trimetoprim

Trimetoprim to syntetyczny lek przeciwbakteryjny należący do grupy diaminopirymidyn. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu reduktazy dihydrofolianowej bakterii, co prowadzi do zaburzenia syntezy kwasu foliowego niezbędnego do wytwarzania DNA i białek bakteryjnych.

Najczęściej stosowany jest w połączeniu z sulfametoksazolem (ko-trimoksazol), co zwiększa jego skuteczność poprzez blokowanie dwóch kolejnych etapów szlaku metabolicznego bakterii. Takie połączenie wykazuje działanie synergistyczne i szersze spektrum przeciwbakteryjne.

Trimetoprim znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń układu moczowego, dróg oddechowych oraz przewodu pokarmowego. Jest również stosowany w profilaktyce zakażeń oportunistycznych u pacjentów z obniżoną odpornością, szczególnie w zapobieganiu pneumocystozie u osób z HIV.

Do najczęstszych działań niepożądanych leku należą reakcje skórne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz możliwość wystąpienia hematologicznych objawów niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niewydolnością wątroby oraz u kobiet w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Ramizek Combi 10 mg + 10 mg

Ramipryl w połączeniu z amlodypiną, stosowany w preparacie Ramizek Combi, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Przeciwwskazane są także procedury dializy z błonami wysokoprzepływowymi oraz afereza lipoprotein, które zwiększają ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych. Ponadto, stosowanie sakubitrylu z walsartanem znacząco podnosi ryzyko obrzęku naczynioruchowego, dlatego terapia ramiprylem powinna być rozpoczęta nie wcześniej niż 36 godzin po ostatniej dawce sakubitrylu z walsartanem. Leki takie jak racekadotryl, inhibitory mTOR oraz wildagliptyna również zwiększają ryzyko obrzęku naczynioruchowego, co wymaga szczególnej ostrożności.
adrenalina, alfuzosyna, allopurynol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczy, azotan, baklofen, cyklosporyna, cytostatyk, dantrolen, digoksyna, diltiazem, diuretyk oszczędzający potas, dobutamina, doksazosyna, dopamina, erytromycyna, ewerolimus, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, izoproterenol, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, prazosyna, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl z walsartanem, spironolakton, sympatykomimetyk, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulozyna, temsyrolimus, terazosyna, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie perfuzji, zapaść sercowo-naczyniowa, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish 5 mg

Montelukast, stosowany w leczeniu astmy, wykazuje minimalny kliniczny wpływ na farmakokinetykę wielu leków, takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Wyjątkiem jest jednoczesne podawanie z fenobarbitalem, które powoduje około 40% redukcję AUC montelukastu z powodu indukcji enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9. Podobne, choć mniej nasilone, ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny. Montelukast jest substratem CYP 2C8, a gemfibrozyl, silny inhibitor tego enzymu, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć modyfikacja dawki nie jest standardowo wymagana. Inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę montelukastu.
astma oskrzelowa, AUC, charakterystyka produktu leczniczego, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, induktor enzymu, inhibicja enzymu, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP, metabolizm, montelukast, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, parametry krzepnięcia, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg

Co-Prestarium, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z sakubitrylem/walsartanem (konieczna 36-godzinna przerwa), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (zwiększone ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i niewydolności nerek), a także z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) oraz solami potasowymi, które mogą prowadzić do hiperkaliemii. Zaleca się ostrożność i regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza przy współistniejącym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) oraz leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus). W przypadku dializy z użyciem błon poliakrylonitrylowych istnieje ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania Co-Prestarium.
aliskiren, amifostyna, antagonista wapnia, aurotiojabłczan sodu, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, cyklosporyna, dantrolen, estramustyna, gliptyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipowolemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl z argininą, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, spironolakton, symwastatyna, takrolimus, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zapaść krążeniowa
Leksykon leków
Interakcje leku – ApoRami 2,5 mg

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, w porównaniu z monoterapią. Ramipryl jest przeciwwskazany w połączeniu z sakubitrylem/walsartanem ze względu na wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, stosowanie ramiprylu podczas zabiegów pozaustrojowych z wybranymi błonami dializacyjnymi (np. poliakrylonitrylowymi) oraz aferezy lipoprotein LDL z siarczanem dekstranu wiąże się z ryzykiem ciężkich reakcji anafilaktoidalnych. Współistniejące stosowanie inhibitorów mTOR, racekadotrylu i wildagliptyny również zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego, co wymaga ścisłego monitorowania lub unikania tych kombinacji.
afereza lipoprotein, aliskiren, allopurinol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista układu RAA, błona dializacyjna, cyklosporyna, cytostatyk, działanie hipotensyjne, ewerolimus, hemodializa, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipotonia, inhibitor ACE, inhibitor endopeptydazy obojętnej, inhibitor mTOR, insulina, ko-trimoksazol, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, monitorowanie stężenia potasu, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prokainamid, racekadotryl, reakcja anafilaktoidalna, reakcja hematologiczna, reakcja hipoglikemiczna, sakubitryl walsartan, sól litu, spironolakton, stężenie glukozy we krwi, stężenie potasu we krwi, substancja wazopresyjna, suplement potasu, sympatykomimetyk, syrolimus, temsyrolimus, toksyczność litu, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zabieg pozaustrojowy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Trimesan 100 mg

Trimetoprim, substancja czynna leku Trimesan w dawce 100 mg, jest inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego, kluczowego enzymu w syntezie kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego do produkcji nukleotydów i replikacji DNA bakterii. Jego działanie prowadzi do zahamowania namnażania bakterii, wykazując szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej wobec licznych patogenów Gram-ujemnych (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella sp.) oraz Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). Trimetoprim cechuje wysoka selektywność wobec enzymów bakteryjnych, z powinowactwem około 50 000 razy większym niż do enzymów ssaków, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i minimalny wpływ na metabolizm kwasu foliowego u człowieka.
amilorid, działanie bakteriobójcze, gospodarka potasowa, Haemophilus influenzae, hiperkaliemia, Klebsiella pneumoniae, kwas folinowy, kwas tetrahydrofoliowy, lek przeciwbakteryjny, oporność bakterii, Pseudomonas aeruginosa, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, synteza DNA, synteza nukleotydów, triamteren, trimetoprim, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trimesolphar (80 mg + 16 mg)/ml

Preparat Trimesolphar, zawierający sulfametoksazol (80 mg/ml) i trimetoprim (16 mg/ml), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, w której podanie dożylne prowadzi do szybszego i wyższego maksymalnego stężenia w osoczu w porównaniu z podaniem doustnym, przy zachowaniu podobnego okresu półtrwania i stopnia wydalania. Trimetoprim wykazuje około 50% wiązania z białkami osocza i doskonałą penetrację do tkanek, osiągając stężenia przewyższające osoczowe w płucach, nerkach, płynie mózgowo-rdzeniowym oraz innych płynach ustrojowych, w tym płynie owodniowym, co ma znaczenie w kontekście stosowania w ciąży. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w około 66%, a jego stężenia w płynach ustrojowych wynoszą 20-50% stężenia osoczowego. Metabolizm trimetoprimu jest stabilny i nie wymaga modyfikacji dawki podczas długotrwałego leczenia, natomiast sulfametoksazol ulega acetylacji, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek.
ciecz wodnista, czynność wątroby, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, kotrimoksazol, metabolit acetylowany, metabolizm leku, okres półtrwania, penetracja tkankowa, plwocina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, płyn śródmiąższowy, podanie dożylne, stężenie osoczowe, sulfametoksazol, trimetoprim, uszkodzenie miąższu wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Losartan Krka 25 mg

Losartan potasowy, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne istotne klinicznie. Inhibitory CYP2C9, takie jak flukonazol, obniżają stężenie metabolitu o około 50%, natomiast induktory enzymów, np. ryfampicyna, zmniejszają je o 40%, co może osłabiać skuteczność terapeutyczną. Współstosowanie losartanu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub substancjami wywołującymi niedociśnienie (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) zwiększa ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), heparyny, trimetoprimu, suplementów potasu oraz substytutów soli kuchennej zawierających potas, co wymaga monitorowania stężenia potasu w surowicy i unikania takiego leczenia skojarzonego ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, ciśnienie tętnicze, cytoprotektant, efekt hipotensyjny, farmakokinetyka leku, flukonazol, fluwastatyna, heparyna, hiperkaliemia, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, izoenzym CYP2C9, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, losartan potasowy, metabolit karboksykwas, metabolizm CYP2C9, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada RAA, receptor alfa-adrenergiczny, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, sok grejpfrutowy, spironolakton, suplement potasu, terapia przeciwnowotworowa, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ autonomiczny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zawroty głowy
Leksykon substancji czynnych
Trimetoprim – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Trimetoprim, stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol), zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jeśli jest stosowany zgodnie z zaleceniami. Charakterystyki produktów leczniczych, takich jak Biseptol (zawiesina doustna) oraz Urotrim (tabletki 100 mg i 200 mg), wskazują na brak wpływu na sprawność psychofizyczną, o ile nie wystąpią działania niepożądane, zwłaszcza zawroty głowy. W przypadku preparatów Biseptol w formie tabletek (120 mg, 480 mg, 960 mg) oraz dożylnego Trimesolphar (kotrimoksazol) brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co wymaga ostrożności w interpretacji.
ataksja, biseptol, ból głowy, depresja, drgawki, działania niepożądane, infekcja bakteryjna, interakcje lekowe, kotrimoksazol, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, roztwór do infuzji, sulfametoksazol, szumy uszne, Trimesan, Trimesolphar, trimetoprim, Urotrim, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia równowagi, zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie opon mózgowych, zawroty głowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Biseptol (200 mg + 40 mg)/5 ml

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Biseptol, zawierającego sulfametoksazol (200 mg/5 ml) i trimetoprim (40 mg/5 ml), wykazały potencjalne działanie teratogenne obu substancji czynnych przy dawkach przekraczających zalecane terapeutyczne. W modelach zwierzęcych, zwłaszcza u szczurów i królików, obserwowano poważne wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia, związane z antagonistycznym wpływem trimetoprimu na metabolizm kwasu foliowego. Mechanizm ten prowadzi do zaburzeń w rozwoju embrionalnym, szczególnie w okresie organogenezy, co podkreśla ryzyko stosowania leku w pierwszym trymestrze ciąży.
antagonista kwasu foliowego, biseptol, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, folian, metabolizm kwasu foliowego, niedobór kwasu foliowego, rozszczep podniebienia, rozwój embrionalny, rozwój narządów płodu, sulfametoksazol, suplementacja kwasu foliowego, trimetoprim, trymestr ciąży, wada rozwojowa
Leksykon substancji czynnych
Sulfametoksazol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Sulfametoksazol, stosowany w połączeniu z trimetoprimem w preparatach kotrimoksazolu, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym toksykologię, genotoksyczność, embriotoksyczność, teratogenność oraz potencjał rakotwórczy. Wyniki tych badań nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Szczególną uwagę zwrócono na wpływ na reprodukcję i rozwój płodu, gdzie w dawkach przekraczających zalecane obserwowano efekty teratogenne, takie jak rozszczep podniebienia u szczurów, co jest zgodne z mechanizmem działania jako antagonistów kwasu foliowego. W badaniach na królikach podawanie trimetoprimu w nadmiernych dawkach skutkowało niedoborami kwasu foliowego i utratą płodów.
antagonista kwasu foliowego, badanie toksykologiczne, biseptol, efekt teratogenny, embriotoksyczność, kotrimoksazol, niedobór kwasu foliowego, profil toksykologiczny, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, sulfametoksazol, trimetoprim, utrata płodu, wada płodu, właściwość genotoksyczna, właściwość teratogenna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Calcium folinate Kalceks 10 mg/ml

Calcium folinate Kalceks (10 mg/ml) zawiera wapnia folinian uwodniony, stosowany głównie jako terapia ochronna przy leczeniu metotreksatem oraz w skojarzeniu z 5-fluorouracylem. Dawkowanie folinianu wapnia jest ściśle powiązane z protokołem metotreksatu, szczególnie przy dawkach powyżej 500 mg/m² powierzchni ciała, gdzie podanie parenteralne jest konieczne. Standardowa dawka ochronna to 15 mg (6-12 mg/m² pc.) co 6 godzin przez 72 godziny, rozpoczynana w ciągu 12-24 godzin od infuzji metotreksatu. Monitorowanie stężenia metotreksatu we krwi po 48 godzinach jest kluczowe; dawki folinianu wapnia należy dostosować do poziomu resztkowego metotreksatu: ≥0,5 μmol/L – 15 mg/m², ≥1,0 μmol/L – 100 mg/m², ≥2,0 μmol/L – 200 mg/m². Terapia wymaga także utrzymania alkalizacji moczu, obfitego diurezy oraz kontroli funkcji nerek przez pomiary kreatyniny.
5-fluorouracyl, alkalizacja moczu, antagonista kwasu foliowego, dysfagia, działanie toksyczne, elementy morfotyczne krwi, folinian wapnia, infuzja dożylna, kwas folinowy, metotreksat, morfologia krwi obwodowej, pirymetamina, podanie dożylne, rak jelita grubego, stężenie kreatyniny, stężenie metotreksatu, terapia cytotoksyczna, terapia ochronna, trimetoprim, trimetreksat, wchłanianie jelitowe, wstrzyknięcie dożylne, zespół złego wchłaniania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urotrim 200 mg

Trimetoprim, substancja czynna leku Urotrim (dostępnego w dawkach 100 mg i 200 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-4 godzin (Tmax). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%, co zapewnia znaczną ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie substancji. Stałe stężenie terapeutyczne we krwi uzyskuje się między 2. a 3. dniem leczenia. Okres półtrwania trimetoprimu wynosi 8-11 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, jednak u chorych z ostrą niewydolnością nerek ulega wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania. Substancja wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, ze stężeniami w moczu, gruczole krokowym oraz wydzielinie drzewa oskrzelowego przewyższającymi stężenia w surowicy, co jest kluczowe w terapii zakażeń układu moczowego i oddechowego.
bariera łożyska, białka osocza, biodostępność leku, drzewo oskrzelowe, eliminacja z żółcią, gruczoł krokowy, metabolizm wątrobowy, N-oksydacja, O-demetylacja, okres półtrwania, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, trimetoprim, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Prestarium 2,5 mg 2,5 mg

Peryndopryl z argininą, substancja czynna Prestarium 2,5 mg, jako inhibitor ACE wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne są interakcje zwiększające ryzyko obrzęku naczynioruchowego, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu sakubitrylu/walsartanu (przeciwwskazane, wymagana 36-godzinna przerwa między lekami), racekadotrylu, inhibitorów mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz gliptyn (linagliptyna, saksagliptyna, sitagliptyna, wildagliptyna). Peryndopryl może indukować hiperkaliemię, a ryzyko to jest potęgowane przez aliskiren (szczególnie u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek), sole potasu, diuretyki oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), antagonistów receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyny, leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprim i kotrimoksazol. Wskazane jest ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, baklofen, dializa, estramustyna, gliptyna, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitory mTOR, insulina, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, sodu aurotiojabłczan, sole potasu, sulfametoksazol, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ RAA
Leksykon substancji czynnych
Kwas foliowy – Wskazania do stosowania

Kwas foliowy, witamina z grupy B, jest kluczowy w metabolizmie komórkowym, zwłaszcza w procesie erytropoezy. Jego suplementacja jest wskazana przede wszystkim w leczeniu niedokrwistości megaloblastycznej (dawkowanie 5-15 mg/dobę), profilaktyce pierwotnej wad cewy nerwowej u kobiet planujących ciążę (0,4 mg/dobę) oraz wtórnej profilaktyce u kobiet z historią urodzenia dziecka z wadą cewy nerwowej (5 mg/dobę). Ponadto, kwas foliowy jest niezbędny u pacjentów z przewlekłą hemolizą (np. talasemia, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa), dializowanych, z zaburzeniami wchłaniania (choroba Leśniowskiego-Crohna, celiakia), a także u osób z przewlekłym niedożywieniem i alkoholizmem. Wskazane jest także monitorowanie parametrów morfologii krwi oraz stężenia kwasu foliowego w surowicy podczas terapii.
alkoholizm, barbituran, celiakia, choroba Leśniowskiego-Crohna, cyklosporyna, dializa, doustny środek antykoncepcyjny, erytropoeza, hemoliza, kwas foliowy, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwdrgawkowy, łuszczyca, megaloblast, morfologia krwi, niedokrwistość megaloblastyczna, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niedożywienie przewlekłe, połóg, prymidon, reduktaza dihydrofolianu, sprue, stężenie kwasu foliowego, sulfasalazyna, szpik kostny, talasemia, trimetoprim, wada cewy nerwowej, żelazo, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Aramlessa 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Aramlessa, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem (wymagana 36-godzinna przerwa), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek oraz z pozaustrojowymi metodami leczenia z użyciem niektórych błon dializacyjnych. Ponadto, stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, soli potasowych, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), heparyn, leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprimu i kotrimoksazolu wymaga ostrożności i regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy, aby zapobiec hiperkaliemii.
alfuzosyna, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, ewerolimus, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipowolemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor mTOR, insulina, klarytromycyna, kortykosteroid, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia, linagliptyna, makrolid, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, spironolakton, sulfametoksazol, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 10 mg

Montelukast, stosowany w terapii astmy, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Jednakże u pacjentów przyjmujących fenobarbital, induktor CYP 3A4, 2C8 i 2C9, obserwuje się około 40% redukcję AUC montelukastu, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest substratem głównie CYP 2C8, a także CYP 2C9 i 3A4, a jego ekspozycja może wzrosnąć 4,4-krotnie podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem, inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, choć nie jest konieczne dostosowanie dawki. Inhibitory takie jak itrakonazol (CYP 3A4) oraz słabe inhibitory CYP 2C8, np. trimetoprim, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
badanie in vitro, cytochrom P450, cytochrom P450 2C8, cytochrom P450 3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, itrakonazol, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Metformin hydrochloride Biofarm 500 mg

Metformina, jako lek przeciwcukrzycowy, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Spożywanie alkoholu podczas terapii metforminą znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia oraz przy zaburzeniach czynności wątroby. Podobnie, stosowanie jodowych środków kontrastowych wymaga przerwania terapii metforminą na co najmniej 48 godzin oraz oceny funkcji nerek przed jej wznowieniem, aby zapobiec kumulacji leku i powikłaniom. Leki wpływające na czynność nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, mogą pogarszać filtrację kłębuszkową i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga monitorowania funkcji nerek podczas terapii skojarzonej.
aktywność hiperglikemiczna, antagonista receptora angiotensyny II, chlorowodorek metforminy, cymetydyna, dolutegrawir, filtracja kłębuszkowa, glikogenoliza, glikokortykosteroid, głodzenie, glukoneogeneza, induktor OCT1, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, insulinooporność, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izawukonazol, kryzotynib, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, niedożywienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, olaparyb, ranolazyna, środek kontrastowy zawierający jod, sympatykomimetyk, trimetoprim, wandetanib, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie alkoholowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Biseptol 480 400 mg + 80 mg

Biseptol (kotrimoksazol) jest dostępny w trzech dawkach: 120 mg (100 mg sulfametoksazolu + 20 mg trimetoprimu), 480 mg (400 mg + 80 mg) oraz 960 mg (800 mg + 160 mg). Dawkowanie zależy od rodzaju zakażenia, wieku i stanu klinicznego pacjenta. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w zakażeniach dróg moczowych, przewodu pokarmowego (Shigella) oraz zaostrzeniach przewlekłego zapalenia oskrzeli stosuje się 960 mg kotrimoksazolu 2 razy na dobę przez 5-14 dni, w zależności od wskazania. W ostrym, niepowikłanym zapaleniu dróg moczowych możliwa jest dawka jednorazowa 1920-2880 mg. U dzieci dawka wynosi 6 mg trimetoprimu i 30 mg sulfametoksazolu na kg masy ciała na dobę, podzielona na 2 dawki co 12 godzin, z maksymalną dawką nieprzekraczającą dawek dla dorosłych. W leczeniu Pneumocystis jirovecii zapalenia płuc zalecana dawka to 90-120 mg/kg/dobę podzielone na dawki co 6 godzin przez 21 dni, z dawkami dostosowanymi do masy ciała (np. dla 40 kg – 1200 mg co 6 godzin). Profilaktyka u dorosłych to 960 mg raz na dobę przez 7 dni, u dzieci 900 mg/m² powierzchni ciała na dobę podzielone na 2 dawki przez 3 dni w tygodniu, maksymalnie 1920 mg/dobę.
biegunka podróżnych, biseptol, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, enteropatogenne E. coli, hemodializa, klirens kreatyniny, kotrimoksazol, niewydolność nerek, ostre zapalenie dróg moczowych, ostre zapalenie ucha środkowego, pacjent z HIV, Pneumocystis jirovecii, profilaktyka zakażeń, przewlekłe zapalenie oskrzeli, sulfametoksazol, trimetoprim, zachłyśnięcie, zakażenie dróg moczowych, zakażenie pałeczkami Shigella, zakażenie przewodu pokarmowego, zapalenie płuc Pneumocystis jirovecii
Leksykon leków
Interakcje leku – Telmisartan EGIS 80 mg

Telmisartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z digoksyną powoduje wzrost Cmax o 49% i Cmin o 20%, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia digoksyny podczas inicjacji, modyfikacji dawki oraz zakończenia terapii. Telmisartan zwiększa ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza w połączeniu z diuretykami oszczędzającymi potas, substytutami soli potasowej, inhibitorami ACE, NLPZ, heparyną, lekami immunosupresyjnymi oraz trimetoprimem. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu spironolaktonu, eplerenonu, triamterenu i amilorydu, gdzie ryzyko hiperkaliemii jest wysokie i wymaga regularnego monitorowania potasem w surowicy.
amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cyklosporyna, digoksyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, diuretyki oszczędzające potas, dysfagia, eplerenon, furosemid, heparyna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, kortykosteroid, leki immunosupresyjne, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostra niewydolność nerek, spironolakton, takrolimus, telmisartan, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron
Leksykon leków
Interakcje leku – Roxiper 10 mg + 8 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Roxiper, zawierający peryndopryl, indapamid i rozuwastatynę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Stosowanie peryndoprylu z litem może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu i toksyczności, dlatego wymagana jest ścisła kontrola. Jednoczesne podawanie z sakubitrylem/walsartanem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, podobnie jak z cyklosporyną, która zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę aż siedmiokrotnie. Indapamid wymaga ostrożności przy stosowaniu z lekami wywołującymi torsades de pointes (np. amiodaron, sotalol, fenotiazyny), ze względu na ryzyko hipokaliemii i groźnych arytmii. Współistniejące stosowanie inhibitorów ACE z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) może osłabiać efekt hipotensyjny i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów, zwłaszcza u osób starszych.
aliskiren, allopurinol, amfoterycyna B, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista witaminy K, cyklosporyna, digoksyna, diuretyk pętlowy, działanie hipotensyjne, eplerenon, everolimus, glikokortykoid, gliptyna, hiperkaliemia, hipomagnezemia, hipowolemia, inhibitor ACE, inhibitor białka transportowego, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kinaza fosfokreatynowa, kotrimoksazol, kwas fusydowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek zobojętniający, linagliptyna, lit w surowicy, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, podwójna blokada układu RAA, rabdomioliza, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sirolimus, sitagliptyna, spironolakton, takrolimus, temsirolimus, tetrakozaktyd, torsades de pointes, triamteren, trimetoprim, układ cytochromu P450, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg

Triplixam, zawierający peryndopryl (10 mg), indapamid (2,5 mg) oraz amlodypinę (5 mg), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do istotnych klinicznie działań niepożądanych. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie inhibitora ACE (peryndoprylu) z lekami blokującymi układ RAA, takimi jak antagoniści receptora angiotensyny II, aliskiren czy sakubitryl/walsartan, co zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest także stosowanie Triplixamu u pacjentów poddawanych pozaustrojowym metodom leczenia z użyciem błon poliakrylonitrylowych ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. W terapii należy unikać leków oszczędzających potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), heparyn, leków immunosupresyjnych oraz trimetoprimu/kotrimoksazolu, które mogą potęgować hiperkaliemię i zaburzenia czynności nerek. W przypadku konieczności stosowania tych leków wskazane jest ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz funkcji nerek.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, bradykinina, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dantrolen, estramustyna, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, insulina, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, metabolizm wątrobowy, metoda pozaustrojowa, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl, sok grejpfrutowy, sole potasu, spironolakton, syrolimus, trimetoprim, układ RAA, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności nerek, zapaść krążeniowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium 10 mg + 5 mg

Produkt Co-Prestarium, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do istotnych klinicznie działań niepożądanych. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami powodującymi podwójną blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II czy aliskiren, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie Co-Prestarium z sakubitrylem/walsartanem, a także z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek. Wskazane jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, soli potasowych, heparyn, leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprimu i kotrimoksazolu ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Dodatkowo, inhibitory CYP3A4 (np. azole, makrolidy) mogą zwiększać stężenie amlodypiny, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, dziurawiec) mogą osłabiać jej działanie.
afereza lipoprotein, alfuzosyna, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, azotan, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, dializa, digoksyna, diuretyk pętlowy, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliptyna, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipowolemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, insulina, jawna choroba miażdżycowa, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, niedobór sodu, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, pozaustrojowa metoda leczenia, prazosyna, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, sól potasowa, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Nonpres Duo 25 mg + 40 mg

Produkt leczniczy Eplexemid zawiera eplerenon oraz furosemid, które wykazują liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Eplerenon zwiększa ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, AIIRA, cyklosporyną, takrolimusem oraz trimetoprimem, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu i czynności nerek. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać ekspozycję na eplerenon nawet o 441%, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania, natomiast umiarkowane inhibitory (np. erytromycyna, amiodaron) podnoszą AUC eplerenonu o 98-187%, wskazując na konieczność ograniczenia dawki do 25 mg/dobę. Furosemid natomiast może powodować hipokaliemię i hipomagnezemię, nasilając toksyczność glikozydów nasercowych i leków wydłużających QT, a także osłabiać działanie moczopędne pod wpływem NLPZ. Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwarytmicznymi i antybiotykami (aminoglikozydy) zwiększają ryzyko kardiotoksyczności i nefrotoksyczności, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania. Alkohol potęguje działanie hipotensyjne i ryzyko hipowolemii oraz zaburzeń rytmu serca, dlatego jego spożycie powinno być ograniczone lub wyeliminowane.
alfa-1-adrenolityk, aminoglikozyd, amiodaron, amisulpryd, antagonista receptora angiotensyny II, cisplatyna, cyklosporyna, digoksyna, diltiazem, dziurawiec, eplerenon, eplerenon i furosemid, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, filtracja kłębuszkowa, flukonazol, furosemid, glikokortykosteroid, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipowolemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, nefrotoksyczność, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, odstęp QT, ostra niewydolność nerek, ototoksyczność, pimozyd, równowaga elektrolitowa, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, salicylan, sertindol, sotalol, substancja czynna, sukralfat, takrolimus, telitromycyna, tetrakozaktyd, toksyczność litu, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, werapamil, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca
Leksykon substancji czynnych
Metformina – Interakcje

Metformina, stosowana w terapii cukrzycy typu 2, wchodzi w liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania, zwłaszcza poprzez zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Szczególnie istotna jest interakcja z alkoholem, która znacząco podnosi ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem, zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz u osób w podeszłym wieku. W przypadku stosowania jodowych środków kontrastowych zaleca się przerwanie metforminy na co najmniej 48 godzin oraz kontrolę funkcji nerek przed wznowieniem terapii. Leki nefrotoksyczne, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają ścisłego monitorowania czynności nerek i ewentualnej korekty dawki metforminy. Ponadto, leki o działaniu hiperglikemicznym (glikokortykosteroidy, sympatykomimetyki, beta2-agonisty, diuretyki) mogą pogarszać kontrolę glikemii, co wymaga częstszej kontroli glukozy i dostosowania dawki metforminy.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cymetydyna, dolutegrawir, farmakokinetyka metforminy, glikokortykosteroid, hipoglikemia, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, izawukonazol, jodowy środek kontrastowy, kontrola glikemii, kryzotynib, kwas mlekowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metabolizm mleczanów, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, olaparyb, ostra niewydolność nerek, ranolazyna, ryfampicyna, sympatykomimetyk, trimetoprim, wandetanib, werapamil, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Urotrim

Podczas stosowania trimetoprimu (Urotrim) należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko reakcji nadwrażliwości, takich jak anafilaksja, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. Zaleca się unikanie ekspozycji na silne promieniowanie UV ze względu na możliwą fotonadwrażliwość. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie posiewu mikrobiologicznego w celu potwierdzenia wrażliwości patogenów na trimetoprim. W trakcie długotrwałego leczenia (kilkumiesięcznego) wskazane jest monitorowanie morfologii krwi co 4 tygodnie, aby wykryć ewentualne zaburzenia hematologiczne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedoborem kwasu foliowego, niewydolnością nerek lub wątroby, a także u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu tiazydów. U pacjentów z porfirią stosowanie trimetoprimu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów.
antagonista kwasu foliowego, dieta niskofenyloalaninowa, diuretyki tiazydowe, fenyloketonuria, fotodermatoza, lek przeciwperystaltyczny, morfologia krwi, niedobór kwasu foliowego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, porfiria, posiew mikrobiologiczny, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trimetoprim, wysypka skórna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Urotrim 200 mg

Przedawkowanie trimetoprimu, substancji czynnej leku Urotrim, może prowadzić do poważnych zaburzeń hematologicznych, w tym zahamowania czynności szpiku kostnego, zarówno w przebiegu ostrego (jednorazowa dawka ≥ 1 g) jak i przewlekłego stosowania (długotrwałe dawki przekraczające zalecenia). Objawy ostrego zatrucia obejmują wymioty, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki) oraz spadek liczby krwinek. Przewlekłe przedawkowanie manifestuje się niedokrwistością, leukopenią, trombocytopenią i pancytopenią. Warto podkreślić, że dawka progowa dla przewlekłego zatrucia nie jest precyzyjnie określona.
ból głowy, dializa otrzewnowa, funkcja nerek, hemodializa, hemopoeza, kwas folinowy, leczenie objawowe, leukopenia, niedokrwistość, objawy toksyczne, ostre przedawkowanie, pancytopenia, parametry hematologiczne, płukanie żołądka, przewlekłe przedawkowanie, trimetoprim, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, Urotrim, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia świadomości, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zakwaszenie moczu, zawroty głowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Biseptol 960 800 mg + 160 mg

Biseptol 960 zawiera 800 mg sulfametoksazolu i 160 mg trimetoprimu w jednej tabletce, stosowany jest w leczeniu zakażeń bakteryjnych dróg moczowych, przewodu pokarmowego (Shigella), zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli oraz profilaktyce i leczeniu zakażeń Pneumocystis jirovecii. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zaleca się dawkę 960 mg kotrimoksazolu (1 tabletka) 2 razy na dobę, z czasem leczenia zależnym od rodzaju infekcji (np. 10-14 dni przy zakażeniach dróg moczowych, 5 dni przy Shigella). U dzieci dawka wynosi 6 mg trimetoprimu i 30 mg sulfametoksazolu/kg masy ciała na dobę, podzielona na 2 dawki co 12 godzin, z maksymalną dawką nieprzekraczającą dawki dorosłych. W leczeniu Pneumocystis jirovecii stosuje się dawkę 90-120 mg/kg/dobę kotrimoksazolu podawaną co 6 godzin przez 21 dni, a w profilaktyce u dorosłych 960 mg raz na dobę przez 7 dni, z możliwością zmniejszenia dawki do 480 mg w przypadku nietolerancji.
biegunka podróżnych, dializa otrzewnowa, hemodializa, kamica nerkowa, klirens kreatyniny, kotrimoksazol, lek przeciwbakteryjny, niewydolność nerek, ostre zapalenie dróg moczowych, ostre zapalenie ucha środkowego, pałeczka Shigella, przewlekłe zapalenie oskrzeli, sulfametoksazol, trimetoprim, zakażenie dróg moczowych, zakażenie Pneumocystis jirovecii, zakażenie wirusem HIV, zapalenie płuc Pneumocystis jirovecii
Leksykon leków
Interakcje leku – Urotrim 200 mg

Trimetoprim, substancja czynna leku Urotrim, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie trimetoprim z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (np. warfaryna), ze względu na ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego i zwiększonego ryzyka krwawień. Trimetoprim wydłuża okres półtrwania leków hipoglikemizujących (tolbutamid, repaglinid, rozyglitazon), co może prowadzić do hipoglikemii i wymaga ścisłej kontroli glikemii. Ponadto, lek nasila toksyczność i wydłuża okres półtrwania fenytoiny, co wymaga monitorowania jej stężenia w surowicy. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania trimetoprimu z lekami hamującymi czynność szpiku kostnego oraz z lekami mogącymi wywoływać hiperkaliemię (inhibitory ACE, sartany, diuretyki oszczędzające potas), ze względu na ryzyko supresji szpiku i hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek.
amantadyna, badanie laboratoryjne, barbiturany, bloker receptora angiotensynowego, charakterystyka produktu leczniczego, cyklosporyna, dapson, digoksyna, diuretyk oszczędzający potas, dysfagia, działanie przeciwdrgawkowe, farmakokinetyka, fenytoina, gospodarka elektrolitowa, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, INR, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, kreatynina, krzepnięcie krwi, kumaryna, kwas foliowy, kwas p-aminosalicylowy, lamiwudyna, lek hipoglikemizujący, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, niewydolność nerek, prokainamid, prymidon, przesączanie kłębuszkowe, reduktaza dihydrofoliowa, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, spironolakton, stężenie w surowicy, szpik kostny, terapia przeciwcukrzycowa, test radioimmunologiczny, tolbutamid, trimetoprim, układ krwiotwórczy, uszkodzenie nerek, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Urotrim 200 mg

Trimetoprim, substancja czynna leku Urotrim, jest pochodną diaminopirymidyny o działaniu bakteriobójczym lub bakteriostatycznym, zależnie od warunków wzrostu bakterii. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu bakteryjnej reduktazy kwasu dihydrofoliowego (DHFR), co prowadzi do zahamowania syntezy kwasu tetrahydrofoliowego i mukoprotein bakteryjnych. Trimetoprim wykazuje znacznie większe powinowactwo do enzymu bakteryjnego niż do enzymów ssaków (różnica około 50 000-krotna), co tłumaczy jego selektywną toksyczność. Lek charakteryzuje się dobrą penetracją do komórek oraz płynu mózgowo-rdzeniowego, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy, penicyliny lub nietolerancją nitrofurantoiny. Zgodnie z wytycznymi EUCAST 2022, minimalne stężenia hamujące (MIC) dla trimetoprimu w niepowikłanych zakażeniach układu moczowego wynoszą ≤4 mg/l dla Enterobacterales i Staphylococcus spp., oraz ≤2 mg/l dla Streptococcus agalactiae, przy czym oporność definiuje się odpowiednio jako MIC >4 mg/l i >2 mg/l.
bakteria beztlenowa, DHFR, dysfagia, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Listeria monocytogenes, MIC, minimalne stężenie hamujące, Mycobacterium tuberculosis, nadwrażliwość na sulfonamidy, Neisseria, nietolerancja nitrofurantoiny, Nocardia, płyn mózgowo-rdzeniowy, Pneumocystis jirovecii, Proteus, Pseudomonas, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, reduktaza kwasu foliowego, Salmonella, shigella, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, trimetoprim, zakażenie układu moczowego, zapalenie płuc, ZUM
Leksykon leków
Interakcje leku – Voltaren Express Forte 25 mg

Diklofenak potasowy (Voltaren Express Forte) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (beta-adrenolityki, inhibitory ACE), co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i funkcji nerek, zwłaszcza u osób starszych. Diklofenak zwiększa stężenia digoksyny i litu w osoczu, co wymaga regularnej kontroli ich poziomów. Istotne jest także zwiększone ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych, przeciwpłytkowych oraz SSRI, a także ryzyko uszkodzeń przewodu pokarmowego przy łączeniu z innymi NLPZ i kortykosteroidami. Metotreksat podawany w odstępie krótszym niż 24 godziny od diklofenaku może wykazywać zwiększoną toksyczność, a stosowanie diklofenaku z cyklosporyną lub takrolimusem nasila nefrotoksyczność, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania czynności nerek.
alkohol etylowy, beta-adrenolityk, chinolon przeciwbakteryjny, cyklosporyna, digoksyna, diklofenak potasowy, działanie niepożądane, działanie sedatywne, fenytoina, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor cytochromu CYP2C9, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens nerkowy, kolestyramina, kortykosteroid, kwasica metaboliczna, lek moczopędny, lek oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lit, metformina, metotreksat, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, perforacja przewodu pokarmowego, prostaglandyna nerkowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sulfinpirazon, takrolimus, trimetoprim, worykonazol
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ranopril

Lizynopryl, jako inhibitor ACE, wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, stosujących leki moczopędne (np. ≥80 mg furosemidu/dobę), z niewydolnością serca, hiponatremią, czy zaburzeniami czynności nerek. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest kluczowe na początku terapii i po zmianie dawki. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego z ciśnieniem skurczowym ≤120 mmHg zaleca się dawkę początkową 2,5 mg/dobę, z redukcją do 5 mg lub 2,5 mg/dobę w zależności od wartości ciśnienia. Lizynopryl może powodować nasilenie niewydolności nerek, szczególnie u osób z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, co manifestuje się wzrostem stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy. Należy również monitorować morfologię krwi ze względu na ryzyko neutropenii/agranulocytozy, zwłaszcza u pacjentów z chorobami nerek lub kolagenozami.
adrenalina, afereza lipoprotein, agranulocytoza, amiloryd, antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensyny II, choroba niedokrwienna serca, eplerenon, hemodializa, heparyna, hiperkaliemia, hipoaldosteronizm, hipoglikemia, hiponatremia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, kolagenoza naczyniowa, kotrimoksazol, lek moczopędny, lizynopryl, mannitol, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, piorunujące zapalenie wątroby, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, spironolakton, triamteren, trimetoprim, wildagliptyna, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnic mózgowych, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej
Leksykon leków
Interakcje leku – Terbisil 250 mg

Terbinafina, substancja czynna leku Terbisil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez modulację aktywności enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6. Inhibitory CYP2C9 i CYP3A4, takie jak flukonazol, ketokonazol i amiodaron, znacząco zwiększają stężenia terbinafiny (Cmax o 52%, AUC o 69%), co wymaga monitorowania działań niepożądanych i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktor ryfampicyna podwaja klirens terbinafiny, obniżając jej skuteczność terapeutyczną. Cymetydyna zmniejsza klirens terbinafiny o 33%, co również może wymagać korekty dawkowania. Pokarm zwiększa biodostępność terbinafiny o mniej niż 20%, co nie wymaga zmiany dawki, natomiast alkohol może nasilać działania niepożądane i obciążać wątrobę, dlatego zaleca się jego unikanie podczas terapii.
amiodaron, antypiryna, AUC, beta-bloker, biodostępność, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, dekstrometorfan, dezypramina, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, flukonazol, induktor enzymatyczny, induktor wątrobowy, inhibitor enzymatyczny, inhibitor MAO-B, interakcja lekowa, ketokonazol, kofeina, kotrimoksazol, lek przeciwarytmiczny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, ryfampicyna, SSRI, teofilina, terbinafina, terfenadyna, tolbutamid, triazolam, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wąski indeks terapeutyczny, zydowudyna
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Trimesan 100 mg

W kontekście farmakoterapii, szczególnie istotne jest uwzględnienie wpływu leków na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Produkt leczniczy Trimesan, zawierający 100 mg trimetoprimu w postaci białych, okrągłych tabletek, według dostępnych danych klinicznych i charakterystyki produktu leczniczego, nie wykazuje wpływu na funkcje psychomotoryczne, które mogłyby zaburzać tę zdolność. Mimo braku doniesień o negatywnym wpływie, lekarz powinien brać pod uwagę indywidualne cechy pacjenta, takie jak wiek, stan zdrowia, współistniejące schorzenia oraz potencjalne interakcje lekowe, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, reakcje niepożądane, schorzenia współistniejące, senność, Trimesan, trimetoprim, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Singulair Mini 4 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair Mini (4 mg, granulat), wykazuje korzystny profil interakcji lekowych, umożliwiając jednoczesne stosowanie z wieloma lekami stosowanymi w profilaktyce i leczeniu astmy, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol + noretyndron 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich farmakokinetykę. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących te enzymy, takich jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, które mogą zmniejszać ekspozycję na montelukast (np. fenobarbital obniża AUC montelukastu o około 40%). W przypadku inhibitorów CYP 2C8, takich jak gemfibrozyl, obserwuje się 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, jednak nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć zaleca się monitorowanie działań niepożądanych. Inhibitory o mniejszej sile, np. trimetoprim, oraz silny inhibitor CYP 3A4 – itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, hamowanie enzymatyczne, indukcja enzymatyczna, induktory CYP, induktory enzymów, inhibitor CYP, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, itrakonazol, izoenzymy CYP, krzywa stężenia, montelukast, pacjenci pediatryczni, paklitaksel, populacja pediatryczna, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat enzymatyczny, substraty CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Trimesan 100 mg

Trimesan, zawierający 100 mg trimetoprimu w tabletce, jest antybiotykiem stosowanym głównie w leczeniu zakażeń dróg moczowych wywołanych przez patogeny wrażliwe na trimetoprim, takie jak Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter sp. oraz koagulazoujemne gronkowce, w tym Staphylococcus saprophyticus. Lek znajduje również zastosowanie w terapii zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jirovecii, szczególnie u pacjentów z obniżoną odpornością (np. AIDS), a także w leczeniu zakażeń przewodu pokarmowego, takich jak dur brzuszny (Salmonella typhi) oraz biegunka podróżnych wywołana przez E. coli. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wykonanie badania mikrobiologicznego z antybiogramem w celu potwierdzenia wrażliwości drobnoustrojów na trimetoprim, co jest kluczowe zwłaszcza w przypadku zakażeń nawracających lub opornych na leczenie.
AIDS, antybiogram, antybiotykooporność, badanie mikrobiologiczne, biegunka podróżnych, dur brzuszny, Enterobacter, Escherichia coli, gronkowiec koagulazoujemny, Pneumocystis carinii, Pneumocystis jirovecii, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Staphylococcus saprophyticus, trimetoprim, zakażenie bakteryjne, zakażenie dolnych dróg moczowych, zakażenie dróg moczowych, zakażenie przewodu pokarmowego, zapalenie płuc, zespół nabytego niedoboru odporności
Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-aminobenzoesowy – Interakcje

Kwas 4-aminobenzoesowy (PABA), obecny w niektórych preparatach złożonych (np. Revalid zawierający 20 mg PABA), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Najważniejszą interakcją jest antagonizm wobec sulfonamidów przeciwbakteryjnych, gdzie PABA konkuruje o miejsce w szlaku syntezy kwasu foliowego bakterii, co może całkowicie znosić działanie przeciwbakteryjne tych leków. W związku z tym preparaty zawierające PABA nie powinny być stosowane równocześnie z sulfonamidami. Ponadto, PABA wpływa na wchłanianie i metabolizm lewodopy, co może obniżać skuteczność terapii dopaminergicznej u pacjentów z chorobą Parkinsona, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest niewskazane.
antagonista folianów, biodostępność, choroba Parkinsona, działanie niepożądane, interakcja farmakologiczna, komórka bakteryjna, kwas 4-aminobenzoesowy, kwas foliowy, lek dopaminergiczny, lewodopa, metabolizm kwasu foliowego, metotreksat, postępowanie terapeutyczne, preparat złożony, sulfonamid przeciwbakteryjny, terapia dopaminergiczna, trimetoprim, znaczenie kliniczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biseptol 480 400 mg + 80 mg

Biseptol 480 zawiera sulfametoksazol (400 mg) i trimetoprim (80 mg) w stosunku 5:1, co zapewnia optymalne działanie przeciwbakteryjne. Oba składniki charakteryzują się wysoką biodostępnością (~85%) i szybkim wchłanianiem (Cmax po 2-4 godzinach). Po dawce 800 mg sulfametoksazolu i 160 mg trimetoprimu maksymalne stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 25-60 µg/mL i 1-2 µg/mL, a przy podawaniu dwa razy dziennie osiągają około 40 µg/mL i 2 µg/mL. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w 70%, trimetoprim w 40%. Objętość dystrybucji wynosi 0,2 L/kg dla sulfametoksazolu i 1,6 L/kg dla trimetoprimu, co przekłada się na różne stężenia w tkankach i płynach ustrojowych, w tym dobre przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego (12-50% sulfametoksazolu, 20-60% trimetoprimu względem surowicy). Oba leki osiągają stężenia terapeutyczne w miejscach zakażeń, a ich metabolizm i eliminacja odbywają się głównie przez nerki (wydalanie z moczem: 84,5% sulfametoksazolu, 66,8% trimetoprimu w ciągu 72 h). Okres półtrwania wynosi około 10 godzin dla sulfametoksazolu i 8-10 godzin dla trimetoprimu.
biodostępność, ciężka niewydolność nerek, dializa otrzewnowa, enzymy CYP, faza eliminacji, glukuronidacja, hemodializa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, kompartment pozakomórkowy, kotrimoksazol, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, mleko kobiece, mukowiscydoza, N4-acetylopochodna, nerka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, sulfametoksazol, trimetoprim, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Skład i postać leku – Biseptol (200 mg + 40 mg)/5 ml

Preparat Biseptol w postaci zawiesiny doustnej zawiera dwie substancje czynne: sulfametoksazol (200 mg/5 ml) oraz trimetoprim (40 mg/5 ml) w standardowej proporcji 5:1. Zawiesina jest wzbogacona o substancje pomocnicze, takie jak maltitol (2,42 g/5 ml) – poliol o działaniu osmotycznym, parahydroksybenzoesany metylu (7,5 mg/5 ml) i propylu (2,5 mg/5 ml) jako konserwanty potencjalnie wywołujące reakcje alergiczne, glikol propylenowy (142,72 mg/5 ml) – rozpuszczalnik mogący powodować działania niepożądane, makrogologlicerolu hydroksystearynian (14 mg/5 ml) – emulgator oraz sód (38 mg/5 ml), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. Preparat zawiera również stabilizatory, regulatory pH, substancje zwiększające lepkość oraz środki aromatyzujące, co zapewnia odpowiednią konsystencję, stabilność i akceptowalność sensoryczną leku, szczególnie u dzieci i osób z trudnościami w połykaniu.
dieta niskosodowa, disodu fosforan dwunastowodny, dolegliwość żołądkowa, działanie niepożądane, działanie osmotyczne, emulgator, glikol propylenowy, glinu magnezu krzemian, karmeloza sodowa, kombinacja antybiotyków, konserwant, kwas cytrynowy jednowodny, makrogologlicerolu hydroksystearynian, maltitol, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, postać farmaceutyczna, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, regulator pH, sacharyna sodowa, sulfametoksazol, sulfametoksazol i trimetoprim, trimetoprim, zawiesina doustna
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish Pharma 10 mg

Montelukast Bluefish Pharma w dawce 10 mg wykazuje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów, takich jak fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych, ze względu na potencjalne zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak w warunkach klinicznych nie wykazuje istotnego hamowania metabolizmu leków substratów tego enzymu (np. rozyglitazonu). Jednoczesne podawanie z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga zmiany dawkowania.
astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, farmakokinetyka leku, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, glikokortykosteroid, indukcja enzymów, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP 2C8, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon substancji czynnych
Trimetoprim – Właściwości farmakokinetyczne

Trimetoprim charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 85% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w 0,6-4 godziny (około 1 μg/ml po dawce 100 mg). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-50%) oraz dużą objętość dystrybucji (1,6 L/kg), co umożliwia jego szeroką penetrację do tkanek, w tym płuc, nerek, płynu mózgowo-rdzeniowego (20-60% stężenia w surowicy) oraz innych płynów ustrojowych. Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie (20-30% dawki) głównie przez enzymy CYP3A4, CYP1A2 i CYP2C9, a około 50-60% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 10 godzin, natomiast u dzieci w wieku 2 miesięcy do 13 lat jest krótszy (3-5,5 godziny). Wchłanianie leku może być zmniejszone o około 20% przy podaniu z posiłkiem, a zakwaszenie moczu przyspiesza jego eliminację nerkową.
bariera łożyskowa, biodostępność, czynne wydzielanie kanalikowe, dializa otrzewnowa, enzym CYP1A2, enzym CYP2C9, enzym CYP3A4, hemodializa, hemofiltracja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kotrimoksazol, mikrosomy wątrobowe, mukowiscydoza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń pozakomórkowa, sulfametoksazol, trimetoprim, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Działania niepożądane – Biseptol 960 800 mg + 160 mg

Biseptol 960, zawierający sulfametoksazol (800 mg) i trimetoprim (160 mg), jest związany z szeregiem działań niepożądanych, które najczęściej dotyczą układu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty) oraz skóry (wysypka, pokrzywka). Zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, neutropenia, trombocytopenia oraz różne typy niedokrwistości, występują bardzo rzadko, ale mogą mieć poważne konsekwencje kliniczne. Reakcje immunologiczne obejmują często wysypki alergiczne, a rzadziej guzkowe zapalenie okołotętnicze czy reakcje anafilaktyczne. Wśród działań niepożądanych metabolicznych najczęściej obserwowana jest hiperkaliemia, zwłaszcza przy dużych dawkach, a rzadziej hipoglikemia i hiponatremia. Działania neurologiczne, takie jak aseptyczne zapalenie opon mózgowych, ataksja czy neuropatia obwodowa, występują bardzo rzadko. W układzie oddechowym mogą pojawić się duszność, kaszel i nacieki płucne związane z eozynofilowym zapaleniem pęcherzyków płucnych.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, aminotransferaza, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, ataksja, eozynofilia, eozynofilowe zapalenie pęcherzyków płucnych, gorączka polekowa, guzkowe zapalenie okołotętnicze, hemoliza, hiperbilirubinemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, krystaluria, kwasica metaboliczna, leukopenia, methemoglobinemia, naciek płucny, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostra gorączkowa dermatoza neutrofilowa, plamica, plamica Henocha-Schoenleina, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomo błoniaste zapalenie jelit, śródmiąższowe zapalenie nerek, sulfametoksazol, toczeń rumieniowaty systemowy, toksyczna nekroliza naskórka, toksyczny zespół nerczycowy, trimetoprim, trombocytopenia, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenia hematologiczne, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie głośni, zapalenie płuc Pneumocystis jirovecii, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół choroby posurowiczej, zespół Stevens-Johnsona, zespół Sweeta, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast LEK-AM 10 mg

Montelukast LEK-AM (10 mg, tabletki powlekane) wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, umożliwiając jednoczesne stosowanie z wieloma lekami powszechnie używanymi w terapii astmy, takimi jak teofilina, kortykosteroidy (prednizon, prednizolon), doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich metabolizm. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 2C8, a w mniejszym stopniu przez CYP 2C9 i CYP 3A4. Silny inhibitor CYP 2C8, gemfibrozyl, powoduje 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania, choć należy monitorować nasilenie działań niepożądanych. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu nawet o około 40%, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u dzieci.
antybiotyk przeciwgruźliczy, astma, choroba wątroby, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol z noretyndronem, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymów, itrakonazol, kortykosteroidy, lek hipolipemizujący, lek nasercowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający oskrzela, metabolizm wątrobowy, montelukast, paklitaksel, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Losartan Krka 100 mg

Losartan Krka, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, co może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i ryzyka niedociśnienia. Inhibitory CYP2C9, takie jak flukonazol, zmniejszają stężenie aktywnego metabolitu losartanu o około 50%, natomiast induktory enzymów, np. ryfampicyna, obniżają je o około 40%, co może obniżać skuteczność terapii. Ponadto, losartan może podwyższać stężenie potasu w surowicy, dlatego jednoczesne stosowanie z lekami oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), heparyną, trimetoprimem czy suplementami potasu jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hiperkaliemii.
aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, antykoagulant, baklofen, beta-adrenolityk, celekoksyb, cytochrom P450, diklofenak, diuretyk, dysfagia, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, enalapryl, etorykoksyb, flukonazol, fluwastatyna, gospodarka potasowa, hamowanie aldosteronu, heparyna, hiperkaliemia, ibuprofen, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, inhibitor reniny, izoenzym CYP2C9, kanalik nerkowy, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, losartan potasowy, metabolit karboksykwas, naproksen, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżanie ciśnienia tętniczego, ostra niewydolność nerek, ramipryl, receptor α-adrenergiczny, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spadek ciśnienia krwi, spironolakton, stężenie potasu, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Trimesan 100 mg

TRIMESAN (trimetoprim) jest dostępny w tabletkach po 100 mg, stosowany doustnie w dawkach dostosowanych do wieku, masy ciała oraz funkcji nerek. U dorosłych i dzieci powyżej 12 lat zaleca się dawkę 100-200 mg co 12 godzin, natomiast u dzieci 6-12 lat 2-4 mg/kg masy ciała co 12 godzin. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat. W przypadku pacjentów z upośledzoną funkcją nerek dawka powinna być modyfikowana w zależności od klirensu kreatyniny: standardowa dawka przy klirensie >30 ml/min, 50 mg co 12 godzin przy klirensie 15-30 ml/min, a stosowanie jest przeciwwskazane przy klirensie <15 ml/min. Leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni, z kontynuacją przez 2-3 dni po ustąpieniu objawów.
biegunka podróżnych, dapson, dawka podtrzymująca, dawka standardowa, dur brzuszny, funkcja nerek, jednostka chorobowa, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, linia podziału, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, objawy chorobowe, pneumocystozowe zapalenie płuc, trimetoprim, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Eplerenon Medreg 50 mg

Eplerenon, antagonista receptora aldosteronowego, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania eplerenonu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu, inhibitorami ACE i AIIRA ze względu na wysokie ryzyko hiperkaliemii, wymagające ścisłego monitorowania stężenia potasu i czynności nerek. Przeciwwskazane jest także łączenie eplerenonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol), które zwiększają AUC eplerenonu nawet o 441%. W przypadku słabych i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (erytromycyna, amiodaron, diltiazem) dawka eplerenonu powinna być ograniczona do 25 mg/dobę. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina) zmniejszają ekspozycję na lek o ≥30%, co może obniżać jego skuteczność i jest przeciwwskazane. Dodatkowo, stosowanie eplerenonu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zwiększa ryzyko ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z grup ryzyka, co wymaga odpowiedniego nawodnienia i monitorowania funkcji nerek.
alfa1-adrenolityk, antagonista receptora aldosteronowego, antagonista receptora angiotensyny II, działanie przeciwnadciśnieniowe, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lek moczopędny oszczędzający potas, leki immunosupresyjne, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, toksyczność litu, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 4 mg

Montelukast Aurovitas jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 2C8, 2C9 oraz 3A4, co determinuje jego potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Silni induktorzy tych enzymów, tacy jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu w osoczu, zmniejszając jego AUC o około 40%, co może wymagać ostrożności i monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei silne inhibitory CYP 2C8, np. gemfibrozyl, powodują 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, choć nie jest konieczne dostosowanie dawki. Inhibitory o mniejszej sile, takie jak trimetoprim czy itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
badanie in vitro, badanie in vivo, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymatyczny, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP 2C8, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, profilaktyka astmy, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Tresuvi 1 mg/ml

Tresuvi (treprostynil) podawany dożylnie lub podskórnie wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe oraz inne środki rozszerzające naczynia, ze względu na ryzyko systemowego niedociśnienia tętniczego. Treprostynil hamuje funkcję płytek krwi, co w połączeniu z lekami przeciwpłytkowymi (NLPZ, ASA, klopidogrel) oraz przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, heparyna) zwiększa ryzyko krwawień. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że treprostynil w dawce 25 mg nie wpływa na farmakodynamikę warfaryny, jednak brak jest danych dotyczących interakcji z donorami tlenku azotu, które mogą nasilać działanie rozszerzające naczynia i ryzyko krwawień. U pacjentów leczonych furosemidem obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu treprostynilu, prawdopodobnie z powodu konkurencji metabolicznej (sprzęganie z kwasem glukuronowym).
antagonista kanału wapniowego, beta-bloker, cytochrom P450 CYP2C8, deferazyroks, donor tlenku azotu, doustny antykoagulant, dziurawiec, fenobarbital, fenytoina, furosemid, gemfibrozyl, hamowanie czynności płytek krwi, hemostaza, heparyna, induktor CYP2C8, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C8, izosorbid, karbamazepina, klopidogrel, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, lek naczyniorozszerzający, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, niedociśnienie tętnicze systemowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nitrogliceryna, płytki krwi, roztwór do infuzji, ryfampicyna, syldenafil, treprostynil, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Metformin Bluefish 500 mg

Metformina wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne jest bezwzględne przerwanie terapii metforminą na co najmniej 48 godzin przed i po badaniu z użyciem jodowych środków kontrastowych, ze względu na ryzyko nefropatii kontrastowej i kwasicy mleczanowej. Spożywanie alkoholu podczas leczenia metforminą znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby, a także może nasilać hipoglikemię. Współistniejące stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II oraz diuretyków pętlowych wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek, aby zapobiec kumulacji metforminy i powikłaniom metabolicznym.
alkohol etylowy, antagonista receptora angiotensyny II, ciężka hipoglikemia, cymetydyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, działanie hipoglikemizujące, funkcja nerek, glikokortykosteroid, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, izawukonazol, jodowy środek kontrastowy, kryzotynib, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek sympatykomimetyczny, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, olaparyb, ranolazyna, ryfampicyna, transporter kationu organicznego, trimetoprim, wandetanib, werapamil
Leksykon leków
Interakcje leku – Aramlessa 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Aramlessa, zawierający peryndopryl z argininą (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z sakubitrylem i walsartanem (przeciwwskazane, wymaga 36-godzinnego odstępu), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia czynności nerek i śmiertelności sercowo-naczyniowej) oraz lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i solami potasu (ryzyko hiperkaliemii potencjalnie zakończonej zgonem). Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, azole, inhibitory proteazy) mogą zwiększać stężenie amlodypiny, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki, natomiast induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać jej stężenie. W przypadku symwastatyny zaleca się ograniczenie dawki do 20 mg/dobę ze względu na zwiększone ryzyko toksyczności.
alfuzosyna, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczy, beta-adrenolityk, cyklosporyna, digoksyna, diltiazem, doksazosyna, dziurawiec zwyczajny, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek blokujący receptor alfa, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, spironolakton, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ RAA, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zapaść krążeniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biseptol 120 100 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Biseptol zawiera sulfametoksazol i trimetoprim w stałej proporcji 5:1, dostępny w dawkach 120 mg, 480 mg i 960 mg. Obie substancje cechuje biodostępność około 85% oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnych stężeń w surowicy (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Dla dawki 800 mg sulfametoksazolu i 160 mg trimetoprimu (Biseptol 960) Cmax wynosi odpowiednio 25-60 µg/mL i 1-2 µg/mL, a przy podawaniu dwa razy dziennie stężenia maksymalne osiągają około 40 µg/mL i 2 µg/mL, co zapewnia optymalny stosunek terapeutyczny. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w 70%, ma objętość dystrybucji 0,2 L/kg i przenika głównie do kompartmentu pozakomórkowego, natomiast trimetoprim wiąże się w 40%, ma objętość dystrybucji 1,6 L/kg i szeroko dystrybuuje do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (20-60% stężenia w surowicy) oraz mleka kobiecego i krwiobiegu płodowego. Obie substancje osiągają stężenia terapeutyczne w plwocinie, wydzielinie pochwy i płynie ucha środkowego, a ich stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym przekraczają MIC dla większości wrażliwych drobnoustrojów.
acetylacja, biodostępność, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, hemodializa, hemofiltracja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, mikrosomy wątrobowe, minimalne stężenie hamujące, mukowiscydoza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, sulfametoksazol, trimetoprim, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe