Tmax

Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku we krwi) to kluczowy parametr farmakokinetyczny oznaczający czas, który upływa od momentu podania leku do osiągnięcia najwyższego stężenia substancji czynnej w osoczu. Wartość ta jest istotna w ocenie szybkości wchłaniania leku oraz planowaniu schematów dawkowania.

W praktyce klinicznej Tmax pozwala przewidzieć moment, w którym lek osiągnie maksymalną skuteczność terapeutyczną. Różne postacie leków charakteryzują się odmiennymi wartościami Tmax – preparaty dożylne osiągają je niemal natychmiast, podczas gdy formy doustne o przedłużonym uwalnianiu mogą potrzebować kilku godzin lub nawet dni.

Na wartość Tmax wpływają liczne czynniki, w tym droga podania, postać farmaceutyczna, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej, stan fizjologiczny pacjenta oraz interakcje z innymi lekami czy pożywieniem. Znajomość tego parametru jest szczególnie ważna w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz w sytuacjach wymagających szybkiego działania terapeutycznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prograf 5 mg

Takrolimus, substancja czynna produktu Prograf, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 20-25% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cₘₐₓ) we krwi po 1-3 godzinach od podania. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stosujących dawkę 0,30 mg/kg mc./dobę, stan stacjonarny osiągany jest w ciągu około 3 dni. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, znacząco obniża zarówno AUC (o 27%) jak i Cₘₐₓ (o 50%) oraz wydłuża Tₘₐₓ (o 173%), co wskazuje na konieczność uwzględnienia czasu podania leku względem posiłków. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie powinowactwo do białek osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 1300 l (osocze) i 47,6 l (pełna krew). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i ścianie jelita z udziałem CYP3A4 i CYP3A5, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%) w moczu i kale.
AUC, biodostępność takrolimusu, biorównoważność, całkowity klirens, Cmax, cytochrom P450 3A4, cytochrom P450-3A5, dystrybucja takrolimusu, działanie immunosupresyjne, eliminacja takrolimusu, farmakokinetyka takrolimusu, frakcja niezwiązana takrolimusu, klirens takrolimusu, kortykosteroid, metabolizm takrolimusu, minimalne skuteczne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ściana jelita, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, substancja radioaktywna, Tmax, wchłanianie takrolimusu, wiązanie z białkami, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 27 mg

Metylofenidat, substancja czynna preparatu Atenza, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax) przy dawce 18 mg raz na dobę u dorosłych. Profil uwalniania leku jest dwufazowy, co umożliwia podawanie raz na dobę i minimalizuje wahania stężenia w osoczu. Obszar pod krzywą (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Metylofenidat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnego kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%).
AUC, AUCINF, Cmax, dawka wielokrotna, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka w grupach pacjentów, faza eliminacji, indukcja enzymów, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu krwi, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reasec 2,5 mg + 25 mcg

Produkt leczniczy Reasec zawiera chlorowodorek difenoksylatu (2,5 mg) oraz siarczan atropiny (0,025 mg) w formie tabletek. Chlorowodorek difenoksylatu charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% po podaniu doustnym, co wskazuje na efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po absorpcji difenoksylat ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnego metabolitu – kwasu difenoksylowego. Ten metabolit wykazuje przedłużone działanie dzięki udziałowi w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Po podaniu dawki 10 mg (4 tabletki) maksymalne stężenie kwasu difenoksylowego w surowicy (Cmax) wynosiło 163 ng/ml, osiągane w około 2 godziny (Tmax). Okres półtrwania eliminacyjnego (t1/2) kwasu wynosi 12-14 godzin, co tłumaczy długotrwały efekt terapeutyczny leku.
aktywność biologiczna, chlorowodorek difenoksylatu, Cmax, difenoksylat, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronian, hydroliza wątrobowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas difenoksylowy, okres półtrwania, Reasec, siarczan atropiny, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupatadine Genoptim 10 mg

Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce 10 mg wynosi 2,6 ng/ml, a po wielokrotnym podaniu przez 7 dni wzrasta do 3,8 ng/ml. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%) oraz okres półtrwania eliminacji wynoszący średnio 5,9 godziny, który u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny. Metabolizm rupatadyny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu desloratadyny (stanowiącego 27% całkowitej ekspozycji) oraz hydroksylowanych pochodnych (48%). Wydalanie leku następuje głównie z kałem (60,9%) oraz moczem (34,6%), przy czym substancja czynna jest niemal całkowicie metabolizowana przed eliminacją.
AUC, białka osocza, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka rupatadyny, kinetyka dwuwykładnicza, liniowość farmakokinetyczna, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, rupatadyna, stężenie leku w osoczu, Tmax, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutamid Egis 250 mg

Flutamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak jego stężenie w osoczu jest niskie ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%), a jego główny aktywny metabolit – hydroksyflutamid – osiąga maksymalne stężenie około 2 godzin po podaniu, z poziomem w stanie stacjonarnym wynoszącym 1556-2284 ng/ml i wiązaniem białkowym >90%. Okres półtrwania hydroksyflutamidu wynosi około 6 godzin u pacjentów w typowym wieku, natomiast u osób w podeszłym wieku wydłuża się do 8 godzin po pojedynczej dawce i 9,6 godzin w stanie stacjonarnym. Flutamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 28% dawki w ciągu 24 godzin), z minimalnym udziałem wydalania z kałem (około 4%).
biodostępność, efekt kliniczny, flutamid, hemodializa, hydroksyflutamid, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, modyfikacja dawkowania, nowotwór gruczołu krokowego, okres półtrwania, rak stercza, stan stacjonarny, Tmax, upośledzona czynność nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib SUN 50 mg

Dazatynib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie 25-120 mg przy podawaniu dwa razy na dobę. Średni okres półtrwania wynosi 5-6 godzin u dorosłych pacjentów i 2-5 godzin u dzieci, a pozorny klirens po podaniu doustnym jest wysoki (363,8 l/godz., CV 81,3%), co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4. Dazatynib wykazuje dużą objętość dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%). Eliminacja leku odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (85% dawki w kale, w tym 19% w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie nerkowe jest minimalne (4% dawki, zaledwie 0,1% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wpływa na biodostępność, jednak zmiany ekspozycji (AUC wzrost o 14-21%) nie są klinicznie istotne, a zmienność ekspozycji jest największa przy podawaniu na czczo (CV 47%).
białaczka oporna na leczenie, biodostępność, chromosom Philadelphia, ciężkie zaburzenia wątroby, cytochrom CYP3A4, czas półtrwania, ekspozycja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka dazatynibu, klirens leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ostra białaczka limfoblastyczna, posiłek bogatotłuszczowy, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne leku, T1/2, Tmax, umiarkowane zaburzenia wątroby, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Polpharma 50 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi średnio 8,52 µM•hr, a biodostępność bezwzględna leku to około 87%. Lek wykazuje liniowy wzrost AUC proporcjonalny do dawki, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a stężenie po 24 godzinach (C24h) mniej niż proporcjonalnie. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z metabolizmem ograniczonym do około 16% dawki, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P. Hemodializa usuwa około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji.
AUC, biodostępność sytagliptyny, BMI, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hOAT-3, inhibitor DPP-4, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm leku, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zależność PK/PD
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupaller 10 mg

Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg (jako fumaran), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po dawce 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Przy stosowaniu wielokrotnym (10 mg raz na dobę przez 7 dni) Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji u osób młodych wynosi 5,9 godziny, a u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny, co wiąże się z obniżoną aktywnością enzymów wątrobowych. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%). Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na efektywność kliniczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
aktywność farmakologiczna, AUC, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, fumaran, hydroksylowana pochodna, izotop 14C, lek przeciwhistaminowy, metabolit, metabolizm, mikrosom wątrobowy, model dwuwykładniczy, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, rupatadyna, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Ambenonium – Właściwości farmakokinetyczne

Ambenoniowy chlorek, substancja czynna leku Mytelase, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego zastosowania klinicznego. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie 5-10 mg, osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynoszące 20-40 ng/ml w czasie 1-2 godzin (Tmax). Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już po 15-20 minutach od podania, co wskazuje na szybki początek działania substancji.
ambenoniowy chlorek, Cmax, czas działania leku, dawkowanie leku, doustne podanie leku, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, parametry farmakokinetyczne, początek działania leku, stężenie w surowicy krwi, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zastosowanie kliniczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 30 mg

Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla aktywnej deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) po dawkach 30-70 mg. Wartości AUC i Cmax deksamfetaminy nie ulegają istotnym zmianom po podaniu z pokarmem, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-70 mg, bez akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału układu CYP450, natomiast deksamfetamina ulega dalszym przemianom, m.in. przez CYP2D6 do 4-hydroksyamfetaminy. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi około 1 godziny, a deksamfetaminy 11 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, Elvanse, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, fenyloaceton, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, PEPT1, schyłkowa niewydolność nerek, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omnic 0,4 0,4 mg

Tamsulosyny chlorowodorek, substancja czynna produktu Omnic 0,4 mg w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością oraz liniową farmakokinetyką. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki po posiłku, a stan stacjonarny ustala się po około 5 dniach wielokrotnego dawkowania, przy czym stężenie osoczowe w stanie stacjonarnym jest o około 66% wyższe niż po dawce pojedynczej. Wchłanianie leku jest zmniejszone przy przyjmowaniu na czczo, dlatego zaleca się podawanie leku zawsze po tym samym posiłku. Tamsulosyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, przy minimalnym efekcie pierwszego przejścia, co przekłada się na wysoką dostępność biologiczną. Metabolity nie wykazują większej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z wydaleniem około 9% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce i wydłuża się do około 13 godzin w stanie stacjonarnym, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Znaczna zmienność osobnicza stężeń oraz potencjalne interakcje związane z wysokim wiązaniem z białkami osocza i metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2D6 powinny być uwzględniane w praktyce klinicznej.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, izoenzym CYP3A4, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, metabolit tamsulosyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie osoczowe tamsulosyny, tamsulosyny chlorowodorek, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność osobnicza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tirosint Sol 50 mcg

Tirosint Sol, zawierający lewotyroksynę sodową w postaci roztworu doustnego, charakteryzuje się absorpcją do 80% w górnym odcinku jelita cienkiego, z Tmax wynoszącym 1-5 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach od podania. Lewotyroksyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,97%) bez wiązań kowalencyjnych, co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, biologicznie aktywną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, z około 1/3 puli pozatarczycowej zlokalizowanej w wątrobie, co stabilizuje stężenie hormonu w surowicy.
absorpcja leku, białka osocza, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, przedawkowanie leku, roztwór doustny, stężenie w osoczu, Tirosint Sol, Tmax, wolne hormony, zaburzenia czynności tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spasmolina 60 mg

Cytrynian alweryny, substancja czynna leku Spasmolina podawana w dawce 60 mg w formie kapsułek twardych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, prowadzącym do powstania aktywnych metabolitów. Maksymalne stężenie tych metabolitów w osoczu osiągane jest w ciągu 1-1,5 godziny po podaniu doustnym, co wskazuje na szybkie działanie terapeutyczne. Niestety, brak jest szczegółowych danych dotyczących dystrybucji substancji czynnej, w tym wiązania z białkami osocza oraz objętości dystrybucji, co ogranicza pełną ocenę farmakokinetyki leku.
aktywny metabolit, biotransformacja, cytrynian alweryny, czas półtrwania eliminacji, interakcja lekowa, kapsułka twarda, klirens nerkowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, postać farmaceutyczna, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, Spasmolina, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol US Pharmacia 500 mg

Paracetamol w dawce 500 mg podawany doustnie w postaci kapsułek miękkich charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym od 15 minut do 1,5 godziny (typowo 30-60 minut). Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest znikome przy dawkach terapeutycznych. Lek przenika do śliny i mleka matki, gdzie stężenia korelują z poziomem w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującą glukuronidacją (60%) i siarczanowaniem (35%), a także mniejszym udziałem koniugacji z cysteiną (3%) oraz niewielkim metabolizmem przez cytochrom P-450, który generuje reaktywny metabolit neutralizowany przez glutation. U noworodków i dzieci poniżej 12 lat głównym szlakiem jest siarczanowanie, kompensujące mniejszą glukuronidację, co pozwala na zachowanie efektywnej eliminacji leku.
biotransformacja leku, cytochrom P-450, dystrybucja i metabolizm leku, eliminacja leku, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, glukuronidacja, glutation, koniugacja z kwasem siarkowym, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, maksymalne stężenie leku, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre uszkodzenie wątroby, proces wchłaniania, siarczan, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, szlak metaboliczny, Tmax, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 25 mg

Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje wysoką biodostępność doustną ≥90%, niezależną od dawki, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax około 1 godziny na czczo). Pokarm opóźnia wchłanianie (tmax do ~3,5 godziny) i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem (≤2%), z 98% wydalanym w postaci niezmienionej przez nerki, co implikuje konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie ~50% pregabaliny po 4 godzinach dializy). Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, u dzieci 3-4 godziny (<6 lat) i 4-6 godzin (≥7 lat). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a międzyosobnicze różnice są niewielkie (<20%), co ułatwia przewidywanie stężeń leku i eliminuje potrzebę rutynowego monitorowania stężenia w osoczu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Bulgaplin, Cmax, dializa, farmakokinetyka, formy racemiczne, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pregabalina, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib Zentiva 400 mg

Imatynib charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (98%) oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną. Po podaniu doustnym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 25-1000 mg, z okresem półtrwania około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie leku jest minimalnie modyfikowane przez posiłek wysokotłuszczowy (11% obniżenie Cmax, wydłużenie tmax o 1,5 h, 7,4% zmniejszenie AUC). Głównym metabolitem jest N-demetylowa pochodna piperazyny, stanowiąca około 16% AUC imatynibu, metabolizowana głównie przez CYP3A4. Imatynib wykazuje właściwości inhibitora kompetycyjnego izoenzymów CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4/5, co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy, zwłaszcza przy stężeniach terapeutycznych 2–4 μmol/l.
AGP, AUC, białko osocza, biotransformacja imatynibu, Cmax, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka imatynibu, GIST, hamowanie kompetycyjne, klirens imatynibu, kwaśna alfa-glikoproteina, metabolit imatynibu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa, posiłek wysokotłuszczowy, przewlekła białaczka szpikowa, Tmax, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne
Leksykon substancji czynnych
Nefopam – Właściwości farmakokinetyczne

Nefopam charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (95-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w zakresie 29-67 μg/l dla dawki 60 mg i 73-154 ng/ml dla dawki 90 mg, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (71-76%) oraz szeroką dystrybucję do tkanek, z objętością dystrybucji około 10 l/kg. Frakcja niezwiązana przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 25% stężenia w surowicy. Nefopam przenika również przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, bilans masy, biodostępność, biotransformacja, Cmax, demetylo-nefopam, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid, kumulacja leku, kwas glukuronowy, N-dezmetylacja, N-oksydacja, N-tlenek nefopamu, nefopam chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Glikopironium – Właściwości farmakokinetyczne

Glikopironium, będący antagonistą muskarynowych receptorów acetylocholiny, stosowany jest miejscowo w leczeniu pierwotnej nadpotliwości pach w postaci kremu Axhidrox o stężeniu 8 mg/g. Jedna dawka dostarcza 2,2 mg substancji. Farmakokinetyka po miejscowej aplikacji wykazuje umiarkowane wchłanianie, z osiągnięciem stanu stacjonarnego między 7 a 14 dniem terapii. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 24,39 (±15,23) pg/mL, osiągane około 4 godzin po aplikacji, a pole pod krzywą AUC0-8h to 128,61 (±94,63) h*pg/mL. Ekspozycja systemowa rośnie proporcjonalnie do dawki (4,3–17,3 mg), jednak wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą. Po jednorazowej aplikacji stężenia w osoczu utrzymują się co najmniej 24 godziny. W badaniach dożylnych objętość dystrybucji wynosi 0,64 L/kg u dorosłych i 1,4 L/kg u dzieci, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki) w postaci niezmienionej, co ma istotne implikacje u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u których klirens jest znacznie opóźniony.
AUC, badanie przedkliniczne, bromek glikopironiowy, Cmax, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, pierwotna nadpotliwość pach, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, receptor muskarynowy acetylocholiny, stan stacjonarny leku, szlak metaboliczny, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Gestoden – Właściwości farmakokinetyczne

Gestoden charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy wynoszącym 3,5-5,6 ng/ml osiąganym w ciągu 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 99%. W surowicy gestoden wiąże się głównie z albuminami i SHBG (50-70%), przy czym tylko 1-2% występuje w formie wolnej. Etynyloestradiol, podawany zwykle razem z gestodenem, indukuje wzrost stężenia SHBG 2-3 krotnie, co wpływa na farmakokinetykę gestodenu, zwiększając jego frakcję związaną z SHBG i wydłużając okres półtrwania do 12-18 godzin. Gestoden jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, a jego metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 6:4. Stan stacjonarny stężenia gestodenu osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia, z 4-8-krotnym wzrostem stężenia w porównaniu do dawki pojedynczej.
Cmax, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja końcowa, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcja farmakokinetyczna, klirens etynyloestradiolu, koniugacja, kwas glukuronowy, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spironol 25 mg

Spironolakton charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z Tmax około 2,6 godziny i Cmax 80 ng/mL po dawce 100 mg/dobę u zdrowych ochotników. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, prowadzącemu do powstania aktywnych metabolitów, głównie 7-alfa-tiometylospironolaktonu (80% metabolitów, Tmax 3,2 h, Cmax 391 ng/mL, t1/2 13,8 h) oraz kanrenonu (20% metabolitów, Tmax 4,3 h, Cmax 181 ng/mL, t1/2 16,5 h). Związek macierzysty ma krótki okres półtrwania (1,3-1,4 h), natomiast metabolity wykazują znacznie dłuższe t1/2, co warunkuje przedłużony efekt terapeutyczny. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki oraz częściowo z żółcią.
7-alfa-tiometylospironolakton, absorpcja doustna, absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywny metabolit, badanie farmakokinetyczne, Cmax, dawkowanie dobowe, dystrybucja w organizmie, działanie nerkowe, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka w populacjach specjalnych, faza eliminacji, kanrenon, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, populacja pediatryczna, proces metaboliczny, spironolakton, Tmax, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zalecenie dawkowania, związek siarki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibenal Max 600 mg

Ibuprofen, substancja czynna preparatu Ibenal Max (600 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Substancja przenika do mazi stawowej, co jest kluczowe dla jej skuteczności w leczeniu stanów zapalnych stawów. Ibuprofen ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie powstają dwa główne nieaktywne metabolity, a jego okres półtrwania (T1/2) wynosi do 2 godzin, co wymaga odpowiedniego schematu dawkowania.
biotransformacja w wątrobie, Cmax, Ibenal Max, ibuprofen, kwas glukuronowy, maź stawowa, metabolity ibuprofenu, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, schorzenia zapalne, stężenie w surowicy, tabletki powlekane, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imigran 20 mg/0,1 ml

Sumatryptan podawany w formie aerozolu do nosa charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błony śluzowej nosa, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 12,9 ng/ml po 1-1,5 godzinie od podania dawki 20 mg. Biodostępność leku jest stosunkowo niska i wynosi średnio 15,8%. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi około 2 godziny, a całkowity klirens osocza to 1160 ml/min, z dominującym udziałem wydalania pozanerkowego (około 80%). Klirens nerkowy jest znacznie niższy i wynosi około 260 ml/min.
aerozol do nosa, biodostępność leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka leku, Imigran, klirens nerkowy, klirens osocza, kwas indolooctowy, metabolit leku, migrena, monoaminooksydaza A, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, receptory 5-HT, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie pozanerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg

Gliptivil Combo zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje niższą biodostępność (50-60%), Tmax około 2,5 h, wiązanie z białkami osocza jest znikome, a eliminacja odbywa się w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 6,5 h. Pokarm zmniejsza Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40%, a także opóźnia Tmax metforminy o 35 minut, co może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, CYP 450, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sód diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka diklofenaku epolaminy w preparacie Flector Patch charakteryzuje się przezskórnym wchłanianiem substancji czynnej, co umożliwia jej dotarcie do miejsca działania oraz do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzin od aplikacji plastra. Diklofenak wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co wpływa na jego dystrybucję, biodostępność oraz potencjalne interakcje farmakologiczne. Każdy plaster o powierzchni 140 cm² zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, odpowiadającego 140 mg sodu diklofenaku, co stanowi 1% stężenia w/w substancji czynnej.
aplikacja przezskórna, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, diklofenak epolaminy, kinetyka wchłaniania, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy, podanie przezskórne, przedłużone uwalnianie, sód diklofenak, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 15 mg

Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany stopnia wchłaniania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol odpowiada za około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Okres półtrwania w fazie eliminacji różni się w zależności od aktywności CYP2D6: 75 godzin u osób z wysoką aktywnością i 146 godzin u słabych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem.
albumina, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dystrybucja leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurosolin 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Aurosolinu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, generując cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, w tym 11% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez drogi żółciowe.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność farmakologiczna, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diosminum Aflofarm 500 mg

Diosminum Aflofarm w dawce 500 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, w którym kluczową rolę odgrywa proces hydrolizy diosminy do aktywnej formy – diosmetyny – w jelitach, zależny od flory bakteryjnej przewodu pokarmowego. Diosmetyna jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu doustnym, co wskazuje na szybką biodostępność. Okres półtrwania (T1/2) diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny, co implikuje długotrwałe utrzymywanie się substancji w organizmie i może wpływać na schemat dawkowania leku.
biodostępność, biotransformacja, diosmetyna, diosmina, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, flora bakteryjna przewodu pokarmowego, hydroliza jelitowa, kwas fenolowy, metabolit diosminy, proces farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, sprzężenie z glicyną, T1/2, Tmax, wchłanianie leku, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 25 mg

Topiramat, substancja czynna leku Etopro, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wydłużonym okresem półtrwania eliminacji około 21 godzin po wielokrotnym podaniu dawek 50-100 mg dwa razy dziennie. Po jednorazowej dawce 100 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml w ciągu 2-3 godzin (Tmax), a stopień wchłaniania doustnego wynosi co najmniej 81%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,55-0,8 l/kg, zmieniającą się odwrotnie proporcjonalnie do dawki. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a osoczowy 20-30 ml/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Topiramat nie wykazuje silnej indukcji enzymów metabolizujących leki, co pozwala na stosowanie go niezależnie od posiłków bez konieczności rutynowego monitorowania stężeń w osoczu.
aktywny metabolit, biodostępność topiramatu, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, enzym metabolizujący leki, farmakokinetyka topiramatu, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek indukujący enzymy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia uzupełniająca, Tmax, topiramat znakowany izotopowo, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hiconcil combi 500 mg + 125 mg

Amoksycylina (500 mg) i kwas klawulanowy (125 mg) zawarte w preparacie Hiconcil combi charakteryzują się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 70% dla obu substancji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi odpowiednio 7,19 ± 2,26 μg/ml dla amoksycyliny i 2,40 ± 0,83 μg/ml dla kwasu klawulanowego, osiągane po około 1,5 godzinie (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Obie substancje przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak amoksycylina nie przenika w znaczącym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm amoksycyliny obejmuje przekształcenie 10-25% dawki do nieaktywnego kwasu penicylinowego, natomiast kwas klawulanowy ulega intensywnemu metabolizmowi i jest eliminowany zarówno drogą nerkową, jak i pozanerkową.
amoksycylina, AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, dystrybucja, eliminacja leku, klirens całkowity, klirens surowiczy, kumulacja amoksycyliny, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, metabolizm substancji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podeszły wiek, probenecyd, stężenie terapeutyczne, t 1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vendal retard 200 mg

Farmakokinetyka morfiny w preparacie Vendal retard, dostępnym w dawkach 10 mg do 200 mg, charakteryzuje się łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z efektem pierwszego przejścia, co skutkuje średnią biodostępnością około 30% (zakres 10-50%). U pacjentów z nowotworami wątroby biodostępność może być podwyższona. Preparat o przedłużonym uwalnianiu umożliwia dawkowanie co 12 godzin, co jest korzystne w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu wymagających podawania co 4-6 godzin. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynosi 2,4 godziny na czczo i wydłuża się do 3,4 godziny po posiłku, co należy uwzględnić w planowaniu terapii. Morfina wykazuje liniową farmakokinetykę zależną od dawki, a jej dystrybucja obejmuje przenikanie przez barierę łożyskową oraz wydzielanie do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u kobiet karmiących.
3-glukuronian morfiny, 6-glukuronian morfiny, bariera łożyskowa, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka morfiny, glukuronid, krążenie wątrobowo-jelitowe, liniowa zależność od dawki, metabolizm wątrobowy, morfina o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, Vendal retard, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Servenon 20 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Servenon, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Lek ulega hepatycznej biotransformacji głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
ADME, AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, escytalopram, glukuronid, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie escytalopramu, wolny metabolizm CYP2C19, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip 0,5 mg

Ropinirol, substancja czynna leku Requip, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax około 1,5 godziny. Wysokotłuszczowe posiłki wydłużają Tmax o 2,6 godziny i zmniejszają Cmax o około 25%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co umożliwia efektywne przenikanie do OUN. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; metabolit główny ma znacznie słabszą aktywność dopaminergiczną, co wskazuje na dominujący efekt terapeutyczny związany z formą macierzystą. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a ekspozycja (Cmax, AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym, bez zmian klirensu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Występuje znaczna międzyosobnicza zmienność farmakokinetyczna, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, dawka dobowa, dysfagia, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ropinirol, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silcontrol MAX 50 mg

Syldenafil, substancja czynna Silcontrol MAX 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza jest wysoki (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, który wykazuje około 50% aktywności leku macierzystego i stanowi około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja, eliminacja, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, substancja czynna, syldenafil, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pralex 20 mg

Escytalopram, substancja czynna produktu leczniczego Pralex, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z wiązań białkowych. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, co ułatwia przewidywanie stężeń przy zmianach dawkowania, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach, z typowym stężeniem 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) przy dawce 10 mg/dobę.
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szczawian escytalopramu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 100 mg

Topiramat wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z długim osoczowym okresem półtrwania około 21 godzin oraz liniową farmakokinetyką. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, zależną odwrotnie proporcjonalnie od dawki. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a nerkowy 17-18 ml/min przy dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę. Topiramat jest eliminowany głównie przez nerki (≥81%), z około 66% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Metabolizm leku u zdrowych osób jest niewielki (~20%), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymatycznych. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, równoważność biologiczna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, Tmax, wchłanianie zwrotne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloxicam Genoptim 15 mg

Meloksykam w dawce 15 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz przewidywalną farmakokinetyką z liniową zależnością stężenia od dawki w zakresie terapeutycznym 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w stanie równowagi osiągane jest po 5-6 godzinach od podania doustnego, z minimalnymi wahaniami stężenia (Cmin 0,8 µg/mL, Cmax 2,0 µg/mL). Lek wykazuje silne wiązanie z albuminami (~99%) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji (11-16 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP2C9 i CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w równych proporcjach z moczem i kałem. Okres półtrwania meloksykamu wynosi 13-25 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłków i stosowanie leków zobojętniających nie wpływa na wchłanianie leku.
AUC, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja wątrobowa, Cmax, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, fluktuacja, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, lek zobojętniający, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schorzenie reumatyczne, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, stan stężenia równowagi, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Plendil 10 mg

Felodypina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Plendil 5 mg i 10 mg) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 15%, niezależnie od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 3-5 godzin, a obecność pokarmu bogatego w tłuszcze zwiększa szybkość wchłaniania bez wpływu na całkowity stopień absorpcji. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminy) oraz dużą objętość dystrybucji (10 l/kg), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm felodypiny jest intensywny i zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens z krwi wynosi około 1200 ml/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 25 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 5 dniach stosowania i eliminuje ryzyko kumulacji podczas terapii przewlekłej.
albumina, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, felodypina, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens z krwi, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 1200 mg

Piracetam, substancja czynna Memotropilu 1200 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem (tmax 1 h na czczo, 1,5 h po posiłku). Maksymalne stężenia (Cmax) osiągają około 84 µg/ml po pojedynczej dawce 3,2 g i 115 µg/ml przy dawkowaniu 3 × 3,2 g, co wskazuje na kumulację leku. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, z ograniczonym przenikaniem do tkanki tłuszczowej. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg (tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym ~5 h, okres półtrwania ~8,5 h), barierę łożyskową oraz błony erytrocytów, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność bezwzględna, błona komórkowa erytrocytów, Cmax, działanie nootropowe, funkcje poznawcze, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, Memotropil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, piracetam, płat ciemieniowy, płat czołowy, płat potyliczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, Tmax, zwoje podstawy mózgu
Leksykon substancji czynnych
Kora kasztanowca – Właściwości farmakokinetyczne

Aktualna literatura medyczna nie dostarcza kompleksowych danych dotyczących farmakokinetyki kory kasztanowca (Hippocastani cortex) pochodzącej z Aesculus hippocastanum L. Brak jest określenia podstawowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak Tmax, Cmax, AUC, t1/2, Vd oraz klirens, zarówno dla form doustnych (zioła do zaparzania), jak i doodbytniczych (czopki Hemorol). Nieznane są mechanizmy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu (w tym wpływ efektu pierwszego przejścia i enzymów wątrobowych) oraz eliminacji substancji czynnych zawartych w korze kasztanowca. Ponadto, brak jest danych dotyczących potencjalnych interakcji farmakokinetycznych w preparatach złożonych, gdzie kora kasztanowca współwystępuje z innymi roślinnymi składnikami oraz benzokainą.
Aesculus hippocastanum, AUC, biodostępność substancji czynnych, Cmax, czopki, efekt pierwszego przejścia, enzymy wątrobowe, interakcja farmakokinetyczna, klirens, kora kasztanowca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkanek, preparat złożony, profil farmakokinetyczny, Tmax, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 1000 mg

Formetic SR, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego zastosowanie kliniczne. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 h). Spożycie pokarmu zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Metformina z Formetic SR wykazuje brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg, a jej biodostępność jest biorównoważna z podaniem dwóch tabletek po 500 mg. Objętość dystrybucji jest szeroka (63-276 l), a lek wiąże się nieznacznie z białkami osocza. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej, głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja metforminy, erytrocyty, Formetic SR, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, maksymalne stężenie metforminy, metabolizm metforminy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mytelase 10 mg

Ambenoniowy chlorek, substancja czynna leku Mytelase w dawce 10 mg, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla praktyki klinicznej. Po podaniu doustnym, dla dawek terapeutycznych 5-10 mg, maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga 20-40 ng/ml w czasie 1-2 godzin (Tmax). Początek działania terapeutycznego jest szybki i obserwowany już po 15-20 minutach od przyjęcia leku, co jest kluczowe w terapii wymagającej szybkiego efektu farmakologicznego.
ambenoniowy chlorek, Cmax, dawka doustna, dawka leku, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stężenie substancji czynnej w surowicy, stężenie w surowicy, substancja czynna, Tmax, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memolek 10 mg

Memantyna, substancja czynna leku Memolek, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz Tmax w zakresie 3-8 godzin. W standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, a objętość dystrybucji około 10 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (45%). Memantyna krąży w organizmie w 80% w formie niezmienionej, a jej metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Metabolizm nie angażuje układu cytochromu P450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>99%), z klirensem całkowitym 170 ml/min/1,73 m² i okresem półtrwania 60-100 godzin. Wydalanie nerkowe jest zależne od pH moczu, gdzie alkalizacja może spowolnić eliminację 7-9-krotnie.
alkalizacja moczu, antagonista NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, klirens, memantyna chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi, stężenie leku w osoczu, Tmax, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bimifree 0,3 mg/ml

Bimatoprost, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,3 mg/ml (Bimifree), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i niską ogólnoustrojową ekspozycją. Po aplikacji jednej kropli do obu oczu raz dziennie, maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest w ciągu 10 minut i wynosi około 0,08 ng/ml, a stężenie spada poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) po 1,5 godziny. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC0-24h (~0,09 ng·h/ml), pozostają stabilne między 7. a 14. dniem stosowania, co wskazuje na osiągnięcie stanu równowagi. Bimatoprost wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (około 88%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,67 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację, N-deetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (67% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (25%). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg masy ciała.
AUC0-24h, badanie farmakokinetyczne, bimatoprost, Cmax, dystrybucja w tkankach, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens krwi, krople do oczu, metabolizm substancji czynnej, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, podanie okulistyczne, profil bezpieczeństwa leku, próg wykrywalności, rogówka i twardówka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan równowagi stężenia, stężenie leku we krwi, stężenie maksymalne, substancja czynna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 5 mg

Olanzapine Aurovitas w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany parametrów farmakokinetycznych. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 10-N-glukuronidu. Okres półtrwania i klirens olanzapiny ulegają modyfikacjom pod wpływem wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) t½ wynosi 51,8 h (klirens 17,5 L/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 L/h), u kobiet t½ 36,7 h (klirens 18,9 L/h), u mężczyzn t½ 32,3 h (klirens 27,3 L/h), u niepalących t½ 38,6 h (klirens 18,6 L/h), a u palących t½ 30,4 h (klirens 27,7 L/h). Niewydolność nerek, nawet ciężka (klirens kreatyniny <10 mL/min), nie wymaga modyfikacji dawkowania, gdyż farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, sprzęganie metaboliczne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, utlenianie metaboliczne, wchłanianie doustne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zomiren 0,5 mg

Alprazolam, substancja czynna leku Zomiren, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, co wskazuje na dobrą biodostępność. W organizmie wykazuje wysokie, 80% wiązanie z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin u pacjentów dorosłych, a u osób w podeszłym wieku wydłuża się do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Alprazolam jest metabolizowany w wątrobie głównie do alfa-hydroksyalprazolamu, metabolitu o około połowie aktywności biologicznej związku macierzystego, oraz do nieaktywnej pochodnej benzofenonu. Stężenia metabolitów w osoczu są niskie, a ich okresy półtrwania zbliżone do alprazolamu.
aktywność biologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, biodostępność, dystrybucja leku, działania niepożądane, eliminacja leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja wątrobowa, pochodna benzofenonu, podanie doustne, profil bezpieczeństwa leku, stężenie maksymalne, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epitoram 50 mg

Topiramat, substancja czynna leku Epitoram, charakteryzuje się korzystną farmakokinetyką, obejmującą długi okres półtrwania (~21 godzin), liniową kinetykę oraz głównie nerkowe wydalanie (≥81% dawki w postaci niezmienionej). Po podaniu doustnym dawki 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,5 µg/ml, osiągane w 2-3 godziny (Tmax), a stopień wchłaniania przekracza 81%. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a objętość dystrybucji zmienia się odwrotnie proporcjonalnie do dawki (0,8-0,55 l/kg). Metabolizm topiramatu jest umiarkowany (około 20% u zdrowych osób), ale może wzrosnąć do 50% u pacjentów stosujących induktory enzymów wątrobowych. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min po dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę, a klirens osoczowy mieści się w zakresie 20-30 ml/min. Farmakokinetyka u dzieci do 12 lat wykazuje zwiększony klirens i krótszy okres półtrwania, co może skutkować niższymi stężeniami osoczowymi przy tej samej dawce w mg/kg.
biorównoważność, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwdrgawkowe, enzym wątrobowy, Epitoram, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymu, induktor enzymu metabolizującego, interakcja lekowa, kanalik nerkowy, kapsułka twarda, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, monitorowanie stężenia leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, politerapia przeciwpadaczkowa, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, stężenie topiramatu, tabletka powlekana, Tmax, topiramat, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan FAST 15 mg/1,5 ml

Meloksykam, podawany domięśniowo w dawce 15 mg (Opokan FAST), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z biodostępnością bliską 100% w porównaniu z podaniem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,6–1,8 µg/ml, osiągane w czasie 1–6 godzin (Tmax). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminami) oraz małą objętość dystrybucji około 11 litrów po podaniu domięśniowym lub dożylnym, która wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym w dawkach 7,5–15 mg. Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenie około połowy stężenia osoczowego, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych i nie wymaga korekty dawki przy zmianie drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biotransformacja, Cmax, CYP 2C9, CYP 3A4, dawka terapeutyczna, działanie przeciwzapalne, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, izoenzym, klirens leku, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peroksydaza, podanie domięśniowe, pole pod krzywą stężenia leku, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie leku z białkami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciprex 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i bezwzględną biodostępnością około 80%. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (kluczowy), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (do 5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy 0,6 l/min. Lek i metabolity są wydalane drogą wątrobową i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany po około tygodniu stosowania; przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, eliminacja leku, escytalopram, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoloft 50 mg

Sertralina, podawana doustnie w dawkach 50-200 mg raz na dobę, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a także transportu przez P-glikoproteinę. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, natomiast jej główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina jest niemal całkowicie metabolizowana, z wydalaniem niezmienionej substancji czynnej z moczem poniżej 0,2%. Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia indywidualizację terapii.
AUC, biodostępność, biodostępność sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres połowicznej eliminacji, okres półtrwania, osoba wolno metabolizująca, P-glikoproteina, sertralina, stan stacjonarny, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, Zoloft
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlopin 5 mg 5 mg

Amlodypina, substancja czynna leku Amlopin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i Tmax w zakresie 6-12 godzin, co wskazuje na powolną absorpcję. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%), co wpływa na jego farmakokinetykę i potencjalne interakcje. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% postaci macierzystej i 60% metabolitów). W populacji pediatrycznej (1-17 lat) klirens po podaniu doustnym (CL/F) wykazuje zmienność zależną od wieku i płci: u chłopców 6-12 lat wynosi 22,5 l/h, a u dziewcząt 16,4 l/h; u młodzieży 13-17 lat odpowiednio 27,4 l/h i 21,3 l/h. Dane dla dzieci poniżej 6 lat są ograniczone, a zmienność międzyosobnicza sugeruje potrzebę indywidualizacji dawkowania.
amlodypina, AUC, biodostępność, Cmax, dostępność biologiczna, klirens amlodypiny, klirens doustny, lek przeciwnadciśnieniowy, lipofilność, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność ekspozycji