albuminy
Albuminy to główne białka osocza krwi, stanowiące około 60% wszystkich białek surowicy. Wytwarzane są przede wszystkim w wątrobie, gdzie dziennie syntetyzowane jest około 10-15 gramów tego białka. Prawidłowe stężenie albumin w surowicy wynosi 35-55 g/l.
Podstawowe funkcje albumin w organizmie obejmują utrzymanie ciśnienia onkotycznego osocza, transport wielu substancji endogennych i egzogennych (m.in. bilirubiny, hormonów, leków, kwasów tłuszczowych), a także działanie jako ważny bufor utrzymujący równowagę kwasowo-zasadową. Albuminy posiadają również właściwości antyoksydacyjne.
Hipoalbuminemia (obniżenie stężenia albumin poniżej 35 g/l) występuje w wielu stanach patologicznych, takich jak marskość wątroby, zespół nerczycowy, niedożywienie, choroby zapalne jelit, oparzenia czy przewlekłe stany zapalne. Jej konsekwencje kliniczne to m.in. obrzęki, wodobrzusze i zmniejszona skuteczność leków wiążących się z albuminami.
W praktyce klinicznej albuminy stosowane są jako preparaty do wlewów dożylnych w terapii obrzęków opornych na leki moczopędne, w leczeniu wstrząsu hipowolemicznego, w zespole ARDS, a także w paracentezie dużych objętości płynu puchlinowego i w profilaktyce zespołu wątrobowo-nerkowego u pacjentów z marskością wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orocal D3 Lemon 500 mg + 10 mcg
Produkt leczniczy Orocal D3 Lemon zawiera węglan wapnia (500 mg wapnia) oraz cholekalcyferol (400 j.m., czyli 10 µg witaminy D3). Wapń charakteryzuje się około 30% biodostępnością po podaniu doustnym, z 99% puli zmagazynowanej w kościach i zębach, a pozostałe 1% w płynach ustrojowych. We krwi wapń występuje w formie zjonizowanej (50%), w kompleksach (10%) oraz związany z białkami (40%). Eliminacja wapnia odbywa się przez kał, mocz i pot, z regulacją nerkową zależną od przesączania kłębuszkowego i wchłaniania zwrotnego. Witamina D3 jest efektywnie wchłaniana w jelicie cienkim dzięki swojej lipofilności, transportowana we krwi przez globuliny wiążące witaminę D, a następnie metabolizowana w wątrobie do 25-hydroksykalcyferolu i w nerkach do aktywnej formy 1,25-dihydroksykalcyferolu (kalcytriolu).
25-dihydroksykalcyferol, 25-hydroksykalcyferol, albuminy, biodostępność, cholekalcyferol, dystrybucja wapnia, homeostaza wapniowa, hydroksylacja nerkowa, hydroksylacja wątrobowa, jelito cienkie, kalcydiol, kalcytriol, kanaliki nerkowe, osteoporoza, płyny ustrojowe, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, tkanka tłuszczowa, wapń zjonizowany, wapń związany z białkami, wchłanianie wapnia, wchłanianie zwrotne, węglan wapnia, witamina D3 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal forte 100 mg
Ketoprofen, podawany doustnie w dawce 100 mg (Ketonal forte), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,4 µg/ml po 1 godz. 22 min). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) i niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg). Farmakokinetyka ketoprofenu cechuje się szybkim metabolizmem wątrobowym (klirens osoczowy 1,16 ml/min/kg) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2 godziny. Po podaniu dawki 100 mg, stężenia ketoprofenu w płynie stawowym są niższe niż w osoczu, ale utrzymują się dłużej (1,5 µg/ml po 3 godz., 0,8 µg/ml po 9 godz.), co wskazuje na powolne przenikanie i eliminację z przestrzeni stawowych. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest po 24 godzinach regularnego podawania, a u osób starszych stężenie w stanie równowagi wynosi 6,3 µg/ml po 8,7 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albuminy, białka osoczowe, biodostępność ketoprofenu, biologiczny okres półtrwania, enancjomer, enzymy mikrosomalne wątroby, Ketonal forte, ketoprofen, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, maziówka, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, proces ADME, przestrzeń stawowa, stan równowagi stężenia, torebka stawowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Foradil 12 mcg
Formoterol fumaranu dwuwodny, zawarty w produkcie leczniczym Foradil w dawce 12 μg w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 266 pmol/l już po 5 minutach u zdrowych ochotników po dawce 120 μg. U pacjentów z POChP stosujących dawki terapeutyczne 12-24 μg dwa razy na dobę, średnie stężenia formoterolu w osoczu wahają się od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64% (w tym 34% z albuminami), a jego klirens nerkowy wynosi 150 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji osocza wynosi około 10 godzin, natomiast enancjomery (R,R)- i (S,S)- wykazują okresy półtrwania odpowiednio 13,9 i 12,3 godzin na podstawie wydalania w moczu. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej stanowi 7-10% dawki u pacjentów z astmą lub POChP, z dominacją enancjomeru (S,S)- (60%) nad (R,R)- (40%).
albuminy, cytochrom P450, deformylacja, działanie terapeutyczne, enancjomery formoterolu, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, izoenzymy UGT, klirens nerkowy, O-demetylacja, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół krótkiego jelita – Diagnostyka i diagnoza
Zespół krótkiego jelita (ZKJ) to przewlekłe zaburzenie wchłaniania, najczęściej po rozległej resekcji jelita cienkiego, definiowane u dorosłych jako długość jelita cienkiego poniżej 200 cm. Diagnostyka opiera się na szczegółowym wywiadzie medycznym, badaniu fizykalnym oraz szerokim spektrum badań laboratoryjnych, w tym morfologii krwi (w celu wykrycia anemii mikrocytarnej hipochromicznej lub megaloblastycznej), poziomu albumin (wartości poniżej 2,5 g/dl wskazują na ryzyko powikłań), elektrolitów, witamin (A, B1, B2, B6, B12, C, D, E) i pierwiastków śladowych. Istotne są także badania stolca (test na obecność tłuszczu, posiew, krew utajona) oraz obrazowe (RTG, TK, USG, MR) i endoskopowe (gastroskopia, kolonoskopia) oceniające anatomię i funkcję pozostałego jelita oraz wykrywające powikłania. Dodatkowo stosuje się testy funkcjonalne, takie jak test D-ksylozy, bilans azotowy czy analiza oddechowa w kierunku SIBO, a także densytometrię kostną i biopsję wątroby w przypadku nieprawidłowości w testach wątrobowych.
albuminy, badania biochemiczne krwi, badanie opróżniania żołądka, bilans azotowy, bilirubina, biopsja wątroby, celiakia, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroby zapalne jelit, densytometria kostna, elastografia, elektrolity, enterografia MR, enzymy wątrobowe, gastroskopia, kamica żółciowa, kolonoskopia, marskość wątroby, morfologia krwi, niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby, niedokrwienie jelit, niedokrwistość, niedokrwistość megaloblastyczna, niedokrwistość mikrocytarna hipochromiczna, niewydolność wątroby, osteopenia, osteoporoza, pasaż przewodu pokarmowego, przerost bakteryjny jelita cienkiego, przewlekłe zapalenie trzustki, resekcja jelita cienkiego, rezonans magnetyczny, sigmoidoskopia, stłuszczenie wątroby, tomografia komputerowa, ultrasonografia jamy brzusznej, wlew kontrastowy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zastawka krętniczo-kątnicza, zespół jelita drażliwego, zespół krótkiego jelita, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidone Sandoz 801 mg
Pirfenidon charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od podania z pokarmem, co obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40%, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) u osób starszych (50-66 lat). Lek wiąże się z białkami osocza (50-58%) i wykazuje pozorną objętość dystrybucji około 70 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc. Klirens pirfenidonu jest umiarkowany, z okresem półtrwania około 2,4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu), głównie w postaci metabolitu (ponad 95%). Podawanie leku podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co jest rekomendowane klinicznie.
5-karboksy-pirfenidon, albuminy, AUC, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, farmakokinetyka pirfenidonu, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, krańcowa niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą AUC, upośledzenie funkcji nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Izotek 20 mg 20 mg
Izotretynoina (Izotek 20 mg) wykazuje zmienną, liniową zależność wchłaniania od dawki, z biodostępnością znacząco zwiększoną (2-krotnie) przy podaniu z posiłkiem. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (99,9%) wiązaniem z albuminami osocza, co wpływa na jego dystrybucję, przy stężeniach w naskórku o połowę niższych niż w surowicy oraz stężeniu w osoczu około 1,7 razy wyższym niż w pełnej krwi. Metabolizm obejmuje głównie trzy aktywne metabolity: 4-oksoizotretynoinę (stężenie 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej), tretynoinę oraz 4-oksotretynoinę, z udziałem kilku izoenzymów cytochromu P450 bez dominującego enzymu. Izomeryzacja izotretynoiny stanowi 20-30% dawki, a krążenie jelitowo-wątrobowe odgrywa istotną rolę w metabolizmie.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, albuminy, biodostępność leku, glukuronid, interkonwersja, izoenzymy cytochromu P450, izomeryzacja, izotretynoina znakowana radioizotopem, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, retynoid, stan równowagi stężeń, stężenie leku w osoczu, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Leuzek 100 mg
Przedkliniczne badania toksyczności imatynibu na różnych gatunkach zwierząt (szczury, psy, małpy, króliki) wykazały istotne zmiany hematologiczne (łagodne do umiarkowanych) oraz uszkodzenia narządów wewnętrznych, zwłaszcza wątroby i nerek. U psów obserwowano ciężkie uszkodzenia wątroby po 2-tygodniowym podaniu, w tym martwicę komórek i rozrost przewodów żółciowych, natomiast u małp stwierdzono nefrotoksyczność z podwyższonym BUN i kreatyniną. W układzie moczowym szczurów zaobserwowano rozrost nabłonka przy dawkach ≥ 6 mg/kg przez 13 tygodni. Długotrwałe stosowanie imatynibu wiązało się ze zwiększoną podatnością na zakażenia oportunistyczne. Poziom NOAEL ustalono na 15 mg/kg u małp, co odpowiada około 1/3 maksymalnej dawki klinicznej u ludzi (800 mg). Badania genotoksyczności wykazały brak działania mutagennego w testach Amesa i in vivo, jednak w niektórych testach in vitro stwierdzono działanie klastogenne i mutagenne, związane także z produktami pośrednimi procesu produkcji.
aberracja chromosomowa, albuminy, aminotransferaza, azot mocznikowy, białko całkowite, cholesterol, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolak nerki, gruczolakorak jelita cienkiego, hepatotoksyczność, kardiomiopatia, kreatynina, martwica przewodów żółciowych, martwica wątroby, niewydolność serca, organogeneza, przepuklina mózgowa, resorpcja, rozrost przewodów żółciowych, spermatogeneza, szpik kostny, test Amesa, triglicerydy, układ krwiotwórczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 2,5 mg
Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem jest metabolizm wątrobowy podczas pierwszego przejścia, gdzie 80-100% prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co reguluje biodostępność wolnej frakcji leku. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie przez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), a powstające metabolity są nieaktywne hormonalnie. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku.
aktywność hormonalna, albuminy, bioaktywacja leku, biodostępność leku, dihydroksyandrosta, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, glikokortykosteroid, glukuronidacja, okres półtrwania, pierwszy pasaż wątrobowy, prednizolon, prednizon, pregnadien, schemat dawkowania, siarczanowanie, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, substancja czynna, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melobax 15 15 mg
Meloksykam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90% oraz różnym Tmax w zależności od postaci farmaceutycznej: około 2 godziny dla zawiesiny doustnej i 5-6 godzin dla kapsułek i tabletek. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a dawkowanie raz na dobę pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne w osoczu: 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji (11 l po podaniu domięśniowym/dożylnym i 16 l po doustnym podaniu wielokrotnym). Lek przenika do mazi stawowej, osiągając tam stężenie stanowiące połowę stężenia w osoczu, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w schorzeniach narządu ruchu.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje stabilny profil bezpieczeństwa zarówno w dawce 0,5 mg/dobę u pacjentów wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów, jak i 1 mg/dobę u pacjentów opornych na lamiwudynę. W badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W trakcie terapii notowano również zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT) – u 2% pacjentów zwiększenie aktywności AlAT przekraczało ponad 10-krotnie górną granicę normy (GGN) i ponad 2-krotnie wartość początkową. Po zakończeniu leczenia obserwowano ostre nasilenie zapalenia wątroby, z medianą czasu wystąpienia wzrostu AlAT wynoszącą 23-24 tygodnie, szczególnie u pacjentów bez HBeAg (6% u wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów, 11% u opornych na lamiwudynę).
albuminy, aminotransferazy, amylaza, bezsenność, biegunka, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dysfagia, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, łysienie, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, senność, wodorowęglany, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wymioty, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trosicam 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Trosicam, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89% oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach (postacie stałe) lub około 2 godzinach (zawiesina). W stanie równowagi farmakokinetycznej, osiąganym po 3-5 dniach stosowania, dawka 7,5 mg generuje stężenia Cmin 0,4 µg/ml i Cmax 1,0 µg/ml, natomiast dawka 15 mg – odpowiednio 0,8 µg/ml i 2,0 µg/ml. Meloksykam wykazuje wysokie (99%) wiązanie z albuminami, ma objętość dystrybucji około 11 l oraz przenika do płynu stawowego, osiągając stężenia stanowiące około 50% stężeń osoczowych. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków.
albuminy, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, biotransformacja wątrobowa, cytochrom CYP 2C9, cytochrom CYP 3A4, dawkowanie wielokrotne, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn stawowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi stężeń - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vibin 3 mg + 0,03 mg
Drospirenon, składnik preparatu Vibin (3 mg drospirenonu + 0,03 mg etynyloestradiolu), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (76-85%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% w formie wolnej), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Jego końcowy okres półtrwania wynosi 31 godzin, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania kwasowej formy drospirenonu oraz 3-siarczanu 4,5-dihydrodrospirenonu. Klirens osoczowy wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku około 1,2-1,4. W stanie stacjonarnym, po około 8 dniach stosowania, maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml, z współczynnikiem kumulacji około 3.
albuminy, biodostępność drospirenonu, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, klirens drospirenonu, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat hormonalny, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, stężenie drospirenonu, stężenie potasu, Vibin, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isotretinoin Aristo 20 mg
Izotretynoina wykazuje zmienne, liniowo zależne od dawki wchłanianie z przewodu pokarmowego, z biodostępnością dwukrotnie zwiększoną przy podaniu z pokarmem, co jest kluczowe dla optymalizacji terapii. Lek charakteryzuje się wysokim (99,9%) wiązaniem z albuminami osocza oraz stosunkiem stężenia w osoczu do pełnej krwi wynoszącym 1,7:1. Stężenie izotretynoiny w naskórku jest około dwukrotnie niższe niż w surowicy. Metabolizm obejmuje powstawanie trzech aktywnych metabolitów, z dominującym 4-oksoizotretynoiną, której stężenie w osoczu w stanie równowagi jest 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Izomeryzacja izotretynoiny do tretynoiny dotyczy 20-30% dawki, a eliminacja odbywa się równomiernie przez mocz i kał. Okres półtrwania izotretynoiny wynosi średnio 19 godzin, a 4-oksoizotretynoiny 29 godzin.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, aktywność biologiczna, albuminy, biodostępność izotretynoiny, cytochrom P450, izotretynoina, izotretynoina znakowana radioizotopem, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, retynoidy, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie łoju, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Polfarmex 5 mg
Melatonina zawarta w preparacie Melatonina Polfarmex 5 mg charakteryzuje się zmienną biodostępnością w zakresie 3-76%, co wynika m.in. z efektu pierwszego przejścia wątrobowego obejmującego do 60% wchłoniętej dawki. Wchłanianie melatoniny jest zwiększone w obecności pokarmu, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin po podaniu doustnym. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w około 60%, głównie z albuminami, alfa-1 kwaśną glikoproteiną oraz lipoproteinami o dużej gęstości, co determinuje frakcję wolną odpowiedzialną za efekt farmakologiczny. Melatonina dystrybuuje się do płynów ustrojowych, w tym śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynu omoczniowego, co ma znaczenie dla jej działania ośrodkowego.
6-hydroksymelatonina, albuminy, alfa-1 kwaśna glikoproteina, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid, hydroksylacja, koniugacja, lipoproteiny o dużej gęstości, melatonina, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, siarczan, ślina, stężenie maksymalne - Leksykon substancji czynnych
Kaptopryl – Właściwości farmakodynamiczne
Kaptopryl jest selektywnym, konkurencyjnym inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, prowadząc do zmniejszenia stężenia angiotensyny II i aldosteronu. Efektem jest rozszerzenie naczyń obwodowych, obniżenie obwodowego oporu tętniczego oraz zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca, co poprawia pojemność minutową i wskaźnik sercowy. Maksymalne działanie hipotensyjne pojawia się po 60-90 minutach od podania doustnego, a pełny efekt terapeutyczny wymaga kilku tygodni leczenia. Kaptopryl wykazuje korzystny wpływ u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca oraz po zawale mięśnia sercowego, zmniejszając śmiertelność sercowo-naczyniową, ryzyko hospitalizacji i progresję niewydolności serca. Ponadto, u chorych z cukrzycą typu 1 i białkomoczem kaptopryl znacząco spowalnia progresję nefropatii, wydłużając czas do podwojenia stężenia kreatyniny i zmniejszając ryzyko schyłkowej niewydolności nerek.
aktywność reninowa osocza, albuminy, aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, białkomocz, bradykinina, choroby naczyń mózgowych, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, cukrzyca insulinozależna, cukrzyca typu 2, dializoterapia, glikozydy naparstnicy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kreatynina, lek moczopędny, mikroalbuminuria, nefropatia cukrzycowa, nerki, niedociśnienie, niewydolność serca, objawowa niewydolność serca, opór tętniczy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, potas w surowicy, prostaglandyny, przepływ osocza przez nerki, przerost lewej komory serca, przeszczepienie nerki, przewlekła choroba nerek, renina, rewaskularyzacja serca, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ kalikreina-kinina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego, zwężenie naczyń tętniczych