Właściwości farmakokinetyczne
Tantum Flu o smaku pomarańczowym 600 mg + 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Tantum Flu o smaku pomarańczowym

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Tantum Flu o smaku pomarańczowym oparte są na charakterystyce dwóch substancji czynnych: paracetamolu (600 mg) oraz fenylefryny chlorowodorku (10 mg, co odpowiada 8,2 mg fenylefryny). Każda substancja czynna wykazuje specyficzne cechy w zakresie wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie

Paracetamol po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem. Proces ten zachodzi głównie w jelicie cienkim, a stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane po upływie 15 do 20 minut od momentu przyjęcia leku.²

W przeprowadzonym badaniu biorównoważności z udziałem zdrowych ochotników wykazano, że czas wystąpienia stężenia maksymalnego (tmax) po podaniu na czczo paracetamolu w postaci produktu badanego oraz jego standardowego odpowiednika (2 tabletki) wynosił odpowiednio 20 i 35 minut (p=0,0865). Co istotne, badany produkt osiągał szybciej stężenie 10 µg/ml w osoczu niż produkt standardowy – odpowiednio 17 minut w porównaniu do 30 minut.³

Biodostępność

Ze względu na to, że paracetamol podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, jego biodostępność układowa jest zmienna i wynosi od 70% do 90%, w zależności od zastosowanej dawki.⁴

Dystrybucja

Po wchłonięciu paracetamol ulega szybkiej dystrybucji do większości tkanek organizmu.⁵

Metabolizm i wydalanie

Okres półtrwania paracetamolu w osoczu (t_0,5) wynosi około 2 godziny. Główne szlaki metaboliczne obejmują sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym, co stanowi ponad 80% wszystkich przemian metabolicznych. Powstałe metabolity są następnie wydalane z moczem.⁶

Farmakokinetyka fenylefryny

Wchłanianie i biodostępność

Fenylefryna wchłania się z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym jest zmniejszona w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia.⁷

Mechanizm działania i dystrybucja

Po podaniu doustnym fenylefryna przedostaje się do krwiobiegu, a następnie ulega dystrybucji do łożyska naczyniowego błony śluzowej nosa, co prowadzi do udrożnienia przewodów nosowych. Jest to związek powszechnie stosowany jako lek zwężający naczynia krwionośne błony śluzowej nosa.⁸

Schemat dawkowania

Przy stosowaniu fenylefryny jako leku zwężającego naczynia krwionośne błony śluzowej nosa, zazwyczaj zaleca się podawanie doustne co 4 do 6 godzin, co jest zgodne z jej profilem farmakokinetycznym.⁹

Porównanie parametrów farmakokinetycznych substancji czynnych