iwabradyna
Iwabradyna to lek przeciwdławicowy o działaniu chronotropowym ujemnym, który selektywnie blokuje kanały If w węźle zatokowo-przedsionkowym, prowadząc do zwolnienia częstości akcji serca. W przeciwieństwie do beta-blokerów, nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego, przewodnictwo w mięśniu sercowym ani na opór naczyniowy.
Głównym wskazaniem do stosowania iwabradyny jest leczenie objawowej stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów z rytmem zatokowym, szczególnie gdy częstość akcji serca wynosi ≥70 uderzeń/min. Lek jest stosowany u osób z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do beta-blokerów lub jako terapia dodana do optymalnych dawek beta-blokerów. Iwabradyna znalazła również zastosowanie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (II-IV klasa wg NYHA) u pacjentów z rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥75 uderzeń/min.
Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę. U osób starszych zaleca się rozpoczęcie od niższej dawki (2,5 mg dwa razy na dobę). Wśród działań niepożądanych wymienia się zaburzenia widzenia (fosfeny), bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków oraz bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany m.in. u pacjentów z bradykardią, niestabilnym ciśnieniem tętniczym oraz u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivohart 7,5 mg
Produkt leczniczy Ivohart dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg iwabradyny, odpowiadających odpowiednio 5,39 mg i 8,085 mg iwabradyny chlorowodorku. Tabletki 5 mg są owalne, białe, z linią podziału i oznaczeniem „5”, co umożliwia ich dzielenie na równe dawki, natomiast tabletki 7,5 mg są okrągłe, białe, z oznaczeniem „7.5” i nie posiadają linii podziału. Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 50 mg w tabletce 5 mg oraz 75 mg w tabletce 7,5 mg. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian oraz składniki powłoki takie jak hypromeloza, tytanu dwutlenek, makrogol 6000 i glicerol.
blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek iwabradyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Iwabradyna Synthon jest dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 2,5 mg chlorowodorku iwabradyny jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, okrągły kształt o średnicy około 6,5 mm oraz oznakowanie „I9VB” i „2,5” ułatwiające identyfikację. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak betadeks (poprawiający rozpuszczalność i biodostępność), celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, laktozy jednowodnej (0,672 mg na tabletkę), tytanu dwutlenku oraz barwników żelaza tlenków (żółty, czerwony, czarny). Obecność laktozy jest istotna u pacjentów z nietolerancją tego cukru mlecznego.
betadeks, biodostępność leku, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja lekowa, iwabradyna, Iwabradyna Synthon, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja błonotwórcza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon chorób i schorzeń
Blok gałęzi przedsionkowo-komorowych – Leczenie
Blok gałęzi przedsionkowo-komorowych (RBBB i LBBB) u pacjentów bez objawów i chorób serca zwykle nie wymaga leczenia, a jedynie okresowej kontroli kardiologicznej. W przypadku objawów lub współistniejących schorzeń kardiologicznych stosuje się leczenie ukierunkowane na te choroby, np. beta-blokery w nadciśnieniu tętniczym, standardową terapię niewydolności serca (inhibitory ACE, ARB, beta-blokery, antagoniści receptora mineralokortykoidowego, inhibitory SGLT-2) oraz leki przeciwzakrzepowe przy zatorowości płucnej z RBBB. W rzadkich przypadkach bolesnego zespołu LBBB stosuje się beta-blokery lub iwabradynę. Wskazaniem do implantacji rozrusznika są m.in. blok dwupęczkowy, blok gałęzi z zaawansowanym blokiem AV lub epizody omdleń. Terapia resynchronizująca serce (CRT) jest zalecana u pacjentów z LBBB, frakcją wyrzutową lewej komory ≤35%, szerokim zespołem QRS ≥150 ms i utrzymującymi się objawami niewydolności serca mimo optymalnej farmakoterapii, co może zmniejszyć śmiertelność nawet o 37%.
antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-bloker, blok dwupęczkowy, blok gałęzi przedsionkowo-komorowy, blok lewej gałęzi pęczka Hisa, blok prawej gałęzi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, blok trójpęczkowy, bloker receptora angiotensyny, cewnikowanie prawego serca, flekainid, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, inhibitor SGLT-2, iwabradyna, kardiomiopatia rozstrzeniowa, kontrola kardiologiczna, lek antyarytmiczny, lek hipotensyjny, lek przeciwzakrzepowy, lidokaina, niewydolność serca, przezcewnikowa implantacja zastawki aortalnej, rozrusznik serca, stymulacja dwujamowa, stymulacja dwukomorowa, stymulacja pęczka Hisa, stymulacja przezskórna, terapia resynchronizująca serce, zaburzenie przewodzenia, zatorowość płucna, zawał serca, zespół QRS - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ivabradine Viatris 7,5 mg
Ivabradine Viatris jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg, zawierających odpowiednio 5 mg (5,961 mg iwabradyny szczawianu) oraz 7,5 mg (8,941 mg iwabradyny szczawianu) substancji czynnej iwabradyny. Tabletki 5 mg zawierają 70,965 mg laktozy bezwodnej, a tabletki 7,5 mg – 106,449 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. krzemionkę koloidalną, kroskarmelozę sodową, butylohydroksytoluen (E321), magnezu stearynian oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i tytanu dwutlenek (E171). Tabletki 5 mg są żółte, okrągłe, o średnicy 6,0 mm z linią podziału, natomiast 7,5 mg mają kolor pomarańczowo-żółty, są obustronnie wypukłe, o średnicy 6,5 mm i nie posiadają linii podziału.
blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, butylohydroksytoluen, dwutlenek tytanu, hypromeloza, iwabradyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza bezwodna, makrogol, odpad farmaceutyczny, plastyfikator, pojemnik HDPE, postać leku, przeciwutleniacz, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Raenom 7,5 mg
Iwabradyna, substancja czynna leku Raenom, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym długoterminowe podawanie psom dawek 2, 7 oraz 24 mg/kg/dobę przez rok, nie wykazały istotnych klinicznie działań niepożądanych, poza przemijającymi zmianami w siatkówce, które są efektem farmakodynamicznym działania na prądy Ih i nie wiążą się z uszkodzeniem strukturalnym oka. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału genotoksycznego, a badania kancerogenności nie wykazały działania rakotwórczego. Ponadto, iwabradyna nie wpływa negatywnie na płodność szczurów przy dawkach terapeutycznych, co sugeruje brak ryzyka dla płodności u ludzi.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie kancerogenne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, efekt teratogenny, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, iwabradyna, kanał jonowy, kancerogeneza, kancerogenność, ocena ryzyka środowiskowego, organogeneza, płodność, potencjał rakotwórczy, prąd If, prąd Ih, rozrodczość, rozwój płodu, siatkówka, stymulator serca, uszkodzenie DNA, wada serca płodu, wpływ na rozrodczość