prolaktyna
Prolaktyna (PRL), znana również jako hormon laktotropowy, jest hormonem peptydowym wydzielanym głównie przez komórki laktotropowe przedniego płata przysadki mózgowej. Podstawową funkcją prolaktyny u kobiet jest stymulacja gruczołów sutkowych do produkcji mleka po porodzie (laktogeneza), a także podtrzymywanie laktacji w okresie karmienia piersią.
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie stężenia prolaktyny w surowicy krwi jest istotnym badaniem w ocenie zaburzeń endokrynologicznych, niepłodności oraz zaburzeń miesiączkowania. Hiperprolaktynemia (podwyższony poziom prolaktyny) może wskazywać na obecność gruczolaka przysadki (prolaktynoma), niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, ciążę lub być efektem stosowania niektórych leków, zwłaszcza neuroleptyków.
Prawidłowe stężenie prolaktyny u kobiet niebędących w ciąży wynosi zazwyczaj 5-25 ng/ml (106-530 mIU/l), natomiast u mężczyzn 5-15 ng/ml (106-318 mIU/l). Stężenie to podlega dobowym wahaniom – najwyższe wartości obserwuje się podczas snu, a najniższe w godzinach popołudniowych. Przy interpretacji wyników należy uwzględnić fakt, że krótkotrwały stres, wysiłek fizyczny czy posiłek mogą przejściowo podwyższyć poziom tego hormonu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Accordeon 80 mg
Oksykodon, będący naturalnym alkaloidem opium i pełnym agonistą receptorów opioidowych (kappa, mi, delta) w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazuje silne działanie analgetyczne i sedatywne. Forma o przedłużonym uwalnianiu stosowana w produkcie Accordeon zapewnia wydłużony czas działania przeciwbólowego bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. Farmakodynamicznie oksykodon może indukować skurcz zwieracza Oddiego, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z chorobami dróg żółciowych. Ponadto, wpływa na osie neuroendokrynne podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową i podwzgórzowo-przysadkowo-gonadową, powodując wzrost prolaktyny oraz obniżenie kortyzolu i testosteronu w osoczu, co może manifestować się mlekotokiem, zaburzeniami miesiączkowania i dysfunkcjami seksualnymi. Wpływ oksykodonu na układ immunologiczny jest prawdopodobny, choć mechanizmy i znaczenie kliniczne wymagają dalszych badań.
agonista opioidowy, alkaloid opium, badanie kliniczne, ból neuropatyczny, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, choroba zwyrodnieniowa stawów, działanie analgetyczne, efekt przeciwbólowy, kortyzol, lek przeciwbólowy, nerwoból poopryszczkowy, neuropatia cukrzycowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, receptor opioidowy, testosteron, układ hormonalny, układ immunologiczny, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kventiax 300 mg tabletki powlekane 300 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny, substancji czynnej leku Kventiax, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro, jak i in vivo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych, przy ekspozycji odpowiadającej dawkom terapeutycznym u ludzi, zaobserwowano zmiany narządowe specyficzne dla gatunku: u szczurów zmiany pigmentacji tarczycy, u małp Cynomolgus hipertrofię komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia T3, hemoglobiny oraz liczby leukocytów i erytrocytów, a u psów zmętnienie rogówki i zaćmę. Zmiany te nie zostały potwierdzone w badaniach długoterminowych, co sugeruje ich ograniczone znaczenie kliniczne.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, ciąża urojona, ekspozycja samicy, faza międzyrujowa, genotoksyczność kwetiapiny, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, hormon T3, krwinki białe i czerwone, maksymalna dawka terapeutyczna, pigmentacja tarczycy, płodność samców, prolaktyna, przykurcz łap, stężenie hemoglobiny, toksyczne oddziaływanie kwetiapiny, zaćma, zmętnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolafren-Swift 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren-Swift, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania farmakodynamicznego, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), cholinergicznych muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednocześnie niskim ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych. Badania PET i SPECT potwierdziły selektywne wysycenie receptorów serotoninowych 5HT2A oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów ze schizofrenią. Olanzapina wykazuje także działanie przeciwmaniakalne i stabilizujące nastrój, potwierdzone w badaniach klinicznych, gdzie dawka 10 mg wykazała skuteczność w redukcji objawów manii i zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.
badanie przedkliniczne, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, diazepina, epizod maniakalny, farmakodynamika, haloperydol, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, niedociśnienie ortostatyczne, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, olanzapina, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, risperidon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, terapia skojarzona, test przedkliniczny, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketrel 200 mg
Przedkliniczne badania kwetiapiny, substancji czynnej leku Ketrel, obejmujące testy in vitro i in vivo, nie wykazały działania genotoksycznego. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych, przy dawkach porównywalnych do stosowanych klinicznie u ludzi, zaobserwowano zmiany w różnych układach: u szczurów zmianę pigmentacji tarczycy, u małp Cynomolgus hipertrofię komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia hormonu T3, hemoglobiny oraz liczby krwinek białych i czerwonych, a u psów zmętnienie rogówki i zaćmę. W badaniach teratologicznych na królikach stwierdzono zwiększoną częstość przykurczu kończyn płodu przy ekspozycji na dawki porównywalne lub nieznacznie wyższe niż maksymalna dawka terapeutyczna u ludzi, jednak znaczenie kliniczne tych obserwacji pozostaje nieznane.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża urojona, faza międzyrujowa, genotoksyczność, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, hormon T3, Ketrel, krwinki białe i czerwone, kwetiapina, narząd wzroku, pigmentacja tarczycy, płodność, prolaktyna, przykurcz kończyn, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ krwiotwórczy, zaćma, zmętnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot zawiera dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, neuroleptyk z grupy pochodnych tioksantenu, dostępny w dawce 20 mg/ml jako roztwór do wstrzykiwań pozajelitowych. Mechanizm działania opiera się na silnym blokowaniu receptorów dopaminergicznych D1 i D2, co wyróżnia go spośród innych neuroleptyków, które zwykle wykazują selektywne powinowactwo do receptorów D2. Dodatkowo, lek wykazuje powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych i 5-HT2, przy braku działania na receptory muskarynowe, co przekłada się na niski profil działań niepożądanych cholinergicznych. Badania in vivo potwierdzają silne działanie neuroleptyczne oraz korzystny wpływ na redukcję dyskinezy poprzez blokadę receptorów D1, a także podwyższenie stężenia prolaktyny w surowicy, typowe dla leków blokujących receptory dopaminergiczne. Forma depot umożliwia przedłużone działanie terapeutyczne przy mniejszych dawkach w porównaniu do podawania doustnego, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakologicznych, np. ze środkami znieczulającymi.
apatia, atypowy lek przeciwpsychotyczny, chloroprotiksenu, dekanonian flupentyksolu, depresja, dyskineza, działanie antyhistaminergiczne, działanie neuroleptyczne, flufenazyna, klozapina, leczenie podtrzymujące, nawrót choroby, neuroleptyk, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, stan psychotyczny, uspokojenie polekowe, wycofanie społeczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Quetiapin NeuroPharma 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny, substancji czynnej leku Quetiapin NeuroPharma, nie wykazały potencjału genotoksycznego w testach in vivo i in vitro, co jest istotne dla oceny długoterminowego bezpieczeństwa stosowania. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano zmiany narządowe: u szczurów zmiana pigmentacji tarczycy, u małp Cynomolgus hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy oraz obniżenie stężenia hormonu T3 w osoczu, a także zmniejszenie hemoglobiny oraz liczby erytrocytów i leukocytów. U psów podawanie kwetiapiny wiązało się z zmętnieniem rogówki i zaćmą. Warto podkreślić, że te zmiany nie zostały potwierdzone w długotrwałych badaniach klinicznych u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, ciąża urojona, czerwone i białe krwinki, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, hormon T3, hormonalna regulacja rozrodu, kwetiapina, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, przykurcz, Quetiapin NeuroPharma, toksyczne oddziaływanie, zaćma, zmętnienie rogówki - Leksykon chorób i schorzeń
Galaktocele lub laktoreja – Patofizjologia i mechanizm
Galaktocele, definiowane jako wydzielanie mleka z gruczołów sutkowych niezwiązane z ciążą lub laktacją, są najczęściej spowodowane hiperprolaktynemią, czyli podwyższonym poziomem prolaktyny w surowicy. Prolaktyna, produkowana przez komórki laktotrofy przedniego płata przysadki mózgowej, reguluje syntezę i wydzielanie mleka, a jej fizjologiczne stężenia u kobiet niebędących w ciąży mieszczą się w zakresie 1-20 ng/ml. Hiperprolaktynemia może wynikać z różnych przyczyn, w tym z prolaktinoma (gruczolaka przysadki wydzielającego prolaktynę), niedoczynności tarczycy, stosowania leków (np. neuroleptyków, SSRI, metoklopramidu), a także z zaburzeń neuroendokrynnych wpływających na hamowanie dopaminergiczne. Wysokie stężenia prolaktyny (>200 ng/ml) korelują z wielkością guza przysadki, a mechanizmy patogenetyczne obejmują zarówno bezpośrednią stymulację komórek nabłonkowych gruczołów sutkowych, jak i hamowanie osi podwzgórze-przysadka-gonady, co prowadzi do zaburzeń owulacji, hipogonadyzmu i niepłodności.
galaktocele, galaktocele idiopatyczna, ginekomastia, gruczolak przysadki, hiperprolaktynemia, hipogonadyzm, hipogonadyzm męski, hipotyreoizm, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormon uwalniający gonadotropiny, hormon uwalniający tyreotropinę, lek przeciwpsychotyczny, makrogruczolak, marskość wątroby, niedoczynność tarczycy, osteoporoza, prolaktinoma, prolaktyna, przewlekła niewydolność nerek, przysadka mózgowa, receptor D2, rodzinny izolowany gruczolak przysadki, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, szypuła przysadki, układ podwzgórzowo-przysadkowy, wazoaktywny peptyd jelitowy, zaburzenia erekcji, zaburzenie owulacji, zespół mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Przedkliniczne badania toksyczności maleinianu tymololu, stosowanego miejscowo w stężeniu 5 mg/ml (Timo-COMOD 0,5%), wykazały brak działań niepożądanych w obrębie oka po długotrwałym podawaniu u królików (1 rok) i psów (2 lata). Doustne podawanie wysokich dawek tymololu psom i szczurzym skutkowało bradykardią oraz zwiększeniem masy serca, nerek i wątroby, bez innych istotnych zmian. Testy mutagenności nie wykazały działania mutagennego. W badaniach karcynogenności u szczurów samców przy dawce 300-krotnie przekraczającej maksymalną zalecaną dawkę doustną dla ludzi (1 mg/kg/dobę) zaobserwowano wzrost częstości barwiaka chromochłonnego nadnercza (p ≤0,05). U myszy samic przy dawce 500 mg/kg/dobę stwierdzono istotny wzrost częstości nowotworów płuc, polipów macicy oraz gruczolakoraka sutka, co wiązano ze zwiększonym poziomem prolaktyny w surowicy.
bradykardia, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, maleinian tymololu, nowotwór płuc, opóźnione kostnienie, polip macicy, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, prolaktyna, przerost serca, resorpcja płodu, toksyczność chroniczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa płodu, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Bluefish 10 mg
Badania przedkliniczne olanzapiny wykazały typowy dla neuroleptyków profil toksyczności, obejmujący zarówno toksyczność ostrą, jak i przewlekłą. W toksyczności ostrej u myszy i szczurów LD50 wynosiło odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, z objawami takimi jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki kloniczne. Psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez śmiertelności, jednak obserwowano sedację, ataksję, tachykardię i zaburzenia oddechowe. W toksyczności przewlekłej (do 3 miesięcy u myszy i do roku u szczurów i psów) dominowały objawy hamowania OUN, działanie antycholinergiczne oraz odwracalne zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, trombocytopenia i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, odpowiadających AUC 12-15-krotnie wyższemu niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów odnotowano również odwracalne zmiany endokrynologiczne, w tym hiperprolaktynemię i zmniejszenie masy narządów rozrodczych.
ataksja, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, leukopenia, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hematologiczne, prolaktyna, sedacja, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia świadomości - Leksykon chorób i schorzeń
Guzy przysadki mózgowej – Patofizjologia i mechanizm
Guzy przysadki mózgowej stanowią około 15% wszystkich guzów wewnątrzczaszkowych i są najczęstszymi zmianami w okolicy siodła tureckiego (do 90% przypadków). Mogą być czynne hormonalnie (wydzielając prolaktynę, hormon wzrostu, ACTH, rzadziej FSH, LH, TSH) lub nieczynne hormonalnie. Patogeneza obejmuje złożone mechanizmy molekularne, takie jak mutacje onkogenów (GNAS, USP8, AIP, MEN1), defekty sygnalizacji receptorowej, niestabilność chromosomową, epigenetyczne wyciszenie genów supresorowych (np. hipermetylacja p16) oraz dysregulację cyklu komórkowego (białka Rb1, p16, p21, p27, cykliny D1 i E). Dominujące mutacje genu AIP występują u 15% rodzinnych gruczolaków, a mutacje MEN1 są obecne w około 70% przypadków zespołu MEN1, choć sporadyczne gruczolaki rzadko wykazują mutacje MEN1 (3,5%). Wzrost guzów jest powolny, a mikrogruczolaki często nie przechodzą w makrogruczolaki; niektóre guzy mogą ulegać regresji. Ekspresja onkogenu PTTG koreluje z inwazyjnością i agresywnością guzów, a mutacje GNAS aktywują cyklazę adenylanową, zwiększając produkcję cAMP i stymulując progresję cyklu komórkowego z fazy G1 do S.
białko G, choroba Cushinga, cyklina D1, czynnik wzrostu fibroblastów, długi niekodujący RNA, gen AIP, gruczolak kortykotropowy, gruczolak przysadki mózgowej, guz przysadki mózgowej, hormon adrenokortykotropowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormon tyreotropowy, hormon wzrostu, makrogruczolak, metylacja DNA, mikrogruczolak, mikroRNA, mnoga gruczolakowatość wewnątrzwydzielnicza, mutacja aktywująca, mutacja genu RAS, mutacja onkogenu, mutacja somatyczna, mutacja zarodkowa, niestabilność chromosomowa, prolaktyna, prolaktynoma, przysadka mózgowa, rodzinny izolowany gruczolak przysadki, siodło tureckie, somatotropinoma, starzenie komórkowe, szlak sygnałowy MAPK, utrata heterozygotyczności, zatoka jamista, zespół Carneya, zespół Cushinga, zespół McCune’a-Albrighta, zespół mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu leczniczego Tractiva, dostępna w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Lek charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowanym do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych, H1 histaminowych i miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5–30 mg. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, arypiprazol wykazał istotną skuteczność w trzech badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% po 52 tygodniach, z przewagą nad haloperydolem w zakresie tolerancji i efektów ubocznych. W 26-tygodniowym badaniu arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, raklopryd znakowany ¹¹C, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skuteczność długoterminowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rasagiline Accord 1 mg
Rasagilina (Rasagiline Accord, 1 mg) jest stosowana w leczeniu choroby Parkinsona, jednak dane kliniczne dotyczące jej wpływu na płodność u ludzi są ograniczone. Badania niekliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, niemniej zaleca się monitorowanie pacjentek w wieku rozrodczym planujących ciążę. W okresie ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych, a badania na modelach zwierzęcych nie wskazują na szkodliwy wpływ rasagiliny na reprodukcję, jednak ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być indywidualna, oparta na ocenie korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka dla płodu.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Perazin 50 mg 50 mg
Perazin, lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych fenotiazyny, dostępny w dawkach 50 mg i 200 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań. Należą do nich nadwrażliwość na perazynę lub inne fenotiazyny, wywiad złośliwego zespołu neuroleptycznego, stany śpiączkowe, ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego, ciąża i okres karmienia piersią, a także ostre zatrucia lekami nasennymi, opioidami, neuroleptykami, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi (zwłaszcza inhibitorami MAO) oraz alkoholem. Ponadto, ze względu na indukcję hiperprolaktynemii, Perazin jest przeciwwskazany u pacjentów z guzami zależnymi od prolaktyny, np. prolaktynoma przysadki czy niektóre nowotwory piersi. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie leku jest ryzykowne ze względu na możliwość kumulacji i hepatotoksyczności.
cytopenia, depresja oddechowa, działanie antycholinergiczne, działanie teratogenne, guz zależny od prolaktyny, hepatotoksyczność, hiperprolaktynemia, hipertermia, inhibitor MAO, jaskra z wąskim kątem przesączania, lek nasenny, lek przeciwpsychotyczny, mielosupresja, niestabilność autonomiczna, niewydolność wątroby, objaw pozapiramidowy, opioid, ortostatyczny spadek ciśnienia, padaczka, perazyna, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, prolaktyna, prolaktynoma przysadki, przerost gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, śpiączka farmakologiczna, stan depresyjny, stan śpiączkowy, uszkodzenie szpiku kostnego, wydłużenie odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Risperidon Vipharm 4 mg
Przedkliniczne badania toksyczności rysperydonu wykazały dawkozależne efekty na gruczoły piersiowe i układ rozrodczy u szczurów i psów, związane z hiperprolaktynemią wynikającą z blokady receptorów dopaminergicznych D2. Nie stwierdzono działania teratogennego u płodów szczurów i królików, jednak ekspozycja prenatalna wiązała się z deficytami funkcji poznawczych u dorosłych szczurów. W badaniach rozrodczości odnotowano zaburzenia zachowań rodzicielskich, obniżoną masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. U młodych szczurów obserwowano zwiększoną śmiertelność i opóźnienie rozwoju fizycznego, a u psów opóźnione dojrzewanie płciowe przy dawkach 15-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję młodzieży (1,5 mg/dobę). Parametr AUC wskazał brak wpływu na wzrost kości długich przy dawce 3,6-krotnie wyższej niż maksymalna ekspozycja u młodzieży.
antagonista dopaminy, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, dojrzewanie płciowe, działanie teratogenne, funkcja poznawcza, gruczoł piersiowy, gruczolak gruczołów mlecznych, gruczolak przysadki, gruczolak trzustki, guz piersi, hiperprolaktynemia, in vitro, in vivo, odstęp QT, parametr AUC, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, receptor dopaminergiczny D2, układ rozrodczy, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dostinex 0,5 mg
Kabergolina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalną radioaktywnością w osoczu osiąganą w przedziale 0,5-4 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (41-42% przy stężeniach 0,1-10 ng/ml), co umożliwia znaczną dystrybucję do tkanek. Kabergolina podlega intensywnemu metabolizmowi, z głównym metabolitem 6-allylo-8-beta-karboksyergoliną stanowiącym 4-6% dawki w moczu, a pozostałe metabolity łącznie mniej niż 3%. Aktywność farmakologiczna metabolitów jest istotnie niższa niż substancji macierzystej w zakresie hamowania wydzielania prolaktyny in vitro.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zolaxa Rapid 10 mg
Badania przedkliniczne olanzapiny, substancji czynnej Zolaxa Rapid, wykazały typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u gryzoni, takie jak sedacja, drżenia, drgawki i zahamowanie przyrostu masy ciała. Średnia dawka śmiertelna (LD50) wynosiła około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, natomiast psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez zgonów, choć z objawami neurologicznymi i kardiologicznymi. W badaniach przewlekłych (do 1 roku) obserwowano hamowanie OUN, działanie antycholinergiczne oraz odwracalne zmiany hematologiczne, w tym neutropenię i małopłytkowość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, z AUC 12-15-krotnie wyższym niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono odwracalne zmiany hormonalne i morfologiczne związane ze wzrostem prolaktyny.
ataksja, badanie przedkliniczne, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, leukopenia, małopłytkowość, morfologia krwi, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, śpiączka, szpik kostny, toksyczność ostra, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa Rapid 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolaxa Rapid, jest lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku zaburzeń motorycznych. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów serotoninowych i umiarkowane wysycenie receptorów dopaminowych D2, co koreluje z kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa. Olanzapina wykazuje także działanie przeciwlękowe i korzystny wpływ na objawy depresyjne towarzyszące schizofrenii oraz zaburzeniom schizoafektywnym.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działanie przeciwpsychotyczne, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klozapina, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, rysperydon, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon substancji czynnych
Klozapina – Właściwości farmakodynamiczne
Klozapina, należąca do pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02), wyróżnia się unikalnym profilem farmakodynamicznym, charakteryzującym się słabym blokowaniem receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5 oraz silnym powinowactwem do receptorów D4. Działa również antagonistycznie na receptory serotoninowe 5-HT2A, 5-HT2C i 5-HT7, co przyczynia się do skuteczności w leczeniu objawów negatywnych schizofrenii oraz minimalizuje ryzyko objawów pozapiramidowych. Klozapina wykazuje ponadto działanie alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne i przeciwhistaminowe, co wpływa na jej właściwości sedatywne i profil działań niepożądanych. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów opornych na leczenie, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako zmniejszenie o około 20% w skali Brief Psychiatric Rating Score.
agranulocytoza, akatyzja, amfetamina, apomorfina, badanie hematologiczne, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, pochodne diazepiny, prolaktyna, psychoza w chorobie Parkinsona, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, schizofrenia oporna na leczenie, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon chorób i schorzeń
Prolaktynoma – Epidemiologia
Prolaktynoma jest najczęstszym hormonalnie czynnym guzem przysadki, stanowiącym 40-66% wszystkich gruczolaków przysadki, z chorobowością szacowaną na 50-82,5 przypadków na 100 000 osób i roczną zapadalnością 3-5 na 100 000. Występuje głównie u kobiet w wieku reprodukcyjnym (20-50 lat), ze szczytem zachorowań w wieku 25-34 lat, gdzie stosunek kobiet do mężczyzn wynosi 5:1 do 14:1. U kobiet dominują mikroprolaktynoma (<1 cm, ok. 90%), natomiast u mężczyzn częściej diagnozuje się makroprolaktynoma (≥1 cm, ok. 60%). Prolaktynoma może być sporadyczna lub związana z zespołami genetycznymi, takimi jak MEN1 czy FIPA. Nawrót choroby po odstawieniu leczenia jest częsty, szczególnie w przypadku makroprolaktynoma (do 93%), co wymaga regularnego monitorowania stężenia prolaktyny i obrazowania. Długotrwała terapia agonistami dopaminy, zwłaszcza kabergoliną, wiąże się z ryzykiem walwulopatii, szczególnie przy dawkach kumulacyjnych powyżej 520-720 mg i u pacjentów >50 lat.
agonista dopaminy, amenorrhea, erozja podstawy czaszki, FIPA, gruczolak przysadki, guz przysadki mózgowej, guz wydzielający prolaktynę, hiperprolaktynemia, hipogonadyzm, hormon wzrostu, immunoterapia, incydentaloma, kabergolina, kompleks Carneya, makroprolaktynoma, MEN1, mikroprolaktynoma, niedomykalność zastawki, niepłodność, prolaktyna, temozolomid, utrata masy kostnej, walwulopatia, wtórny brak miesiączki, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie miesiączkowania, zespół genetyczny, zespół McCune’a-Albrighta, zespół mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej, złamanie kręgu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania receptorowego, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę), epizodów maniakalnych (400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę), a także jako terapia wspomagająca w dużej depresji (150-300 mg/dobę). W długoterminowych badaniach wykazano istotne zmniejszenie ryzyka nawrotu schizofrenii (14,3% vs 68,2% placebo przy średniej dawce 669 mg) oraz zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Kwetiapina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z niską częstością objawów pozapiramidowych w schizofrenii (7,8%) i manii (11,2%), choć w depresji obserwuje się ich zwiększoną częstość (8,9% vs 3,8% placebo).
ADHD, agonista dopaminy, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie tętnicze, czynnik transportujący norepinefrynę, epizod maniakalny, leczenie przeciwdepresyjne, lek stabilizujący nastrój, nawrót choroby, nawrót zmienionego nastroju, neutropenia, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, objawy psychotyczne, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bonogren 300 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny w postaci fumaranu (Bonogren) nie wykazały działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo, co jest kluczowe dla oceny długoterminowego bezpieczeństwa leku. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano zmiany narządowe, takie jak odkładanie pigmentu w tarczycy szczurów, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy u makaków jawajskich, obniżenie stężenia T3 w osoczu, spadek hemoglobiny oraz liczby erytrocytów i leukocytów. U psów stwierdzono zmętnienie soczewki i rozwój zaćmy. W badaniach teratologicznych na królikach odnotowano zwiększoną częstość wad rozwojowych (zagięcie nadgarstkowe/stępowe) przy ekspozycji na poziomie zbliżonym do maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi, jednak znaczenie tych wyników dla kliniki pozostaje niejasne.
Bonogren, ciąża urojona, dawka terapeutyczna, faza międzyrujowa, fumaran kwetiapiny, genotoksyczność kwetiapiny, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, hormon T3, hormonalna kontrola rozrodu, krwinki czerwone i białe, pigmentacja tarczycy, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, toksyczność kwetiapiny, toksyczność u samic, zaćma, zagięcie nadgarstkowe, zmętnienie soczewki oka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ryspolit 1 mg/ml
Stosowanie rysperydonu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga indywidualnej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnych zagrożeń. Dane dotyczące bezpieczeństwa w ciąży są ograniczone; badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności, lecz zaobserwowano toksyczne efekty na reprodukcję. Szczególnie istotna jest ekspozycja płodu na rysperydon w III trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, behawioralne, neurologiczne, oddechowe oraz trudności w karmieniu. Preparat Ryspolit (1 mg/ml roztwór doustny) nie powinien być stosowany w ciąży bez wyraźnych wskazań medycznych, a decyzja o leczeniu powinna uwzględniać stosunek korzyści do ryzyka. W przypadku konieczności przerwania terapii, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć nasilenia objawów choroby lub odstawiennych, które mogą negatywnie wpłynąć na matkę i płód.
choroba podstawowa, działanie teratogenne, GnRH, gonadotropina, hiperprolaktynemia, hormon uwalniający gonadotropiny, hydroksyrysperydon, lek przeciwpsychotyczny, napięcie mięśniowe, objaw odstawienny, prolaktyna, przysadka mózgowa, rysperydon, steroidogeneza, trymestr ciąży, zaburzenie behawioralne, zaburzenie karmienia, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie oddechowe, zaburzenie pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Questax XR 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny, substancji czynnej leku Questax XR, nie wykazały właściwości genotoksycznych ani mutagennych w testach in vitro i in vivo, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano zmiany fizjologiczne przy ekspozycji na dawkach klinicznie istotnych, takie jak odkładanie barwnika w tarczycy u szczurów, przerost komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia T3, hemoglobiny i liczby erytrocytów u makaków jawajskich oraz zmętnienie soczewki i zaćma u psów. Zmiany te nie zostały potwierdzone w badaniach klinicznych u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne.
anomalia rozwojowa, badanie przedkliniczne, ciąża urojona, dawka terapeutyczna, diestrus, działanie mutagenne, hemoglobina, hormon T3, in vitro, in vivo, kość stępu, krwinki czerwone, kwetiapina, makak jawajski, parametr hematologiczny, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, przerost komórek pęcherzykowych tarczycy, skrzywienie nadgarstka, substancja czynna, toksyczność, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon chorób i schorzeń
Niepłodność męska – Diagnostyka i diagnoza
Niepłodność męska stanowi około 50% wszystkich przypadków niepłodności u par, z wyłącznym udziałem czynnika męskiego w 20-30% przypadków. Definiowana jest przez WHO jako niemożność zapłodnienia płodnej kobiety po roku regularnych, niezabezpieczonych stosunków. Etiologia niepłodności męskiej obejmuje zaburzenia endokrynologiczne (5-15% przypadków), problemy z produkcją i transportem nasienia, w tym azoospermię (10-15% przypadków), żylaki powrózka nasiennego, wsteczną ejakulację oraz zespoły genetyczne jak Klinefelter. Diagnostyka powinna obejmować szczegółowy wywiad, badanie fizykalne, co najmniej dwie analizy nasienia (prawidłowe wartości: objętość ≥1,5 ml, koncentracja >15 mln/ml, ruchliwość ≥50%, morfologia ≥35%), badania hormonalne (FSH, LH, testosteron, prolaktyna, TSH) oraz badania genetyczne u pacjentów z ciężką oligozoospermią (<5 mln/ml) lub azoospermią z podwyższonym FSH. Badania obrazowe (USG moszny, TRUS, doppler, MRI) oraz testy specjalistyczne (test penetracji plemników, przeciwciała przeciwplemnikowe, biopsja jądra) są wskazane w zależności od kliniki.
analiza nasienia, astenozoospermia, azoospermia, azoospermia nieobstrukcyjna, azoospermia obstrukcyjna, badanie dopplerowskie, biopsja jądra, fragmentacja DNA plemników, hipogonadyzm hipogonadotropowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormon tyreotropowy, mikrodelecja chromosomu Y, niepłodność męska, niepłodność pierwotna, niepłodność wtórna, oligozoospermia, prolaktyna, rezonans magnetyczny, seminogram, techniki wspomaganego rozrodu, teratozoospermia, testosteron, ultrasonografia moszny, wsteczna ejakulacja, zdrowie reprodukcyjne, zespół Klinefeltera, żylaki powrózka nasiennego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine APC 15 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne olanzapiny wykazały typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u gryzoni, takie jak sedacja, drżenia, drgawki i zahamowanie przyrostu masy ciała, z LD50 wynoszącą około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. U psów i małp tolerancja była dobra przy dawkach do 100 mg/kg mc., choć obserwowano objawy neurologiczne i kardiopulmonalne. Długoterminowe badania (do 1 roku) ujawniły hamowanie OUN, działanie przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię i małopłytkowość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg mc., z AUC 12-15-krotnie wyższym niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono odwracalne zmiany związane z hiperprolaktynemią, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy oraz zmiany morfologiczne w nabłonku pochwy i gruczole sutkowym.
badania toksykologiczne, cytopenia, dawka śmiertelna, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, szpik kostny, zaburzenia hematologiczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aripilek 5 mg
Aripilek, zawierający arypiprazol, jest stosowany w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej typu I. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są akatyzja i nudności, występujące u ponad 3% pacjentów. W badaniach długoterminowych (52 tygodnie) u dorosłych pacjentów ze schizofrenią objawy pozapiramidowe (EPS) występowały u 25,8% leczonych arypiprazolem, co jest istotnie niższym odsetkiem niż u pacjentów leczonych haloperydolem (57,3%). U młodzieży (≥13 lat) profil działań niepożądanych jest podobny, jednak senność, zaburzenia pozapiramidowe, suchość w jamie ustnej, zwiększony apetyt i niedociśnienie ortostatyczne występują częściej. W populacji młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym najczęstsze działania to senność (23,0%), zaburzenia pozapiramidowe (18,4%) i akatyzja (16,0%). Działania pozapiramidowe i akatyzja wykazują zależność od dawki, przy 10 mg częstość EPS wynosiła 9,1%, a przy 30 mg 28,8%, natomiast akatyzji odpowiednio 12,1% i 20,3% (placebo 1,7%).
akatyzja, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anoreksja, arypiprazol, arytmia komorowa, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba zakrzepowo-zatorowa, cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, dysfagia, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, fosfataza alkaliczna, fosfokinaza kreatynowa, gammaglutamylotransferaza, hemoglobina glikozylowana, hiperprolaktynemia, hiperseksualność, hiponatremia, hipotensja ortostatyczna, kompulsywne objadanie się, lek przeciwpsychotyczny, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niepokój ruchowy, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, odstęp QT, patologiczne uzależnienie od hazardu, późne dyskinezy, priapizm, prolaktyna, rabdomioliza, schizofrenia, sedacja, suchość w jamie ustnej, torsades de pointes, trombocytopenia, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zachłystowe zapalenie płuc, zespół abstynencyjny noworodków, zespół DRESS, zespół niespokojnych nóg, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Etiagen XR 400 mg
Kwetiapina (Etiagen XR) stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Dane kliniczne z 300-1000 ciąż nie wykazują jednoznacznego wzrostu ryzyka wad rozwojowych, jednak brak jest ostatecznych dowodów na całkowite bezpieczeństwo leku w ciąży. Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze, gdyż ekspozycja noworodków na kwetiapinę może skutkować objawami pozapiramidowymi (hipertonia lub hipotonia), zespołem odstawienia, zaburzeniami neurologicznymi, sennością, zaburzeniami oddychania i odżywiania. Noworodki powinny być po porodzie poddane wnikliwej obserwacji klinicznej. Wpływ kwetiapiny na płodność u ludzi nie jest jednoznacznie określony, a dane przedkliniczne wskazują na możliwe podwyższenie prolaktyny u zwierząt, co nie przekłada się bezpośrednio na ludzi.
badanie obserwacyjne, badanie przedkliniczne, drżenie, hipertonia, hipotonia, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, pierwszy trymestr ciąży, prolaktyna, przenikanie leku do mleka, stężenie leku w mleku, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa, wiek rozrodczy, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia oddychania, zaburzenia odżywiania, zespół odstawienny, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Androcur 50 mg
Octan cyproteronu, substancja czynna leku Androcur 50 mg, jest antyandrogenem hormonalnym z grupy hormonów płciowych i modulatorów układu płciowego (kod ATC: G03HA01). Mechanizm działania polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów androgenowych oraz działaniu antygonadotropowym, co prowadzi do obniżenia syntezy i stężenia testosteronu w surowicy. U kobiet lek jest stosowany w leczeniu hirsutyzmu, łysienia androgenowego, trądziku i łojotoku, a w terapii skojarzonej z Diane-35 dodatkowo hamuje czynność jajników. U mężczyzn powoduje tłumienie popędu seksualnego, zmniejszenie potencji oraz zahamowanie czynności gonad, przy czym wszystkie zmiany są odwracalne po zakończeniu terapii. Dodatkowo octan cyproteronu chroni gruczoł krokowy przed działaniem androgenów pochodzących z gonad i nadnerczy.
agonista GnRH, Androcur, androgen, antyandrogen, czynność jajników, dawka skumulowana, działanie antyandrogenne, działanie antygonadotropowe, gonada, gruczoł krokowy, gruczoł łojowy, hirsutyzm, hormon płciowy, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, łojotok, łysienie androgenne, octan cyproteronu, oponiak, popęd seksualny, prolaktyna, radioterapia, receptor androgenowy, trądzik - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolaxa 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolaxa, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na selektywne hamowanie aktywności neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co może tłumaczyć niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. W badaniach PET i SPECT wykazano większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu dawki 10 mg oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 u pacjentów ze schizofrenią reagujących na olanzapinę w porównaniu z rysperydonem, z poziomem porównywalnym do klozapiny.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny i oksazepiny, dysfagia, epizod mieszany, lek anksjolityczny, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, mania, neuroleptyk klasyczny, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, profilaktyka nawrotów, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, Zolaxa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symamis
Amisulpryd (Symamis) wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak złośliwy zespół neuroleptyczny objawiający się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami autonomicznymi i podwyższoną kinazą kreatynową. Lek może nasilać objawy choroby Parkinsona i wywołuje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko torsade de pointes, zwłaszcza przy bradykardii <55/min, hipokaliemii, wrodzonym wydłużeniu QT lub stosowaniu innych leków wpływających na rytm serca. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją obserwuje się trzykrotny wzrost ryzyka incydentów naczyniowo-mózgowych oraz 1,6-1,7-krotnie wyższą śmiertelność (4,5% vs 2,6% placebo w 10-tygodniowych badaniach), głównie z powodu zaburzeń krążenia i infekcji. Amisulpryd może także indukować żylne choroby zakrzepowo-zatorowe, dlatego konieczna jest identyfikacja i profilaktyka czynników ryzyka.
agranulocytoza, akatyzja, amisulpryd, bradykardia, choroba Parkinsona, dyskineza, dystonia, działanie antydopaminergiczne, epizod naczyniowo-mózgowy, hiperglikemia, hipertermia, hipokaliemia, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, neutropenia, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niskie ciśnienie tętnicze, ostry objaw odstawienia, otępienie, padaczka, prolactinoma, prolaktyna, sedacja, torsade de pointes, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Kwetina 200 mg
Kwetiapina w formie tabletek powlekanych (dawki 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Dane kliniczne obejmujące 300-1000 przypadków ekspozycji w pierwszym trymestrze nie wykazały jednoznacznego wzrostu ryzyka wad wrodzonych, jednak profil bezpieczeństwa nie jest w pełni określony. Stosowanie kwetiapiny w trzecim trymestrze wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych, odstawiennych, zaburzeń napięcia mięśniowego, drżeń, senności, niewydolności oddechowej oraz trudności w karmieniu, co wymaga ścisłego monitorowania noworodków po porodzie. Dane dotyczące przenikania leku do mleka kobiecego są ograniczone i niespójne, dlatego decyzja o kontynuacji karmienia piersią podczas terapii powinna być indywidualna, uwzględniając korzyści i ryzyko dla matki i dziecka.
bilans korzyści i ryzyka, drżenie, funkcja rozrodcza, hipertonia, hipotonia, karmienie piersią, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, monitorowanie noworodka, nadmierna senność, niewydolność oddechowa, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, przenikanie leku do mleka, trymestr ciąży, wada wrodzona, wiek rozrodczy, zaburzenia pobierania pokarmu, zaburzenie napięcia mięśniowego, zespół odstawienny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Asduter 30 mg
Lek Asduter 30 mg (arypiprazol) wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla leków przeciwpsychotycznych, z najczęstszymi działaniami niepożądanymi takimi jak akatyzja i nudności, występującymi u ponad 3% pacjentów. W badaniach klinicznych częstość występowania objawów pozapiramidowych (EPS) u pacjentów ze schizofrenią leczonych arypiprazolem przez 52 tygodnie wynosiła 25,8%, co jest istotnie niższe niż w grupie leczonej haloperydolem (57,3%). Akatyzja występowała u 12,1% pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi oraz u 6,2% pacjentów ze schizofrenią. Dystonia, choć rzadsza, może pojawić się szczególnie u młodszych pacjentów i mężczyzn, manifestując się skurczami mięśni szyi, trudnościami w przełykaniu i oddychaniu. Wśród innych działań niepożądanych często obserwowano zaburzenia metaboliczne, takie jak cukrzyca, oraz zaburzenia psychiczne, w tym bezsenność, lęk i zaburzenia kontroli impulsów (np. patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność). Warto podkreślić, że u młodzieży (13-17 lat) częstość występowania senności, sedacji i zaburzeń pozapiramidowych była wyższa niż u dorosłych, a zmiany masy ciała po 12 i 30 tygodniach leczenia wynosiły odpowiednio 2,4 kg i 5,8 kg (w porównaniu do 0,2 kg i 2,3 kg w grupie placebo).
akatyzja, anoreksja, arypiprazol, bezsenność, cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, fosfokinaza kreatynowa, hiperseksualność, hiponatremia, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, objaw pozapiramidowy, obrzęk naczynioruchowy, patologiczne uzależnienie od hazardu, prolaktyna, reakcja anafilaktyczna, reakcja uczuleniowa, schizofrenia, trombocytopenia, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie pozapiramidowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aryfrenix 15 mg
Produkt leczniczy Aryfrenix, zawierający arypiprazol w dawkach 15 mg i 30 mg, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas monitorowania terapii. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są akatyzja i nudności (>3% pacjentów). W zakresie hematologicznym często występuje leukopenia (≥1/100 do <1/10), a niezbyt często neutropenia i trombocytopenia (≥1/1000 do <1/100), co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z obniżonymi parametrami morfologii krwi. Reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy, mają częstość nieznaną, ale stanowią zagrożenie życia. Hiperprolaktynemia występuje często, natomiast zmniejszenie stężenia prolaktyny niezbyt często. Zaburzenia metaboliczne, takie jak cukrzyca (często) oraz hiperglikemia, cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, hiponatremia i anoreksja (niezbyt często), wymagają regularnego monitorowania parametrów biochemicznych. Wśród zaburzeń psychicznych często obserwuje się bezsenność, lęk i niepokój, a rzadziej poważne stany, takie jak próby samobójcze czy złośliwy zespół neuroleptyczny.
akatyzja, anoreksja, bezsenność, cukrzyca, cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, drgawki grand mal, dysfagia, dyskineza późna, dystonia, fosfokinaza kreatynowa, ginekomastia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hiperseksualność, hiponatremia, kompulsywne objadanie się, kompulsywne wydawanie pieniędzy, leukopenia, mlekotok, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, patologiczne uzależnienie od hazardu, prolaktyna, reakcja alergiczna, skurcz mięśni szyi, suchość jamy ustnej, trombocytopenia, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amisan 50 mg
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Amisan dostępnego w dawkach 50 mg i 200 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na amisulpryd lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (49,37 mg laktozy jednowodnej w tabletce 50 mg oraz 197,5 mg w tabletce 200 mg). Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny, takimi jak prolactinoma przysadki oraz niektóre typy raka piersi, ze względu na ryzyko progresji choroby nowotworowej wywołanej hiperprolaktynemią. Również obecność guza chromochłonnego nadnerczy (pheochromocytoma) stanowi przeciwwskazanie z uwagi na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Amisulpryd nie jest zalecany u dzieci przed okresem pokwitania z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz ryzyka nasilonych działań niepożądanych.
amisulpryd, antagonista receptorów dopaminowych, antagonizm farmakodynamiczny, choroba Parkinsona, dopamina, działanie przeciwpsychotyczne, guz chromochłonny nadnerczy, hiperprolaktynemia, katecholaminy, laktoza jednowodna, lewodopa, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, nowotwory zależne od prolaktyny, okres przedpokwitaniowy, ośrodkowy układ nerwowy, pheochromocytoma, prolactinoma, prolaktyna, przełom nadciśnieniowy, rak piersi - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Risperidon Vipharm 2 mg
Badania przedkliniczne rysperydonu wykazały dawkozależne działanie na układ rozrodczy i gruczoły piersiowe u niedojrzałych płciowo szczurów i psów, związane z blokadą receptorów dopaminergicznych D2 i hiperprolaktynemią. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, jednak obserwowano zaburzenia zachowań rodzicielskich, zmniejszoną masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa oraz deficyty funkcji poznawczych po ekspozycji prenatalnej. U młodych szczurów odnotowano zwiększoną śmiertelność i opóźniony rozwój fizyczny, a u młodych psów – opóźnione dojrzewanie płciowe oraz wpływ na wzrost kości długich przy dawkach 15-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję u młodzieży (1,5 mg/dobę). Rysperydon nie wykazał działania genotoksycznego, natomiast u gryzoni zaobserwowano powiększenie gruczolaków przysadki, trzustki i gruczołów mlecznych, co wiąże się z długotrwałym antagonizmem D2 i hiperprolaktynemią, choć znaczenie tych zmian dla ludzi pozostaje nieznane.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorowy, blokada receptorów dopaminergicznych, deficyt funkcji poznawczych, dojrzewanie płciowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, elektrokardiogram, genotoksyczność, gruczolak gruczołów mlecznych, gruczolak przysadki, gruczolak trzustki, hiperprolaktynemia, odstęp QT, pole pod krzywą stężenia leku, prolaktyna, receptor dopaminergiczny D2, rysperydon, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 50 mg
Badania przedkliniczne palmitynianu paliperydonu wykazały, że główne efekty toksyczne wynikają z farmakologicznego antagonizmu receptorów dopaminowych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym i doustnym u szczurów i psów obserwowano sedację oraz hiperprolaktynemię, skutkującą zmianami w gruczołach sutkowych i narządach płciowych. W miejscu wstrzyknięcia występowały reakcje zapalne, czasem z tworzeniem ropni. Badania reprodukcji z podawaniem domięśniowym palmitynianu paliperydonu w dawkach do 160 mg/kg/dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg) nie wykazały embriotoksyczności ani teratogenności. Badania genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego i uszkadzającego chromosomy.
antagonista dopaminy, antagonista receptorów dopaminowych, antagonizm receptorów D2, badanie genotoksyczności, blokada receptorów dopaminowych, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, nowotwór gruczołu sutkowego, palmitynian paliperydonu, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, reakcja zapalna, ropień, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapina Stada 5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności olanzapiny wykazały, że dawki śmiertelne u gryzoni wynosiły około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, natomiast u psów i małp tolerowane dawki doustne sięgały 100 mg/kg. Objawy toksyczności ostrej obejmowały sedację, ataksję, drżenia, drgawki oraz zahamowanie przyrostu masy ciała. W badaniach przewlekłych (do 1 roku) dominowały objawy hamowania OUN, działanie antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalne zwiększenie stężenia prolaktyny u szczurów z towarzyszącymi zmianami morfologicznymi w narządach rozrodczych. Wpływ na hematologię obejmował zależne od dawki leukopenie u myszy, niespecyficzne leukopenie u szczurów oraz przemijającą neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy czym AUC u psów z cytopenią była 12-15-krotnie wyższa niż u ludzi przy dawce 12 mg.
ataksja, cytopenia, drgawki kloniczne, drżenie, działanie antycholinergiczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, jadłowstręt, komórka szpiku kostnego, lek przeciwpsychotyczny, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hematologiczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, prolaktyna, prostracja, przyspieszenie czynności serca, sedacja, ślinotok, toksyczność ostra i przewlekła, utrudnione oddychanie, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie świadomości, zmniejszenie liczby leukocytów, zwężenie źrenic - Leksykon substancji czynnych
Medazepam – Działania niepożądane
Medazepam, stosowany w preparatach takich jak Medazepam TZF i Rudotel, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, których częstość i nasilenie zależą od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki. Do najczęstszych należą senność, zawroty głowy i zmęczenie (często), natomiast rzadziej obserwuje się agranulocytozę, bradykardię, reakcje anafilaktyczne, hiperprolaktynemię, zaburzenia psychiczne (reakcje paradoksalne), zaburzenia widzenia, niedociśnienie, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zaburzenia czynności wątroby, reakcje alergiczne skórne oraz zaburzenia mikcji i miesiączkowania. Reakcje paradoksalne, takie jak niepokój psychoruchowy, bezsenność, agresywność i drgawki, występują rzadko, ale są szczególnie nasilone u osób starszych, pacjentów z chorobami psychicznymi oraz po spożyciu alkoholu. Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się nawet przy dawkach terapeutycznych, zwłaszcza u osób z historią nadużywania alkoholu lub leków, a nagłe odstawienie medazepamu może wywołać zespół odstawienia.
agranulocytoza, ataksja, benzodiazepina, bradykardia, cholestaza, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja, depresja oddechowa, drżenie mięśniowe, dystonia, dyzartria, działanie niepożądane, ginekomastia, hiperprolaktynemia, jadłowstręt, medazepam, Medazepam TZF, MedDRA, monitorowanie działań niepożądanych, morfologia krwi, niedociśnienie, niepokój psychoruchowy, nietrzymanie moczu, oczopląs, padaczka, prolaktyna, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna skórna, reakcja anafilaktyczna, reakcja paradoksalna, Rudotel, skurcz głośni, uszkodzenie mózgu, uzależnienie, zaburzenia libido, zaburzenia mikcji, zaburzenia motoryki, zatrzymanie moczu, zespół odstawienia, żółtaczka, zwężenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolafren-Swift 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren-Swift, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2 (Ki <100 nM), co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co ogranicza ryzyko działań niepożądanych motorycznych. W badaniach klinicznych olanzapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych, oraz manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, przewyższając placebo i wykazując porównywalną skuteczność do haloperydolu i walproinianu sodu. Dawkowanie w badaniach u młodzieży (13-17 lat) wynosiło od 2,5 do 20 mg/dobę, jednak obserwowano u nich większe ryzyko przyrostu masy ciała oraz zaburzeń metabolicznych w porównaniu do dorosłych.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny i oksazepiny, dysfunkcja motoryczna, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod mieszany, lek stabilizujący nastrój, leki psycholeptyczne, lit i walproinian, neuron dopaminergiczny, objawy manii, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor histaminowy, receptory adrenergiczne, receptory cholinergiczne muskarynowe, receptory dopaminowe, receptory serotoninowe, schizofrenia, substancja czynna, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Aripiprazol w dawce 15 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi oraz monitorowaniem po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są akatyzja i nudności, występujące u ponad 3% pacjentów. Zaburzenia pozapiramidowe (EPS), takie jak parkinsonizm, akatyzja, dystonia i dyskineza, pojawiają się u 25,8% pacjentów leczonych aripiprazolem w porównaniu do 57,3% w grupie haloperydolu. Akatyzja występuje u 12,1% pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi oraz u 6,2% pacjentów ze schizofrenią. Dystonia może pojawić się szczególnie w pierwszych dniach terapii, manifestując się kurczami mięśni szyi, trudnościami w przełykaniu i oddychaniu. Ponadto, aripiprazol może powodować zarówno wzrost, jak i spadek stężenia prolaktyny w surowicy oraz zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność czy kompulsywne objadanie się.
akatyzja, arypiprazol, arytmia, cukrzyca, dysfagia, dyskineza, dystonia, haloperydol, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hiperseksualność, hiponatremia, kwasica ketonowa, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, parkinsonizm, późne dyskinezy, priapizm, prolaktyna, rabdomioliza, sedacja, śpiączka hiperosmolarna, tachykardia, torsade de pointes, trombocytopenia, uzależnienie od hazardu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia pozapiramidowe, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zespół DRESS, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Risperidon Vipharm 3 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne rysperydonu wykazały dawkozależne efekty na układ rozrodczy i gruczoły piersiowe u niedojrzałych płciowo szczurów i psów, związane ze wzrostem stężenia prolaktyny w surowicy, wynikającym z antagonizmu receptorów dopaminergicznych D2. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, jednak obserwowano zaburzenia reprodukcyjne, takie jak zmniejszenie masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa oraz deficyty funkcji poznawczych u dorosłych zwierząt po ekspozycji prenatalnej. W badaniach na młodych szczurach odnotowano zwiększoną śmiertelność i opóźnienie rozwoju fizycznego, a u młodych psów po 40 tygodniach terapii dawką 3,6-krotnie wyższą niż maksymalna ekspozycja u ludzi (1,5 mg/dobę) nie zaobserwowano wpływu na wzrost kości długich, natomiast dawka 15-krotna wywoływała opóźnienie dojrzewania płciowego i zaburzenia wzrostu kości.
antagonista dopaminy, arytmia serca, dojrzewanie płciowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja poznawcza, gruczoł mleczny, gruczolak przysadki, gruczolak trzustki, hiperprolaktynemia, model zwierzęcy, nowotwór piersi, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, receptor dopaminergiczny D2, rysperydon, toksyczność przewlekła, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symamis 200 mg
Amisulpryd, dostępny w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg i 400 mg, wykazuje potencjalny wpływ na płodność poprzez mechanizm związany z podwyższeniem poziomu prolaktyny. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na rozwój zarodka, płodu czy przebieg ciąży, jednak dane kliniczne dotyczące ekspozycji na amisulpryd w ciąży są ograniczone. Z tego względu stosowanie leku w okresie ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych i odstawiennych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie, senność czy zaburzenia oddechowe, zwłaszcza jeśli lek był stosowany w trzecim trymestrze ciąży.
alternatywne metody leczenia, amisulpryd, drżenie, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, Symamis, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia pobierania pokarmu, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapin Krka 20 mg
Badania przedkliniczne olanzapiny wykazały typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u myszy i szczurów, takie jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki, z medianą dawki śmiertelnej odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała. Psy tolerowały dawki doustne do 100 mg/kg bez zgonów, jednak obserwowano sedację, ataksję, tachykardię i inne objawy neurologiczne. U małp dawki do 100 mg/kg powodowały prostrację, a wyższe dawki zaburzenia świadomości. W badaniach toksyczności wielokrotnej, trwających do 3 miesięcy u myszy i do roku u szczurów i psów, zaobserwowano hamowanie OUN, objawy antycholinergiczne oraz zmiany hematologiczne, w tym zależne od dawki leukopenie u myszy i niespecyficzne zmniejszenie leukocytów u szczurów. U szczurów stwierdzono również przemijające zmiany związane ze wzrostem prolaktyny, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy oraz zmiany morfologiczne w nabłonku pochwy i gruczole sutkowym.
ataksja, badania przedkliniczne, cytopenia, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, komórki szpiku kostnego, leukocyt, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, prostracja, sedacja, śpiączka, tachykardia, toksyczność hematologiczna, zaburzenia hematologiczne, zaburzenie świadomości