znakowanie radioaktywne

Znakowanie radioaktywne to technika diagnostyczna i badawcza polegająca na wprowadzeniu do organizmu substancji zawierającej izotop promieniotwórczy. Związki znakowane radioaktywnie (radiofarmaceutyki) składają się z nośnika, który determinuje dystrybucję w organizmie, oraz izotopu promieniotwórczego emitującego promieniowanie, które może zostać wykryte przez specjalistyczne urządzenia.

W diagnostyce medycznej znakowanie radioaktywne jest podstawą badań obrazowych takich jak scyntygrafia czy pozytonowa tomografia emisyjna (PET). Najczęściej stosowanymi izotopami są technet-99m, jod-123, jod-131, fluor-18 czy węgiel-11. Wybór izotopu zależy od badanego narządu, procesu metabolicznego oraz pożądanego czasu półtrwania.

Znakowanie radioaktywne umożliwia nieinwazyjną ocenę funkcji fizjologicznych i procesów patologicznych w organizmie. Technika ta jest szczególnie wartościowa w onkologii (wykrywanie przerzutów nowotworowych), kardiologii (ocena perfuzji mięśnia sercowego), neurologii (diagnostyka chorób neurodegeneracyjnych) oraz w diagnostyce zakażeń i stanów zapalnych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Acarbose Aurovitas 50 mg

Akarboza jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jej stosowania w tym okresie, mimo że badania na modelach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję. W przypadku pacjentek z cukrzycą planujących ciążę lub będących w ciąży, zaleca się rozważenie alternatywnych, bezpieczniejszych terapii hipoglikemizujących, które posiadają potwierdzone dane dotyczące bezpieczeństwa w ciąży. Ponadto, lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii akarbozą oraz o obowiązku natychmiastowego zgłoszenia podejrzenia lub potwierdzenia ciąży.
akarboza, antykoncepcja, cukrzyca, karmienie piersią, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, opcja terapeutyczna, przenikanie do mleka kobiecego, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 5 mg

Zolafren-Swift w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi olanzapiny, co potwierdza zbliżoną szybkość i stopień wchłaniania substancji czynnej. Olanzapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoform CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny macierzystej.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, izoforma CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces sprzęgania, wpływ płci na farmakokinetykę, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bosutinib Zentiva 500 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bosutynibu wykazały brak wpływu na czynności oddechowe oraz potencjalne ryzyko wydłużenia QTc w testach in vitro, jednak badania na psach nie potwierdziły istotnych zaburzeń sercowo-naczyniowych przy ekspozycjach do 3-krotności klinicznej dawki 400 mg i 2-krotności dawki 500 mg. Długoterminowa toksyczność po podaniu wielokrotnym u szczurów i psów wskazała na układ pokarmowy jako główny narząd docelowy, z objawami takimi jak zmiany w kale, spadek masy ciała i zmniejszone spożycie pokarmu, a także toksyczne zmiany histopatologiczne. U szczurów dodatkowo obserwowano toksyczność wątroby, objawiającą się przerostem hepatocytów i mikroskopowymi oznakami cytotoksyczności, bez wzrostu enzymów wątrobowych. Poziomy ekspozycji bez działań niepożądanych były porównywalne z ekspozycją kliniczną przy dawkach 400 mg i 500 mg (AUC niezwiązanej postaci leku). Bosutynib nie wykazał działania mutagennego ani rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo.
bariera łożyskowa, cytotoksyczność hepatocytarna, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, enzym wątrobowy, erytrocytoza, fototoksyczność, hiperplazja komórek kubkowych, hipotensja, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadżerka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, parametr reprodukcyjny, promieniowanie UV, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przerost hepatocytów, resorpcja płodu, rozwój pourodzeniowy, tachykardia, układ pokarmowy, wada wrodzona, wątroba, węzeł chłonny krezkowy, wydłużenie odstępu QTc, wydłużenie QTc, zaburzenie chodu, zaburzenie rytmu komorowego, zaburzenie rytmu przedsionkowego, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alatic 600 mg/24 ml

Kwas tioktynowy, podawany dożylnie w postaci roztworu do wstrzykiwań Alatic (600 mg/24 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją, z osiągnięciem stężenia w osoczu około 47 μg/ml po 12-minutowym wlewie. Substancja omija efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co zwiększa jej biodostępność w porównaniu do podania doustnego. Farmakokinetyka kwasu tioktynowego cechuje się krótkim okresem półtrwania około 25 minut oraz całkowitym klirensem osocza w zakresie 9–13 ml/min/kg masy ciała, co wskazuje na szybkie usuwanie leku z organizmu. Metabolizm obejmuje utlenianie łańcucha bocznego, sprzęganie, beta-oksydację oraz S-metylację tioli, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 80–90% dawki w postaci metabolitów.
beta-oksydacja, biodostępność, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, funkcja wątroby i nerek, klirens osoczowy, kwas tioktynowy, metabolizm wątrobowy, monitorowanie skuteczności terapii, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, reakcja koniugacji, roztwór do wstrzykiwań, S-metylacja, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, utlenianie łańcucha bocznego, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin 500 mg

Groprinosin zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, z dawką 500 mg substancji czynnej na tabletkę. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (~90%), z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Dystrybucja leku obejmuje liczne narządy, z najwyższą aktywnością w nerkach, płucach i wątrobie, co wskazuje na preferencyjną eliminację przez nerki oraz wysokie ukrwienie tych tkanek. Maksymalne stężenia w osoczu dla DIP i PAcBA wynoszą odpowiednio 3,7 μg/ml (Tmax 2 h) i 9,4 μg/ml (Tmax 1 h). Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, natomiast DIP i PAcBA ulegają przemianom do N-tlenku DIP i o-acyloglukuronidu.
biodostępność, biodostępność doustna, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm leku, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, odzyskiwanie z moczem, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny puryn, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finamef 5 mg

Finasteryd, podawany doustnie w dawce 5 mg (Finamef), charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~80%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (~2 godziny). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~93%) i szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji ~76 l). Po długotrwałym stosowaniu stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd przenika przez barierę krew-mózg i jest obecny w nasieniu w bardzo niskich stężeniach (do 10,54 ng/ml), co nie wpływa na poziom DHT. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, bez istotnego wpływu na jego funkcjonowanie. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin, wydłużając się do około 8 godzin u pacjentów powyżej 70 roku życia.
5-alfa reduktaza, bariera krew-mózg, cytochrom P450, dializa, dihydrotestosteron, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, filtracja kłębuszkowa, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu krwi, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja aktywna, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adadox 2 mg

Doksazosyna, substancja czynna leku Adadox, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które potwierdziły jej korzystny profil bezpieczeństwa. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych klinicznie efektów toksycznych ani niepokojących objawów ze strony układu pokarmowego. Ocena genotoksyczności i potencjału rakotwórczego nie wykazała ryzyka uszkodzeń DNA ani zwiększonego ryzyka nowotworów. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono działania teratogennego, choć przy dawkach około 300-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności płodu, co wskazuje na znaczny margines bezpieczeństwa w warunkach klinicznych.
badanie farmakokinetyczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, doksazosyna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, karmienie piersią, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, przeżywalność płodu, stężenie osoczowe, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ pokarmowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eloprine Forte 500 mg/5 ml

Eloprine Forte zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność około 90%, z szybkim wchłanianiem i maksymalnymi stężeniami w osoczu odpowiednio 3,7 μg/ml dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla PacBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) po 1 godzinie. Dystrybucja składników obejmuje głównie nerki, płuca, wątrobę i serce, co wskazuje na ich szerokie rozprzestrzenianie i koncentrację w narządach odpowiedzialnych za metabolizm i wydalanie. Metabolizm inozyny prowadzi do wzrostu stężenia kwasu moczowego w osoczu, a główne metabolity to N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PacBA.
biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja narządowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm inozyny, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danazol Polfarmex 200 mg

Danazol wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) na poziomie 50-80 ng/ml w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Biodostępność leku jest trzykrotnie zwiększona przy jednoczesnym podaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym, co wynika z jego wysokiej lipofilności oraz stymulacji przepływu żółci. Danazol charakteryzuje się szeroką dystrybucją w tkankach, a jego główne działanie farmakologiczne przypisuje się niezmienionej cząsteczce leku, gdyż metabolity nie wykazują aktywności hamującej przysadkę mózgową. Okres półtrwania po pojedynczej dawce wynosi 3-6 godzin, natomiast po podaniu wielokrotnym może się wydłużyć do 26 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w organizmie.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, farmakokinetyka, faza eliminacji, lipofilność, metabolity, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przysadka mózgowa, stężenie leku we krwi, substancja czynna, terapia długoterminowa, wydalanie leku, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, żółć, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Antiprost 5 mg

Finasteryd, substancja czynna leku Antiprost 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (63-80%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1-2 godziny). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~90%) i ma objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym około 76 litrów (zakres 44-96 l). W stanie stacjonarnym przy dawce 5 mg/dobę stężenie finasterydu w osoczu wynosi 8-10 ng/ml. Finasteryd przenika do nasienia, gdzie stężenia wahają się od niewykrywalnych do 21 ng/ml, jednak ilość ta jest 50-100-krotnie mniejsza niż dawka terapeutyczna i nie wpływa na poziom DHT. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity wykazują słabe działanie hamujące 5α-reduktazę. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 lat wydłuża się do około 8 godzin (6-15 h), a klirens osoczowy to 9,9 l/h (4,2-16,7 l/h).
5α-reduktaza, Antiprost, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, DHT, dializoterapia, farmakokinetyka, finasteryd, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, nasienie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vinpoven 5 mg

Produkt leczniczy VINPOVEN zawiera 5 mg winpocetyny i jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, jednak jej stężenie w łożysku i krwi płodu jest niższe niż we krwi matki. Dotychczasowe dane kliniczne nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały ryzyko krwawienia z łożyska i poronienia przy dużych dawkach, co może być związane ze zwiększonym przepływem krwi przez łożysko. Winpocetyna przenika również do mleka kobiecego, gdzie stężenie radioaktywnej substancji jest dziesięciokrotnie wyższe niż we krwi matki, a około 0,25% podanej dawki przenika do mleka w ciągu godziny, co stanowi istotne zagrożenie dla niemowląt karmionych piersią.
antykoncepcja, bariera łożyska, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, mleko kobiece, poronienie, przepływ krwi przez łożysko, stosunek korzyści do ryzyka, wiek rozrodczy, winpocetyna, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Epoprostenol – Właściwości farmakokinetyczne

Epoprostenol, substancja czynna leku Veletri, charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2-6 minut, co wynika z jego chemicznej niestabilności i szybkiej degradacji do 6-okso-prostaglandyny F1 alfa w warunkach fizjologicznych. Metabolizm epoprostenolu jest złożony, obejmuje zarówno samoistną degradację, jak i enzymatyczny rozkład, prowadząc do powstania co najmniej 16 metabolitów, z których 10 zostało zidentyfikowanych. Substancja nie ulega metabolizmowi w krążeniu płucnym, co odróżnia ją od innych prostaglandyn i może wpływać na jej skuteczność w leczeniu nadciśnienia płucnego. Ze względu na szybkie rozproszenie do tkanek i krótki czas działania, epoprostenol wymaga ciągłego dożylnego wlewu, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 82% dawki w moczu i 4% w kale, co ma znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek.
6-okso-prostaglandyna F1 alfa, dystrybucja epoprostenolu, epoprostenol, farmakokinetyka epoprostenolu, krążenie płucne, metabolit, metabolizm epoprostenolu, nadciśnienie płucne, okres półtrwania, płyn biologiczny, rekonstytucja, rozkład enzymatyczny, roztwór do infuzji, stabilność chemiczna, stężenie roztworu, wlew dożylny, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Aurovitas 4 mg

Montelukast Aurovitas, zawierający 4 mg montelukastu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny w zależności od formy i populacji pacjentów. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, ale zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do żucia. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, a Cmin niższe. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek minimalnie przenika przez barierę krew-mózg i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych przy stosowaniu inhibitorów CYP3A4.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cavinton 5 mg/ml

Winpocetyna, substancja czynna leku Cavinton (5 mg/ml koncentrat do infuzji), jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenności i toksyczności rozrodczej. Substancja przenika przez barierę łożyskową, osiągając niższe stężenia we krwi płodu niż u matki, jednak nadal stanowi zagrożenie dla rozwoju płodu. Badania na modelach zwierzęcych wykazały wady rozwojowe, krwawienia z łożyska oraz poronienia, co potwierdza potencjalne ryzyko stosowania winpocetyny w ciąży. Ponadto, winpocetyna przenika do mleka matki w ilości około 0,25% podanej dawki w ciągu pierwszej godziny, z radioaktywnością w mleku dziesięciokrotnie wyższą niż we krwi matki, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji.
badania farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, Cavinton, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, farmakoterapia, gruczoł sutkowy, karmienie piersią, krwawienie łożyskowe, metoda antykoncepcyjna, poronienie, przenikanie do mleka matki, przepływ krwi przez łożysko, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozrodcza, wiek rozrodczy, winpocetyna, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Treprostynil – Właściwości farmakokinetyczne

Treprostynil, stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego, osiąga stężenia stacjonarne w osoczu po 15-18 godzinach od rozpoczęcia infuzji podskórnej lub dożylnej, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w zakresie dawek 2,5-125 ng/kg/min. Objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, co wskazuje na efektywną dystrybucję tkankową. Okres półtrwania treprostynilu jest zmienny i zależy od czasu trwania infuzji: 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnej infuzji, 4,61 godziny po 72-godzinnej oraz 2,93 godziny po infuzjach trwających co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi 586,2-646,9 ml/kg/h, jednak jest obniżony u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²). Wydalanie leku następuje głównie z moczem (78,6% dawki w ciągu 224 godzin), z niewielkim udziałem kału (13,4%), a tylko 3,7% dawki jest wydalane w formie niezmienionej, co podkreśla istotny metabolizm treprostynilu, głównie przez izoenzym CYP2C8.
białko mikrosomalne, biorównoważność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, cytochrom P450, eliminacja leku, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, nadciśnienie płucne, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rytm dobowy, stan stacjonarny, stężenie leku, utlenianie, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alcreno 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Alcreno, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania z pożywieniem. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja leku, farmakokinetyka liniowa, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopidix 75 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa klopidogrelu przeprowadzone na szczurach, pawianach, myszach i królikach wykazały, że dawki ≥25-krotnie przekraczające standardową dawkę kliniczną 75 mg/dobę indukowały zmiany hepatotoksyczne, związane z wpływem na enzymy wątrobowe metabolizujące lek. W dawkach terapeutycznych u ludzi nie zaobserwowano wpływu na enzymy wątrobowe, co wskazuje na odpowiedni margines bezpieczeństwa. Wysokie dawki klopidogrelu powodowały również zapalenie i nadżerki błony śluzowej żołądka oraz wymioty, co wymaga monitorowania objawów ze strony przewodu pokarmowego. Długoterminowe badania na myszach (78 tygodni) i szczurach (104 tygodnie) w dawkach do 77 mg/kg/dobę nie wykazały działania rakotwórczego, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak potencjału mutagennego leku.
badanie farmakokinetyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enzym metabolizujący, enzym wątrobowy, genotoksyczność, hepatotoksyczność, klopidogrel, laktacja, margines bezpieczeństwa, metabolit, metabolizm leku, nadżerka błony śluzowej, potencjał genotoksyczny, przewód pokarmowy, toksyczność wątrobowa, tolerancja żołądkowa, wada rozwojowa, zapalenie błony śluzowej żołądka, znakowanie radioaktywne, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finahit 5 mg

Finasteryd w dawce 5 mg charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 80% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~93%), a jego klirens osoczowy wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), przy objętości dystrybucji około 76 l (44-96 l). W stanie stacjonarnym minimalne stężenie finasterydu utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin, z wydłużeniem do około 8 godzin u mężczyzn powyżej 70 roku życia (zakres 6-15 godzin). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, bez istotnego wpływu na układ cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 39%) i kałem (około 57%), przy czym finasteryd nie jest wykrywany w moczu w formie niezmienionej.
5-alfa reduktaza, bariera krew-mózg, biotransformacja, cytochrom P450, dihydrotestosteron, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ejakulat, klirens kreatyniny, klirens osocza, metabolity, metabolizm finasterydu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w nasieniu, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 10 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Lek wiąże się w 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśnymi glikoproteinami, co może wpływać na biodostępność i interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż substancja macierzysta. Dominującym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika bariery krew-mózg. Eliminacja olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego wątroby i nerek, przy czym okres półtrwania u osób starszych wynosi średnio 51,8 godziny, a u młodszych 33,8 godziny, a klirens odpowiednio 17,5 l/h i 18,2 l/h.
10-N-glukuronid, albumina i α1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność leku, cytochrom P450, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, izoforma CYP, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, olanzapina, proces metaboliczny, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Glucobay 100 100 mg

Produkt leczniczy Glucobay 100 (akarboza 100 mg) jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. W czasie ciąży zalecana jest insulinoterapia jako metoda z wyboru w kontroli glikemii u pacjentek z cukrzycą. U kobiet karmiących piersią wykazano na modelach zwierzęcych przenikanie akarbozy do mleka, co rodzi obawy o wpływ na dziecko, dlatego stosowanie leku w tym okresie jest również przeciwwskazane. Lekarz powinien jasno komunikować te przeciwwskazania oraz omawiać bezpieczne alternatywy terapeutyczne dostosowane do indywidualnej sytuacji pacjentki.
akarboza, cukrzyca, cukrzyca ciążowa, glikemia, insulinoterapia, laktacja, model zwierzęcy, przenikanie leków do mleka, trymestr ciąży, wpływ leków na płodność, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolaxa Rapid) wykazuje bioróżnoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jej absorpcję. Lek charakteryzuje się wysokim (około 93%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie przez sprzęganie i utlenianie z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający do OUN. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny, nie od jej metabolitów. Średni okres półtrwania i klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego wątroby i nerek.
bariera krew-mózg, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, cytochromy P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, stężenie w osoczu, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon substancji czynnych
Klopidogrel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa klopidogrelu wykazały, że zmiany w wątrobie u szczurów i pawianów pojawiały się jedynie przy dawkach odpowiadających co najmniej 25-krotnej ekspozycji klinicznej (standardowa dawka u ludzi 75 mg/dobę). Nie zaobserwowano wpływu na wątrobowe enzymy metabolizujące u ludzi przy dawkach terapeutycznych, co wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa w zakresie funkcji wątroby. Przy bardzo dużych dawkach u zwierząt odnotowano złą tolerancję żołądkową, objawiającą się zapaleniem błony śluzowej, nadżerkami i wymiotami, jednak efekty te występowały tylko przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki kliniczne. Długoterminowe badania kancerogenności (myszy 78 tygodni, szczury 104 tygodnie, dawki do 77 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania rakotwórczego, a badania genotoksyczności in vivo i in vitro potwierdziły brak potencjału genotoksycznego.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, kancerogenność, klopidogrel, laktacja, nadżerka błony śluzowej żołądka, płodność, rozwój postnatalny, teratogenność, toksyczność wątrobowa, tolerancja żołądkowa, uszkodzenie genetyczne, wada rozwojowa, zapalenie błony śluzowej żołądka, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa 20 mg

Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolaxa, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu pokarmu na wchłanianie. Lek wykazuje wysokie (ok. 93%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może mieć znaczenie przy kojarzonym stosowaniu leków o podobnym powinowactwie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid. Średni okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wynosi od 32,3 do 36,7 godzin u dorosłych, z różnicami zależnymi od wieku i płci, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, albumina, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność leku, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, stężenie w osoczu krwi, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, Zolaxa, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romilast 4 mg

Montelukast, substancja czynna leku Romilast w dawce 4 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 2-3 godzin w zależności od postaci i grupy wiekowej. Biodostępność doustna wynosi od 63% do 73%, przy czym standardowy posiłek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych, natomiast u dorosłych stosujących tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg posiłek zmniejsza biodostępność z 73% do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu do rozgryzania i żucia, Cmax osiąga wartość o 66% wyższą niż u dorosłych przyjmujących 10 mg, co wskazuje na istotne różnice farmakokinetyczne w tej populacji. Montelukast wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą 8-11 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP2C8, z udziałem CYP3A4 i CYP2C9, jednakże montelukast nie wykazuje istotnej inhibicji izoenzymów cytochromu P450 w stężeniach terapeutycznych.
aspartam, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, dystrybucja leku, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, mannitol, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, montelukast, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, Romilast, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 5 mg

Olanzapina, substancja czynna leku Olanzaran, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się z białkami osocza w 93% (głównie albuminy i α1-kwaśne-glikoproteiny) w zakresie stężeń terapeutycznych 7-1000 ng/ml. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, z dominującą aktywnością formy macierzystej. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz nałogu palenia tytoniu, wynosząc u osób młodych 33,8 h, a u osób starszych (≥65 lat) 51,8 h, przy klirensie odpowiednio 18,2 l/h i 17,5 l/h. U kobiet okres półtrwania wynosi 36,7 h przy klirensie 18,9 l/h, a u mężczyzn 32,3 h i 27,3 l/h. Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 h u palących vs 38,6 h u niepalących) i zwiększa klirens (27,7 l/h vs 18,6 l/h). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) farmakokinetyka olanzapiny nie ulega istotnym zmianom (okres półtrwania 37,7 h, klirens 21,2 l/h). Badania nie wykazały istotnych różnic farmakokinetycznych między populacjami kaukaską, japońską i chińską.
absorpcja doustna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja wątrobowa, cytochromy P450, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka olanzapiny, glukuronid, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolity olanzapiny, narażenie na lek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, parametr farmakokinetyczny, reakcje sprzęgania, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie niepożądane, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 100 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem oraz liniową farmakokinetyką zarówno dla substancji macierzystej, jak i aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dostępności wolnej frakcji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na słabe hamowanie enzymów CYP przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż kliniczne (300-800 mg/dobę), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami.
ApoTiapina, białka osocza, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450, dawkowanie kwetiapiny, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, inhibicja enzymatyczna, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, psychoza, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 25 mg 25 mg

Hemifumaran kwetiapiny, substancja czynna Ketileptu, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej farmakokinetyka oraz aktywnego metabolitu norkwetiapiny wykazują liniowość w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe działanie inhibicyjne wobec cytochromu P450, co przy stężeniach terapeutycznych minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
absorpcja leku, AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemifumaran kwetiapiny, inhibitory cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 75 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania dawek wielokrotnych. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, pozorną objętością dystrybucji około 0,56 l/kg oraz minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych, a klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Hemodializa skutecznie usuwa lek, redukując jego stężenie o około 50% po 4 godzinach, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność leku, dawka uzupełniająca, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rocuronium bromide hameln 10 mg/ml

Bromek rokuronium wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po szybkim podaniu dożylnym, z okresem półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych dorosłych wynoszącym średnio 73 minuty (95% CI: 66-80 min). Objętość dystrybucji wynosi około 203 ml/kg, a klirens osoczowy 3,7 ml/kg/min. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu, natomiast u chorych z niewydolnością wątroby okres półtrwania wydłuża się o około 30 minut, a klirens zmniejsza o 1 ml/kg/min. W przypadku długotrwałego wlewu dożylnego (≥20 godzin) dochodzi do zwiększenia okresu półtrwania i objętości dystrybucji, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wielonarządową, gdzie okres półtrwania może sięgać 21,5 ± 3,3 godziny, objętość dystrybucji 1,5 ± 0,8 l/kg, a klirens osoczowy 2,1 ± 0,8 ml/kg/min. Bromek rokuronium jest wydalany zarówno z moczem (do 40% dawki w ciągu 12-24 godzin), jak i z żółcią, z minimalną biotransformacją, co potwierdza brak wykrywalnych metabolitów w osoczu.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biotransformacja leku, bromek rokuronium, izofluran, klirens osoczowy, lek neuromięśniowy, niewydolność wielonarządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, sewofluran, tlenek azotu, wentylacja mechaniczna, wlew dożylny ciągły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urimper 4 mg

Tolterodyna w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (około 4 godziny, zakres 2-6 godzin) oraz okresem półtrwania zależnym od fenotypu metabolicznego pacjenta: około 6 godzin u osób intensywnie metabolizujących (CYP2D6 aktywny) i około 10 godzin u słabo metabolizujących (niedobór CYP2D6). Biodostępność leku wynosi 17% u metabolizujących intensywnie i 65% u słabo metabolizujących. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orozomukoidem, z frakcją wolną odpowiednio 3,7% i 36%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu, a następnie do kwasu 5-karboksylowego i jego pochodnych, które stanowią większość wydalanych metabolitów (51% i 29% w moczu). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania, a przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2D6, dawka terapeutyczna, dealkilacja, działanie kliniczne, eliminacja, farmakokinetyka, GFR, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens inuliny, klirens tolterodyny, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolit karboksylowany, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, orozomukoid, pochodna 5-hydroksymetylowa, polimorfizm enzymatyczny, stan stacjonarny, tolterodyna, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 25 mg

Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje wysoką biodostępność doustną ≥90%, niezależną od dawki, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax około 1 godziny na czczo). Pokarm opóźnia wchłanianie (tmax do ~3,5 godziny) i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem (≤2%), z 98% wydalanym w postaci niezmienionej przez nerki, co implikuje konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie ~50% pregabaliny po 4 godzinach dializy). Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, u dzieci 3-4 godziny (<6 lat) i 4-6 godzin (≥7 lat). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a międzyosobnicze różnice są niewielkie (<20%), co ułatwia przewidywanie stężeń leku i eliminuje potrzebę rutynowego monitorowania stężenia w osoczu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Bulgaplin, Cmax, dializa, farmakokinetyka, formy racemiczne, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pregabalina, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vistabel 4 j. Allergan/0,1 ml

Toksyna botulinowa typu A, będąca substancją czynną preparatu VISTABEL (4 jednostki Allergan/0,1 ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne wynikające z jej białkowej natury. Klasyczne badania ADME nie zostały przeprowadzone w pełnym zakresie, jednak na modelu zwierzęcym (szczury) wykazano słabe rozproszenie mięśniowe po domięśniowym podaniu oraz okres półtrwania około 10 godzin w miejscu iniekcji. Mimo krótkiego czasu obecności toksyny w tkance mięśniowej, efekt kliniczny utrzymuje się znacznie dłużej. Metabolizm toksyny odbywa się prawdopodobnie przez proteazy, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 60% substancji radioaktywnej z moczem w ciągu 24 godzin. W dawkach terapeutycznych obserwuje się minimalną dystrybucję systemową, co ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
ADME, aktywność nerwowo-mięśniowa, dawka terapeutyczna, dystrybucja systemowa, działanie niepożądane, efekt kliniczny, elektromiografia pojedynczego włókna, jednostka Allergan, kompleks neurotoksyny, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, proteazy, toksyna botulinowa typu A, Vistabel, wstrzyknięcie domięśniowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR FORTE o smaku malinowym 500 mg/5 ml

Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z niemal całkowitą absorpcją (≥90%) z przewodu pokarmowego. W syropie AKVIR FORTE 5 ml dostarcza 500 mg substancji czynnej. Farmakokinetyka składników jest zróżnicowana: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 3,7 µg/ml po 2 godzinach (Tmax), a PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z wydalaniem do 70% dawki w postaci kwasu moczowego (dane zwierzęce). Składniki i ich metabolity eliminowane są głównie przez nerki, z odzyskiem w moczu ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza efektywną eliminację nerkową.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, czas maksymalnego stężenia, droga eliminacji, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie osoczowe, szlak purynowy, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bosutinib Zentiva 400 mg

Przedkliniczne badania bosutynibu wykazały, że lek nie wpływa na czynności oddechowe, jednak w badaniach na szczurach zaobserwowano zmniejszenie rozmiaru źrenic oraz zaburzenia chodu, z NOEL dla zaburzeń chodu przy ekspozycji około 11-krotnie (400 mg) i 8-krotnie (500 mg) wyższej niż kliniczna. W badaniach kardiologicznych na psach nie stwierdzono istotnych zaburzeń rytmu ani wydłużenia odstępów EKG przy ekspozycjach do 3-krotnych (400 mg) i 2-krotnych (500 mg) klinicznych, choć odnotowano opóźnione zwiększenie częstości rytmu serca. Toksyczność po podaniu wielokrotnym ujawniła głównie uszkodzenia przewodu pokarmowego oraz zmiany w wątrobie u szczurów, przy ekspozycjach zbliżonych do klinicznych (400 mg i 500 mg). Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności, a badania rakotwórczości potwierdziły brak działania kancerogennego bosutynibu.
badania farmakologiczne, bariera łożyskowa, błona naczyniowa oka, bosutynib, ciśnienie tętnicze, cytotoksyczność hepatocytarna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, EKG, ekspozycja kliniczna, enzymy wątrobowe, erytrocytoza, genotoksyczność, hiperplazja komórek kubkowych, kanał hERG, NOEL, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, przerost hepatocytów, resorpcja płodów, rozwój pourodzeniowy, toksyczność wielokrotna, toksyczny wpływ na rozwój, układ pokarmowy, wydłużenie QTc, zaburzenia rytmu serca, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Metoksalen – Właściwości farmakokinetyczne

Metoksalen, stosowany zarówno doustnie (kapsułki miękkie Oxsoralen), jak i dożylnie (Uvadex), charakteryzuje się dobrą biodostępnością i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax od 60,2 ± 10,4 ng/ml przy dawce 5 mg do 195,8 ± 89,2 ng/ml przy dawce 15 mg). Po podaniu doustnym Tmax wynosi około 1 godziny, a okres półtrwania w osoczu około 2 godzin. Metoksalen wykazuje szeroką dystrybucję, z wysokim wiązaniem z albuminą surowicy (80-90%) oraz preferencyjnym gromadzeniem w wątrobie i nerkach. Klirens leku pozostaje stosunkowo stały (około 0,011-0,014 l/kg/min), a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wzrasta wraz z dawką (0,52-0,81 l/kg). Po podaniu doustnym 90% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 6-8 godzin, a całkowite wydalanie radioaktywności po 48 godzinach wynosi 74%, głównie w postaci metabolitów, gdyż niezmieniony metoksalen nie jest wykrywany w moczu ani kale.
ADME, autoradiografia, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, farmakokinetyka, fotoaktywacja komórek, glukuronidacja, indukcja enzymatyczna, klirens leku, metabolity skoniugowane, metoksalen, model kompartmentowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, Oxsoralen, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, psoralen, średni czas przebywania leku, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, utlenianie mikrosomalne, Uvadex, wiązanie z albuminami, wydalanie leku, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Dializat – Właściwości farmakokinetyczne

Bezbiałkowy dializat z krwi cieląt, będący substancją czynną w produkcie Solcoseryl (42,5 mg/ml), charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, trudnym do precyzyjnego określenia standardowymi metodami analitycznymi ze względu na heterogeniczny skład fizykochemiczny. Po dożylnym podaniu efekt terapeutyczny rozpoczyna się w ciągu 10-30 minut (średnio około 20 minut) i utrzymuje przez około 3 godziny. Istotne jest, że stany patologiczne takie jak niewydolność wątroby, niewydolność nerek, podeszły wiek czy stosowanie u noworodków nie wpływają znacząco na farmakokinetykę i skuteczność działania dializatu, co ma kluczowe znaczenie przy doborze terapii u pacjentów z grup ryzyka.
ampułka, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, bezbiałkowy dializat, działanie farmakologiczne, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, gruczoł piersiowy, kinetyka leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie dożylne, podeszły wiek, roztwór do wstrzykiwań, Solcoseryl, stan patologiczny, substancja czynna, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Warfin 3 mg

Warfaryna, będąca racemiczną mieszaniną enancjomerów (S)- i (R)-warfaryny, wykazuje istotne różnice farmakodynamiczne, gdzie S-warfaryna jest 2-5 razy silniejsza przeciwzakrzepowo. Po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z objętością dystrybucji około 0,14 l/kg oraz wysokim (98-99%) wiązaniem z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm warfaryny odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem różnych enzymów: (R)-warfaryna jest metabolizowana przez CYP1A2, CYP3A4 i reduktazę karbonylową, natomiast (S)-warfaryna niemal wyłącznie przez polimorficzny enzym CYP2C9, co implikuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze w farmakokinetyce i efektach terapeutycznych. Okres półtrwania wynosi 37-89 godzin dla R-warfaryny i 21-43 godzin dla S-warfaryny, a do 90% dawki jest wydalane z moczem głównie jako metabolity. Po zakończeniu terapii normalizacja stężenia protrombiny trwa około 4-5 dni.
choroba współistniejąca, CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4, czynniki krzepnięcia, działanie przeciwzakrzepowe, efekt przeciwzakrzepowy, farmakodynamika, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolizm warfaryny, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, modyfikacja dawkowania, nasilenie działania przeciwzakrzepowego, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, polifarmakoterapia, polimorfizm genetyczny, protrombina, reduktaza karbonylowa, ryzyko krwawienia, schemat dawkowania, synteza czynników krzepnięcia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, witamina K, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Travoprost+Timolol Genoptim (40 mcg + 5 mg)/ml

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kropli do oczu Travoprost + Timolol Genoptim (40 µg/ml + 5 mg/ml) wykazały, że miejscowe stosowanie produktu dwa razy dziennie u małp powodowało zwiększenie szpary powiekowej oraz pigmentacji tęczówki, co jest zgodne z działaniem prostanoidów. Badania toksyczności miejscowej na ludzkich komórkach rogówki i modelach króliczych potwierdziły minimalne działanie toksyczne produktu konserwowanego polyquaternium-1, w porównaniu do preparatów z chlorkiem benzalkoniowym. Długoterminowe podawanie trawoprostu w dawce do 0,012% dwa razy na dobę przez rok nie wywołało ogólnoustrojowych efektów toksycznych u małp, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.
bariera łożyskowa, chlorek benzalkoniowy, genotoksyczność, komórki rogówki, opóźnienie kostnienia, organogeneza, pigmentacja tęczówki, płyn owodniowy, polyquaternium, potencjał rakotwórczy, receptor FP, resorpcja płodów, środek konserwujący, szpara powiekowa, toksyczność płodowa, Travoprost + Timolol, utrata płodów, worek spojówkowy, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Virumed Junior 312,5 mg/ml

Virumed Junior zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Składniki kompleksu wykazują różne właściwości farmakokinetyczne: DIP osiąga maksymalne stężenie w osoczu 3,7 µg/ml po 2 godzinach, a PAcBA 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Dystrybucja radioaktywnego leku u małp wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, z najwyższą koncentracją w nerkach, a następnie w płucach, wątrobie i innych narządach. Wydalanie głównie odbywa się przez nerki, z odzyskiem metabolitów w moczu na poziomie około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP oraz jego metabolitu N-tlenku DIP.
acetamidobenzoesan hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, degradacja puryn, dimetylamino-propanol, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, metabolit, okres półtrwania, osocze, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi, Virumed Junior, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimotop S 30 mg

Nimodypina, substancja czynna leku Nimotop S (30 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność wynosi jedynie 5-15% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego eliminującego 85-95% dawki. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po podaniu wielokrotnym (3 x 30 mg/dobę) u osób starszych wynosi 7,3-43,2 ng/ml, osiągając szczyt (tmax) po 0,6-1,6 godziny. U osób młodych stężenie w osoczu wykazuje liniową zależność od dawki, z Cmax 16 ± 8 ng/ml dla 30 mg i 31 ± 12 ng/ml dla 60 mg. Nimodypina wiąże się z białkami osocza w 97-99%, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 0,5% stężenia osoczowego, odpowiadając wolnej frakcji leku.
AUC, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, biodostępność, cytochrom P450 3A4, dawka podzielona, dystrybucja metabolizm wydalanie, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, interakcje farmakokinetyczne, kinetyka eliminacji, końcowy okres półtrwania, metabolizm wątrobowy, nimodypina, okres półtrwania, oksydacyjna demetylacja, osocze krwi, płyn mózgowo-rdzeniowy, sprzęganie z glukuronianem, stężenie w surowicy, substancja czynna, wchłanianie, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wlew dożylny, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Sertakonazol – Właściwości farmakokinetyczne

Sertakonazol, substancja czynna globulek dopochwowych Cagynol 300 mg, charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową po podaniu miejscowym w leczeniu grzybicy pochwy. Badania farmakokinetyczne, przeprowadzone za pomocą wysokosprawnej chromatografii cieczowej, wykazały, że stężenia sertakonazolu w osoczu pozostają poniżej granicy oznaczalności metody analitycznej. Dodatkowo, analizy z użyciem znakowanych radioaktywnie cząsteczek nie wykazały obecności substancji w osoczu, co potwierdza brak istotnej dystrybucji ogólnoustrojowej po aplikacji dopochwowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, badanie farmakokinetyczne, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, globulka dopochwowa, granica oznaczalności, grzybica pochwy, przenikanie do krwiobiegu, sertakonazol, stężenie w osoczu, substancja czynna, właściwość farmakokinetyczna, wysokosprawna chromatografia cieczowa, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml

Dane przedkliniczne dotyczące produktu leczniczego Taptiqom, zawierającego tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), nie wskazują na istotne zagrożenia dla człowieka. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz farmakokinetyki po podaniu okulistycznym potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa obu substancji czynnych, zarówno pod względem ogólnoustrojowym, jak i okulistycznym. Tafluprost, podobnie jak inne agoniści receptora PGF2, może powodować nieodwracalne zmiany zabarwienia tęczówki oraz przemijające poszerzenie szpary powiekowej u małp. W badaniach in vitro na preparatach macicy szczurów i królików zaobserwowano nasilenie skurczów przy stężeniach tafluprostu 4-40-krotnie wyższych niż maksymalne stężenia w osoczu ludzkim, jednak brak jest danych na preparatach ludzkich. Badania rozwoju zarodkowo-płodowego wykazały u szczurów i królików zmniejszenie masy ciała płodów, wzrost częstości utraty zarodków oraz zwiększoną częstość wad kostnych i rozwojowych przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej kliniczne narażenie.
agonista receptora prostaglandynowego, aktywność farmakologiczna, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, biodostępność doustna, kurczliwość macicy, metabolizm leku, naturalna prostaglandyna, okres półtrwania, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, rozwój zarodkowy, skurcz macicy, śmiertelność noworodków, szpara powiekowa, toksyczny wpływ na rozród, utrata zarodka po implantacji, wada rozwojowa czaszki, wada układu kostnego, zabarwienie tęczówki, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Kwetiapina – Właściwości farmakokinetyczne

Kwetiapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka leku jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą (AUC) dla postaci o przedłużonym uwalnianiu są odpowiednio o około 13% i 20% niższe niż dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, przy czym Tmax wynosi około 6 godzin. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny w postaci o przedłużonym uwalnianiu o około 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie tej formy leku na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%, a okres półtrwania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny to odpowiednio około 7 i 12 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 73% radioaktywności) i w mniejszym stopniu z kałem (około 21%).
biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka, inhibitor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, maksymalne stężenie leku, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą AUC, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml

TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci tymololu maleinianu), stosowany w formie kropli do oczu. Farmakokinetyka obu składników została oceniona u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym podaniu przez 8 dni. Tafluprost w postaci kwasu osiągał maksymalne stężenie w osoczu już po 10 minutach, z szybkim spadkiem poniżej granicy wykrywalności (<10 pg/ml) przed 30 minutą, bez istotnej akumulacji po wielokrotnym stosowaniu. Ekspozycja układowa tafluprostu (AUC₀₋ₒₛₜ) po 8 dniach była nieco niższa w preparacie złożonym (3,60±3,70 pg*godz./ml) w porównaniu do monoterapii (4,45±2,57 pg*godz./ml), podobnie jak Cmax (18,7±11,9 pg/ml vs 23,9±11,8 pg/ml). Tymolol osiągał maksymalne stężenie w osoczu po 15 minutach (dzień 1) i 37,5 minutach (dzień 8), z niższą ekspozycją układową w preparacie złożonym (AUC₀₋ₒₛₜ 4560±2980 pg*godz./ml, Cmax 840±520 pg/ml) w porównaniu do monoterapii (AUC₀₋ₒₛₜ 5750±2440 pg*godz./ml, Cmax 1100±550 pg/ml), co może wynikać z różnicy w schemacie dawkowania (raz vs dwa razy na dobę).
acetylocholinoesteraza, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciecz wodnista oka, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja układowa, eliminacja z osocza, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza metabolitu, krople do oczu, kwas tafluprostu, melanina, monoterapia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja rogówki, penetracja substancji czynnej, tafluprost, tafluprost w postaci kwasu, tęczówka i ciało rzęskowe, tymolol, tymololu maleinian, wiązanie z albuminami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Inozyna pranobeks – Właściwości farmakokinetyczne

Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego (stosunek molarny 1:3), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (wchłanianie ≥90%). Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 3,7 µg/ml dla DIP po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Substancja wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z największymi stężeniami w nerkach, płucach, wątrobie, sercu i innych narządach, co potwierdza jej potencjał terapeutyczny w zakażeniach wirusowych. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku oraz PAcBA do o-acyloglukuronidu, a inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z wydalaniem do 95% dawki DIP i metabolitów oraz do 85% dawki PAcBA i metabolitów w moczu.
4-acetamidobenzoesan, biodostępność, degradacja puryn, dimetyloamino-2-propanol, dna moczanowa, dystrybucja substancji, działanie immunomodulujące, eliminacja leku, inozyna pranobeks, kamica nerkowa, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, mechanizm działania leku, metabolity purynowe, metabolizm inozyny, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, replikacja wirusów, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zakażenie wirusowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrovent N 20 mcg/dawkę inh.

Bromek ipratropiowy, substancja czynna preparatu Atrovent N (20 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy podaniu wziewnym, gdzie 10-30% dawki dociera do dróg oddechowych, a reszta jest połykana i metabolizowana w przewodzie pokarmowym. Biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%, podczas gdy po podaniu doustnym jedynie 2%, co wskazuje na minimalny wpływ połkniętej dawki na stężenie w osoczu. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z płuc do krwiobiegu oraz dużą dystrybucją tkankową (Vdss około 176 l), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) i brakiem przenikania przez barierę łożyskową i krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a całkowity klirens 2,3 l/min, z dominującą eliminacją nerkową.
Atrovent N, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, technika inhalacji, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 20 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez konieczności zmiany dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a dominującym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną niż substancja macierzysta, co podkreśla, że efekt farmakologiczny zależy przede wszystkim od olanzapiny.
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, stan stacjonarny, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zdarzenia niepożądane, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast LEK-AM 10 mg

Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się biodostępnością około 64% oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) po około 3 godzinach od podania (Tₘₐₓ). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez standardowy posiłek, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. W porównaniu, tabletki do rozgryzania 5 mg wykazują wyższą biodostępność (73% na czczo, 63% po posiłku) i szybsze osiągnięcie Cₘₐₓ (2 godziny). Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a po 24 godzinach stężenia leku i jego metabolitów w tkankach są znikome.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosom wątrobowy, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka do rozgryzania, tabletka powlekana, teofilina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Renoscint MAG3 1 mg

Renoscint MAG3 (1 mg) jest radiofarmaceutykiem stosowanym po znakowaniu nadtechnecjanem (99mTc) sodu do scyntygrafii nerek. Dawkowanie u dorosłych i osób starszych wynosi od 37 do 185 MBq, zależnie od wskazań klinicznych i rodzaju badania – wyższe dawki są wymagane do oceny przepływu krwi i przemieszczania znacznika w moczowodach, natomiast niższe do renografii i oceny przemieszczania wewnątrznerkowego. U dzieci i młodzieży dawki należy dostosować do masy ciała lub powierzchni ciała według tabeli EANM (2016), z minimalną dawką 15 MBq dla najmniejszych pacjentów, aby zapewnić odpowiednią jakość obrazowania diagnostycznego.
badanie scyntygraficzne, inhibitor ACE, lek moczopędny, moczowód, nadtechnecjan sodu, obrazowanie nerek, odpływ moczu, preparat radiofarmaceutyczny, przepływ krwi w nerkach, radiofarmaceutyk, renografia, Renoscint MAG3, scyntygrafia dynamiczna, zaburzenia nefrologiczne, znakowanie radioaktywne, zwężenie tętnicy nerkowej
Leksykon substancji czynnych
Rupatadyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przedkliniczne badania farmakologiczne i toksykologiczne rupatadyny wykazały brak istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu dawki klinicznej 10 mg. W badaniach na szczurach, świnkach morskich i psach, dawki przekraczające 100-krotność dawki klinicznej nie powodowały wydłużenia odstępu QTc, zespołu QRS ani zaburzeń rytmu serca. Metabolit 3-hydroksydesloratadyna oraz sama rupatadyna w stężeniach do 2000 razy wyższych niż maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 10 mg nie wpływały na potencjały czynnościowe włókien Purkinjego. Blokada kanału potasowego HERG występowała dopiero przy stężeniu 1685-krotnie przewyższającym Cmax, a desloratadyna nie wykazywała takiego działania nawet przy 10 µmol. Badania dystrybucji wykazały brak kumulacji rupatadyny w tkance serca.
3-hydroksydesloratadyna, aktywny metabolit, badanie farmakologiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka toksyczna, dystrybucja tkankowa, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy, niecałkowite kostnienie, odstęp QTc, potencjał czynnościowy, rozwój płodu, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wada kośćca, włókna Purkiniego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie elektrofizjologiczne serca, zespół QRS, znakowanie radioaktywne