wiązanie z białkami osocza
Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.
Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.
Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.
W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Glenmark 5 mg
Lenalidomid, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) i R(+), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, rosną proporcjonalnie do dawki, a wielokrotne dawkowanie nie powoduje kumulacji leku. Biodostępność lenalidomidu jest obniżona przez posiłki bogate w tłuszcze, co skutkuje zmniejszeniem AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak lek może być stosowany niezależnie od posiłku. Lenalidomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i jest głównie wydalany przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania wynoszącym około 3 godzin u zdrowych ochotników oraz 3-5 godzin u pacjentów z nowotworami. Metabolizm leku jest minimalny, a klirens nerkowy przekracza szybkość filtracji kłębuszkowej, co wskazuje na aktywną sekrecję nerkową. W trakcie dializy 4-godzinnej usuwane jest około 30% leku.
AUC, BCRP, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, biodostępność, BSEP, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, enancjomer, filtracja kłębuszkowa, hydroksy-lenalidomid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, MATE1, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, niewydolność wątroby, OATP1B1, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egoropal 100 mg
Egoropal to preparat zawierający palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 25 mg do 150 mg paliperydonu (odpowiednio 39 mg do 234 mg palmitynianu paliperydonu). Po podaniu domięśniowym lek uwalnia się powoli, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po medianie 13 dni, a działanie utrzymuje się co najmniej 4 miesiące. Miejsce podania ma istotny wpływ na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego, co jest kluczowe przy optymalizacji schematu dawkowania, zwłaszcza w fazie początkowej terapii, gdzie stosuje się dwie dawki: 150 mg w dniu 1. oraz 100 mg w dniu 8. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a okres półtrwania paliperydonu waha się od 25 do 49 dni, co umożliwia rzadsze podawanie leku i poprawia adherencję pacjentów.
biodostępność, Cmax, dawkowanie, ekspozycja na substancję czynną, enancjomery, farmakokinetyka, hydroliza, leczenie początkowe, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, osmolarność, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, prolek paliperydonu, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rixacam 20 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu stanowi istotne zagrożenie kliniczne ze względu na ryzyko powikłań krwotocznych, które mogą wystąpić nawet przy dawkach sięgających 1960 mg. Farmakokinetycznie lek wykazuje efekt pułapowy po dawkach supraterapeutycznych powyżej 50 mg u dorosłych, co ogranicza dalszy wzrost ekspozycji osoczowej. Okres półtrwania rywaroksabanu wynosi około 5-13 godzin u dorosłych, a u dzieci jest krótszy, co potwierdzono modelowaniem farmakokinetycznym. W przypadku przedawkowania kluczowa jest dokładna obserwacja pacjenta oraz rozważenie podania węgla aktywnego w celu ograniczenia wchłaniania leku, zwłaszcza jeśli interwencja następuje w krótkim czasie po zażyciu leku.
andeksanet alfa, aprotynina, dawka supraterapeutyczna, desmopresyna, dysfagia, ekspozycja osocza, farmakokinetyka rywaroksabanu, hemostaza chirurgiczna, inhibitor Xa, koncentrat czerwonych krwinek, koncentrat czynników zespołu protrombiny, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiak podskórny, krwiomocz, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, małopłytkowość, modelowanie farmakokinetyki populacyjnej, niedokrwistość, okres półtrwania leku, powikłanie krwotoczne, rekombinowany czynnik VIIa, siarczan protaminy, specjalista ds. krzepnięcia krwi, świeżo mrożone osocze, tamponada nosa, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wsparcie hemodynamiczne, wstrząs hipowolemiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coaxil 12,5 mg
Tianeptyna sodowa, stosowana w dawce 12,5 mg w postaci tabletek powlekanych (Coaxil), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%, głównie albuminy) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez β-oksydację, bez udziału układu cytochromu P450, minimalizują ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania tianeptyny wynosi około 3 godziny, a eliminacja metabolitów, w tym aktywnego kwasu pentanowego (MC5), odbywa się głównie przez nerki. Obecność aktywnego metabolitu MC5, o słabszej aktywności farmakologicznej, może wpływać na skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu.
albuminy, AUC, biotransformacja w wątrobie, Cmax, Coaxil, cytochrom P450, dawkowanie leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kwas pentanowy, łagodna marskość wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, tianeptyna sodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, β-oksydacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-4 godziny, wysoką biodostępnością około 87% oraz średnim AUC 8,52 μM•hr i Cmax 950 nM. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niskie, odwracalne wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania 12,4 godziny. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Posiłki, w tym bogatotłuszczowe, nie wpływają na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Przedawkowanie
Celekoksyb, selektywny inhibitor COX-2 z grupy NLPZ, w przypadku przedawkowania może prowadzić do poważnych powikłań obejmujących układ pokarmowy (krwawienia, perforacje, owrzodzenia), sercowo-naczyniowy (nadciśnienie, zaburzenia rytmu, incydenty zakrzepowe), nerwowy (bóle i zawroty głowy, zaburzenia świadomości), nerkowy (ostra niewydolność, retencja płynów) oraz wątrobowy (zaburzenia funkcji, podwyższenie enzymów). Dane kliniczne dotyczące toksyczności celekoksybu są ograniczone i pochodzą głównie z badań na zdrowych ochotnikach, gdzie dawki do 1200 mg dwukrotnie na dobę przez 9 dni nie wywołały istotnych działań niepożądanych. Jednakże, u pacjentów z chorobami współistniejącymi, szczególnie sercowo-naczyniowymi, nerkowymi, wątrobowymi, przewodu pokarmowego oraz u osób starszych, ryzyko powikłań jest znacznie wyższe.
cyklooksygenaza-2, dializoterapia, dyspepsja, enzymy wątrobowe, farmakodynamika leków, farmakokinetyka, hemodializa, incydent zakrzepowy, inhibitor pompy protonowej, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie, perforacja przewodu pokarmowego, płukanie żołądka, przedawkowanie celekoksybu, retencja płynów, skurcz oskrzeli, udar mózgu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem Accord 500 mg
Meropenem Accord, podawany w postaci meropenemu trójwodnego, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1 godziny u osób zdrowych oraz objętością dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l), co umożliwia efektywną penetrację do płynów pozakomórkowych i tkanek, takich jak płuca, żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, tkanki miękkie i wysięki. Klirens leku wynosi średnio 287 ml/min przy dawce 250 mg i zmniejsza się do 205 ml/min przy dawce 2 g, wskazując na nieliniowość farmakokinetyczną przy wyższych dawkach. Stężenia maksymalne (Cmax) po infuzji 30-minutowej dla dawek 500 mg, 1000 mg i 2000 mg wynoszą odpowiednio około 23, 49 i 115 μg/ml, a AUC 39,3, 62,3 i 153 μg·h/ml. Meropenem wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i brak kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Metabolizm leku polega głównie na hydrolizie pierścienia beta-laktamowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 12 godzin), z udziałem filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego.
antybiotyk karbapenemowy, bezmocz, dehydropeptydaza-I, ekspozycja na lek, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, infuzja dożylna, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens meropenemu, klirens pozanerkowy, marskość wątroby, meropenem trójwodny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, Pseudomonas aeruginosa, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Staveran 80 80 mg
Werapamil chlorowodorek, substancja czynna preparatu Staveran 80, jest podawany doustnie w formie mieszaniny racemicznej enancjomerów R i S. Charakteryzuje się wysokim wchłanianiem (>90%) z jelita cienkiego, jednak biodostępność systemowa wynosi 22% dla formy o niemodyfikowanym uwalnianiu i około 33% dla formy o przedłużonym uwalnianiu, z dwukrotnym wzrostem biodostępności podczas terapii wielodawkowej. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (forma niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (forma przedłużona), a dla metabolitu norwerapamil po 1 i 5 godzinach. Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (1,8-6,8 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil stanowi około 6% wydalanego leku i wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-7 godzin, z możliwością wydłużenia u osób starszych i pacjentów z niewydolnością wątroby.
biodostępność systemowa, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, działanie hipotensyjne, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens całkowity, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, uwalnianie przedłużone, werapamilu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 10-15 godzin. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Hydrochlorotiazyd, nieulegający metabolizmowi, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68% i jest niemal całkowicie wydalany z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Wspólne podanie olmesartanu i hydrochlorotiazydu powoduje około 20% zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, natomiast farmakokinetyka olmesartanu pozostaje niezmieniona.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, droga wątrobowo-żółciowa, esteraza, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, olmesartan medoksomil, prolek, skojarzenie leków, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nolpaza control 20 mg
Przedawkowanie pantoprazolu, substancji czynnej leku Nolpaza control (20 mg), charakteryzuje się stosunkowo dobrym profilem bezpieczeństwa, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące tolerancję dawek do 240 mg podawanych dożylnie przez 2 minuty. Pomimo znacznego przekroczenia standardowej dawki terapeutycznej, nie zaobserwowano specyficznych objawów toksycznych. Kluczową cechą farmakokinetyczną pantoprazolu jest jego silne wiązanie z białkami osocza, co ogranicza skuteczność dializy jako metody eliminacji leku w przypadku przedawkowania.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Stada 100 mg
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych pacjentów. Ekspozycja na lek (AUCt) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę, a średni okres półtrwania wynosi około 5-6 godzin. Wchłanianie dazatynibu jest nieznacznie modyfikowane przez posiłki, z wzrostem AUC o 14% po posiłku bogatotłuszczowym i 21% po ubogotłuszczowym, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania względem posiłków. Lek charakteryzuje się dużą pozorną objętością dystrybucji (średnio 2505 l, CV% 93) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%), co może mieć znaczenie przy interakcjach lekowych. Metabolizm dazatynibu jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Klirens pozorny jest wysoki (363,8 l/godz., CV% 81,3), a eliminacja odbywa się głównie z kałem (85% dawki), z minimalnym wydalaniem przez nerki (4%).
AUC, białaczka, CYP3A4, dazatynib, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, guz lity, klirens doustny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, posiłek bogatotłuszczowy, postać niezmieniona leku, radioaktywność osocza, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, znakowanie węglem - Leksykon substancji czynnych
Zincum isovalerianicum – Właściwości farmakokinetyczne
Zincum isovalerianicum (potencja D4), będący składnikiem homeopatycznego preparatu Neurexan, występuje w dawce 0,6 mg na tabletkę. Pomimo jego obecności w produkcie, brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących tego związku, co uniemożliwia określenie kluczowych parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Brak tych informacji ogranicza możliwość oceny biodostępności, okresu półtrwania w osoczu, stopnia wiązania z białkami osocza oraz potencjału do interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami stosowanymi równocześnie.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 7,5 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Tmax 0,5-2 h) oraz proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC do dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin u zdrowych osób i pacjentów z MM, MDS lub MCL. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych obniża AUC o 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid podawano niezależnie od posiłków. Metabolizm lenalidomidu jest minimalny, nie jest substratem ani inhibitorem enzymów CYP450 ani transporterów leków, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
asymetryczny atom węgla, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, masa ciała, mieszanina racemiczna, nerka, okres półtrwania, pole pod krzywą, sperma ludzka, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, wchłanianie lenalidomidu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vasilip 40 mg
Symwastatyna, będąca składnikiem aktywnym leku Vasilip, występuje w formie nieaktywnego laktonu, który w organizmie ulega hydroksylacji do aktywnego beta-hydroksykwasu głównie w wątrobie. Lek dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, z zawartością laktozy jednowodnej odpowiednio 67,92 mg, 135,84 mg i 271,68 mg na tabletkę. Po podaniu doustnym symwastatyna wykazuje dobrą absorpcję, jednak biodostępność aktywnego metabolitu jest ograniczona (<5% dawki w osoczu) z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie aktywnego inhibitora reduktazy HMG-CoA osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a lek jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co wpływa na jego farmakokinetykę i ryzyko interakcji.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, gen SLCO1B1, hydroliza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A4, kwas symwastatyny, laktoza jednowodna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, SLCO1B1, symwastatyna, transporter pompy lekowej BCRP, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abirateron octan, po podaniu doustnym na czczo, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, jednak jego ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) i Cmax ulegają znacznemu zwiększeniu (odpowiednio do 10- i 17-krotnie) przy jednoczesnym podaniu z posiłkiem, zwłaszcza bogatym w tłuszcze. Z tego względu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej godzinę przed lub dwie godziny po jedzeniu, a tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętość dystrybucji (~5630 L), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, obejmując sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin. Po podaniu dawki 1000 mg, około 88% radioaktywnej dawki jest wydalane z kałem, a 5% z moczem.
abirateron, abirateronu octan, abirateronu siarczan, AUC, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, frakcja wolnego leku, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, hydroliza, inhibitor biosyntezy androgenów, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, sulfuryzacja, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby