metabolit
Metabolit to każdy produkt powstający w wyniku przemian metabolicznych (metabolizmu) zachodzących w organizmie. Metabolity są wynikiem biochemicznych reakcji rozkładu substancji (katabolizmu) lub syntezy związków (anabolizmu) w komórkach.
W diagnostyce medycznej oznaczanie metabolitów ma kluczowe znaczenie. Badanie poziomów metabolitów w płynach ustrojowych (krew, mocz, płyn mózgowo-rdzeniowy) dostarcza informacji o stanie zdrowia pacjenta, funkcjonowaniu narządów i obecności chorób metabolicznych. Przykładowo, podwyższony poziom glukozy we krwi może wskazywać na cukrzycę, a obecność określonych metabolitów w moczu może świadczyć o chorobach wątroby czy nerek.
Metabolity dzielimy na pierwotne (powstające bezpośrednio w szlakach metabolicznych) i wtórne (będące wynikiem dalszych przemian). W farmakologii szczególnie istotne są metabolity leków, które mogą wykazywać działanie farmakologiczne (metabolity aktywne) lub być nieaktywne. Wiedza o metabolitach leków jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych i dostosowywaniu terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cyklopiroks, substancja czynna lakieru Pirolam (80 mg/g, 8%), wykazuje efektywne przenikanie przez płytkę paznokciową na głębokość około 0,4 mm, co umożliwia szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia w miejscu infekcji grzybiczej już po 48 godzinach od aplikacji. Miejscowe stosowanie preparatu raz dziennie przez 6 miesięcy skutkuje absorpcją ogólnoustrojową poniżej 5% zaaplikowanej dawki, co wskazuje na niską ekspozycję systemową. Cyklopiroks charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%), co może wpływać na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację, a okres półtrwania 1% roztworu w glikolu polietylenowym 400 wynosi 1,7 godziny, co świadczy o szybkim metabolizmie i eliminacji.
absorpcja leku, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja leków, cyklopiroks, droga nerkowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, glikol polietylenowy, glukuronidacja, grzybica paznokci, kumulacja leku, kwas glukuronowy, metabolit, okres półtrwania, płytka paznokciowa, podanie miejscowe, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Red Senes Tea zawiera 800 mg liścia senesu na saszetkę, z 17-23 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B) jako substancji czynnej odpowiedzialnej za efekt przeczyszczający. Sennozydy nie są wchłaniane w jelicie cienkim ani trawione przez enzymy ludzkie; ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie przekształcane są w aktywny metabolit reinoantron. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10% przy podaniu do kątnicy). Metabolizm obejmuje utlenianie reinoantronu do reiny i sennidyn, które występują we krwi głównie w formie skoniugowanej (glukuroniany, siarczany). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% jako polimery polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a z żółcią niewielka ilość.
aglikon, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, droga żółciowa, działanie przeczyszczające, flora jelitowa, glikozydy hydroksyantracenowe, glukuronian, jelito cienkie, jelito grube, kumulacja leku, laktacja, liść senesu, metabolit, model zwierzęcy, podanie doustne, polimer polichinonowy, reina, reinoantron, sennidyna, sennozyd, sennozyd B, siarczan, stężenie we krwi, wydalanie z moczem, β-O-glikozyd -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa dehydroepiandrosteronu (DHEA), substancji czynnej preparatu Femistelin, wykazały istotne ryzyko teratogenności związane z ekspozycją na androgeny powstające z DHEA w metabolizmie. Badania na modelach zwierzęcych oraz obserwacje kliniczne potwierdziły, że androgeny mogą powodować nieprawidłowości w rozwoju płodu, zwłaszcza w krytycznych okresach organogenezy. Szczególnie niepokojące są zaburzenia rozwoju układu moczowo-płciowego oraz wirylizacja płodów żeńskich, manifestująca się maskulinizacją i nieprawidłowym różnicowaniem narządów płciowych zewnętrznych.
androgen, cechy płciowe męskie, dehydroepiandrosteron, Femistelin, maskulinizacja płodu, metabolit, organogeneza, różnicowanie narządów płciowych, teratogenność, układ moczowo-płciowy, wady rozwojowe płodu, wirylizacja płodu -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników: amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6-8 h (amlodypina), 3 h (walsartan) i 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu oraz 70% dla hydrochlorotiazydu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i ma minimalny wpływ na hydrochlorotiazyd, natomiast walsartan wykazuje zmniejszenie AUC o 40% i Cmax o 50% po posiłku, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), walsartan ma objętość dystrybucji około 17 l i wiąże się z białkami w 94-97%, a hydrochlorotiazyd wykazuje umiarkowane wiązanie (40-70%) i objętość dystrybucji 4-8 l/kg. Okres półtrwania wynosi około 30-50 h dla amlodypiny, 6 h dla walsartanu i 6-15 h dla hydrochlorotiazydu. Eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity), walsartan jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a hydrochlorotiazyd niemal całkowicie z moczem (>95% w postaci niezmienionej).
anuria, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększanie dawki
