Właściwości farmakodynamiczne
Merkaptopuryna

Właściwości farmakodynamiczne merkaptopuryny

Merkaptopuryna jest substancją czynną o działaniu przeciwnowotworowym, należącą do grupy farmakoterapeutycznej analogów puryn (kod ATC: L01BB02). Występuje m.in. w produkcie leczniczym Mercaptopurinum VIS w postaci tabletek zawierających 50 mg substancji czynnej. ^{1 2}

Mechanizm działania

Z punktu widzenia farmakodynamiki, merkaptopuryna funkcjonuje jako prolek, który sam w sobie jest nieaktywny i wymaga przekształcenia metabolicznego w organizmie. Dopiero metabolity powstałe po biotransformacji 6-merkaptopuryny wykazują właściwości terapeutyczne. ³

Efekty farmakodynamiczne

Mechanizm działania przeciwnowotworowego merkaptopuryny opiera się na dwóch głównych efektach farmakodynamicznych:

• Hamowanie syntezy de novo puryny – metabolity 6-merkaptopuryny interferują z procesem tworzenia nukleotydów purynowych, co zaburza prawidłową syntezę DNA w komórkach nowotworowych
• Hamowanie interkonwersji nukleotydów purynowych – zakłócenie przemian między różnymi formami nukleotydów zawierających zasady purynowe

⁴

Dodatkowym, istotnym mechanizmem cytotoksyczności merkaptopuryny jest włączanie nukleotydów tioguaniny (będących metabolitami merkaptopuryny) do struktury kwasów nukleinowych. Ten proces prowadzi do zakłócenia prawidłowej funkcji DNA i RNA, przyczyniając się do zwiększenia efektu przeciwnowotworowego substancji. ⁵

Znaczenie kliniczne działania farmakodynamicznego

Opisane właściwości farmakodynamiczne merkaptopuryny są podstawą jej zastosowania jako leku przeciwnowotworowego. Przez hamowanie biosyntezy puryn i interferencję z prawidłowym funkcjonowaniem kwasów nukleinowych, merkaptopuryna skutecznie zaburza procesy podziału komórkowego w szybko dzielących się komórkach nowotworowych. Szczególnie wrażliwe na działanie merkaptopuryny są komórki hematologiczne, co uzasadnia stosowanie jej w leczeniu nowotworów układu krwiotwórczego. ⁶