profil farmakokinetyczny

Profil farmakokinetyczny to zestaw parametrów opisujących losy leku w organizmie po jego podaniu. Obejmuje procesy ADME: absorpcję (wchłanianie), dystrybucję (rozmieszczenie w tkankach), metabolizm (biotransformację) oraz eliminację (wydalanie) substancji leczniczej.

Kluczowe parametry profilu farmakokinetycznego to: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½), stężenie maksymalne (Cmax), czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) oraz pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC). Parametry te pozwalają przewidzieć stężenie leku we krwi i tkankach w funkcji czasu.

Znajomość profilu farmakokinetycznego ma kluczowe znaczenie przy ustalaniu optymalnego dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych oraz dostosowywaniu terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Profile farmakokinetyczne różnią się między grupami pacjentów (np. dzieci, osoby starsze, kobiety w ciąży) i mogą być modyfikowane przez choroby współistniejące.

Badanie profilu farmakokinetycznego jest niezbędnym elementem rozwoju nowych leków, a także podstawą medycyny spersonalizowanej, umożliwiając indywidualizację schematów dawkowania i minimalizację działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Skład i postać leku – Bupropion Neuraxpharm 300 mg

Bupropion Neuraxpharm 300 mg to tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierające 300 mg bupropionu chlorowodorku, co odpowiada 260,40 mg substancji czynnej bupropionu. Tabletki posiadają dwuwarstwowy system powłok kontrolujących stopniowe uwalnianie leku po podaniu doustnym. Rdzeń tabletki zawiera m.in. powidon K 90 jako spoiwo, cysteiny chlorowodorek jednowodny jako przeciwutleniacz oraz krzemionkę koloidalną bezwodną poprawiającą właściwości przepływowe. Powłoka wewnętrzna składa się z etylocelulozy 100 mPas, natomiast powłoka zewnętrzna zawiera kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1) w dyspersji 30%, powidon K 90, krzemionkę koloidalną uwodnioną, makrogol 1450 oraz trietylu cytrynian jako plastyfikator. Nadruk na tabletce umożliwia identyfikację produktu.
bupropion chlorowodorek, cysteiny chlorowodorek, etyloceluloza, glicerolu dibehenian, kopolimer kwasu metakrylowego, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, postać farmaceutyczna, powidon, profil farmakokinetyczny, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, system powłok, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trietylu cytrynian
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramicor 10 mg

Ramipryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu wynoszącą 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu pojawia się około 4 dnia leczenia. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm ramiprylu przebiega niemal całkowicie do ramiprylatu, który następnie ulega dalszym przemianom i jest wydalany głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla dawek 1,25-2,5 mg jest dłuższy, co wiąże się z wysycającym wiązaniem z enzymem ACE i powolną dysocjacją.
biodostępność metabolitu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, metabolit aktywny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aescin 20 mg

Lek Aescin zawiera 20 mg alfa-escyny w formie tabletek powlekanych, które charakteryzują się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co zapewnia wysoką biodostępność substancji czynnej. Alfa-escyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie oraz potencjalnie na czas półtrwania i działanie terapeutyczne. Wysoki stopień wiązania z białkami może modulować stężenie leku w tkankach i narządach docelowych, co jest istotne dla skuteczności terapii.
absorpcja, alfa-escyna, białka osocza, biodostępność, czas półtrwania, droga eliminacji, dystrybucja w organizmie, eliminacja, profil farmakokinetyczny, profil kliniczny, schemat dawkowania, tabletki powlekane, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Nagietek – Właściwości farmakokinetyczne

Aktualne dane dotyczące farmakokinetyki preparatów zawierających nagietek lekarski (Calendula officinalis) są niewystarczające. W przypadku produktów takich jak Azucalen (wyciąg płynny 470 mg/ml, etanol 70% V/V, całkowita zawartość etanolu 58-66% V/V), Tinctura Calendulae Phytopharm (nalewka 1:5, etanol 70% V/V, całkowita zawartość etanolu 60-70% V/V) oraz Padma 28 Formuła (5 mg sproszkowanego kwiatu na kapsułkę), nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych. Brak tych danych ogranicza wiedzę na temat absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych, co jest istotne zwłaszcza w kontekście różnorodności postaci farmaceutycznych (płyn na skórę, koncentrat do płukania, kapsułki) i ich potencjalnego wpływu na profil farmakokinetyczny.
ADME, badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie terapeutyczne, ekstrahent etanolowy, implikacja kliniczna, kapsułka twarda, medycyna tradycyjna, nagietek lekarski, nalewka z nagietka, parametr farmakokinetyczny, płyn na skórę, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, roztwór do płukania jamy ustnej, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z kwiatu nagietka, związek czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Vipharm 250 mg/5 ml

Fulvestrant Vipharm, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (dwie ampułko-strzykawki po 250 mg), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 5 dnia po podaniu. W stanie stacjonarnym średnie parametry farmakokinetyczne to: AUC 475 ng·dni/ml (zmienność 33,4%), Cmax 25,1 ng/ml (zmienność 35,3%) oraz Cmin 16,3 ng/ml (zmienność 25,9%). Fulwestrant wykazuje szeroką dystrybucję w tkankach (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL. Metabolizm leku jest złożony, z udziałem enzymu CYP3A4 in vitro, jednak dane in vivo sugerują udział innych enzymów, a eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem około 11±1,7 ml/min/kg. Końcowy okres półtrwania wynosi około 50 dni, co jest determinowane głównie przez tempo wchłaniania z miejsca podania.
dystrybucja fulwestrantu, eliminacja fulwestrantu, fulwestrant, globulina wiążąca hormony płciowe, izoenzym CYP3A4, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, roztwór do wstrzykiwań, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta
Leksykon substancji czynnych
Witamina B1 – Właściwości farmakokinetyczne

Tiamina (witamina B1) jest rozpuszczalną w wodzie witaminą o kluczowej roli w metabolizmie energetycznym, szczególnie w metabolizmie węglowodanów, gdzie działa jako kofaktor enzymatyczny. Po podaniu doustnym wykazuje efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego, a następnie szeroką dystrybucję do tkanek o wysokim zapotrzebowaniu energetycznym, takich jak mózg, wątroba, nerki i mięśnie. Wchłanianie i stężenie tiaminy podlegają regulacji homeostatycznej, zależnej od rytmu dobowego, stanu odżywienia, fazy rozwojowej oraz okresu ciąży i laktacji. Tiamina nie kumuluje się w organizmie; nadmiar jest wydalany przez nerki z moczem, co jest typowe dla witamin rozpuszczalnych w wodzie. Ponadto, tiamina przenika do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście suplementacji u kobiet karmiących.
azotan tiaminy, biodostępność, chlorowodorek tiaminy, dawka suplementacyjna, dystrybucja leku, kapsułka twarda, karmienie piersią, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, kumulacja w organizmie, metabolizm energetyczny, metabolizm węglowodanów, mleko kobiece, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, przewód pokarmowy, regulacja homeostatyczna, rytm dobowy, stężenie w mózgu, tabletka powlekana, tiamina, witamina B1, witamina rozpuszczalna w tłuszczach, witamina rozpuszczalna w wodzie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Adabonib 3,5 mg

Bortezomib, substancja czynna preparatu Adabonib, jest słabym inhibitorem izoenzymów CYP450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4), z ograniczonym metabolizmem przez CYP2D6 (7%). Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają AUC bortezomibu o 35% (CI90% 1,032–1,772), co wymaga ścisłej obserwacji i ewentualnej modyfikacji dawki. Omeprazol (inhibitor CYP2C19) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku. Silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC o 45%, co może obniżyć skuteczność terapii i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Słabe induktory, takie jak deksametazon, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę bortezomibu. W połączeniu z melfalanem i prednizonem obserwuje się wzrost AUC o 17%, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
bortezomib, cytochrom P450, deksametazon, dysfagia, dziurawiec, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, krzywa AUC, leki hipoglikemizujące, melfalan i prednizon, neuropatia obwodowa, omeprazol, profil farmakokinetyczny, ryfampicyna, rytonawir, słaby metabolizm
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroMirta ORO 45 mg

Mirtazapina, dostępna w preparacie AuroMirta ORO w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 50% po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~85%), co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm mirtazapiny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP2D6, CYP1A2 oraz CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu demetylowego oraz innych metabolitów hydroksylowych i sprzężonych. Okres półtrwania eliminacji wynosi średnio 20-40 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach regularnego stosowania.
aktywność farmakologiczna, AuroMirta ORO, biodostępność leku, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, działanie niepożądane, enzymy CYP, farmakokinetyka liniowa, klirens leku, metabolit demetylowy, metabolit hydroksylowy, metabolit N-demetylu, mikrosom wątrobowy, mirtazapina, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, utlenianie metaboliczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Meglumina amidotryzoinian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Ocena bezpieczeństwa farmakologicznego megluminy amidotryzoinianu, głównej substancji czynnej w produkcie Gastrografin (66 g/100 ml roztworu), potwierdza brak istotnego ryzyka toksyczności ostrej, genotoksyczności oraz działania teratogennego po podaniu doustnym i dożylnym. Badania przedkliniczne wykazały brak mutagenności i genotoksyczności zarówno in vitro, jak i in vivo, a także korzystny profil farmakokinetyczny i stabilność metaboliczną substancji. Pomimo braku badań kancerogenności, brak potencjału genotoksycznego oraz stosowanie produktu w pojedynczych dawkach uzasadniają niskie ryzyko działania rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych nie zaobserwowano efektów teratogennych ani embriotoksycznych, co w połączeniu z minimalnym wchłanianiem doustnym wskazuje na bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży.
amidotryzoinian sodu, badanie przedkliniczne, disodu edetynian, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, kancerogenność, kwas amidotryzoesowy, meglumina amidotryzoinianu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, potencjał uczulający, profil farmakokinetyczny, reakcja anafilaktoidalna, środek kontrastowy, substancja pomocnicza, substancja smakowa, toksyczność układowa, właściwość mutagenna, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zafiron 12 mcg

Lek Zafiron zawierający formoterol w dawce terapeutycznej 12-24 µg stosowany dwukrotnie na dobę charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po inhalacji, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (266 pmol/l) już po 5 minutach przy dawce 120 µg u zdrowych ochotników. U pacjentów z POChP po 12 tygodniach stosowania dawek 12 lub 24 µg dwukrotnie na dobę, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem wzrastało podczas długotrwałego stosowania, odpowiednio o 63-73% u pacjentów z astmą i 19-38% u chorych z POChP, co wskazuje na ograniczoną kumulację leku. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), a jego eliminacja odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i O-demetylację, katalizowane przez liczne izoenzymy UGT i CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Klirens nerkowy wynosi 150 ml/min, a okres półtrwania eliminacji z osocza to około 10 godzin, z nieco dłuższymi wartościami dla enancjomerów (R,R) i (S,S) – odpowiednio 13,9 i 12,3 h.
astma, białka osocza, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym cytochromu P450, izoenzym UGT1A1, klirens nerkowy, kumulacja leku, O-demetylacja, okres półtrwania, parametr kinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, szlak biotransformacji, wchłanianie do krwiobiegu, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie formoterolu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MUCOATAC 600 mg

Acetylocysteina zawarta w tabletkach musujących MUCOATAC (600 mg) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie około 10%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia zachodzącego w ścianie jelita oraz w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,33-0,47 l/kg masy ciała, a stopień wiązania z białkami osocza zmniejsza się z około 50% po 4 godzinach do 20% po 12 godzinach, co może wpływać na farmakokinetykę i dostępność farmakologiczną leku. Aktywnym metabolitem jest cysteina, powstająca w wyniku biotransformacji acetylocysteiny.
acetylocysteina, aktywny metabolit, biodostępność, cysteina, efekt pierwszego przejścia, interakcje lekowe, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm jelitowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zarixa 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Zarixa, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością (CV 30-40%), szybkim wchłanianiem (Cmax w 2-4 h) i wysoką biodostępnością doustną (80-100% dla dawki 10 mg). Wchłanianie jest niemal całkowite, a podanie z pokarmem nie wpływa na AUC ani Cmax dla dawki 10 mg. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss ok. 50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP. Eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie przez kał, a klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 h u młodych osób i 11-13 h u osób starszych. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po dawce 10 mg raz na dobę stężenia maksymalne i minimalne wynoszą odpowiednio 101 (7-273) oraz 14 (4-51) µg/l.
AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zilibra 150 mg

Lakozamid wykazuje wysoką biodostępność doustną (~100%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-4 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie. Metabolizm leku nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w formie niezmienionej, <30% jako metabolit O-desmetylowy (bez aktywności farmakologicznej) oraz pozostałe metabolity w mniejszych ilościach. Enzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 mogą uczestniczyć w metabolizmie, jednak ich rola jest klinicznie nieistotna, co potwierdzają badania interakcji z omeprazolem. Okres półtrwania leku wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna w czasie, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Dawka nasycająca 200 mg pozwala osiągnąć stężenia porównywalne do stosowania 100 mg dwa razy na dobę.
analiza farmakokinetyczna, AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, dawka nasycająca, enzymy CYP, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, współczynnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Właściwości farmakokinetyczne

Lacydypina, jako antagonist wapnia o wysokiej lipofilności, charakteryzuje się szybkim, aczkolwiek ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 10% ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w czasie 30-150 minut po podaniu doustnym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem izoformy CYP3A4 cytochromu P450, prowadząc do powstania czterech głównych metabolitów o minimalnej lub zerowej aktywności farmakodynamicznej, co ogranicza ich wpływ na efekt terapeutyczny leku. Lacydypina nie wykazuje indukcji ani inhibicji enzymów wątrobowych, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolicznym.
antagonista wapnia, biodostępność lacydypiny, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, interakcja lekowa, lacydypina, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bromox 6 mg

Bromazepam, substancja czynna preparatu Bromox dostępnego w dawkach 3 mg i 6 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin, z biodostępnością wynoszącą 60%. Lek wykazuje liniową kinetykę, a stan stacjonarny osiągany jest po 5-9 dniach stosowania, przy czym stężenia w stanie stacjonarnym przy dawkowaniu trzykrotnym są 3-4 razy wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się w około 70% z białkami osocza (albumina, kwaśna α1-glikoproteina), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów cytochromu P450, prawdopodobnie CYP1A2, przy czym metabolity 3-hydroksybromazepam i 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna nie wykazują aktywności farmakologicznej i mają krótszy okres półtrwania niż lek macierzysty. Okres półtrwania bromazepamu wynosi około 20 godzin, a klirens około 40 ml/min, z eliminacją głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalaniem metabolitów w moczu (27% i 40% dawki odpowiednio).
U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się istotne zmiany farmakokinetyczne: wyższe Cmax, zmniejszoną objętość dystrybucji, zwiększoną wolną frakcję leku w osoczu, obniżony klirens oraz wydłużony okres półtrwania, co skutkuje dwukrotnie wyższymi stężeniami bromazepamu w stanie stacjonarnym w porównaniu z młodszymi pacjentami. Te zmiany mają istotne znaczenie kliniczne, wskazując na konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów geriatrycznych w celu minimalizacji ryzyka działań niepożądanych i kumulacji leku. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla optymalizacji terapii bromazepamem, zwłaszcza w kontekście indywidualizacji leczenia i monitorowania pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka.
biodostępność całkowita, bromazepam, Bromox, CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie wielokrotne, flukonazol, fluwoksamina, hydroksybromazepam, itrakonazol, izoenzymy CYP, kinetyka linearna, klirens, koniugaty glukuronidowe, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Nifuroksazyd – Właściwości farmakokinetyczne

Nifuroksazyd charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym jedynie 10-20% podanej dawki, a w przypadku preparatu Zyfurax praktycznie nie ulega wchłoniu. Substancja osiąga wysokie stężenia w świetle jelit, co stanowi podstawę jego miejscowego działania przeciwbakteryjnego. Po wchłonięciu nifuroksazyd podlega intensywnemu metabolizmowi, a we krwi obecne są głównie jego metabolity, nie zaś forma macierzysta. Lek nie wykazuje działania ogólnoustrojowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją systemową.
charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, droga eliminacji, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, nifuroksazyd, podanie doustne, postać niezmieniona leku, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z organizmu, zakażenie przewodu pokarmowego, Zyfurax Baby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kora Dębu –

Produkt leczniczy Kora Dębu, zawierający korę gatunków Quercus robur L., Quercus petraea (Matt.) Liebl. oraz Quercus pubescens Willd., nie posiada udokumentowanych badań farmakokinetycznych. Brak danych obejmuje kluczowe parametry takie jak biodostępność po podaniu doustnym lub miejscowym, stopień i szybkość wchłaniania, wiązanie z białkami osocza, dystrybucję w tkankach i narządach, metabolizm wątrobowy i pozawątrobowy, drogi eliminacji oraz okres półtrwania. Produkt dostępny jest w postaci ziół do zaparzania w dawce 1g/1g, a jego działanie opiera się głównie na zawartości garbników, których profil farmakokinetyczny nie został szczegółowo scharakteryzowany.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne, biodostępność, działanie miejscowe, farmakokinetyka, garbnik, kora dębu, lek pochodzenia roślinnego, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, Quercus petraea, Quercus pubescens, Quercus robur, tradycyjny lek roślinny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zioła do zaparzania, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatenil 400 mg

Farmakokinetyka imatynibu charakteryzuje się bardzo wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną. Lek wykazuje liniową zależność AUC w zakresie dawek 25-1000 mg, a okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna piperazyny, wykazująca podobną aktywność biologiczną, jednak z ekspozycją stanowiącą 16% AUC leku macierzystego. Eliminacja zachodzi przede wszystkim przez kał (68%) i mocz (13%), z 25% dawki wydalanej w formie niezmienionej. Kumulacja leku w stanie stacjonarnym wynosi 1,5-2,5-krotnie przy podawaniu raz na dobę.
5-fluorouracyl, albumina, AUC, bilirubina, biodostępność bezwzględna, biodostępność imatynibu, biotransformacja imatynibu, CML, cytochrom P-450, dysfunkcja nerek, erytromycyna, flukonazol, induktor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, izoenzym CYP3A4, klirens imatynibu, kwaśna alfa-glikoproteina, metabolit imatynibu, mikrosomy, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, powierzchnia ciała, profil farmakokinetyczny, przerzuty do wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, stan równowagi farmakologicznej, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z kłącza pluskwicy groniastej – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z kłącza pluskwicy groniastej (Cimicifuga racemosa (L.) Nutt., rhizoma), będący głównym składnikiem aktywnym produktu leczniczego Klimadynon w dawce 2,8 mg, nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych. Pomimo stosowania suchego ekstraktu o współczynniku DER natywny 5-10:1, ekstrakt ten nie był poddany badaniom określającym jego wchłanianie, dystrybucję, metabolizm ani wydalanie. Rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest etanol 58% V/V, jednak brak jest informacji dotyczących biodostępności, okresu półtrwania czy stopnia wiązania z białkami osocza dla składników aktywnych zawartych w preparacie Klimadynon.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, etanol, farmakokinetyka, kłącze pluskwicy groniastej, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składnik aktywny, wiązanie z białkami osocza, wyciąg roślinny, wyciąg z kłącza pluskwicy groniastej, związek fitochemiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simet 80 mg

Symetykon, substancja czynna preparatu SIMET w dawce 80 mg, charakteryzuje się całkowitym brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co determinuje jego wyłącznie miejscowe działanie przeciwpieniące w świetle jelit. Nie ulega dystrybucji do tkanek ani narządów, nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem. Brak obecności w krwiobiegu eliminuje ryzyko efektów ogólnoustrojowych oraz interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami na poziomie absorpcji, metabolizmu czy eliminacji.
absorpcja do krwiobiegu, efekt ogólnoustrojowy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, mechanizm działania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, pasaż przez przewód pokarmowy, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, światło przewodu pokarmowego, symetykon, tabletka do rozgryzania i żucia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, właściwość przeciwpieniąca, wydalanie przez nerki, wydalanie z organizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pectolvan 7 mg/ml

Syrop Pectolvan zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu (Hedera helix L., folium) w stężeniu 7 mg/ml, uzyskany w proporcji surowiec-produkt finalny 4-8:1 przy użyciu 30% etanolu jako rozpuszczalnika. Produkt ma postać jasnobrązowego płynu o wiśniowym aromacie i zawiera 0,385 g sorbitolu na ml, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją cukrów. Charakterystyczna dla preparatów roślinnych jest brak kompleksowych danych farmakokinetycznych, co wynika z złożoności składu, trudności analitycznych oraz lokalnego mechanizmu działania wyciągu z bluszczu.
dystrybucja ogólnoustrojowa, efekt terapeutyczny, ekstrakcja roślinna, eliminacja leku, etanol, Hedera helix, interakcja lekowa, lek pochodzenia roślinnego, metabolizm składników roślinnych, nietolerancja cukrów, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sorbitol, wyciąg z liści bluszczu, zaburzenie metabolizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aristo 500 mg

Paracetamol w formie tabletek musujących charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 10-60 minut po podaniu. Lek wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, co sprzyja równomiernej dystrybucji w tkankach, z objętością dystrybucji wynoszącą 1-2 l/kg u dorosłych oraz 0,7-1 l/kg u dzieci. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%), przy czym mniej niż 4% metabolizmu zachodzi przez cytochrom P450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest detoksykowany przez glutation. Eliminacja leku następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny u dorosłych, nieco krótszy u dzieci.
biotransformacja, cytochrom P450, farmakokinetyka, glukuronid, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolit toksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, siarczan, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka musująca, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zatrucie paracetamolem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 50 mg

Sertalina, substancja czynna leku Miravil w dawce 50 mg, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego, z wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza. Średni okres półtrwania wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 7 dniach. Metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia jest intensywny, a głównym metabolitem jest N-desmetylosertralina z okresem półtrwania 62-104 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% niezmienionej substancji wydalanej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 50-200 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania klinicznego.
AUC, biodostępność sertraliny, biotransformacja, CYP2C19, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, Miravil, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisoratio 5 5 mg

Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego i wysoką biodostępność około 90%, co wynika z minimalnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godzinę, a okres półtrwania w osoczu to 10-12 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę i zapewnia stabilne działanie terapeutyczne. Eliminacja bisoprololu odbywa się w sposób zrównoważony – 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka leku jest liniowa i nie ulega istotnym zmianom z wiekiem pacjenta.
białka osocza, biodostępność, dawkowanie dobowe, efekt pierwszego przejścia, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens, kumulacja leku, metabolity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biorphen 10 mg/ml

Fenylefryna chlorowodorek, składnik aktywny produktu Biorphen (10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą 340 litrów, co wskazuje na intensywną dystrybucję w tkankach pozanaczyniowych. Metabolizm leku prowadzi do powstania m-hydroksy kwasu migdałowego oraz sprzężonych fenoli, które są główną formą eliminacji przez nerki. Brak danych dotyczących wiązania fenylefryny z białkami osocza oraz farmakokinetyki w specyficznych grupach pacjentów (np. z niewydolnością nerek, wątroby, pediatrycznych, geriatrycznych, kobiet w ciąży) stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie profilu farmakokinetycznego leku.
Biorphen, farmakokinetyka leku, fenylefryna chlorowodorek, kompartment naczyniowy, m-hydroksy kwas migdałowy, metabolit, objętość dystrybucji, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Orion 40 mg

Telmisartan Orion wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 50% i bardzo wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Lek charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką, szczególnie dla dawek powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak po 3 godzinach stężenia w osoczu są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku z posiłkiem. Telmisartan ma dużą objętość dystrybucji (około 500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, a eliminacja odbywa się prawie całkowicie z kałem w postaci niezmienionej, z wydalaniem nerkowym poniżej 1%. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min.
ADME, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, biodostępność całkowita, ciężka niewydolność nerek, Cmax, glukuronidacja, hemodializoterapia, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erlis 20 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu Erlis (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę dnia, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens u osób zdrowych wynosi średnio 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny, co przekłada się na długi czas działania leku. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450 3A4, dysfunkcja erekcyjna, ekspozycja ogólnoustrojowa, Erlis, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, metabolit nieaktywny, okres półtrwania, procesy ADME, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – SENOLEK 50 mg

Difenhydramina chlorowodorek, substancja czynna leku SENOLEK, jest etanolaminowym antagonistą receptorów histaminowych H1 o dodatkowych właściwościach przeciwcholinergicznych oraz silnym działaniu uspokajającym i nasennym. Mechanizm działania opiera się na blokadzie receptorów H1 oraz muskarynowych, co przekłada się na efekty obwodowe i centralne, w tym poprawę parametrów snu: skrócenie czasu zasypiania, zwiększenie głębokości oraz jakości snu. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu 15-30 minut, osiągając maksimum po 1-3 godzinach, a czas działania wynosi 4-6 godzin, co ogranicza ryzyko nadmiernej senności w ciągu dnia następnego po podaniu leku.
bariera krew-mózg, bezsenność, blokada receptorów, difenhydramina chlorowodorek, działanie nasenne, działanie uspokajające i nasenne, efekt uspokajający, etanolamina, jet lag, lek przeciwhistaminowy, nadmierna sedacja, ośrodkowy układ nerwowy, parametry snu, profil farmakokinetyczny, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, sprawność psychofizyczna, stan lękowy, właściwości przeciwcholinergiczne, zaburzenia snu, zespół nagłej zmiany strefy czasowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beriate 1000 1000 j.m.

Lek Beriate, zawierający ludzki czynnik VIII, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się końcowym okresem półtrwania w zakresie 5-22 godzin (średnio 12 godzin), co determinuje czas działania i schemat dawkowania. Przyrostowy stopień poprawy aktywności czynnika VIII po podaniu dawki 1 j.m./kg wynosi średnio 2% (zakres 1,5-3%), co pozwala na ocenę indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Średni czas obecności leku (MRT) wynosi około 17 godzin (SD 5,5 h), a obszar pod krzywą (AUDC) to 0,4 godziny x kg/ml (SD 0,2), co odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek. Klirens leku wynosi średnio 3 ml/godzinę/kg (SD 1,5), wskazując na tempo eliminacji z osocza. Model eliminacji mono- lub biekspotencjalny wpływa na skuteczność terapeutyczną i częstotliwość podawania Beriate.
aktywność czynnika VIII, czynnik VIII krzepnięcia, klirens, krwawienie, model biekspotencjalny, niedobór czynnika VIII, obszar pod krzywą, okres półtrwania, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przyrostowy stopień poprawy, średni czas obecności leku, terapia profilaktyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Synoptis 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Synoptis (cytrynian syldenafilu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym średnio po 60 minutach i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji aktywnej około 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego aktywność na PDE5 wynosi około 50% związku macierzystego, a stężenie w osoczu stanowi 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%).
biodostępność leku, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, Sildenafil Synoptis, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Pregabalin Reddy 100 mg

Pregabalina charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem, a metabolizm stanowi mniej niż 2% dawki, co eliminuje istotny wpływ na metabolizm innych leków. Nie wiąże się z białkami osocza i nie hamuje enzymów metabolizujących leki in vitro. Badania in vivo nie wykazały klinicznie istotnych interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, insuliną, diuretykami, fenobarbitalem, tiagabiną, topiramatem oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i etynyloestradiol. Klirens pregabaliny pozostaje niezmieniony pod wpływem tych leków, co pozwala na standardowe dawkowanie bez konieczności modyfikacji.
alkohol etylowy, benzodiazepina, ból głowy, diuretyk, doustny lek przeciwcukrzycowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie depresyjne OUN, efekt addytywny, efekt synergistyczny, etanol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lorazepam, metabolizm leków, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, pregabalina, profil farmakokinetyczny, sedacja, śpiączka, tiagabina, topiramat, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koordynacji, zaburzenie poznawcze, zaburzenie widzenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benzacne 50 mg/g

Benzoilu nadtlenek, substancja aktywna preparatu Benzacne dostępnego w stężeniach 50 mg/g i 100 mg/g w formie żelu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność w leczeniu chorób skóry. Po aplikacji miejscowej, benzoilu nadtlenek penetruje przez warstwy skóry i ulega metabolizacji do kwasu benzoesowego w tkankach skórnych. Ekspozycja ogólnoustrojowa na metabolity jest ograniczona – jedynie około 5% powstałego kwasu benzoesowego przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych.
badania farmakokinetyczne, Benzacne, choroby skóry, ekspozycja ogólnoustrojowa, krążenie ogólnoustrojowe, kwas benzoesowy, nadtlenek benzoilu, penetracja skóry, profil farmakokinetyczny, terapia dermatologiczna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie z moczem, wydalanie z organizmu, żel dermatologiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mova Nitrat Pipette 10 mg/ml

Produkt leczniczy MOVA NITRAT PIPETTE zawiera srebra azotan (Argenti nitras) w stężeniu 10 mg/ml (1%), co odpowiada 5 mg substancji czynnej w jednej pipetce do oczu w formie roztworu kropli. Badania farmakokinetyczne wykazały, że przy stosowaniu miejscowym preparatów ze srebrem azotanem w stężeniach 0,5-1%, wchłanianie substancji czynnej zarówno przez przewód pokarmowy, jak i przez skórę jest klinicznie nieistotne. W związku z minimalną absorpcją systemową po podaniu miejscowym, parametry farmakokinetyczne takie jak biodostępność, objętość dystrybucji czy okres półtrwania nie zostały określone dla srebra azotanu w stężeniu 1% stosowanego w MOVA NITRAT PIPETTE.
absorpcja systemowa, biodostępność, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, srebro azotan, substancja czynna, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Medikinet CR 60 mg 60 mg

Metylofenidat, substancja czynna leku Medikinet CR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie jest on metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co ogranicza wpływ inhibitorów i induktorów tych enzymów na jego farmakokinetykę. Jednakże metylofenidat może hamować metabolizm kumarynowych leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwdrgawkowych (fenobarbital, fenytoina, prymidon) oraz leków przeciwdepresyjnych (trójpierścieniowe i SSRI), co wymaga monitorowania stężeń i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Ponadto, metylofenidat może obniżać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych oraz zwiększać ryzyko nadciśnienia przy jednoczesnym stosowaniu leków podwyższających ciśnienie tętnicze. Przeciwwskazane jest stosowanie metylofenidatu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują także ryzyko poważnych działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z ośrodkowo działającymi agonistami receptora alfa-2 (np. klonidyna), co może prowadzić do nagłego zgonu. Metylofenidat zwiększa zewnątrzkomórkowe stężenie dopaminy, co powoduje potencjalne interakcje z lekami dopaminergicznymi (agonistami i antagonistami dopaminy). Ponadto, stosowanie metylofenidatu z lekami wpływającymi na pH żołądka (antagoniści H₂, inhibitory pompy protonowej, leki zobojętniające) jest przeciwwskazane, gdyż może to prowadzić do szybszego uwolnienia całej dawki substancji czynnej z kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Alkohol nasila działania niepożądane metylofenidatu na OUN i zmienia jego profil farmakokinetyczny, dlatego zaleca się całkowite powstrzymanie się od spożywania alkoholu podczas terapii. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych należy unikać podawania metylofenidatu w dniu operacji ze względu na ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego i tachykardii przy jednoczesnym stosowaniu chlorowcopochodnych środków znieczulających.
agonista dopaminy, agonista receptora alfa-2, antagonista dopaminy, antagonista receptora H2, cytochrom P450, czas krzepnięcia, dopamina, fenobarbital, fenytoina, inhibitor MAO, inhibitor pompy protonowej, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, izoenzymy cytochromu P450, klonidyna, kumarynowe leki przeciwzakrzepowe, lek hipotensyjny, lek o natychmiastowym uwalnianiu, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający kwas żołądkowy, Medikinet CR, metylofenidat, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakokinetyczny, prymidon, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substancja dopaminergiczna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wąski indeks terapeutyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toramat 100 mg

Topiramat wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z długim okresem półtrwania około 21 godzin u dorosłych oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (Tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,8 l/kg, z różnicami zależnymi od płci. Metabolizm topiramatu jest umiarkowany (~20%), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych, takich jak fenytoina czy karbamazepina. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (≥81% dawki), z klirensem nerkowym 17-18 ml/min i całkowitym klirensem osoczowym 20-30 ml/min. Stan stacjonarny stężeń osiągany jest po 4-8 dniach stosowania.
AUC, biodostępność, Cmax, działanie niepożądane, enzym metabolizujący, farmakokinetyka, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia, leczenie uzupełniające, lek przeciwpadaczkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, Tmax, topiramat, topiramat znakowany izotopowo, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop z cebuli Ziołowa Tradycja 949 mg/5 ml

Produkt leczniczy SYROP Z CEBULI ZIOŁOWA TRADYCJA zawiera 949 mg/5 ml wyciągu płynnego z Allium cepa L., bulbus, uzyskanego w stosunku DER 1:6 przy ekstrakcji 70% etanolem. Pomimo określonej dawki terapeutycznej, brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki składników aktywnych, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Brak tych informacji utrudnia pełną ocenę profilu farmakokinetycznego preparatu i jego potencjalnych interakcji farmakologicznych.
Syrop zawiera ponadto 7-10% (m/m) etanolu oraz 3,67 g sacharozy w 5 ml, co może wpływać na farmakokinetykę i bezpieczeństwo stosowania, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do spożycia alkoholu lub cukrów. Brak szczegółowych badań w tym zakresie wymaga ostrożności przy przepisywaniu produktu, zwłaszcza w populacjach wrażliwych. Konieczne są dalsze badania farmakokinetyczne, aby precyzyjnie określić losy substancji czynnych po podaniu syropu.
badanie farmakokinetyczne, bulwa cebuli, dawka terapeutyczna, ekstrakcja etanolem, etanol, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, sacharoza, składnik aktywny, substancja aktywna, syrop, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wyciąg płynny z cebuli
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mitomycin Accord 40 mg

Mitomycyna, podawana dożylnie w dawkach 10-20 mg/m², osiąga maksymalne stężenia w osoczu w zakresie 0,4-3,2 μg/ml, co stanowi istotny wskaźnik terapeutyczny. Jej biologiczny okres półtrwania wynosi 40-50 minut, co determinuje konieczność częstego podawania leku, a dwufazowy model eliminacji obejmuje szybki spadek stężenia w ciągu pierwszych 45 minut, po którym następuje wolniejsza faza eliminacji. Po około 3 godzinach stężenie mitomycyny spada poniżej granicy wykrywalności, co ma znaczenie dla monitorowania działania terapeutycznego i potencjalnych działań niepożądanych. Metabolizm i eliminacja leku odbywają się głównie w wątrobie, z wysokim stężeniem w pęcherzyku żółciowym, co podkreśla rolę wydzielania z żółcią, natomiast eliminacja nerkowa jest minimalna, co zmniejsza ryzyko konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
biologiczny okres półtrwania, cytostatyk, dawkowanie dożylne, dysfunkcja wątroby, dystrybucja leku, działanie niepożądane, krążenie systemowe, mitomycyna, model dwuwykładniczy, niewydolność nerek, pęcherzyk żółciowy, profil farmakokinetyczny, proszek do sporządzania roztworu, stężenie leku w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie infuzyjne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanconalon 40 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Xanconalon zawiera oksykodon chlorowodorek (40 mg) oraz nalokson chlorowodorek (20 mg) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiąże się z białkami osocza w 45%, przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, a jego metabolizm zachodzi w jelicie i wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450. Nalokson ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), metabolizowany jest w wątrobie do glukuronidu naloksonu i innych metabolitów, a jego okres półtrwania po podaniu pozajelitowym wynosi około 1 godziny. Połączenie obu substancji w Xanconalon nie zmienia farmakokinetyki oksykodonu w porównaniu do podawania ich osobno w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Wpływ posiłku na biodostępność oksykodonu jest klinicznie nieistotny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od jedzenia. Interakcje klinicznie istotne są mało prawdopodobne.
białka osocza, biodostępność całkowita, biodostępność leku, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, glukuronid, interakcja lekowa, maksymalne stężenie leku, metabolizm in vitro, naloksonu chlorowodorek, noroksykodon, noroksymorfon, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez łożysko, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Benlek zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny, co determinuje jego złożony profil farmakokinetyczny. Metamizol po podaniu doustnym jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu 4-metylo-arnino-antipyriny (4-MAA) o biodostępności 85%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,2-2,0 godzinach. Kofeina charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (blisko 100%) i szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (50-75 minut). Tiamina jest natychmiast metabolizowana po wchłoniu, jednak brak jest precyzyjnych danych dotyczących jej biodostępności i czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia. Metamizol i jego metabolity wykazują częściowe wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Kofeina szybko dystrybuuje do wszystkich narządów, natomiast dane dotyczące dystrybucji tiaminy są niepełne.
4-amino antypiryna, acetylacja, bariera biologiczna, biodostępność, biodostępność metabolitu, biotransformacja, czas półtrwania, dystrybucja narządowa, faza eliminacji, kokarboksylaza, metabolizm leku, metamizol sodowy, objętość dystrybucji, penetracja tkankowa, pirofosforan tiaminy, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja czynna, tiamina chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dobroson 7,5 mg

Zopiklon, substancja czynna leku Dobroson w dawce 7,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 60 ng/ml w czasie 1,5-2 godzin po podaniu doustnym. Absorpcja jest niezależna od płci oraz spożycia pokarmu, a wielokrotne podawanie nie wpływa na profil farmakokinetyczny. Lek wiąże się z białkami osocza w ≥45%, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin. Zopiklon nie wykazuje istotnej kumulacji przy dawkach terapeutycznych (3,75-15 mg), a u kobiet karmiących przenika do mleka w ilości poniżej 1% dawki. Metabolizm obejmuje powstanie aktywnego N-tlenku (t½ ~4,5 h) oraz nieaktywnego N-demetylometabolitu (t½ ~7,4 h). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z klirensem osoczowym 232 ml/min i nerkowym 8,4 ml/min, a około 80% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, 16% z kałem.
absorpcja z przewodu pokarmowego, białka osocza, biotransformacja, błona dializacyjna, dializoterapia, farmakokinetyka zopiklonu, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, N-demetylometabolit, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, proces demetylacji, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, zopiklon
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ibandronic Acid Noridem 6 mg/6 ml

Produkt leczniczy Ibandronic Acid Noridem 6mg/6 mL, zawierający 6 mg kwasu ibandronowego w postaci 6,75 mg sodu ibandronianu jednowodnego, jest stosowany dożylne w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji. Analiza farmakodynamiczna i farmakokinetyczna wskazuje, że lek nie wywiera istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Zawartość sodu w dawce jest minimalna (<1 mmol), co nie wpływa na funkcje poznawcze. Mimo braku znaczących działań niepożądanych wpływających na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, zaleca się monitorowanie indywidualnej reakcji pacjenta, zwłaszcza podczas pierwszego podania leku.
bisfosfoniany, choroby współistniejące, funkcje poznawcze, Ibandronic Acid Noridem, interakcje lekowe, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas ibandronowy, podanie dożylne, profil działań niepożądanych, profil farmakodynamiczny, profil farmakokinetyczny, sodu ibandronian jednowodny, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, wrażliwość indywidualna pacjenta, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt gęsty z koszyczka rumianku – Właściwości farmakokinetyczne

Ekstrakt gęsty z koszyczka rumianku (Extractum spissum ex Matricariae anthodio) jest kluczowym składnikiem leczniczego żelu Mucosit, stosowanego miejscowo na dziąsła. W preparacie ekstrakt rumiankowy stanowi 2,0 części w kompleksowej mieszance ekstraktów roślinnych, w tym nagietka (0,5 cz.), podbiału (1,4 cz.), kory dębu (3,0 cz.), szałwii (2,0 cz.) oraz tymianku (1,0 cz.). Ekstrakty pozyskiwane są przy użyciu 90% metanolu i wody. Stężenie ekstraktu gęstego z koszyczka rumianku w żelu wynosi 10,0 g na 100 g produktu, a dodatkowo zawiera on 0,3 g olejku rumiankowego na 100 g żelu. Ze względu na formę farmaceutyczną – żel do stosowania miejscowego – działanie preparatu jest przede wszystkim lokalne, ograniczając potencjalne wchłanianie ogólnoustrojowe substancji czynnych.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja tkankowa, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, dziąsła, ekstrakt gęsty z koszyczka rumianku, ekstrakt z nagietka, eliminacja składników aktywnych, farmakokinetyka, forma farmaceutyczna, interakcja farmakokinetyczna, kora dębu, liść podbiału, liść szałwii, metanol 90%, Mucosit, olejek rumiankowy, profil farmakokinetyczny, wchłanianie ogólnoustrojowe, żel do dziąseł, ziele tymianku
Leksykon substancji czynnych
Diosmina – Interakcje

Diosmina, stosowana głównie w terapii przewlekłej niewydolności żylnej, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z kilkoma lekami. W badaniach klinicznych zaobserwowano, że diosmina podwyższa maksymalne stężenie metronidazolu w osoczu oraz wydłuża jego czas eliminacji, co może nasilać działanie przeciwbakteryjne i ryzyko działań niepożądanych. Podobny efekt dotyczy diklofenaku, gdzie diosmina zwiększa zarówno czas eliminacji, jak i stężenie leku, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i nerek. Hamowanie metabolizmu karbamazepiny przez diosminę, prawdopodobnie poprzez wpływ na enzymy cytochromu P450, skutkuje wzrostem stężenia karbamazepiny w osoczu i zwiększonym ryzykiem toksyczności (zawroty głowy, senność, nudności, podwójne widzenie). Diosmina może także zwiększać biodostępność feksofenadyny oraz nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych antykoagulantów poprzez hamowanie agregacji płytek, co wymaga ścisłego monitorowania INR i obserwacji pacjentów pod kątem krwawień.
agregacja płytek krwi, antykoagulant, biotransformacja, charakterystyka produktu leczniczego, cytochrom P450, diklofenak, diosmina, działania niepożądane, działanie cholinolityczne, działanie flebotropowe, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpadaczkowe, działanie sedatywne, farmakokinetyka, farmakokinetyka i farmakodynamika, feksofenadyna, hemostaza, INR, karbamazepina, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, naczynie krwionośne, napięcie naczyniowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa leku, profil farmakokinetyczny, przepuszczalność naczyń, przewlekła niewydolność żylna, ryzyko krwawienia, stężenie w osoczu, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – HELICID 40 mg

Omeprazol, substancja czynna leku HELICID 40 mg w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,3 l/kg oraz wysokim (ok. 97%) wiązaniem z białkami osocza. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksyomeprazolu, oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4, który katalizuje powstawanie sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę – u osób słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC po dawce 20 mg jest 5-10-krotnie wyższe, a Cmax 3-5-krotnie wyższe niż u szybko metabolizujących, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Omeprazol wykazuje szybki klirens osoczowy (30-40 l/h) i krótki okres półtrwania (<1 h), z całkowitą eliminacją między dawkami i brakiem kumulacji przy podawaniu raz na dobę. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (ok. 80%) oraz z kałem.
biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, farmakokinetyka omeprazolu, hamowanie kompetycyjne, hamowanie wydzielania kwasu solnego, hydroksyomeprazol, interakcje metaboliczne, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm szybki, metabolizm wątrobowy, metabolizm wolny, objętość dystrybucji, obniżona czynność nerek, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klonafen 2 mg

Klonazepam, substancja czynna leku Klonafen, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-4 godzin. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 30-40 godzin i klirensem około 55 ml/min, niezależnym od płci, ale zależnym od masy ciała. Wiązanie z białkami osocza wynosi 82-86%, a objętość dystrybucji to 3 l/kg. W stanie stacjonarnym przy dawkowaniu 2 mg trzy razy dziennie średnie stężenie klonazepamu w osoczu wynosi około 55 ng/ml, mieszcząc się w terapeutycznym zakresie 20-70 ng/ml. Stężenia powyżej 100 ng/ml mogą indukować działania toksyczne, w tym paradoksalne nasilenie napadów padaczkowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są wydalane głównie z moczem (50-70%) i w mniejszym stopniu z kałem (10-30%).
benzodiazepina, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dieta ketogenna, izoenzym CYP3A4, klirens klonazepamu, klonazepam, marskość wątroby, metabolizm leku, napad padaczkowy, nitrazepam, nitrobenzodiazepina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka lekooporna, proces ADME, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, struktura mózgowa, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji
Leksykon substancji czynnych
Colchicum autumnale – Właściwości farmakokinetyczne

Colchicum autumnale, obecny w preparacie Vomitusheel w rozcieńczeniu homeopatycznym D6 (1:1 000 000), stanowi 25 g na 100 g produktu. Aktualnie brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tej substancji w tak wysokim rozcieńczeniu. Wysoki stopień rozcieńczenia znacząco zmienia profil farmakokinetyczny w porównaniu do standardowych stężeń terapeutycznych stosowanych w klasycznej farmakoterapii, co utrudnia ocenę i interpretację parametrów farmakokinetycznych Colchicum autumnale w preparacie Vomitusheel.
biodostępność, biodostępność substancji, etanol, farmakokinetyka, farmakoterapia, krople doustne, parametry farmakokinetyczne, produkt homeopatyczny, profil farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, stężenie terapeutyczne, Vomitusheel, ziemowit jesienny, znaczenie kliniczne
Leksykon substancji czynnych
Kwiatostan lipy – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy DexaCaps zawiera wyciąg suchy z kwiatostanu lipy (Tilia spp.) w dawce 167 mg na kapsułkę (DER 2,5-3:1, nośnik maltodekstryna do 30%, rozpuszczalnik etanol 70% V/V), dekstrometorfanu bromowodorek 20 mg oraz wyciąg suchy z liścia melisy 50 mg. Szczegółowe badania farmakokinetyczne dotyczące kwiatostanu lipy nie zostały przeprowadzone, dlatego profil farmakokinetyczny produktu opiera się głównie na danych dotyczących dekstrometorfanu. Dekstrometorfan charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (94-97%), szybkim początkiem działania (10-30 minut), czasem działania 6-8 godzin oraz okresem półtrwania 5-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2D6, który wykazuje polimorfizm genetyczny wpływający na indywidualne różnice w metabolizmie i skuteczności terapeutycznej. Wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów, w tym dekstrorfanu – głównego aktywnego metabolitu o działaniu przeciwkaszlowym.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, CYP2D6, dekstrometorfan bromowodorek, dekstrorfan, DER, DexaCaps, etanol 70%, interakcja farmakokinetyczna, kwiatostan lipy, maltodekstryna, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, O-demetylacja, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny CYP2D6, profil farmakokinetyczny, Tilia cordata, Tilia platyphyllos, Tilia vulgaris, wchłanianie, wyciąg suchy z kwiatostanu lipy, wyciąg suchy z liścia melisy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mononit 20 20 mg

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mononit, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 90-100%, co jest efektem braku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po około 1 godzinie, a początek działania następuje już po około 20 minutach. Czas trwania efektu farmakologicznego wynosi od 8 do 10 godzin, co umożliwia stosowanie schematów dawkowania dwukrotnego w ciągu doby. Objętość dystrybucji wynosi około 0,62 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne (około 4%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej leku.
azotan, biodostępność, biotransformacja, Cmax, denitryfikacja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja wątrobowo-jelitowa, izosorbid monoazotan, kinetyka leku, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie w surowicy krwi, szlak metaboliczny, T½, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ceclor MR 375 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania cefakloru w formie tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu (Ceclor MR) nie wykazały nowych istotnych zagrożeń, które nie byłyby już uwzględnione w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Dane farmakologiczne, farmakokinetyczne oraz toksykologiczne cefakloru potwierdzają brak szczególnych ryzyk przy stosowaniu terapeutycznych dawek leku, co stanowi solidną podstawę do oceny bezpieczeństwa przez lekarzy przepisujących ten antybiotyk.
antybiotyk cefalosporynowy, Ceclor MR, cefaklor, cefaklor o przedłużonym uwalnianiu, cefalosporyna drugiej generacji, charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, profil farmakokinetyczny, profil farmakologiczny, profil toksykologiczny, substancja czynna, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon substancji czynnych
Cyprofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cyprofloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu doustnym dawek 250-750 mg, maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są w ciągu 1-2 godzin i mieszczą się w zakresie 0,56-3,7 mg/l, z dostępnością biologiczną około 70-80%. Porównywalne wartości AUC uzyskuje się po dożylnym podaniu 400 mg co 12 godzin (60-minutowa infuzja) oraz po doustnym podaniu 500 mg co 12 godzin. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma objętość dystrybucji 2-3 l/kg i osiąga wysokie stężenia w tkankach takich jak płuca, zatoki, układ moczowo-płciowy oraz oko, gdzie stężenia miejscowe przewyższają MIC90 dla większości patogenów. Metabolizowana jest do czterech głównych metabolitów (M1-M4) o słabszym działaniu przeciwbakteryjnym, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (44,7-61,5% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał i metabolity.
analiza farmakokinetyczna, biorównoważność, deetylenocyprofloksacyna, dostępność biologiczna, droga podania, dystrybucja cyprofloksacyny, działanie przeciwbakteryjne, faza eliminacji, fluorochinolon, formylocyprofloksacyna, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, krzywa stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, parametr farmakokinetyczny, posocznica, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, substancja aktywna, sulfocyprofloksacyna, wchłanianie cyprofloksacyny, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe