profil farmakokinetyczny

Profil farmakokinetyczny to zestaw parametrów opisujących losy leku w organizmie po jego podaniu. Obejmuje procesy ADME: absorpcję (wchłanianie), dystrybucję (rozmieszczenie w tkankach), metabolizm (biotransformację) oraz eliminację (wydalanie) substancji leczniczej.

Kluczowe parametry profilu farmakokinetycznego to: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½), stężenie maksymalne (Cmax), czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) oraz pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC). Parametry te pozwalają przewidzieć stężenie leku we krwi i tkankach w funkcji czasu.

Znajomość profilu farmakokinetycznego ma kluczowe znaczenie przy ustalaniu optymalnego dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych oraz dostosowywaniu terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Profile farmakokinetyczne różnią się między grupami pacjentów (np. dzieci, osoby starsze, kobiety w ciąży) i mogą być modyfikowane przez choroby współistniejące.

Badanie profilu farmakokinetycznego jest niezbędnym elementem rozwoju nowych leków, a także podstawą medycyny spersonalizowanej, umożliwiając indywidualizację schematów dawkowania i minimalizację działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Cyklopentolat – Właściwości farmakokinetyczne

Cyklopentolatu chlorowodorek, stosowany w preparacie Cykloftyal (10 mg/ml), wykazuje niską toksyczność i zdolność do wywoływania stabilnego porażenia akomodacji oraz rozszerzenia źrenicy (midriaza). Maksymalne rozszerzenie źrenicy osiąga się w ciągu 30-60 minut po podaniu miejscowym, a efekt ten utrzymuje się do 24 godzin, co jest istotne przy planowaniu badań diagnostycznych oraz informowaniu pacjentów o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak fotofobia czy zaburzenia widzenia. Porażenie akomodacji osiąga szczyt działania między 25 a 70 minutą, a jego ustąpienie następuje szybciej niż midriazy, zwykle w ciągu 6-24 godzin, co ma kluczowe znaczenie przy wykonywaniu badań refrakcji wymagających wyłączenia akomodacji.
badanie refrakcji, cyklopentolatu chlorowodorek, cykloplegia, działanie cykloplegiczne, efekt farmakologiczny, fotofobia, midriaza, parametr farmakokinetyczny, porażenie akomodacji, profil farmakokinetyczny, rozszerzenie źrenicy, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tulip 80 mg 80 mg

Produkt leczniczy Tulip, zawierający atorwastatynę w dawkach 40 mg oraz 80 mg w postaci tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Dane kliniczne oraz charakterystyka produktu potwierdzają, że pacjenci stosujący ten lek mogą wykonywać czynności wymagające zwiększonej koncentracji bez ryzyka obniżenia sprawności psychomotorycznej. Atorwastatyna, jako statyna stosowana w leczeniu hiperlipidemii, cechuje się profilem działań niepożądanych, który rzadko obejmuje zaburzenia funkcji poznawczych czy motorycznych. Postać farmaceutyczna tabletek powlekanych zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, co stabilizuje stężenia leku w osoczu i minimalizuje ryzyko nagłych zmian wpływających na sprawność psychomotoryczną.
atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa trójwodna, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja poznawcza, hiperlipidemia, produkt leczniczy, profil farmakokinetyczny, sprawność psychomotoryczna, statyna, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana
Leksykon leków
Interakcje leku – Egzysta 300 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Egzysta, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na wydalaniu głównie w postaci niezmienionej przez nerki, z minimalnym metabolizmem (<2% dawki). Nie wiąże się z białkami osocza i nie wpływa na metabolizm innych leków in vitro, co przekłada się na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały brak istotnych klinicznie interakcji z lekami takimi jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna, lorazepam, oksykodon, etanol, doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina, topiramat oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierające noretysteron i/lub etynyloestradiol, które nie wpływają na farmakokinetykę pregabaliny ani odwrotnie. W praktyce klinicznej nie jest wymagane dostosowanie dawkowania tych leków podczas terapii pregabaliną.
antykoncepcja hormonalna, białka osocza, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyki, doustne leki przeciwcukrzycowe, doustne środki antykoncepcyjne, etanol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, insulina, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, karbamazepina, klirens pregabaliny, kwas walproinowy, lamotrygina, lorazepam, metabolizm leku, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, pregabalina, profil farmakokinetyczny, sedacja, śpiączka, tiagabina, topiramat, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zaburzenia równowagi
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Salofalk 1 g 1000 mg

Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa mesalazyny w czopkach Salofalk 1 g wykazała brak istotnych zagrożeń toksykologicznych przy stosowaniu doodbytniczym. Specyficzne badania tolerancji miejscowej u psów potwierdziły dobrą tolerancję tej drogi podania. Testy genotoksyczności nie wykazały potencjału uszkadzającego DNA, a badania karcynogenności na szczurach nie wskazały zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów. Ponadto, badania wpływu na reprodukcję nie ujawniły istotnych zagrożeń dla płodności ani rozwoju prenatalnego i postnatalnego potomstwa, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania mesalazyny w dawce 1000 mg w formie czopków.
czopki doodbytnicze, droga doustna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, karcynogeneza, martwica brodawek nerkowych, mesalazyna, nefrotoksyczność, podanie doodbytnicze, profil farmakokinetyczny, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, tolerancja miejscowa, uszkodzenie kanalików nerkowych, uszkodzenie materiału genetycznego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hasceral (100 mg + 50 mg)/g

Hasceral to maść zawierająca mocznik (100 mg/g) oraz kwas salicylowy (50 mg/g), stosowana miejscowo na skórę. Po aplikacji substancje czynne ulegają absorpcji głównie do naskórka, gdzie wywierają swoje działanie terapeutyczne. Nie obserwuje się istotnej dystrybucji ogólnoustrojowej przy prawidłowym stosowaniu na nieuszkodzoną skórę i ograniczonych powierzchniach ciała. Eliminacja substancji odbywa się głównie poprzez fizjologiczne złuszczanie warstw naskórka, a ewentualne śladowe ilości kwasu salicylowego wchłonięte do krążenia są metabolizowane i wydalane przez nerki, co nie ma znaczenia klinicznego.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kwas salicylowy, mechanizm działania leku, metabolizm i wydalanie, mocznik, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, resorpcja ogólnoustrojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, złuszczanie naskórka
Leksykon substancji czynnych
Cholina alfosceran – Właściwości farmakokinetyczne

Cholina alfosceranu, obecna w preparatach Gliatilin (400 mg w kapsułkach miękkich) oraz Gliatilin 1000 (250 mg/ml w roztworze do wstrzykiwań), charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym potwierdzonym w badaniach na modelach zwierzęcych (szczury, psy, małpy). Substancja ta wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, co zapewnia wysoką biodostępność. Po absorpcji następuje szeroka dystrybucja, w tym zdolność do przekraczania bariery krew-mózg, co jest kluczowe dla jej potencjalnego zastosowania w terapii schorzeń neurologicznych. Eliminacja choliny alfosceranu odbywa się głównie przez nerki, co wymaga uwagi klinicznej u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i może wymagać modyfikacji dawkowania.
badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność substancji aktywnej, cholina alfosceranu, dostosowanie dawkowania, droga nerkowa, dystrybucja, eliminacja, Gliatilin, kapsułka miękka, krwioobieg, metabolit, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie neurologiczne, schorzenie ośrodkowego układu nerwowego, tkanka mózgowa, wchłanianie, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ticagrelor Farmak 90 mg

Tikagrelor w dawce 90 mg w postaci tabletek powlekanych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, aktywnym krwawieniem patologicznym, przebyciem krwotoku śródczaszkowego oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Szczególnie istotne jest unikanie stosowania tikagreloru u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu i powikłań krwotocznych. Ponadto, jednoczesne podawanie tikagreloru z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir i atazanawir, jest przeciwwskazane z powodu ryzyka istotnego zwiększenia ekspozycji na lek i nasilonych działań niepożądanych, zwłaszcza krwawień.
antybiotyk makrolidowy, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, farmakokinetyka leku, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, krwawienie patologiczne, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm tikagreloru, nadwrażliwość na substancję czynną, powikłanie krwotoczne, profil farmakokinetyczny, reakcja anafilaktyczna, retinopatia, wrzód przewodu pokarmowego, zaburzenie krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamivudine + Zidovudine Accord 150 mg + 300 mg

Produkt leczniczy Lamivudine + Zidovudine Accord (150 mg + 300 mg) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80-85% dla lamiwudyny i 60-70% dla zydowudyny. Parametry farmakokinetyczne po pojedynczej dawce u zdrowych ochotników to: Cmax dla lamiwudyny 1,6 µg/mL (CV 32%) i dla zydowudyny 2,0 µg/mL (CV 40%), AUC odpowiednio 6,1 µg·h/mL (CV 20%) i 2,4 µg·h/mL (CV 29%), a tmax mediana wynosi 0,75 godziny dla lamiwudyny i 0,5 godziny dla zydowudyny. Podanie z pokarmem nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie (AUC∞) ani okres półtrwania, choć zmniejsza szybkość wchłaniania (Cmax i tmax). Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg dla lamiwudyny i 1,6 l/kg dla zydowudyny, a obie substancje przenikają do OUN z różnym stopniem (stosunek PMR/surowica: lamiwudyna ~0,12, zydowudyna ~0,5). Lamiwudyna wykazuje liniową farmakokinetykę, słabe wiązanie z białkami osocza (<36%) i jest eliminowana głównie przez nerki (>70% klirensu nerkowego), z okresem półtrwania 18-19 godzin. Zydowudyna wiąże się z białkami osocza w 34-38%, jest metabolizowana do 5′-glukuronidu i ma krótki okres półtrwania około 1,1 godziny, z klirensem ogólnoustrojowym 1,6 l/h/kg. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki obu leków ze względu na zmienioną eliminację.
5′-glukuronid, biodostępność lamiwudyny, biorównoważność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lamiwudyna i zydowudyna, metabolit zydowudyny, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przenikanie do OUN, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z albuminami osocza, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fokusin 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek, zawarty w leku Fokusin 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną, z istotnym wpływem posiłku na wchłanianie – przyjmowanie leku krótko po jedzeniu zmniejsza absorpcję, dlatego zaleca się stałe przyjmowanie po tym samym posiłku. Lek wykazuje kinetykę liniową, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po pojedynczej dawce, a stan równowagi dynamicznej uzyskiwany jest po 5 dniach stosowania. W stanie równowagi Cmax wzrasta o około 66% w porównaniu do pojedynczej dawki, a stężenia tamsulosyny wykazują znaczną zmienność międzyosobniczą. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~99%), a jej objętość dystrybucji jest niewielka (ok. 0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
dostępność biologiczna, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stan równowagi dynamicznej, tamsulosyny chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Pragiola 25 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się farmakokinetyką z minimalnym metabolizmem (<2% eliminacji) i wydalaniem głównie w postaci niezmienionej z moczem. Nie wykazuje wiązania z białkami osocza ani hamowania enzymów metabolizujących inne leki, co przekłada się na niski potencjał interakcji farmakokinetycznych. Badania in vivo nie wykazały istotnych klinicznie interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna), benzodiazepinami (lorazepam), opioidami (oksykodon) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (noretysteron, etynyloestradiol). Ponadto, doustne leki przeciwcukrzycowe, insulina, diuretyki, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie wpływają na klirens pregabaliny, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
alkohol etylowy, benzodiazepiny, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyki, doustne leki przeciwcukrzycowe, etanol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, insulina, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, interakcje międzylekowe, karbamazepina, klirens leku, koordynacja psychoruchowa, kwas walproinowy, lamotrygina, leki przeciwpadaczkowe, lorazepam, metabolizm leku, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioidy, pacjent w podeszłym wieku, polipragmazja, pregabalina, profil farmakokinetyczny, sedacja, śpiączka, tiagabina, topiramat, zaburzenia funkcji poznawczych
Leksykon leków
Interakcje leku – Tigecycline AptaPharma 50 mg

Tygecyklina, aktywny składnik Tigecycline AptaPharma 50 mg, wykazuje specyficzny profil interakcji farmakokinetycznych, głównie związanych z jej substratowością względem glikoproteiny P (P-gp). Nie ulega intensywnemu metabolizmowi przez izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami modulującymi CYP-450. Istotne klinicznie są interakcje z warfaryną, gdzie obserwuje się zmniejszenie klirensu R-warfaryny o 40% i S-warfaryny o 23%, a także wzrost AUC odpowiednio o 68% i 29%, co może zwiększać ryzyko krwawień i wymaga ścisłego monitorowania INR, PT oraz APTT. Tygecyklina nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów kardiologicznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami kalcyneuryny (takrolimus, cyklosporyna) może podnosić ich stężenia minimalne w surowicy, zwiększając ryzyko toksyczności, co wymaga regularnego monitorowania poziomów tych leków.
aPTT, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, doustny antykoagulant, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, efekt immunosupresyjny, glicylcyklina, glikoproteina p, hepatocyt, induktor P-gp, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor P-gp, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, ketokonazol, klirens warfaryny, lek przeciwzakrzepowy, profil farmakokinetyczny, ryfampicyna, takrolimus, terapia przeciwinfekcyjna, test koagulacji, tygecyklina, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Woda do wstrzykiwań BRAUN –

Woda do wstrzykiwań Braun, będąca sterylnym, bezbarwnym roztworem wody oczyszczonej, służy wyłącznie jako rozpuszczalnik do sporządzania leków parenteralnych. Ze względu na brak substancji czynnych, nie podlega procesom farmakokinetycznym takim jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy eliminacja. Po podaniu do organizmu ulega szybkiemu rozproszeniu zgodnie z fizjologicznym rozmieszczeniem wody w przestrzeniach wodnych, a jej losy są regulowane przez naturalną gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.
dystrybucja leku, eliminacja leku, gospodarka wodno-elektrolitowa, lek parenteralny, metabolizm leku, podanie parenteralne, profil farmakokinetyczny, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, woda do wstrzykiwań
Leksykon substancji czynnych
Lachesis mutus – Właściwości farmakokinetyczne

Substancja Lachesis mutus w rozcieńczeniu homeopatycznym D12, będąca składnikiem preparatu Gripp-Heel (60 mg na tabletkę), nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych. Dokumentacja produktu nie zawiera informacji dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania tej substancji, co jest charakterystyczne dla wielu homeopatycznych preparatów w wysokich rozcieńczeniach, gdzie stężenie substancji czynnej jest minimalne. Brak tych danych uniemożliwia ocenę farmakokinetycznego profilu Lachesis mutus po podaniu doustnym w formie tabletek Gripp-Heel. Z klinicznego punktu widzenia, nieznajomość parametrów farmakokinetycznych Lachesis mutus oznacza brak informacji o szybkości i stopniu wchłaniania, dystrybucji w organizmie, metabolizmie oraz eliminacji tej substancji. Preparat Gripp-Heel zawiera również inne składniki homeopatyczne, takie jak Aconitum napellus D4 (120 mg), Bryonia D4 (60 mg), Eupatorium perfoliatum D3 (30 mg) oraz Phosphorus D5 (30 mg), dla których również nie udokumentowano farmakokinetyki. W związku z tym, ocena farmakokinetyczna całego preparatu pozostaje nieokreślona, co należy uwzględnić przy rozważaniu jego zastosowania klinicznego.
aconitum napellus, Bryonia, charakterystyka produktu leczniczego, droga wydalania, dystrybucja w organizmie, Eupatorium perfoliatum, Lachesis mutus, parametr farmakokinetyczny, Phosphorus, preparat Gripp-Heel, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, substancja homeopatyczna, szybkość wchłaniania, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carmustine Accordpharma 300 mg

Karmustyna, podawana dożylnie, charakteryzuje się bardzo szybkim rozpadem, z brakiem wykrywalnej niezmienionej substancji czynnej w osoczu już po 15 minutach. Lek wykazuje dwukompartmentową kinetykę z dwufazowym spadkiem stężenia: faza α z okresem półtrwania 1-4 minuty oraz faza β z okresem półtrwania 18-69 minut. Dzięki wysokiej lipofilności i braku jonizacji przy fizjologicznym pH, karmustyna efektywnie przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdza wyższy o co najmniej 50% poziom radioaktywności w płynie mózgowo-rdzeniowym w porównaniu do osocza. Metabolity karmustyny, a nie substancja macierzysta, odpowiadają za jej działanie przeciwnowotworowe i toksyczność, co koreluje z szybkim metabolizmem i eliminacją leku. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-70% dawki w moczu w ciągu 96 godzin) oraz w mniejszym stopniu przez drogi oddechowe (około 10% dawki jako CO₂), co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, działanie przeciwnowotworowe, działanie toksyczne, fizjologiczne pH, karmustyna, koncentrat roztworu do infuzji, metabolit karmustyny, model dwukompartmentowy, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, proszek i rozpuszczalnik, rozpuszczalność w lipidach, substancja macierzysta, terapia przeciwnowotworowa, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, wydalanie przez drogi oddechowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxycyclinum Polfarmex 100 mg

Doksycyklina w dawce 100 mg (doksycyklina hyklan) charakteryzuje się szybkim i proporcjonalnym do dawki wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu 2,6 μg/ml osiąganym po około 2 godzinach po podaniu 200 mg. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-90%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 18-22 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, który może wydłużyć się do około 25 godzin przy niewydolności nerek. Farmakokinetyka umożliwia dawkowanie raz na dobę, co poprawia adherencję terapeutyczną. Doksycyklina dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając terapeutyczne stężenia w wielu narządach, w tym w gruczole krokowym, jajnikach, macicy, pęcherzu moczowym, żółci, wątrobie, mięśniach, kościach, oskrzelach, płucach, węzłach chłonnych, zatokach oraz migdałkach podniebiennych. Przenika także przez barierę łożyskową i do mleka matki, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk tetracyklinowy, AUC leku, bariera łożyskowa, doksycykliny hyklan, dystrybucja leku, hemodializa, kumulacja leku, laktoza jednowodna, modyfikacja dawkowania, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, płyny ustrojowe, profil farmakokinetyczny, przenikanie do tkanek, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eferox 50 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu Eferox, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą około 80% absorpcji w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie jest istotnie ograniczone przy podaniu z posiłkiem, dlatego zaleca się stosowanie leku na czczo. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a lek wiąże się z białkami osocza w 99,97% w sposób niekowalencyjny, co umożliwia dynamiczną wymianę z frakcją wolną hormonu. Klirens metaboliczny wynosi około 1,2 l osocza/dobę, a głównym miejscem metabolizmu są wątroba, nerki, mózg i mięśnie, gdzie lewotyroksyna ulega dejodynacji do aktywnej trijodotyroniny (T3). Okres półtrwania leku wynosi średnio 7 dni, ulegając skróceniu do 3-4 dni w nadczynności tarczycy i wydłużeniu do 9-10 dni w niedoczynności, co ma kluczowe znaczenie dla indywidualizacji dawkowania.
białka transportowe osocza, biodostępność lewotyroksyny, dejodynacja, dializa, dysfagia, dysfunkcja hepatocytów, Eferox, górny odcinek jelita cienkiego, hemoperfuzja, klirens metaboliczny, lewotyroksyna, lewotyroksyna sodowa, maksymalne stężenie w osoczu, mechanizm działania hormonów tarczycy, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa, profil farmakokinetyczny, schorzenie wątroby, stężenie maksymalne, trijodotyronina, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xyvelam 500 mg

Lek Xyvelam zawiera lewofloksacynę, która charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność 99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lewofloksacyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie schematów dawkowania 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a brak istotnych różnic między podaniem doustnym i dożylnym umożliwia terapię sekwencyjną bez konieczności modyfikacji dawki.
biodostępność, demetylolewofloksacyna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, stabilność stereochemiczna, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia sekwencyjna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Dexamytrex (5 mg + 1 mg)/ml

Dexamytrex to preparat okulistyczny w formie kropli do oczu, zawierający 5 mg gentamycyny siarczanu oraz 1 mg deksametazonu sodu fosforanu na mililitr roztworu. Ze względu na miejscową aplikację i niewielką objętość dawki, ryzyko przedawkowania jest minimalne. W przypadku prawidłowego stosowania nie obserwuje się objawów toksycznych ani konieczności interwencji medycznych. Preparat zawiera również 6,52 mg fosforanów/ml, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście substancji pomocniczych. Dokumentacja nie wskazuje na specyficzne objawy przedawkowania, jednak należy monitorować potencjalne miejscowe działania niepożądane typowe dla kortykosteroidów i aminoglikozydów.
absorpcja substancji, antybiotyk aminoglikozydowy, aplikacja oczna, biodostępność, deksametazon, deksametazon sodu fosforan, działanie niepożądane, gentamycyna, gentamycyna siarczan, kortykosteroidy miejscowe, krople do oczu, okulistyka, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie systemowe, przewód pokarmowy, stosowanie kropli do oczu, substancja pomocnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Afobam 1 mg

Alprazolam, będący triazolobenzodiazepiną z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05BA12), wykazuje silne działanie anksjolityczne, umiarkowane do silnego działanie hipnosedacyjne, obecne działanie miorelaksacyjne oraz przeciwdrgawkowe. Mechanizm jego działania opiera się na modulacji receptorów GABAA, co prowadzi do zwiększenia przepływu jonów chlorkowych i hiperpolaryzacji neuronów, skutkując zmniejszeniem ich pobudliwości. Alprazolam wykazuje szczególne powinowactwo do podjednostek receptorów α1, α2, α3 i α5, z efektem anksjolitycznym głównie związanym z interakcją z podjednostką α2, a sedacyjnym z α1. W dawkach terapeutycznych charakteryzuje się silnym działaniem przeciwlękowym przy relatywnie mniejszym efekcie sedacyjnym, co determinuje jego przewagę w leczeniu zaburzeń lękowych.
agorafobia, działanie anksjolityczne, działanie hipnosedacyjne, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdrgawkowe, efekt sedacyjny, hiperpolaryzacja błony komórkowej, kwas gamma-aminomasłowy, napad paniki, pochodna benzodiazepiny, profil farmakokinetyczny, próg drgawkowy, receptor GABA, receptor GABA-ergiczny, triazolobenzodiazepina, układ limbiczny, zaburzenie lękowe, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie paniczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tiaprid PMCS 100 mg

Tiapryd, substancja czynna leku Tiaprid PMCS (tabletki 100 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 1 godziny oraz maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) średnio 560 ng/ml. Biodostępność doustna wynosi 75-78%, a lek wykazuje niemal całkowity brak wiązania z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Objętość dystrybucji wynosi 1,43 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Tiapryd ulega minimalnemu metabolizmowi (około 15% dawki), a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 75% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin, przy klirensie nerkowym średnio 18 l/h. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 3-5 godzin, co jest podobne niezależnie od drogi podania.
biodostępność po podaniu doustnym, biodostępność tiaprydu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, faza eliminacji, klirens nerkowy, koniugaty leku, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, przemiany metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, Tiaprid PMCS, tiapryd, uwalnianie natychmiastowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan 5 mg/5 ml

Loratadyna, podawana doustnie w formie syropu (5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 1-1,5 godziny. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu desloratadyny, którego Tmax wynosi 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania eliminacji loratadyny u zdrowych dorosłych wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Lek jest wydalany głównie z moczem (około 40% dawki, z czego 27% w pierwszej dobie) oraz z kałem (około 42% dawki). Biodostępność loratadyny i jej metabolitu jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając jednak na efekt kliniczny.
biodostępność, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, erytromycyna, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitory enzymów wątrobowych, ketokonazol, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, poalkoholowa choroba wątroby, pole powierzchni pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, Tmax, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zapis elektrokardiograficzny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Węgiel aktywny – Właściwości farmakokinetyczne

Węgiel aktywny (Carbo activatus) jest substancją leczniczą o unikalnym profilu farmakokinetycznym, charakteryzującym się całkowitym brakiem absorpcji z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Nie przenika przez błonę śluzową jelita do krwiobiegu, co wyklucza jego dystrybucję do tkanek i narządów oraz metabolizm przez enzymy wątrobowe czy inne systemy enzymatyczne. Węgiel aktywny pozostaje wyłącznie w świetle przewodu pokarmowego, gdzie pełni funkcję adsorbentu substancji toksycznych, a następnie jest wydalany w formie niezmienionej z kałem, co potwierdza jego inertny charakter farmakokinetyczny.
brak absorpcji, brak wchłaniania, carbo activatus, dystrybucja leku, enzymy wątrobowe, mechanizm działania, metabolizm leku, preparat węgla aktywnego, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez błonę śluzową, środek adsorbujący, substancja toksyczna, światło przewodu pokarmowego, systemy enzymatyczne, węgiel aktywny, węgiel leczniczy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime AptaPharma 1 g

Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g (iv) oraz od 500 mg do 2 g (im), z szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 18 L, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<19%). Lek nie kumuluje się przy dawkowaniu do 2 g co 8 godzin przez 9 dni. Cefepim przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia terapeutyczne, np. w moczu do 3120 µg/g (po 2 g iv w ciągu 0-4 h), w płynie otrzewnowym 18,3 µg/mL oraz w śluzie oskrzelowym 24,1 µg/mL. Metabolizm jest minimalny, z głównym metabolitem N-tlenkiem N-metylopirolidyny stanowiącym około 7% dawki.
cefepim, dializa otrzewnowa ambulatoryjna, dystrybucja leku, encefalopatia odwracalna, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, płyn ustrojowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, śluz oskrzelowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalergedd 5 mg

Lewocetyryzyna, substancja czynna leku Levalergedd, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu podania, z niską zmiennością osobniczą i parametrami zbliżonymi do racematu cetyryzyny. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml u dorosłych po 0,9 godziny, a stan stacjonarny po 2 dniach stosowania. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest dwukrotnie wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest eliminowana głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), z okresem półtrwania około 7,9 ± 1,9 godziny u dorosłych. Metabolizm leku jest niski (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoenzymy P450, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
chiralność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dealkilacja, działanie przeciwhistaminowe, farmakokinetyka, farmakoterapia, hemodializa, klirens całkowity, lewocetyryzyna, marskość wątroby, marskość żółciowa, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, równowaga dynamiczna, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe
Leksykon substancji czynnych
Dobezylan wapnia – Właściwości farmakokinetyczne

Dobezylan wapnia wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu doustnym dawki 500 mg, maksymalne stężenie we krwi (Cmax) wynosi około 8 μg/ml i osiągane jest po 6 godzinach (Tmax). Stężenie utrzymuje się powyżej 6 μg/ml między 3 a 10 godziną od podania, a po 24 godzinach spada do 3 μg/ml. Substancja charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza na poziomie 20-25%, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Okres półtrwania (T1/2) dobezylanu wapnia wynosi około 5 godzin, co determinuje schemat dawkowania preparatu Calcium Dobesilate Hasco.
biodostępność, Cmax, dobezylan wapnia, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka, metabolity, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, obieg jelitowo-wątrobowy, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w formie niezmienionej, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Masultab 100 mg

Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, charakteryzuje się dwufazowym profilem wchłaniania po podaniu doustnym, z pierwszym maksimum stężenia w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL) oraz drugim maksimum po 3-4 godzinach (54±4 ng/mL) dla dawki 50 mg. Całkowita biodostępność wynosi 48%, a objętość dystrybucji 5,8 L/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Amisulpryd wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Metabolizm leku jest ograniczony, z identyfikacją dwóch nieaktywnych metabolitów stanowiących około 4% dawki, co zmniejsza potencjał interakcji enzymatycznych. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.
amisulpryd, białka osocza, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie farmakologiczne, enzymy wątrobowe, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, Masultab, metabolity nieaktywne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, profil wchłaniania, stężenie we krwi, zaburzenia psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil MENSIL 10 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil MENSIL (10 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 2,5-20 mg, a spożycie pokarmu oraz pora podania nie wpływają na wchłanianie. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (61%) i mocz (36%). W stanie stacjonarnym osiąganym po 5 dniach stosowania, ekspozycja na lek jest stabilna i nie różni się istotnie u pacjentów z zaburzeniami erekcji.
AUC, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, metabolit, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, tadalafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rhinazin 1 mg/ml

Nafazoliny azotan, substancja czynna kropli do nosa Rhinazin (roztwór 1 mg/ml), wykazuje szybki początek działania już po 2-4 minutach od aplikacji donosowej, co umożliwia szybkie zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa. Maksymalne działanie terapeutyczne osiągane jest około 7 minut po podaniu, a efekt obkurczenia naczyń utrzymuje się przez około 3,5 godziny. Te parametry farmakokinetyczne są kluczowe dla skuteczności klinicznej leku oraz optymalnego planowania terapii, zwłaszcza w sytuacjach wymagających szybkiej ulgi w objawach przekrwienia nosa.
działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, krople do nosa, nafazoliny azotan, obkurczenie naczyń, parametr farmakodynamiczny, podanie donosowe, profil farmakokinetyczny, przekrwienie błony śluzowej nosa, środek obkurczający naczynia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hedecton 700 mg/100 ml

Produkt leczniczy Hedecton w formie syropu zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L., folium) w dawce 700 mg/100 ml jako substancję czynną. Aktualnie brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tego wyciągu, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Wyciąg jest otrzymywany metodą ekstrakcji etanolem 30% (m/m) w stosunku 4-8:1, jednak nie przeprowadzono badań oceniających biodostępność ani profil farmakokinetyczny bioaktywnych składników zawartych w produkcie.
bariera krew-mózg, bariery fizjologiczne, biodostępność składników aktywnych, dystrybucja, interakcje lekowe, liść bluszczu pospolitego, metabolizm, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancje bioaktywne, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z liści bluszczu pospolitego, wydalanie substancji czynnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anticol 500 mg

Disulfiram, substancja czynna leku Anticol w dawce 500 mg, charakteryzuje się zmiennym stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co może prowadzić do różnic w stężeniu leku we krwi u pacjentów przyjmujących tę samą dawkę. Po absorpcji disulfiram dystrybuuje się głównie do nerek, trzustki, wątroby, jelit oraz tkanki tłuszczowej. Wątroba stanowi główne miejsce metabolizmu, gdzie disulfiram ulega przekształceniu do aktywnych i nieaktywnych metabolitów, w tym kwasu dietyloditiokarbaminowego, a także podlega procesom takim jak sprzęganie z kwasem glukuronowym, utlenianie do siarczanu, metylacja oraz rozkład do dietyloaminy i dwusiarczku węgla.
aktywny metabolit, Anticol, biodostępność, biotransformacja, dietyloamina, disulfiram, dwusiarczek węgla, dystrybucja, jelito, krwioobieg, kwas dietyloditiokarbaminowy, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm, narządy i tkanki, nerka, niewydolność nerek, proces wydalania, profil farmakokinetyczny, reakcja biochemiczna, siarczan, stężenie substancji czynnej, szlak metaboliczny, tkanka tłuszczowa, trzustka, wątroba, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertralina Krka 100 mg

Sertralina charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 50-200 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia osiągnięcie stężeń stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania raz na dobę. Metabolit N-desmetylosertralina cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku odbywa się głównie w postaci metabolitów z kałem i moczem, przy czym niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej frakcji.
biodostępność leku, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stanu stacjonarnego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mitomycin Accord 20 mg

Mitomycyna wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który determinuje jej zastosowanie zarówno w podaniach dożylnych, jak i miejscowych. Po dożylnym podaniu dawki 10-20 mg/m² maksymalne stężenia w osoczu wynoszą od 0,4 do 3,2 μg/ml, a biologiczny okres półtrwania jest krótki i wynosi 40-50 minut. Eliminacja leku przebiega dwufazowo, z szybkim spadkiem stężenia w pierwszych 45 minutach, a następnie wolniejszą fazą, co wskazuje na złożone procesy dystrybucji i eliminacji. Po około 3 godzinach stężenie mitomycyny spada poniżej granicy wykrywalności, co świadczy o szybkim usuwaniu leku z krążenia. Metabolizm wątrobowy jest główną drogą biotransformacji, z wysokim stężeniem leku w pęcherzyku żółciowym, natomiast wydalanie nerkowe odgrywa marginalną rolę, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek.
biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, cytostatyk, działanie niepożądane, działanie przeciwnowotworowe, metabolizm wątrobowy, mitomycyna, parametr farmakokinetyczny, pęcherz moczowy, podanie dopęcherzowe, podanie dożylne, powierzchowny nowotwór pęcherza moczowego, profil farmakokinetyczny, spadek dwuwykładniczy, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, uszkodzenie nabłonka pęcherza moczowego, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin Duo 200 mg + 500 mg

Excedrin Duo to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 200 mg ibuprofenu w formie tabletek powlekanych, opracowany z technologią umożliwiającą jednoczesne uwolnienie obu substancji czynnych, co zapewnia ich skojarzone działanie terapeutyczne. Ibuprofen wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, z wykrywalnością w osoczu już po 5 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia w ciągu 1-2 godzin. Podanie z posiłkiem wydłuża Tmax o około 25 minut i zmniejsza Cmax, nie zmieniając jednak całkowitego stopnia wchłaniania. Ibuprofen wiąże się znacznie z białkami osocza, przenika do płynu stawowego oraz w niskich stężeniach do mleka matki. Metabolizowany jest w wątrobie, a eliminacja przez nerki jest szybka i całkowita, z okresem półtrwania około 2 godzin. U osób starszych nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych.
absorpcja ibuprofenu, absorpcja paracetamolu, biotransformacja ibuprofenu, biotransformacja paracetamolu, dostępność biologiczna, dystrybucja ibuprofenu, dystrybucja paracetamolu, działanie skojarzone, eliminacja paracetamolu, glutation wątrobowy, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolit glukuronidowy, metabolit hydroksylowany, metabolit siarczanowy, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, paracetamol i ibuprofen, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie maksymalne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wydalanie ibuprofenu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Vivanta 150 mg

Pregabalina wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny w zalecanym zakresie dawek dobowych, z niewielkimi różnicami międzyosobniczymi (<20%). Po podaniu doustnym na czczo szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest minimalnie metabolizowana (98% wydalana w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny, a klirens jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz dializowanych (po hemodializie stężenie leku spada o około 50%).
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, dawka leku, enancjomer, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm w organizmie, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, pacjent dializowany, padaczka, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loperamid Dr. Max 2 mg

Loperamid Dr. Max, dostępny w kapsułkach zawierających 2 mg loperamidu chlorowodorku, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jego działanie przeciwbiegunkowe. Po podaniu doustnym lek jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego, jednak podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega metabolizmowi i sprzęganiu, a następnie jest wydalany z żółcią do jelit. Badania na modelach zwierzęcych wykazały wysokie powinowactwo loperamidu do tkanek ściany jelita, szczególnie poprzez wiązanie z receptorami w warstwie mięśni podłużnych, co jest kluczowe dla modulacji perystaltyki jelit i efektu terapeutycznego leku.
działanie przeciwbiegunkowe, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, loperamidu chlorowodorek, metabolizm leku, N-demetylacja, okres półtrwania, parametry kinetyczne, perystaltyka jelit, procesy farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, szlak metaboliczny, wychwyt wątrobowy, wydalanie z żółcią, wydzielanie do żółci
Leksykon substancji czynnych
Antytoksyna botulinowa typu A – Właściwości farmakokinetyczne

Antytoksyna botulinowa typu A wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, co jest kluczowe w terapii zatruć jadem kiełbasianym. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-2 dni, natomiast podanie dożylne zapewnia natychmiastowy szczyt stężenia po zakończeniu wlewu, co umożliwia szybką neutralizację toksyny. Antytoksyna dyfunduje z tkanki mięśniowej do osocza, gdzie wiąże się z toksyną botulinową, tworząc kompleks antygen-przeciwciało, który jest eliminowany przez fagocytozę. Okres półtrwania tego kompleksu wynosi 2-3 dni, a całkowita eliminacja antytoksyny następuje w ciągu 8-12 dni, niezależnie od drogi podania.
antytoksyna botulinowa ABE, antytoksyna botulinowa typu A, dyfuzja, dystrybucja leku, działanie neutralizujące, fagocytoza, jad kiełbasiany, kinetyka absorpcji, kompleks antygen-przeciwciało, maksymalne stężenie leku, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku, stężenie w surowicy, toksyna botulinowa, zatrucie jadem kiełbasianym
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcrom 2% 20 mg/ml

Polcrom 2% zawiera sodu kromoglikan w stężeniu 20 mg/ml, podawany donosowo w dawce 2,8 mg na aplikację. Po podaniu miejscowym wchłanianie systemowe jest ograniczone do mniej niż 7% dawki, co zapewnia głównie miejscowe działanie terapeutyczne przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Z wchłoniętej frakcji około 60% wiąże się z białkami osocza, co wpływa na dystrybucję i biodostępność leku. Okres półtrwania w osoczu wynosi 80-90 minut, wskazując na szybką eliminację substancji czynnej, która nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej.
aerozol do nosa, aplikacja donosowa, białko krwi, białko osocza, biodostępność, błona śluzowa nosa, efektywność terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, krwiobieg, metabolizm w organizmie, nerka, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, sodu kromoglikan, wątroba, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 5 mg

Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnych stężeń w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz metabolizm wątrobowy głównie przez CYP1A2 i CYP2D6 prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji różni się w zależności od wieku, płci i nawyków palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) wynosi 51,8 godz., u młodszych 33,8 godz.; u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz.; u niepalących 38,6 godz., u palących 30,4 godz. Klirens osoczowy jest odpowiednio zmniejszony u osób starszych (17,5 L/godz.), kobiet (18,9 L/godz.) oraz niepalących (18,6 L/godz.) w porównaniu do młodszych, mężczyzn (27,3 L/godz.) i palących (27,7 L/godz.).
bariera krew-mózg, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ibuprofen Kabi 4 mg/ml

Ibuprofen Kabi w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 4 mg/ml jest wskazany do krótkotrwałego leczenia ostrych bólów, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez maksymalnie 3 dni, po czym należy przejść na terapię doustną. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 400 mg co 6-8 godzin, nie przekraczając 1200 mg na dobę. Podawanie dożylne powinno trwać 30 minut, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie wskazana jest redukcja dawki i regularne monitorowanie parametrów klinicznych. Ibuprofen Kabi jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby oraz nie jest zalecany u dzieci i młodzieży. Warto również uwzględnić zawartość sodu w preparacie (371 mg/100 ml), co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniem podaży sodu.
dawka dobowa maksymalna, dawka standardowa, działanie niepożądane, ibuprofen, Ibuprofen Kabi, interakcja lekowa, nefrotoksyczność, nietolerancja leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, NLPZ, pacjent geriatryczny, podanie dożylne, politerapia, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, roztwór do infuzji, układ krążenia, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aspicam Bio 7,5 mg

Meloksykam, niesteroidowy lek przeciwzapalny stosowany m.in. w dawce 7,5 mg (Aspicam Bio), nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Brak jest specyficznych badań oceniających ten aspekt, dlatego ocena opiera się na profilu farmakokinetycznym oraz obserwowanych działaniach niepożądanych. Mimo to, meloksykam może wywoływać działania niepożądane takie jak zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy oraz inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne i zwiększać ryzyko podczas prowadzenia pojazdów.
Aspicam Bio, działanie niepożądane, meloksykam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakokinetyczny, schorzenie neurologiczne, senność, spowolnienie psychoruchowe, tolerancja leku, zaburzenie koncentracji, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 2 2 mg

Glimepiryd, substancja czynna preparatu GlimeHEXAL, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach. Przy dawce 4 mg Cmax wynosi średnio 0,3 μg/ml, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a stężeniem leku oraz AUC. Lek ma niewielką objętość dystrybucji (~8,8 l), odpowiadającą objętości dystrybucji albumin, oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%). Klirens glimepirydu jest niski (~48 ml/min), a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP2C9, do dwóch głównych metabolitów: hydroksylowego (t1/2 3-6 godzin) i karboksylowego (t1/2 5-6 godzin), które są wydalane z moczem (58% radioaktywności) i kałem (35%), bez obecności leku w postaci niezmienionej w moczu.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, CYP2C9, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, glimepiryd, klirens kreatyniny, metabolizm i eliminacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, profil farmakokinetyczny, przewody żółciowe, stężenie w surowicy, substancja czynna, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Bemiparyna sodowa – Wskazania do stosowania

Bemiparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową (LMWH), wykazuje silne działanie przeciwzakrzepowe poprzez selektywne hamowanie czynnika Xa, co potwierdza aktywność mierzona w jednostkach anty-Xa zgodnie z Pierwszym Międzynarodowym Wzorcem Heparyny Drobnocząsteczkowej. Produkt leczniczy Zibor, zawierający bemiparynę w dawkach od 2500 j.m. anty-Xa/0,2 ml do 10000 j.m. anty-Xa/0,4 ml, jest wskazany do leczenia ostrej zakrzepicy żył głębokich (DVT) zarówno z towarzyszącą zatorowością płucną (PE), jak i bez niej. Terapia powinna być wdrożona niezwłocznie po rozpoznaniu, a dobór dawki uwzględnia masę ciała pacjenta, ryzyko krwawienia oraz indywidualne czynniki ryzyka zakrzepowo-zatorowego. Postać roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawkach umożliwia precyzyjne i wygodne dawkowanie.
ampułko-strzykawka, bemiparyna sodowa, czynnik ryzyka zakrzepowo-zatorowy, czynnik Xa, działanie przeciwzakrzepowe, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, jednostka anty-Xa, kaskada krzepnięcia, powikłanie krwotoczne, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko krwawienia, tętnica płucna, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 750 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Po jednorazowej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podawaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Głównym szlakiem eliminacji jest wydalanie nerkowe (95% dawki), z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin. Klirens całkowity wynosi 0,96 ml/min/kg i koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w schyłkowej niewydolności nerek, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do około 25 godzin między dializami. U osób w podeszłym wieku t1/2 wydłuża się o około 40% (10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja, hydroliza enzymatyczna, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Gwajfenezyna – Właściwości farmakokinetyczne

Gwajfenezyna, będąca składnikiem leku Grypolek (200 mg na tabletkę), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Metabolizm gwajfenezyny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów, które są następnie eliminowane przede wszystkim drogą nerkową w postaci metabolitów, a nie substancji niezmienionej. W przeciwieństwie do innych składników Grypolka, takich jak paracetamol (325 mg, Tmax około 1 godziny, biodostępność 90%), pseudoefedryna (30 mg, Tmax około 2 godzin) i dekstrometorfan (15 mg, Tmax około 2 godzin, t½ 1,4–3,9 h), dla gwajfenezyny nie określono dokładnego czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia ani okresu półtrwania. Brak danych dotyczących stopnia wiązania gwajfenezyny z białkami osocza może mieć znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biotransformacja, czas do maksymalnego stężenia, dekstrometorfan, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, eliminacja z organizmu, gwajfenezyna, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pH moczu, proces metaboliczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie terapeutyczne, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Osagrand 3 mg

Kwas ibandronowy, substancja czynna Osagrand, charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji metabolicznych, gdyż nie ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalany wyłącznie przez nerki. Nie wpływa na izoenzymy cytochromu P-450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi tą drogą. Pomimo teoretycznej możliwości konkurencji o mechanizmy wydalania nerkowego z innymi lekami eliminowanymi przez nerki (np. niektóre antybiotyki, leki przeciwwirusowe), dotychczas nie wykazano istotnych klinicznie interakcji. Forma podania – roztwór do wstrzykiwań – eliminuje interakcje pokarmowe typowe dla doustnych bisfosfonianów, jednak konieczna jest suplementacja wapnia i witaminy D dla optymalizacji efektu terapeutycznego.
aminoglikozyd, biotransformacja, bisfosfonian doustny, cytochrom P-450, działanie niepożądane leku, funkcja nerek, gospodarka wapniowo-fosforanowa, interakcja farmakodynamiczna, interakcja metaboliczna, izoenzym P-450, kwas ibandronowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm kostny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podrażnienie przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie wapnia, suplementacja wapnia, witamina D, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon substancji czynnych
Melisa lekarska – Właściwości farmakokinetyczne

Melisa lekarska (Melissa officinalis) jest składnikiem wielu produktów leczniczych, takich jak Neospasmina Extra (50 mg wyciągu suchego, DER 6-8:1, ekstrakcja wodna), Persen forte (17,5 mg wyciągu suchego, DER 3-6:1, ekstrakcja etanolem 50% v/v) oraz Vamelan (17,45 mg wyciągu suchego, DER 4-6:1, ekstrakcja etanolem 50% v/v). Pomimo szerokiego zastosowania, charakterystyka farmakokinetyczna melisy lekarskiej pozostaje niekompletna i nieudokumentowana w dostępnej literaturze oraz w dokumentacji tych produktów. Różnice w metodach ekstrakcji i stosunku droga:ekstrakt (DER) mogą wpływać na skład chemiczny wyciągów, co potencjalnie przekłada się na ich właściwości farmakokinetyczne, jednak brak jest szczegółowych danych potwierdzających te zależności.
ADME, charakterystyka produktu leczniczego, ekstrakt roślinny, farmakokinetyka, interakcja lekowa, melisa lekarska, obserwacja kliniczna, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składnik farmakoaktywny, stężenie maksymalne, substancja roślinna, właściwość farmakokinetyczna, współczynnik DER, wyciąg z melisy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bayer 10 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest eliminowany zarówno przez metabolizm (ok. 2/3 dawki, głównie przez CYP3A4, CYP2J2 i hydrolizę), jak i wydalanie nerkowe (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Zmienność farmakokinetyczna wynosi 30-40%, wzrasta do 70% w okresie okołooperacyjnym. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami i rasami.
AUC, białko BCRP, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, hamowanie czynnika Xa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, rywaroksaban, umiarkowane zaburzenie czynności, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa