3-metyloksantyna
3-metyloksantyna to metabolit pochodnych metyloksantyn, do których należą kofeina, teofilina i teobromina. Powstaje w wyniku demethylacji tych związków podczas ich metabolizmu w organizmie.
W kontekście medycznym 3-metyloksantyna ma znaczenie w farmakokinetyce i metabolizmie leków zawierających pochodne metyloksantyn. Substancja ta wykazuje słabsze działanie farmakologiczne niż jej związki macierzyste, jednak wciąż posiada pewną aktywność biologiczną, przede wszystkim w zakresie hamowania fosfodiesterazy.
Oznaczenie poziomu 3-metyloksantyny może być wykorzystywane w badaniach toksykologicznych i farmakokinetycznych, szczególnie przy monitorowaniu metabolizmu kofeiny lub teofiliny stosowanej w leczeniu astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Związek ten jest także przedmiotem badań w kontekście jego potencjalnego wpływu na układ nerwowy i sercowo-naczyniowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theospirex 20 mg/ml
Teofilina, zawarta w produkcie leczniczym Theospirex (roztwór do wstrzykiwań i infuzji dożylnych o stężeniu 20 mg/ml), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością modyfikowaną przez spożycie pokarmu, zwłaszcza w formach o przedłużonym uwalnianiu. Efekt terapeutyczny, polegający na rozszerzeniu oskrzeli, jest ściśle związany z utrzymaniem stężenia teofiliny w osoczu w zakresie 5-12 μg/ml, przy czym stężenie nie powinno przekraczać 20 μg/ml ze względu na ryzyko działań niepożądanych. Teofilina wiąże się w około 60% z białkami osocza, jednak u noworodków i pacjentów z marskością wątroby stopień ten spada do około 40%. Lek dystrybuowany jest do wszystkich kompartmentów organizmu z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, co ma znaczenie przy ustalaniu dawkowania u pacjentów o różnej budowie ciała.
3-dimetylomoczowy, 3-metyloksantyna, białko osocza, choroba wątroby, dystrybucja leku, farmakokinetyka ciążowa, kinetyka eliminacji, klirens, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, łuszczyca, marskość wątroby, metabolizm teofiliny, metabolizm wątrobowy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozszerzenie oskrzeli, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, teofilina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theospirex retard 150 mg
Teofilina, zawarta w preparacie Theospirex retard 150 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z modyfikacjami biodostępności zależnymi od spożycia pokarmu. Jej terapeutyczne stężenie w osoczu wynosi 5-12 μg/ml, a stężenie powyżej 20 μg/ml zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Lek wiąże się w około 60% z białkami osocza, choć u noworodków i pacjentów z marskością wątroby wiązanie to spada do około 40%. Metabolizm teofiliny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają trzy główne metabolity: kwas 1,3-dimetylomoczowy (40%), 3-metyloksantyna (36%) oraz kwas 1-metylomoczowy (17%), z czego tylko 3-metyloksantyna wykazuje słabszą aktywność farmakologiczną. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 7-13% dawki wydalanej w postaci niezmienionej.
3-dimetylomoczowy, 3-metyloksantyna, astma, białka osocza, biodostępność leku, efekt wysycenia, farmakokinetyka, interakcje lekowe, kinetyka pierwszego rzędu, klirens, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, łuszczyca, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozszerzanie oskrzeli, stężenie terapeutyczne, teofilina, Theospirex retard, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Euphyllin long 200 mg
Teofilina, zawarta w produkcie Euphyllin long w dawce 200 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz kontrolowanym uwalnianiem z kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, co wpływa na stabilny profil stężeń w osoczu. Zakres terapeutyczny stężenia teofiliny wynosi 5-20 µg/ml, a przekroczenie 20 µg/ml zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Lek wiąże się z białkami osocza w 40-60%, z mniejszym wiązaniem u noworodków i pacjentów z chorobami wątroby, co może zwiększać stężenie wolnej frakcji leku. Metabolizm wątrobowy jest główną drogą eliminacji, z metabolitami: kwasem 1,3-dimetylomoczowym (40%), 3-metyloksantyną (36%, aktywną farmakologicznie) oraz kwasem 1-metylomoczowym (17%). Tylko 7-13% dawki jest wydalane niezmienione z moczem. Zmienność międzyosobnicza klirensu i okresu półtrwania (3-24 h) jest znaczna i zależy od wieku, palenia tytoniu, chorób współistniejących oraz innych czynników.
3-dimetylomoczowy, 3-metyloksantyna, astma, bariera łożyskowa, choroba wątroby, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, euphyllin long, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja metabolitów, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, łuszczyca, metabolizm wątrobowy, mleko matki, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rozszerzenie oskrzeli, stężenie terapeutyczne, szybkość eliminacji, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Euphyllin long 300 mg
Teofilina, substancja czynna Euphyllin long 300 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i zapewnia stabilne stężenia terapeutyczne w osoczu. Optymalny zakres terapeutyczny stężenia teofiliny wynosi 5-20 µg/ml, przy czym stężenia powyżej 20 µg/ml zwiększają ryzyko działań niepożądanych. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (40-60%), z mniejszym wiązaniem u noworodków i pacjentów z chorobami wątroby. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania trzech głównych metabolitów, z których tylko 3-metyloksantyna wykazuje słabszą aktywność farmakologiczną. Eliminacja teofiliny odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, a 7-13% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Klirens i okres półtrwania teofiliny wykazują znaczne zróżnicowanie osobnicze i zależą od wielu czynników, takich jak wiek, masa ciała, palenie tytoniu, interakcje lekowe oraz choroby współistniejące.
3-metyloksantyna, astma, bariera łożyskowa, białko osocza, choroba wątroby, działanie niepożądane, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja lekowa, klirens teofiliny, metabolizm wątrobowy, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, postać o zmodyfikowanym uwalnianiu, rozszerzenie oskrzeli, stężenie w osoczu, teofilina, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theophyllinum Tramco 1,2 mg/ml
Teofilina w preparacie Theophyllinum Tramco (1,2 mg/ml, roztwór do infuzji) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który wymaga precyzyjnego monitorowania stężenia leku w surowicy dla optymalizacji terapii. Zalecane zakresy terapeutyczne to 10-20 μg/ml u dorosłych oraz 5-15 μg/ml u noworodków. Lek wiąże się z białkami osocza w około 60% u dorosłych bez zaburzeń wątroby, natomiast u noworodków i pacjentów z niewydolnością wątroby stopień ten spada do około 40%, co zwiększa frakcję wolną i potencjalne ryzyko działań niepożądanych. Metabolizm teofiliny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasu 1,3-dimetylomoczowego, kwasu 1-metylomoczowego oraz 3-metyloksantyny, a okres półtrwania leku wykazuje dużą zmienność: u dorosłych średnio 8,7 godziny (zakres 6,1-12,8 h), u noworodków 6-29 godzin, a u dzieci 3,4-3,7 godziny. Wydłużony okres półtrwania u noworodków i osób z chorobami wątroby wymaga dostosowania dawkowania i częstotliwości podawania.
3-dimetylomoczowy, 3-metyloksantyna, bariera łożyskowa, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, farmakoterapia, frakcja wolna leku, indukcja enzymatyczna, klirens leku, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, metabolizm wątrobowy, mleko matki, monitorowanie stężenia leku, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie teofiliny w surowicy, szlak metaboliczny, teofilina, Theophyllinum Tramco, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza