kwas nikotynowy
Kwas nikotynowy, znany również jako niacyna lub witamina B3, jest organicznym związkiem chemicznym o istotnym znaczeniu w metabolizmie komórkowym. Jako koenzym uczestniczy w ponad 200 reakcjach enzymatycznych, głównie w procesach utleniania-redukcji, będąc składnikiem NAD (dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego) i NADP (fosforanu dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego).
W medycynie kwas nikotynowy wykorzystywany jest przede wszystkim w leczeniu dyslipidemii. Wykazuje zdolność do obniżania stężenia cholesterolu całkowitego, frakcji LDL oraz trójglicerydów, jednocześnie podwyższając poziom ochronnej frakcji HDL. Mechanizm działania obejmuje hamowanie lipolizy w tkance tłuszczowej poprzez interakcję z receptorem GPR109A oraz zmniejszenie syntezy VLDL w wątrobie.
Charakterystycznym objawem ubocznym stosowania kwasu nikotynowego jest tzw. „flush” – nagłe zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, szczególnie w obrębie twarzy i górnej części ciała. Zjawisko to wynika z rozszerzenia naczyń krwionośnych wskutek uwolnienia prostaglandyn i jest najsilniej wyrażone po podaniu pierwszych dawek leku. Inne możliwe działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, hepatotoksyczność oraz potencjalny wpływ na metabolizm glukozy.
Niedobór kwasu nikotynowego może prowadzić do rozwoju pelagry – choroby charakteryzującej się triadą objawów: zapaleniem skóry, biegunką i zaburzeniami neurologicznymi. W ciężkich przypadkach może wystąpić demencja. Stan ten występuje głównie w populacjach o diecie ubogiej w białko zwierzęce, szczególnie wśród osób spożywających głównie kukurydzę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvacard 20 20 mg
Ocena przeciwwskazań do stosowania symwastatyny (Simvacard) jest niezbędna przed rozpoczęciem lub kontynuacją terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, czynną chorobę wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, a także ciążę i okres karmienia piersią. Simvacard zawiera laktozę w dawkach odpowiednio 74,5 mg (10 mg), 149 mg (20 mg) i 298 mg (40 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, stosowanie symwastatyny jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną oraz danazolem ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
aminotransferaza, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, diltiazem, erytromycyna, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipokaliemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kobicystat, kwas nikotynowy, kwasica mleczanowa, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, nefazodon, nelfinawir, niewydolność oddechowa, pozakonazol, rabdomioliza, telaprewir, telitromycyna, toksyczność wątrobowa, warfaryna, werapamil, worykonazol, wstrząs anafilaktyczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvastatin Genoptim
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy dawkach ≥40 mg/dobę, z częstością miopatii wynoszącą 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę. U pacjentów po zawale serca stosujących 80 mg/dobę przez średnio 6,7 roku ryzyko wzrasta do około 1,0%. Szczególnie narażeni są pacjenci pochodzenia azjatyckiego oraz osoby z allelem c.521T>C genu SLCO1B1, zwłaszcza z genotypem CC, u których ryzyko miopatii przy dawce 80 mg wynosi około 15% rocznie. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek >65 lat, płeć żeńska, niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny/fibraty). W przypadku CK >5-krotnej górnej granicy normy lub nasilonych objawów mięśniowych należy rozważyć przerwanie terapii. Symwastatyna jest przeciwwskazana w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4, gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz kwasem fusydowym ze względu na znaczne zwiększenie ryzyka miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferaza, amiodaron, amlodypina, białko transportowe OATP, boceprewir, cukrzyca, cyklosporyna, danazol, diltiazem, erytromycyna, gemfibrozyl, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kobicystat, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, mioglobinuria, miopatia, miotoksyczność, nefazodon, nelfinawir, niacyna, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pozakonazol, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atoris 30 mg
Lek Atoris zawiera atorwastatynę wapniową w dawkach 30 mg, 60 mg oraz 80 mg w formie tabletek powlekanych, z zawartością laktozy jednowodnej odpowiednio 175 mg, 350 mg i 467 mg. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, aktywną chorobę wątroby (w tym ostre wirusowe, alkoholowe i autoimmunologiczne zapalenie wątroby), niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz przekraczające 3-krotną górną granicę normy, ciążę, karmienie piersią oraz kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwirusowymi zawierającymi glekaprewir i pibrentaswir jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Pacjenci z rzadkimi zaburzeniami metabolizmu laktozy powinni być świadomi obecności laktozy w preparacie.
alkoholowe zapalenie wątroby, aminotransferazy, atorwastatyna wapniowa, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba wątroby, ezetymib, fibrat, glekaprewir z pibrentaswirem, hepatotoksyczność, kwas nikotynowy, laktaza, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na atorwastatynę, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, statyna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zahron Combi
Zahron Combi, łączący rozuwastatynę i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko białkomoczu, miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny ≥20 mg, a szczególnie 40 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stosowanie jest przeciwwskazane, natomiast amlodypina może być stosowana w zwykłych dawkach, gdyż jej stężenie nie zależy od funkcji nerek. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest wskazane przy objawach mięśniowych lub podwyższeniu CK >5 x GGN, a leczenie należy przerwać w przypadku znacznego wzrostu CK lub nasilonych objawów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, wcześniejsze toksyczne działanie na mięśnie, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat, interakcje lekowe oraz jednoczesne stosowanie fibratów.
amlodypina, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, dziedziczna choroba układu mięśniowego, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, nadciśnienie, niedoczynność tarczycy, osłabienie siły mięśniowej, pochodna kwasu fibrynowego, próba czynnościowa wątroby, przełom nadciśnieniowy, rabdomioliza, rozuwastatyna, skurcz mięśniowy, śródmiąższowa choroba płuc, toksyczność mięśniowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvastatin Bluefish
Symwastatyna (Simvastatin Bluefish) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy dawce 80 mg/dobę. Częstość miopatii wzrasta z dawką: 0,03% przy 20 mg, 0,08% przy 40 mg oraz 0,61% przy 80 mg. U pacjentów po zawale serca przy dawce 80 mg ryzyko miopatii wynosi około 1%. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u nosicieli allelu SLCO1B1 c.521T>C, zwłaszcza homozygotycznych (genotyp CC), u których ryzyko miopatii może sięgać 15%. Przed rozpoczęciem terapii lub zwiększeniem dawki zaleca się oznaczenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) oraz monitorowanie jej poziomu podczas leczenia, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek >65 lat, płeć żeńska, zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny). W przypadku CK >5-krotnej normy lub nasilonych objawów mięśniowych należy przerwać leczenie.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, białko transportujące aniony organiczne, białko warunkujące oporność w raku piersi, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, mioglobinuria, miopatia, niacyna, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, symwastatyna, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosufy 10 mg
Rozuwastatyna, będąca selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, wykazuje wielokierunkowe działanie hipolipemizujące, głównie poprzez zwiększenie ekspresji receptorów LDL w hepatocytach oraz hamowanie syntezy VLDL. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna stabilizacja profilu lipidowego następuje po 4 tygodniach. W badaniach klinicznych u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa i IIb, rozuwastatyna w dawkach od 5 do 40 mg/dobę powodowała redukcję LDL-C od 45% do 63%, całkowitego cholesterolu od 33% do 46%, a także korzystne zmiany w stężeniach HDL-C, triglicerydów, ApoB i ApoA-I. Lek jest skuteczny niezależnie od wieku, płci, rasy oraz obecności chorób współistniejących, takich jak cukrzyca czy rodzinna hipercholesterolemia, a także wykazuje korzystny wpływ na wskaźniki ryzyka sercowo-naczyniowego (np. LDL-C/HDL-C, ApoB/ApoA-I).
afereza, apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, ból brzucha, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, dojrzałość płciowa, dyslipidemia mieszana, ezetymib, fenofibrat, grubość ściany tętnicy szyjnej, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, kwas nikotynowy, lek hipolipemizujący, mialgia, pierwotna hipercholesterolemia, prekursor cholesterolu, rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, skala Framingham, skala Tannera, subkliniczna miażdżyca, triglicerydy, wątroba, wskaźnik BMI, zaburzenie gospodarki lipidowej, zapalenie nosogardła, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Vitaminum B2 Teva 3 mg
Witamina B2 (ryboflawina) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej wchłanianie, metabolizm oraz skuteczność terapeutyczną. Leki przeciwnowotworowe, takie jak doksorubicyna i metotreksat, mogą odpowiednio opóźniać lub zmniejszać działanie ryboflawiny, co wymaga monitorowania poziomu witaminy i ewentualnego dostosowania dawki. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz pochodne fenotiazyny osłabiają jej działanie, podobnie jak probenecyd i hormonalne środki antykoncepcyjne stosowane w dużych dawkach. Szczególnie istotna jest interakcja z tetracykliną, gdzie jednoczesne stosowanie może obniżać skuteczność obu substancji, co stanowi wysokie ryzyko kliniczne i wskazuje na konieczność unikania takiego połączenia. Długotrwałe stosowanie innych antybiotyków również może prowadzić do niedoboru ryboflawiny, co wymaga monitoringu i ewentualnej suplementacji.
alkohol etylowy, atropina, chloropromazyna, dna moczanowa, doksorubicyna, dym tytoniowy, hormonalne środki antykoncepcyjne, kwas nikotynowy, leki moczopędne, leki przeciwcholinergiczne, leki przeciwnowotworowe, leki psychotropowe, leki urologiczne, metotreksat, niacyna, pirydoksyna, pochodne fenotiazyny, probenecyd, ryboflawina, skopolamina, tetracyklina, tiazydowe leki moczopędne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, witamina B3, witamina B6 - Leksykon chorób i schorzeń
Chilblains to choroba znana również jako pernio lub perniosis. w języku polskim można ją określać jako „obmrożenie” lub „pernioza”, choć nie jest to t – Zapobieganie i profilaktyka
Chilblains (pernio, perniosis) to zapalne schorzenie drobnych naczyń krwionośnych skóry, manifestujące się bolesnymi, swędzącymi zmianami najczęściej na palcach rąk i stóp, nosie oraz uszach, wywołane ekspozycją na wilgotne, chłodne, ale nie mroźne warunki. Profilaktyka opiera się na ochronie termicznej kończyn, unikaniu gwałtownych zmian temperatury oraz poprawie krążenia obwodowego poprzez regularną aktywność fizyczną, zaprzestanie palenia tytoniu i stosowanie preparatów rozgrzewających. Kluczowe jest utrzymanie suchości i odpowiednia pielęgnacja skóry, w tym nawilżanie i unikanie uszkodzeń mechanicznych. W profilaktyce farmakologicznej rozważa się stosowanie leków wazodilatacyjnych, niskich dawek aspiryny (81 mg/dobę) oraz suplementację witaminami B (kwas nikotynowy), D, C i E. Zabiegi parafinowe przed sezonem zimowym mogą dodatkowo wspomagać krążenie poprzez rozszerzenie naczyń.
aspiryna, beta-bloker, chilblains, choroba autoimmunologiczna, fototerapia ultrafioletowa, infekcja, krążenie obwodowe, kwas nikotynowy, kwas omega-3, naczynie krwionośne, neuropatia cukrzycowa, nikotyna, owrzodzenie, pernioza, podiatria, ropień, swędzące zmiany skórne, toczeń rumieniowaty, witamina B, witamina C, witamina D, witamina E, zaburzenie krążenia, zapalenie małych naczyń krwionośnych, zespół Raynauda - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvachol
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii, objawiającej się bólami mięśni, osłabieniem oraz wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotnej górnej granicy normy, co w skrajnych przypadkach może prowadzić do rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek. Częstość miopatii jest dawkozależna: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę, z najwyższym ryzykiem u pacjentów stosujących 80 mg/dobę, zwłaszcza w pierwszym roku terapii. U pacjentów azjatyckiego pochodzenia ryzyko miopatii przy dawce 40 mg/dobę jest wyższe (0,24%) niż u innych populacji (0,05%). Zaleca się ostrożność i rozważenie badań genetycznych w kierunku allelu c.521T>C genu SLCO1B1, który zwiększa ryzyko miopatii, szczególnie u homozygot (ryzyko do 15% w ciągu roku). Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć aktywność CK, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, i monitorować ją podczas leczenia, odstawiając lek przy wzroście CK powyżej 5-krotnej normy lub nasilonych objawach mięśniowych.
amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące aniony organiczne, białko warunkujące oporność w raku piersi, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir i grazoprewir, flukonazol, genotyp SLCO1B1, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek immunosupresyjny, lek obniżający poziom lipidów, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, lomitapid, mioglobinuria, miopatia, niacyna, powikłanie sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, symwastatyna, syntetyczny androgen, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Amlodipine Teva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Amlodipine Teva, zawierający rozuwastatynę i amlodypinę, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko działań niepożądanych związanych z oboma składnikami. Rozuwastatyna w dawce 40 mg może powodować białkomocz kanalikowy, który jest zwykle przemijający i nie predysponuje do ostrej niewydolności nerek, jednak ciężkie działania niepożądane nerkowe występują częściej przy tej dawce. Istotnym ryzykiem jest miopatia, w tym ból mięśni, miopatia i rzadko rabdomioliza, zwłaszcza przy dawkach powyżej 20 mg oraz w skojarzeniu z ezetymibem lub fibratami. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana zgodnie z zaleceniami: nie oznaczać po wysiłku, powtórzyć pomiar przy wartości >5x GGN, a leczenie nie rozpoczynać, jeśli powtórne badanie potwierdzi podwyższenie CK >5x GGN. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niedoczynnością tarczycy, chorobami mięśni, nadużywających alkoholu, w wieku >70 lat oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających ryzyko miopatii (fibraty, cyklosporyna, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteaz, makrolidy). W przypadku objawów mięśniowych i podwyższonej CK (>5x GGN) leczenie należy przerwać.
antybiotyk makrolidowy, białkomocz kanalikowy, ból mięśni, ból mięśniowy, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, dziedziczna choroba układu mięśniowego, fibrat, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miopatia, miotoksyczność, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, obrzęk płuc, osłabienie mięśniowe, przełom nadciśnieniowy, rabdomioliza, skurcz mięśniowy, śródmiąższowa choroba płuc, wtórna hipercholesterolemia, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosucard
Rozuwastatyna, podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg, gdzie obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększone ryzyko ciężkich zaburzeń czynności nerek. Działania niepożądane na mięśnie szkieletowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko rabdomiolizy jest wyższe przy dawce 40 mg oraz podczas jednoczesnego stosowania z ezetymibem lub fibratami (szczególnie gemfibrozylem). Zaleca się monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy jej poziom przekracza 5 × górną granicę normy (GGN), oraz przerwanie terapii w przypadku nasilonych objawów mięśniowych lub znacznego wzrostu CK. U pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, takimi jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu czy stosowanie leków interakcyjnych, konieczna jest szczególna ostrożność i ścisła obserwacja kliniczna.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, choroby mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Romazic 40 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawki od 5 do 40 mg/dobę powodowały redukcję LDL-C od 45% do 63%, całkowitego cholesterolu od 33% do 46%, oraz wzrost HDL-C o 8-14%. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna odpowiedź utrzymuje się podczas kontynuacji terapii. U pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawka 40 mg zmniejsza LDL-C o 53%, a u dzieci z heterozygotyczną postacią choroby redukcja LDL-C po 24 miesiącach wynosiła średnio 43%, bez wpływu na wzrost czy rozwój płciowy. W badaniu JUPITER rozuwastatyna 20 mg/dobę obniżyła LDL-C o 45% i zmniejszyła ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem, przy zachowaniu dobrego profilu bezpieczeństwa.
cholesterol całkowity, fenofibrat, grubość ściany tętnicy szyjnej, HDL cholesterol, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas nikotynowy, LDL cholesterol, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, mewalonian, miażdżyca naczyń tętniczych, pierwotna hipercholesterolemia, pierwotna mieszana dyslipidemia, receptor LDL, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Framingham, skala SCORE, skala Tannera, triglicerydy, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 80 80 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, znacząco zwiększają stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co może prowadzić do miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie symwastatyny z gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz silnymi inhibitorami CYP3A4. W przypadku konieczności terapii inhibitorami CYP3A4, zaleca się przerwanie stosowania symwastatyny. Dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg/dobę przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir). U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę przy stosowaniu lomitapidu. Picie soku grejpfrutowego, nawet w ilości 240 ml, może niemal dwukrotnie zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny i jest niewskazane.
antagonista kanału wapniowego, BCRP, białko transportowe, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, enzym wątrobowy, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lek przeciwzakrzepowy, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, terapia skojarzona, transporter OATP1B - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny przekraczających 20 mg. Należy monitorować aktywność kinazy kreatynowej (CK), zwracając uwagę na wartości przekraczające 5-krotną górną granicę normy (GGN). W przypadku podejrzenia miopatii lub potwierdzenia podwyższonej CK, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz innych preparatów zwiększających ryzyko rabdomiolizy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami predysponującymi, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, wiek powyżej 70 lat, nadużywanie alkoholu, czy jednoczesne stosowanie fibratów. Nie zaleca się rozpoczynania terapii przy wyjściowej aktywności CK >5 x GGN. Pacjentów należy edukować o konieczności zgłaszania wszelkich dolegliwości mięśniowych, a rutynowe badania CK u osób bez objawów nie są wskazane.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, dziedziczna choroba mięśni, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miastenia de novo, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni, posocznica, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Pitamet 4 mg
Pitawastatyna, substancja czynna leku PITAMET, jest transportowana do hepatocytów głównie przez transportery OATP, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania pitawastatyny z cyklosporyną, która powoduje 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny, oraz z makrolidami (np. erytromycyną), które zwiększają AUC 2,8-krotnie. Równoczesne podawanie z gemfibrozylem i fenofibratem powoduje umiarkowany wzrost AUC pitawastatyny odpowiednio o 1,4 i 1,2 razy, co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Podobne zalecenia dotyczą stosowania pitawastatyny z niacyną, mimo braku bezpośrednich badań, ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych mięśniowych. W przypadku ryfampicyny obserwuje się 1,3-krotny wzrost AUC pitawastatyny, jednak zwykle nie wymaga to korekty dawki.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, parametr INR, Pitamet, pitawastatyna, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, statyna, transporter wątrobowy, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Axocar 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Axocar zawiera ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach od 10 mg do 80 mg, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, głównie poprzez hamowanie enzymu CYP3A4 oraz wpływ na transportery białkowe OATP1B1 i BCRP. Interakcje te mogą znacząco zwiększać stężenia symwastatyny i jej metabolitów w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne terapie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna), cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem, które są przeciwwskazane ze względu na wielokrotne zwiększenie ekspozycji na symwastatynę i ezetymib. Ponadto, stosowanie fibratów i niacyny w dawkach ≥1 g/dobę wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii oraz kamicy żółciowej. Zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu, który może nasilać hepatotoksyczność i miopatię oraz wpływać na skuteczność terapii hipolipemizującej.
amiodaron, amlodypina, Axocar, BCRP, biodostępność, boceprewir, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kamienie żółciowe, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kolestyramina, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, nefazodon, nelfinawir, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, pozakonazol, preparat hipolipemizujący, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, terapia skojarzona, tikagrelor, warfaryna, wartość INR, werapamil, worykonazol, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Bluefish 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które znacząco wpływają na jej stężenie w osoczu oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna) oraz inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać stężenie symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie cyklosporyna, danazol i gemfibrozyl znacząco podnoszą stężenie symwastatyny i są przeciwwskazane. Inne leki, takie jak amiodaron, amlodypina, werapamil i diltiazem, powodują 1,6-2,7-krotny wzrost ekspozycji na symwastatynę, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 20 mg/dobę. Spożycie soku grejpfrutowego w ilości powyżej 1 litra dziennie może zwiększyć stężenie symwastatyny do 7-krotności, co również jest istotne klinicznie.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące OATP1B1, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor enzymu, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Ximve 20 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) powodują ponad 10-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny i są przeciwwskazane w terapii łącznie z symwastatyną. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak werapamil, diltiazem i amlodipina, zwiększają AUC kwasu symwastatyny odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu (maksymalna dawka symwastatyny 20 mg/dobę), a także unikać stosowania gemfibrozylu i cyklosporyny ze względu na bardzo wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Spożycie soku grejpfrutowego, zwłaszcza w ilości powyżej 1 litra dziennie, może zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 7-krotnie, co jest klinicznie istotne i wymaga unikania tego soku podczas terapii.
alkohol etylowy, amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, enzym wątrobowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvasterol 10 mg
Symwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon, kobicystat), które mogą zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny nawet 10-11-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl podnosi AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna i danazol również znacząco zwiększają ryzyko miopatii, dlatego ich łączna terapia z symwastatyną jest przeciwwskazana. Inhibitory białek transportowych OATP1B1 i BCRP (np. elbaswir, grazoprewir) oraz antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą stężenie symwastatyny w osoczu, co wymaga ograniczenia dawki do 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę zwiększa ekspozycję na lek 7-krotnie, a nawet 240 ml powoduje 1,9-krotny wzrost, co wskazuje na konieczność unikania jego spożycia podczas terapii.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, szlak glukuronidowy, tikagrelor, wartość INR, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, jest skojarzeniem rozuwastatyny i ezetymibu stosowanym w terapii dyslipidemii. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu, aktywną chorobę wątroby (w tym trwałe, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy), okres ciąży i karmienia piersią, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), istniejącą miopatię oraz jednoczesne stosowanie cyklosporyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość laktozy (od 228,29 mg do 243,89 mg w zależności od dawki) oraz sodu (0,243 mg) w tabletkach, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tych substancji.
aktywna choroba wątroby, aminotransferazy, bóle mięśniowe, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, dyslipidemia, działanie teratogenne, dziedziczna choroba mięśni, enzymy wątrobowe, ezetymib, fibrat, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, laktoza jednowodna, leki przeciwgrzybicze azolowe, miopatia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, transportery błonowe, zaburzenia tarczycy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ezehron Duo 5 mg + 10 mg
Lek Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę oraz ezetymib, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w tym laktozę jednowodną w dawkach od 228,29 mg do 243,89 mg na tabletkę, a także u osób z czynną chorobą wątroby, w tym z nieustalonym, trwałym podwyższeniem aktywności aminotransferaz przekraczającym 3-krotność górnej granicy normy. Preparat nie powinien być stosowany w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na teratogenny potencjał rozuwastatyny. Przeciwwskazaniem są także ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz rozpoznana miopatia. Ponadto, lek nie może być stosowany jednocześnie z niektórymi lekami, takimi jak kombinacja sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir oraz cyklosporyna, ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych.
aminotransferazy, choroby autoimmunologiczne, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, fibraty, inhibitory CYP, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, miopatia, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, podwyższone enzymy wątrobowe, rozuwastatyna i ezetymib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teratogenność, WZW typu C, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia lipidowe, zaburzenia tarczycy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vasilip
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii manifestującej się bólami mięśni, osłabieniem oraz podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotności górnej granicy normy, co może prowadzić do rabdomiolizy z ryzykiem ostrej niewydolności nerek. Częstość miopatii jest dawkozależna: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę, a u pacjentów po zawale mięśnia sercowego przy dawce 80 mg wzrasta do około 1,0%. Dawka 80 mg powinna być stosowana wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych (>65 lat), kobiet, pacjentów z niewydolnością nerek, niedoczynnością tarczycy, dziedzicznymi zaburzeniami mięśniowymi, wcześniejszymi działaniami niepożądanymi na mięśnie oraz u osób pochodzenia azjatyckiego, zwłaszcza z genotypem SLCO1B1 c.521T>C, gdzie ryzyko miopatii przy dawce 80 mg może sięgać 15% w ciągu roku u homozygot (CC).
aminotransferaza, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, danazol, daptomycyna, fenofibrat, fibrat, flukonazol, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, laktaza, miastenia, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia i rabdomioliza, niacyna, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, osłabienie mięśni proksymalnych, powikłanie sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, symwastatyna, zaburzenie mięśniowe, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Prawastatyna – Wskazania do stosowania
Prawastatyna, dostępna w preparacie PRAVATOR w dawkach 20 mg i 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii oraz mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia. Wskazania obejmują prewencję pierwotną u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, a także prewencję wtórną u osób po zawale mięśnia sercowego lub z niestabilną dławicą piersiową, niezależnie od poziomu cholesterolu. Prawastatyna wykazuje działania plejotropowe, przyczyniając się do redukcji umieralności i zachorowalności sercowo-naczyniowej. Szczególnym wskazaniem jest leczenie hiperlipidemii potransplantacyjnej u pacjentów po przeszczepach narządów miąższowych, gdzie preparat wymaga indywidualnego dostosowania dawki i uwzględnienia interakcji z lekami immunosupresyjnymi.
choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, cukrzyca, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, hipercholesterolemia, hiperlipidemia potransplantacyjna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, kwas nikotynowy, leczenie immunosupresyjne, lek hipolipemizujący, lipidogram, mieszana dyslipidemia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, pierwotna hipercholesterolemia, polipragmazja, prewencja pierwotna, prewencja wtórna, sól sodowa prawastatyny, statyna, terapia immunosupresyjna, terapia skojarzona, transplantacja narządu miąższowego, zaburzenie lipidowe, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – SimvaHexal 20 20 mg
Symwastatyna jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 10-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; z tego względu ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (który zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie). W przypadku fenofibratu ryzyko miopatii nie jest większe niż suma ryzyk monoterapii, natomiast niacyna w dawkach ≥1 g/dobę może powodować rzadkie przypadki miopatii. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy, hamując CYP3A4 w jelicie, może zwiększyć ekspozycję na lek nawet 7-krotnie przy spożyciu >1 l/dobę, dlatego jego unikanie jest zalecane.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, białko oporności raka piersi, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glukuronidacja, hamowanie enzymu, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia i rabdomioliza, nefazodon, pochodna kumaryny, pozakonazol, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, telitromycyna, tikagrelor, transporter leków, transporter OATP1B1, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Rozuwastatyna jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu, działającym głównie w wątrobie. Mechanizm jej działania obejmuje zwiększenie ekspresji receptorów LDL na hepatocytach oraz hamowanie syntezy VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego: redukcji LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz ApoB, a także wzrostu HDL-C i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, utrzymując się podczas dalszej terapii. Skuteczność rozuwastatyny potwierdzono u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, w tym z rodzinną hipercholesterolemią heterozygotyczną i homozygotyczną, niezależnie od wieku, płci, rasy oraz chorób współistniejących, takich jak cukrzyca. W badaniu METEOR u pacjentów z niskim ryzykiem sercowo-naczyniowym rozuwastatyna 40 mg/dobę spowolniła progresję miażdżycy tętnic szyjnych (zmiana CIMT: -0,0014 mm/rok vs +0,0131 mm/rok w grupie placebo, p<0,0001).
3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, afereza, badanie JUPITER, badanie METEOR, cholesterol całkowity, efekt hipolipemizujący, ezetymib, fenofibrat, frakcja HDL cholesterolu, frakcja LDL cholesterolu, frakcja nieHDL-C, grubość ściany tętnicy szyjnej, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, kwas nikotynowy, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, mewalonian, pierwotna hipercholesterolemia, pierwotna mieszana dyslipidemia, profil lipidowy, progresja miażdżycy, receptor LDL, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Framingham, skala Tannera, subkliniczna miażdżyca, terapia skojarzona, triglicerydy, współczynnik aterogenności, wytwarzanie VLDL - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosufy 5 mg
Rozuwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, hamując syntezę cholesterolu poprzez blokadę przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu. Mechanizm ten prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na hepatocytach, co intensyfikuje wychwyt i katabolizm LDL, a także do zmniejszenia produkcji lipoprotein VLDL. W efekcie obserwuje się istotne obniżenie stężeń LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz apolipoproteiny B, a także wzrost HDL-C i apolipoproteiny A-I. Efekt terapeutyczny jest zależny od dawki, z szybkim początkiem działania (już po 1 tygodniu) i pełną odpowiedzią w ciągu 4 tygodni. Rozuwastatyna wykazuje skuteczność u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, w tym w rodzinnej heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii, a także u dzieci i młodzieży, gdzie dawki 5-20 mg redukują LDL-C nawet o 50% bez wpływu na rozwój fizyczny.
3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, afereza, apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, ezetymib, fenofibrat, grubość ściany tętnicy szyjnej, heterozygotyczna hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas nikotynowy, lipoproteina VLDL, mewalonian, mialgia, miażdżyca tętnic, mieszana dyslipidemia, parametr lipidowy, pierwotna hipercholesterolemia, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Framingham, skala Tannera, triglicerydy, triglicerydy VLDL, zaburzenie lipidowe, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a także z inhibitorami proteaz (np. atazanawir + rytonawir), które mogą trzykrotnie zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę. Inne ważne interakcje obejmują leki takie jak gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny i 1,7-krotne zwiększenie stężenia ezetymibu), fenofibrat (1,5-krotne zwiększenie stężenia ezetymibu i ryzyko kamicy żółciowej), kwas fusydowy (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy), oraz leki zobojętniające sok żołądkowy, które zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%. W przypadku leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg/dobę i dostosowanie dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez leków interferujących.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, dazabuwir, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, fenofibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, INR, kamica żółciowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, N-acetylotransferaza, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, regorafenib, rozuwastatyna i ezetymib, rytonawir, symeprewir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Corr 20 20 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B, co prowadzi do wzrostu stężenia leku i jego metabolitów w osoczu. Zwiększone stężenia symwastatyny podnoszą ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna) oraz leków takich jak cyklosporyna, danazol i gemfibrozyl, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Fibraty poza fenofibratem (bezafibrat, ciprofibrat, klofibrat) zwiększają ryzyko miopatii, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę. W przypadku fenofibratu ryzyko miopatii nie jest większe niż przy monoterapii, jednak wymagana jest ostrożność i monitorowanie. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz kwas fusydowy również zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
amiodaron, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, CYP3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek hipolipemizujący, miopatia, niacyna, OATP1B, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, symwastatyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, jest selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu, działającym głównie w wątrobie. Mechanizm działania polega na zwiększeniu ekspresji receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do zwiększonego wychwytu i katabolizmu LDL oraz hamowania syntezy VLDL, skutkując obniżeniem stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz wzrostem HDL-C. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawki od 5 do 40 mg rozuwastatyny powodowały redukcję LDL-C od 45% do 63%, a pełna odpowiedź terapeutyczna osiągana była zwykle po 4 tygodniach terapii. Lek wykazuje skuteczność niezależnie od wieku, płci, rasy oraz współistniejących chorób, takich jak cukrzyca czy rodzinna hipercholesterolemia, a także korzystnie wpływa na parametry lipoproteinowe, w tym ApoB i ApoA-I.
3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, apolipoproteina B, cholesterol całkowity, ekstrapolacja, fenofibrat, grubość ściany tętnicy szyjnej, HDL cholesterol, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia typu IIa, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, kompetycyjny inhibitor, kwas nikotynowy, LDL cholesterol, mialgia, miażdżyca naczyń tętniczych, pierwotna mieszana dyslipidemia, profil lipidowy, receptor LDL, rozuwastatyna, skala Framingham, skala Tannera, triglicerydy, VLDL, zaburzenie lipidowe, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgon sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvacard 20 20 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery takie jak OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą powodować ponad 10-krotne zwiększenie stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Interakcje z fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem, prowadzą do 1,9-krotnego wzrostu AUC kwasu symwastatyny i zwiększonego ryzyka miopatii, co również stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Inne istotne interakcje dotyczą leków kardiologicznych, takich jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodipina, które zwiększają ekspozycję na symwastatynę (od 1,6- do 2,7-krotnego wzrostu), dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Tikagrelor zwiększa Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%, co ogranicza maksymalną dawkę symwastatyny do 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Pravator 20 mg
Pravastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z fibratami (gemfibrozyl, fenofibrat), które znacząco podnoszą ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub ścisłego monitorowania aktywności kinazy kreatynowej (CK). Cyklosporyna powoduje około 4-krotny wzrost ogólnoustrojowego narażenia na prawastatynę, co również wymaga intensywnej obserwacji klinicznej i monitorowania parametrów biochemicznych. Inne istotne interakcje obejmują kwas fusydowy i kolchicynę, które zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, a w przypadku kwasu fusydowego zaleca się przerwanie terapii prawastatyną na czas leczenia. Ponadto, kolestyramina i kolestypol zmniejszają biodostępność prawastatyny o 40-50%, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego między podaniami leków.
AlAT, antagonista witaminy K, AspAT, biodostępność prawastatyny, ból mięśniowy, cyklosporyna, cytochrom P450, diltiazem, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, flukonazol, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina i kolestypol, kwas acetylosalicylowy, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lenalidomid, makrolid, miopatia i rabdomioliza, probukol, roksytromycyna, rozpad mięśni prążkowanych, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, statyna, toksyczny wpływ na mięśnie, warfaryna, werapamil, znormalizowany wskaźnik aktywności protrombiny - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 40 40 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy erytromycyna, mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu nawet ponad 10-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Podobne ryzyko obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny, danazolu, gemfibrozylu (1,9-krotne zwiększenie AUC kwasu symwastatyny), kwasu fusydowego, amiodaronu (6% pacjentów przy dawce 80 mg), antagonistów kanału wapniowego (werapamil 2,3-krotne, diltiazem 2,7-krotne, amlodypina 1,6-krotne zwiększenie narażenia) oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir). W przypadku tych leków zaleca się przeciwwskazanie lub ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę, a w przypadku HeFH do 40 mg/dobę (np. przy lomitapidzie). Ponadto, sok grejpfrutowy w ilości >1 l/dobę powoduje 7-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny, co również jest przeciwwskazane.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, BCRP, białko transportowe OATP1B1, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, International Normalized Ratio, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, szlak transportera, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Suvardio, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii zaburzeń lipidowych. Stosowanie Suvardio jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, aktywną chorobą wątroby (aminotransferazy >3x GGN), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, w ciąży i podczas karmienia piersią oraz w trakcie jednoczesnego stosowania sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru lub cyklosporyny. Dawkę 40 mg rozuwastatyny należy unikać u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, predyspozycjami genetycznymi do chorób mięśni, wcześniejszym uszkodzeniem mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Suvardio zawiera laktozę w dawkach od 26 mg (5 mg tabletka) do 211,7 mg (40 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
aktywna choroba wątroby, aminotransferaza, choroba mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, leczenie hipolipemizujące, lek immunosupresyjny, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvastatin Aurovitas
Simvastatin Aurovitas, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, jednak wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy. Ryzyko to jest dawkozależne: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę, a u pacjentów po zawale serca przy dawce 80 mg wynosi około 1,0%. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pochodzenia azjatyckiego, u których częstość miopatii przy 40 mg/dobę wynosi 0,24% (w porównaniu do 0,05% u populacji niechińskiej). Genotyp SLCO1B1 c.521T>C znacząco wpływa na ryzyko miopatii, z 15% ryzykiem u homozygot CC przy dawce 80 mg. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, a leczenie należy przerwać przy CK >5-krotnej normy lub nasilonych objawach mięśniowych.
aktywność kinazy kreatynowej, białka transportujące OATP, ciężka hipercholesterolemia, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczny nosiciel allelu, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczny nosiciel allelu, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kurcz mięśni, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, laktoza jednowodna, miastenia de novo, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, ostra niewydolność nerek, polipeptydy transportujące aniony organiczne, powikłania sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, symwastatyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin Medical Valley
Produkt leczniczy Rosuvastatin Medical Valley, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg. Obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową, jednak bez potwierdzonego związku z ostrą lub postępującą chorobą nerek, choć ryzyko ciężkich działań nerkowych wzrasta przy dawce 40 mg, co uzasadnia monitorowanie czynności nerek. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a szczególnie przy 40 mg. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu, fibratów, cyklosporyny, kwasu nikotynowego, leków przeciwgrzybiczych azolowych, inhibitorów proteaz oraz makrolidów, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana z uwzględnieniem czynników mogących ją podwyższać, a leczenie nie powinno być rozpoczynane lub powinno być przerwane, gdy CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN) lub gdy występują nasilone objawy mięśniowe.
antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, brak laktazy, choroba mięśni, cyklosporyna, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, proteinuria, rabdomioliza, sepsa, skurcz mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc, uszkodzenie mięśni, zaburzenie czynności nerek, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona