induktor CYP3A4
Induktor CYP3A4 to substancja, która zwiększa aktywność enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), jednego z najważniejszych enzymów zaangażowanych w metabolizm leków w organizmie ludzkim. Indukcja tego enzymu prowadzi do przyspieszenia biotransformacji wielu substancji leczniczych, co skutkuje zmniejszeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym osłabieniem działania terapeutycznego.
Wśród klinicznie istotnych induktorów CYP3A4 znajdują się m.in. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca oraz niektóre leki przeciwretrowirusowe. Mechanizm indukcji polega głównie na aktywacji jądrowych receptorów takich jak PXR (pregnane X receptor) i CAR (constitutive androstane receptor), które zwiększają transkrypcję genu CYP3A4.
Zjawisko indukcji enzymatycznej CYP3A4 ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż może prowadzić do istotnych interakcji międzylekowych. Stosowanie induktorów CYP3A4 jednocześnie z lekami będącymi substratami tego enzymu może skutkować niepowodzeniem terapeutycznym. Przykładami są zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych, niektórych leków immunosupresyjnych, statyn czy leków przeciwzakrzepowych.
Indukcja CYP3A4 to proces, który rozwija się stopniowo – pełny efekt pojawia się zwykle po kilku dniach do tygodni od rozpoczęcia podawania induktora i może utrzymywać się przez podobny okres po jego odstawieniu. Ta cecha czasowa ma znaczenie przy planowaniu modyfikacji terapii i monitorowaniu pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Explemed 10 mg
Explemed, zawierający arypiprazol w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg, jest stosowany w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. U dorosłych zalecana dawka początkowa schizofrenii wynosi 10-15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę i maksymalną 30 mg/dobę, podawaną raz dziennie niezależnie od posiłków. W leczeniu epizodów maniakalnych dawka początkowa to 15 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 30 mg/dobę. U młodzieży (≥15 lat dla schizofrenii, ≥13 lat dla epizodów maniakalnych) terapia rozpoczyna się od 2 mg/dobę, stopniowo zwiększając do 10 mg/dobę, jednak ze względu na dostępne moce tabletek Explemed, w fazie inicjacji leczenia zaleca się stosowanie innych preparatów arypiprazolu. Terapia epizodów maniakalnych u młodzieży nie powinna przekraczać 12 tygodni, a dawki powyżej 10 mg/dobę wiążą się z większym ryzykiem działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, senność i przyrost masy ciała.
arypiprazol, epizod maniakalny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, interakcje międzylekowe, leczenie skojarzone, monoterapia, nawrót choroby, objawy pozapiramidowe, schizofrenia, senność, zaburzenia autystyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zespół Tourette’a, zmęczenie, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Interakcje leku – Xyzal 5 mg
Lewocetyryzyna, aktywny enancjomer cetyryzyny, wykazuje korzystny profil interakcji lekowych. Badania dotyczące cetyryzyny wskazują na brak istotnych klinicznie interakcji z lekami takimi jak antypiryna, azytromycyna, cymetydyna, diazepam, erytromycyna, glipizyd, ketokonazol i pseudoefedryna. Jednoczesne podawanie cetyryzyny z teofiliną (400 mg/dobę) powoduje niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny o 16%, bez wpływu na ekspozycję na teofilinę. Natomiast rytonawir (600 mg dwa razy na dobę) zwiększa ekspozycję na cetyryzynę o około 40%, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki lewocetyryzyny. Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na całkowite wchłanianie, jedynie spowalnia szybkość osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu.
działanie depresyjne na OUN, ekspozycja na cetyryzynę, enancjomer cetyryzyny, hamowanie czynności OUN, induktor CYP3A4, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, klirens cetyryzyny, lewocetyryzyna, niepożądana interakcja, profil interakcji lekowych, rytonawir, sedacja, silny induktor enzymu, skuteczność kliniczna, sprawność psychomotoryczna, stężenie w osoczu, substancja hamująca OUN, teofilina, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Amlessa 8 mg + 5 mg + 2,5 mg
Preparat Co-Amlessa, zawierający peryndopryl, amlodypinę i indapamid, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do łączenia peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, wymagające zachowania 36-godzinnego odstępu między terapiami. Ponadto, stosowanie aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek oraz powikłań sercowo-naczyniowych. Podwójna blokada układu RAA (inhibitor ACE plus antagonista receptora angiotensyny II) jest niezalecana z uwagi na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i pogorszenia czynności nerek. W terapii należy również unikać łączenia peryndoprylu z diuretykami oszczędzającymi potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd) oraz solami potasu ze względu na ryzyko hiperkaliemii. W przypadku amlodypiny, istotne są interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy), które mogą zwiększać jej stężenie i ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób starszych. Niezalecane jest także spożywanie soku grejpfrutowego, który zwiększa biodostępność amlodypiny.
aliskiren, amfoterycyna B, amiloryd, amiodaron, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, chinidyna, chloropromazyna, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, diuretyk oszczędzający potas, dofetylid, dyzopiramid, ewerolimus, glikokortykosteroid, gliptyna, haloperydol, heparyna, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochinidyna, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, linagliptyna, mineralokortykosteroid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl, pimozyd, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, torsade de pointes, triamteren, trimetoprim, werapamil, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib SUN 50 mg
Dazatynib, będący substratem enzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą znacząco zwiększać ekspozycję na dazatynib, co podnosi ryzyko działań niepożądanych i dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, fenytoina czy ziele dziurawca, obniżają stężenie dazatynibu w osoczu nawet o 82% (AUC), co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej. Słaby induktor, deksametazon, zmniejsza AUC dazatynibu o około 25%, co jest klinicznie akceptowalne. Ponadto, leki wpływające na pH żołądka, takie jak antagoniści receptora H2 (famotydyna) i inhibitory pompy protonowej (omeprazol), obniżają biodostępność dazatynibu odpowiednio o 61% i 43% (AUC), co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania lub preferowania leków zobojętniających podawanych z co najmniej 2-godzinnym odstępem od dazatynibu.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, antagonista receptora histaminowego, antybiotyk makrolidowy, białko osocza, dazatynib, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, enzym wątrobowy, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, kwasowość soku żołądkowego, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek zobojętniający sok żołądkowy, pole pod krzywą AUC, przewód pokarmowy, rozpuszczalność leku, substrat CYP2C8, substrat CYP3A4, wąski zakres dawek terapeutycznych, wodorotlenek glinu, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aricogan 30 mg
Aripiprazol w preparacie Aricogan dostępny jest w tabletkach o dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, stosowany głównie w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Dawkowanie jest uzależnione od wskazania klinicznego, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. W leczeniu schizofrenii u dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 10-15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę, a zakres skutecznych dawek mieści się w przedziale 10-30 mg/dobę. U młodzieży powyżej 15 lat dawka początkowa jest stopniowo zwiększana od 2 mg do 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 30 mg/dobę w wyjątkowych przypadkach. W terapii epizodów maniakalnych u dorosłych i młodzieży (≥13 lat) dawka początkowa to 15 mg/dobę lub stopniowo zwiększana od 2 mg do 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 30 mg/dobę, przy czym u młodszych pacjentów dawki powyżej 10 mg wiążą się z większym ryzykiem działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, senność i przyrost masy ciała. Leczenie epizodów maniakalnych u młodzieży nie powinno przekraczać 12 tygodni.
Aricogan, arypiprazol, działanie niepożądane, epizod maniakalny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, leczenie skojarzone, monoterapia, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, przyrost masy ciała, schizofrenia, senność, tabletka niepowlekana, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Tourette’a, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Imatinib LEK-AM
Imatinib LEK-AM, jako inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL, wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na liczne potencjalne interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami proteaz, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, antybiotykami makrolidowymi oraz substratami CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus, fentanyl). Należy unikać jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A4 (np. deksametazon, fenytoina, ryfampicyna), które mogą obniżać stężenie imatynibu i zwiększać ryzyko niepowodzenia terapii. U pacjentów po tyroidektomii konieczne jest ścisłe monitorowanie TSH z powodu ryzyka niedoczynności tarczycy. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, a jedynie 13% jest wydalane przez nerki, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania enzymów wątrobowych oraz morfologii krwi u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza w kontekście ryzyka hepatotoksyczności i niewydolności wątroby, zwłaszcza podczas leczenia skojarzonego z chemioterapią wysokodawkową.
ADAMTS13, alfa-kwaśna glikoproteina, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, enzym wątrobowy, faza akceleracji choroby, fototoksyczność, hepatotoksyczność, hormon tyreotropowy, induktor CYP3A4, inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL, inhibitor proteazy, martwica wątroby, mikroangiopatia zakrzepowa, morfologia krwi obwodowej, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niewydolność wątroby, nowotwór GIST, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, ostra niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, pochodna kumaryny, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, rearanżacja genu PDGFR, stężenie troponiny, substrat CYP3A4, trombocytopenia, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodobrzusze, wstrząs kardiogenny, wysięk opłucnowy, zaburzenie funkcji lewej komory, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny, zespół rozpadu guza, żołądek arbuzowaty - Leksykon leków
Interakcje leku – Dobroson 7,5 mg
Zopiklon, substancja aktywna produktu Dobroson 7,5 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Szczególnie istotne są interakcje z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak leki przeciwpsychotyczne, nasenne, anksjolityki, przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, przeciwpadaczkowe, zwiotczające mięśnie oraz przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym. Wspólne stosowanie tych leków z zopiklonem może prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, zaburzeń świadomości oraz upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne podawanie opioidów, które zwiększa ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym śpiączki i śmierci, co wymaga ograniczenia dawki i czasu terapii oraz ścisłego nadzoru medycznego. Ponadto, spożywanie alkoholu podczas terapii zopiklonem jest przeciwwskazane ze względu na synergistyczne działanie depresyjne na OUN, prowadzące do znacznego nasilenia sedacji, zaburzeń koordynacji, amnezji oraz ryzyka depresji oddechowej.
amnezja anterogradowa, anksjolityk, antybiotyk makrolidowy, CYP3A4, cytochrom P450, depresja oddechowa, efekt hipotensyjny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy azolowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, uzależnienie psychiczne, znieczulenie ogólne, zopiklon - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Karnidin
Lerkanidypina (Karnidin) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez stymulatora serca, oraz u osób z zaburzeniami czynności lewej komory serca, gdzie zalecane jest monitorowanie funkcji serca. U chorych z chorobą niedokrwienną serca istnieje ryzyko nasilenia napadów dławicowych, a w rzadkich przypadkach odnotowano incydenty zawału mięśnia sercowego. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek dawkę 10 mg można stosować, jednak zwiększenie do 20 mg wymaga ostrożności i monitorowania funkcji nerek. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i kontrola parametrów wątrobowych. Stosowanie lerkanidypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nerek (GFR < 30 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializoterapii.
antybiotykoterapia, ból przedsercowy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, dieta niskosodowa, dławica piersiowa, fenytoina, hemodializoterapia, induktor CYP3A4, karbamazepina, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie otrzewnej, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Xirect 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenia w osoczu. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Inhibitory o umiarkowanym nasileniu, np. erytromycyna (AUC ↑182%) i cymetydyna (stężenie ↑56%), również wskazują na konieczność rozważenia obniżenia dawki początkowej do 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają ekspozycję na syldenafil (AUC i Cmax odpowiednio o 62,6% i 55,4% dla bozentanu), co może wymagać zwiększenia dawki. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami i riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Leki α-adrenolityczne, np. doksazosyna, mogą nasilać działanie hipotensyjne, powodując objawowe niedociśnienie u podatnych pacjentów, szczególnie w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, azotan, azytromycyna, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, dipirydamol, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl walsartan, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, szlak tlenku azotu, teofilina, tolbutamid, warfaryna, β-adrenolityk - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inspra
Eplerenon, substancja czynna leku Inspra, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hiperkaliemii wynikające z jego mechanizmu działania jako antagonisty receptora mineralokortykoidowego. Zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy na początku terapii, po każdej zmianie dawki oraz okresowo w trakcie leczenia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz cukrzycą. Jednoczesne stosowanie eplerenonu z inhibitorami ACE i/lub antagonistami receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. W przypadku podwyższonego stężenia potasu skuteczne jest zmniejszenie dawki eplerenonu lub dodanie hydrochlorotiazydu, co potwierdzają badania kliniczne. U pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy typu 2, konieczne jest regularne monitorowanie potasu, gdyż ryzyko hiperkaliemii rośnie wraz z pogorszeniem funkcji nerek. Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę, co ma znaczenie w planowaniu terapii u pacjentów dializowanych.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie EPHESUS, ciężka niewydolność wątroby, eplerenon, hemodializa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, skala Child-Pugh, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Alotendin 10 mg + 10 mg
Preparat Alotendin zawiera bisoprolol (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, wchodzi w interakcje z inhibitorami (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, inhibitory proteazy HIV, werapamil, diltiazem), które zwiększają jej stężenie i ryzyko niedociśnienia, oraz z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), które obniżają jej efektywność. Zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego i dostosowanie dawki. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z dantrolenem (ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej) oraz monitorowanie stężeń takrolimusu, cyklosporyny i symwastatyny (maksymalna dawka symwastatyny 20 mg ze względu na 77% wzrost ekspozycji). Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny ani warfaryny.
amlodypina, antagonista wapnia, antagonista wapnia typu werapamilu, bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chromanie przestankowe, cyklosporyna, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, indukcja enzymów wątrobowych, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP3A4, jaskra, lek beta-sympatykomimetyczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnadciśnieniowy o działaniu ośrodkowym, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, pochodna ergotaminy, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń, sympatykomimetyk, terapia skojarzona, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Qsiva 11,25 mg + 69 mg
Qsiva to lek zawierający fenterminę (chlorowodorek) oraz topiramat w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzujący się wysoką biodostępnością (fentermina 75-85%, topiramat 81-95%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6 godzinach (fentermina) i 10 godzinach (topiramat). Obie substancje wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (fentermina 17,5%, topiramat 13-17%) oraz ograniczony metabolizm, z dominującym wydalaniem w postaci niezmienionej z moczem (fentermina 75-85%, topiramat około 70%). Okres półtrwania wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu, a farmakokinetyka obu składników jest liniowa, z kumulacją przy podawaniu wielokrotnym (wzrost Cmax i AUC fenterminy 2,5-2,9-krotny, topiramatu 3,7-5,2-krotny). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku.
AUC, BMI, cytochrom P450, dostępność biologiczna, enzym, farmakokinetyka populacyjna, fentermina, hydroksylacja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens, metoda Monte Carlo, N-oksydacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, topiramat, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z erytrocytami - Leksykon leków
Interakcje leku – Afenix 5 mg
Solifenacyna, składnik produktu leczniczego Afenix, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Współstosowanie z lekami o działaniu cholinolitycznym (np. atropina, hioscyna) może prowadzić do nasilenia efektów antycholinergicznych, dlatego zaleca się zachowanie tygodniowej przerwy przy zmianie terapii. Agoniści receptorów cholinergicznych (betanechol, karbachol) antagonizują działanie solifenacyny, co zmniejsza jej skuteczność. Solifenacyna osłabia również działanie leków prokinetycznych (metoklopramid, cyzapryd) poprzez przeciwstawne działanie na perystaltykę przewodu pokarmowego. W badaniach in vitro solifenacyna nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, warfaryna czy digoksyna.
agonista receptora cholinergicznego, burstynian solifenacyny, czas protrombinowy, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie antycholinergiczne, enzym CYP3A4, etynyloestradiol, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, lek cholinolityczny, lek nasilający perystaltykę, lek prokinetyczny, lek przeciwzakrzepowy, mikrosom wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eslibon 800 mg
Octan eslikarbazepiny (Eslibon) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 2-3 godzin po podaniu doustnym (tmax). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie do aktywnego metabolitu eslikarbazepiny, którego efektywny okres półtrwania wynosi 20-24 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach stosowania raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie 400-1200 mg. Eslikarbazepina wykazuje niskie (<40%) i niezależne od stężenia wiązanie z białkami osocza, bez istotnych interakcji na tym poziomie z lekami takimi jak warfaryna czy diazepam. Metabolity, w tym R-likarbazepina i okskarbazepina oraz ich glukuronidy, są eliminowane głównie przez nerki, co podkreśla znaczenie funkcji nerek dla farmakokinetyki leku.
biodostępność, cytochrom P450, enzym UGT1A1, eslikarbazepina, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas glukuronowy, leki przeciwzakrzepowe, objętość dystrybucji, octan eslikarbazepiny, okres półtrwania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Sartesta 10 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Sartesta, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. alfa-adrenolitykami, diuretykami) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Amlodypina nie powinna być podawana z grejpfrutami lub sokiem grejpfrutowym ze względu na zwiększenie jej biodostępności i ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększyć ekspozycję na amlodypinę, szczególnie u osób starszych, co wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co również wymaga kontroli ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Współpodawanie amlodypiny (10 mg) z symwastatyną (80 mg) zwiększa narażenie na symwastatynę o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, interakcja z grejpfrutem, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, rytonawir, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Esotkaleno 20 mg
Prednizon wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest monitorowanie elektrolitów, zwłaszcza potasu, podczas jednoczesnego stosowania glikozydów nasercowych oraz leków moczopędnych, ze względu na ryzyko hipokaliemii. Prednizon może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych poprzez indukcję insulinooporności, co wymaga ścisłej kontroli glikemii i dostosowania dawek. W terapii skojarzonej z doustnymi antykoagulantami (pochodne kumaryny) konieczne jest monitorowanie INR i dostosowanie dawki, gdyż prednizon może zarówno nasilać, jak i osłabiać ich działanie. Ponadto, stosowanie NLPZ, salicylanów i indometacyny z prednizonem zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego, co wymaga zastosowania gastroprotekcji (IPP).
blokada nerwowo-mięśniowa, ciśnienie śródgałkowe, dysfagia, działanie niepożądane kortykosteroidów, efekt immunosupresyjny, elektrokardiogram, fluorochinolon, gastroprotekcja, glikozyd nasercowy, hormon tyreotropowy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A, inhibitor konwertazy angiotensyny, insulinooporność, jaskra, kardiomiopatia, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, miopatia, monitorowanie glikemii, morfologia krwi, napad drgawkowy, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie żołądka, pochodna kumaryny, prazykwantel, somatotropina, tendinopatia, test alergiczny, wskaźnik INR, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna Achillesa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sunitinib Synthon
Sunitynib, lek przeciwnowotworowy, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym interakcji farmakokinetycznych z inhibitorami i induktorami CYP3A4, które mogą wpływać na stężenia leku w osoczu. Należy zwracać uwagę na objawy dermatologiczne, takie jak odbarwienia skóry, pęcherze czy wysypki, a w przypadku ciężkich reakcji skórnych (SJS, TEN, EM) natychmiast przerwać terapię. Zgłaszano również ryzyko krwotoków z różnych lokalizacji, w tym z nosa (około 50% pacjentów z guzami litymi), przewodu pokarmowego i płuc, co może prowadzić do zgonu. Zalecane jest regularne badanie morfologii krwi, czynników krzepnięcia oraz kontrola nadciśnienia tętniczego, które może osiągać wartości skurczowe >200 mmHg lub rozkurczowe 110 mmHg. W przypadku niekontrolowanego nadciśnienia należy rozważyć czasowe przerwanie leczenia. Monitorowanie hematologiczne jest kluczowe ze względu na ryzyko neutropenii, małopłytkowości i niedokrwistości, które mogą prowadzić do powikłań krwotocznych i zakażeń.
amylaza, białkomocz, biegunka, ból brzucha, frakcja wyrzutowa lewej komory, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor VEGF, kardiomiopatia, krwioplucie, krwotok z guza nowotworowego, krwotok z nosa, lipaza, małopłytkowość, martwica kości szczęki, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, martwicze zapalenie powięzi, mikroangiopatia zakrzepowa, nadciśnienie tętnicze, neutrofilia, niedoczynność tarczycy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, perforacja przewodu pokarmowego, piodermia zgorzelinowa, przemijający napad niedokrwienny, rumień wielopostaciowy, sunitynib, torsade de pointes, udar naczyniowy mózgu, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zapalenie jamy ustnej, zapalenie mięśnia sercowego, zator tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego, zawał mózgu, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół nerczycowy, zespół odwracalnej tylnej leukoencefalopatii, zespół ostrego rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Mirtazapina – Interakcje
Mirtazapina wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie jej z inhibitorami MAO oraz konieczne jest zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu przed i po terapii tymi lekami ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i kryzysów nadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie mirtazapiny z innymi lekami serotoninergicznymi (np. SSRI, SNRIs, tramadol, tryptany, L-tryptofan, sole litu, preparaty z dziurawca) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego. Mirtazapina nasila działanie uspokajające benzodiazepin, leków przeciwpsychotycznych, przeciwhistaminowych i opioidów oraz potęguje depresję OUN wywołaną przez alkohol, co może skutkować nasileniem sedacji, zaburzeniami koordynacji i zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych. W dawce 30 mg/dobę mirtazapina powoduje statystycznie istotny wzrost INR u pacjentów leczonych warfaryną, co wymaga monitorowania tego parametru. Ponadto, stosowanie mirtazapiny z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. niektóre przeciwpsychotyczne, antybiotyki) zwiększa ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes.
amitryptylina, antagonista receptora H1, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, błękit metylenowy, buprenorfina, cymetydyna, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, linezolid, lit, mirtazapina, nefazodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, rysperydon, SSRI, torsade de pointes, tramadol, tryptan, warfaryna, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sunitynib Adamed
Sunitynib Adamed, jako inhibitor kinazy tyrozynowej, wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na liczne potencjalne działania niepożądane i interakcje farmakologiczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami lub inhibitorami CYP3A4, które mogą odpowiednio obniżać lub podwyższać stężenia leku w osoczu, wpływając na skuteczność i toksyczność terapii. Do istotnych działań niepożądanych należą reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka), krwotoki (zwłaszcza z przewodu pokarmowego, układu oddechowego i mózgu), nadciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe >200 mmHg lub rozkurczowe 110 mmHg), zaburzenia hematologiczne (neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość), a także poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak niewydolność serca, kardiomiopatia i wydłużenie odstępu QT z ryzykiem torsade de pointes. Zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi, czynności wątroby, tarczycy, frakcji wyrzutowej lewej komory (LVEF) oraz parametrów krzepnięcia u pacjentów stosujących sunitynib.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, amylaza, bezwzględna liczba neutrofili, białkomocz, bilirubina, frakcja wyrzutowa lewej komory, hepatotoksyczność, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy tyrozynowej, kardiomiopatia, krwioplucie, krwotok z przewodu pokarmowego, lek przeciwzakrzepowy, lipaza, martwica kości szczęki, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, martwicze zapalenie powięzi, mikroangiopatia zakrzepowa, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, perforacja przewodu pokarmowego, pioderma zgorzelinowa, płytki krwi, przemijający napad niedokrwienny, rozwarstwienie tętnicy, rumień wielopostaciowy, tętniak, tętnicze zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, torsade de pointes, udar naczyniowy mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie gojenia ran, zakrzepica żył głębokich, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zator tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół nerczycowy, zespół odwracalnej tylnej leukoencefalopatii, zespół ostrego rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Taclar 500 mg
Klarytromycyna, jako inhibitor izoenzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak astemizol, cyzapryd, pimozyd i terfenadyna, których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko torsade de pointes. Ponadto, klarytromycyna nasila toksyczność kolchicyny, zwłaszcza u osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek, co może prowadzić do zgonu. Należy również unikać stosowania u pacjentów z hipokaliemią oraz monitorować elektrolity u osób przyjmujących diuretyki pętlowe i tiazydowe. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP3A4, co wymaga monitorowania stężenia tych leków i ewentualnej korekty dawki.
antybiotyk makrolidowy, antybiotykowrażliwość, bradykardia, choroba tętnic wieńcowych, CYP3A4, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, farmakokinetyka, hipokaliemia, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klarytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność serca, odstęp QT, oporność krzyżowa, pozaszpitalne zapalenie płuc, repolaryzacja serca, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, substrat CYP3A4, szpitalne zapalenie płuc, toksyczność kolchicyny, torsade de pointes, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zakażenie skóry i tkanek miękkich - Leksykon leków
Interakcje leku – Soolantra 10 mg/g
Iwermektyna, będąca substancją czynną kremu Soolantra 10 mg/g, jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co stanowi podstawę potencjalnych interakcji lekowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna), które mogą znacząco zwiększyć stężenie iwermektyny w osoczu, podnosząc ryzyko działań niepożądanych. Umiarkowane inhibitory (flukonazol, werapamil) również mogą podnosić ekspozycję na lek, choć w mniejszym stopniu, natomiast induktory CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina) mogą obniżać skuteczność terapeutyczną poprzez przyspieszenie metabolizmu. Brak dedykowanych badań interakcji dla postaci miejscowej wymaga ostrożności, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry lub przy uszkodzonej barierze naskórkowej, gdyż wchłanianie systemowe może być istotne.
alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, ekspozycja leku w osoczu, fenytoina, flukonazol, glikol propylenowy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, krem Soolantra, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, telitromycyna, terapia skojarzona, umiarkowany inhibitor CYP3A4 - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Interakcje
Tadalafil, jako selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 2-krotnie, a 400 mg/dobę aż 4-krotnie) oraz rytonawir (200 mg 2×/dobę, podwajający AUC), znacząco podnoszą stężenia tadalafilu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych (ból głowy, dyspepsja, bóle mięśniowe, przekrwienie błony śluzowej nosa). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (obniżająca AUC o 88%), fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, mogą obniżać skuteczność tadalafilu. Szczególnie istotne klinicznie jest przeciwwskazanie do łącznego stosowania tadalafilu z azotanami oraz riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego utrzymującego się do 24 godzin po podaniu tadalafilu (dawki 5–20 mg). Ponadto, doksazosyna (4–8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5–20 mg) nasila działanie hipotensyjne i zwiększa ryzyko omdleń, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
azotan, białko transportowe, bloker kanałów wapniowych, CYP3A4, cytochrom P450, czas krwawienia, czas protrombinowy, dostępność biologiczna etynyloestradiolu, dysfunkcja erekcji, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, farmakokinetyka tadalafilu, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, receptor α-adrenergiczny, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, zaburzenie erekcji, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib G.L. Pharma 12,5 mg
Sunitynib G.L. Pharma jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu GIST, MRCC oraz pNET, z dawkowaniem dostosowanym do wskazań klinicznych: 50 mg/dobę przez 4 tygodnie z 2-tygodniową przerwą (schemat 4/2) dla GIST i MRCC oraz 37,5 mg/dobę w sposób ciągły dla pNET. Modyfikacje dawki powinny uwzględniać tolerancję i bezpieczeństwo terapii, z możliwością zwiększenia lub zmniejszenia dawki o 12,5 mg, przy maksymalnych dawkach odpowiednio 75 mg/dobę (GIST, MRCC) i 50 mg/dobę (pNET). W przypadku interakcji z lekami wpływającymi na CYP3A4, takich jak ryfampicyna (induktor) lub ketokonazol (inhibitor), zaleca się odpowiednią korektę dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. U pacjentów powyżej 65 roku życia nie wymaga się modyfikacji dawkowania, natomiast u dzieci poniżej 18 lat brak jest ustalonych zaleceń.
działanie niepożądane, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, modulator CYP3A4, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitinib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivahib 15 mg
Rywaroksaban (Varodoax 15 mg) jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (37,5 mg/tabletkę). Nie należy go podawać przy aktywnym krwawieniu klinicznie istotnym, w przebiegu czynnych lub niedawno przebyłych owrzodzeń przewodu pokarmowego, nowotworów złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia, urazach i zabiegach neurochirurgicznych, okulistycznych, a także przy patologiach naczyniowych takich jak żylaki przełyku, tętniaki czy wady naczyniowe. Przeciwwskazane jest także łączenie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny, warfaryny, dabigatranu, apiksabanu), z wyjątkiem przejściowego okresu zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewników naczyniowych. U pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C (Child-Pugh) oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią stosowanie rywaroksabanu jest niewskazane ze względu na ryzyko krwawień i potencjalne działanie teratogenne.
apiksaban, dabigatran, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie, krwioplucie, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, proteza zastawki serca, retinopatia naczyniowa, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, warfaryna, zabieg chirurgiczny, żylaki przełyku