inhibitor CYP3A4
Inhibitory CYP3A4 to substancje, które hamują aktywność enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), kluczowego enzymu metabolizującego leki w wątrobie i jelicie cienkim. CYP3A4 odpowiada za metabolizm około 50% wszystkich stosowanych klinicznie leków, dlatego jego inhibicja może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych.
Inhibitory CYP3A4 można podzielić na silne (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna), umiarkowane (np. erytromycyna, flukonazol, werapamil, diltiazem) oraz słabe (np. cymetydyna, fluwoksamina). Hamowanie aktywności CYP3A4 prowadzi do zmniejszenia metabolizmu substratów tego enzymu, co skutkuje zwiększeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym nasileniem działania farmakologicznego oraz toksyczności.
W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP3A4 jest niezbędna do przewidywania i zapobiegania interakcjom lekowym. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak cyklosporyna, takrolimus, niektóre statyny czy leki przeciwarytmiczne. Należy również pamiętać, że niektóre produkty spożywcze, jak sok grejpfrutowy, również mogą hamować aktywność CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bonogren 200 mg
Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie ekspozycji na kwetiapinę (AUC), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do 13% i o 450%), co może wymagać korekty dawki. Leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, a leki przeciwcholinergiczne nasilają objawy blokady receptorów muskarynowych. Współstosowanie z tiorydazyną zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%, co może obniżać skuteczność terapii. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z imipraminą, fluoksetyną, rysperydonem, haloperidolem, cymetydyną oraz litem, jednakże w przypadku litu obserwuje się zwiększone ryzyko działań pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała.
alkohol etylowy, blokada receptorów muskarynowych, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, depresja ośrodka oddechowego, działanie kardiotoksyczne, działanie pozapiramidowe, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymów mikrosomalnych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karbamazepina, ketokonazol, kwetiapina, lek indukujący enzymy wątrobowe, lek przeciwcholinergiczny, lek serotoninergiczny, lek wydłużający odstęp QT, leukopenia, neutropenia, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, technika chromatograficzna, test immunologiczny, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie oddychania, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zdarzenie pozapiramidowe, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dasatinib Sandoz 80 mg
Dasatinib Sandoz jest wskazany do leczenia białaczek z chromosomem Philadelphia (Ph+), w tym przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL Ph+). Dawkowanie u dorosłych z CML w fazie przewlekłej wynosi 100 mg raz na dobę, natomiast w fazie zaawansowanej (akceleracja, przełom blastyczny) i ALL Ph+ – 140 mg raz na dobę. U dzieci i młodzieży dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała, np. 40 mg/dobę dla masy 10–<20 kg, 100 mg/dobę dla ≥45 kg. Tabletki dostępne są w dawkach 20, 50, 80, 100 i 140 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nietolerancji, a u dzieci z ALL Ph+ stosuje się dazatynib łącznie z chemioterapią do 2 lat, z możliwością kontynuacji po przeszczepieniu komórek macierzystych. W przypadku braku odpowiedzi dopuszcza się zwiększenie dawki do 140 mg/dobę (CML przewlekła) lub 180 mg/dobę (faza zaawansowana, ALL Ph+). U dzieci z CML możliwe jest zwiększenie dawki zgodnie z tabelą dawkowania.
ALL Ph+, aspiracja szpiku kostnego, bezwzględna liczba neutrofilów, biopsja szpiku kostnego, dazatynib, faza akceleracji, faza przewlekła CML, inhibitor CYP3A4, mielosupresja, neutropenia i małopłytkowość, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, odpowiedź molekularna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, przełom blastyczny, przeszczepienie komórek macierzystych, przetoczenie płytek krwi, przewlekła białaczka szpikowa, wysięk opłucnowy, zahamowanie czynności szpiku kostnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Geroladut 0,5 mg
Dutasteryd, stosowany w terapii łagodnego przerostu gruczołu krokowego, znacząco obniża stężenie PSA w surowicy, co wymaga uwzględnienia przy interpretacji wyników diagnostycznych w kierunku raka prostaty. Metabolizm dutasterydu odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP3A5, a jego stężenie w surowicy może wzrastać 1,6-1,8-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 i P-glikoproteiny, takich jak werapamil czy diltiazem. Silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, indynawir, nefazodon, itrakonazol, ketokonazol) mogą prowadzić do istotnego wzrostu ekspozycji na dutasteryd, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Dutasteryd nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z warfaryną, digoksyną, tamsulozyną czy terazosyną, a także nie wpływa na aktywność kluczowych enzymów CYP450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4). W przypadku długotrwałego stosowania zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu ze względu na potencjalne kumulatywne obciążenie wątroby.
5α-reduktaza, cholestyramina, CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1, CYP3A4, CYP3A5, digoksyna, dutasteryd, dysfagia, inhibitor 5α-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-glikoproteiny, ketokonazol, okres półtrwania, PSA w surowicy, rak gruczołu krokowego, rytonawir, specyficzny antygen sterczowy, tamsulozyna, terazosyna, warfaryna, werapamil, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Kolchicyna – Wskazania do stosowania
Kolchicyna, dostępna w dawce 500 mikrogramów (0,5 mg) w formie tabletek (Colchianova, Colchican, Colchicine Genoptim, Colchicine RPH, Colchicum Dispert), jest kluczowym lekiem w leczeniu ostrych napadów dny moczanowej oraz profilaktyce nawrotów tej choroby. Stanowi alternatywę dla NLPZ u pacjentów z przeciwwskazaniami (np. choroba wrzodowa, niewydolność nerek, serca) lub nietolerancją tych leków. Optymalne efekty terapeutyczne uzyskuje się, gdy kolchicyna zostanie podana w ciągu 12-24 godzin od wystąpienia pierwszych objawów napadu. W profilaktyce stosuje się ją podczas inicjowania terapii lekami hipourykemizującymi (allopurynol, febuksostat) lub urykozurycznymi (probenecyd, benzbromaron, sulfinpirazon) przez okres 3-6 miesięcy lub do uzyskania stabilizacji stężenia kwasu moczowego poniżej 6 mg/dl. Colchicine RPH jest jedynym preparatem zarejestrowanym do stosowania u dzieci od 4. roku życia w leczeniu rodzinnej gorączki śródziemnomorskiej (FMF), zapobiegając napadom i amyloidozie.
allopurynol, amyloidoza, astma indukowana NLPZ, choroba wątroby, choroba wrzodowa, dna moczanowa, febuksostat, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-glikoproteiny, lek hipourykemizujący, lek obniżający stężenie kwasu moczowego, lek urykozuryczny, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, ostry napad dny, ostry napad dny moczanowej, profilaktyka dny moczanowej, profilaktyka nawrotów, rodzinna gorączka śródziemnomorska, toksyczność kolchicyny, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Agen 5 5 mg
Amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych i substrat CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększać stężenie amlodypiny, co podnosi ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza u osób starszych, wymagając monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, co może osłabić jej działanie przeciwnadciśnieniowe. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, nasilając jej efekt hipotensyjny. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie amlodypiny z dożylnym dantrolenem u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą ze względu na ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej. Ponadto, amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz alkoholu, co zwiększa ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego i działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i omdlenia.
amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, blokada kanału wapniowego, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, ewerolimus, glukonian wapnia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niekardiogenny obrzęk płuc, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, tachykardia, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, węgiel aktywny, werapamil, wstrząs, zapaść krążeniowa, zawrót głowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Pazopanib STADA 400 mg
Pazopanib jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8, oraz jest substratem transporterów P-gp i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększają ekspozycję na pazopanib (AUC₀₋₂₄ o 66%, Cₘₐₓ o 45%), co wymaga redukcji dawki pazopanibu do 400 mg/dobę. Podobne efekty obserwuje się przy stosowaniu innych silnych inhibitorów CYP3A4 (itrakonazol, klarytromycyna, atazanawir, rytonawir, worykonazol) oraz inhibitorów transporterów (np. lapatynib zwiększający AUC i Cₘₐₓ o 50-60%). Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, obniżają stężenie pazopanibu, co może wymagać zmiany terapii. Ponadto, pazopanib hamuje CYP3A4 i CYP2D6, co skutkuje wzrostem ekspozycji na substraty tych enzymów, np. midazolam (AUC i Cₘₐₓ wzrost o ~30%) oraz paklitaksel (AUC +26%, Cₘₐₓ +31%). Współistniejące stosowanie z irynotekanem zwiększa ekspozycję na jego aktywny metabolit SN-38 o około 20%, szczególnie u pacjentów z polimorfizmem UGT1A1*38. Pazopanib hamuje także transportery OATP1B1, BCRP i P-gp, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym podawaniu substratów tych transporterów, np. statyn, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności (wzrost AlAT >3× GGN u 27% pacjentów przy symwastatynie). Podawanie pazopanibu z posiłkiem podwaja jego AUC i Cₘₐₓ, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku).
antagonista receptora H2, atazanawir, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP3A4, dekstrometorfan, esomeprazol, farmakokinetyka, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, irynotekanu, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lapatynib, midazolam, omeprazol, P-glikoproteina, paklitaksel, polipeptyd transportujący aniony organiczne, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, symwastatyna, transferaza urydyno-difosforano-glukuronozylowa, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Teva
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego w celu prawidłowego rozpoznania zaburzeń erekcji oraz identyfikacji ich przyczyn, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego z powodu ryzyka kardiologicznego związanego z aktywnością seksualną. Tadalafil, jako inhibitor PDE5, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może powodować łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilające hipotensyjne efekty azotanów. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu z lekami α1-adrenolitycznymi (np. doksazosyną) ze względu na ryzyko niedociśnienia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby w klasie Child-Pugh C stosowanie schematu raz na dobę jest niewskazane lub wymaga ostrożnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Ponadto, u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol) obserwuje się zwiększoną ekspozycję na tadalafil (AUC), co wymaga szczególnej ostrożności.
anatomiczne zniekształcenie członka, azotany, białaczka, blokada receptorów alfa1-adrenergicznych, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstoskurcz, doksazosyna, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, wygięcie prącia, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atorvastatin Bluefish AB
Atorvastatin Bluefish AB wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) przed i w trakcie terapii, zwłaszcza u pacjentów z podwyższoną aktywnością aminotransferaz, chorobami wątroby, spożywających alkohol lub z czynnikami predysponującymi do rabdomiolizy. W przypadku utrzymania się aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy (GGN) zaleca się redukcję dawki lub przerwanie leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów po udarze krwotocznym lub zawałem lakunarnym, gdyż dawka 80 mg atorwastatyny wiąże się z podwyższonym ryzykiem udaru krwotocznego. Monitorowanie CK jest kluczowe w sytuacjach takich jak choroby nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe, wcześniejsze działania niepożądane mięśniowe po statynach lub fibratach oraz u osób powyżej 70 roku życia. Nie należy rozpoczynać terapii, jeśli aktywność CK przekracza 5 razy GGN.
aminotransferaza, atorwastatyna, badanie czynności wątroby, ból mięśniowy, choroba niedokrwienna serca, cyklosporyna, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, nieproduktywny kaszel, niewydolność nerek, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, skala Tannera, śródmiąższowa choroba płuc, udar krwotoczny, udar mózgowy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, worykonazol, zapalenie mięśni, zawał lakunarny - Leksykon leków
Interakcje leku – Budesonide Easyhaler 200 mcg/dawkę
Budezonid, stosowany w dawce 200 μg/dawkę w preparacie Budesonide Easyhaler, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co stanowi podstawę jego interakcji farmakologicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), inhibitory proteazy HIV (rytonawir, nelfinawir), kobicystat, cyklosporyna oraz troleandomycyna, mogą wielokrotnie zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na budezonid, co istotnie podnosi ryzyko działań niepożądanych. Przykładowo, jednoczesne stosowanie itrakonazolu w dawce 200 mg/dobę z budezonidem wziewnym w dawce 1000 μg powoduje około czterokrotne zwiększenie stężenia leku w osoczu. W przypadku krótkotrwałej terapii (1-2 tygodnie) interakcje te mają zwykle niewielkie znaczenie kliniczne, natomiast przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest monitorowanie pacjenta i rozważenie zmniejszenia dawki budezonidu lub unikanie jednoczesnego podawania tych leków.
azolowe leki przeciwgrzybicze, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność ogólnoustrojowa, Budesonide Easyhaler, budezonid, cyklosporyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie depresyjne na OUN, działanie niepożądane budezonidu, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, efekt immunosupresyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka budezonidu, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, kobicystat, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, niedoczynność przysadki, test stymulacji ACTH, tłumienie czynności nadnerczy, troleandomycyna, układ immunologiczny, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Iwabradyna Synthon, podawana w formie chlorowodorku, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie na czczo, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, zwiększając ekspozycję na lek o 20-30%. Iwabradyna wiąże się w około 70% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi to 10 ng/ml (CV=38%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), stanowiąca około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Iwabradyna nie wykazuje istotnego wpływu na enzym CYP3A4, jednak silni inhibitory lub induktory tego enzymu mogą znacząco zmieniać jej stężenia w osoczu.
biodostępność, biokonwersja, chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, substancja macierzysta, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Isoptin 40 40 mg
Werapamil, metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18), jest jednocześnie inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P (Pgp), co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne o znaczeniu klinicznym. Hamowanie CYP3A4 przez werapamil może zwiększać stężenia leków takich jak doksorubicyna (AUC ↑104%, Cmax ↑61%), statyny (np. symwastatyna AUC ↑2,6-krotnie, Cmax ↑4,6-krotnie), cyklosporyna (AUC ↑45%), czy dabigatran (Cmax ↑180%, AUC ↑150%), co wymaga monitorowania i często redukcji dawek. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, znacząco obniżają biodostępność werapamilu (AUC ↓97%, Cmax ↓94%), zmniejszając jego skuteczność. Werapamil nasila także działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe oraz wykazuje addytywne działanie hipotensyjne z lekami α-adrenolitycznymi, β-adrenolitykami, alkoholem i innymi lekami rozszerzającymi naczynia, co wymaga ścisłej kontroli ciśnienia tętniczego i dostosowania terapii.
agonista receptora serotoninowego, antagonista receptora H2, arytmia serca, benzodiazepin, CYP3A4, czynność nerek, dabigatranu eteksylan, DOAC, doustny antykoagulant, działanie chronotropowe ujemne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, kwas acetylosalicylowy, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciw dnie moczanowej, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwinfekcyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy HIV, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego, werapamilu chlorowodorek, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvasterol 10 mg
Simvasterol, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (65,73 mg w dawce 10 mg, 131,46 mg w dawce 20 mg, 262,92 mg w dawce 40 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i toksyczności. Przeciwwskazane jest także łączenie Simvasterolu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem, które znacząco zwiększają stężenie symwastatyny i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rabdomioliza, symwastatyna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Perindopril/Amlodipine Krka 4 mg + 5 mg
Perindopril/Amlodipine Krka to lek złożony zawierający inhibitor ACE – perindopril z tert-butyloaminą oraz antagonistę kanałów wapniowych – amlodypinę (w postaci bezylanu). Ze względu na mechanizmy działania obu substancji, preparat wykazuje liczne interakcje farmakologiczne. Szczególnie istotne jest ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak aliskiren, sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon), inhibitory ACE, ARB, NLPZ, heparyny, cyklosporyny, trimetoprymu czy kotrimoksazolu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów biochemicznych (stężenia potasu, kreatyniny) i ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest łączenie perindoprilu z sakubitrylem/walsartanem oraz stosowanie pozaustrojowych metod leczenia z błonami poliakrylonitrylowymi ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i reakcji rzekomoanafilaktycznych.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, chorobowość, dipeptydylopeptydaza IV, działanie hipotensyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipotonia objawowa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klinicysta szpitalny, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, makrolid, metoda pozaustrojowa, miażdżyca, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, reakcja rzekomoanafilaktyczna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Vellofent 267 mcg
Fentanyl w postaci tabletek podjęzykowych (Vellofent) jest metabolizowany przez enzym CYP3A4, co czyni go podatnym na liczne interakcje lekowe wpływające na jego stężenie i działanie. Inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna, ketokonazol, rytonawir, diltiazem, fluoksetyna, alkohol czy sok grejpfrutowy, zwiększają biodostępność fentanylu i zmniejszają jego klirens, co może prowadzić do nasilenia działania opioidowego i ryzyka depresji oddechowej. Z kolei induktory CYP3A4, np. karbamazepina, fenytoina, ryfampina czy ziele dziurawca, obniżają stężenie fentanylu, osłabiając jego skuteczność przeciwbólową. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie fentanylu z lekami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), w tym benzodiazepinami, innymi opioidami, lekami uspokajającymi, alkoholem oraz gabapentynoidami, co zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Przeciwwskazane jest łączenie fentanylu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz częściowymi agonistami/antagonistami opioidowymi (np. buprenorfina), ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych i osłabienia efektu przeciwbólowego.
antagonista opioidowy, antybiotyk makrolidowy, benzodiazepina, biodostępność, CYP3A4, depresja oddechowa, efekt addytywny, fenotiazyna, fentanyl podjęzykowy, gabapentynoid, hydroksymaślan sodu, IMAO, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, klirens ogólnoustrojowy, lek miorelaksacyjny, lek nasenny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpsychotyczny, OUN, SNRI, SSRI, zespół odstawienny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Leuzek 100 mg
Imatynib, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax imatynibu o 26% i AUC o 40%, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają Cmax i AUC imatynibu odpowiednio o 54% i 74%, co może prowadzić do niepowodzenia terapeutycznego i wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania. Imatynib hamuje również metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2D6, powodując wzrost ich stężeń, co jest szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak cyklosporyna, takrolimus, pimozyd, fentanyl czy metoprolol (wzrost Cmax i AUC o 23%). Monitorowanie kliniczne i dostosowanie dawkowania tych leków jest zalecane.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczy, bloker kanału wapniowego, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, glejak złośliwy, heparyna niskocząsteczkowa, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, L-asparaginaza, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lewotyroksyna, mielosupresja, O-glukuronidacja paracetamolu, opioidowy lek przeciwbólowy, ostra białaczka limfoblastyczna Philadelphia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, statyna, symwastatyna, triazolobenzodiazepina, tyreoidektomia, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard 10 10 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, telitromycyna, klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się redukcję dawki atorwastatyny (np. nie przekraczanie 10 mg/dobę) oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają stężenia leku, co wymaga rozważenia obniżenia dawki i monitorowania. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać stężenia atorwastatyny, co może wymagać dostosowania terapii. Ponadto inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie z letermowirem i cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, flukonazol, gemfibrozil, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens żółciowy, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptyd 1B1, polipeptyd 1B3, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, telaprewir, telitromycyna, typranawir rytonawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fluxazol
Flukonazol, substancja czynna produktu Fluxazol, nie jest zalecany do leczenia grzybicy skóry owłosionej głowy ze względu na niską skuteczność (<20% wyzdrowień) w porównaniu z gryzeofulwiną. Skuteczność flukonazolu w kryptokokozie pozauśrodkowonerkowej oraz głębokich grzybicach endemicznych (parakokcydioidomikoza, sporotrychoza limfatyczno-skórna, histoplazmoza) jest ograniczona, co uniemożliwia precyzyjne ustalenie dawkowania. Wzrost zakażeń Candida innych niż C. albicans, zwłaszcza gatunków naturalnie opornych (C. krusei, C. auris) lub o zmniejszonej wrażliwości (C. glabrata), wymaga uwzględnienia lokalnej epidemiologii i rozważenia alternatywnej terapii. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego. Flukonazol może powodować rzadkie, ale ciężkie hepatotoksyczne uszkodzenia wątroby, które ustępują po odstawieniu leku; w trakcie terapii należy monitorować funkcje wątroby i edukować pacjentów o objawach takich jak astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty i żółtaczka.
astenia, azol przeciwgrzybiczny, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, flukonazol, grzybica endemiczna, grzybica powierzchowna, grzybica skóry owłosionej głowy, halofantryna, histoplazmoza, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, jadłowstręt, kryptokokoza, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność kory nadnerczy, nudności, parakokcydioidomikoza, reakcja anafilaktyczna, sporotrychoza limfatyczno-skórna, toksyczne uszkodzenie wątroby, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zakażenie grzybicze, zakażenie grzybicze układowe, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 20 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjał interakcji lekowych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenia atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podnoszą stężenia leku, co wymaga rozważenia obniżenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenia atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność; w przypadku ryfampicyny zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białek, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, noretysteron, polipeptydy 1B1, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, styrypentol, telitromycyna, transporter OATP1B1/1B3, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vesicare 1 mg/ml
Vesicare (solifenacyny bursztynian) w postaci zawiesiny doustnej (1 mg/ml) stosuje się raz dziennie, z dawką u dorosłych i osób starszych wynoszącą standardowo 5 mg (5 ml), którą można zwiększyć do 10 mg (10 ml) w przypadku niewystarczającej skuteczności. U dzieci i młodzieży (2-18 lat) dawkowanie jest uzależnione od masy ciała, z dawką początkową i maksymalną odpowiednio dostosowaną (np. dla masy 9-15 kg dawka początkowa 2 ml, maksymalna 4 ml). Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 2 lat, a skuteczność u pacjentów pediatrycznych z zespołem pęcherza nadreaktywnego nie została potwierdzona. W trakcie długotrwałej terapii konieczne jest okresowe monitorowanie stanu pacjenta, co najmniej raz w roku lub częściej, jeśli wskazują na to przesłanki kliniczne.
inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, monitorowanie pacjenta, nadreaktywność wypieracza neurogennego, nelfawir, niewydolność nerek, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, wskazanie kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlodipine Orion 5 mg
Amlodypina Orion wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na amlodypinę, co podnosi ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia i dostosowania dawki. Grejpfrut i sok grejpfrutowy są przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności amlodypiny. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu dantrolenu w infuzji, ze względu na ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem hipertermii złośliwej.
antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność leku, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, efekt hipotensyjny, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, interakcja farmakokinetyczna, klarytromycyna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mibrex
Rywaroksaban w dawce 2,5 mg (Mibrex) stosowany dwa razy na dobę wykazuje skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) w skojarzeniu z ASA, u pacjentów z chorobą wieńcową/chorobą tętnic obwodowych (CAD/PAD) obciążonych wysokim ryzykiem zdarzeń niedokrwiennych (w połączeniu z ASA) oraz po niedawnym zabiegu rewaskularyzacji kończyny dolnej z powodu objawowej PAD (w skojarzeniu z ASA lub ASA i krótkotrwałym klopidogrelem). Podwójna terapia przeciwpłytkowa z klopidogrelem powinna być krótkotrwała, a jednoczesne stosowanie prasugrelu lub tikagreloru nie jest zalecane. Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza z błon śluzowych (np. nosa, dziąseł, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego) oraz niedokrwistości. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) rywaroksaban może zwiększyć stężenie w osoczu średnio 1,6-krotnie, co zwiększa ryzyko krwawienia; stosowanie jest przeciwwskazane przy klirensie <15 ml/min, a przy 15-29 ml/min wymagana jest ostrożność. W wyjątkowych sytuacjach pomocny może być pomiar stężenia rywaroksabanu testem anty-Xa.
antykoagulant toczniowy, brak laktazy, choroba nowotworowa, choroba refluksowa przełyku, choroba wieńcowa, choroba zapalna jelit, glikoproteina p, hematokryt, inhibitor agregacji płytek, inhibitor CYP3A4, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens kreatyniny, krwawienie płucne, krwawienie z błon śluzowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, leczenie przeciwzakrzepowe, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodne azolowe, proteza zastawki serca, przeciwciało antykardiolipinowe, przeciwciało przeciwko β2 glikoproteinie, przemijający napad niedokrwienny, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rewaskularyzacja kończyny dolnej, rozstrzenie oskrzeli, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, terapia przeciwpłytkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar krwotoczny, zaburzenie czynności nerek, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Budesonide Easyhaler 400 mcg/dawkę
Budezonid, stosowany w dawce 400 μg/dawkę w preparacie Budesonide Easyhaler, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co determinuje jego potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, cyklosporyna, etynyloestradiol, kobicystat oraz troleandomycyna, mogą powodować wielokrotny wzrost stężenia budezonidu w osoczu (np. itrakonazol 200 mg/dobę zwiększa stężenie budezonidu wziewnego 1000 μg około 4-krotnie), co zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W przypadku krótkotrwałej terapii (1-2 tygodnie) interakcje te mają ograniczone znaczenie kliniczne, natomiast przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest unikanie jednoczesnego podawania lub ścisłe monitorowanie pacjenta oraz rozważenie zmniejszenia dawki budezonidu. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu kobicystatu ze względu na wysokie ryzyko działań niepożądanych.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, budezonid wziewny, dehydrogenaza alkoholowa, długotrwała terapia, doustny środek antykoncepcyjny, estrogen, glikokortykosteroid, hamowanie CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, interakcja budezonidu z alkoholem, izoenzym CYP3A4, kobicystat, krótkotrwałe leczenie, leki przeciwgrzybicze, niedoczynność przysadki, test stymulacji ACTH, tłumienie czynności nadnerczy, wzmacniacz farmakokinetyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Analiza farmakokinetyczna sytagliptyny wskazuje na niewielkie ryzyko istotnych klinicznie interakcji lekowych, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek klirens leku jest dominująco nerkowy, a wpływ metabolizmu wątrobowego jest ograniczony. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, jednak interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są klinicznie nieistotne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono znaczących zmian farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu metforminy (1000 mg x2/dobę), cyklosporyny (600 mg), gliburydów, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, leczenie wielolekowe, metformina, monitorowanie glikemii, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aribit 30 mg
Arypiprazol (Aribit) podaje się doustnie raz na dobę, niezależnie od posiłków, w dawkach dostosowanych do wskazań, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. W leczeniu schizofrenii u dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 10-15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę, a maksymalna dawka to 30 mg/dobę. W zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I dawka początkowa i podtrzymująca u dorosłych wynosi 15 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 30 mg/dobę. U młodzieży (≥15 lat) ze schizofrenią dawka początkowa jest stopniowo zwiększana od 2 mg do 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 30 mg/dobę, natomiast w leczeniu epizodów maniakalnych u młodzieży (≥13 lat) stosuje się dawkę 10 mg/dobę, z czasem leczenia do 12 tygodni. Wyższe dawki u młodszych pacjentów wiążą się ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, senność i przyrost masy ciała.
Aribit, arypiprazol, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dysfagia, epizod maniakalny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, leczenie skojarzone, monoterapia, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, roztwór doustny, schizofrenia, senność, tabletka ulegająca rozpadowi, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapobieganie nawrotom, zwiększenie masy ciała