bariera łożyskowa
Bariera łożyskowa stanowi wyspecjalizowaną strukturę anatomiczną, która reguluje wymianę substancji między krążeniem matczynym a płodowym. Jest to kompleks histologiczny składający się z syncytiotrofoblastu, cytotrofoblastu, błony podstawnej trofoblastu, tkanki łącznej kosmka oraz śródbłonka naczyń płodowych.
Główną funkcją bariery łożyskowej jest selektywny transport substancji odżywczych, gazów, elektrolitów i przeciwciał (głównie IgG), przy jednoczesnym blokowaniu przepływu potencjalnie szkodliwych czynników. Transport przez barierę łożyskową odbywa się na drodze dyfuzji prostej (np. tlen, dwutlenek węgla), dyfuzji ułatwionej (np. glukoza), transportu aktywnego (np. aminokwasy) oraz endocytozy i egzocytozy (np. immunoglobuliny).
Z punktu widzenia klinicznego, bariera łożyskowa nie jest strukturą w pełni szczelną – niektóre leki, substancje toksyczne, patogeny (w tym wirusy TORCH) oraz przeciwciała mogą ją przekraczać, wpływając na rozwój płodu. W miarę trwania ciąży bariera łożyskowa ulega ścieńczeniu, co zwiększa jej przepuszczalność i ułatwia wymianę substancji w trzecim trymestrze.
Dysfunkcja bariery łożyskowej jest związana z licznymi powikłaniami ciąży, takimi jak stan przedrzucawkowy, wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu płodu czy przedwczesne oddzielenie łożyska. Nowoczesne metody diagnostyczne, w tym badania proteomiczne i metabolomiczne, pozwalają na ocenę funkcji bariery łożyskowej i mogą w przyszłości stanowić narzędzie do wczesnego wykrywania patologii ciąży.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pantoprazole Genoptim 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa pantoprazolu, uzyskane w badaniach nieklinicznych, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. Badania obejmowały ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz potencjału genotoksycznego. W dwuletnich badaniach na szczurach zaobserwowano nowotwory neuroendokrynne oraz brodawczaki komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku, co wiązano z podwyższonymi stężeniami gastryny w surowicy podczas długotrwałego podawania dużych dawek pantoprazolu. Dodatkowo, u szczurów i samic myszy odnotowano zwiększoną częstość guzów wątroby, co przypisano wysokiemu metabolizmowi leku w wątrobie tych zwierząt. Przy dawkach 200 mg/kg masy ciała u szczurów zaobserwowano także niewielki wzrost częstości zmian nowotworowych w tarczycy, powiązany z zaburzeniami metabolizmu tyroksyny, jednak dawki terapeutyczne u ludzi są znacznie niższe, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych w tym zakresie.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, benzoimidazol, brodawczak nabłonka płaskiego, działanie teratogenne, gastryna, guz wątroby, krążenie płodowe, metabolizm leku, niepłodność, nowotwór neuroendokrynny, pantoprazol, rakowiak żołądka, toksyczność potomstwa, tyroksyna, zmiana nowotworowa tarczycy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprofen Farmalider 20 mg/ml
Ibuprofen, substancja czynna zawiesiny doustnej Ibuprofen FARMALIDER 20 mg/ml, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające jego profil bezpieczeństwa. Badania toksyczności podostrej i przewlekłej na zwierzętach wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności jest przewód pokarmowy, gdzie obserwowano zmiany patologiczne i owrzodzenia, co jest zgodne z mechanizmem hamowania syntezy prostaglandyn. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a długoterminowe badania kancerogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły rakotwórczego potencjału ibuprofenu. W badaniach rozrodczych u królików, szczurów i myszy zaobserwowano hamowanie jajeczkowania, zaburzenia implantacji zarodków oraz przenikanie substancji przez barierę łożyskową. Efekt teratogenny, manifestujący się m.in. ubytkami przegrody międzykomorowej u potomstwa szczurów, występował przy dawkach toksycznych dla samic, co sugeruje mechanizm pośredni.
bariera łożyskowa, błona śluzowa przewodu pokarmowego, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, efekt teratogenny, genotoksyczność, implantacja zarodka, in vitro, in vivo, kancerogeneza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, przewód pokarmowy, synteza prostaglandyn, test genotoksyczności, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, ubytek przegrody międzykomorowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torecan 6,5 mg
Tietyloperazyna, substancja czynna leku Torecan w dawce 6,5 mg (dimaleinian), charakteryzuje się wysoką lipofilnością oraz ponad 85% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność i farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg, wskazując na intensywną dystrybucję tkankową, zwłaszcza w narządach o dużym przepływie krwi. Lek przenika przez barierę łożyskową, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co determinuje schemat dawkowania i czas działania terapeutycznego. Wydalanie w postaci niezmienionej przez nerki stanowi jedynie około 3%, co podkreśla dominującą rolę metabolizmu wątrobowego w eliminacji leku.
badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, błona biologiczna, dawka leku, dystrybucja leku, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, lipofilność, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie leku, przemiana biochemiczna, technika dializacyjna, tietyloperazyna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dormicum 7,5 mg
Midazolam, podawany doustnie w dawkach 7,5-20 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, jednak z efektem pierwszego przejścia skutkującym biodostępnością na poziomie 30-70%. Maksymalne stężenie w osoczu (70-120 ng/mL) osiągane jest około 1 godziny po podaniu dawki 15 mg. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w tym zakresie dawek. Objętość dystrybucji wynosi 0,7-1,2 L/kg, a midazolam wiąże się w 96-98% z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5, z wytworzeniem aktywnego metabolitu α-hydroksymidazolamu, który odpowiada za około 34% działania farmakologicznego. Okres półtrwania midazolamu wynosi 1,5-2,5 godziny, a metabolit α-hydroksymidazolam eliminuje się szybciej (<1 godzina). Mniej niż 1% dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej, natomiast 60-80% w postaci sprzężonego metabolitu. Midazolam nie kumuluje się przy dawkowaniu raz na dobę, a wielokrotne podawanie nie indukuje enzymów metabolizujących lek.
bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja, CYP3A4, CYP3A5, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, glukuronid, hydroksylacja, hydroksymidazolam, izoenzym, klirens, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wchłaniania, osocze, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikalność leku, sedacja, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Etomidat – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Etomidat, dostępny w postaci emulsji (Etomidate-Lipuro 2 mg/ml) oraz roztworu do wstrzykiwań (Hypnomidate 2 mg/ml), jest stosowany w anestezjologii z zachowaniem szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu etomidatu na płodność ani działania teratogennego przy dawkach klinicznych, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych u kobiet ciężarnych, co ogranicza jego stosowanie do sytuacji wyjątkowych, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Etomidat przenika przez barierę łożyskową, ale ocena noworodków w skali Apgar była porównywalna do innych leków nasennych. W pojedynczym przypadku odnotowano przemijające obniżenie stężenia kortyzolu u noworodka, utrzymujące się około 6 godzin, jednak w granicach normy fizjologicznej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast Bluefish 4 mg
Dane przedkliniczne montelukastu sodowego, substancji czynnej preparatu Montelukast Bluefish, wskazują na wysokie bezpieczeństwo stosowania leku. W badaniach toksyczności ogólnej u gryzoni zaobserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (AlAT, glukoza, fosfor, trójglicerydy) przy ekspozycji przekraczającej 17-krotność dawki klinicznej. U małp, najbliższych filogenetycznie człowiekowi, objawy toksyczne (zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, luźne stolce, zaburzenia elektrolitowe) pojawiły się dopiero przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ponad 232-krotnej ekspozycji klinicznej. W toksyczności ostrej nie odnotowano zgonów po podaniu dawek do 5000 mg/kg mc. u myszy i szczurów, co stanowi około 25 000-krotność dawki klinicznej u człowieka. Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i reprodukcję przy ekspozycji ponad 24-krotnie przekraczającej dawkę kliniczną, choć u szczurów przy dawce 200 mg/kg mc./dobę (69-krotność dawki klinicznej) odnotowano niewielkie zmniejszenie masy ciała potomstwa. U królików stwierdzono zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy ekspozycji powyżej 24-krotności dawki klinicznej, bez innych nieprawidłowości rozwojowych u szczurów.
aminotransferaza alaninowa, bariera łożyskowa, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, gospodarka wodno-elektrolitowa, montelukast sodowy, motoryka jelit, mutagenność, niepełne kostnienie, podrażnienie błony śluzowej, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, stężenie glukozy, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, układ przywspółczulny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g 4 g + 500 mg
Preparat Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g, zawierający 4 g piperacyliny i 0,5 g tazobaktamu, wykazuje przenikanie przez barierę łożyskową, osiągając stężenia terapeutyczne u płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczność rozwojową bez działania teratogennego w dawkach toksycznych dla samic ciężarnych. Z tego względu lek należy stosować w ciąży wyłącznie przy ścisłych wskazaniach, gdy korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Ponadto, każda fiolka zawiera 9,44 mmol/l (217 mg) sodu, co jest istotne u pacjentek z koniecznością kontroli spożycia sodu.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Grafalon 20 mg/ml
Lek Grafalon zawierający 20 mg/ml immunoglobuliny króliczej przeciwko ludzkim limfocytom T wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych i przedklinicznych dotyczących wpływu leku na reprodukcję, rozwój płodu oraz okres okołoporodowy, co uniemożliwia pełną ocenę bezpieczeństwa. Potencjalne przenikanie immunoglobuliny przez barierę łożyskową oraz do mleka matki wskazuje na konieczność indywidualnej analizy korzyści i ryzyka przed podjęciem decyzji o terapii u tych pacjentek. W przypadku kobiet ciężarnych decyzja o zastosowaniu leku powinna być poprzedzona wnikliwą oceną potencjalnych korzyści terapeutycznych względem możliwego ryzyka dla płodu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febrisan Zatoki 500 mg + 25 mg + 5 mg
Febrisan Zatoki to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (5 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 1,6-3,8 godziny, a u dzieci 1,8-4,0 godziny. Fenylefryna ma biodostępność około 38% i okres półtrwania 2-3 godziny, natomiast kofeina wchłania się szybko i całkowicie, osiągając Tmax po 1 godzinie, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Paracetamol i kofeina wiążą się z białkami osocza w około 25%, a ich objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 0,9-1 l/kg (dorośli) i 0,4-0,6 l/kg (kofeina). Fenylefryna wykazuje objętość dystrybucji około 40 litrów (kompartment pozakomórkowy).
bariera łożyskowa, biodostępność, cytochrom P-450, fenylefryny chlorowodorek, glukuronian, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, kofeina, kompartment pozakomórkowy, koniugat siarczanowy, kwas m-hydroksymigdałowy, metabolit paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, siarczan - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bevimlar 20 mg
Rywaroksaban (Bevimlar) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność, negatywne wyniki badań przedklinicznych wskazujące na szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne, ryzyko krwawień wewnętrznych u płodu oraz potwierdzone przenikanie leku przez barierę łożyskową. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii rywaroksabanem. Podobne przeciwwskazania dotyczą karmienia piersią, gdzie brak jest danych klinicznych, a badania na zwierzętach wykazały przenikanie rywaroksabanu do mleka matki, co niesie ryzyko powikłań krwotocznych u dziecka. W przypadku konieczności leczenia u kobiet karmiących, należy rozważyć przerwanie karmienia lub zastosowanie alternatywnych leków przeciwzakrzepowych.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, ekspozycja płodu, heparyna drobnocząsteczkowa, karmienie piersią, kaskada krzepnięcia, krwawienie wewnętrzne, leczenie przeciwzakrzepowe, płodność, powikłanie krwotoczne, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie do mleka, rywaroksaban, terapia rywaroksabanem, test ciążowy, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ezetrol 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ezetymibu wykazały brak specyficznej toksyczności narządowej przy przewlekłym stosowaniu, choć u psów zaobserwowano istotne zwiększenie stężenia cholesterolu w żółci (2,5-3,5-krotnie) po podaniu dawki ≥0,03 mg/kg mc./dobę przez 4 tygodnie. Długoterminowe badania (do 1 roku) z dawkami do 300 mg/kg mc./dobę nie wykazały zwiększonej częstości kamicy żółciowej ani uszkodzeń wątroby i dróg żółciowych. W badaniach toksyczności skojarzonej z statynami profil toksyczności był zbliżony do znanego dla statyn, z nasileniem niektórych działań w badaniach przedklinicznych, jednak bez potwierdzenia klinicznego znaczenia tych interakcji. Miopatia u szczurów pojawiała się dopiero przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne (około 20-krotnie wyższe AUC dla statyn i 500-2000-krotnie dla metabolitów ezetymibu).
bariera łożyskowa, drogi żółciowe, działanie genotoksyczne, działanie letalne na zarodek, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ezetymib, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, metabolizm cholesterolu, miopatia, profil toksyczności, rozwój płodu, statyna, test genotoksyczności, toksyczność przewlekła, wpływ na rozrodczość, zaburzenie rozwoju kośćca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rivaroxaban Bluefish 20 mg
Rywaroksaban w dawce 20 mg jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na potencjalnie szkodliwy wpływ na reprodukcję, ryzyko wewnętrznego krwawienia u matki i płodu oraz zdolność przenikania przez barierę łożyskową. Brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tego leku w ciąży, a dane przedkliniczne na zwierzętach wskazują na istotne zagrożenia. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii rywaroksabanem, aby uniknąć zajścia w ciążę w trakcie leczenia.
badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, bezpieczeństwo i skuteczność leku, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, krwawienie wewnętrzne, lek przeciwzakrzepowy, płodność, przeciwwskazanie do stosowania leku, rywaroksaban, szkodliwy wpływ na reprodukcję, tabletka powlekana, terapia przeciwzakrzepowa, wydzielanie leku do mleka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Petinimid 250 mg
Leczenie padaczki u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko teratogenności i zmieniającą się farmakokinetykę leków przeciwpadaczkowych, w tym etosuksymidu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest omówienie planowania rodziny oraz monitorowanie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy zachodzi organogeneza (20-40 dzień ciąży). Etosuksymid przenika przez barierę łożyskową, jednak monoterapia nie wykazuje specyficznej embriopatii, choć wielolekowa terapia zwiększa ryzyko wad wrodzonych. Zaleca się utrzymywanie dawki na najniższym skutecznym poziomie oraz regularne monitorowanie stężenia leku w surowicy krwi matki, aby minimalizować ryzyko dla płodu i zapewnić kontrolę napadów. Nagłe odstawienie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko napadów drgawkowych zagrażających matce i płodowi.
bariera łożyskowa, embriopatia, enzym wątrobowy, etosuksymid, farmakokinetyka, kwas foliowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, napad drgawkowy, napad padaczkowy, niedobór witaminy K1, organogeneza, padaczka, terapia przeciwpadaczkowa, terapia skojarzona, teratogenność, wada cewy nerwowej, wada wrodzona, witamina K1 - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rozex 7,5 mg/g
Emulsja na skórę Rozex zawierająca 7,5 mg/g metronidazolu powinna być stosowana u kobiet w ciąży wyłącznie w sytuacjach zdecydowanej konieczności, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak jest badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego preparatu w ciąży, a metronidazol doustny przenika przez barierę łożyskową do krążenia płodowego. Badania przedkliniczne wykazały działanie karcinogenne u niektórych gatunków gryzoni, jednak nie stwierdzono działania fetotoksycznego. W przypadku kobiet karmiących piersią, metronidazol przenika do mleka matki w stężeniach zbliżonych do osocza po podaniu doustnym, jednak miejscowe stosowanie emulsji powoduje znacznie niższą ekspozycję systemową. Decyzja o leczeniu powinna uwzględniać analizę korzyści i ryzyka, a w trakcie terapii konieczne jest monitorowanie działań niepożądanych u matki i dziecka.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sental 5 mg
Produkt leczniczy Sental zawierający melatoninę w dawkach 3 mg i 5 mg nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa oraz zdolność melatoniny do przenikania przez barierę łożyskową, co może potencjalnie wpływać na rozwój płodu. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii melatoniną, gdyż brak jest jednoznacznych danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u tej grupy pacjentek. W okresie laktacji stosowanie produktu Sental jest przeciwwskazane z powodu braku danych dotyczących przenikania melatoniny do mleka matki i potencjalnego ryzyka dla niemowlęcia. W przypadku konieczności leczenia zaburzeń snu u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią zaleca się rozważenie alternatywnych, bezpieczniejszych metod terapeutycznych.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inegy 10 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania produktu leczniczego Inegy, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazały, że działania toksyczne obserwowane podczas terapii skojarzonej są zasadniczo podobne do tych wywoływanych przez statyny, choć o większym nasileniu, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. Miopatie u szczurów pojawiały się jedynie przy dawkach około 20-krotnie wyższych niż AUC symwastatyny stosowanej u ludzi oraz 1800-krotnie wyższych dla jej aktywnego metabolitu. U psów zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie, takie jak hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, akumulacja barwnika, nacieki komórek jednojądrzastych oraz obecność małych hepatocytów, które nie postępowały nawet po 14 miesiącach leczenia i ulegały regresji po odstawieniu leku. Wzrost aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) nie wiązał się z martwicą tkanki wątrobowej. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów, natomiast u królików odnotowano sporadyczne deformacje układu kostnego płodów. Ezetymib nie wykazywał potencjału genotoksycznego ani działania rakotwórczego, a także nie wpływał negatywnie na płodność i rozwój przed- i pourodzeniowy u zwierząt doświadczalnych.
bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, dawka terapeutyczna, deformacja układu kostnego, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, enzymy AlAT i AspAT, enzymy wątrobowe, ezetymib i symwastatyna, funkcja rozrodcza, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, leczenie skojarzone, martwica wątroby, miopatia, monoterapia ezetymibem, monoterapia statyną, naciek komórek jednojądrzastych, pęcherzyk żółciowy, podawanie jednoczesne, potencjał genotoksyczny, statyna, toksyczność przewlekła, zmiana histopatologiczna wątroby, zniekształcenie płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hydroxyzinum Adamed 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Hydroxyzinum Adamed, przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenia w organizmie płodu niż u matki, co wiąże się z istotnym ryzykiem teratogennym i toksycznym. Dane kliniczne dotyczące stosowania hydroksyzyny w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, co stanowi podstawę do bezwzględnego przeciwwskazania stosowania leku w tym okresie. Szczególnie niebezpieczne jest podawanie hydroksyzyny w późnym okresie ciąży i podczas porodu, gdyż u noworodków obserwowano poważne zaburzenia, takie jak hipotonia, zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, niedotlenienie oraz zatrzymanie moczu, które mogą zagrażać życiu dziecka.
bariera łożyskowa, cetyryzyna, działanie niepożądane u noworodka, farmakologia kliniczna, hipotonia, hydroksyzyna chlorowodorek, karmienie piersią, laktacja, metabolit hydroksyzyny, model zwierzęcy, niedotlenienie noworodka, przeciwwskazanie w ciąży, ruch kloniczny, wiek rozrodczy, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie ruchowe, zahamowanie OUN, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clindamycin Kabi 150 mg/ml
Klindamycyna w formie roztworu do wstrzykiwań/koncentratu do infuzji wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane z dużego badania klinicznego obejmującego około 650 noworodków eksponowanych na klindamycynę w pierwszym trymestrze nie wykazały wzrostu wad rozwojowych, jednak lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając stężenia terapeutyczne u płodu. Brak wystarczających danych klinicznych uniemożliwia jednoznaczne rekomendacje, dlatego decyzja terapeutyczna powinna opierać się na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W trakcie ciąży należy również uwzględnić obecność substancji pomocniczych, takich jak alkohol benzylowy (9 mg/ml) i sód (8,5 mg/ml), które mogą mieć kliniczne znaczenie dla płodu.
alkohol benzylowy, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, biegunka, kandydoza błon śluzowych, klindamycyna, klindamycyna w ciąży, płodność, przenikanie przez łożysko, reakcja alergiczna, stężenie terapeutyczne, stosunek korzyści do ryzyka, wada rozwojowa, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie drożdżakowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daptomycin Accordpharma 500 mg
Daptomycyna wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 4 do 12 mg/kg mc., z osiągnięciem stanu równowagi po trzeciej dawce. Objętość dystrybucji wynosi około 0,1 l/kg, a lek charakteryzuje się wysokim, około 90%, odwracalnym wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm daptomycyny jest minimalny, nie zachodzi w wątrobie przez cytochrom P450, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe – około 78% dawki jest wydalane z moczem, z czego 50% w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy wynosi 7-9 ml/h/kg, a nerkowy 4-7 ml/h/kg. U osób starszych (≥75 lat) obserwuje się zmniejszenie klirensu o 35% i wzrost AUC o 58%, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek, dlatego dawkowanie powinno być dostosowane do czynności nerek, a nie samego wieku pacjenta.
bakteriemia Staphylococcus aureus, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, czynność nerek, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka daptomycyny, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, infuzja dożylna, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich, sekrecja kanalikowa, stan równowagi stężeń, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie bakteriami Gram-dodatnimi - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zenofor SR 1000 mg
Metformina chlorowodorek (Zenofor SR) jest stosowana u kobiet w okresie prokreacyjnym, w ciąży oraz podczas laktacji, jednak wymaga to szczególnej uwagi klinicznej ze względu na potencjalny wpływ na płodność, przebieg ciąży i bezpieczeństwo noworodka. Hiperglikemia w ciąży zwiększa ryzyko wad wrodzonych, poronień, nadciśnienia indukowanego ciążą, stanu przedrzucawkowego oraz śmiertelności okołoporodowej, dlatego kluczowa jest ścisła kontrola glikemii. Metformina przenika przez łożysko, osiągając stężenia w krążeniu płodowym porównywalne do matczynych, jednak dane z ponad 1000 przypadków nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych, toksyczności płodu ani powikłań noworodkowych. Długoterminowe skutki ekspozycji płodu na metforminę pozostają nie do końca poznane, choć dotychczasowe obserwacje nie wskazują na negatywny wpływ na rozwój motoryczny i społeczny dzieci do 4. roku życia.
badanie kohortowe, bariera łożyskowa, ekspozycja na metforminę, glikemia, hiperglikemia, karmienie piersią, kontrola glikemii, krążenie płodowe, laktacja, leczenie insuliną, metformina chlorowodorek, nadciśnienie indukowane ciążą, narażenie in utero, przenikanie do mleka, śmiertelność okołoporodowa, stan przedrzucawkowy, stężenie glukozy, terapia insuliną, toksyczność dla płodu, utrata ciąży, wada wrodzona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Colistimethatum natricum Noridem 1000000 j.m.
Kolistymetat sodowy, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak danych klinicznych dotyczących jego wpływu na płodność. Nie ma jednoznacznych dowodów na oddziaływanie leku na zdolność reprodukcyjną kobiet i mężczyzn, co powinno być jasno komunikowane pacjentkom planującym ciążę. W okresie ciąży kolistymetat sodowy przenika przez barierę łożyskową, a wielokrotne podawanie może potencjalnie wywołać toksyczne efekty u płodu. Dane z badań na modelach zwierzęcych nie wykluczają ryzyka, dlatego lek powinien być stosowany u ciężarnych wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne zagrożenia dla rozwijającego się dziecka.
alternatywne metody karmienia, alternatywne metody leczenia, bariera łożyskowa, karmienie piersią, kolistymetat sodowy, modele zwierzęce, monitorowanie stanu klinicznego, okres reprodukcyjny, planowanie ciąży, przenikanie do mleka matki, stan reprodukcyjny, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczny wpływ na płód, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – V-NaF 2 GBq/mL w dniu i godzinie odniesienia
Produkt radiofarmaceutyczny V-NaF (¹⁸F-fluorek sodu) zawiera izotop fluoru ¹⁸F o okresie półtrwania 110 minut, emitujący pozytony o energii maksymalnej 634 keV oraz fotony gamma o energii 511 keV, co powoduje narażenie tkanek na promieniowanie jonizujące. Ze względu na ryzyko przenikania promieniowania przez barierę łożyskową, stosowanie V-NaF jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet ciężarnych. Przed podaniem produktu kobietom w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży, zwłaszcza u pacjentek z opóźnioną lub nieregularną miesiączką, a w razie wątpliwości należy rozważyć alternatywne metody diagnostyczne bez użycia promieniowania jonizującego. Produkt zawiera także 9 mg chlorku sodu w 1 mL roztworu, co może mieć znaczenie u pacjentek na diecie niskosodowej.
anihilacja pozytonów, bariera łożyskowa, chlorek sodu, dieta niskosodowa, emisja pozytonów, fluorek sodu 18F, foton gamma, izotop fluoru 18F, karmienie piersią, nieregularny cykl miesiączkowy, okres połowicznego zaniku, opóźniona miesiączka, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, wiek reprodukcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Euphyllin long 200 mg
Teofilina, zawarta w produkcie Euphyllin long w dawce 200 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz kontrolowanym uwalnianiem z kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, co wpływa na stabilny profil stężeń w osoczu. Zakres terapeutyczny stężenia teofiliny wynosi 5-20 µg/ml, a przekroczenie 20 µg/ml zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Lek wiąże się z białkami osocza w 40-60%, z mniejszym wiązaniem u noworodków i pacjentów z chorobami wątroby, co może zwiększać stężenie wolnej frakcji leku. Metabolizm wątrobowy jest główną drogą eliminacji, z metabolitami: kwasem 1,3-dimetylomoczowym (40%), 3-metyloksantyną (36%, aktywną farmakologicznie) oraz kwasem 1-metylomoczowym (17%). Tylko 7-13% dawki jest wydalane niezmienione z moczem. Zmienność międzyosobnicza klirensu i okresu półtrwania (3-24 h) jest znaczna i zależy od wieku, palenia tytoniu, chorób współistniejących oraz innych czynników.
3-dimetylomoczowy, 3-metyloksantyna, astma, bariera łożyskowa, choroba wątroby, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, euphyllin long, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja metabolitów, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, łuszczyca, metabolizm wątrobowy, mleko matki, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rozszerzenie oskrzeli, stężenie terapeutyczne, szybkość eliminacji, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eferox 175 mcg
Lewotyroksyna sodowa (T4) zawarta w preparacie Eferox charakteryzuje się wysoką biodostępnością, sięgającą do 80% dawki podanej doustnie, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach. Absorpcja jest istotnie zależna od postaci galenowej oraz warunków podania – preparat powinien być stosowany na czczo, gdyż posiłek znacząco ogranicza wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi około 10-12 litrów, a lewotyroksyna wiąże się z białkami transportowymi w 99,97%, co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną. Hormon przenika przez barierę łożyskową w niewielkich ilościach, a podczas terapii substytucyjnej jego stężenie w mleku kobiecym jest minimalne.
bariera łożyskowa, białka transportowe, biotransformacja, dystrybucja leku, frakcja wolnego hormonu, hemoperfuzja, hormon tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, konwersja lewotyroksyny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, postać galenowa, trójjodotyronina, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Kwas traneksamowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas traneksamowy charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu dożylnym dawki 10 mg/kg masy ciała, maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 18 mg/L po 1 godzinie, z eliminacją wielowykładniczą i okresem półtrwania około 3 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 35% (dla dawek 0,5-2,0 g), a Cmax wzrasta liniowo od 5 µg/mL (0,5 g) do 15 µg/mL (2 g), utrzymując terapeutyczne stężenie do 6 godzin. Kwas traneksamowy wiąże się z białkami osocza w około 3%, głównie z plazminogenem, a jego objętość dystrybucji wynosi 9-12 litrów (około 33% masy ciała). Substancja przenika przez barierę łożyskową, płyn stawowy oraz barierę krew-mózg, jednak stężenia w mleku kobiecym, płynie mózgowo-rdzeniowym i cieczy wodnistej oka są znacznie niższe (od 1/100 do 1/10 stężenia w osoczu). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 110-116 ml/min, a około 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin w postaci niezmienionej.
aktywność fibrynolityczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, błona maziowa, ciecz wodnista oka, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie pozaustrojowe, krew pępowinowa, kwas traneksamowy, migracja plemników, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plazminogen, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, pochodna D-aminowana, pochodna N-acetylowana, podanie doustne, podanie dożylne, profil bezpieczeństwa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Capsagamma 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę/100 g
Produkt leczniczy Capsagamma zawiera standaryzowany wyciąg z owoców Capsicum annuum L. var. minimum oraz Capsicum frutescens L., dostarczający 53 mg kapsaicynoidów na 100 g kremu. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa są niekompletne, zwłaszcza w zakresie toksyczności reprodukcyjnej, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. Badania na myszach wykazały ostrą toksyczność kapsaicyny po różnych drogach podania, jednak wchłanianie ogólnoustrojowe i toksyczność były znacznie niższe po aplikacji miejscowej na skórę w porównaniu z podaniem doustnym. W badaniach na szczurach kapsaicyna przenika przez barierę łożyskową i wykazuje działanie neurotoksyczne u ciężarnych samic oraz płodów, objawiające się m.in. zmniejszeniem objętości substancji P w rdzeniu kręgowym i nerwach obwodowych.
badania toksykologiczne, bariera łożyskowa, Capsicum annuum, Capsicum frutescens, dojrzewanie płciowe, działanie mutagenne, genotoksyczność, kapsaicynoidy, nerwy obwodowe, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, rdzeń kręgowy, substancja P, teratogenność, toksyczność kapsaicyny, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie systemowe - Leksykon substancji czynnych
Rymantadyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Rymantadyna, substancja czynna o działaniu przeciwwirusowym, jest przeciwwskazana w okresie ciąży oraz laktacji ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych potwierdzających jej bezpieczeństwo. Badania na modelach zwierzęcych wykazały przenikanie rymantadyny przez barierę łożyskową, co stanowi potencjalne ryzyko dla płodu. Ponadto, farmakokinetyka leku Rimantin (zawierającego 50 mg chlorowodorku rymantadyny w tabletce) wskazuje na przenikanie substancji do mleka matki, gdzie stężenie rymantadyny po 2-3 godzinach od podania przekracza stężenie w osoczu, co może prowadzić do ekspozycji dziecka na lek. W związku z tym stosowanie rymantadyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest całkowicie przeciwwskazane, a w przypadku konieczności terapii u kobiet karmiących zaleca się przerwanie karmienia lub zastosowanie alternatywnych, bezpieczniejszych metod leczenia.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne syldenafilu w dawce 100 mg (cytrynian syldenafilu) wykazały brak istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu, w tym sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły specyficznych zmian narządowych ani układowych. Ponadto, testy genotoksyczności, w tym test Amesa, badania aberracji chromosomowych in vitro oraz uszkodzeń DNA in vivo, nie wykazały potencjału mutagennego syldenafilu. Długoterminowe badania na gryzoniach nie potwierdziły również działania rakotwórczego substancji czynnej.
aberracja chromosomowa, analiza histopatologiczna, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, bariera łożyskowa, cytrynian syldenafilu, dawka terapeutyczna, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, syldenafil, test Amesa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ na rozród - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – INZOLFI 0,5 mg
Przedkliniczne badania fingolimodu wykazały toksyczność układu limfatycznego (limfopenia, zanik tkanki limfoidalnej), płuc (przyrost masy, przerost mięśni gładkich) oraz serca (ujemny efekt chronotropowy, wzrost ciśnienia, zmiany okołonaczyniowe, zwyrodnienie mięśnia sercowego) u różnych gatunków zwierząt. U szczurów stwierdzono waskulopatię przy dawkach ≥0,15 mg/kg (około 4-krotność ekspozycji AUC u ludzi po dawce 0,5 mg/dobę). Badania rakotwórczości wykazały brak działania kancerogennego u szczurów przy dawkach do 2,5 mg/kg (50-krotność ekspozycji AUC u ludzi), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości chłoniaków złośliwych przy dawkach ≥0,25 mg/kg (6-krotność ekspozycji AUC). Fingolimod nie wykazywał działania mutagennego ani klastogennego w testach genotoksyczności.
aberracja chromosomowa, bariera łożyskowa, chłoniak złośliwy, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt chronotropowy, ekspozycja układowa, hipertrofia mięśni gładkich, limfopenia, mineralna gęstość kości, naczynie krwionośne, odpowiedź immunologiczna, odpowiedź neurobehawioralna, potencjał rakotwórczy, przerost tkanki mięśniowej, przetrwały pień tętniczy, śmiertelność zarodka, układ limfatyczny, wada przegrody komorowej, waskulopatia - Leksykon substancji czynnych
Glukozamina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dostępne dane kliniczne oraz badania na modelach zwierzęcych nie dostarczają wystarczających informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania glukozaminy (zarówno siarczanu, jak i chlorowodorku) u kobiet w ciąży. Wszystkie analizowane preparaty zawierające glukozaminę, w tym złożone produkty takie jak Chronada (siarczan chondroityny + chlorowodorek glukozaminy), posiadają jednoznaczne przeciwwskazanie do stosowania w okresie ciąży. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku preparatu Arthryl Fast, który oprócz glukozaminy zawiera lidokainę – substancję przenikającą przez barierę łożyskową i potencjalnie zwiększającą ryzyko wad rozwojowych. Zastosowanie preparatów z lidokainą u kobiet ciężarnych powinno być rozważane jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, gdy korzyści terapeutyczne wyraźnie przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu.
bariera łożyskowa, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek glukozaminy, choroba zwyrodnieniowa stawów, ekspozycja na lidokainę, karmienie piersią, lidokaina, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, siarczan chondroityny, skuteczna antykoncepcja, stosunek korzyści do ryzyka, terapia przewlekła, wada rozwojowa, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Accord 1 mg/ml
Midazolam Accord (1 mg/ml) wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu domięśniowym i doodbytniczym, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 30 minutach. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 0,7-1,2 l/kg masy ciała, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (96-98%), głównie albuminą. Midazolam przenika powoli do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Nie jest substratem transporterów leków, w tym glikoproteiny P i transporterów OAT/OCT/OATP, co wpływa na jego stabilny profil farmakokinetyczny.
aktywność farmakologiczna, albumina, bariera łożyskowa, biotransformacja, bolus, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, glikoproteina p, glukuronidacja, hydroksylacja, hydroksymidazolam, indukcja enzymatyczna, infuzja dożylna, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clexane 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa (Clexane), heparyna drobnocząsteczkowa, stosowana u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności i dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Przenikanie leku przez barierę łożyskową nie jest w pełni poznane, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, jednak badania kliniczne nie wykazały jednoznacznego przenikania w II i III trymestrze ani teratogenności czy toksyczności płodowej. Pacjentki ciężarne powinny być monitorowane pod kątem objawów krwawienia oraz nadmiernego działania przeciwzakrzepowego, a szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety ze sztucznymi zastawkami serca, u których ryzyko powikłań jest zwiększone. Przed planowanym znieczuleniem zewnątrzoponowym konieczne jest odstawienie enoksaparyny, aby zminimalizować ryzyko krwiaka okołordzeniowego, a lekarz anestezjolog musi być o tym poinformowany.
ampułko-strzykawka, bariera łożyskowa, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, krwiak okołordzeniowy, małopłytkowość, masa cząsteczkowa, mleko kobiece, obserwacja kliniczna, osteoporoza, pierwszy trymestr ciąży, podanie doustne, powikłanie krwotoczne, ryzyko krwawienia, sztuczna zastawka serca, teratogenność, toksyczność płodowa, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Natussic 7,5 mg/5 ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Natussic (7,5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu godziny dla dawek od 22,5 mg do 90 mg. Butamiratu ulega całkowitej hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Tmax 1,5 godziny) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Tmax 0,67 godziny), z najwyższymi stężeniami po dawce 90 mg. Butamiratu i jego metabolity wykazują znaczne wiązanie z białkami osocza (butamiratu i kwasu fenylo-2-masłowego 89,3-91,6%, dietyloaminoetoksyetanolu 28,8-45,7%) oraz dużą objętość dystrybucji (81-112 litrów). Brak jest danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie oraz przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, Cmax, dietyloaminoetoksyetanol, droga eliminacji, dystrybucja, działanie przeciwkaszlowe, eliminacja, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, syrop Natussic, T1/2, Vd, wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metformin hydrochloride Biofarm 1000 mg
Metformina (Metformin hydrochloride Biofarm, 1000 mg) jest stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, jednak wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Utrzymanie normoglikemii jest kluczowe w okresie planowania ciąży i jej trwania, aby zapobiec powikłaniom takim jak wady wrodzone, poronienia, nadciśnienie ciążowe, stan przedrzucawkowy oraz zwiększona śmiertelność okołoporodowa. Metformina przenika przez barierę łożyskową, osiągając u płodu stężenia porównywalne do matczynych, jednak dane z ponad 1000 przypadków ekspozycji nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych ani toksyczności. Mimo ograniczonych danych dotyczących długoterminowych efektów, obserwacje do 4 roku życia nie wykazują negatywnego wpływu na rozwój motoryczny i społeczny dzieci. Metformina może być stosowana jako uzupełnienie lub alternatywa dla insuliny, po indywidualnej ocenie stanu klinicznego pacjentki.
badanie kohortowe, bariera łożyskowa, działanie niepożądane, ekspozycja na metforminę, ekspozycja płodowa, ekspozycja wewnątrzmaciczna, hiperglikemia, kontrola glikemii, leczenie insuliną, lek przeciwcukrzycowy, metaanaliza, mleko ludzkie, nadciśnienie ciążowe, normoglikemia, okres prekoncepcyjny, poronienie, przenikanie metforminy, rozwój neurologiczny, śmiertelność okołoporodowa, stan przedrzucawkowy, toksyczność płodowa, wada wrodzona płodu - Leksykon substancji czynnych
Miglustat – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Miglustat, substancja czynna leku Miglustat Accord (100 mg, kapsułki twarde), jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa oraz dowody na przenikanie przez barierę łożyskową. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczne działanie na organizm matki, zarodek i płód, w tym zmniejszoną przeżywalność zarodka i płodu. W związku z brakiem danych dotyczących przenikania miglustatu do mleka kobiecego, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest również przeciwwskazane. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres terapii, a w przypadku planowania ciąży należy rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne. Zaleca się wykonywanie testów ciążowych przed i w trakcie leczenia.
antykoncepcja, bariera łożyskowa, działanie toksyczne, kapsułka twarda, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, miglustat, monitorowanie pacjenta, morfologia plemników, parametry nasienia, planowanie ciąży, przeżywalność zarodka, ruchliwość plemników, test ciążowy, toksyczność zarodkowa, zarodek i płód - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 250 mg
Paracetamol w postaci czopków, podawany doodbytniczo w dawkach 80 mg, 125 mg, 250 mg oraz 500 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 2-3 godziny, co jest istotne dla określenia czasu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji do większości tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie, choć zależne od stężenia w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (około 95%) poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i cysteiną, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów.
bariera łożyskowa, biotransformacja, czopek leczniczy, dystrybucja leku, eliminacja drogą nerkową, glutation wątrobowy, glutation zredukowany, hepatotoksyczność paracetamolu, martwica, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, ostra niewydolność wątroby, podanie doodbytnicze, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pabi-Dexamethason 1 mg
Deksametazon, jako kortykosteroid o wysokiej zdolności przenikania przez barierę łożyskową, może wpływać na rozwój płodu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych wykazujące ryzyko rozszczepów podniebienia, opóźnienia wzrostu oraz zaburzeń rozwoju mózgu. W populacji ludzkiej brak jest jednoznacznych dowodów na zwiększone ryzyko wad rozwojowych, jednak długotrwała lub częsta terapia może prowadzić do opóźnienia rozwoju płodu. U noworodków istnieje teoretyczne ryzyko niedoczynności kory nadnerczy, które zwykle ustępuje samoistnie. Stosowanie Pabi-Dexamethason w ciąży powinno być zatem ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, z indywidualną oceną stanu klinicznego i zaawansowania ciąży.
bariera łożyskowa, deksametazon, hormon steroidowy, kortykosteroid, krwiobieg płodu, niedoczynność kory nadnerczy, objawy niedoczynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu płodu, PABI-DEXAMETHASON, przenikanie przez łożysko, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi i podniebienia, wiek rozrodczy, zaburzenie rozwoju mózgu, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zahamowanie rozwoju płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Optiray 300 636 mg/ml (300 mg I/ml)
Optiray 300 to jodowy środek kontrastowy zawierający 636 mg/ml jowersolu, co odpowiada 300 mg/ml jodu elementarnego, stosowany w diagnostyce radiologicznej. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu ani funkcje rozrodcze, jednak brak jest odpowiednich badań klinicznych u kobiet ciężarnych, co ogranicza ocenę bezpieczeństwa. Jowersol prawdopodobnie przenika przez barierę łożyskową, co może prowadzić do przemijającego przeciążenia jodem u płodu i zaburzeń czynności tarczycy, zwłaszcza po 14. tygodniu ciąży. Z tego względu stosowanie Optiray 300 w ciąży jest dopuszczalne jedynie przy wyraźnych wskazaniach klinicznych, a po podaniu konieczne jest monitorowanie funkcji tarczycy noworodka w pierwszych dwóch tygodniach życia.
badanie radiologiczne, bariera łożyskowa, diagnostyka radiologiczna, donaczyniowy środek kontrastowy, działanie niepożądane, funkcja rozrodcza, funkcja tarczycy, jod elementarny, jodowy środek kontrastowy, jowersol, monitorowanie czynności tarczycy, Optiray 300, promieniowanie jonizujące, przeciążenie jodem, środek kontrastowy, tarczyca płodu, tkanka płodu, zaburzenie czynności tarczycy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diaril 2 mg
Glimepiryd, substancja czynna leku Diaril, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 2,5 godziny po dawce. Przy dawce 4 mg/dobę średnie Cmax wynosi 0,3 µg/ml. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki, ma niewielką objętość dystrybucji (~8,8 l) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a średni okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: hydroksylowego (t1/2 3-6 h) i karboksylowego (t1/2 5-6 h). Po podaniu pojedynczej dawki 58% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 35% z kałem, bez obecności niezmienionego leku w moczu, co świadczy o całkowitym metabolizmie przed wydaleniem.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja leku, cukrzyca typu 2, CYP2C9, działanie przeciwcukrzycowe, farmakokinetyka leku, glimepiryd, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Torvalipin 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna preparatu Torvalipin w postaci soli wapniowej, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego w testach in vitro i in vivo. Badania karcinogenności ujawniły brak działania rakotwórczego u szczurów, natomiast u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość nowotworów wątroby przy ekspozycji na dawki 6-11-krotnie przekraczające kliniczne AUC 0-24h. W zakresie reprodukcji, atorwastatyna nie wpływała negatywnie na płodność szczurów, królików i psów oraz nie wykazywała działania teratogennego, jednakże w dawkach toksycznych dla ciężarnych samic obserwowano toksyczność dla płodu oraz opóźniony rozwój postnatalny i obniżoną przeżywalność potomstwa.
atorwastatyna, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, mutacja genetyczna, nowotwór wątroby, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny i klastogenny, przenikanie leku do mleka, rak wątrobowokomórkowy, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie osoczowe leku, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pantoprazol Krka 20 mg
Badania przedkliniczne pantoprazolu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po wielokrotnym podaniu oraz genotoksyczności, bez istotnych zagrożeń dla człowieka. W dwuletnich badaniach rakotwórczości na szczurach zaobserwowano nowotwory neuroendokrynne i brodawczaki nabłonka płaskiego w przedżołądku, co jest efektem wtórnym do znacznego wzrostu stężenia gastryny w surowicy przy wysokich dawkach. U gryzoni stwierdzono także zwiększoną liczbę guzów wątroby, co wiąże się z szybkim metabolizmem pantoprazolu w ich wątrobie. W dawce 200 mg/kg u szczurów odnotowano niewielki wzrost częstości nowotworów tarczycy, jednak ze względu na znacznie niższe dawki terapeutyczne u ludzi, nie przewiduje się działań niepożądanych w obrębie gruczołu tarczowego.
badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, benzimidazol, bezpieczeństwo farmakologiczne, brodawczak nabłonka płaskiego, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, gastryna, genotoksyczność, gruczoł tarczowy, guz wątroby, metabolizm leku, nowotwór neuroendokrynny, nowotwór tarczycy, pantoprazol, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez łożysko, rakowiak żołądka, rozwój kości, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność u potomstwa, tyroksyna, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Prylokaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Prylokaina, stosowana miejscowo w stężeniu 25 mg/g, wykazuje niski profil toksyczności ostrej po podaniu doustnym, co zapewnia szeroki margines bezpieczeństwa w przypadku przypadkowego połknięcia. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały wpływu na płodność u samców i samic, natomiast działanie fetotoksyczne obserwowano jedynie przy wysokich dawkach (100 mg/kg domięśniowo u szczurów). Nie stwierdzono genotoksyczności samej prylokainy, choć jej metabolit σ-toluidyna wykazuje potencjał genotoksyczny i rakotwórczy. Mimo to, ocena ryzyka wskazuje na minimalne ryzyko działania rakotwórczego przy klinicznym, przerywanym stosowaniu preparatów zawierających prylokainę, takich jak Anesderm, EMLA, EMLA PLASTER oraz Motti.
anestetyk miejscowy, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, błona śluzowa, dyfuzja, działanie fetotoksyczne, genotoksyczność, lidokaina, margines bezpieczeństwa, metabolit, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, prosta dyfuzja, prylokaina, rakotwórczość, substancja znieczulająca miejscowo, toksyczność ostra, tolerancja miejscowa, wodonercze płodu - Leksykon substancji czynnych
Sulfametoksazol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Sulfametoksazol, będący sulfonamidem stosowanym w połączeniu z trimetoprimem (kotrimoksazol), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu sulfametoksazolu na płodność. Obie substancje przenikają przez barierę łożyskową, co może negatywnie wpływać na rozwój płodu, szczególnie w pierwszym trymestrze, gdzie trimetoprim jako antagonista kwasu foliowego zwiększa ryzyko wad rozwojowych oraz samoistnego poronienia (2-3,5-krotnie). Zaleca się suplementację kwasem foliowym w dawce 5 mg/dobę u kobiet leczonych kotrimoksazolem w ciąży. Stosowanie leku w końcowym okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperbilirubinemii i żółtaczki jąder podkorowych u noworodków, zwłaszcza u wcześniaków i dzieci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Biotrakson 2 g
Stosowanie ceftriaksonu (Biotrakson) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zdolność leku do przenikania przez barierę łożyskową i docierania do krążenia płodowego. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania ceftriaksonu w ciąży są ograniczone, jednak badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego ani toksycznego wpływu na rozwój zarodka, płodu, okołoporodowy czy pourodzeniowy. Leczenie ceftriaksonem w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, powinno być podejmowane wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Preparat zawiera 83 mg sodu (3,6 mmol) na gram substancji aktywnej, co jest istotne u pacjentek z ograniczeniami sodu w diecie, a dostępne dawki to 1 g i 2 g ceftriaksonu do podawania pozajelitowego.
antybiotyk cefalosporynowy, bariera łożyskowa, biegunka, Biotrakson, cefalosporyny, ceftriakson, karmienie piersią, krążenie płodowe, mikrobiota jelitowa, mleko ludzkie, pierwszy trymestr ciąży, płodność, reakcja alergiczna, rozwój okołoporodowy, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, supresja flory bakteryjnej, zakażenie grzybicze błon śluzowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Contix ZRD 20 mg
Przedkliniczne badania pantoprazolu, substancji czynnej preparatu Contix ZRD, nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych ani genotoksycznych przy standardowych dawkach. Jednak w dwuletnich badaniach na szczurach zaobserwowano zmiany nowotworowe, w tym nowotwory neuroendokrynne i brodawczaki nabłonka płaskiego w części wpustowej żołądka, co wiązano z hiperplazją komórek neuroendokrynnych indukowaną przez podwyższone stężenia gastryny w surowicy. Dodatkowo, w jednym badaniu odnotowano zwiększoną częstość guzów wątroby u szczurów oraz u samic myszy, co przypisano intensywnemu metabolizmowi pantoprazolu w wątrobie tych zwierząt. Wysokie dawki (200 mg/kg mc.) u szczurów powodowały także niewielki wzrost częstości nowotworów tarczycy, związany z zaburzeniami metabolizmu tyroksyny, jednak przy dawkach terapeutycznych u ludzi nie przewiduje się takiego ryzyka.
badania farmakologiczne, badania rakotwórczości, bariera łożyskowa, benzoimidazole, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, faza rekonwalescencji, gastryna w surowicy krwi, genotoksyczność, guzy wątroby, krążenie płodowe, metabolizm wątrobowy, nowotwory neuroendokrynne, osłabienie płodności, pantoprazol, przyrost masy ciała, rozkład tyroksyny, rozwój kości, śmiertelność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Astorid 10 mg
Torasemid (Astorid 10 mg) nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozmnażanie oraz przenikanie substancji czynnej przez barierę łożyskową. Z tego względu lek powinien być stosowany w ciąży wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach medycznych, w najmniejszej skutecznej dawce. Diuretyki pętlowe, w tym torasemid, nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia tętniczego i obrzęków u ciężarnych ze względu na ryzyko zaburzeń przepływu łożyskowego i potencjalne zagrożenie dla wzrostu wewnątrzmacicznego płodu. W przypadku konieczności terapii u kobiet z niewydolnością serca lub nerek, wskazany jest ścisły monitoring stężenia elektrolitów (sodu, potasu), hematokrytu oraz rozwoju płodu za pomocą badań ultrasonograficznych.
badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, diuretyk pętlowy, elektrolit, hematokryt, lek moczopędny, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk, przepływ łożyskowy, toksyczność, torasemid, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rub-Arom –
Produkt leczniczy Rub-Arom, zawierający substancje czynne takie jak tymol (0,25 g/100 g), lewomentol (2,75 g/100 g), kamfora racemiczna (5,00 g/100 g), olejek cedrowy (0,75 g/100 g), olejek eukaliptusowy (1,50 g/100 g) oraz olejek terpentynowy z sosny nadmorskiej (5,00 g/100 g), nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo tych składników w tych grupach pacjentek, a substancje lotne zawarte w maści mogą przenikać przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co stwarza potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Wchłanianie przez skórę i możliwa absorpcja systemowa kamfory, olejku terpentynowego oraz innych olejków eterycznych wymaga zachowania szczególnej ostrożności i unikania ekspozycji na preparat w okresie ciąży i laktacji.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania obu substancji zarówno osobno, jak i w terapii skojarzonej. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano działania toksyczne typowe dla statyn, nasilone w terapii łączonej, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. Miopatia wystąpiła jedynie przy ekspozycji około 20-krotnie wyższej dla rozuwastatyny (AUC) oraz 500-2000-krotnie wyższej dla metabolitów ezetymibu w porównaniu do dawek terapeutycznych u ludzi. Badania genotoksyczności i rakotwórczości ezetymibu były negatywne, a teratogenność nie została potwierdzona u szczurów, choć u królików odnotowano nieliczne zaburzenia rozwojowe kośćca płodu. Rozuwastatyna wykazała toksyczność narządową w badaniach wielokrotnych dawek, w tym zmiany histopatologiczne w wątrobie, toksyczne działanie na jądra oraz wpływ na reprodukcję przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne.
badania in vivo i in vitro, bariera łożyskowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, kamica żółciowa, kanał potasowy hERG, letalne działanie na zarodki, miopatia, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna i ezetymib, statyna, stężenie cholesterolu w żółci, toksyczność, toksyczność po podaniu dawek wielokrotnych, zaburzenia rozwoju kośćca płodu, zmiany histopatologiczne wątroby, zrośnięcie kręgów piersiowych - Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A – Przeciwwskazania stosowania
Glukofrangulina A, pochodna antrachinonu obecna w korze kruszyny, jest aktywnym składnikiem leków przeczyszczających takich jak Normosan i Normosan caps. Preparaty te są bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne składniki (w tym mentol i rośliny z rodziny Apiaceae w przypadku Normosan), a także w stanach takich jak niedrożność i zwężenie jelit, atonia jelit, zapalenie wyrostka robaczkowego, choroby zapalne jelit (m.in. choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy), bóle brzucha o nieustalonej etiologii oraz ciężkie odwodnienie z niedoborem elektrolitów. Preparaty są również przeciwwskazane w ciąży i okresie karmienia piersią ze względu na możliwość przenikania substancji przez barierę łożyskową i do mleka matki oraz ryzyko stymulacji skurczów macicy. Dzieci poniżej 12 roku życia nie powinny stosować tych leków z powodu zwiększonego ryzyka zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej i rozwoju zależności od środków przeczyszczających.
atonia jelit, atonia okrężnicy, bariera łożyskowa, biodostępność leku, ból brzucha nieznanego pochodzenia, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba nowotworowa jelita grubego, choroba zapalna jelit, glikokortykosteroid, glukofrangulina A, gospodarka wodno-elektrolitowa, kora kruszyny, lek moczopędny, lek przeczyszczający, nadwrażliwość, niedobór elektrolitów, niedrożność jelit, niewydolność serca, odwodnienie, perforacja jelit, perystaltyka jelitowa, preparat osmotyczny, skurcz macicy, stężenie leku w osoczu, uzależnienie od środków przeczyszczających, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zapalenie wyrostka robaczkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorabex 1 mg
Lorazepam charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (90-93%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 2 godzinach (zakres 0,5-3 godziny). Lek wiąże się z białkami osocza w 85-91%, a jego wolna frakcja jest podwyższona u osób starszych. Przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, osiągając 5-28% stężenia osoczowego, oraz przez barierę łożyskową, co ma znaczenie w ciąży. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut, a objętość dystrybucji to 1,3 l/kg masy ciała. Stężenia stacjonarne osiągane są po 3 dniach terapii. Lorazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie, z udziałem recyrkulacji jelitowo-wątrobowej, a głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy (75% dawki).
bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, farmakokinetyka lorazepamu, glukuronid lorazepamu, klirens całkowity, metabolit glukuronidowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, stężenie stacjonarne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby