eliminacja
Eliminacja w kontekście medycznym to proces usuwania substancji z organizmu. Dotyczy to zarówno naturalnych procesów metabolicznych, w wyniku których produkty przemiany materii są wydalane, jak i sztucznego usuwania szkodliwych substancji, takich jak toksyny czy leki.
Główne drogi eliminacji substancji z organizmu to układ moczowy (wydalanie z moczem), układ pokarmowy (wydalanie z kałem), układ oddechowy (wydalanie w postaci gazowej przez płuca), skóra (wydalanie z potem) oraz gruczoły wydzielania zewnętrznego. Zaburzenia procesów eliminacji mogą prowadzić do kumulacji toksycznych substancji w organizmie i różnych stanów patologicznych.
W farmakologii eliminacja leku jest jednym z kluczowych parametrów farmakokinetycznych, określającym szybkość usuwania substancji czynnej z organizmu. Parametr ten ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek czy wątroby, gdzie procesy eliminacji mogą być spowolnione.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arprenessa 10 mg
Peryndopryl z argininą, będący prolekiem, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, natomiast aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Z dawki peryndoprylu dostępnej w krwiobiegu, 27% ulega przekształceniu do peryndoprylatu. Biodostępność leku jest obniżona przez obecność pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (20%), głównie z konwertazą angiotensyny. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co determinuje czas do osiągnięcia stanu stacjonarnego na poziomie 4 dni przy regularnym stosowaniu. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a stężeniem w osoczu.
biodostępność, dializoterapia, dystrybucja, eliminacja, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolit aktywny, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sudafed Xylospray DEX dla dzieci (0,5 mg + 50 mg)/ml
Sudafed Xylospray DEX dla dzieci to donosowy aerozol zawierający ksylometazolinę chlorowodorek (0,5 mg/ml) oraz deksopantenol (50 mg/ml), gdzie jedna dawka 0,1 ml dostarcza 0,05 mg ksylometazoliny i 5,0 mg deksopantenolu. Ksylometazolina wykazuje sporadyczne wchłanianie donosowe, które może prowadzić do efektów ogólnoustrojowych, zwłaszcza w układzie nerwowym i krążenia, jednak dane farmakokinetyczne są ograniczone, a szczegółowe badania metabolizmu i eliminacji po podaniu donosowym nie zostały przeprowadzone. Deksopantenol jest wchłaniany przez skórę i błony śluzowe, gdzie enzymatycznie przekształca się w kwas pantotenowy – kluczowy składnik koenzymu A, uczestniczącego w licznych procesach metabolicznych. Metabolizm i eliminacja deksopantenolu również nie zostały szczegółowo zbadane w obrębie nosa, ale na podstawie danych doustnych wiadomo, że 60-70% dawki jest wydalane z moczem, a 30-40% z kałem.
aerozol do nosa, badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa nosa, deksopantenol, efekt ogólnoustrojowy, eliminacja, enzymatyczne utlenianie, koenzym A, ksylometazolina chlorowodorek, kwas pantotenowy, metabolizm, osmolalność roztworu, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donosowe, proces biochemiczny, tolerancja miejscowa, układ krążenia, wchłanianie i dystrybucja - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z liści babki lancetowatej – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka wyciągu płynnego z liści babki lancetowatej (Plantago lanceolatae L. folium), stosowanego w produkcie leczniczym Lancetan (10 g ekstraktu na 100 g syropu, ekstrakt 1:1-2, rozpuszczalnik etanol 30% V/V), nie została dotychczas szczegółowo zbadana ani opisana w literaturze naukowej. Brak jest danych dotyczących kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji, okres półtrwania czy klirens substancji czynnych zawartych w wyciągu. Produkt zawiera ponadto 4,0% ÷ 7,0% (V/V) etanolu, co może wpływać na wchłanianie składników aktywnych, jednak brak jest szczegółowych badań potwierdzających ten efekt.
absorpcja, babka lancetowata, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja, eliminacja, etanol, klirens, lek roślinny, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składniki aktywne, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wyciąg płynny z babki lancetowatej, wydalanie - Leksykon substancji czynnych
Beta-escyna – Właściwości farmakokinetyczne
Beta-escyna, główny składnik aktywny preparatów Reparil (tabletki dojelitowe) oraz Reparil Gel N (żel), wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym wchłanianie beta-escyny wynosi 12-16%, z dystrybucją ogólnoustrojową oraz wykrywalnością we krwi i moczu. Metabolizm doustny jest szybszy niż po podaniu dożylnym, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki, jak i drogi żółciowe. W przypadku aplikacji miejscowej żelu, wchłanianie systemowe beta-escyny jest minimalne (<2%), jednak substancja osiąga znaczącą koncentrację w tkance podskórnej i mięśniach gładkich w miejscu aplikacji, bez wykrywalności we krwi i moczu, co wskazuje na lokalny charakter działania i ograniczone ryzyko efektów ogólnoustrojowych.
aplikacja miejscowa, beta-escyna, biotransformacja, drogi żółciowe, dystrybucja ogólnoustrojowa, eliminacja, metabolizm, mięśnie gładkie, podanie doustne, podanie dożylne, salicylan dietyloaminy, tabletki dojelitowe, tkanka podskórna, wchłanianie, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diohespan Max 1000 mg
Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy, która po podaniu doustnym nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu diosmetyny przez florę bakteryjną jelit. Diosmetyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu, a jej okres półtrwania (T1/2) wynosi średnio 31,5 godziny, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są eliminowane głównie z kałem i moczem. Część dawki, która nie uległa wchłonięciu, jest również wydalana z kałem, co wskazuje na dwutorowy mechanizm eliminacji leku.
antybiotykoterapia, Diohespan Max, diosmetyna, diosmina zmikronizowana, dystrybucja, eliminacja, flora bakteryjna jelit, glicyna, hydroliza, hydroliza diosminy, kał, kwas fenolowy, metabolizm, mocz, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, proszek doustny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, zaburzenie mikrobioty jelitowej - Leksykon substancji czynnych
Fosforan magnezu – Właściwości farmakokinetyczne
Fosforan magnezu (Magnesia phosphorica) w potencji D4 jest jedną z substancji czynnych preparatu Rexorubia, występującą w stężeniu 1,2 g na 100 g granulatu. Pomimo szerokiego zastosowania klinicznego, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu, eliminacji oraz biodostępności tej substancji w kontekście tego produktu leczniczego. Preparat zawiera również inne składniki aktywne, takie jak Natrium sulfuricum D6, Silicea D6, Calcarea carbonica D8 i inne, co dodatkowo komplikuje ocenę farmakokinetyczną fosforanu magnezu w Rexorubii.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność, calcarea carbonica D8, calcarea iodata D8, calcarea phosphorica D4, dane farmakokinetyczne, dystrybucja w organizmie, eliminacja, ferrum phosphoricum D4, fosforan magnezu, granulat, Juglans pulvis D6, laktoza, Magnesia phosphorica, magnesia phosphorica D4, metabolizm, monitorowanie pacjentów, natrium phosphoricum D4, Natrium sulfuricum D6, potencja D4, Rexorubia, Rubia tinctoria D6, sacharoza, silicea D6, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Pokrzyk wilcza jagoda – Właściwości farmakokinetyczne
Pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych dostępnych w różnych formach farmaceutycznych, takich jak roztwory doustne (np. Cholitol z 7 g/100 g Belladonnae tinctura), syropy (Drosetux 3CH, Malia Kaszel D6), tabletki (Homeovox 6CH 0,091 mg/tabletkę, Paragrippe 4CH 0,6 mg/tabletkę, Sedatif PC 6CH 0,05 mg/tabletkę) oraz preparaty do stosowania miejscowego (Traumeel S D1 0,05 g/100 g). Pomimo szerokiego zastosowania, w dokumentacji tych produktów brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki alkaloidów tropanowych zawartych w pokrzyku wilczej jagody, co utrudnia ocenę ich wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji. Brak ten wynika m.in. z niskich stężeń substancji czynnej w preparatach homeopatycznych, zróżnicowania postaci farmaceutycznych oraz złożonego składu preparatów, co komplikuje przeprowadzenie standardowych badań farmakokinetycznych.
absorpcja, alkaloid tropanowy, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, eliminacja, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nalewka z pokrzyku, parametr farmakokinetyczny, penetracja przez skórę, płyn doustny, pokrzyk wilcza jagoda, preparat do stosowania miejscowego, preparat homeopatyczny, preparat leczniczy, rozcieńczenie homeopatyczne, roztwór doustny, syrop, tabletka, tabletka drażowana, wchłanianie, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie substancji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Ibuprofen Caps 200 mg
Ibuprofen zawarty w produkcie Metafen IBUPROFEN CAPS (200 mg) charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim, co zapewnia efektywną biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (około 90%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są podobne do dorosłych, co umożliwia ekstrapolację danych.
AUC, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja, eliminacja, enancjomer ibuprofenu, frakcja wolna leku, hemodializa, hydroksylacja, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, wchłanianie, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Dutasteryd – Właściwości farmakokinetyczne
Dutasteryd po podaniu doustnym w dawce 0,5 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-3 godzin, z biodostępnością około 60%, niezależnie od spożycia posiłków. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (300-500 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%). Po miesięcznym stosowaniu dawki 0,5 mg/dobę stężenie w surowicy osiąga 65% stanu stacjonarnego, a po 6 miesiącach około 40 ng/ml. Dutasteryd jest intensywnie metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5 do kilku metabolitów, z których główne stanowią 39%, 21%, 7% i 7% wydalanych produktów przemiany. Wydalanie odbywa się głównie z kałem, z minimalnym udziałem nerek (<0,1% dawki). Okres półtrwania przy dawkach terapeutycznych wynosi 3-5 tygodni, co wskazuje na powolną eliminację po osiągnięciu stanu stacjonarnego.
badanie biorównoważności, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, cytochrom P-450, dawka dobowa, dutasteryd, ekspozycja na lek, eliminacja, farmakokinetyka tamsulosyny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy, metabolit dihydroksylowy, metabolit monohydroksylowy, metabolizm, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Zolmitryptan – Właściwości farmakokinetyczne
Zolmitryptan wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego, z co najmniej 64% absorpcją i około 40% bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest średnio w 1,5 godziny dla tabletek konwencjonalnych oraz w 3 godziny dla tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przy czym AUC i Cmax wykazują liniową zależność od dawki w zakresie 2,5-50 mg. Zolmitryptan i jego aktywny N-demetylowy metabolit wiążą się z białkami osocza w około 25%, a objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 2,4 l/kg m.c. Średni okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, a klirens osoczowy 10 ml/min/kg, z klirensem nerkowym stanowiącym 25% całkowitego klirensu, co wskazuje na udział aktywnego wydzielania kanalikowego. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>60% dawki jako kwas indolilooctowy) oraz częściowo z kałem (około 30% dawki w postaci niezmienionej).
agonista receptora 5HT1B/1D, AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas indolilooctowy, metabolizm wątrobowy, migrena, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, pochodna N-demetylowa, pochodna N-tlenkowa, tabletki konwencjonalne, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zolmitryptan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atossa 8 mg
Ondansetron, substancja czynna leku ATOSSA (8 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 30 ng/ml osiąganym po 1,5 godziny. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 8 mg, co wiąże się z redukcją metabolizmu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 3 godzin i mniej niż 5% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej. U dzieci i młodzieży parametry farmakokinetyczne są zależne od wieku i masy ciała, z wydłużonym okresem półtrwania u niemowląt 1-4 miesięcy (6,7 h) oraz zmniejszonym klirensem o 30%. Dawkowanie w przeliczeniu na masę ciała kompensuje różnice wiekowe, a ekspozycja (AUC) u dzieci powyżej 5 miesięcy jest porównywalna z dorosłymi.
absorpcja, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja, ekspozycja układowa, eliminacja, eliminacja leku, enzym CYP2D6, farmakokinetyka ondansetronu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ondansetronu, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, odstęp QTcF, okres półtrwania, PONV, wiązanie z białkami osocza, zależność ekspozycji i odpowiedzi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stepcil 100 mg
Cylostazol, stosowany w dawce 100 mg dwa razy na dobę, osiąga stan stacjonarny po 4 dniach terapii u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się mniej niż proporcjonalnym wzrostem Cmax wraz ze wzrostem dawki, podczas gdy AUC rośnie proporcjonalnie. Okres półtrwania cylostazolu wynosi około 10,5 godziny, a lek jest metabolizowany głównie do dwóch aktywnych metabolitów: dehydrocylostazolu (4-7-krotnie silniejszy efekt przeciwagregacyjny) oraz 4′-trans-hydroksycylostazolu (około 20% aktywności cylostazolu). Stężenia metabolitów w osoczu stanowią odpowiednio około 41% i 12% AUC cylostazolu. Cylostazol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, głównie z albuminami, a metabolity wykazują różne stopnie wiązania (dehydrometabolit 97,4%, 4′-trans-hydroksymetabolit 66%).
4′-trans-hydroksycylostazol, albuminy, AUC, białka osocza, choroba naczyń obwodowych, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, dehydrocylostazol, dystrybucja, działanie przeciwagregacyjne, eliminacja, enzymy mikrosomalne wątroby, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płytki krwi, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maść szałwiowa –
Maść szałwiowa zawierająca ekstrakt z liści Salvia officinalis L. nie była poddana badaniom farmakokinetycznym, co oznacza brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji aktywnych po aplikacji miejscowej. Ekstrakt pozyskiwany jest z liści szałwii przy użyciu etanolu jako ekstrahenta, a baza maści to wazelina biała, co może wpływać na przenikanie składników przez barierę skórną, jednak brak jest szczegółowych badań potwierdzających ten efekt.
bariera skórna, biodostępność, czas półtrwania, dystrybucja w organizmie, ekstrakt z liści szałwii, eliminacja, etanol jako ekstrahent, liść szałwii, maść szałwiowa, metabolizm, objętość dystrybucji, przenikanie substancji aktywnych, Salvia officinalis, Salviae officinalis folium, wazelina biała, wchłanianie substancji aktywnych, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxyduo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Oxyduo zawiera oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiąże się w 45% z białkami osocza i przenika przez łożysko oraz do mleka. Metabolizowany jest głównie przez enzymy cytochromu P450 do noroksykodonu i oksymorfonu, z niewielkim udziałem metabolitów w działaniu farmakodynamicznym. Nalokson podany doustnie ma biodostępność <3%, krótki okres półtrwania około 1 godziny i jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidu naloksonu i 6β-naloksolu. Po podaniu maksymalnej dawki Oxyduo stężenie naloksonu w osoczu jest minimalne, co potwierdza analizę farmakokinetyczną nalokson-3-glukuronidu jako markera. Produkt może być stosowany z pokarmem lub na czczo, gdyż posiłek tłuszczowy zwiększa biodostępność oksykodonu o 16% i Cmax o 30%, bez znaczenia klinicznego.
biodostępność, biodostępność całkowita, biotransformacja, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja równomierna, eliminacja, farmakodynamika, główny metabolit, glukuronid naloksonu, łożysko, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienia, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przedłużone uwalnianie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Feniramina – Właściwości farmakokinetyczne
Feniraminy maleinian wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w przypadku preparatu Theraflu ExtraGRIP po 1-2,5 godzinach, natomiast w Fenirex brak dokładnych danych dotyczących tego parametru. Okres półtrwania w osoczu feniraminy wynosi około 1-1,5 godziny w preparacie Fenirex, natomiast w Theraflu ExtraGRIP średni okres półtrwania eliminacyjnego jest znacznie dłuższy i wynosi 16-19 godzin. Feniramina wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 70-83% dawki w postaci niezmienionej lub metabolitów w przypadku Theraflu ExtraGRIP. Różnice farmakokinetyczne między preparatami mogą być związane z różnicami w dawkowaniu (Fenirex 25 mg vs. Theraflu ExtraGRIP 20 mg), składzie preparatów oraz metodologią pomiarów.
absorpcja z przewodu pokarmowego, dawka leku, dystrybucja, eliminacja, feniramina maleinian, fenylefryny chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm, okres półtrwania w fazie eliminacji, okres półtrwania w osoczu, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, postać niezmieniona, powinowactwo do tkanek, proces metaboliczny, substancja czynna, szlak metaboliczny, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scopolan compositum 10 mg + 250 mg
Scopolan compositum zawiera 10 mg butylobromku hioscyny oraz 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek drażowanych, co determinuje jego złożony profil farmakokinetyczny. Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-3 godzinach, z niskim wiązaniem z białkami osocza (8-13%) i okresem półtrwania 4,8 godziny. Substancja kumuluje się głównie w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co zapewnia wysokie lokalne stężenia i skuteczność terapeutyczną, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg, co ogranicza działania niepożądane ze strony OUN. Metamizol sodowy ulega szybkiej hydrolizie w żołądku do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który wykazuje wysoką biodostępność (85%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,2-2 godzinach. Wiązanie metabolitów z białkami osocza wynosi do 60%, a okres półtrwania MAA to 2,6-3,5 godziny. Metabolity przenikają do OUN oraz mleka matki, eliminując się całkowicie z mleka po 48 godzinach. Główna droga eliminacji metabolitów metamizolu jest nerkowa (>90% z moczem), a objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg.
4-metyloaminoantypiryna, 4-metyloaminofenazon, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, butylobromek hioscyny, dystrybucja, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, eliminacja, hydroliza, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, tabletka drażowana, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stilnox 10 mg
Zolpidem, substancja czynna leku Stilnox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin, co umożliwia szybki początek działania terapeutycznego. Farmakokinetyka zolpidemu jest liniowa w dawkach terapeutycznych, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,54 ± 0,02 l/kg u dorosłych). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów eliminowanych w około 60% z moczem i 40% z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 godz.), co minimalizuje efekt pozostałości po wieczornym podaniu. Zolpidem nie jest usuwany podczas dializy, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów dializowanych.
absorpcja, białko osocza, biodostępność, dystrybucja, efekt pozostałości, ekspozycja na lek, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów wątrobowych, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie leku, metabolit farmakologiczny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie leku we krwi, Stilnox, Tmax, wiązanie z białkami, wydłużenie okresu półtrwania, zolpidem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biofuroksym 750 mg
Biofuroksym, zawierający cefuroksym sodowy w dawkach 250 mg, 500 mg i 750 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z szybkim osiąganiem stężeń terapeutycznych po podaniu domięśniowym (Cmax 27-35 µg/ml dla 750 mg w 30-60 minut) oraz dożylnym (Cmax do 100 µg/ml dla 1500 mg w 15 minut). Cefuroksym wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (33-50%) i objętość dystrybucji 9,3-15,8 l/1,73 m². Lek penetruje do wielu tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia powyżej MIC w migdałkach, zatokach, oskrzelach, kościach, płynach opłucnowym, stawowym, maziowym, śródmiąższowym, żółci, plwocinie oraz ciele szklistym. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest możliwe jedynie przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Cefuroksym nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki (klirens nerkowy 114-170 ml/min/1,73 m²), z okresem półtrwania około 70 minut i wysokim odzyskiem w moczu (85-90% w 24 h). Nie obserwuje się kumulacji przy dawkowaniu 1500 mg co 8 godzin.
bariera krew-mózg, Biofuroksym, cefuroksym, dializa otrzewnowa, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka cefuroksymu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, liniowość dawki, metabolizm, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alliomint 300 mg
Produkt leczniczy Alliomint w formie tabletek zawiera 300 mg Allium sativum L., bulbus, z zawartością allicyny nie mniejszą niż 0,6 mg na tabletkę. Allicyna, będąca głównym składnikiem aktywnym, jest związkiem siarkowym odpowiedzialnym za właściwości czosnku. Pomimo standaryzacji dawki, brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych dla tego preparatu, co uniemożliwia precyzyjne określenie parametrów takich jak biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, objętość dystrybucji, metabolizm czy okres półtrwania substancji czynnych.
allicyna, Allium sativum, badanie farmakokinetyczne, bariera biologiczna, biodostępność, cytochrom P450, droga wydalania, dystrybucja w organizmie, eliminacja, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak metaboliczny, tabletka, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, związek siarkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aescin 20 mg
Lek Aescin zawiera 20 mg alfa-escyny w formie tabletek powlekanych, które charakteryzują się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co zapewnia wysoką biodostępność substancji czynnej. Alfa-escyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie oraz potencjalnie na czas półtrwania i działanie terapeutyczne. Wysoki stopień wiązania z białkami może modulować stężenie leku w tkankach i narządach docelowych, co jest istotne dla skuteczności terapii.
absorpcja, alfa-escyna, białka osocza, biodostępność, czas półtrwania, droga eliminacji, dystrybucja w organizmie, eliminacja, profil farmakokinetyczny, profil kliniczny, schemat dawkowania, tabletki powlekane, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dnor 100 mg
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza wątrobę i błonę śluzową jelit. Głównym metabolitem allopurynolu jest oksypurynol, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przy pojedynczej dawce dobowej. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek stężenie oksypurynolu w osoczu przy dawce 300 mg/dobę wynosi 5-10 mg/L.
allopurynol, biodostępność, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, kanalik nerkowy, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aclexa 100 mg
Celekoksyb, substancja czynna leku Aclexa, charakteryzuje się dobrą absorpcją doustną z Tmax wynoszącym 2-3 godziny, który ulega wydłużeniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłków bogatotłuszczowych, zwiększając biodostępność o około 20%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9, z trzema nieaktywnymi metabolitami. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, zwłaszcza genotyp *3/*3, znacząco zwiększa ekspozycję na celekoksyb (Cmax wzrasta około 4-krotnie, AUC0-24 nawet 7-krotnie), co wymaga ostrożności klinicznej. U kobiet w podeszłym wieku stężenia leku w osoczu są podwojone, natomiast różnice między rasami afroamerykańską i kaukaską nie są istotne. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 8-12 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach leczenia.
AUC, biodostępność, biotransformacja metaboliczna, celekoksyb, ciężka niewydolność nerek, Cmax, COX-1, COX-2, CYP2C9, dysfagia, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, genotyp CYP2C9*3/*3, koniugat glukuronidowy, metabolizm, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny CYP2C9, różnice osobnicze, stan stacjonarny, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BisoHEXAL 5 5 mg
Bisoprolol, aktywny składnik leku BisoHEXAL, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% oraz objętością dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg, co świadczy o efektywnym wchłanianiu i dobrej penetracji do tkanek. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, a pozostałe 70% stanowi frakcję wolną, farmakologicznie aktywną. Metabolizm bisoprololu odbywa się w 50% w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki, natomiast pozostałe 50% leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania w osoczu to 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie leku w dawkowaniu raz na dobę, zapewniając stabilny efekt terapeutyczny przez 24 godziny.
białko osocza, BisoHEXAL, bisoprolol, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka bisoprololu, kinetyka liniowa, klirens całkowity, lek beta-adrenolityczny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, przewlekła niewydolność serca, stężenie leku w osoczu, wchłanianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy – Właściwości farmakokinetyczne
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy, substancja czynna preparatu Alugastrin dostępnego w formie tabletek do rozgryzania i żucia (340 mg) oraz zawiesiny doustnej (1,02 g/15 ml), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem jonów glinu – poniżej 1% całkowitej zawartości ulega absorpcji w jelicie cienkim. Pozostała część glinu pozostaje w świetle przewodu pokarmowego, gdzie tworzy nierozpuszczalne związki, które są wydalane z kałem. Wchłonięty glin jest eliminowany przez nerki, a jego stężenie w moczu mieści się w zakresie 10–220 µg/dm³, co jest istotne w monitorowaniu bezpieczeństwa terapii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Jony sodu, obecne w preparacie, podlegają standardowej homeostazie elektrolitowej i są wydalane z moczem; zawiesina doustna dostarcza 163 mg sodu na 15 ml, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami podaży sodu, np. w chorobach sercowo-naczyniowych.
absorpcja w jelicie cienkim, Alugastrin, choroba sercowo-naczyniowa, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja, fosforan glinu, homeostaza elektrolitowa, krążenie ogólne, postać farmaceutyczna, proces wchłaniania, profil bezpieczeństwa, światło przewodu pokarmowego, tabletki do rozgryzania i żucia, węglan dihydroksyglinowo-sodowy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez nerki, wydalanie z organizmu, zaburzenie czynności nerek, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eslibon 600 mg
Octan eslikarbazepiny, substancja czynna preparatu Eslibon, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) eslikarbazepiny w osoczu w ciągu 2-3 godzin (tmax). Po podaniu doustnym octan ulega intensywnej biotransformacji do aktywnego metabolitu eslikarbazepiny, którego okres półtrwania wynosi 13-20 godzin u pacjentów z padaczką, co umożliwia dawkowanie raz na dobę w zakresie terapeutycznym 400-1200 mg. Wiązanie eslikarbazepiny z białkami osocza jest niskie (<40%) i niezależne od stężenia leku, a interakcje na poziomie wiązania z białkami są minimalne. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę wątrobową, z udziałem enzymów CYP3A4 (słaba indukcja) i CYP2C19 (hamowanie), a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z wydalaniem metabolitów w postaci niezmienionej (~66%) oraz sprzężonej z kwasem glukuronowym (~33%).
aktywny metabolit, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas glukuronowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, octan eslikarbazepiny, okres półtrwania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, terapia padaczki, Tmax, UGT1A1, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seizpat 200 mg
Lakozamid, substancja czynna preparatu Seizpat, charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) i szybką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5–4 godzin. Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~0,6 l/kg) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm lakozamidu nie jest w pełni poznany; głównym metabolitem jest O-desmetylowy, powstający prawdopodobnie z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, jednak bez istotnego wpływu polimorfizmu CYP2C19 na ekspozycję leku. Lakozamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (95% dawki), z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia stosowanie dawkowania dwukrotnego na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po 3 dniach. Pojedyncza dawka nasycająca 200 mg pozwala szybko uzyskać stężenia terapeutyczne odpowiadające dawce 100 mg dwa razy dziennie.
AUC, biotransformacja, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, enzymy cytochromu P450, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, metabolit O-desmetylowy, metabolizm, napady częściowe, napady toniczno-kloniczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, Seizpat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 300 mg
Gabapentyna, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg i 300 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna dla dawki 300 mg wynosi około 60% i wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyczną w zakresie wchłaniania. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów z padaczką stanowi około 20% stężenia osoczowego. Lek nie ulega metabolizmowi w organizmie, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki.
AUC, Cmax, dieta bogatotłuszczowa, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka pediatryczna, gabapentyna, hemodializa, kapsułka twarda, klirens, klirens kreatyniny, leki przeciwpadaczkowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, mleko kobiece, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, populacje szczególne, stan stacjonarny, T1/2, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticagrelor Aristo 90 mg
Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 godziny) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX (tmax około 2,5 godziny). Po podaniu 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC względem substancji macierzystej. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie tłustego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na parametry metabolitu. Tikagrelor i jego metabolit są substratami P-gp, a ich eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP3A4), z okresem półtrwania odpowiednio około 7 i 8,5 godziny, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmiany ekspozycji, jednak nie wymagają one modyfikacji dawkowania. W populacji pediatrycznej dawki dostosowuje się do masy ciała, osiągając średnie wartości AUC 1095-1458 ng*h/ml i Cmax 143-206 ng/ml.
agregacja płytek krwi, bezwzględna biodostępność, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, czynny metabolit, eliminacja, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, receptor ADP P2Y12, schyłkowa choroba nerek, tikagrelor, wchłanianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril Actavis 10 mg
Ramipryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny, z poziomem wchłaniania ≥56%. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, wykazuje biodostępność na poziomie 45% i osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla dawek 1,25-2,5 mg jest dłuższy, co wynika z wysycenia enzymu ACE przy wyższych dawkach. Stan stacjonarny osiągany jest około 4. dnia leczenia. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie przekształcany jest do ramiprylatu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu i podwyższone jego stężenia w osoczu, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co skutkuje wyższymi stężeniami samego ramiprylu, bez istotnej zmiany stężeń ramiprylatu.
biodostępność, dystrybucja, eliminacja, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urimper 4 mg
Tolterodyna w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (około 4 godziny, zakres 2-6 godzin) oraz okresem półtrwania zależnym od fenotypu metabolicznego pacjenta: około 6 godzin u osób intensywnie metabolizujących (CYP2D6 aktywny) i około 10 godzin u słabo metabolizujących (niedobór CYP2D6). Biodostępność leku wynosi 17% u metabolizujących intensywnie i 65% u słabo metabolizujących. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orozomukoidem, z frakcją wolną odpowiednio 3,7% i 36%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu, a następnie do kwasu 5-karboksylowego i jego pochodnych, które stanowią większość wydalanych metabolitów (51% i 29% w moczu). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania, a przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2D6, dawka terapeutyczna, dealkilacja, działanie kliniczne, eliminacja, farmakokinetyka, GFR, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens inuliny, klirens tolterodyny, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolit karboksylowany, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, orozomukoid, pochodna 5-hydroksymetylowa, polimorfizm enzymatyczny, stan stacjonarny, tolterodyna, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupaller 10 mg
Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg (jako fumaran), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po dawce 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Przy stosowaniu wielokrotnym (10 mg raz na dobę przez 7 dni) Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji u osób młodych wynosi 5,9 godziny, a u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny, co wiąże się z obniżoną aktywnością enzymów wątrobowych. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%). Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na efektywność kliniczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
aktywność farmakologiczna, AUC, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, fumaran, hydroksylowana pochodna, izotop 14C, lek przeciwhistaminowy, metabolit, metabolizm, mikrosom wątrobowy, model dwuwykładniczy, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, rupatadyna, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vincetan 5 mg
Winpocetyna, substancja czynna leku Vincetan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność doustna wynosi 7%, a wiązanie z białkami osocza u ludzi to 66%. Objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 litrów, co wskazuje na intensywne wiązanie z tkankami. Klirens całkowity (66,7 l/godz.) przewyższa klirens wątrobowy (50 l/godz.), sugerując istotny udział metabolizmu pozawątrobowego. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83 ± 1,29 godziny. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, który jest wydalany głównie przez nerki. Eliminacja substancji odbywa się w 60% z moczem i 40% z kałem, a metabolity powstają także w wyniku efektu pierwszego przejścia.
dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, glukuronian, hydroksywinpocetyna, klirens winpocetyny, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan równowagi, stężenie w osoczu, wchłanianie, winpocetyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epilantin 200 mg
Lakozamid, substancja czynna preparatu EPILANTIN, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w postaci niezmienionego lakozamidu oraz do 30% jako metabolit O-desmetylowy, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Enzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 mogą uczestniczyć w metabolizmie, jednak ich rola nie jest dominująca, co potwierdzają badania interakcji z inhibitorem CYP2C19 (omeprazolem). Okres półtrwania leku wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Wartość współczynnika kumulacji wynosi około 2, a dawka nasycająca 200 mg pozwala szybko osiągnąć stężenia terapeutyczne.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja, eliminacja, epilantin, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, metabolit O-desmetylowy, metabolizm, napad częściowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, PGTCS, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tatarak – Właściwości farmakokinetyczne
W przypadku kłącza tataraku (Acorus calamus L.), będącego jednym ze składników produktu leczniczego Dentosept, brak jest obecnie szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji. Produkt Dentosept zawiera 0,91 g wyciągu płynnego złożonego na 1 ml, w którym kłącze tataraku stanowi około 1/11 całkowitego ekstraktu. Nie przeprowadzono badań określających procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji aktywnych składników tataraku po podaniu w formie koncentratu do stosowania w jamie ustnej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sinupret –
Produkt leczniczy Sinupret w postaci kropli doustnych zawiera wyciąg płynny (1:38,5) z mieszaniny pięciu składników roślinnych: korzenia goryczki, kwiatu pierwiosnka z kielichem, ziela szczawiu, kwiatu bzu czarnego oraz ziela werbeny, w proporcji 1:3:3:3:3. Ze względu na złożony charakter preparatu oraz brak pełnej identyfikacji wszystkich substancji czynnych, farmakokinetyka Sinupret nie została w pełni określona. Dodatkowo, obecność 19% (V/V) etanolu w kroplach, będącego pozostałością po ekstrakcji (etanol 59% V/V), może wpływać na biodostępność składników roślinnych, co komplikuje ocenę parametrów farmakokinetycznych.
biodostępność, drogi wydalania, dystrybucja, ekstrakt, eliminacja, interakcja między składnikami, kompozycja fitochemiczna, korzeń goryczki, kwiat bzu czarnego, kwiat pierwiosnka, metabolit, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat roślinny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja czynna, szlak metaboliczny, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg płynny, ziele szczawiu, ziele werbeny, związek biologicznie aktywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silcontrol MAX 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Silcontrol MAX 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza jest wysoki (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, który wykazuje około 50% aktywności leku macierzystego i stanowi około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja, eliminacja, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, substancja czynna, syldenafil, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Floxamic Neo 5,00 mg/mL
Floxamic Neo to krople do oczu zawierające 5 mg/ml moksyfloksacyny (w postaci chlorowodorku, gdzie 5,45 mg chlorowodorku odpowiada 5 mg moksyfloksacyny). Po miejscowym podaniu do oczu lek ulega absorpcji zarówno w strukturach oka, jak i do krążenia ogólnoustrojowego. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na 21 osobach wykazały, że po trzykrotnym podaniu do obu oczu przez 4 dni, w stanie stacjonarnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło średnio 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) 41,9 ng·h/ml. Okres półtrwania (t1/2) moksyfloksacyny w osoczu po podaniu miejscowym wyniósł 13 godzin.
absorpcja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, chlorowodorek moksyfloksacyny, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, Floxamic Neo, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie moksyfloksacyny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urosept –
Urosept to preparat w formie tabletek drażowanych, zawierający wyciągi roślinne: liści brzozy, korzenia pietruszki, naowocni fasoli, liści borówki brusznicy oraz ziela rumianku, a także składniki mineralne: potasu cytrynian (19 mg) i sodu cytrynian (16 mg). Wyciągi roślinne pozyskiwane są przy użyciu różnych ekstrahentów (metanol 90% dla wyciągu złożonego, woda dla borówki i rumianku) w określonych stosunkach surowca do wyciągu (od 3:1 do 9:1). Brak jest jednak specyficznych badań farmakokinetycznych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu, eliminacji, biodostępności oraz czasu półtrwania poszczególnych składników aktywnych preparatu.
absorpcja, biodostępność, cytrynian potasu, cytrynian sodu, czas półtrwania, doświadczenie kliniczne, dystrybucja, ekstrahent, eliminacja, farmakokinetyka, korzeń pietruszki, laktoza i sacharoza, liść brzozy, metabolizm, metanol, naowocnia fasoli, produkt leczniczy, tabletka drażowana, wyciąg gęsty, wyciąg z borówki brusznicy, wyciąg z rumianku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arthrotec Forte 75 mg + 0,2 mg
Produkt leczniczy Arthrotec Forte zawiera diklofenak sodowy (75 mg) oraz mizoprostol (0,2 mg), których farmakokinetyka w preparacie złożonym jest zbliżona do podawania oddzielnego. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na metabolizm pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 50%. Maksymalne stężenie (Tmax) diklofenaku osiągane jest w ciągu 2 godzin, a okres półtrwania (t½) wynosi około 2 godziny. Diklofenak wiąże się w ponad 99% z albuminami osocza, jest metabolizowany i wydalany głównie z moczem (65%) oraz żółcią (35%). Mizoprostol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i metabolizmem do aktywnego kwasu mizoprostolu, którego t½ wynosi około 30 minut, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Około 73% dawki mizoprostolu jest wydalane z moczem, głównie jako nieaktywne metabolity. Pokarm zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania diklofenaku oraz obniża Cmax mizoprostolu, nie wpływając jednak na jego AUC.
albumina osocza, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, diklofenak sodowy, eliminacja, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens diklofenaku, kwas glukuronowy, kwas mizoprostolu, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stan stacjonarny w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diemono 2 mg
Dienogest, substancja czynna leku Diemono w dawce 2 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 91% oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynoszące 47 ng/ml osiągane jest po około 1,5 godziny od podania. Lek wykazuje proporcjonalną farmakokinetykę w zakresie dawek 1-8 mg, co umożliwia przewidywalność efektu terapeutycznego. Dienogest wiąże się głównie nieswoiście z albuminami (90%), z frakcją wolnego steroidu stanowiącą 10%, a jego pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, a klirens metaboliczny osocza (Cl/F) wynosi 64 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 9-10 godzin, a lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów z przewagą wydalania drogą nerkową nad kałową w stosunku 3:1. Po podaniu doustnym dawki 0,1 mg/kg około 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, głównie z moczem.
albumina surowicy, CYP3A4, cytochrom P450, dienogest, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, klirens metaboliczny, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil hameln 50 mcg/ml
Sufentanyl charakteryzuje się trójfazowym profilem farmakokinetycznym z okresami półtrwania wynoszącymi 2,3-4,5 min, 35-73 min oraz średnio 784 min (zakres 656-938 min) w fazie eliminacji. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss) wynosi 344 l, a klirens 917 ml/min, przy liniowej farmakokinetyce w dawkach 250-1500 µg. Po podaniu nadtwardówkowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6 razy niższe niż po dożylnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym w ciągu 10 minut. Dodatek epinefryny (50-75 µg) spowalnia wchłanianie o 25-50%, wydłużając działanie analgetyczne. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w 24 h, przy 92,5% wiązaniu z białkami osocza, co wpływa na farmakodynamikę leku.
absorpcja systemowa, bupiwakaina, dawkowanie sufentanylu, eliminacja, epinefryna, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka sufentanylu, frakcja wolnego leku, granica oznaczalności, klirens sufentanylu, krew pępowinowa, krzywa trieksponencjalna, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Ziele żarnowca – Właściwości farmakokinetyczne
Ziele żarnowca (Cytisus scoparius L. herba) jest składnikiem wyciągu gęstego złożonego (4:1) ekstrahowanego 40% etanolem, stosowanego w preparacie doodbytniczym Hemorol, wraz z korą kasztanowca, kłączem pięciornika i zielem krwawnika w równych proporcjach (1/1/1/1). Pomimo klinicznego zastosowania, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących ziela żarnowca po podaniu doodbytniczym, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie, eliminacji oraz biodostępności substancji aktywnych. Złożoność mieszaniny roślinnej oraz specyfika drogi podania utrudniają precyzyjne określenie parametrów takich jak czas półtrwania czy klirens składników aktywnych, w tym alkaloidów (sparteina, lupanina) i flawonoidów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
PYRALGINA PLUS, zawierająca metamizol sodowy jednowodny (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg), wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności trzech substancji czynnych. Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) z niemal 100% biodostępnością i Tmax 1-2 h. Metabolity metamizolu wykazują objętość dystrybucji 30-40 l, słabe wiązanie z białkami osocza oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg. Kofeina charakteryzuje się szybką absorpcją (Tmax 50-75 min po 100 mg), umiarkowanym wiązaniem z białkami (17-36%) i objętością dystrybucji u niemowląt 0,8-0,9 l/kg. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność doustną (24,5-91%, średnio 58,2%), Tmax 1-3 h, kumuluje się w OUN i narządach wydalniczych, a jej eliminacja odbywa się głównie przez jelita i metabolizm wątrobowy.
4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność metamizolu, cytochrom P450, drotaweryna chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, faza eliminacji, hydroliza nieenzymatyczna, klirens kreatyniny, kofeina, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metabolit, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylotransferaza, nieenzymatyczna hydroliza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie podskórne, proces demetylacji, proces utleniania, proces wchłaniania, prolek, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Pharmascience 200 mg
Pazopanib, podawany doustnie w dawce 800 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) około 19 ± 13 μg/ml po medianie 3,5 godziny, z AUC₀₋∞ wynoszącym około 650 ± 500 μg·h/ml. Stałe stosowanie leku zwiększa ekspozycję (AUC₀₋ₜ) od 1,23 do 4-krotnie, jednak dawki powyżej 800 mg nie powodują dalszego wzrostu AUC ani Cₘₐₓ, co sugeruje wysycenie absorpcji. Obecność pokarmu podwaja AUC i Cₘₐₓ, dlatego zaleca się podawanie pazopanibu co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Rozkruszenie tabletki 400 mg zwiększa AUC₍₀₋₇₂₎ o 46% i podwaja Cₘₐₓ, skracając tₘₐₓ o około 2 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a metabolizowany głównie przez CYP3A4, z metabolitami o zróżnicowanej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi około 30,9 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (<4% z moczem).
absorpcja, aktywność AlAT, AUC, białko oporności raka piersi, bilirubina, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka pazopanibu, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C8, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, metabolizm, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Parafina ciekła – Avena
Preparat Parafina ciekła – Avena zawiera parafinę ciekłą (Paraffinum liquidum) w stężeniu 1 g/1 g płynu, dostępny jest w formie płynu doustnego oraz do użytku zewnętrznego. Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnej, nie są znane parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz eliminacja parafiny ciekłej po podaniu doustnym lub miejscowym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gencjana 1% roztwór spirytusowy 10 mg/g
Metylorozanilinowy chlorek, będący składnikiem preparatu Gencjana 1% roztworu spirytusowego (10 mg/g), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym w modelach zwierzęcych. W organizmie ulega intensywnym przemianom metabolicznym głównie w wątrobie, gdzie enzymy cytochromu P-450 katalizują demetylację do triarylometylokarbinoli. Metabolity te są eliminowane przede wszystkim drogą żółciową z kałem, natomiast wydalanie nerkowe stanowi mniejszy udział w procesie eliminacji. Dokładne dane dotyczące dystrybucji substancji w organizmie nie są dostępne, jednak ze względu na charakter chemiczny można przypuszczać szeroką dystrybucję do tkanek.
aplikacja miejscowa, barwnik triarylometanowy, biotransformacja, cytochrom P-450, demetylacja, droga nerkowa, droga żółciowa, dystrybucja, dystrybucja leku, eliminacja, farmakokinetyka, metabolit leku, metabolizm, metylorozanilinowy chlorek, przemiana metaboliczna, roztwór na skórę, triarylometylokarbinol, wątroba, wchłanianie przezskórne, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alprox 0,5 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Alprox, wykazuje wysoką biodostępność doustną ≥ 80% oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/mL po dawkach 0,5-3 mg w ciągu 1-2 godzin. Przy wielokrotnym podawaniu dawek 1,5-10 mg/dobę, stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 18,3-100 ng/mL. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu oraz mniej aktywnego 4-hydroksyalprazolamu, a także nieaktywnych pochodnych benzofenonu. Metabolity wykazują niskie stężenia w osoczu i podobne okresy półtrwania do substancji macierzystej, co ogranicza ich wpływ na działanie farmakologiczne leku.
4-hydroksyalprazolam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, benzodiazepina, biodostępność, choroba wątroby, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja, eliminacja, enzym CYP3A4, inhibitor CYP3A4, metabolizm, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodna benzofenonu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mildronate 500 mg
Meldonium, substancja czynna preparatu Mildronate 500 mg, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 78%, co potwierdza efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax), jednak nie wpływa na wartość Cmax ani AUC po dawce 400 mg. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin, a farmakokinetyka meldonium charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, co potwierdza proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki. Metabolizm meldonium zachodzi głównie w wątrobie, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących metabolizmu u ludzi, co wskazuje na potrzebę dalszych badań klinicznych w tym zakresie.
AUC, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja, eliminacja, metabolizm, model zwierzęcy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu krwi, substancja czynna, wchłanianie, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MINGAST –
Preparat MINGAST zawiera 99,87 g/100 g parafiny ciekłej (Paraffinum liquidum) w formie płynu doustnego, która po podaniu nie ulega wchłanianiu ani metabolizmowi w przewodzie pokarmowym. Parafina ta nie wykazuje działania drażniącego na błonę śluzową, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania. W przeciwieństwie do parafiny, mentol – główny składnik olejku mięty pieprzowej obecnego w preparacie – jest szybko i dobrze wchłaniany z proksymalnego odcinka jelita cienkiego, z okresem półtrwania w surowicy około 56 minut. Brak jest szczegółowych danych dotyczących dystrybucji składników MINGAST w organizmie.
absorpcja z jelita cienkiego, biotransformacja, dystrybucja, działanie drażniące na błonę śluzową, eliminacja, eliminacja nerkowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronian mentolu, krążenie wątrobowo-jelitowe, mentol, metabolizm, okres półtrwania w surowicy, olejek mięty pieprzowej, parafina ciekła, płyn doustny, procesy trawienne, środek przeczyszczający, wchłanianie, wchłanianie w przewodzie pokarmowym, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea 5 mg
Escytalopram, aktywny składnik preparatu Elicea, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki, a okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 30 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Eliminacja odbywa się zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem metabolitów z moczem, co podkreśla znaczenie prawidłowej funkcji nerek.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja, eliminacja, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenek, metabolity escytalopramu, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, SSRI, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer