iwabradyna
Iwabradyna to lek przeciwdławicowy o działaniu chronotropowym ujemnym, który selektywnie blokuje kanały If w węźle zatokowo-przedsionkowym, prowadząc do zwolnienia częstości akcji serca. W przeciwieństwie do beta-blokerów, nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego, przewodnictwo w mięśniu sercowym ani na opór naczyniowy.
Głównym wskazaniem do stosowania iwabradyny jest leczenie objawowej stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów z rytmem zatokowym, szczególnie gdy częstość akcji serca wynosi ≥70 uderzeń/min. Lek jest stosowany u osób z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do beta-blokerów lub jako terapia dodana do optymalnych dawek beta-blokerów. Iwabradyna znalazła również zastosowanie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (II-IV klasa wg NYHA) u pacjentów z rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥75 uderzeń/min.
Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę. U osób starszych zaleca się rozpoczęcie od niższej dawki (2,5 mg dwa razy na dobę). Wśród działań niepożądanych wymienia się zaburzenia widzenia (fosfeny), bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków oraz bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany m.in. u pacjentów z bradykardią, niestabilnym ciśnieniem tętniczym oraz u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxycardil 120 120 mg
Diltiazem chlorowodorek, substancja czynna leku Oxycardil 120, posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania kardiologiczne, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego bez wszczepionego stymulatora, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia bez stymulatora, ciężką bradykardią (<40 uderzeń/min) oraz niewydolnością lewej komory z zastojem płucnym, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń przewodzenia, pogorszenia funkcji serca i hemodynamiki. Oxycardil 120 zawiera 120 mg laktozy jednowodnej i 1 mg sacharozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tych cukrów. Ponadto, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z dantrolenem (wlew dożylny), iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych, w tym groźnych zaburzeń rytmu serca i zapadnięcia krążeniowego.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradyarytmia, bradykardia, całkowity blok przedsionkowo-komorowy, ciężka bradykardia, dantrolene, dekompensacja niewydolności serca, diltiazem chlorowodorek, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie inotropowo ujemne, działanie kardiodepresyjne, działanie wazodylatacyjne, hipotensja, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja cukrów, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, sacharoza, stymulacja serca, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivabradine Genoptim 5 mg
Produkt leczniczy Ivabradine Genoptim zawiera substancję czynną iwabradynę w postaci chlorowodorku, dostępną w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg. Tabletki 5 mg mają barwę łososiową, kształt owalny, wymiary około 8,6 x 4,5 mm oraz rowek umożliwiający podział na równe dawki, zawierają 62 mg laktozy jako substancji pomocniczej. Tabletki 7,5 mg są trójkątne, również łososiowe, o wysokości około 6,6 mm, zawierają 93 mg laktozy. Skład pomocniczy obejmuje m.in. laktozę, maltodekstrynę, krospowidon, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza, polidekstroza i barwniki (E 171, E 172).
chlorowodorek, dawka leku, dwutlenek tytanu, hypromeloza, iwabradyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, opakowanie kalendarzowe, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tabletka z rowkiem, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triglicerydy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bixebra 5 mg
Bixebra, zawierająca iwabradynę w dawkach 5 mg i 7,5 mg, jest stosowana w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 5 mg dwa razy na dobę u pacjentów poniżej 75 lat, z możliwością modyfikacji po 3-4 tygodniach w zależności od odpowiedzi klinicznej i częstości akcji serca (HR). U pacjentów ≥75 lat zaleca się dawkę początkową 2,5 mg dwa razy na dobę. W przypadku przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg lub zmniejszenia do 2,5 mg w zależności od HR (>60 lub <50 uderzeń/min) po 2 tygodniach. Monitorowanie HR jest kluczowe, a dawka powinna być dostosowywana tak, aby uniknąć bradykardii (<50 uderzeń/min) i objawów z nią związanych. W przypadku utrzymującej się bradykardii mimo redukcji dawki, leczenie należy przerwać.
24-godzinne monitorowanie, Bixebra, bradykardia, ciężka niewydolność wątroby, częstość akcji serca, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dławica piersiowa, EKG, iwabradyna, klirens kreatyniny, modyfikacja dawki, niedociśnienie, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, stabilna niewydolność serca, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bixebra 5 mg
Przedawkowanie iwabradyny (Bixebra) w dawkach przekraczających zalecane 5 mg lub 7,5 mg (odpowiednio 5,390 mg i 8,085 mg iwabradyny chlorowodorku) prowadzi do ciężkiej, przedłużającej się bradykardii, stanowiącej poważne zagrożenie hemodynamiczne. Objawy obejmują znaczne zwolnienie rytmu serca, które może skutkować niestabilnością układu krążenia oraz ciężkimi zaburzeniami hemodynamicznymi. W przypadku bradykardii z objawami słabej tolerancji hemodynamicznej wskazane jest dożylne podanie agonistów receptorów beta-adrenergicznych, takich jak izoprenalina, natomiast w sytuacjach opornych na leczenie farmakologiczne rozważa się czasową elektrostymulację serca. Leczenie powinno być prowadzone w warunkach specjalistycznego oddziału medycznego z monitorowaniem parametrów życiowych pacjenta.
bradykardia, bradykardia ze słabą tolerancją hemodynamiczną, chlorowodorek iwabradyny, EKG, elektrostymulacja serca, gospodarka wodno-elektrolitowa, hipoperfuzja mózgowa, iwabradyna, izoprenalina, niestabilność układu krążenia, podanie dożylne leków, powikłania kardiologiczne, receptory beta, receptory beta-adrenergiczne, równowaga elektrolitowa, stężenie potasu, tabletki powlekane, zaburzenia hemodynamiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Iwabradyna Synthon 5 mg
Przedawkowanie iwabradyny, stosowanej w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, prowadzi do ciężkiej i przedłużającej się bradykardii, będącej wynikiem nadmiernego blokowania kanałów If w węźle zatokowo-przedsionkowym. Objawy kliniczne obejmują znaczne zwolnienie rytmu serca poniżej wartości prawidłowych, często poniżej 60 uderzeń na minutę, co może skutkować niestabilnością hemodynamiczną, spadkiem ciśnienia tętniczego oraz objawami niewydolności krążenia. W przypadku bradykardii ze słabą tolerancją hemodynamiczną wskazane jest dożylne podanie leków beta-adrenergicznych, takich jak izoprenalina, a w sytuacjach opornych na farmakoterapię rozważa się elektrostymulację serca. Leczenie powinno odbywać się w warunkach specjalistycznego oddziału z intensywnym monitorowaniem parametrów życiowych, w tym ciągłym EKG, ciśnienia tętniczego, saturacji oraz diurezy godzinowej.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bradykardia ze słabą tolerancją hemodynamiczną, choroba węzła zatokowego, diureza godzinowa, elektrostymulacja serca, iwabradyna, izoprenalina, kanał If, lek o działaniu inotropowym dodatnim, monitorowanie EKG, niewydolność krążenia, niewydolność serca, przedawkowanie iwabradyny, receptor beta-adrenergiczny, rzut serca, saturacja krwi tętniczej, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Diltiazem – Interakcje
Diltiazem, będący antagonistą wapnia z grupy benzotiazepin, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez działanie jako substrat i inhibitor CYP3A4 oraz hamowanie glikoproteiny P. Przeciwwskazane jest łączne stosowanie diltiazemu z dożylnym dantrolenem (ryzyko migotania komór), iwabradyną (ryzyko nadmiernej bradykardii) oraz lomitapidem (zwiększone ryzyko hepatotoksyczności). Wysokie ryzyko interakcji występuje także przy jednoczesnym podawaniu beta-adrenolityków, amiodaronu i digoksyny, gdzie obserwuje się nasilenie bradykardii i zaburzeń przewodzenia, co wymaga ścisłej kontroli EKG i obserwacji klinicznej. Diltiazem zwiększa stężenia karbamazepiny, cyklosporyny, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu), benzodiazepin (midazolam, triazolam) oraz statyn metabolizowanych przez CYP3A4, co może prowadzić do toksyczności i wymaga monitorowania oraz dostosowania dawek.
amiodaron, antagonista receptora H2, antagonista wapnia, benzodiazepina, blok zatokowy, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, dantrolen, digoksyna, działanie hipotensyjne, działanie neurotoksyczne, enzymy wątrobowe, ewerolimus, glikoproteina p, induktor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450, inhibitor mTOR, iwabradyna, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, kolchicyna, kortykosteroid, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lomitapid, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, miopatia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, pochodna azotanu, pochodna benzotiazepiny, rabdomioliza, ranitydyna, ryfampicyna, statyna, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam - Leksykon leków
Interakcje leku – Ivabradine Viatris 7,5 mg
Iwabradyna jest metabolizowana wyłącznie przez izoenzym CYP3A4 i stanowi bardzo słaby jego inhibitor, co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV), które zwiększają AUC iwabradyny 7-8-krotnie, oraz z umiarkowanymi inhibitorami (diltiazem, werapamil), podnoszącymi ekspozycję 2-3-krotnie i dodatkowo obniżającymi częstość pracy serca o około 5 uderzeń/min. Ponadto, iwabradyna nie powinna być łączona z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, sotalol), ze względu na ryzyko groźnych arytmii typu torsade de pointes. Spożycie soku grejpfrutowego podwaja ekspozycję na iwabradynę i jest niewskazane. Leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu mogą predysponować do arytmii w połączeniu z bradykardią wywołaną przez iwabradynę, szczególnie u pacjentów z zespołem długiego QT.
antagonista aldosteronu, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityk, bradykardia, cytochrom P450 3A4, działanie hipotensyjne, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, iwabradyna, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczy azolowy, lek wydłużający odstęp QT, odstęp QT, stężenie leku w osoczu, torsade de pointes, zespół długiego QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Dilzem retard 90 mg
Diltiazem, jako bloker kanałów wapniowych i umiarkowany inhibitor CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie diltiazemu z dożylnym dantrolenem (ryzyko migotania komór i zgonu), iwabradyną (ciężka bradykardia) oraz lomitapidem (zwiększone ryzyko hepatotoksyczności). W przypadku leków takich jak beta-adrenolityki, amiodaron, digoksyna, statyny metabolizowane przez CYP3A4, cyklosporyna, inhibitory mTOR czy karbamazepina, konieczne jest ścisłe monitorowanie kliniczne i często dostosowanie dawkowania ze względu na ryzyko bradykardii, bloków przewodzenia, miopatii, nefrotoksyczności lub toksyczności. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych azotanów, alfa-adrenolityków oraz alkoholu, co może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego i omdleń, zwłaszcza u osób starszych.
alfa-adrenolityk, amiodaron, antagonista receptora H2, atorwastatyna, azotan, benzodiazepina, blok zatokowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, dantrolen, digoksyna, działanie hipotensyjne, ewerolimus, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, iwabradyna, karbamazepina, kortykosteroid, lomitapid, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, nefrotoksyczność, neurotoksyczność litu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, rabdomioliza, ranitydyna, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, simwastatyna, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bixebra 7,5 mg
Iwabradyna, lek z grupy innych leków nasercowych (ATC: C01EB17), działa selektywnie na prąd If w węźle zatokowym, prowadząc do zależnego od dawki zmniejszenia częstości pracy serca o około 10 uderzeń na minutę przy dawkach 5-7,5 mg dwa razy na dobę. Nie wpływa na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, kurczliwość mięśnia sercowego ani repolaryzację komór. W badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą stabilną dławicą piersiową iwabradyna wykazała skuteczność w wydłużeniu czasu trwania testu wysiłkowego oraz zmniejszeniu częstości napadów dławicy o około 70%. Działanie przeciwdławicowe jest związane ze zmniejszeniem iloczynu częstości pracy serca i skurczowego ciśnienia tętniczego, przy minimalnym wpływie na ciśnienie tętnicze i opory naczyniowe. U pacjentów z cukrzycą i niewydolnością serca (LVEF ≤35%) iwabradyna wykazała korzystny wpływ na zmniejszenie ryzyka zgonu sercowo-naczyniowego i hospitalizacji z powodu nasilenia niewydolności serca (HR 0,82, p<0,0001), ze średnim zmniejszeniem częstości akcji serca o 15 uderzeń/min z wartości wyjściowej 80 uderzeń/min.
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, elektrofizjologia kliniczna, elektroretinogram, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, iwabradyna, kardiomiopatia rozstrzeniowa, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, LVEF, napad dławicy piersiowej, obciążenie serca, obniżenie odcinka ST, prąd If, prąd Ih, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, test wysiłkowy, węzeł zatokowy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Iwabradyna Synthon 7,5 mg
Iwabradyna Synthon (7,5 mg, tabletki powlekane) zawiera chlorowodorek iwabradyny i jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak danych klinicznych oraz toksyczne działanie embriotoksyczne i teratogenne wykazane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres terapii, a przed jej rozpoczęciem należy wykluczyć ciążę. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia iwabradyną, lek należy natychmiast odstawić i rozważyć alternatywne, bezpieczne metody terapeutyczne. Iwabradyna przenika do mleka zwierząt, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku w okresie laktacji oraz konieczności zaprzestania karmienia piersią przed rozpoczęciem terapii.
alternatywna metoda leczenia, badanie przedkliniczne, chlorowodorek iwabradyny, działanie teratogenne, iwabradyna, karmienie piersią, laktacja, metoda antykoncepcyjna, mleko kobiece, planowanie rodziny, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie do mleka, ryzyko dla płodu, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Iwabradyna Synthon w dawce 2,5 mg (chlorowodorek) jest wskazana do leczenia objawowego przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca. W terapii dławicy piersiowej lek stosuje się u pacjentów z prawidłowym rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥70/min, którzy nie tolerują beta-adrenolityków lub mają przeciwwskazania do ich stosowania, a także jako uzupełnienie terapii beta-adrenolitycznej w przypadku niewystarczającej skuteczności. W leczeniu niewydolności serca iwabradyna jest przeznaczona dla pacjentów z klasą II-IV wg NYHA, zaburzeniami czynności skurczowej, rytmem zatokowym i HR ≥75/min, stosowana jako element terapii skojarzonej z lekami standardowymi, w tym beta-adrenolitykami, inhibitorami ACE, antagonistami aldosteronu i diuretykami.
antagonista receptora aldosteronu, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, częstość akcji serca, diuretyk, elektrokardiogram, inhibitor ACE, iwabradyna, klasyfikacja NYHA, leczenie standardowe, migotanie przedsionków, monitorowanie pacjenta, monoterapia, niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, rytm zatokowy, terapia skojarzona, zaburzenie czynności skurczowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Raenom 7,5 mg
Produkt leczniczy Raenom zawiera iwabradynę w dawkach 5 mg i 7,5 mg w postaci tabletek powlekanych, które selektywnie hamują prąd If w węźle zatokowo-przedsionkowym, prowadząc do zmniejszenia częstości akcji serca. Tabletki 5 mg zawierają 44,607 mg laktozy, a 7,5 mg – 41,675 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol, maltodekstrynę, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz składniki powłoki ochronnej, takie jak alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek i makrogol 3350. Tabletki 5 mg są owalne (8,6 mm x 4,5 mm), jasnopomarańczowe, z oznaczeniem „CK3” i kreską dzielącą umożliwiającą podział na równe dawki, natomiast tabletki 7,5 mg są okrągłe (średnica 6 mm), również jasnopomarańczowe, z oznaczeniem „CK4” i niepodzielne.
alkohol poliwinylowy, bromowodorek iwabradyny, częstość akcji serca, dwutlenek tytanu, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, maltodekstryna, mannitol, nietolerancja laktozy, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wodorowęglan sodu, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ivohart 5 mg
Iwabradyna zawarta w leku Ivohart jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko embriotoksyczności i teratogenności wykazane w badaniach na modelach zwierzęcych. Stosowanie iwabradyny w ciąży może prowadzić do uszkodzenia lub obumarcia zarodka oraz wad rozwojowych płodu, co stanowi absolutne przeciwwskazanie do terapii w tym okresie. U kobiet karmiących piersią iwabradyna przenika do mleka matki, co stwarza ryzyko ekspozycji niemowlęcia na lek, dlatego zaleca się zaprzestanie karmienia piersią i przejście na alternatywne metody żywienia dziecka podczas leczenia. Decyzja o terapii powinna uwzględniać bilans korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Iwabradyna Synthon 7,5 mg
Iwabradyna, stosowana w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów w badaniach na zdrowych ochotnikach. Jednak dane postmarketingowe wskazują na ryzyko przemijających zaburzeń widzenia, głównie w postaci wrażenia widzenia silnego światła, które mogą znacząco zaburzać percepcję wzrokową, zwłaszcza podczas prowadzenia pojazdów w warunkach nocnych lub przy nagłych zmianach natężenia światła. Dawka 7,5 mg iwabradyny może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, a indywidualna wrażliwość pacjenta oraz współistniejące schorzenia okulistyczne powinny być uwzględnione przy ocenie ryzyka.
badania kliniczne, badania postmarketingowe, badanie okulistyczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, choroby układu sercowo-naczyniowego, dawkowanie leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, fotopsja, iwabradyna, lek alternatywny, narząd wzroku, percepcja wzrokowa, układ wzrokowy, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 400 mg
Darunawir, dostępny w postaci tabletek powlekanych 400 mg i 800 mg, wzmocniony rytonawirem lub kobicystatem, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu (m.in. żółcień pomarańczową FCF, laktozę jednowodną, glikol propylenowy) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko interakcji farmakokinetycznych, gdyż darunawir wykazuje silne hamowanie enzymu CYP3A, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym i potencjalnie ciężkich działań niepożądanych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, amiodaron, antagonista receptora P2Y12, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, działanie arytmogenne, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, enzym CYP3A, ergometryna, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A, inhibitor PDE-5, inhibitor trombiny, iwabradyna, karbamazepina, kobicystat, kolchicyna, kwetiapina, lomitapid, lopinawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie tkanek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, rytonawir, sertindol, skala Child-Pugh, skurcz naczyń obwodowych, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivabradine Genoptim 7,5 mg
Produkt leczniczy Ivabradine Genoptim dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg iwabradyny (chlorowodorek iwabradyny). Tabletki 5 mg mają barwę łososiową, owalny kształt, wymiary około 8,6 x 4,5 mm i są podzielne, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Tabletki 7,5 mg również mają barwę łososiową, ale trójkątny kształt o wysokości około 6,6 mm i nie posiadają linii podziału, co wyklucza ich dzielenie. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza, której zawartość wynosi 62 mg w tabletce 5 mg oraz 93 mg w tabletce 7,5 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki obejmują maltodekstrynę, krospowidon, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także hypromelozę, polidekstrozę, tytanu dwutlenek (E 171), talk, maltodekstrynę/dekstrynę, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych oraz barwniki żelaza tlenek żółty i czerwony (E 172) w otoczce.
blister, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja farmaceutyczna, iwabradyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polidekstroza, rozpad tabletki, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja smarująca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tlenek żelaza, triglicerydy, właściwość fizykochemiczna, właściwość przepływowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ivares 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa iwabradyny obejmowały farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po wielokrotnym podaniu, potencjał genotoksyczny i rakotwórczy oraz wpływ na rozrodczość i rozwój płodu. W badaniach farmakologicznych potwierdzono selektywne działanie iwabradyny na kanały jonowe If odpowiedzialne za automatyzm zatokowy, bez istotnego wpływu na inne układy w dawkach terapeutycznych. Roczne badanie toksyczności na psach z dawkami 2, 7 i 24 mg/kg/dobę wykazało przemijające zmiany w siatkówce oka, związane z farmakodynamicznym wpływem na prądy Ih, bez trwałego uszkodzenia. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały mutagennego, klastogennego ani kancerogennego działania iwabradyny.
działanie genotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, iwabradyna, organogeneza, potencjał genotoksyczny, prąd If, prąd Ih, rozwój płodu, ryzyko ekotoksykologiczne, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, wady serca płodu, wpływ na rozrodczość, wrodzony brak palców, zmiany siatkówki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ivares 5 mg
Właściwe dawkowanie iwabradyny jest kluczowe dla optymalizacji efektów terapeutycznych i minimalizacji działań niepożądanych. U pacjentów z przewlekłą stabilną dławicą piersiową poniżej 75 roku życia dawka początkowa wynosi 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę po 3-4 tygodniach, jeśli częstość akcji serca (HR) w spoczynku utrzymuje się powyżej 60 uderzeń/min i objawy dławicowe nadal występują. U osób ≥75 lat zaleca się dawkę początkową 2,5 mg dwa razy na dobę z ostrożnym zwiększaniem dawki. W leczeniu przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa to również 5 mg dwa razy na dobę (2,5 mg u pacjentów starszych), z modyfikacją dawki po 2 tygodniach w zależności od HR: zwiększenie do 7,5 mg przy HR >60/min, utrzymanie dawki przy HR 50-60/min oraz zmniejszenie do 2,5 mg lub przerwanie leczenia przy HR <50/min lub objawach bradykardii. Monitorowanie HR jest niezbędne, a leczenie należy przerwać, jeśli HR pozostaje poniżej 50 uderzeń/min mimo redukcji dawki.
24-godzinne monitorowanie, badanie EKG, bradykardia, częstość akcji serca, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dławica piersiowa stabilna, Ivares, iwabradyna, klirens kreatyniny, niedociśnienie, niewydolność wątroby, objawy dławicowe, przewlekła niewydolność serca, stężenie leku, tabletka powlekana, uczucie zmęczenia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ivabradine Aurovitas 5 mg
Ivabradine Aurovitas, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg, zawiera iwabradynę, która działa poprzez obniżenie częstości akcji serca. Przeciwwskazania obejmują m.in. spoczynkową częstość pracy serca poniżej 70 uderzeń na minutę, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia oraz konieczność stosowania stymulatora serca. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z wstrząsem kardiogennym, świeżym zawałem mięśnia sercowego, ciężkim niedociśnieniem (< 90/50 mm Hg), niestabilną niewydolnością serca, niestabilną dławicą piersiową oraz ciężką niewydolnością wątroby. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 52,690 mg (5 mg) i 79,040 mg (7,5 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antybiotyki makrolidowe, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, częstość pracy serca, dysfagia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitory CYP3A4, inhibitory cytochromu P450, inhibitory proteazy HIV, iwabradyna, laktacja, nadwrażliwość, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ostra niewydolność serca, pochodne azolowe, stymulator serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Raynauda, zespół wieńcowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ivabradine Viatris 5 mg
Iwabradyna jest dostępna w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg, z możliwością podziału tabletki 5 mg na dawki 2,5 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. U pacjentów poniżej 75 roku życia dawka początkowa wynosi 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę po 3-4 tygodniach, jeśli objawy dławicy piersiowej utrzymują się, dawka jest dobrze tolerowana, a częstość akcji serca (HR) w spoczynku przekracza 60 uderzeń na minutę. U pacjentów ≥75 lat zaleca się dawkę początkową 2,5 mg dwa razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania. W przypadku przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa to 5 mg dwa razy na dobę, z modyfikacją po 2 tygodniach w zależności od HR: zwiększenie do 7,5 mg przy HR >60/min, zmniejszenie do 2,5 mg przy HR <50/min lub objawach bradykardii, lub utrzymanie dawki 5 mg przy HR 50-60/min. Maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 7,5 mg dwa razy na dobę. Monitorowanie HR i EKG jest niezbędne przed i w trakcie terapii, a leczenie należy przerwać, jeśli HR spoczynkowa utrzymuje się poniżej 50/min lub objawy bradykardii nie ustępują mimo redukcji dawki.
24-godzinne monitorowanie, badanie EKG, bradykardia, ciężka niewydolność wątroby, częstość akcji serca, dławica piersiowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, iwabradyna, klirens kreatyniny, niedociśnienie, niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Ocena wpływu iwabradyny (Iwabradyna Synthon) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje na brak istotnych zaburzeń u zdrowych ochotników w badaniach klinicznych. Lek wykazuje niewielki lub żaden wpływ na tę zdolność, jednak po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki przemijających zaburzeń widzenia, głównie w postaci wrażenia silnego światła. Zaburzenia te mogą mieć szczególne znaczenie w warunkach zmiennego natężenia światła, takich jak jazda nocna czy przejazd przez tunele, co może wpływać na bezpieczeństwo pacjentów podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fromilid 250 mg/5 ml
Klarytromycyna w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej Fromilid 250 mg/5 ml jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub składniki preparatu, w tym sacharozę (1,28 g/5 ml). Nie należy jej stosować u osób z wydłużonym odstępem QT (wrodzonym lub nabytym), komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes), zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek. Klarytromycyna jest także przeciwwskazana w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd i terfenadyna, ze względu na ryzyko groźnych arytmii komorowych. Ponadto, nie należy jej łączyć z alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina) oraz doustnym midazolamem, ze względu na ryzyko toksyczności i nasilenia działania sedatywnego.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, cyzapryd, domperydon, dysfagia, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitory CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, makrolidy, midazolam, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, statyny, supresja szpiku kostnego, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Iwabradyna powinna być stosowana z precyzyjnym dostosowaniem dawki w zależności od wieku pacjenta, wskazania klinicznego oraz odpowiedzi na leczenie, monitorowanej głównie przez częstość akcji serca (HR). U pacjentów poniżej 75 roku życia dawka początkowa wynosi 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę po 3-4 tygodniach, jeśli HR w spoczynku pozostaje powyżej 60 uderzeń/min i objawy dławicy utrzymują się. U osób ≥75 lat zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 2,5 mg dwa razy na dobę z możliwością stopniowego zwiększania. W przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa to również 5 mg dwa razy na dobę u pacjentów <75 lat, z modyfikacją dawki po 2 tygodniach w zależności od HR: zwiększenie do 7,5 mg przy HR >60/min, zmniejszenie do 2,5 mg przy HR <50/min lub objawach bradykardii, a utrzymanie dawki 5 mg przy HR 50-60/min. Leczenie należy przerwać, jeśli HR spoczynkowa utrzymuje się poniżej 50 uderzeń/min lub objawy bradykardii nie ustępują pomimo dostosowania dawki.
24-godzinne monitorowanie, badanie EKG, biodostępność leku, bradykardia, ciężka niewydolność wątroby, częstość akcji serca, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dławica piersiowa, EKG, iwabradyna, klirens kreatyniny, niedociśnienie, niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, stabilna niewydolność serca, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid 250 mg
Klarytromycyna w dawce 250 mg, jako antybiotyk makrolidowy, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które lekarz musi uwzględnić przed jej zastosowaniem. Przede wszystkim jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, w tym żółcień chinolinową i 3,4 mg sodu na tabletkę. Nie należy jej stosować u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes), zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT i metabolizowanymi przez ten enzym.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, cyzapryd, dihydroergotamina, dławica piersiowa, domperydon, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, kolchicyna, lek prokinetyczny, lek przeciwdławicowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, statyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivohart 5 mg
Produkt leczniczy Ivohart dostępny jest w dwóch dawkach: 5 mg i 7,5 mg iwabradyny, odpowiadających odpowiednio 5,39 mg i 8,085 mg chlorowodorku iwabradyny. Tabletki powlekane różnią się kształtem (owalny dla 5 mg, okrągły dla 7,5 mg) oraz obecnością linii podziału (obecna w dawce 5 mg, brak w 7,5 mg). Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 50 mg w tabletce 5 mg i 75 mg w tabletce 7,5 mg. Rdzeń tabletki zawiera także celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast powłoka składa się z hypromelozy, tytanu dwutlenku, makrogolu 6000, magnezu stearynianu i glicerolu.
blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Przedkliniczne badania iwabradyny wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnych zagrożeń toksykologicznych, genotoksycznych czy rakotwórczych. W badaniach wielokrotnego podawania u różnych gatunków nie stwierdzono szczególnych zagrożeń dla ludzi. W ocenie wpływu na rozrodczość nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów. Jednak podczas podawania iwabradyny w okresie organogenezy u ciężarnych samic szczurów i królików, przy dawkach zbliżonych do terapeutycznych stosowanych u ludzi, odnotowano zwiększoną częstość wad serca u płodów szczurów oraz sporadyczne przypadki wrodzonego braku palców u królików.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 150 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy oraz żółcień pomarańczową FCF (E110). Nie należy go stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w skojarzeniu z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna) oraz preparatami roślinnymi zawierającymi dziurawiec, które mogą obniżać skuteczność darunawiru. Nie zaleca się także jednoczesnego stosowania darunawiru z lopinawirem/rytonawirem z powodu ryzyka interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, aminotransferaza, amiodaron, antagonista receptorów opioidowych, astemizol, awanafil, benzodiazepin, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, darunawir, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dna moczanowa, domperydon, dronedaron, ergotamina, glikol propylenowy, Hypericum perforatum, induktor CYP3A, induktor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lopinawir/rytonawir, lowastatyna, lurazydon, midazolam, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, pimozyd, przedwczesny wytrysk, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, sertindol, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie rytmu serca, zaparcia wywołane opioidami, zdarzenie niepożądane, ziele dziurawca, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon substancji czynnych
Diltiazem – Przeciwwskazania stosowania
Diltiazem, jako antagonista kanałów wapniowych, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na diltiazem lub substancje pomocnicze (np. laktoza jednowodna w dawkach 205,3 mg w Dilzem 120 retard i 243,4 mg w Dilzem retard 90 mg, sacharoza w ilości 1 mg w Oxycardil 120 oraz 0,5 mg w Oxycardil 60), zaburzenia rytmu i przewodnictwa takie jak zespół chorego węzła zatokowego bez wszczepionego stymulatora, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez stymulatora, oraz ciężka bradykardia z częstością akcji serca poniżej 40 uderzeń/min. Ponadto, diltiazem jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością lewej komory serca z zastojem płucnym ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji serca. W zakresie interakcji lekowych, bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie diltiazemu z dożylnym dantrolenem, iwabradyną (ze względu na ryzyko niebezpiecznej bradykardii) oraz lomitapidem (z powodu ryzyka znacznego wzrostu stężenia lomitapidu i działań niepożądanych).
antagonista wapnia, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia, chlorowodorek diltiazemu, dantrolen, dysfagia, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie inotropowe, działanie kardiopresyjne, echokardiografia, EKG, holter EKG, interakcja lekowa, iwabradyna, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność lewej komory serca, sacharoza, stymulator komorowy, substancja pomocnicza, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodnictwa, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ivabradine Genoptim 7,5 mg
Przedawkowanie iwabradyny, substancji czynnej leku Ivabradine Genoptim dostępnego w dawkach 5 mg i 7,5 mg, prowadzi do nasilonej i przedłużającej się bradykardii poprzez selektywne hamowanie węzła zatokowo-przedsionkowego. Główne objawy kliniczne to ciężka bradykardia, która może skutkować obniżeniem rzutu serca, hipotensją oraz zaburzeniami hemodynamicznymi, włącznie z omdleniami i wstrząsem kardiogennym. Ze względu na ryzyko poważnych następstw hemodynamicznych, przedawkowanie stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej interwencji medycznej.
bradykardia przedłużająca się, chlorowodorek iwabradyny, ciężka bradykardia, ciśnienie tętnicze, elektrostymulacja serca, hipotensja, iwabradyna, izoprenalina, parametry hemodynamiczne, receptory beta, rzut serca, tabletka powlekana, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie perfuzji narządowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Iwabradyna Synthon 5 mg
Iwabradyna Synthon stosowana jest w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca, z dawkowaniem dostosowanym do wieku pacjenta, częstości akcji serca (HR) oraz tolerancji leku. U pacjentów poniżej 75 lat dawka początkowa wynosi 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę po 3-4 tygodniach w przypadku utrzymujących się objawów i HR spoczynkowego >60/min. U pacjentów ≥75 lat zaleca się dawkę początkową 2,5 mg dwa razy na dobę. W leczeniu niewydolności serca dawka początkowa to również 5 mg dwa razy na dobę, z modyfikacją po 2 tygodniach: zwiększenie do 7,5 mg przy HR >60/min, zmniejszenie do 2,5 mg przy HR <50/min lub objawach bradykardii, lub utrzymanie dawki 5 mg przy HR 50-60/min. Leczenie należy przerwać, jeśli HR pozostaje <50/min lub utrzymują się objawy bradykardii pomimo modyfikacji dawki.
24-godzinne monitorowanie, bradykardia, ciężka niewydolność wątroby, częstość akcji serca, dawka podtrzymująca, EKG, farmakokinetyka leku, iwabradyna, klirens kreatyniny, lekkie zaburzenie czynności wątroby, niedociśnienie, niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, stabilna dławica piersiowa, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ivabradine Viatris 7,5 mg
Iwabradyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych, obejmujących toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjalne działanie rakotwórcze, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi. Badania rozrodczości na szczurach i królikach ujawniły jednak pewne niepokojące efekty przy ekspozycji na dawki terapeutyczne, takie jak zwiększona częstość wad serca u płodów szczurów oraz wrodzony brak palców u królików. W badaniach okulistycznych u psów, którym podawano iwabradynę w dawkach 2, 7 lub 24 mg/kg mc./dobę przez rok, zaobserwowano przemijające zmiany w siatkówce, wynikające z farmakodynamicznego wpływu na prądy Ih, bez trwałych uszkodzeń strukturalnych tkanki oka.
badanie farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, iwabradyna, iwabradyna szczawian, narażenie na lek, organogeneza, prąd If, prąd Ih aktywowany hiperpolaryzacją, profil bezpieczeństwa leku, siatkówka oka, stymulator serca, toksyczność po podaniu wielokrotnym, uszkodzenie strukturalne oka, wpływ na płodność, wrodzony brak palców - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Isoptin SR-E 240 240 mg
Lek Isoptin SR-E 240 zawiera 240 mg werapamilu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy ściśle przestrzegać w praktyce klinicznej. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na werapamil lub składniki pomocnicze (w tym żółcień chinolinową i 37,1 mg sodu na tabletkę), wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II°/III° bez stymulatora serca, zespół chorego węzła zatokowego bez stymulatora, niewydolność serca z frakcją wyrzutową <35% i/lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej >20 mmHg (z wyjątkiem przypadków wtórnych do częstoskurczu nadkomorowego), a także migotanie/trzepotanie przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (zespoły WPW i LGL). Ponadto, stosowanie werapamilu jest bezwzględnie przeciwwskazane w skojarzeniu z iwabradyną ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakodynamicznych.
amiodaron, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia, charakterystyka produktu leczniczego, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej, częstoskurcz nadkomorowy, dieta niskosodowa, dodatkowa droga przewodzenia, działanie chronotropowe, działanie dromotropowo-ujemne, frakcja wyrzutowa, hipotensja, iwabradyna, kardiomiopatia przerostowa, migotanie komór, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachyarytmia komorowa, werapamilu chlorowodorek, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lowna-Ganonga-Levine’a, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Raenom 7,5 mg
Iwabradyna, substancja czynna leku Raenom, charakteryzuje się specyficznym profilem działań niepożądanych wynikających z jej mechanizmu farmakologicznego. Najczęściej obserwowanymi działaniami są zaburzenia widzenia, występujące u 14,5% pacjentów, oraz bradykardia u 3,3% pacjentów. Zaburzenia widzenia manifestują się jako przemijające wrażenia silnego światła, aureole, efekt stroboskopowy, kalejdoskopowy, kolorowe jasne światła oraz zwielokrotnione obrazy, najczęściej w pierwszych dwóch miesiącach terapii, z łagodnym do umiarkowanego nasileniem i ustępowaniem u 77,5% pacjentów. Bradykardia, pojawiająca się głównie w początkowym okresie leczenia, u 0,5% pacjentów osiąga ciężką postać z częstością pracy serca ≤ 40 uderzeń/min. Ponadto, badania kliniczne wykazały zwiększone ryzyko migotania przedsionków (4,86% vs 4,08% w grupie kontrolnej, HR 1,26, 95% CI [1,15-1,39]) oraz epizody podwyższonego ciśnienia tętniczego (7,1% vs 6,1% placebo), które miały charakter przejściowy i nie wpływały na skuteczność terapii.
astenia, aureola, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, ciężka bradykardia, dodatkowe skurcze komorowe, dodatkowe skurcze nadkomorowe, duszność, efekt stroboskopowy, eozynofilia, hiperkreatynemia, hiperurykemia, iwabradyna, kołatanie serca, kurcz mięśni, migotanie przedsionków, niedociśnienie, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, osłabione widzenie, podwójne widzenie, pokrzywka, przetrwałe wrażenie wzrokowe, rumień, świąd, wrażenie widzenia silnego światła, wysypka, zaburzenie widzenia, zaparcie, zawroty błędnikowe, zawroty głowy, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej (pots) – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej (POTS) to zaburzenie autonomicznego układu nerwowego charakteryzujące się wzrostem częstości akcji serca o ≥30 uderzeń/min (lub ≥40 uderzeń/min u osób w wieku 12-19 lat) w ciągu 10 minut od przyjęcia pozycji stojącej, bez istotnego spadku ciśnienia tętniczego (spadek skurczowego <20 mmHg). POTS dotyka głównie młode kobiety w wieku rozrodczym (13-50 lat) i manifestuje się objawami takimi jak zawroty głowy, omdlenia, kołatanie serca, zmęczenie, mgła mózgowa, nietolerancja wysiłku oraz objawy pozasercowe. Patofizjologia obejmuje dysfunkcję naczyniową i nadmierną aktywację współczulnego układu nerwowego, często z hipowolemią i neuropatią małych włókien nerwowych. Diagnostyka opiera się na próbie ortostatycznej (test aktywnego stania lub tilt table test) oraz wykluczeniu innych przyczyn tachykardii i objawów. Pielęgniarki odgrywają kluczową rolę w ocenie, monitorowaniu i edukacji pacjentów, a także w koordynacji opieki multidyscyplinarnej.
autonomiczny układ nerwowy, beta-blokery, edukacja pacjenta, fludrokortyzon, iwabradyna, klonidyna, kołatanie serca, long COVID, mgła mózgowa, midodryna, niedobór żelaza, niedokrwistość, nietolerancja ortostatyczna, nietolerancja wysiłku, odzież uciskowa, omdlenie, opaska uciskowa, pirydostygmina, próba ortostatyczna, SSRI, test pochyleniowy, tilt-table test, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia lękowe, zaburzenia tarczycy, zaleganie krwi, zawroty głowy, zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Iwabradyna Synthon 5 mg
Przedkliniczne badania iwabradyny wykazały korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego, toksykologicznego oraz genotoksycznego, bez istotnych działań niepożądanych przy podawaniu wielokrotnym. Nie stwierdzono potencjału rakotwórczego ani negatywnego wpływu na płodność u szczurów, jednak podczas organogenezy u zwierząt (szczury, króliki) zaobserwowano potencjalne działanie teratogenne, w tym zwiększoną częstość wad serca i wrodzony brak palców przy ekspozycji na dawki terapeutyczne. W badaniach okulistycznych na psach (dawki 2, 7, 24 mg/kg/dobę) odnotowano przemijające zmiany w siatkówce, które nie prowadziły do trwałych uszkodzeń i były związane z farmakodynamicznym mechanizmem działania leku, a nie toksycznością.
bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, iwabradyna, narząd wzroku, organogeneza, potencjał karcinogenny, prąd If, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, uszkodzenie oka, wada serca, wrodzony brak palców, zmiany siatkówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ivares 5 mg
Iwabradyna (lek Ivares) jest wskazana w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca z zaburzeniami czynności skurczowej. W przypadku dławicy piersiowej, leczenie jest przeznaczone dla dorosłych pacjentów z potwierdzoną chorobą niedokrwienną serca, prawidłowym rytmem zatokowym oraz częstością akcji serca ≥ 70 uderzeń/min. Iwabradyna może być stosowana jako monoterapia u pacjentów z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków lub w skojarzeniu z beta-adrenolitykami, gdy kontrola objawów jest niewystarczająca. W leczeniu przewlekłej niewydolności serca lek jest wskazany u pacjentów z klasą II-IV wg NYHA, rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥ 75 uderzeń/min, stosowanym w połączeniu z terapią beta-adrenolitykami lub jako alternatywa w przypadku ich nietolerancji.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, częstość akcji serca, duszność, iwabradyna, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, nietolerancja leku, olej rycynowy uwodorniony, przeciwwskazanie, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, rytm zatokowy, zaburzenie czynności skurczowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Fingolimod SUN 0,5 mg
Fingolimod SUN wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii stwardnienia rozsianego. Ze względu na addycyjne działanie immunosupresyjne, jednoczesne stosowanie fingolimodu z innymi lekami immunomodulującymi, immunosupresyjnymi (w tym przeciwnowotworowymi) oraz podczas przejścia z natalizumabu, teriflunomidu czy mitoksantronu wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania ryzyka zakażeń. Szczepionki żywe atenuowane są przeciwwskazane podczas terapii i do 2 miesięcy po jej zakończeniu, natomiast skuteczność szczepień inaktywowanych może być obniżona. Ponadto, fingolimod może nasilać bradykardię w połączeniu z beta-adrenolitykami (np. atenolol, zmniejszenie HR o 15%), antagonistami kanału wapniowego, lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia i III, iwabradyną, digoksyną oraz innymi lekami wpływającymi na rytm serca, co wymaga konsultacji kardiologicznej i odpowiedniego monitorowania, zwłaszcza przy niemożności odstawienia tych leków.
antagonista cholinesterazy, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityk, bradykardia, cyklosporyna, CYP3A4, CYP4F2, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fingolimod, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, iwabradyna, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek immunomodulujący, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnowotworowy, natalizumab, pilokarpina, ryfampicyna, stwardnienie rozsiane, szczepionka żywa atenuowana, układ immunologiczny, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Gaxenim
Produkt leczniczy Gaxenim (fingolimod) wiąże się z ryzykiem wystąpienia przemijającego bradyarytmii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, szczególnie po podaniu pierwszej dawki. Charakterystyczny profil zmian obejmuje spowolnienie akcji serca rozpoczynające się w ciągu pierwszej godziny, osiągające maksimum do 6 godzin i stopniowo ustępujące w ciągu kolejnych tygodni, z powrotem do wartości wyjściowych zwykle w ciągu miesiąca. Zaburzenia przewodzenia są zazwyczaj przemijające i bezobjawowe. Wszyscy pacjenci wymagają ścisłego monitorowania kardiologicznego, obejmującego EKG i pomiar ciśnienia krwi przed podaniem leku oraz w 6 godzinie po podaniu, wraz z ciągłym monitorowaniem EKG i pomiarami tętna i ciśnienia co godzinę przez 6 godzin. W przypadku zmiany dawki z 0,25 mg na 0,5 mg/dobę lub wznowienia terapii po przerwie, procedury monitorowania należy powtórzyć. Przedłużone monitorowanie (do następnego dnia) jest wskazane, gdy po 6 godzinach częstość akcji serca jest najniższa od początku podania, wynosi <45 uderzeń/min u dorosłych, <55 uderzeń/min u dzieci i młodzieży ≥12 lat lub <60 uderzeń/min u dzieci 10-<12 lat, występuje nowy blok przedsionkowo-komorowy II stopnia lub wyższy, odstęp QTc ≥500 ms lub w historii bloku III stopnia.
atropina, badanie EKG, bezdech senny, blok przedsionkowo-komorowy, blok serca, blok zatokowo-przedsionkowy, bloker kanału wapniowego, bradyarytmia, bradykardia, ciężka bradykardia, ciśnienie krwi, digoksyna, fingolimod, inhibitor cholinesterazy, inwersja załamka T, iwabradyna, izoprenalina, lek antyarytmiczny klasy IA, lek antyarytmiczny klasy III, lek beta-adrenolityczny, niedokrwienie mięśnia sercowego, niekontrolowane nadciśnienie, odstęp QTc, pilokarpina, spowolnienie akcji serca, torsades de pointes, wydłużenie QT, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca