metabolit
Metabolit to każdy produkt powstający w wyniku przemian metabolicznych (metabolizmu) zachodzących w organizmie. Metabolity są wynikiem biochemicznych reakcji rozkładu substancji (katabolizmu) lub syntezy związków (anabolizmu) w komórkach.
W diagnostyce medycznej oznaczanie metabolitów ma kluczowe znaczenie. Badanie poziomów metabolitów w płynach ustrojowych (krew, mocz, płyn mózgowo-rdzeniowy) dostarcza informacji o stanie zdrowia pacjenta, funkcjonowaniu narządów i obecności chorób metabolicznych. Przykładowo, podwyższony poziom glukozy we krwi może wskazywać na cukrzycę, a obecność określonych metabolitów w moczu może świadczyć o chorobach wątroby czy nerek.
Metabolity dzielimy na pierwotne (powstające bezpośrednio w szlakach metabolicznych) i wtórne (będące wynikiem dalszych przemian). W farmakologii szczególnie istotne są metabolity leków, które mogą wykazywać działanie farmakologiczne (metabolity aktywne) lub być nieaktywne. Wiedza o metabolitach leków jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych i dostosowywaniu terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoven Forte 10 mg
Winpocetyna, substancja czynna preparatu Vinpoven Forte, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, przy dostępności biologicznej wynoszącej 7%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję z objętością dystrybucji 246,7 ± 88,5 l oraz wiązaniem z białkami osocza na poziomie 66%. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje udział pozawątrobowych szlaków metabolizmu. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z istotnym efektem pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (60%), jak i kał (40%). Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5 mg i 10 mg, z odpowiednimi stężeniami w osoczu w stanie równowagi 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml.
dostępność biologiczna, drogi żółciowe, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, klirens wątrobowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, siarczan, stan równowagi, stężenie w osoczu, Vinpoven Forte, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Citaxin 20 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne cytalopramu wykazały niską toksyczność ostrą oraz brak istotnych działań niepożądanych przy przewlekłym podawaniu, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w terapii długoterminowej. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano zmniejszenie wskaźników płodności, obniżenie wskaźnika ciążowego, redukcję liczby implantacji oraz powstawanie nieprawidłowego nasienia, jednak efekty te występowały jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi. W badaniach embriotoksyczności na szczurach, przy dawce 56 mg/kg mc./dobę (2-3-krotnie wyższe stężenie niż terapeutyczne u człowieka), stwierdzono wady rozwojowe kości kręgosłupa i żeber oraz zmniejszenie urodzeniowej masy ciała potomstwa, natomiast nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność, przebieg ciąży ani rozwój pourodzeniowy.
cytalopram, embriotoksyczność, funkcje rozrodcze, implantacja zarodka, laktacja, metabolit, nieprawidłowe nasienie, rozwój pourodzeniowy, stężenie terapeutyczne, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, urodzeniowa masa ciała, wady rozwojowe kości, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze, wskaźnik ciążowy, wskaźnik płodności - Leksykon substancji czynnych
Meropenem – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Meropenem wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi na różnych gatunkach zwierząt. Toksyczność nerkowa pojawiała się jedynie przy bardzo wysokich dawkach: ≥2000 mg/kg mc. u myszy i psów (po pojedynczym podaniu) oraz 500 mg/kg mc. u małp w badaniu 7-dniowym. Neurotoksyczność obserwowano wyłącznie przy dawkach przekraczających 1000 mg/kg mc. u gryzoni, a LD50 po podaniu dożylnym przekraczała 2000 mg/kg mc., co wskazuje na niską toksyczność ostrą. W badaniach przewlekłych (do 6 miesięcy) u psów odnotowano jedynie niewielkie zmniejszenie liczby erytrocytów, co sugeruje konieczność monitorowania morfologii krwi przy długotrwałym stosowaniu. Meropenem i jego metabolit charakteryzują się podobnym profilem toksyczności, co eliminuje obawy o powstawanie toksycznych metabolitów.
badanie histologiczne, dawka letalna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, kanalik nerkowy, krwinka czerwona, meropenem, metabolit, monitorowanie parametrów, morfologia krwi, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, toksyczność nerkowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ moczowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Canespor 10 mg/g
Stosowanie bifonazolu (Canespor krem 10 mg/g) u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących wymaga szczególnej ostrożności. Dane przedkliniczne nie wykazały teratogennego działania ani negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, kiedy zaleca się unikanie terapii. W przypadku konieczności leczenia po pierwszym trymestrze, należy dokładnie rozważyć korzyści i potencjalne ryzyko dla płodu. Ponadto bifonazol przenika do mleka u zwierząt, co sugeruje konieczność przerwania karmienia piersią podczas terapii, a pacjentki powinny być poinformowane o alternatywnych metodach żywienia dziecka.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lacydyna 4 mg
Lacydypina, jako antagonista wapnia, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz planujących ciążę. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jej stosowania w ciąży, choć badania przedkliniczne nie wykazały teratogenności, natomiast wysokie dawki u zwierząt wiązały się z podwyższoną śmiertelnością zarodków i płodów oraz toksycznością. Terapia lacydypiną w ciąży powinna być rozważana jedynie po dokładnej ocenie korzyści dla matki względem ryzyka dla płodu, a decyzja o leczeniu musi być indywidualna. W okresie okołoporodowym lek może osłabiać czynność skurczową mięśnia macicy, co może prowadzić do przedłużenia porodu i konieczności interwencji medycznych, dlatego zaleca się modyfikację terapii lub ścisłe monitorowanie porodu w porozumieniu z położnikiem.
antagonista wapnia, antykoncepcja, czynność skurczowa macicy, działanie teratogenne, główka plemnika, karmienie piersią, lacydypina, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolit, metyldopa, mleko matki, nadciśnienie tętnicze, niepłodność, połóg, przedłużony poród, rozwój płodu, śmiertelność zarodków, toksyczność, wada rozwojowa płodu, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Inspra 25 mg
Eplerenon, substancja czynna leku Inspra dostępnego w dawkach 25 mg i 50 mg, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania eplerenonu w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój postnatalny. Mimo to, ze względu na brak wystarczających danych u ludzi, decyzja o terapii powinna uwzględniać bilans korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu. W przypadku karmienia piersią brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania eplerenonu do mleka ludzkiego, choć badania na szczurach wskazują na obecność leku w mleku i brak negatywnego wpływu na potomstwo. Zaleca się jednak rozważenie zaprzestania karmienia lub odstawienia leku, w zależności od indywidualnej sytuacji klinicznej.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, działanie niepożądane, eplerenon, Inspra, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, metabolit, mleko szczurze, model zwierzęcy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój postnatalny, rozwój zarodka i płodu, substancja czynna, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tussal Antitussicum 15 mg
Tussal Antitussicum to lek przeciwkaszlowy w formie tabletek powlekanych, zawierający 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (DMH) w jednej tabletce. Substancja czynna należy do alkaloidów opioidowych (kod ATC: R05DA09) i jest pochodną fenantrenu. Mechanizm działania polega na hamowaniu ośrodka kaszlu w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje zmniejszeniem nasilenia i częstości epizodów kaszlowych. W dawkach terapeutycznych DMH nie hamuje aktywności rzęskowej nabłonka dróg oddechowych, co pozwala na zachowanie naturalnych mechanizmów oczyszczania dróg oddechowych. Siła działania przeciwkaszlowego jest porównywalna do równoważnej dawki kodeiny, przy mniejszym potencjale uzależniającym.
alkaloidy opioidowe, dekstrometorfanu bromowodorek, etiologia kaszlu, kaszel nieproduktywny, laktoza jednowodna, lek przeciwkaszlowy, metabolit, nabłonek rzęskowy dróg oddechowych, nietolerancja laktozy, oczyszczanie dróg oddechowych, ośrodek kaszlu, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, układ oddechowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nifuroksazyd Gedeon Richter 100 mg
Nifuroksazyd Gedeon Richter, dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 100 mg substancji czynnej, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą jedynie 10-20%. Ograniczone wchłanianie z przewodu pokarmowego skutkuje głównie miejscowym działaniem leku w świetle jelita, co jest kluczowe w terapii zakażeń przewodu pokarmowego. Po absorpcji nifuroksazyd podlega intensywnemu metabolizmowi, a we krwi krążą przede wszystkim jego metabolity, a nie związek macierzysty, co wpływa na farmakokinetykę i profil bezpieczeństwa preparatu.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, działanie miejscowe, krew, metabolit, metabolizm, nifuroksazyd, podanie doustne, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, substancja czynna, światło jelita, tabletka powlekana, wchłanianie leku, zakażenie przewodu pokarmowego, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pegorion Junior 6 g
Makrogol 4000, substancja czynna produktu Pegorion Junior, jest poliglikolem etylenowym o dużej masie cząsteczkowej, charakteryzującym się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Ze względu na brak istotnego wchłaniania i metabolizmu, makrogol 4000 działa głównie miejscowo w świetle jelit, wywierając efekt osmotyczny, co jest kluczowe w leczeniu zaparć. Substancja nie ulega dystrybucji do tkanek ani wiązaniu z białkami osocza, a niewielkie ilości wchłonięte są wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem, co zapewnia przewidywalność działania i minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
białko osocza, błona śluzowa jelit, działanie lecznicze, działanie osmotyczne, eliminacja leku, interakcja metaboliczna, makrogol 4000, metabolit, mocz, poliglikol etylenowy, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, wydalanie przez nerki, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaparcie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Toramide 2,5 mg
Torasemid, diuretyk pętlowy dostępny w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących piersią. Badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego u szczurów, natomiast u królików podawanie dużych dawek torasemidu wiązało się z deformacjami płodów, co sugeruje potencjalne ryzyko teratogenności. Brak jest również danych dotyczących przenikania torasemidu do mleka matki oraz jego wpływu na karmione niemowlęta. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ecugra 60 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tikagreloru i jego głównego metabolitu wykazały brak niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego, co potwierdzono również w badaniach klinicznych. Wysokie dawki tikagreloru u samic szczurów wiązały się ze zwiększoną częstością gruczolakoraków macicy oraz gruczolaków wątroby, jednak mechanizmy tych zmian są specyficzne dla gatunku (hormonalne zaburzenia u szczurów i enzymatyczne u gryzoni), co ogranicza ich znaczenie kliniczne dla ludzi. W toksyczności rozwojowej stwierdzono niewielkie nieprawidłowości u płodów szczurzych i króliczych przy dawkach toksycznych, z marginesami bezpieczeństwa odpowiednio 5,1 i 4,5.
badanie farmakokinetyczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, gruczolak wątroby, gruczolakorak macicy, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, metabolit, nieprawidłowość rozwojowa, nieregularny cykl miesiączkowy, opóźnienie dojrzewania wątroby, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa substancji czynnej, rozwój układu szkieletowego, substancja czynna, toksyczność rozwojowa, zaburzenie równowagi hormonalnej, zwiększona aktywność enzymatyczna wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rivastigmine Mylan 9,5 mg/24 h
Rywastygmina, stosowana w formie systemu transdermalnego w dawkach 4,6 mg/24 h oraz 9,5 mg/24 h, jest lekiem zarezerwowanym dla pacjentów z chorobą Alzheimera, jednak jej stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Badania na modelach zwierzęcych wykazały przenikanie rywastygminy przez barierę łożyskową oraz do mleka, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt, choć brak jest jednoznacznych danych klinicznych u ludzi. W badaniach na szczurach zaobserwowano wydłużenie czasu trwania ciąży po ekspozycji na lek, co może wskazywać na możliwy wpływ na przebieg ciąży u ludzi. Z tego względu rywastygminy nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku karmienia piersią zaleca się przerwanie laktacji podczas terapii.
antykoncepcja, badania pourodzeniowe, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, charakterystyka produktu leczniczego, choroba Alzheimera, działanie niepożądane, ekspozycja niemowląt, farmakoterapia, metabolit, model zwierzęcy, rozwój płodu, rywastygmina, status reprodukcyjny, substancja czynna, system transdermalny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abirateron, stosowany głównie w terapii nowotworów, jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko dla płodu. Produkt leczniczy Abiraterone Exeltis nie jest wskazany do stosowania u kobiet, a jego stosowanie w tych grupach jest absolutnie przeciwwskazane. W trakcie konsultacji z pacjentami należy podkreślić brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych oraz konieczność unikania stosowania leku w okresie laktacji. Wskazane jest również szczegółowe omówienie kwestii antykoncepcji z mężczyznami otrzymującymi abirateron, ze względu na niepewność obecności leku lub jego metabolitów w nasieniu.
abirateron, abirateron octan, antykoncepcja, badanie na zwierzętach, badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, karmienie piersią, metabolit, metoda antykoncepcyjna, ocena kliniczna, płodność, profil działania leku, przeciwwskazanie, środek ostrożności, terapia nowotworowa, wiek reprodukcyjny - Leksykon substancji czynnych
Glin fosforan żel – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Gelatum Aluminii Phosphorici Aflofarm zawiera glinu fosforan żel (Aluminii phosphatis liquamen) w stężeniu 45 mg/g, co odpowiada 4,5 g substancji czynnej na 100 g produktu oraz 828 mg na pojedynczą dawkę 15 ml. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży, preparat nie jest zalecany w tym okresie. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii. Brak jest również informacji o przenikaniu substancji czynnej do mleka kobiecego oraz jej wpływie na noworodki i niemowlęta, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. W takich przypadkach należy rozważyć przerwanie karmienia lub alternatywne metody żywienia dziecka.
Aluminii phosphatis liquamen, benzoesan sodu, funkcja rozrodcza, Gelatum Aluminii Phosphorici, glinu fosforan żel, karmienie piersią, kobieta ciężarna, kobieta w okresie rozrodczym, laktacja, metabolit, metoda antykoncepcji, mleko kobiece, opcja terapeutyczna, płodność, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie substancji czynnej, sacharoza, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – ABILIUM 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (kapsułki twarde 5 mg), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania arypiprazolu w ciąży są ograniczone i niejednoznaczne, a badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na rozwijający się płód. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności natychmiastowego zgłoszenia ciąży lub planowania ciąży oraz o tym, że arypiprazol nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na noworodki narażone na arypiprazol w trzecim trymestrze, które mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, zespół odstawienia oraz inne zaburzenia, wymagające ścisłego monitorowania po porodzie.
Abilium, arypiprazol, działanie niepożądane, działanie toksyczne, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, metabolit, mleko kobiece, noworodek, toksyczność reprodukcyjna, trymestr ciąży, wada wrodzona, zaburzenia oddechowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie ssania, zaburzenie zdolności rozrodczej, zespół odstawienia - Leksykon substancji czynnych
Pentazocyna – Właściwości farmakokinetyczne
Pentazocyna wykazuje szybkie rozpoczęcie działania po podaniu dożylnym (2-3 minuty), natomiast po podaniu domięśniowym i podskórnym efekt przeciwbólowy pojawia się po 10-20 minutach i utrzymuje się przez 3-5 godzin. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (około 63%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym barierę krew-mózg oraz łożysko, co potwierdzają stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiące 30-50% stężeń w osoczu. Maksymalne stężenie w surowicy po dożylnym podaniu dawki 45 mg wynosi 0,106-0,243 μg/ml i osiągane jest w ciągu 15-60 minut. Okres półtrwania pentazocyny wynosi 2-5 godzin, a działanie przeciwbólowe koreluje z jej stężeniem w surowicy.
bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, efekt terapeutyczny, glukuronian, glukuronizacja, indukcja enzymatyczna, kał, kwas glukuronowy, łożysko, metabolit, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe i podskórne, podanie dożylne, stężenie leku w surowicy, utlenianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deca-Durabolin 50 mg/ml
Dekanian nandrolonu, substancja czynna preparatu Deca-Durabolin (50 mg/ml), charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla form depot po podaniu domięśniowym. Uwalnianie leku z miejsca iniekcji jest powolne, z okresem półtrwania w fazie wchłaniania wynoszącym od 5 do 15 dni, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Po przedostaniu się do krwiobiegu ester ulega szybkiej hydrolizie (t½ ≤ 1 godzina), uwalniając aktywny nandrolon, którego średni okres półtrwania w organizmie wynosi około 4 godziny, obejmując procesy hydrolizy, dystrybucji i eliminacji. Metabolizm nandrolonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity 19-norandrosteron i 19-noretiocholanolon, wydalane z moczem. Brak jest obecnie danych potwierdzających aktywność farmakologiczną tych metabolitów.
19-norandrosteron, 19-noretiocholanolon, alkohol benzylowy, biotransformacja, biotransformacja leku, Deca-Durabolin, dekanian nandrolonu, dystrybucja leku, faza wchłaniania, forma depot, hydroliza, hydroliza estru, metabolit, okres półtrwania, olej arachidowy, podanie domięśniowe, proces metaboliczny, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atorvastatin Medical Valley 10 mg
Atorwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności i przenikania leku do mleka matki. Przed rozpoczęciem terapii lekarz powinien potwierdzić brak ciąży oraz poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia. W przypadku podejrzenia ciąży terapia atorwastatyną musi zostać natychmiast przerwana i nie powinna być wznowiona przed zakończeniem ciąży lub okresu laktacji. Badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ atorwastatyny na reprodukcję, a doniesienia kliniczne wskazują na ryzyko wad wrodzonych u płodów po ekspozycji na inhibitory HMG-CoA, co jest związane z zahamowaniem biosyntezy cholesterolu u rozwijającego się płodu.
antykoncepcja, atorwastatyna, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja wewnątrzmaciczna, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktacja, metabolit, miażdżyca, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, terapia hipolipemizująca, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clemastinum WZF 1 mg
Klemastyna, substancja czynna preparatu Clemastinum WZF, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Tmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu doustnym. Początek działania terapeutycznego następuje około 2 godzin po podaniu, a maksymalny efekt obserwuje się po 5-7 godzinach. Działanie przeciwhistaminowe utrzymuje się przez około 12 godzin, a w niektórych przypadkach nawet do 24 godzin, co pozwala na rzadsze dawkowanie i zwiększa komfort pacjenta. Biotransformacja klemastyny zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację i następnie glukuronidację, co ułatwia eliminację metabolitów przez nerki. Wydalanie substancji czynnej odbywa się głównie w postaci metabolitów, z niewielkim udziałem formy niezmienionej.
biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, czas działania leku, demetylacja, dystrybucja leku, działanie przeciwhistaminowe, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, glukuronidacja, klemastyna, lek przeciwhistaminowy, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit, początek działania leku, proces metaboliczny, przenikanie do mleka, stężenie w surowicy krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tantum Flu o smaku pomarańczowym 600 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Tantum Flu o smaku pomarańczowym zawiera paracetamol (600 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (10 mg, odpowiadający 8,2 mg fenylefryny). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (tmax) w ciągu 15-20 minut, z biodostępnością układową wahającą się od 70% do 90% w zależności od dawki. Po absorpcji paracetamol szybko dystrybuuje do większości tkanek, a jego okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym (>80%), a metabolity są wydalane z moczem. W badaniu biorównoważności wykazano, że badany produkt osiąga stężenie 10 µg/ml w osoczu szybciej (17 minut) niż standardowy odpowiednik (30 minut), co może mieć znaczenie kliniczne w szybkim działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
biodostępność układowa, biorównoważność, błona śluzowa nosa, fenylefryna, fenylefryna chlorowodorek, jelito cienkie, kwas siarkowy, lek zwężający naczynia krwionośne, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, paracetamol, przewód nosowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, Tmax - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nutriflex Plus
Preparat Nutriflex Plus, stosowany w żywieniu pozajelitowym, zawiera aminokwasy (m.in. izoleucynę 2,82 g/1000 ml, leucynę 3,76 g/1000 ml, lizynę 2,73 g/1000 ml), elektrolity (sód 37,2 mmol/1000 ml, potas 25,0 mmol/1000 ml, magnez 5,7 mmol/1000 ml, wapń 3,6 mmol/1000 ml, chlorki 35,5 mmol/1000 ml, fosforany 20,0 mmol/1000 ml) oraz glukozę (150 g/1000 ml), dostarczając 3313 kJ (792 kcal) na litr. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Nutriflex Plus u kobiet ciężarnych, a badania na modelach zwierzęcych nie pozwalają na pełną ocenę ryzyka. Preparat nie powinien być rutynowo stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach konieczna jest indywidualna ocena kliniczna oraz ścisłe monitorowanie stanu matki i rozwoju płodu.
aminokwas, ciąża, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, elektrolit, fenyloalanina, funkcja rozrodcza, izoleucyna, karmienie piersią, leucyna, lizyna, lizyny chlorowodorek, metabolit, metionina, monitorowanie pacjenta, Nutriflex Plus, płodność, preparat do żywienia pozajelitowego, toksyczność, treonina, tryptofan, walina, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Melkart Duo 50 mg + 850 mg
Melkart Duo to lek zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg). Przedawkowanie wildagliptyny, choć rzadkie, może powodować objawy takie jak ból mięśni, parestezje, gorączka, obrzęki, a także przemijające podwyższenie enzymów: lipazy, kinazy kreatynowej (CPK), AspAT, białka C-reaktywnego (CRP) i mioglobiny. Objawy te obserwowano przy dawkach wildagliptyny 400 mg i 600 mg i ustępowały po odstawieniu leku bez konieczności specjalistycznego leczenia. Wildagliptyna nie jest usuwalna przez hemodializę, jednak jej metabolit LAY 151 może być częściowo eliminowany tą metodą.
AspAT, białko C-reaktywne, ból mięśniowy, enzymy trzustkowe, hemodializa, kinaza kreatynowa, kwasica mleczanowa, lipaza, metabolit, metformina, mioglobina, miopatia, obrzęk kończyn, parestezja, przedawkowanie wildagliptyny, równowaga kwasowo-zasadowa, stan zapalny, uszkodzenie wątroby, wildagliptyna, zaburzenie czucia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paracetamol Teva 1000 mg
Dane toksykologiczne z badań przedklinicznych na szczurach i myszach wykazały, że paracetamol w dawkach terapeutycznych może powodować zmiany patologiczne, takie jak uszkodzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia morfologii krwi oraz zmiany zwyrodnieniowe i martwicze w wątrobie i nerkach. Metabolity odpowiedzialne za toksyczność zostały zidentyfikowane również u ludzi, co potwierdza adekwatność modeli zwierzęcych. Długotrwałe podawanie maksymalnych dawek terapeutycznych przez okres do 1 roku wiązało się z rzadkimi przypadkami odwracalnego, przewlekłego zapalenia wątroby, natomiast dawki subtoksyczne mogą wywołać objawy zatrucia już po 3 tygodniach. Nie stwierdzono istotnego ryzyka genotoksyczności ani rakotwórczości przy dawkach niehepatotoksycznych, co wskazuje na minimalne ryzyko uszkodzenia DNA i kancerogenezy przy prawidłowym stosowaniu leku.
badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dawka niehepatotoksyczna, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, kancerogeneza, martwica, mechanizm działania paracetamolu, metabolit, metabolizm, miąższ wątroby, model zwierzęcy, morfologia krwi, paracetamol, przewlekłe zapalenie wątroby, toksyczność ostra, toksyczność paracetamolu, toksyczność przewlekła, toksyczność wątrobowa, uszkodzenie materiału genetycznego, uszkodzenie przewodu pokarmowego, zatrucie, zmiana patologiczna, zmiana zwyrodnieniowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Solifenacin Medreg 5 mg
Solifenacin Medreg, zawierający solifenacyny bursztynian w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) lub 10 mg (7,5 mg solifenacyny), wymaga szczególnej ostrożności przy przepisywaniu kobietom w okresie reprodukcyjnym. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży, choć badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka, płodu ani przebieg porodu. Mimo to potencjalne ryzyko dla człowieka nie zostało w pełni określone, co nakłada na lekarza obowiązek dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka oraz rozważenia alternatywnych terapii o lepszym profilu bezpieczeństwa. Zaleca się przeprowadzenie wywiadu dotyczącego planowania ciąży, rozważenie testu ciążowego przed rozpoczęciem leczenia oraz szczegółowe poinformowanie pacjentki o ograniczeniach danych klinicznych.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, karmienie piersią, metabolit, okres reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój zarodka i płodu, Solifenacin Medreg, solifenacyna bursztynian, substancja czynna, test ciążowy, wiek rozrodczy, zaburzenie rozwoju noworodków, zagrożenie dla człowieka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 50 mg
Topiramat, zawarty w tabletkach powlekanych Etopro, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, wydłużonym okresem półtrwania (~21 godzin) oraz dominującą eliminacją nerkową (≥81% dawki wydalane z moczem, w tym 66% w postaci niezmienionej w ciągu 4 dni). Po podaniu doustnym dawki 100 mg osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (Tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,55-0,8 l/kg, zależną od dawki i płci pacjenta. Metabolizm topiramatu jest ograniczony (~20% dawki), choć może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a całkowity klirens osoczowy 20-30 ml/min, co przekłada się na stabilne stężenia leku w osoczu i brak konieczności rutynowego monitorowania poziomu topiramatu.
biodostępność, biorównoważność, dawkowanie w mg/kg, działanie przeciwpadaczkowe, farmakokinetyka liniowa, fenytoina i karbamazepina, hemodializa, indukcja enzymów, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymów, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit, metabolizm leku, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w wieku podeszłym, reabsorpcja leku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, terapia uzupełniająca, topiramat, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glimepiride Aurovitas 3 mg
Glimepiryd, dostępny w tabletkach o dawkach 2 mg, 3 mg i 4 mg, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 2,5 godzinach (Cmax ~0,3 µg/ml przy dawce 4 mg/dobę). Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, choć może on nieznacznie opóźniać szybkość absorpcji. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, co odpowiada objętości dystrybucji albuminy, a ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza. Klirens glimepirydu jest niski i wynosi około 48 ml/min, a średni okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin, z niewielkim wydłużeniem przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów – pochodnej hydroksylowej (t½ 3-6 godzin) i karboksylowej (t½ 5-6 godzin). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (58% w postaci metabolitów) oraz przewód pokarmowy (35%).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, CYP2C9, drogi żółciowe, farmakokinetyka, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr AUC, parametr Cmax, parametr farmakokinetyczny, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, podanie doustne, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Abirateron Aristo 250 mg
Abirateron Aristo, zawierający 250 mg octanu abirateronu w każdej tabletce, jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i potencjalnie szkodliwy wpływ na rozwijający się płód. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, a jego przenikanie do mleka kobiecego nie zostało zbadane, co wyklucza stosowanie u kobiet karmiących. W przypadku mężczyzn stosujących abirateron, konieczne jest stosowanie prezerwatyw podczas kontaktów seksualnych z kobietami w ciąży oraz prezerwatywy wraz z dodatkową skuteczną metodą antykoncepcji w przypadku kontaktów z kobietami w wieku rozrodczym, co wynika z braku danych o obecności leku w nasieniu i potencjalnego ryzyka dla płodu.
abirateron, efekt przemijający, ekspozycja na substancję czynną, karmienie piersią, kriokonserwacja nasienia, mechanizm działania leku, metabolit, metoda antykoncepcyjna, model zwierzęcy, octan abirateronu, płodność, prezerwatywa, profil farmakologiczny, przeciwwskazanie, środek antykoncepcyjny, terapia nowotworowa, wiek rozrodczy, wpływ abirateronu na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Przedawkowanie
Przedawkowanie metamizolu sodu, aktywnego składnika preparatu Vemonis Intense (400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny, 40 mg chlorowodorku drotaweryny), prowadzi do wielonarządowych objawów klinicznych wymagających pilnej interwencji. Wczesne symptomy obejmują nudności, wymioty oraz ból brzucha, a charakterystycznym wskaźnikiem jest czerwone zabarwienie moczu, wynikające z wydalania metabolitów. Neurologicznie obserwuje się zawroty głowy, senność, a w ciężkich przypadkach śpiączkę i drgawki, natomiast kofeina może wywołać pobudzenie OUN manifestujące się bezsennością, niepokojem, drżeniami mięśniowymi i euforią. Układ sercowo-naczyniowy może reagować obniżeniem ciśnienia tętniczego, tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, a nawet zatrzymaniem akcji serca. Ponadto, przedawkowanie może skutkować ostrą niewydolnością nerek, nasilającą zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zwłaszcza w kontekście diuretycznego działania kofeiny.
antidotum, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, chlorowodorek drotaweryny, czerwone zabarwienie moczu, diureza, drgawki, drżenia mięśniowe, dyskomfort w klatce piersiowej, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, interwencja medyczna, kołatanie serca, metabolit, nudności i wymioty, objawy kliniczne, objawy neurologiczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, pobudzenie układu nerwowego, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, przewód pokarmowy, skurcze mięśni, splątanie, tachykardia, Vemonis Intense, węgiel aktywny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yasmin 0,03 mg + 3 mg
Yasmin, zawierający 0,030 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, wykazując akumulację z współczynnikiem około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Metabolity są wydalane z moczem i stolcem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zbliżone lub nieznacznie podwyższone, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, biodostępność drospirenonu, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens doustny, klirens metaboliczny, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, siarczan dihydrodrospirenonu, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Testosteronum prolongatum Jelfa 100 mg/ml
Testosteronum Prolongatum Jelfa to roztwór do wstrzykiwań zawierający testosteronu enantan w stężeniu 100 mg/ml, charakteryzujący się powolnym wchłanianiem po podaniu domięśniowym z zawiesiny olejowej. Ten mechanizm absorpcji umożliwia przedłużone działanie preparatu, co pozwala na stosowanie dawek w odstępach 2-4 tygodni. Pełne działanie terapeutyczne rozwija się stopniowo w ciągu 7-14 dni od iniekcji, a efekt utrzymuje się jeszcze przez 7-10 dni po zakończeniu podawania. W osoczu 98% testosteronu jest związane z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), co ogranicza ilość wolnego, aktywnego biologicznie hormonu, jednocześnie tworząc rezerwuar do stopniowego uwalniania.
17-ketosteroid, biotransformacja testosteronu, dystrybucja leku, działanie przedłużone, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, ester testosteronu, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugacja, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, testosteronu enantan, Testosteronum Prolongatum, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zawiesina olejowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Faxigen XL 150 mg 150 mg
Stosowanie leku Faxigen XL, zawierającego wenlafaksynę w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 37,5 mg, 75 mg, 150 mg, zawierające odpowiednio 42,43 mg, 84,86 mg oraz 169,71 mg wenlafaksyny chlorowodorku), jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Kluczowym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), co może wywołać zagrażający życiu zespół serotoninowy objawiający się pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem mięśniowym oraz hipertermią. Przestrzeganie okresów karencji jest niezbędne: po zakończeniu terapii IMAO należy odczekać minimum 14 dni przed rozpoczęciem wenlafaksyny, natomiast przed włączeniem IMAO po wenlafaksynie konieczne jest co najmniej 7-dniowe odstawienie leku.
drżenie mięśniowe, działanie niepożądane, farmakolog kliniczny, hipertermia, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, metabolit, nadwrażliwość na wenlafaksynę, nieodwracalny inhibitor MAO, okres karencji, pobudzenie psychoruchowe, postać farmaceutyczna leku, substancja czynna, wenlafaksyna, wywiad alergologiczny, wywiad farmakologiczny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lapress 10 mg
Lek Lapress, zawierający lerkanidypinę chlorowodorek, jest antagonistą kanału wapniowego, którego stosowanie u kobiet w ciąży nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz potencjalne ryzyko teratogenności, obserwowane przy innych dihydropirydynach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii lerkanidypiną. Brak jest danych dotyczących przenikania lerkanidypiny do mleka kobiecego, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie laktacji, a pacjentki planujące karmienie piersią powinny rozważyć alternatywne metody leczenia lub karmienia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Amlessa 4 mg + 5 mg + 1,25 mg
Preparat Co-Amlessa zawiera trzy substancje czynne o odrębnych profilach farmakokinetycznych: peryndopryl, indapamid oraz amlodypinę. Peryndopryl, będący prolekiem, po podaniu doustnym szybko się wchłania (Tmax 1 godzina), jednak jego konwersja do aktywnego metabolitu peryndoprylatu jest hamowana przez posiłki, co obniża biodostępność (27%). Peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub w podeszłym wieku. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Tmax 1 godzina), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki (70%) i kał (22%) w formie nieaktywnych metabolitów, a jego farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w niewydolności nerek. Amlodypina wykazuje długi Tmax (6-12 godzin) i biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie, a eliminacja następuje głównie przez nerki (60%, z czego 10% w postaci niezmienionej). U osób starszych obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania amlodypiny, co wymaga ostrożności przy zwiększaniu dawki.
amlodypina, białka osocza, biodostępność amlodypiny, dializoterapia, indapamid, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, liniowa zależność, marskość wątroby, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, podanie doustne, preparat Co-Amlessa, prolek, przewód pokarmowy, terapia skojarzona, właściwości farmakokinetyczne, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Kwas undecylenowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kwas undecylenowy, stosowany jako substancja czynna w lekach przeciwgrzybiczych, nie wykazuje istotnych zagrożeń toksykologicznych na podstawie dostępnych danych przedklinicznych. Badania obejmujące farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa nie wykazały istotnych efektów niepożądanych. W testach mutagenności, w tym w teście Amesa na szczepach Salmonella typhimurium, wykluczono mutagenne właściwości kwasu undecylenowego oraz jego metabolitów powstających w wątrobie szczurów. Ponadto, brak jest doniesień o zmianach morfologicznych lub histopatologicznych narządów rozrodczych u szczurów i myszy po wielokrotnym podaniu substancji.
badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, dane przedkliniczne, działanie przeciwgrzybicze, działanie rakotwórcze, enzym mitochondrialny, genotoksyczność, kwas undecylenowy, metabolit, narząd rozrodczy, parametr rozrodczości, potencjał genotoksyczny, Salmonella typhimurium, test Amesa, test mutagenności, toksyczność po wielokrotnym podaniu, właściwość mutagenna, wpływ toksyczny, zmiana histopatologiczna, zmiana morfologiczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aryfrenix 15 mg
Stosowanie arypiprazolu (Aryfrenix) u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na rozwijający się płód. Arypiprazol nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na arypiprazol w trzecim trymestrze są szczególnie zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu, co wymaga ścisłego monitorowania po porodzie.
Aryfrenix, arypiprazol, drżenie, dysfagia, leczenie przeciwpsychotyczne, lek przeciwpsychotyczny, metabolit, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność reprodukcyjna, trzeci trymestr ciąży, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wpływ toksyczny, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie oddechowe, zaburzenie pozapiramidowe, zespół odstawienia, związek przyczynowo-skutkowy - Leksykon substancji czynnych
Montelukast – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast, stosowany w leczeniu astmy oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, nie wykazuje istotnego ryzyka teratogennego na podstawie badań przedklinicznych na zwierzętach oraz dostępnych danych klinicznych u kobiet w ciąży. Badania kohortowe, zarówno prospektywne, jak i retrospektywne, nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych, w tym rzadko obserwowanych wad kończyn, przy stosowaniu montelukastu w ciąży. Niemniej jednak, ze względu na ograniczenia metodologiczne tych badań, takie jak mała liczebność próby i retrospektywne zbieranie danych, stosowanie montelukastu w okresie ciąży powinno być zarezerwowane dla sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzja terapeutyczna powinna uwzględniać indywidualną ocenę stanu pacjentki oraz stopień kontroli astmy, a także konieczność monitorowania rozwoju płodu podczas leczenia.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, badanie kohortowe, badanie prospektywne, badanie przedkliniczne, badanie retrospektywne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, karmienie piersią, leczenie astmy, metabolit, mleko kobiece, model zwierzęcy, montelukast, ograniczenie metodologiczne, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, wada kończyny, wada wrodzona - Leksykon substancji czynnych
Prymidon – Przeciwwskazania stosowania
Prymidon, substancja czynna leku Mizodin 250 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na prymidon, barbiturany oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nadwrażliwości krzyżowej, gdyż prymidon metabolizowany jest do fenobarbitalu, który należy do grupy barbituranów. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również ostra przerywana porfiria, ze względu na wpływ fenobarbitalu na enzymy syntezy porfiryn, co może prowadzić do zaostrzenia objawów choroby. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego oraz ocena wywiadu rodzinnego i osobniczego w kierunku porfirii, a w razie potrzeby diagnostyka enzymatyczna i oznaczenie porfiryn w moczu i kale.
badanie enzymatyczne, barbituran, fenobarbital, lek przeciwpadaczkowy, metabolit, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, objawy porfiryczne, ostra przerywana porfiria, pochodna barbituranów, prymidon, reakcja alergiczna, synteza porfiryny, szlak metaboliczny, wywiad alergologiczny, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atorvastatin Krka 20 mg
Atorwastatyna, zawarta w preparacie Atorvastatin Krka, jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne oraz przenikanie leku do mleka matki. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały czas terapii, aby zapobiec ekspozycji płodu na lek. W przypadku potwierdzonej lub podejrzewanej ciąży konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia oraz wdrożenie monitorowania przebiegu ciąży. Przerwanie terapii w okresie ciąży jest uzasadnione brakiem danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, ryzykiem wad wrodzonych oraz negatywnym wpływem atorwastatyny na biosyntezę cholesterolu u płodu. Kobiety planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych metod leczenia hipercholesterolemii.
anomalia rozwojowa, atorwastatyna w ciąży, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, funkcja rozrodcza, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, metabolit, metoda antykoncepcyjna, mewalonian, miażdżyca, monitorowanie ciąży, nietolerancja laktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gerocilan 10 mg
Tadalafil, substancja czynna Gerocilan 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu średnio po 2 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę dnia. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny. Klirens leku u zdrowych osób wynosi około 2,5 l/h, a okres półtrwania to 17,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja AUC, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenia czynności nerek, liniowość farmakokinetyki, metabolit, nieaktywne metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne Cmax, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amaryl 4 4 mg
Glimepiryd, substancja czynna preparatu Amaryl, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) około 0,3 μg/ml osiąganym po około 2,5 godzinach przy dawce 4 mg/dobę. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, wykazują liniową zależność od dawki, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie leku. Lek wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, małą objętość dystrybucji (~8,8 l) oraz niski klirens (48 ml/min). Okres półtrwania w surowicy wynosi 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Metabolizm glimepirydu odbywa się głównie w wątrobie przez enzym CYP2C9, a wydalanie następuje w 58% z moczem i 35% z kałem, bez obecności niezmienionej substancji w moczu. Główne metabolity to pochodna hydroksylowa (t1/2 3-6 godzin) oraz karboksylowa (t1/2 5-6 godzin).
Amaryl, AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja leku, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dostępność biologiczna, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, podanie doustne, procesy ADME, stężenie w surowicy, T1/2, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ornispar 3 g/5 g
Lek Ornispar, zawierający L-ornityny L-asparaginian w dawkach 3 g lub 5 g w formie granulatu do roztworu doustnego, posiada istotne przeciwwskazania wymagające szczegółowej oceny przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym glikol propylenowy (1%) oraz cukry alkoholowe – sorbitol (360 mg) i izomalt (1070,25 mg) – metabolizowane do fruktozy, co wyklucza stosowanie u osób z nietolerancją fruktozy. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek znacznego stopnia, definiowaną jako stężenie kreatyniny w surowicy przekraczające 3 mg/100 ml, ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów i pogorszenia funkcji nerek.
Kolejnym kluczowym przeciwwskazaniem są zaburzenia metabolizmu aminokwasów związane z defektami enzymatycznymi w cyklu mocznikowym, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń metabolicznych po podaniu leku. Przed włączeniem Ornisparu do terapii zaleca się dokładny wywiad medyczny, w tym ocenę funkcji nerek, historii alergii oraz nietolerancji pokarmowych, a w razie wątpliwości wykonanie odpowiednich badań laboratoryjnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z obciążeniem rodzinnym w kierunku zaburzeń cyklu mocznikowego, u których wskazana jest dodatkowa diagnostyka przed rozpoczęciem leczenia.
badanie laboratoryjne, cukier alkoholowy, cykl mocznikowy, defekt enzymatyczny, funkcja nerek, glikol propylenowy, izomalt, kreatynina w surowicy, L-ornityny L-asparaginian, metabolit, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, sorbitol, wywiad alergologiczny, zaburzenia metabolizmu aminokwasów, zaburzenie metaboliczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Larus 20 mg
Produkt leczniczy Larus zawiera atorwastatynę w dawce 20 mg (atorwastatyna wapniowa) i jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i przenikanie leku do mleka matki. Atorwastatyna może obniżać poziom mewalonianu u płodu, co zaburza biosyntezę cholesterolu i może prowadzić do wad rozwojowych. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję, a u ludzi odnotowano rzadkie przypadki wad wrodzonych po ekspozycji na inhibitory reduktazy HMG-CoA. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas terapii, a w przypadku podejrzenia ciąży leczenie należy natychmiast przerwać. Terapia atorwastatyną nie powinna być kontynuowana w ciąży, gdyż korzyści nie przewyższają ryzyka dla płodu.
atorwastatyna wapniowa, biosynteza cholesterolu, ciężkie działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, Larus, metabolit, metoda antykoncepcji, mewalonian, miażdżyca, pierwotna hipercholesterolemia, reduktaza HMG-CoA, stężenie w mleku, tabletka powlekana, wada wrodzona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aribit ODT 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit ODT, wymaga ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania arypiprazolu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wskazują na potencjalny toksyczny wpływ na płód, co nie pozwala na wykluczenie ryzyka u ludzi. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności zgłoszenia ciąży podczas terapii oraz rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, zwłaszcza że stosowanie leku w ciąży jest zalecane jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu. Noworodki narażone na arypiprazol w III trymestrze mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, takie jak pobudzenie, wzmożone lub obniżone napięcie mięśniowe, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe i problemy z ssaniem, co wymaga ich wnikliwej obserwacji po urodzeniu.
Aribit ODT, arypiprazol, drżenie, funkcja rozrodcza, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, karmienie naturalne, karmienie piersią, leczenie przeciwpsychotyczne, lek przeciwpsychotyczny, metabolit, mleko ludzkie, perinatologia, pobudzenie psychoruchowe, potencjał rozrodczy, senność, stan kliniczny, toksyczność, toksyczność leku, trymestr ciąży, wada wrodzona, wiek rozrodczy, zaburzenie oddechowe, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie ssania, zespół objawów, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meaxin 100 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 98% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 25 do 1000 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną, a jego głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna piperazyny, odpowiadająca za 16% AUC imatynibu. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a eliminacja zachodzi przede wszystkim przez przewód pokarmowy (68% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% dawki w moczu), z 25% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax o 11%, wydłużenie tmax o 1,5 godziny oraz redukcję AUC o 7,4% w porównaniu do podania na czczo.
albumina, bilirubina, biodostępność, CML, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka imatynibu, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka populacyjna, GIST, imatynib w osoczu, inhibitor konkurencyjny, izoenzymy CYP, klirens leku, krwinki białe, kwaśna alfa-glikoproteina, metabolit, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia ciała, przerzuty nowotworowe wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atoris 60 mg
Atoris (atorwastatyna) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania. Lek powoduje zmniejszenie stężenia mewalonianu, prekursora cholesterolu, co może negatywnie wpływać na rozwój płodu. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na zdolności reprodukcyjne, a w literaturze medycznej opisano rzadkie przypadki wrodzonych anomalii po ekspozycji na inhibitory reduktazy HMG-CoA. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę lub jej podejrzenia leczenie należy natychmiast przerwać. Terapia może być wznowiona dopiero po wykluczeniu ciąży lub zakończeniu okresu laktacji.
anomalia wrodzona, antykoncepcja, Atoris, atorwastatyna, biosynteza cholesterolu, ciąża, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, leczenie hipolipemizujące, metabolit, mewalonian, miażdżyca, płodność, terapia atorwastatyną, wdrożenie leczenia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg
Ocena bezpieczeństwa stosowania montelukastu u kobiet w ciąży opiera się na danych przedklinicznych i klinicznych, które nie wykazały istotnego ryzyka teratogennego ani negatywnego wpływu na rozwój płodu. Badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły szkodliwego działania, a analizy kohortowe (zarówno prospektywne, jak i retrospektywne) nie wskazały na zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych. Jednakże, ze względu na ograniczenia metodologiczne tych badań, takie jak mała liczebność grup, retrospektywny charakter części danych oraz niespójność grup porównawczych, stosowanie montelukastu w dawce 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia w okresie ciąży powinno być zarezerwowane wyłącznie dla sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tiopental Panpharma 1 g
Tiopental sodu, stosowany do indukcji znieczulenia ogólnego, charakteryzuje się szybkim początkiem działania (10 sekund po podaniu dożylnym) oraz krótkim czasem trwania efektu klinicznego (3-5 minut). Po podaniu dawki 3-4 mg/kg masy ciała, około 55% leku dystrybuuje do narządów o wysokim przepływie krwi, co umożliwia szybkie przenikanie przez barierę krew-mózg i osiągnięcie maksymalnego efektu na OUN w ciągu 1 minuty. Farmakokinetyka obejmuje fazę dystrybucji z okresem półtrwania 8,5 minuty oraz fazę redystrybucji z okresem półtrwania 62,7 minuty, po której następuje eliminacja z okresem półtrwania 11,6 godziny. Tiopental łatwo przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osoczowe, biodostępność, biotransformacja, działanie rezydualne, efekt znieczulający, faza dystrybucji, faza eliminacji, faza redystrybucji, indukcja znieczulenia ogólnego, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolit, mocznica, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, pentobarbital, szlak metaboliczny, tiopental sodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Faxigen XL 150 mg 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny (Faxigen XL) wykazały brak potencjału rakotwórczego i mutagennego na modelach gryzoni (szczury, myszy), co jest istotne dla długoterminowej terapii zaburzeń depresyjnych i lękowych. Ocena genotoksyczności obejmowała testy in vitro i in vivo, które nie potwierdziły działania mutagennego substancji czynnej. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej, u szczurów po dawce 30 mg/kg mc./dobę (4-krotność dawki ludzkiej 375 mg) zaobserwowano zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelność wczesną w ciągu pierwszych 5 dni laktacji. Dawka graniczna, poniżej której nie stwierdzono negatywnych efektów reprodukcyjnych, wynosiła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka graniczna, genotoksyczność, in vitro, in vivo, laktacja, metabolit, płód martwo urodzony, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność wczesna, test mutagenności, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna, zaburzenia lękowe, zaburzenie depresyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval Duo 50 mg + 1000 mg
Preparat Alikval Duo łączy wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem poszczególnych składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnych metabolitów, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania 2 h po podaniu i.v. i 3 h po podaniu doustnym. Metformina wykazuje nieliniową, wysycalną farmakokinetykę, Tmax około 2,5 h, biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), brak metabolizmu i wydalanie niemal wyłącznie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,5 h. Pokarm zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26%, AUC o 7%) i wildagliptyny (Cmax o 19%), jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego dla wildagliptyny.
AUC, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, całkowita biodostępność, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, inhibicja DPP-4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie połykania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drosfemine 0,02 mg + 3 mg
Drospirenon, składnik aktywny preparatu Drosfemine (3 mg/dawka), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml w surowicy po 1-2 godzinach. Biodostępność wynosi 76-85%, niezależnie od spożycia pokarmu. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, z okresem półtrwania eliminacji około 31 godzin, co prowadzi do kumulacji w stanie stacjonarnym (maksymalne stężenie ~70 ng/ml po 8 dniach, współczynnik kumulacji ~3). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a metabolity są wydalane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania wydalania około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CLcr 30-80 ml/min) stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub podwyższone o 37%, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopień B Child-Pugh) obserwuje się zmniejszenie klirensu o około 50%, jednak bez klinicznie istotnych zmian w poziomie potasu.
biodostępność, biodostępność całkowita, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, interakcja lekowa, klirens metaboliczny, klirens po podaniu doustnym, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolit, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, spironolakton, sprzęganie przedukładowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, złożony preparat antykoncepcyjny