Właściwości farmakokinetyczne
Polcrom 2% 20 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Polcrom 2%

Polcrom 2% zawiera substancję czynną sodu kromoglikan w stężeniu 20 mg/ml, podawany jako aerozol do nosa w postaci roztworu. Jedna dawka dostarcza 2,8 mg sodu kromoglikanu. Właściwości farmakokinetyczne tego leku są charakterystyczne dla preparatów stosowanych miejscowo w obrębie błony śluzowej nosa.¹

Wchłanianie

Po aplikacji donosowej sodu kromoglikanu, wchłanianie systemowe substancji czynnej jest ograniczone. Badania wykazały, że po podaniu do nosa wchłania się mniej niż 7% dawki sodu kromoglikanu. Oznacza to, że większość substancji czynnej działa miejscowo, co jest korzystne z punktu widzenia efektywności terapeutycznej przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej.²

Wiązanie z białkami

Ta niewielka frakcja sodu kromoglikanu, która przedostaje się do krwiobiegu, wiąże się z białkami osocza w znaczącym stopniu. Badania farmakokinetyczne wykazują, że lek wiąże się z białkami krwi w około 60%. Jest to istotny parametr, ponieważ wpływa na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego biodostępność.³

Okres półtrwania

Okres półtrwania sodu kromoglikanu w osoczu wynosi 80-90 minut, co wskazuje na względnie szybką eliminację frakcji leku, która przedostała się do krwiobiegu. Ten stosunkowo krótki okres półtrwania jest charakterystyczny dla wielu leków stosowanych miejscowo w obrębie błon śluzowych.⁴

Metabolizm i eliminacja

Sodu kromoglikan charakteryzuje się minimalnym metabolizmem w organizmie. Frakcja leku, która została wchłonięta do krwiobiegu, wydalana jest w postaci niezmienionej, głównie dwiema drogami:

• Przez nerki – z moczem wydalana jest część wchłoniętej substancji czynnej⁵
• Przez wątrobę – część wchłoniętej substancji wydalana jest z żółcią⁶

Należy podkreślić, że większość podanej dawki nie ulega wchłonięciu systemowemu. Pozostała część dawki (ponad 93%) jest eliminowana poprzez:

• Usunięcie mechaniczne z jamy nosowej podczas normalnych procesów fizjologicznych⁷
• Połknięcie i następnie wydalenie z kałem bez uprzedniego wchłonięcia przez przewód pokarmowy⁸

Podsumowując, profil farmakokinetyczny sodu kromoglikanu w preparacie Polcrom 2% charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym po podaniu donosowym, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza, względnie krótkim okresem półtrwania oraz eliminacją w postaci niezmienionej, głównie przez nerki i wątrobę dla frakcji wchłoniętej, a mechanicznie z nosa lub z kałem dla pozostałej części dawki.⁹