znakowanie radioaktywne

Znakowanie radioaktywne to technika diagnostyczna i badawcza polegająca na wprowadzeniu do organizmu substancji zawierającej izotop promieniotwórczy. Związki znakowane radioaktywnie (radiofarmaceutyki) składają się z nośnika, który determinuje dystrybucję w organizmie, oraz izotopu promieniotwórczego emitującego promieniowanie, które może zostać wykryte przez specjalistyczne urządzenia.

W diagnostyce medycznej znakowanie radioaktywne jest podstawą badań obrazowych takich jak scyntygrafia czy pozytonowa tomografia emisyjna (PET). Najczęściej stosowanymi izotopami są technet-99m, jod-123, jod-131, fluor-18 czy węgiel-11. Wybór izotopu zależy od badanego narządu, procesu metabolicznego oraz pożądanego czasu półtrwania.

Znakowanie radioaktywne umożliwia nieinwazyjną ocenę funkcji fizjologicznych i procesów patologicznych w organizmie. Technika ta jest szczególnie wartościowa w onkologii (wykrywanie przerzutów nowotworowych), kardiologii (ocena perfuzji mięśnia sercowego), neurologii (diagnostyka chorób neurodegeneracyjnych) oraz w diagnostyce zakażeń i stanów zapalnych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine forte 1000 mg

Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Neosine forte, jest kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 90%. Składniki leku dystrybuują się szeroko do narządów, w tym nerek, płuc, wątroby, serca, śledziony, jąder, trzustki, mózgu oraz mięśni szkieletowych. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 1 g inozyny pranobeksu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA, osiągane po 1 godzinie). Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, a jego stężenie w osoczu wykazuje wahania ±10% w okresie 1-3 godzin po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, absorpcja, AUC w osoczu, biodostępność, biomarker, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit, metabolizm, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bosutinib Zentiva 500 mg

Bosutinib Zentiva, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz matek karmiących. Kobiety te muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii i przez co najmniej miesiąc po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko teratogenności i potencjalne zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku wymiotów lub biegunki. Bosutynib nie jest zalecany w ciąży z powodu ograniczonych danych klinicznych i udokumentowanego szkodliwego wpływu na reprodukcję w badaniach na zwierzętach. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, konieczne jest szczegółowe omówienie ryzyka dla płodu z pacjentką. Karmienie piersią powinno być przerwane podczas terapii, gdyż badania na szczurach wykazały przenikanie bosutynibu do mleka, co może stanowić zagrożenie dla niemowląt.
bosutynib, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, konserwacja nasienia, metoda antykoncepcji, mleko kobiece, płodność człowieka, substancja czynna, tabletka powlekana, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie substancji czynnych, wymioty i biegunka, zaburzenia płodności, zagrożenie dla płodu, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Xaleba, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych 30-120 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/mL, osiągane po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/mL. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w 92%, ma objętość dystrybucji około 120 l i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych lub słabo aktywnych metabolitów, które nie hamują COX-1, co może korzystnie wpływać na profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z okresem półtrwania około 22 godzin i klirensem osoczowym 50 mL/min po podaniu dożylnym. Posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą stężenia leku, posiłek bogatotłuszczowy, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fibrovein 3% (30 mg/ml)

Fibrovein to lek sklerotyzujący zawierający sodu tetradecylu siarczan w stężeniach 0,2%, 0,5%, 1% oraz 3%, co odpowiada 2 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml i 30 mg/ml substancji czynnej. Preparat jest podawany bezpośrednio do światła żyły, co umożliwia szybkie działanie miejscowe. Badania z użyciem radioaktywnego 3% roztworu wykazały, że około 75% leku szybko przemieszcza się z miejsca wstrzyknięcia do opróżnionego żylaka i dalej do naczyń głębokich, co wskazuje na ryzyko rozprzestrzeniania się poza miejsce docelowe. W badaniach na szczurach wykazano niską akumulację tkankową po 72 godzinach, a eliminacja leku odbywa się głównie drogą nerkową – 73,5% dawki odzyskiwano w moczu, a 18,2% w kale. Brak jest szczegółowych danych dotyczących metabolizmu i wpływu niewydolności nerek lub wątroby na farmakokinetykę leku.
akumulacja tkankowa, alkohol benzylowy, biotransformacja, droga dożylna, droga nerkowa, działanie miejscowe, farmakokinetyka, Fibrovein, lek sklerotyzujący, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, osmolalność, pH, roztwór do wstrzykiwań, sodu tetradecylu siarczan, substancja pomocnicza, zaburzenie funkcji nerek, znakowanie radioaktywne, żyła głęboka łydki, żylaki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rocuronium Kabi 10 mg/ml

Rokuroniowy bromek, składnik aktywny preparatu Rocuronium Kabi, wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po dożylnym podaniu bolusowym. U zdrowych dorosłych średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 73 minuty (95% CI: 66-80 min), pozorna objętość dystrybucji 203 mL/kg (95% CI: 193-214 mL/kg), a klirens osoczowy 3,7 mL/kg/min (95% CI: 3,5-3,9 mL/kg/min). U pacjentów geriatrycznych oraz z niewydolnością nerek obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu, co może wydłużać czas działania leku i wymaga dostosowania dawkowania. W chorobach wątroby okres półtrwania wydłuża się o około 30 minut, a klirens zmniejsza o 1 mL/kg/min, co również wpływa na farmakokinetykę i schemat leczenia. Podczas długotrwałej infuzji (>20 godzin) oraz u pacjentów z niewydolnością wielonarządową parametry ulegają znacznym zmianom: okres półtrwania wzrasta do 21,5 ± 3,3 godziny, objętość dystrybucji do 1,5 ± 0,8 l/kg, a klirens spada do 2,1 ± 0,8 mL/kg/min, co podkreśla konieczność indywidualizacji terapii.
analiza populacyjna, choroba wątroby, farmakokinetyka, infuzja ciągła, izofluran, klirens osoczowy, metabolit, niewydolność wielonarządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent geriatryczny, przebieg trójfazowy, rokuroniowy bromek, schemat dawkowania, sewofluran, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oktaseptal (0,1 g + 2 g)/100 g

Oktaseptal w formie aerozolu na skórę zawiera dwie substancje czynne: oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Produkt jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę i charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem oktenidyny dichlorowodorku. Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyna nie przenika do krwiobiegu przez skórę nawet podczas długotrwałej, 24-godzinnej ekspozycji, a jej resorpcja przez błony śluzowe (w tym pochwy) oraz z powierzchni ran jest nieistotna lub nieobecna. Stopień resorpcji po podaniu doustnym przez błony śluzowe u zwierząt wynosił jedynie 0-6%, co wskazuje na bardzo ograniczone wchłanianie systemowe.
aerozol na skórę, błona śluzowa, błona śluzowa pochwy, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja, farmakokinetyka, farmakokinetyka fenoksyetanolu, fenoksyetanol, oktenidyny dichlorowodorek, podanie doustne, rana powierzchniowa, resorpcja przez błony śluzowe, resorpcja przez skórę, resorpcja substancji czynnej, stosowanie miejscowe, wchłanianie substancji czynnych, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lanvis 40 mg

Tioguanina, substancja czynna leku Lanvis w dawce 40 mg, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem radioaktywności we krwi po 8-10 godzinach od podania doustnego oraz dwukompartmentowym modelem eliminacji z okresem półtrwania początkowym 3 godziny i końcowym 5,9 godziny. Po dożylnym podaniu 1-1,2 g/m² maksymalne stężenia 6-tioguaniny w osoczu wynoszą 61-118 nmol/ml, natomiast po doustnym podaniu 100 mg/m² stężenia osiągają 0,03-0,94 nmol/ml, z możliwym obniżeniem przy jednoczesnym spożyciu pokarmu lub wymiotach. Tioguanina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego przy ciągłej infuzji dożylnej 20 mg/m²/godz. przez 24 godziny, co ma znaczenie w terapii nowotworów układu nerwowego. Metabolizm leku odbywa się głównie przez enzymy HG-PRT, TPMT, oksydazę ksantynową i aldehydową oraz deaminazę guaniny, prowadząc do powstania aktywnych i nieaktywnych metabolitów, w tym nukleotydów tioguaniny (6-TGN) i 6-metylotioguaniny (6-MTG).
bariera krew-mózg, deaminaza guaniny, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, gen NUDT15, HPLC, leukopenia, łysienie, metylotransferaza tiopurynowa, model dwukompartmentowy, nukleotydy tioguaniny, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, ostra białaczka limfoblastyczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, tioguanina, tiopuryna, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w dawkach 25-300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od przyjmowania z pokarmem oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych klirens leku zmniejsza się o 30-50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
biodostępność, biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmanex Twisthaler 200 mcg/dawkę inh.

Mometazon furoinian, substancja czynna Asmanex Twisthaler (200 µg/dawkę), charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu wziewnym, co wynika z ograniczonego wchłaniania w płucach i przewodzie pokarmowym oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu terapeutycznych dawek 200-400 µg/dobę stężenia w osoczu są bardzo niskie, często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Objętość dystrybucji wynosi 332 l, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99% w zakresie stężeń 5-500 ng/ml), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Mometazon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja w tkankach, granica oznaczalności, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ticagrelor MSN 60 mg

Przedkliniczne badania farmakologiczne i toksykologiczne tikagreloru oraz jego głównego metabolitu nie wykazały niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych u ludzi. Zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego u zwierząt przy narażeniu odpowiadającym warunkom klinicznym, co koreluje z obserwacjami klinicznymi. W badaniach na szczurach stwierdzono zwiększoną częstość gruczolakoraków macicy oraz gruczolaków wątroby przy dużych dawkach tikagreloru, jednak mechanizmy tych zmian (hormonalne zaburzenia specyficzne dla szczurów oraz enzymatyczne indukcje charakterystyczne dla gryzoni) wskazują na niskie prawdopodobieństwo ich istotności klinicznej u ludzi.
aktywność enzymatyczna wątroby, badanie farmakokinetyczne, dojrzewanie wątroby, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, gruczolak wątroby, gruczolakorak macicy, margines bezpieczeństwa, metabolit tikagreloru, nieprawidłowość rozwojowa, nieregularny cykl miesiączkowy, podrażnienie przewodu pokarmowego, profil bezpieczeństwa leku, przeżywalność noworodków, rozwój postnatalny, rozwój układu szkieletowego, rozwój zarodkowo-płodowy, tikagrelor, toksyczność ciążowa, zaburzenie równowagi hormonalnej, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thalidomide Accord 50 mg

Talidomid w dawce 50 mg charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-5 godzin. Spożycie posiłku opóźnia wchłanianie, nie zmieniając jednak całkowitej biodostępności. Enancjomery talidomidu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza: (+)-(R) 55%, (-)-(S) 65%. Obecność leku w nasieniu w stężeniach zbliżonych do osocza podkreśla ryzyko teratogenne. Metabolizm zachodzi głównie przez nieenzymatyczną hydrolizę, z około 80% leku krążącego w surowicy w formie niezmienionej, a mniej niż 3% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Główne metabolity to N-(o-karboksybenzoilo) glutarimid i ftaloiloizoglutamina, obecne głównie w moczu. Cytochrom P450 odgrywa minimalną rolę w biotransformacji talidomidu, co ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych.
AUC, białko osocza, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, enancjomer, hydroliza nieenzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, końcowa faza choroby nerek, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie leku w osoczu, szpiczak mnogi, talidomid, teratogenność, Thalidomide Accord, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Bosutynib, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg (preparaty Bosutinib Stada oraz Bosutinib Zentiva), wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym, kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz przez co najmniej 1 miesiąc po zakończeniu leczenia, ze względu na ryzyko teratogenności i potencjalne uszkodzenia płodu. Działania niepożądane, takie jak wymioty i biegunka, mogą obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych przez zaburzenia wchłaniania. Bosutynib jest przeciwwskazany w ciąży, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii pacjentka powinna zostać poinformowana o ryzyku dla płodu. Ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego oraz wykazanie przenikania radioaktywnego bosutynibu do mleka u szczurów, zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas leczenia.
antykoncepcja, badanie na zwierzętach, badanie niekliniczne, Bosutinib Stada, Bosutinib Zentiva, bosutynib, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, konserwacja nasienia, krioprezerwacja nasienia, metabolit, metoda antykoncepcji, płodność, przerwanie karmienia piersią, wymioty i biegunka, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zmniejszenie płodności, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Orion 25 mg

Kwetiapina w postaci fumaranu, stosowana w dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie norkwetiapiny, aktywnego metabolitu, wynosi około 35% stężenia kwetiapiny, a farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie terapeutycznym. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem nerkowym około 73% radioaktywności oraz 21% z kałem. Inhibicja izoenzymów CYP przez kwetiapinę i jej metabolity jest słaba i klinicznie nieistotna przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), a brak jest dowodów na indukcję enzymów CYP u ludzi.
AUC, biodostępność, biotransformacja leku, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, efekt indukcyjny, eliminacja leku, fumaran kwetiapiny, indukcja enzymów, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość alkoholowa, metabolizacja, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość inhibicyjna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – LutaPol 0,925 – 37 GBq/fiolkę

LutaPol jest prekursorem radiofarmaceutyku zawierającym lutet (177Lu) o aktywności 0,925-37 GBq na fiolkę (1,86-74 µg lutetu) i okresie półtrwania 6,65 dni. Emituje cząstki β o maksymalnej energii 498 keV oraz promieniowanie gamma o energiach 208 keV i 113 keV. Produkt ten nie może być podawany bezpośrednio pacjentowi, służy wyłącznie do znakowania innych substancji leczniczych stosowanych w procedurach diagnostycznych lub terapeutycznych. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na chlorek lutetu lub substancje pomocnicze, ciążę, karmienie piersią, planowanie ciąży oraz niepewną sytuację ciążową u kobiet w wieku rozrodczym, co wymaga wykluczenia ciąży przed kwalifikacją do leczenia. Ze względu na wysoką aktywność właściwą (>500 GBq/mg lutetu) oraz długi okres półtrwania, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, które mogą wpływać na metabolizm i eliminację radiofarmaceutyku. Przeciwwskazania mogą się różnić w zależności od właściwości znakowanych produktów leczniczych, dlatego konieczne jest zapoznanie się z Charakterystyką Produktu Leczniczego konkretnego preparatu. Lekarz kwalifikujący pacjenta do terapii powinien ściśle przestrzegać zasad stosowania LutaPol oraz uwzględniać ryzyko związane z ekspozycją na promieniowanie jonizujące.
aktywność właściwa, chlorek lutetu, emisja cząstek beta, kwalifikacja do leczenia, lutet 177Lu, metabolizm radiofarmaceutyku, nadwrażliwość na lek, okres półtrwania, prekursor radiofarmaceutyku, procedura diagnostyczna, procedura terapeutyczna, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk znakowany, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paliperidone Teva 150 mg

Palmitian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, po domięśniowym podaniu w formie Paliperidone Teva ulega powolnemu uwalnianiu i hydrolizie do aktywnej substancji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) osiągane jest po medianie 13 dni (Tₘₐₓ), a działanie terapeutyczne utrzymuje się przez co najmniej 4 miesiące. Podanie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cₘₐₓ niż do mięśnia pośladkowego, co uzasadnia schemat początkowy dwóch iniekcji (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) do mięśnia naramiennego. Biodostępność domięśniowa wynosi 100%, a pozorny okres półtrwania waha się od 25 do 49 dni. Paliperydon wykazuje 74% wiązania z białkami osocza i nie jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, z głównym wydalaniem w postaci niezmienionej (59%) z moczem. Metabolizm obejmuje cztery szlaki, z minimalnym udziałem CYP2D6 i CYP3A4, a lek nie istotnie wpływa na metabolizm innych leków przez cytochrom P450. Paliperydon jest substratem P-glikoproteiny, z potencjalnym, ale niepotwierdzonym klinicznie, hamowaniem jej działania.
biodostępność, cytochrom P450, dealkilacja, ekspozycja na lek, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, iniekcja długodziałająca, izoenzym CYP, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mikrosom wątrobowy, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, okres półtrwania, P-glikoproteina, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cagynol 300 mg

Produkt leczniczy Cagynol, zawierający 300 mg sertaconazolu azotanu w postaci globulek dopochwowych, charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową po podaniu miejscowym. Badania farmakokinetyczne, przeprowadzone z wykorzystaniem wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC) oraz znakowanego radioaktywnie sertaconazolu, wykazały brak wykrywalnych stężeń substancji czynnej w osoczu krwi pacjentek leczonych z powodu grzybicy pochwy. Wyniki te potwierdzają, że sertaconazol działa głównie miejscowo, bez istotnej ekspozycji systemowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, globulka dopochwowa, grzybica pochwy, infekcja, interakcja lekowa, metoda analityczna, miejscowe działanie przeciwgrzybicze, osocze krwi, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, sertaconazol azotan, wysokosprawna chromatografia cieczowa, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vinpoton 5 mg

Winpocetyna, substancja czynna leku Vinpoton 5 mg, jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży, podczas laktacji oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Farmakokinetycznie winpocetyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając niższe stężenia w łożysku i krwi płodu niż we krwi matki, jednak jej obecność stanowi poważne ryzyko teratogenne. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów oraz poważne powikłania, takie jak krwawienie z łożyska i poronienie, prawdopodobnie związane z hemodynamicznym wpływem winpocetyny na krążenie łożyskowe.
badanie farmakokinetyczne, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, działanie niepożądane, działanie teratogenne, krążenie łożyskowe, krwawienie łożyskowe, metoda antykoncepcyjna, poronienie, przenikanie do mleka kobiecego, radioaktywność mleka, toksyczność rozrodcza, VINPOTON, wada rozwojowa, wiek rozrodczy, winpocetyna, właściwość farmakokinetyczna, wpływ hemodynamiczny, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Zofenopryl – Właściwości farmakokinetyczne

Zofenopryl, będący pro-lekiem, po podaniu doustnym ulega niemal całkowitej konwersji do aktywnego metabolitu zofenoprylatu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu cechuje się liniowością w zakresie dawek 10-80 mg soli wapniowej, bez kumulacji przy dawkach 15-60 mg przez 3 tygodnie. Wchłanianie jest szybkie i efektywne, a obecność pokarmu spowalnia jedynie szybkość, nie wpływając na całkowitą absorpcję (AUC). Zofenopryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~88%) i dużą objętość dystrybucji (96 l). Metabolizm jest wieloetapowy, z głównym metabolitem zofenoprylatem (22%), który ulega dalszym przemianom, m.in. sprzężeniu z glukuronidem (17%) i S-metylacji (8%). Okres półtrwania zofenoprylatu wynosi 5,5 godziny, a klirens całkowity 1300 ml/min. Eliminacja odbywa się drogą nerkową (69-76%) i wątrobową (16-26%), co umożliwia stosowanie leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek przy odpowiedniej modyfikacji dawkowania.
AUC, dializa otrzewnowa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, grupa sulfhydrylowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza tioestrowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, sól wapniowa zofenoprylu, sprzężenie z glukuronidem, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, zofenoprylat
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vinpoven Forte 10 mg

Winpocetyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając w łożysku i krwi płodu stężenia niższe niż we krwi matki. Dotychczasowe badania kliniczne nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego u kobiet w ciąży, jednak badania na zwierzętach wskazują na ryzyko poważnych powikłań, takich jak krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie związanych ze zwiększonym przepływem krwi przez łożysko pod wpływem leku. Lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka u kobiet planujących ciążę lub będących w ciąży oraz poinformować pacjentkę o potencjalnych zagrożeniach.
bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, krwawienie łożyskowe, laktacja, łożysko, poronienie, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, toksyczność zarodkowa, Vinpoven Forte, wady rozwojowe płodu, wiek rozrodczy, winpocetyna, zaburzenia przepływu łożyskowego, znakowanie radioaktywne, zwiększony przepływ krwi
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rupafin 1 mg/ml

Dane przedkliniczne dotyczące rupatadyny fumaranu, uzyskane w badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach na zwierzętach (szczury, świnki morskie, psy) wykazano, że dawki przekraczające ponad 100-krotnie zalecaną dawkę kliniczną (10 mg) nie powodowały wydłużenia odstępu QTc, zespołu QRS ani zaburzeń rytmu serca. Elektrofizjologiczne badania na izolowanych włóknach Purkiniego psów oraz na ludzkim kanale potasowym HERG wykazały brak wpływu rupatadyny i jej metabolitu 3-hydroksydesloratadyny na potencjały czynnościowe i kanały jonowe przy stężeniach odpowiednio do 2000 i 1685 razy wyższych niż maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) u ludzi po dawce 10 mg. Badania dystrybucji tkankowej potwierdziły brak kumulacji substancji w tkance serca.
badanie elektrofizjologiczne, dawka toksyczna, dystrybucja tkankowa, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, gen HERG, hydroksydesloratadyna, kanał potasowy, margines bezpieczeństwa, niecałkowite kostnienie, NOAEL, odstęp QTc, opóźnienie wzrostu, potencjał czynnościowy, rupatadyna fumaran, stężenie w osoczu, toksyczność płodowa, układ sercowo-naczyniowy, wady kośćca, włókna Purkiniego, zaburzenia rytmu serca, zespół QRS, zmniejszenie płodności, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 300 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania u dorosłych około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie, podczas której stężenie leku zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, Cmax, dawka dodatkowa, dializa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, kapsułki twarde, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, Linefor, metabolizm leku, N-metylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, przenikanie do mleka, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tresuvi 2,5 mg/ml

Tresuvi (treprostynil) wykazuje szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego stężeń w osoczu w ciągu 15-18 godzin po podaniu zarówno podskórnym, jak i dożylnym, z liniową proporcjonalnością stężeń do dawki w zakresie 2,5-125 ng/kg mc./min. Biorównoważność obu dróg podania została potwierdzona przy dawce 10 ng/kg mc./min. Okres półtrwania treprostynilu po podaniu podskórnym jest zmienny i wynosi od 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnym wlewie do 4,61 godziny po wlewie trwającym ponad 72 godziny, a także 2,93 godziny po wlewie trwającym co najmniej trzy tygodnie. Objętość dystrybucji wynosi średnio 1,11-1,22 l/kg, a klirens osoczowy 586,2-646,9 ml/kg mc./h, przy czym u pacjentów z otyłością (BMI > 30 kg/m²) obserwuje się zmniejszony klirens, co może wymagać modyfikacji dawkowania. W badaniach farmakokinetycznych zaobserwowano dobowy rytm stężeń z dwoma szczytami (01:00 i 10:00) oraz dwoma minimami (07:00 i 16:00), z różnicą stężeń sięgającą 20-30%.
biorównoważność, biotransformacja, CYP2C8, cytochrom P450, enzym mikrosomalny, glukuronid, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, nadciśnienie płucne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, proporcjonalność dawki, rytm dobowy, stan stacjonarny, substancja wazoaktywna, treprostynil, utlenianie, wlew dożylny, wlew podskórny, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treprostinil Zentiva 10 mg/ml

Treprostinil Zentiva, zawierający 10 mg/ml treprostynilu w postaci soli sodowej, wykazuje liniową farmakokinetykę przy infuzji podskórnej i dożylnej w zakresie dawek od 2,5 do 125 ng/kg/min, osiągając stan stacjonarny w 15-18 godzin. Biorównoważność między podaniem podskórnym a dożylnym stwierdzono przy dawce 10 ng/kg/min. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,11-1,22 l/kg) oraz metabolizowany jest głównie przez CYP2C8, z pięcioma głównymi metabolitami stanowiącymi 64,4% dawki. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu infuzji: 1,32-1,42 h po 6-godzinnej infuzji, 4,61 h po 72-godzinnej oraz 2,93 h po infuzji trwającej co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi 586,2-646,9 mL/kg/h, z obniżeniem u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²).
białko mikrosomalne, biorównoważność, faza eliminacji, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, treprostinil, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 100 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, bez istotnego wpływu posiłków na biodostępność. W stanie równowagi stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny wynosi około 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a lek wiąże się z białkami osocza w około 83%. Kwetiapina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, jednak klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach 300-800 mg/dobę.
aktywny metabolit, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor enzymatyczny, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Kanrenoinian potasu – Właściwości farmakokinetyczne

Kanrenoinian potasu, sól potasowa kwasu kanrenonowego, jest stosowany jako antagonista aldosteronu podawany parenteralnie, np. w formie roztworu do wstrzykiwań Aldactone 20 mg/ml. Po podaniu szybko metabolizuje do aktywnego kanrenonu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu pierwszej godziny. Eliminacja przebiega dwufazowo ze średnim okresem półtrwania 5-14 godzin, a lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>98%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm i wydalanie odbywają się głównie przez wątrobę i nerki, z wydalaniem nerkowym w postaci glukuronianu. Po 5 dniach od podania pojedynczej dawki wydalane jest około 62% substancji (48% w moczu, 14% w kale).
antagonista aldosteronu, eliminacja dwufazowa, glukuronian, interakcje lekowe, kanrenoinian potasu, kumulacja leku, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie pozajelitowe, roztwór do wstrzykiwań, substancje pomocnicze, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia gospodarki elektrolitowej, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Warfin 5 mg

Warfaryna jest racemiczną mieszaniną enancjomerów (S)- i (R)-warfaryny, z których (S)-forma wykazuje 2-5-krotnie silniejsze działanie przeciwzakrzepowe. Po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (98-99%), co ma istotne znaczenie dla interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi około 0,14 l/kg. Metabolizm warfaryny jest złożony i polimorficzny genetycznie, z (S)-warfaryną metabolizowaną głównie przez enzym CYP2C9, a (R)-warfaryną przez CYP1A2, CYP3A4 oraz reduktazę karbonylową. Okres półtrwania (S)-warfaryny wynosi 21-43 godziny, natomiast (R)-warfaryny 37-89 godzin, co tłumaczy długotrwałe działanie i kumulację efektu przeciwzakrzepowego. Do 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, a normalizacja stężenia protrombiny po zakończeniu terapii trwa około 4-5 dni.
białka osocza, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4, czynniki krzepnięcia, działanie przeciwzakrzepowe, enzymy wątrobowe, klirens nerkowy, metabolity, mieszanina racemiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry krzepnięcia, polimorfizm genetyczny, powinowactwo do białek, protrombina, reduktaza karbonylowa, synteza czynników krzepnięcia, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ItraPol 0,925 – 37 GBq/fiolkę

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa prekursora radiofarmaceutycznego ItraPol, zawierającego chlorek itru-90 (90Y), są ograniczone, co wymaga szczególnej ostrożności ze strony lekarzy kwalifikujących pacjentów do terapii produktami znakowanymi tym izotopem. Brak jest danych dotyczących toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na zdolności rozrodcze, działania teratogennego, mutagennego oraz rakotwórczego chlorku itru (90Y). Itr-90 emituje promieniowanie beta o maksymalnej energii 2,28 MeV i charakteryzuje się okresem półtrwania 2,67 dnia (64,1 godziny), co determinuje czas ekspozycji tkanek na promieniowanie jonizujące po podaniu znakowanego produktu leczniczego.
chlorek itru, chlorek itru-90, cyrkon-90, działanie teratogenne, itr-90, izotop promieniotwórczy, okres półtrwania, potencjał mutagenny, prekursor radiofarmaceutyczny, produkt radiofarmaceutyczny, produkty znakowane itrem-90, promieniowanie beta, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, toksyczność ostra i przewlekła, uszkodzenie materiału genetycznego, znakowanie radioaktywne, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Orion 200 mg

Quetiapine Orion zawiera kwetiapinę fumaran w dawkach 25-300 mg, charakteryzującą się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenia molowe około 35% wartości kwetiapiny i wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie z moczem (73%) i kałem (21%). W badaniach in vitro kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne przy dawkach terapeutycznych 300-800 mg/dobę.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, inhibitor enzymatyczny, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina fumaran, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketrel 200 mg

Kwetiapina, zawarta w tabletkach Ketrel (25 mg, 100 mg, 200 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny w stanie stacjonarnym wynosi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%), a metabolity usuwane są głównie z moczem (73%) i kałem (21%). Interakcje z innymi lekami poprzez hamowanie cytochromu P450 są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach (300-800 mg/dobę).
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, fumaran, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, marskość alkoholowa wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bepanthen Plus (50 mg + 5 mg)/g

Bepanthen Plus w kremie zawiera dwie substancje czynne: dekspantenol (50 mg/g) oraz chlorheksydynę chlorowodorek (5 mg/g). Dekspantenol szybko przenika przez skórę, gdzie jest przekształcany do biologicznie aktywnego kwasu pantotenowego, który wiąże się z białkami osocza (globuliny, albuminy) i osiąga fizjologiczne stężenia we krwi na poziomie 500-1000 μg/l. Chlorheksydyna natomiast wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę dorosłych, a u niemowląt może być wykrywana w osoczu w niskim stężeniu około 1 μg/ml po ekspozycji. Po podaniu doustnym chlorheksydyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu 0,2 μg/ml po 30 minutach, jednak po aplikacji miejscowej jej stężenia są niewykrywalne, co wskazuje na ograniczoną biodostępność systemową przy stosowaniu miejscowym. Metabolizm dekspantenolu ogranicza się do szybkiej konwersji do kwasu pantotenowego, który nie ulega dalszym przemianom i jest wydalany głównie przez nerki (60-70% dawki) w postaci niezmienionej, z dobowym wydalaniem 2-7 mg u dorosłych i 2-3 mg u dzieci. Chlorheksydyna nie podlega istotnemu metabolizmowi po podaniu miejscowym, a jej eliminacja po podaniu doustnym odbywa się głównie przez przewód pokarmowy. Brak jest danych dotyczących metabolizmu chlorheksydyny u niemowląt i dzieci. Farmakokinetyczne profile obu składników wskazują na bezpieczne stosowanie miejscowe, z minimalnym ryzykiem systemowego działania chlorheksydyny, szczególnie u dorosłych, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście terapii miejscowej skóry.
absorpcja przez skórę, białka osocza, chlorheksydyna, dekspantenol, eliminacja z moczem, forma biologicznie aktywna, glukonian chlorheksydyny, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolizm chlorheksydyny, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie miejscowe, przenikanie chlorheksydyny, stężenie, stężenie w osoczu, wchłanianie do krwiobiegu, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami, wydalanie przez nerki, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Właściwości farmakokinetyczne

Parykalcytol, stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności nerek, dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 oraz 5 μg/ml. Po dożylnym podaniu w dawce 0,24 μg/kg masy ciała wykazuje szybki spadek stężenia w osoczu w ciągu pierwszych 2 godzin (0,04–0,24 μg/kg), a następnie logarytmiczno-liniowy spadek z okresem półtrwania około 15 godzin. Substancja wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, bez wysycenia wiązania w zakresie 1–100 ng/ml, co zapewnia stabilny profil dystrybucji. Parametry farmakokinetyczne u pacjentów z niewydolnością nerek to: Cmax 1850 ± 664 pg/ml (5 min po podaniu), AUC0-∞ 27382 ± 8230 pg·h/ml, klirens 0,72 ± 0,24 l/h oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 6 ± 2 l. Nie obserwowano kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co wskazuje na przewidywalną farmakokinetykę w terapii długoterminowej.
biotransformacja, ciężkie uszkodzenie wątroby, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens, metabolity, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Veletri 1,5 mg

Epoprostenol sodowy, substancja czynna leku VELETRI, charakteryzuje się szybkim rozprzestrzenianiem się z krwi do tkanek po podaniu dożylnym oraz bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2-6 minut, co wymusza ciągłą infuzję dożylną. Metabolizm epoprostenolu odbywa się głównie poprzez samoistny rozkład do 6-okso-prostaglandyny F1 alfa oraz enzymatyczny rozkład do różnych metabolitów, z których co najmniej 16 zostało zidentyfikowanych. W przeciwieństwie do innych prostaglandyn, epoprostenol nie ulega metabolizmowi w krążeniu płucnym, co pozwala na utrzymanie jego aktywności biologicznej w krążeniu systemowym.
6-okso-prostaglandyna F1 alfa, enzymatyczny rozkład, epoprostenol sodowy, infuzja dożylna, krążenie płucne, krążenie systemowe, metabolit leku, okres półtrwania, rekonstytucja, roztwór do infuzji, samoistny rozkład, szybka dystrybucja, wydalanie nerkowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trabectedin EVER PHARMA 1 mg

Trabektedyna, podawana dożylnie w dawkach do 1,8 mg/m², charakteryzuje się farmakokinetyką wielokompartamentalną z bardzo dużą objętością dystrybucji (>5000 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromu P450 3A4, bez indukcji lub hamowania enzymów P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Końcowy okres półtrwania wynosi około 180 godzin, a eliminacja nerkowa jest minimalna (<1%), z dominującą eliminacją przez drogi żółciowe (58% w kale). Klirens osoczowy wynosi średnio 30,9 l/godz., z istotną zmiennością międzyosobniczą (49%) i mniejszą wewnątrzosobniczą (28%). Współistniejące podawanie pegylowanej liposomalnej doksorubicyny zmniejsza klirens trabektedyny o 31%, nie wpływając na farmakokinetykę PLD.
aminotransferazy, bilirubina w surowicy, cytochrom P450 3A4, drogi żółciowe, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, metabolizm utleniający, objętość dystrybucji, pegylowana liposomalna doksorubicyna, proporcjonalność dawki, stan stacjonarny, stosunek krew/osocze, substancja czynna, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fladios 1000 mg

Zmikronizowana diosmina, podawana doustnie w dawce 1000 mg (produkt Fladios), charakteryzuje się biodostępnością około 60%, co jest wynikiem szybkiej hydrolizy w jelitach do formy aglikonowej – diosmetyny. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się substancji w tkankach. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania głównie kwasu m-hydroksyfenylopropionowego (w postaci sprzężonej) oraz innych pochodnych kwasów fenolowych, które są eliminowane głównie z moczem. Okres półtrwania diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 26-43 h), co sugeruje długotrwałe utrzymywanie się metabolitów w organizmie i potencjalne przedłużenie efektu terapeutycznego.
biodostępność doustna, diosmetyna, diosmina, faza eliminacji, flora bakteryjna, forma aglikonowa, hydroliza, koniugat glicynowy, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Właściwości farmakokinetyczne

N,N-2-dimetyloamino-2-propanol (DIP), składnik kompleksu inozyny pranobeksu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%) oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie DIP w osoczu u ludzi wynosi 3,7 µg/ml po 2 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 3,5 godziny, co jest znacząco dłuższym czasem niż dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PAcBA) – 50 minut. DIP ulega specyficznym przemianom metabolicznym, głównie do N-tlenku DIP, a wydalany jest głównie przez nerki, z odzyskiem ponad 76% dawki w moczu w stanie równowagi. Kompleks inozyny pranobeksu wykazuje zróżnicowaną dystrybucję tkankową, z najwyższą aktywnością promieniotwórczą w nerkach, płucach i wątrobie.
biodostępność, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeksu, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenie-czas, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, stan równowagi, stosunek molowy, szlak purynowy, wchłanianie, wydalanie, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bosutinib Stada 400 mg

Bosutynib jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Kobiety powinny stosować efektywne metody antykoncepcyjne przez cały czas terapii oraz przez co najmniej 1 miesiąc po zakończeniu leczenia. Należy zwrócić uwagę na możliwość obniżenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak wymioty i biegunka, które mogą upośledzać wchłanianie leku. Przed rozpoczęciem terapii bosutynibem u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży. Dostępne dane na temat stosowania bosutynibu w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały teratogenne działanie leku, co stanowi istotne ryzyko dla płodu.
bosutinib, bosutynib, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, funkcja rozrodcza, konserwacja nasienia, metabolit w mleku kobiecym, metoda antykoncepcji, przenikanie radioaktywności, upośledzenie wchłaniania, wiek rozrodczy, wpływ na reprodukcję, wymioty i biegunka, zagrożenie dla płodu, zmniejszenie płodności, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rupurix 10 mg

Ocena bezpieczeństwa rupatadyny opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawki terapeutycznej 10 mg/dobę. Badania na zwierzętach (szczury, świnki morskie, psy) wykazały brak wpływu na wydłużenie odstępu QTc, zespół QRS oraz zaburzenia rytmu serca nawet przy dawkach przekraczających 100-krotnie dawkę kliniczną. Elektrofizjologiczne testy na izolowanych włóknach Purkiniego oraz badania na ludzkich kanałach potasowych HERG potwierdziły brak działania proarytmicznego przy stężeniach wielokrotnie przewyższających maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 10 mg. Ponadto, badania dystrybucji tkankowej wykazały brak kumulacji rupatadyny w tkance sercowej, co dodatkowo potwierdza jej bezpieczeństwo kardiologiczne.
badanie elektrofizjologiczne, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, Cmax, dawka bez szkodliwego wpływu, dawka terapeutyczna, desloratadyna, dystrybucja tkankowa, gen HERG, hydroksydesloratadyna, kanał potasowy, kostnienie, metabolit aktywny, NOAEL, odstęp QTc, płodność, potencjał czynnościowy, potencjał rakotwórczy, stężenie osoczowe, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada kośćca, włókna Purkiniego, zaburzenie rytmu serca, zespół QRS, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg

Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzapin Krka, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 57% w postaci metabolitów). U osób starszych (≥65 lat) i kobiet obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, skracając okres półtrwania i zwiększając klirens olanzapiny.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prograf 5 mg/ml

Takrolimus, substancja czynna produktu Prograf 5 mg/ml, charakteryzuje się średnią biodostępnością doustną na poziomie 20-25%, z maksymalnym stężeniem (Cmₐₓ) osiąganym po 1-3 godzinach od podania. Wchłanianie jest najbardziej efektywne na czczo, natomiast posiłki, zwłaszcza bogate w tłuszcze, znacząco obniżają zarówno stopień, jak i szybkość wchłaniania, co potwierdzają zmniejszenia AUC o 27% i Cmₐₓ o 50% u pacjentów po przeszczepieniu wątroby. Takrolimus wykazuje silne powinowactwo do erytrocytów (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (>98,8%), głównie albuminą i kwaśną glikoproteiną α-1. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 1300 litrów (osocze) i 47,6 litra (pełna krew), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek.
albumina surowicy, białka osocza, biodostępność takrolimusu, całkowity klirens, cytochrom P450 3A4, cytochrom P450-3A5, dystrybucja takrolimusu, działanie immunosupresyjne, farmakokinetyka takrolimusu, hematokryt, klirens takrolimusu, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm takrolimusu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do erytrocytów, profil wchłaniania, Prograf, przeszczepienie narządu, przeszczepienie nerki, przeszczepienie wątroby, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie takrolimusu, wchłanianie takrolimusu, wydalanie takrolimusu, znakowanie radioaktywne, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 400 mg

Kventiax SR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę. Porównując formę SR z natychmiastowym uwalnianiem, AUC jest porównywalne, natomiast Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a wydalanie następuje głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, stężenie osoczowe, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bosutinib Zentiva 100 mg

Podczas terapii bosutynibem należy zwrócić szczególną uwagę na kwestie związane z płodnością, ciążą oraz karmieniem piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres leczenia oraz minimum jeden miesiąc po zakończeniu terapii, ze względu na ryzyko teratogenności i potencjalne obniżenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku wymiotów i biegunek. Stosowanie bosutynibu w ciąży jest przeciwwskazane z powodu braku danych klinicznych oraz dowodów na szkodliwy wpływ na rozwój płodu w badaniach na modelach zwierzęcych. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia.
antykoncepcja, badania na modelach zwierzęcych, bosutynib, ciąża, doustne środki antykoncepcyjne, karmienie piersią, konserwacja nasienia, kriokonserwacja nasienia, metabolity w mleku, płód, płodność męska, wchłanianie leków, wymioty i biegunka, zaburzenia funkcji rozrodczych, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg

Metformax SR Combi to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę o zmodyfikowanym uwalnianiu (500 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h dla dawki 100 mg), wysoką biodostępnością (~87%) oraz eliminacją głównie przez nerki (ok. 79% w postaci niezmienionej). AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do dawki, a jej okres półtrwania wynosi około 12,4 h. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie (1,2-1,6-krotny), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest słabym inhibitorem glikoproteiny p i nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP. U osób starszych i dzieci (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki. Metformina o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje opóźnione Tmax (~7 h) w porównaniu do formy natychmiastowej (2,5 h), a jej AUC po dawce 2000 mg jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Metformina jest wydalana niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest zmienne w zależności od posiłku, który może zwiększać AUC o 62% przy podaniu po jedzeniu.
badanie biorównoważności, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 300 mg

Kwetiapina wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%) oraz metabolizowany jest głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną osiągającym w stanie stacjonarnym około 35% stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania kwetiapiny i norkwetiapiny wynosi odpowiednio około 7 i 12 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Farmakokinetyka nie różni się istotnie między płciami, jednak u osób starszych klirens leku jest obniżony o 30-50%, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwuje się zmniejszenie klirensu o około 25%, co może wymagać modyfikacji dawki.
aktywny metabolit kwetiapiny, biodostępność, CYP3A4, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, kał, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, stan stacjonarny, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne