Właściwości farmakokinetyczne laktulozy

Laktuloza, jako substancja czynna produktu leczniczego Lactulosum Aflofarm (7,5 g/15 ml, syrop), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które warunkują jej działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego związku z podziałem na poszczególne procesy.¹

Wchłanianie laktulozy

Laktuloza charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Proces absorpcji jest minimalny – jedynie maksymalnie 3% podanej dawki ulega wchłonięciu do krwiobiegu. Ta cecha ma kluczowe znaczenie dla mechanizmu działania leku, gdyż większość substancji czynnej pozostaje w świetle przewodu pokarmowego, gdzie wywiera swoje działanie terapeutyczne. Efekt działania laktulozy obserwuje się zwykle po upływie od 24 do 48 godzin od momentu przyjęcia dawki.²

Dystrybucja laktulozy

Brak jest dokładnych danych dotyczących procesu dystrybucji laktulozy w organizmie. Z uwagi na bardzo niski stopień wchłaniania substancji czynnej do krwiobiegu, proces dystrybucji tkankowej ma ograniczone znaczenie dla efektu terapeutycznego tego leku.³

Metabolizm laktulozy

Laktuloza wykazuje oporność na działanie enzymów trawiennych obecnych w przewodzie pokarmowym człowieka. W przeciwieństwie do wielu innych cukrów, nie ulega ona hydrolizie ani innym przemianom metabolicznym pod wpływem enzymów produkowanych przez organizm ludzki. Ten brak podatności na trawienie w górnych odcinkach przewodu pokarmowego pozwala na dotarcie niezmienionej laktulozy do okrężnicy.⁴

Dopiero w okrężnicy laktuloza ulega procesom fermentacji bakteryjnej. Bakterie jelitowe, stanowiące naturalną mikroflorę okrężnicy, rozkładają laktulozę głównie do kwasu mlekowego. W mniejszych ilościach powstają również kwas mrówkowy i kwas octowy. Te produkty metabolizmu bakteryjnego przyczyniają się do zakwaszenia środowiska w świetle jelita grubego, co stanowi jeden z mechanizmów działania terapeutycznego laktulozy.⁵

Eliminacja laktulozy

Produkty powstałe w wyniku bakteryjnego rozkładu laktulozy są wydalane głównie z kałem. Jedynie niewielka część, odpowiadająca frakcji wchłoniętej (około 3% podanej dawki), jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin od podania. Ta prawidłowość potwierdza, że większość podanej dawki laktulozy pozostaje w świetle przewodu pokarmowego i jest eliminowana wraz z masami kałowymi po uprzednim metabolizmie bakteryjnym.⁶

Charakterystyka właściwości farmakokinetycznych

Przedstawione właściwości farmakokinetyczne laktulozy, szczególnie jej minimalny stopień wchłaniania oraz oporność na trawienie enzymatyczne w górnych odcinkach przewodu pokarmowego, warunkują jej skuteczność terapeutyczną w leczeniu zaparć oraz encefalopatii wątrobowej. Brak znaczącej absorpcji ogólnoustrojowej przyczynia się również do korzystnego profilu bezpieczeństwa tego leku.⁷