parametr farmakokinetyczny

Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).

Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.

Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 120 mg

Febuksostat, inhibitor oksydazy ksantynowej stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od dawki, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie 10-120 mg oraz większym niż proporcjonalnym wzrostem AUC przy dawkach 120-300 mg. Lek wykazuje szybkie wchłanianie (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępność (≥84%), a jego okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu dawki 80 mg Cmax wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml. Febuksostat wiąże się silnie z białkami osocza (~99,2%), a jego metabolizm odbywa się głównie przez koniugację (UGT 1A1, 1A8, 1A9) i oksydację (CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów. Eliminacja leku jest dwutorowa: około 49% dawki wydalane jest z moczem (3% niezmieniony lek, 30% acyloglukuronid, 13% metabolity utleniające), a 45% z kałem (12% niezmieniony lek, 25% metabolity utleniające). Interakcje z pokarmem bogatym w tłuszcze obniżają Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
acyloglukuronid, biodostępność leku, cytochrom P450, dna moczanowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka febuksostatu, glukuronid, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, izoenzym, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugacja, kwas moczowy w surowicy, metabolit hydroksylowy, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioizotopowe
Leksykon substancji czynnych
Chinagolid – Właściwości farmakokinetyczne

Chinagolid, substancja czynna Norprolacu, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz znaczną dystrybucją w tkankach (objętość dystrybucji około 100 l). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~90%) i nieswoiste. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co skutkuje wydalaniem ponad 95% dawki w postaci metabolitów, głównie nieaktywnych związków siarczanowych i glukuronowych, zarówno z moczem, jak i kałem w zbliżonych proporcjach. Okres półtrwania chinagolidu wynosi 11,5 godziny po dawce jednorazowej i wydłuża się do około 17 godzin w stanie równowagi farmakodynamicznej.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, chinagolid, działanie hamujące, efekt kliniczny, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania prolaktyny, metabolizm pierwszego przejścia, metoda radioimmunologiczna, Norprolac, objętość dystrybucji, odpowiedź terapeutyczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-deetylowa, prolaktyna, równowaga farmakodynamiczna, stan równowagi, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon substancji czynnych
Spironolakton – Właściwości farmakokinetyczne

Spironolakton, antagonista aldosteronu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-80%), z istotnym wzrostem absorpcji przy podaniu z posiłkiem (25-70%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 80 ng/ml po około 2,6 godzinach (Tmax) przy dawce 100 mg/dobę podawanej przez 15 dni. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (14,4 L/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>90%), a jego klirens wynosi 100 ml/kg/min. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, tworząc aktywne metabolity, w tym 7-α-tiometylospironolakton (Cmax 391 ng/ml, Tmax 3,2 h, t1/2 13,8 h) oraz kanrenon (Cmax 181 ng/ml, Tmax 4,3 h, t1/2 16,5 h), które znacząco wydłużają działanie terapeutyczne leku. Okres półtrwania samego spironolaktonu wynosi 1,3-2 h, natomiast metabolitów od 2,8 do około 15 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z udziałem dróg żółciowych.
7-α-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, antagonista aldosteronu, biodostępność substancji, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, efekt farmakologiczny, kanrenon, klirens, metabolit siarkowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, spironolakton, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Niquitin przezroczysty 21 mg/24 h (114 mg)

NiQuitin Przezroczysty to system transdermalny zawierający 114 mg nikotyny, uwalniający 21 mg nikotyny w ciągu 24 godzin. Po aplikacji plastra stężenie nikotyny w osoczu osiąga stan stacjonarny w ciągu 2-4 godzin i utrzymuje się na stabilnym poziomie przez całą dobę. Biodostępność nikotyny wynosi około 68%, z pozostałymi 32% traconymi przez parowanie. Stałe stężenia nikotyny osiągane są po aplikacji drugiego plastra, a maksymalne stężenia podczas regularnego stosowania są o około 30% wyższe niż po jednorazowym użyciu. Po usunięciu plastra okres półtrwania nikotyny wynosi 3 godziny, co jest dłuższe niż po podaniu dożylnym (2 godziny), ze względu na przedłużoną absorpcję przez skórę. Nikotyna osiąga niewykrywalne stężenia w osoczu po 10-12 godzinach od usunięcia plastra u pacjentów niepalących.
biodostępność, biotransformacja nikotyny, dystrybucja, eliminacja, klirens osoczowy, kotynina, krążenie ogólne, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit nikotyny, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie nikotyny, system transdermalny, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie, wydalanie nerkowe, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silamil 10 mg

Analiza danych nieklinicznych dotyczących solifenacyny bursztynianu obejmuje kompleksową ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po wielokrotnym podaniu, wpływu na funkcje rozrodcze, rozwój zarodkowo-płodowy oraz potencjału genotoksycznego i rakotwórczego. Wyniki tych badań nie wskazują na istotne zagrożenia dla pacjentów stosujących solifenacynę w dawkach terapeutycznych. Jednakże w badaniach rozwojowych na modelu mysim zaobserwowano istotne, zależne od dawki, zaburzenia rozwojowe u potomstwa samic karmiących, takie jak zmniejszenie liczby żywych urodzeń, obniżona masa urodzeniowa oraz opóźniony rozwój fizyczny. Dodatkowo, u młodych myszy poddanych terapii od 10. dnia życia stwierdzono podwyższoną śmiertelność, bez wcześniejszych objawów klinicznych, co koreluje z wyższym stężeniem leku w osoczu i zwiększoną ekspozycją ogólnoustrojową w porównaniu do dorosłych osobników.
badanie rozwojowe, bezpieczeństwo farmakologiczne, bursztynian solifenacyny, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekstrapolacja wyników, kamienie milowe rozwoju, karmienie piersią, niska masa urodzeniowa, opóźnienie rozwoju fizycznego, pacjent pediatryczny, parametr farmakokinetyczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie leku w osoczu, toksyczność po wielokrotnym podaniu, zaburzenie rozwojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% 20 mg/ml

Lidokaina chlorowodorek, zawarta w preparacie Xylodont 2% w stężeniu 20 mg/ml (36 mg w standardowym wkładzie 1,8 ml), jest szybko metabolizowana w wątrobie do aktywnych metabolitów monoetyloglicynoksylidydu oraz glicynoksylidydu. Metabolizm ten jest kluczowy dla farmakokinetyki leku, wpływając na jego działanie i eliminację. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Wysokie wiązanie z białkami osocza (60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml) determinuje dostępność farmakologiczną leku, gdyż tylko frakcja niezwiązana jest aktywna biologicznie.
białko osocza, biotransformacja, chlorowodorek lidokainy, glicynoksylidyd, kumulacja substancji czynnej, metabolizm, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne w bolusie, praktyka stomatologiczna, środek znieczulający miejscowo, układ moczowy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie z moczem, zabieg stomatologiczny, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic 500 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Formetic, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 50-60% po podaniu dawek 500-850 mg u osób zdrowych, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax). Wchłanianie jest niecałkowite i nieliniowe, a około 20-30% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) waha się od 63 do 276 litrów. W osoczu stężenie równowagi nie przekracza 1 μg/ml, a maksymalne stężenia nie przekraczają 5 μg/ml nawet przy dawkach maksymalnych.
badanie kliniczne, biodostępność leku, cukrzyca typu 2, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, erytrocyt, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, powierzchnia pod krzywą, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan równowagi stężenia, stężenie glukozy we krwi, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, substancja czynna, wchłanianie leku, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Tiomersal – Właściwości farmakokinetyczne

Tiomersal, związek organiczny rtęci, jest składnikiem preparatu TRUE Test 36 stosowanego w diagnostyce alergii kontaktowej. W produkcie tym tiomersal występuje w stężeniu 7 mikrogramów/cm² (6 mikrogramów na płatek) i jest umieszczony jako substancja testująca nr 23 w panelu nr 2. Preparat służy do miejscowego wywołania reakcji skórnej podczas 48-godzinnego testu płatkowego, co umożliwia identyfikację uczulenia bez osiągnięcia istotnego stężenia ogólnoustrojowego. Minimalne wchłanianie przezskórne tiomersalu w tym czasie eliminuje ryzyko klinicznie istotnej ekspozycji systemowej.
alergia kontaktowa, diagnostyka alergii, działanie ogólnoustrojowe, parametr farmakokinetyczny, próba prowokacyjna, reakcja alergiczna, reakcja fałszywie dodatnia, reakcja skórna, stężenie ogólnoustrojowe, test płatkowy, tiomersal, TRUE Test 36, wchłanianie przezskórne, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny rozmarynowy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek eteryczny rozmarynowy (Rosmarinus officinalis L., aetheroleum) jest substancją czynną w kremie Rowiren w stężeniu 100 mg/g. Pomimo jego stosowania miejscowego, nie przeprowadzono dotychczas szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania przezskórnego, dystrybucji tkankowej, metabolizmu czy eliminacji składników olejku. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak etanol (17,4% V/V) oraz alkohol cetostearylowy (3 g/100 g kremu), które mogą potencjalnie modyfikować przenikanie olejku przez skórę, jednak brak jest potwierdzonych danych na temat ich wpływu na parametry farmakokinetyczne.
alkohol cetostearylowy, aplikacja miejscowa, AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, interakcja lekowa, klirens, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek eteryczny rozmarynowy, parametr farmakokinetyczny, Rosmarinus officinalis, substancja pomocnicza, Tmax, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crinone 80 mg/g

Produkt leczniczy Crinone zawiera progesteron w stężeniu 80 mg/g i charakteryzuje się unikalnym systemem o opóźnionym uwalnianiu opartym na polimerach karbomeru i polikarbofilu, co umożliwia stałe uwalnianie substancji czynnej przez 72 godziny oraz skuteczne przyleganie do błony śluzowej pochwy. Względna biodostępność progesteronu z Crinone wynosi około 20% w porównaniu z podaniem domięśniowym. Po pojedynczej dawce obserwuje się maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) na poziomie 11-15 ng/ml osiągane po około 7 godzinach (Tmax). Przy podawaniu raz na dobę stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24 godzin, a średnie stężenie progesteronu utrzymuje się na poziomie około 9 ng/ml, co zapewnia stabilne działanie farmakologiczne. Długi okres półtrwania eliminacyjnego (34-48 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność względna, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja, metabolit, metabolizm progesteronu, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pregnandiol, progesteron, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, system dopochwowy, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żel dopochwowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gerodaza 25 mg/ml

Azacytydyna, substancja czynna leku Gerodaza, podawana jest w formie zawiesiny do wstrzykiwań o stężeniu 25 mg/ml. Po podaniu podskórnym dawki 75 mg/m² powierzchni ciała osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 750 ng/ml w ciągu 0,5 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą około 89% względem podania dożylnego. Farmakokinetyka azacytydyny cechuje się proporcjonalnością parametrów AUC i Cmax w zakresie dawek 25-100 mg/m². Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (76 l ± 26 l) oraz wysoki klirens układowy (147 l/h ± 47 l/h) po podaniu dożylnym, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm azacytydyny nie angażuje izoenzymów cytochromu P450, UGT, SULT ani GST, przebiega głównie przez spontaniczną hydrolizę i deaminację z udziałem deaminazy cytydynowej. Nie obserwuje się indukcji ani hamowania enzymów CYP w stężeniach klinicznych do 100 μM. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 41 ± 8 minut, a lek nie kumuluje się przy wielokrotnym podaniu 75 mg/m² podskórnie przez 7 dni.
azacytydyna, ciężka niewydolność nerek, deaminaza cytydynowa, dostępność biologiczna, farmakogenomika, frakcje wątrobowe, hodowla hepatocytów, hydroliza spontaniczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens układowy, łagodna niewydolność nerek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy toksyczności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm deaminazy cytydynowej, stężenie w osoczu, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowana niewydolność nerek, właściwości farmakokinetyczne, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tarsime 250 mg

Lek Tarsime zawierający aksetyl cefuroksymu charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym obejmującym szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym około 2,4 godziny po podaniu wraz z posiłkiem. Maksymalne stężenia zależą od dawki i wynoszą odpowiednio: 2,9 µg/ml dla 125 mg, 4,4 µg/ml dla 250 mg, 7,7 µg/ml dla 500 mg oraz 13,6 µg/ml dla 1000 mg. Postać tabletki wykazuje wyższą biodostępność niż zawiesina, która ma zmniejszoną szybkość wchłaniania i biodostępność o 4-17%, co wyklucza ich bezpośrednią zamienność. Cefuroksym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 125-1000 mg, umiarkowane wiązanie z białkami osocza (33-50%) oraz pozorną objętość dystrybucji około 50 l. Lek przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, zatok przynosowych, układu oddechowego, kości, jamy otrzewnowej, wątroby, dróg żółciowych oraz ciała szklistego oka, a przez barierę krew-mózg jedynie w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
aksetyl cefuroksymu, antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, cefuroksym, farmakokinetyka cefuroksymu, hydroliza substancji czynnej, klirens nerkowy, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, płyn ustrojowy, przesączanie kłębuszkowe, skuteczność terapeutyczna, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Interakcje leku – Temozolomide Glenmark 20 mg

Temozolomid, lek przeciwnowotworowy z grupy imidazotetrazyn stosowany głównie w terapii glejaków mózgu, wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne przy podaniu z pokarmem – zmniejszenie Cmax o 33% oraz AUC o 9%, co może obniżać skuteczność terapii. Zaleca się podawanie leku na czczo. Interakcje farmakokinetyczne z antagonistami receptorów H2 (np. ranitydyna), lekami przeciwwymiotnymi i przeciwpadaczkowymi (m.in. deksametazon, prochlorperazyna, fenytoina, karbamazepina, ondansetron, fenobarbital) nie wpływają na klirens temozolomidu, co pozwala na ich bezpieczne łączne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawki. Natomiast kojarzenie z kwasem walproinowym powoduje statystycznie istotne zmniejszenie klirensu, co może zwiększać stężenie leku i wymaga monitorowania działań niepożądanych.
antagonista receptora H2, biodostępność, deksametazon, działanie niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, fenobarbital, fenytoina, glejak mózgu, imidazotetrazyna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, karbamazepina, klirens temozolomidu, kwas walproinowy, leczenie skojarzone, lek mielosupresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwymiotny, mielosupresja, monometylo-triazenoimidazolo-karboksamid, MTIC, nowotwór złośliwy, ondansetron, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, parametr hematologiczny, pole pod krzywą, populacja pediatryczna, prochlorperazyna, ranitydyna, receptor H2, stężenie leku w osoczu, temozolomid
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Accord 10 mg

Propranolol chlorowodorek wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i efektu klinicznego. Po podaniu doustnym lek jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu i sercu. Propranolol silnie wiąże się z białkami osocza (80-95%), co wpływa na jego biodostępność i interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy jest intensywny (około 90% dawki doustnej), co powoduje efekt pierwszego przejścia i zmniejsza biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniej intensywny, a obecność 4-hydroksypropranololu, głównego metabolitu po podaniu doustnym, nie jest stwierdzana. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin po podaniu doustnym i około 2 godzin po podaniu dożylnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja w organizmie, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja z lekami, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm propranololu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol chlorowodorek, przepływ wątrobowy, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Kalceks 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz ograniczoną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji około 0,15 L/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (utlenianie). Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 L/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%), z głównym metabolitem demetylopantoprazolem sprzężonym z siarczanem, którego okres półtrwania wynosi około 1,5 godziny. U około 3% populacji europejskiej, będących słabymi metabolizującymi CYP2C19, AUC pantoprazolu po dawce 40 mg jest 6-krotnie wyższe, a Cmax 1,6-krotnie wyższe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
Cmax, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, dializoterapia, dystrybucja leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, pacjent intensywnie metabolizujący, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pompa protonowa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Cefiksym – Właściwości farmakokinetyczne

Cefiksym, dostępny w formie granulatu do zawiesiny doustnej (100 mg/5 ml) oraz tabletek powlekanych (400 mg), charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 40%-50%, niezależną od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Substancja wiąże się z białkami osocza głównie z albuminami, z około 30% frakcją wolną, a wiązanie to pozostaje stabilne w standardowych stężeniach terapeutycznych. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po podaniu zalecanych dawek wynosi od 1,5 do 3 μg/l, co jest wystarczające do zwalczania większości wrażliwych patogenów. Cefiksym nie wykazuje kumulacji po podaniu wielokrotnym, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, bez wykrywalnych metabolitów, co wskazuje na minimalny metabolizm substancji.
albumina, antybiotyk cefalosporynowy, bariera biologiczna, cefiksym, Cmax, compliance pacjenta, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, frakcja wolna, kumulacja leku, metabolizm leku, minimalne stężenie hamujące, parametr farmakokinetyczny, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Augmentin 250 mg + 125 mg

Augmentin, zawierający amoksycylinę (250 mg) i kwas klawulanowy (125 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1-1,5 godziny (Tmax). Amoksycylina wykazuje Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml i AUC 26,7 ± 4,56 μg·h/ml, natomiast kwas klawulanowy Cmax 1,5 ± 0,70 μg/ml i AUC 12,6 ± 3,25 μg·h/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Obie substancje przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina wykazuje ograniczoną penetrację. Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co należy uwzględnić w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk penicylinowy, bariera łożyskowa, biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, klirens całkowity, klirens surowiczy, kwas penicylinowy, niedojrzałość nerkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne leku, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pneumovax 23 po 25 mcg polisacharydu otoczkowego każdego z 23 serotypów Streptococcus pneumoniae/0,5 ml; 1 dawka (0,5 ml)

Szczepionka PNEUMOVAX 23 zawiera polisacharydy otoczkowe 23 serotypów Streptococcus pneumoniae, każdy w dawce 25 μg na 0,5 ml. Ze względu na charakter szczepionki polisacharydowej, nie przeprowadzono standardowych badań farmakokinetycznych obejmujących wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Brak tych danych wynika z faktu, że szczepionki tego typu nie podlegają typowym procesom farmakokinetycznym, które dotyczą tradycyjnych leków.
dystrybucja, metabolizm, odpowiedź immunologiczna, parametr farmakokinetyczny, PNEUMOVAX 23, polisacharyd otoczkowy, proces farmakokinetyczny, serotyp pneumokokowy, Streptococcus pneumoniae, szczepionka polisacharydowa, wchłanianie, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medithyrox 75 mcg

Lewotyroksyna sodowa, główny składnik preparatu Medithyrox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością do 80% przy podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie, około 99,97%, wiązanie z białkami osocza (TBG, prealbumina, albuminy), co wpływa na jego farmakokinetykę i uniemożliwia usuwanie metodami zewnątrzustrojowego oczyszczania krwi. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a wątroba stanowi istotny rezerwuar hormonu, odpowiadając za około 1/3 pozatarczycowej puli lewotyroksyny. Okres półtrwania lewotyroksyny wynosi średnio 7 dni, jednak ulega skróceniu do 3-4 dni w nadczynności tarczycy oraz wydłużeniu do 9-10 dni w niedoczynności. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach, a metabolity są wydalane z moczem i kałem, przy całkowitym klirensie metabolicznym około 1,2 l osocza/dobę. Przenikanie lewotyroksyny przez łożysko jest ograniczone, co ma znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, a ilość hormonu przenikająca do mleka kobiecego jest minimalna, co pozwala na bezpieczne stosowanie u kobiet karmiących piersią.
globulina wiążąca tyroksynę, hemodializa, hormon tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, metabolizm hormonów, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, oczyszczanie zewnątrzustrojowe, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać galenowa, prealbumina, przenikanie przezłożyskowe, schorzenie tarczycy, stężenie w osoczu, suplementacja hormonu, wchłanianie leku, wchłanianie lewotyroksyny
Leksykon substancji czynnych
Kwas mefenamowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas mefenamowy, substancja czynna leku Mefacit, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 10-20 μg/ml w czasie 2-4 godzin (Tmax). Po dawce 1 g podawanej cztery razy na dobę, stan stacjonarny osiągany jest już po 2 dobach. Lek wykazuje wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 1,06 l/kg przy dawce 500 mg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, prowadząc do powstania metabolitów: kwasu 3-hydroksymetylomefenamowego i kwasu 3-karboksymefenamowego, których aktywność farmakologiczna nie została dotychczas określona. Okres półtrwania (T0,5) kwasu mefenamowego wynosi około 2 godziny, co wskazuje na szybką eliminację substancji macierzystej.
białka osocza, biodostępność leku, CYP2C9, cytochrom P-450, działanie niepożądane, kwas glukuronowy, kwas mefenamowy, metabolizm leku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku
Leksykon substancji czynnych
Ziele hyzopu – Właściwości farmakokinetyczne

Ziele hyzopu (Hyssopus officinalis L., herba) jest składnikiem preparatu Pectosol, koncentratu do sporządzania roztworu doustnego, w którym stanowi 3 części w proporcji 18/7/3/2 (ziele tymianku/porost islandzki/ziele hyzopu/korzeń mydlnicy). Wyciąg płynny (1:3) przygotowany jest z użyciem 70% etanolu, a zawartość etanolu w gotowym produkcie wynosi 57-63% (V/V). Pomimo stosowania w terapii, brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących ziela hyzopu, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie, eliminacji, biodostępności oraz czasie półtrwania substancji czynnych zawartych w tym surowcu roślinnym.
bezpieczeństwo farmakoterapii, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, dystrybucja w tkankach, eliminacja i wydalanie, etanol 70%, interakcja lekowa, koncentrat do roztworu doustnego, korzeń mydlnicy, metabolizm, parametr farmakokinetyczny, Pectosol, płyn ustrojowy, porost islandzki, wchłanianie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, ziele hyzopu, ziele tymianku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kostarox 60 mg

Etorykoksyb, substancja czynna Kostaroxu, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (bliską 100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax=3,6 µg/ml po 1 godzinie przy dawce 120 mg). Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a podanie z posiłkiem powoduje jedynie nieistotne klinicznie zmiany wchłaniania (zmniejszenie Cmax o 36%, wydłużenie Tmax o około 2 godziny). Etorykoksyb wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętość dystrybucji (około 120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym przez bariery biologiczne (łożysko, bariera krew-mózg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 oraz inne izoenzymy cytochromu P450, z wytworzeniem metabolitów o minimalnej aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z okresem półtrwania około 22 godzin i osiąganiem stężeń stacjonarnych po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, eliminacja leku, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Effox long 50 50 mg

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna Effox long 50, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną wynoszącą 80-90% w preparacie o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu do 90-100% w formach o szybkim uwalnianiu. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia elastyczność dawkowania względem posiłków. Lek wykazuje pozorną objętość dystrybucji około 50 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w całkowitej wodzie organizmu. Parametry farmakokinetyczne Effox long 50 obejmują stężenie maksymalne (Cmax) 512 ng/ml, czas do osiągnięcia Cmax (Tmax) około 3,3 godziny, okres półtrwania około 6,5 godziny oraz pole powierzchni pod krzywą stężeń (AUC) 5892 ng×h/ml, co odzwierciedla przedłużony profil uwalniania i utrzymanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, dławica piersiowa, dostępność biologiczna, Effox long 50, izosorbidu monoazotan, niewydolność nerek, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężeń, pozorna objętość dystrybucji, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek azotu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atirabo 90 mg

Tikagrelor, substancja czynna leku Atirabo, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng×h/ml, z medianą tmax około 1,5 godziny. Jego aktywny metabolit AR-C124910XX osiąga Cmax stanowiące 28% i AUC 42% wartości tikagreloru, z tmax około 2,5 godziny. W stanie stacjonarnym po dawkach 60 mg i 90 mg, Cmax wynosi odpowiednio 391 ng/ml i 627 ng/ml, a AUC 3801 ng×h/ml i 6255 ng×h/ml. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku powoduje niewielkie, klinicznie nieistotne zmiany farmakokinetyczne. Tikagrelor i jego metabolit są substratami P-gp, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania tikagreloru to około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny. Eliminacja następuje głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 57,8% w kale i 26,5% w moczu, przy minimalnym wydalaniu nerkowym (<1%).
aktywność przeciwpłytkowa, biodostępność tikagreloru, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, parametr farmakokinetyczny, receptor płytkowy P2Y12, substrat glikoproteiny P, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zawał serca, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci 100 mg/5 ml

Ibuprofen zawarty w zawiesinie doustnej Nurofen dla dzieci (100 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 45 minutach przy podaniu na czczo oraz po 1-2 godzinach, gdy lek podawany jest z pokarmem. Forma płynna zawiesiny sprzyja szybszemu wchłanianiu w porównaniu do postaci stałych. Metabolizm ibuprofenu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, które następnie są eliminowane głównie przez nerki w sposób szybki i całkowity. Okres półtrwania (T1/2) ibuprofenu wynosi około 2 godziny, co implikuje konieczność częstego dawkowania w celu utrzymania stężenia terapeutycznego.
dawkowanie leku, droga nerkowa, eliminacja ibuprofenu, metabolit nieaktywny, metabolizm ibuprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, przemiana metaboliczna, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 100 mg

Profil farmakokinetyczny celekoksybu (Zelsiglat) cechuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin na czczo, które ulega opóźnieniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatotłuszczowego, zwiększając biodostępność o około 20%. Celekoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2C9 w wątrobie, z eliminacją w postaci metabolitów nieaktywnych farmakologicznie. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 8-12 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego dawkowania. Wydalanie leku w postaci niezmienionej z moczem jest minimalne (<1% dawki). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych przy podaniu kapsułki w całości lub zawartości wymieszanej z musem jabłkowym.
aktywność enzymatyczna, biodostępność leku, cyklooksygenaza typu 1, cyklooksygenaza typu 2, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka celekoksybu, glukuronidacja, inhibitor cyklooksygenazy, izoenzym CYP2C9, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C9, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substrat CYP2C9, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axopirox 80 mg/g

Produkt Axopirox w postaci lakieru do paznokci leczniczego zawiera cyklopiroks w stężeniu 80 mg/g, który po miejscowej aplikacji przenika do struktury płytki paznokciowej, umożliwiając dotarcie do miejsc bytowania patogenów grzybiczych. Substancja wykazuje szybki początek działania przeciwgrzybiczego, niszcząc grzyby chorobotwórcze w ciągu 48 godzin od aplikacji. Farmakokinetyka preparatu charakteryzuje się stopniowym przenikaniem i utrzymywaniem stężenia terapeutycznego w obrębie paznokcia, co jest kluczowe dla skuteczności terapii grzybiczych zakażeń paznokci.
aplikacja na płytkę paznokciową, Axopirox, cyklopiroks, działanie przeciwgrzybicze, grzyb chorobotwórczy, grzybicze zakażenie paznokci, lakier do paznokci leczniczy, parametr farmakokinetyczny, patogen grzybiczny, płytka paznokciowa, stężenie terapeutyczne, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lactulosum Aflofarm 7,5 g/15 ml

Laktuloza, będąca substancją czynną syropu Lactulosum Aflofarm (7,5 g/15 ml), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego – maksymalnie 3% podanej dawki ulega absorpcji do krwiobiegu. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 24-48 godzinach od podania. Ze względu na niski stopień wchłaniania, dystrybucja tkankowa jest ograniczona i nie ma istotnego wpływu na działanie leku. Laktuloza jest odporna na enzymatyczny rozkład w górnych odcinkach przewodu pokarmowego, co umożliwia jej dotarcie w niezmienionej formie do okrężnicy, gdzie ulega fermentacji bakteryjnej do kwasu mlekowego, mrówkowego i octowego. Produkty te zakwaszają środowisko jelita grubego, co stanowi podstawę mechanizmu terapeutycznego laktulozy.
absorpcja, absorpcja ogólnoustrojowa, bakteria jelitowa, dystrybucja tkankowa, eliminacja z kałem, encefalopatia wątrobowa, enzym trawienny, fermentacja bakteryjna, górny odcinek przewodu pokarmowego, hydroliza, jelito grube, krwiobieg, kwas mlekowy, kwas mrówkowy, kwas octowy, Lactulosum Aflofarm, laktuloza, mechanizm działania leku, metabolizm bakteryjny, mikroflora okrężnicy, okrężnica, parametr farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaparcie
Leksykon leków
Przedawkowanie – Aripilek 30 mg

Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej leku Aripilek, może prowadzić do szeregu objawów klinicznych wymagających pilnej interwencji medycznej. U dorosłych zgłaszano dawki nawet do 1260 mg bez bezpośrednich zgonów, jednak obserwowano letarg, senność, tachykardię (>100 uderzeń/min), wzrost ciśnienia tętniczego oraz objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka). U dzieci dawki przedawkowania sięgały 195 mg, z objawami takimi jak nasilona senność, przejściowa utrata świadomości oraz objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenia, zaburzenia ruchowe). W obu grupach wiekowych konieczna jest szybka ocena kliniczna i monitorowanie funkcji życiowych, zwłaszcza układu krążenia z ciągłym EKG.
akatyzja, arypiprazol, drożność dróg oddechowych, drżenie, dystonia, hemodializa, interwencja medyczna, leczenie podtrzymujące, letarg, monitorowanie EKG, nadciśnienie tętnicze, objaw pozapiramidowy, objawy żołądkowo-jelitowe, parametr farmakokinetyczny, powikłanie naczyniowe, przedawkowanie arypiprazolu, senność, spowolnienie psychoruchowe, stężenie leku w osoczu, sztywność mięśniowa, tachykardia, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie krążeniowe, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cravisol (2,313 g + 1,601 g + 0,694 g)/5 ml

Produkt leczniczy Cravisol w postaci płynu doustnego zawiera wyciągi ze świeżego kwiatostanu głogu (46,26 g/100 ml), ziela melisy (32,02 g/100 ml) oraz ziela jemioły (13,88 g/100 ml), przygotowane w stosunku surowiec:ekstrahent 1:1 z użyciem 96% etanolu. Zawartość etanolu w preparacie wynosi 52-62% (V/V), co może wpływać na właściwości farmakokinetyczne, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych. Ze względu na złożony skład roślinny oraz brak specyficznych markerów farmakokinetycznych, parametry te nie zostały określone.
Crataegus, dystrybucja leku, etanol 96%, kwiatostan głogu, marker farmakokinetyczny, Melissa officinalis, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja biologicznie czynna, Viscum album, wchłanianie, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg roślinny, wydalanie leku, ziele jemioły, ziele melisy
Leksykon substancji czynnych
Ziele werbeny – Właściwości farmakokinetyczne

Ziele werbeny (Verbena officinalis L., herba) jest składnikiem wieloskładnikowych preparatów ziołowych stosowanych w terapii schorzeń górnych dróg oddechowych, takich jak Sinupret i Sinupret extract. W preparacie Sinupret w formie kropli doustnych ziele występuje jako wyciąg płynny (1:38,5) w proporcji 1/3 całkowitej mieszaniny, z rozpuszczalnikiem etanol 59% (V/V). W tabletkach drażowanych Sinupret zawartość ziela wynosi 18 mg na tabletkę, natomiast w Sinupret extract każda tabletka zawiera 160 mg wyciągu suchego (DER 3-6:1), gdzie ziele werbeny jest jednym z pięciu składników w stosunku 1:3:3:3:3, z rozpuszczalnikiem etanol 51% (m/m). Brak jest jednak szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących ziela werbeny, co wynika z niepełnej identyfikacji substancji czynnych oraz złożoności chemicznej surowca roślinnego.
Na właściwości farmakokinetyczne ziela werbeny wpływają m.in. forma ekstraktu, rodzaj rozpuszczalnika, obecność innych składników roślinnych (korzeń goryczki, kwiat pierwiosnka, ziele szczawiu, kwiat bzu czarnego) oraz substancje pomocnicze (laktoza jednowodna, sorbitol, glukoza, sacharoza). Wieloskładnikowy charakter preparatów oraz złożony skład chemiczny utrudniają przeprowadzenie kompleksowych badań farmakokinetycznych. W celu lepszego poznania procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników ziela werbeny konieczne są ukierunkowane badania farmakokinetyczne, koncentrujące się na głównych związkach aktywnych tego surowca.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, ekstrakt, etanol, farmakokinetyka, korzeń goryczki, krople doustne, kwiat bzu czarnego, kwiat pierwiosnka, laktoza jednowodna, metabolizm, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, rozpuszczalność, schorzenia górnych dróg oddechowych, Sinupret, skład chemiczny, składnik aktywny, substancja pomocnicza, tabletka drażowana, wchłanianie, wyciąg płynny, wyciąg suchy, ziele szczawiu, ziele werbeny, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Noctis Forte 25 mg

Doksylamina wodorobursztynian, substancja czynna Noctis Forte (25 mg), charakteryzuje się umiarkowanie wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~24%, głównie albuminami) oraz pozorną objętość dystrybucji wynoszącą 2,5 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania u zdrowych, młodych dorosłych wynosi 10-13 godzin, natomiast u osób starszych ulega wydłużeniu do 12-16 godzin. Eliminacja doksylaminy odbywa się głównie przez nerki, z około 60% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu, a pozostała część w formie metabolitów, głównie nordoksylaminy i dinordoksylaminy.
albumina, biotransformacja, doksylamina wodorobursztynian, hydroksylacja, N-acetylowanie, N-dealkilacja, N-demetylacja, N-utlenianie, nordoksylamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, rozpad wiązania eterowego, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkofar forte 80 mg

Ginkofar Forte zawiera 80 mg standaryzowanego suchego wyciągu z liścia miłorzębu (Ginkgo biloba L. folium), w skład którego wchodzą 22-27% ginkgoflawonoglikozydów oraz 5-7% laktonów terpenowych, w tym 2,8-3,4% ginkgolidów A, B i C oraz 2,6-3,2% bilobalidu. Po doustnym podaniu dawki 120 mg wyciągu biodostępność kluczowych składników wynosi odpowiednio: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla tej dawki osiągają wartości 25-33 ng/ml (ginkgolid A), 9-17 ng/ml (ginkgolid B) oraz 19-35 ng/ml (bilobalid). Wchłanianie zachodzi głównie w jelicie cienkim, co zapewnia efektywną resorpcję i wysoką biodostępność systemową składników aktywnych.
absorpcja składnika aktywnego, bilobalid, biodostępność składnika, biodostępność systemowa, efekt terapeutyczny, eliminacja składnika aktywnego, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, interakcja lekowa, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, miłorząb, miłorząb dwuklapowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, resorpcja, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne Cmax, tabletka powlekana, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg z liścia miłorzębu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelide Stada 0,5 mg

Anagrelid, podawany doustnie w dawce 0,5 mg, charakteryzuje się biodostępnością co najmniej 70% i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Obecność pokarmu wpływa na farmakokinetykę leku, zmniejszając Cmax anagrelidu o 14%, zwiększając AUC o 20%, a także obniżając Cmax aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu o 29%, bez istotnego wpływu na jego AUC. Metabolizm anagrelidu odbywa się głównie przez enzym CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnego 3-hydroksyanagrelidu, a następnie nieaktywnego metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny. Interakcje z induktorem CYP1A2, omeprazolem (40 mg/dobę), powodują istotne zmniejszenie ekspozycji na anagrelid (AUC o 26-27%, Cmax o 36%) oraz jego metabolit (AUC o 13-14%, Cmax o 18%). Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, a wydalanie niezmienionego leku z moczem jest minimalne (<1%), natomiast nieaktywny metabolit wydalany jest w 18-35% dawki. Farmakokinetyka anagrelidu jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, aktywny metabolit, anagrelid, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, ekspozycja na lek, enzym CYP1A2, induktor enzymu, kapsułka twarda, liniowa farmakokinetyka, metabolizm substancji czynnej, nadpłytkowość samoistna, okres półtrwania, omeprazol, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stężenie w osoczu, związek macierzysty
Leksykon substancji czynnych
Merkaptopuryna – Właściwości farmakokinetyczne

Merkaptopuryna (6-merkaptopuryna) charakteryzuje się znaczną zmiennością farmakokinetyczną, co ma istotne implikacje kliniczne podczas stosowania preparatu Mercaptopurinum VIS. Biodostępność doustna wynosi średnio 16% (zakres 5-37%) podanej dawki, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia. Okres półtrwania samej merkaptopuryny to około 90±30 minut, natomiast aktywne metabolity utrzymują się dłużej, około 5 godzin, co wpływa na utrzymanie efektu terapeutycznego. Klirens leku jest wysoki i wynosi 4832±2562 ml/min, co wskazuje na szybki metabolizm i eliminację. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co ogranicza potencjalne działanie w ośrodkowym układzie nerwowym.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens, kwas 6-tiomoczowy, merkaptopuryna, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie leku, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naramig 2,5 mg

Naramig (naratryptan) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego zastosowanie w terapii migreny. Po podaniu doustnym dawki 2,5 mg maksymalne stężenie (Cmax) osiąga 8,3 ng/ml u kobiet i 5,4 ng/ml u mężczyzn, z biodostępnością odpowiednio 74% i 63%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (170 l) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (29%). Klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosi 470 ml/min u mężczyzn i 380 ml/min u kobiet, natomiast klirens nerkowy jest podobny u obu płci (220 ml/min), wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe. Naratryptan jest wydalany głównie z moczem (50% w formie niezmienionej), a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin, co umożliwia utrzymanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas po pojedynczej dawce. Pomimo różnic farmakokinetycznych między płciami, nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na skuteczność i tolerancję leku.
aktywność farmakologiczna, biodostępność naratryptanu, cytochrom P450, dawka leku, dysfunkcja wątroby, filtracja kłębuszkowa, interakcja metaboliczna, kanalik nerkowy, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit nieaktywny, migrena, naratryptan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, środek antykoncepcyjny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lanzul S 15 mg

Lanzoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch aktywnych enancjomerów, jest prolekiem aktywowanym w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ze względu na jego szybki rozkład w kwaśnym środowisku, podawany jest w formie powlekanych tabletek dojelitowych, co zabezpiecza substancję czynną przed degradacją. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 80-90%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1,5-2 godzinach. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność o około 50% i spowalnia wchłanianie. Lek wiąże się z białkami osocza w 97%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, a okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. U osób starszych klirens jest zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony o 50-100%, bez wzrostu maksymalnego stężenia. U dzieci dawki dostosowuje się do masy ciała lub powierzchni ciała, uzyskując ekspozycję porównywalną z dorosłymi, choć u niemowląt poniżej 2-3 miesięcy ekspozycja jest wyższa. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ekspozycja na lek jest istotnie zwiększona, szczególnie przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności.
biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, dawka pojedyncza, dostępność biologiczna, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, homozygota, intensywny metabolizm, klirens leku, komórki okładzinowe, lanzoprazol, niewydolność narządu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peletka, polimorfizm genetyczny, produkt dojelitowy, sonda żołądkowa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Właściwości farmakokinetyczne

Fenylobutazon, substancja czynna w preparatach takich jak Butapirazol, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów mikrosomalnych, które fenylobutazon sam indukuje, co ma znaczenie przy długotrwałym stosowaniu i możliwych interakcjach lekowych. Głównym aktywnym metabolitem jest oksyfenylobutazon, który również wykazuje silne działanie farmakologiczne, przyczyniając się do efektu terapeutycznego. Okres półtrwania fenylobutazonu wynosi średnio 77 godzin (zakres 54-99 godzin), a u osób starszych wydłuża się do około 105 godzin, co sprzyja kumulacji leku w organizmie.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, Butapirazol, droga nerkowa, działanie niepożądane, enzym mikrosomalny, fenylobutazon, interakcja lekowa, kumulacja leku, okres półtrwania, oksyfenylobutazon, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, substancja macierzysta, system enzymatyczny, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adrenalina WZF 300 mcg/0,3 ml

Produkt leczniczy Adrenalina WZF, zawierający 300 mikrogramów adrenaliny w dawce 0,3 ml, charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją, co jest kluczowe dla jego działania terapeutycznego. Adrenalina ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymów COMT (katecholo-O-metylotransferaza) oraz MAO (oksydaza monoaminowa), prowadzącej do powstania nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania leku wynosi około 2-3 minut, co odzwierciedla szybki proces inaktywacji. Metabolity adrenaliny są następnie wydalane przez nerki, co stanowi główną drogę eliminacji substancji z organizmu.
Adrenalina WZF, biotransformacja, katecholamina endogenna, katecholo-O-metylotransferaza, metabolizm adrenaliny, okres półtrwania adrenaliny, oksydaza monoaminowa, parametr farmakokinetyczny, pirosiarczyn sodu, proces enzymatyczny, roztwór do wstrzykiwań, wątroba, winian adrenaliny, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, zwężenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amizepin 200 mg

Karbamazepina, podawana doustnie w postaci leku Amizepin 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 85-100%, z niemal całkowitą absorpcją substancji czynnej. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) w osoczu zależy od formy farmaceutycznej: tabletki tradycyjne około 12 godzin, tabletki do żucia około 6 godzin, a syrop około 2 godzin. Pomimo różnic w Tmax, ilość wchłoniętej karbamazepiny jest klinicznie porównywalna między formami. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie Amizepinu niezależnie od posiłków. Po podaniu pojedynczej dawki 400 mg (dwie tabletki Amizepin 200 mg) średnie maksymalne stężenie (Cmax) wynosi około 4,5 μg/ml.
absorpcja substancji czynnej, Amizepin, autoindukcja, biodostępność karbamazepiny, Cmax, heteroindukcja, indukcja enzymatyczna, karbamazepina, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie stacjonarne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, tabletka do żucia, Tmax, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nalpain 10 mg/ml 10 mg/ml

Chlorowodorek nalbufiny, aktywny składnik leku NALPAIN 10 mg/ml, wykazuje szybki początek działania przeciwbólowego, zależny od drogi podania i wieku pacjenta. U dorosłych efekt analgetyczny pojawia się po 2-3 minutach po podaniu dożylnym oraz poniżej 15 minut po podaniu domięśniowym lub podskórnym, utrzymując się przez 3-6 godzin. U dzieci powyżej 18. miesiąca życia czas działania wynosi 3-4 godziny, z początkiem działania po podaniu domięśniowym lub podskórnym opóźnionym do 20-30 minut. Okres półtrwania nalbufiny u dorosłych wynosi średnio 2,93 ± 0,795 godziny, a lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne.
chlorowodorek nalbufiny, działanie przeciwbólowe, efekt analgetyczny, glikozyd kwasu glukuronowego, hydroksylowane pochodne, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, N-(hydroksyketocyklobutyl)-metylnornalbufina, Nalpain, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, populacja pediatryczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 25 mg

Ramipril, amlodipine oraz hydrochlorothiazide, składniki preparatu Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed, wykazują zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne. Ramipril jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając Tmax 1 godzina, a jego aktywny metabolit ramiprylat Tmax 2-4 godziny, z biodostępnością ramiprylatu 45%. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%, a okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co wymaga dostosowania dawki. Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 godzin, biodostępnością 64-80%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%, co wymaga modyfikacji dawkowania. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax około 2 godzin, biodostępność 70%, umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-70%) oraz okres półtrwania 6-15 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z 60-80% dawki wydalanej w moczu w postaci niezmienionej. W niewydolności nerek klirens jest zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony, co ma znaczenie kliniczne przy doborze dawki.
amlodypina, biodostępność, biodostępność całkowita, dystrybucja tkankowa, encefalopatia wątrobowa, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, gospodarka wodno-elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, interakcja metaboliczna, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, pozorna objętość dystrybucji, preparat hipotensyjny, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Liście brzozy – Właściwości farmakokinetyczne

Liście brzozy (Betula pendula Roth, Betula pubescens Ehrh., folium) stanowią 10,0 części wyciągu złożonego ekstrahowanego 45% (V/V) etanolem, który jest składnikiem pasty doustnej Fitolizyna. Produkt ten zawiera również inne roślinne komponenty, takie jak kłącze perzu, łuska cebuli, nasiona kozieradki, korzeń pietruszki, ziele nawłoci, ziele skrzypu, korzeń lubczyku oraz ziele rdestu ptasiego, które wspólnie odpowiadają za efekt terapeutyczny. Postać farmaceutyczna pasty oraz obecność do 4% (V/V) etanolu mogą wpływać na biodostępność i parametry farmakokinetyczne składników aktywnych, w tym związków zawartych w liściach brzozy.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, działanie terapeutyczne, etanol 45%, farmakokinetyka, Fitolizyna, kłącze perzu, korzeń lubczyku, korzeń pietruszki, liść brzozy, łuska cebuli, nasiona kozieradki, parametr farmakokinetyczny, pasta doustna, preparat ziołowy złożony, tradycyjny produkt ziołowy, wyciąg złożony, ziele nawłoci, ziele rdestu ptasiego, ziele skrzypu, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Interakcje leku – Metformin Bluefish 1000 mg

Metformina, substancja czynna leku Metformin Bluefish, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka kwasicy mleczanowej. Kluczowe interakcje obejmują spożycie alkoholu, które znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy współistniejącym głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Ponadto, stosowanie jodowych środków kontrastowych wymaga przerwania terapii metforminą na co najmniej 48 godzin oraz oceny funkcji nerek przed wznowieniem leczenia, ze względu na ryzyko przejściowego pogorszenia funkcji nerek i kumulacji leku. Leki nefrotoksyczne, takie jak NLPZ (np. ibuprofen, diklofenak), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki (szczególnie pętlowe), mogą ograniczać wydalanie metforminy i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga regularnego monitorowania funkcji nerek i ewentualnej modyfikacji dawki metforminy.
antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka metforminy, glikemia, glikokortykosteroid, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek o działaniu hiperglikemicznym, lek pętlowy, lek sympatykomimetyczny, nefropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, parametr farmakokinetyczny, parametr nerkowy, środek kontrastowy zawierający jod, transporter kationu organicznego, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie alkoholem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venoruton forte 500 mg

Venoruton forte zawiera 500 mg o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydów (oksyrutyn) na tabletkę, będących standardyzowaną mieszaniną pochodnych rutozydów różniących się liczbą podstawników hydroksyetylowych. Po podaniu doustnym substancja osiąga maksymalne stężenie w osoczu w czasie 2-9 godzin (Tmax), a następnie jej stężenie stopniowo maleje przez pierwsze 40 godzin, po czym następuje faza powolnej eliminacji. O-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie 27-29% oraz wykazują powinowactwo do śródbłonka naczyń, gdzie są magazynowane i powoli uwalniane do krwiobiegu. Głównym składnikiem mieszaniny jest trój-o-(ß-hydroksyetylo)-rutozyd, którego średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 18,3 godzin (zakres 13,5-25,7 godzin).
białko osocza, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, glukuronizacja, glukuronizacja wątrobowa, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit, okres półtrwania, oksyrutyna, parametr farmakokinetyczny, śródbłonek naczyniowy, stężenie osoczowe, substancja czynna, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Mianseryna – Właściwości farmakokinetyczne

Mianseryna, stosowana w preparatach takich jak Deprexolet, Lerivon czy Miansegen, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny oraz Cmax po 60 mg w zakresie 102 ± 28 ng/ml do 114 ± 26 ng/ml. Biodostępność leku jest ograniczona do 20-30% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Mianseryna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (90-95%) oraz dużą objętość dystrybucji około 3300 l (15,7-27,5 l/kg), co umożliwia jej efektywne przenikanie do tkanek, w tym OUN. Metabolizm wątrobowy obejmuje hydroksylację, N-oksydację, N-demetylację oraz sprzęganie, a aktywne metabolity, takie jak demetylomianseryna i 8-hydroksymianseryna, przyczyniają się do działania farmakologicznego leku.
8-hydroksymianseryna, aktywność farmakologiczna, biodostępność, Cmax, demetylomianseryna, depresja, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, metabolizm wątrobowy, mianseryna, N-demetylacja, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, poprawa kliniczna, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, Tmax, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prokit 50 mg

Chlorowodorek itoprydu, substancja czynna Prokit (50 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 60% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, co ułatwia jego stosowanie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax 0,28 µg/ml) osiągane jest w ciągu 30-45 minut po podaniu dawki 50 mg. Farmakokinetyka itoprydu jest liniowa w zakresie dawek 50-200 mg podawanych trzy razy na dobę przez 7 dni, z minimalną kumulacją. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~96%, głównie albuminami), wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vdss = 6,1 l/kg u szczurów) i minimalne przenikanie do OUN, co może ograniczać działania niepożądane ośrodkowe. Itopryd przenika do mleka u samic szczurów, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet karmiących.
absorpcja z przewodu pokarmowego, ADME, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność leku, chlorowodorek itoprydu, CYP2C19, CYP2E1, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z organizmu, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawinowa, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketoprofen LGO 25 mg/g

Ketoprofen w postaci żelu do stosowania miejscowego (25 mg/g) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który zapewnia wysokie, terapeutycznie istotne stężenia leku w tkankach docelowych, takich jak błona maziowa, torebka stawowa, tkanka wewnątrztorebkowa oraz tkanka tłuszczowa w okolicy aplikacji. Stężenia ketoprofenu w tych strukturach są porównywalne do wartości uzyskiwanych po podaniu doustnym, co potwierdza skuteczność miejscowego podania w leczeniu stanów zapalnych stawów. Jednocześnie stężenie ketoprofenu w osoczu po aplikacji miejscowej jest około 60-krotnie niższe niż po podaniu doustnym, co znacząco redukuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
biotransformacja, błona maziowa, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, jama stawowa, ketoprofen w żelu, kumulacja leku, metabolit nieaktywny, metabolizm ketoprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku, stężenie tkankowe, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, tkanka tłuszczowa, tkanka wewnątrztorebkowa, torebka stawowa, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atostat 40 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Atostat, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-2 godziny oraz wysoką biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99% względem roztworu doustnego. Całkowita biodostępność substancji czynnej wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA osiąga około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i usuwania leku w przewodzie pokarmowym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (orto- i para-hydroksylowych), które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę utrzymuje się 20-30 godzin, co jest efektem aktywności metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, a wątrobowo-jelitowa recyrkulacja jest minimalna.
atorwastatyna, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm SLCO1B1, przewlekłe poalkoholowe uszkodzenie wątroby, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP1B1
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levact 2,5 mg/ml

Bendamustyna chlorowodorek, dostępna w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji (Levact), wykazuje charakterystyczną farmakokinetykę po podaniu dożylnym. Po 30-minutowym wlewie dawki 120 mg/m² powierzchni ciała, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 28,2 minuty, a centralna objętość dystrybucji mieści się w zakresie 15,8-20,5 l. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%), głównie z albuminami. Metabolizm bendamustyny obejmuje hydrolizę oraz metabolizm wątrobowy z udziałem CYP1A2, prowadzący do powstania metabolitów N-desmetylobendamustyny i gamma-hydroksybendamustyny, a także sprzęganie z glutationem. Lek nie hamuje aktywności głównych izoenzymów CYP, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Całkowity klirens bendamustyny wynosi średnio 639,4 ml/min, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 20% dawki w moczu w ciągu 24 godzin), jak i drogą żółciową, z wydalaniem polarnych metabolitów z kałem.
bendamustyna chlorowodorek, bilirubina w surowicy, CYP1A2, cytochrom P450, dihydroksybendamustyna, droga żółciowa, dystrybucja leku, gamma-hydroksybendamustyna, hydroksybendamustyna, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, monohydroksybendamustyna, N-desmetylobendamustyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, utleniony metabolit, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek