parametr farmakokinetyczny
Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).
Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.
Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Antytoksyna jadu żmij 1 ml zawiera przeciwciała neutralizujące nie mniej niż 130 j. LD50 jadu żmii zygzakowatej; 1 ampułka zawiera przeciwciała neutralizujące nie mniej, niż 500 j. LD50 jadu żmii zygzakowatej
Antytoksyna jadu żmij (Vipera berus) w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera przeciwciała neutralizujące co najmniej 130 jednostek LD₅₀ jadu na 1 ml roztworu, co odpowiada 500 jednostkom LD₅₀ na ampułkę. Po podaniu domięśniowym następuje całkowite wchłonięcie do krwioobiegu w ciągu 1-2 dni, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania terapeutycznego. Dystrybucja antytoksyny odbywa się przez prostą dyfuzję z tkanki mięśniowej do osocza, zapewniając stopniowe i ciągłe uwalnianie przeciwciał neutralizujących jad. Okres półtrwania preparatu wynosi 2-3 dni, co pozwala na utrzymanie terapeutycznego stężenia przeciwciał w organizmie.
antytoksyna jadu żmij, dyfuzja prosta, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, fagocytoza, iniekcja domięśniowa, kompleks antygen-przeciwciało, krwioobieg, neutralizacja toksyn, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, tkanka mięśniowa, układ immunologiczny, uwalnianie leku, Vipera berus, wstrzyknięcie, żmija zygzakowata - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levetiracetam NeuroPharma 250 mg
Lewetyracetam jest rekomendowany jako monoterapia u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią, ze względu na niższe ryzyko wad wrodzonych w porównaniu do terapii wielolekowej. Dane kliniczne obejmujące ponad 1800 kobiet, w tym ponad 1500 stosujących lek w pierwszym trymestrze, nie wykazały zwiększonego ryzyka dużych wad rozwojowych u płodu. Jednakże, ze względu na zmiany farmakokinetyczne w ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze, gdzie stężenie lewetyracetamu w osoczu może spaść nawet do 60% wartości wyjściowej, konieczne jest ścisłe monitorowanie stężenia leku i dostosowanie dawki w celu utrzymania kontroli napadów. Nagłe przerwanie terapii jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko napadów drgawkowych, które mogą mieć poważne konsekwencje dla matki i płodu.
karmienie piersią, laktacja, leczenie przeciwpadaczkowe, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monitorowanie kliniczne, monoterapia, napad drgawkowy z odstawienia, neurorozwój, opóźnienie rozwoju psychoruchowego, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pierwszy trymestr ciąży, płodność, stężenie lewetyracetamu w osoczu, terapia przeciwpadaczkowa, trzeci trymestr, wada wrodzona, wrodzona wada rozwojowa, zaburzenie neurorozwojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Adamed 3,5 mg
Bortezomib, inhibitor proteasomu 26S stosowany w terapii szpiczaka mnogiego, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i stanu pacjenta. Po dożylnym podaniu bolusowym dawek 1,0 mg/m² i 1,3 mg/m² maksymalne stężenia osoczowe wynosiły odpowiednio 57 i 112 ng/ml, a podczas kontynuacji leczenia Cmax wahało się od 67 do 120 ng/ml. Porównanie podania dożylnego i podskórnego (1,3 mg/m²) wykazało równoważność całkowitej ekspozycji (AUClast około 0,99), przy czym Cmax po podaniu SC była istotnie niższa (20,4 ng/ml vs 223 ng/ml). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim, stałym wiązaniem z białkami osocza (średnio 82,9%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, z deboronacją jako kluczowym szlakiem, prowadzącym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny (40-193 h), a klirens całkowity po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 l/h) niż po kolejnych (15-32 l/h).
Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wykazały, że u osób z łagodnymi zaburzeniami nie ma istotnych zmian w AUC, natomiast u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami AUC wzrasta o około 60%, co wymaga redukcji dawki i monitorowania klinicznego. W przypadku zaburzeń czynności nerek, w tym u pacjentów dializowanych, parametry farmakokinetyczne (AUC, Cmax) pozostają porównywalne niezależnie od stopnia niewydolności nerek (CrCL od ≥60 do <20 ml/min/1,73 m²), co wskazuje, że modyfikacja dawki bortezomibu nie jest konieczna u tej grupy pacjentów. Podsumowując, farmakokinetyka bortezomibu jest stabilna przy różnych stopniach niewydolności nerek, natomiast w przypadku zaburzeń wątroby konieczne jest dostosowanie dawki.
AUC, biodostępność, bortezomib, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, dystrybucja do tkanek, farmakokinetyka, inhibitor proteasomu, izoenzym cytochromu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie osoczowe, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Catalet C stężenie 1-25 JS/ml, stężenie 2-250 JS/ml, stężenie 3-2500 JS/ml (leczenie podstawowe); stężenie 4-5000 JS/ml (leczenie podtrzymujące)
Produkt leczniczy Catalet C to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca mieszankę alergoidów pyłku chwastów (Artemisia sp., Chenopodium album, Plantago lanceolata, Rumex acetosa) stosowana w immunoterapii swoistej. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, gdyż dla szczepionek i preparatów alergoidowych nie są one wymagane. Działanie Catalet C opiera się na mechanizmach immunologicznych, a nie na bezpośrednim efekcie farmakologicznym zależnym od stężenia substancji czynnej w osoczu, co wyklucza zastosowanie klasycznych parametrów farmakokinetycznych takich jak absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie.
ADME, aktywność biologiczna, alergoid, alergoidy pyłku chwastów, badanie farmakokinetyczne, Catalet C, działanie farmakologiczne, efekt immunologiczny, immunoterapia swoista, jednostka standaryzowana, leczenie podstawowe, leczenie podtrzymujące, mechanizm immunologiczny, mieszanka alergoidów, odpowiedź immunologiczna, parametr farmakokinetyczny, parametr immunologiczny, reakcja alergiczna, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tanyz 0,4 mg
Tamsylosyna, podawana w dawce 0,4 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Tanyz), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością przy wchłanianiu jelitowym, które jest istotnie obniżone przy przyjęciu leku bezpośrednio po posiłku. Zaleca się stałe przyjmowanie leku po tym samym posiłku w celu zapewnienia powtarzalności farmakokinetycznej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki, a stan stacjonarny ustala się po 5 dniach stosowania wielokrotnego, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 2/3 wyższe niż po dawce pojedynczej. Tamsylosyna wykazuje wysokie, około 99%, wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm tamsylosyny zachodzi głównie w wątrobie, z minimalnym efektem pierwszego przejścia i niewielką indukcją enzymów mikrosomalnych, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Lek i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z około 9% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce i wydłuża się do około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Z uwagi na farmakokinetykę, nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Te właściwości farmakokinetyczne mają istotne znaczenie kliniczne przy optymalizacji terapii tamsylosyną.
białko osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, enzym mikrosomalny wątroby, faza eliminacji, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać niezmieniona, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tamsylosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Anidulafungina Accord 100 mg
Anidulafungina charakteryzuje się korzystnym profilem interakcji lekowych, wynikającym z jej unikalnego mechanizmu działania oraz nietypowego metabolizmu, który nie angażuje enzymów cytochromu P450. Badania kliniczne wykazały, że jednoczesne stosowanie anidulafunginy z cyklosporyną, worykonazolem, takrolimusem, amfoterycyną B oraz ryfampicyną nie wymaga modyfikacji dawkowania, co potwierdza niski poziom istotności interakcji farmakokinetycznych. Pomimo silnego indukującego działania ryfampicyny na enzymy wątrobowe, nie obserwuje się wpływu na farmakokinetykę anidulafunginy. Brak jest specyficznych badań dotyczących interakcji z alkoholem etylowym, jednak ze względu na farmakokinetykę leku i jego eliminację głównie przez powolną degradację chemiczną, ryzyko interakcji jest teoretycznie niskie, choć zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii przeciwgrzybiczej ze względu na potencjalne osłabienie układu odpornościowego i ryzyko hepatotoksyczności.
alkohol etylowy, amfoterycyna B, anidulafungina, badanie in vitro, badanie kliniczne, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, interakcja lekowa, izoenzym CYP450, leczenie immunosupresyjne, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm działania, nietolerancja fruktozy, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, profil interakcji, ryfampicyna, substrat enzymatyczny, takrolimus, terapia przeciwgrzybicza, układ odpornościowy, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Sandoz 30 mg
Cynakalcet wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jego metabolizm odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a także częściowo przez CYP1A2, co powoduje, że inhibitory (np. ketokonazol 200 mg 2x/dobę) mogą podwoić stężenie cynakalcetu w osoczu, natomiast induktory (np. ryfampicyna) obniżają jego poziom, wymagając odpowiedniego dostosowania dawki. Palenie tytoniu zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38%, co również może wymagać korekty dawkowania. Cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu ekspozycji na leki metabolizowane przez ten enzym, takie jak dezypramina (3,6-krotny wzrost AUC) czy dekstrometorfan (11-krotny wzrost AUC), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek tych leków. Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi wapń, zwłaszcza etelkalcetydem, jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko hipokalcemii, a monitorowanie poziomu wapnia jest obligatoryjne przy innych skojarzeniach.
choroba wątroby, cyklosporyna, CYP1A2, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, działanie hipokalcemiczne, enzym CYP3A4, etelkalcetyd, flekainid, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens cynakalcetu, klomipramina, lek antyarytmiczny, lek beta-adrenolityczny, lek immunosupresyjny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, metoprolol, midazolam, niewydolność nerek, nortryptylina, palenie tytoniu, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, propafenon, sewelamer, stężenie wapnia w surowicy, takrolimus, warfaryna, węglan wapnia, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie równowagi elektrolitowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torvalipin 20 mg
Atorwastatyna, dostępna w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem Cmax w 1-2 godziny oraz wysoką względną biodostępnością 95-99%, przy bezwzględnej biodostępności około 12%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% efektu hamowania reduktazy HMG-CoA, co wydłuża działanie farmakodynamiczne (okres półtrwania działania 20-30 h). Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej. Transportery OATP1B1/1B3 oraz pompy efluksowe P-gp i BCRP wpływają na farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe.
ADME, atorwastatyna, BCRP, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, biodostępność atorwastatyny, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, genotyp c.521TT, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, LDL-C, o-hydroksyatorwastatyna, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, tabletka powlekana, transporter błonowy, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ephedra vulgaris – Właściwości farmakokinetyczne
Analiza farmakokinetyczna Ephedra vulgaris D4, składnika preparatu leczniczego Santaherba (3,33 ml/100 ml roztworu), napotyka na istotne ograniczenia z powodu braku kompleksowych danych dotyczących parametrów ADME (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, eliminacja). Dokumentacja rejestracyjna produktu nie zawiera szczegółowych informacji na temat biodostępności, okresu półtrwania ani potencjalnych interakcji farmakokinetycznych tej substancji. Ephedra vulgaris D4 jest jednym z dwunastu aktywnych składników preparatu, który zawiera również inne homeopatyczne komponenty, a całość rozpuszczona jest w roztworze alkoholowym o stężeniu 39,5% v/v, co może dodatkowo wpływać na farmakokinetykę substancji czynnych.
ADME, Adrenalinum, Belladonna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, crataegus oxyacantha, dokumentacja rejestracyjna, ephedra vulgaris, galeopsis ochroleuca, interakcja lekowa, Ipeca, Lobelia inflata, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy Santaherba, rozcieńczenie homeopatyczne, Sambucus nigra, schemat dawkowania, składnik aktywny preparatu, Solidago virga aurea, Stramonium, właściwość farmakokinetyczna, Yerba santa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoposide Kabi 20 mg/ml
Etopozyd, zawarty w preparacie Etoposide Kabi (20 mg/ml koncentrat do infuzji), charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od stanu klinicznego pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Po podaniu dożylnym lub doustnym obserwuje się istotną zmienność Cmax oraz AUC, z liniowym wzrostem tych parametrów w zakresie dawek 100-600 mg/m². Objętość dystrybucji wynosi 18-29 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 97%, zależnie od stężenia albumin i bilirubiny. Etopozyd wykazuje niski stopień penetracji do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm obejmuje m.in. O-demetylację przez CYP3A4 oraz powstawanie hydroksykwasu i koniugatów glukuronidowych/siarkowych. Okres półtrwania fazy dystrybucji to około 1,5 godziny, a fazy eliminacji 4-11 godzin, przy całkowitym klirensie 33-48 ml/min (16-36 ml/min/m²), niezależnym od dawki. Wydalanie odbywa się w 45% z moczem (niezmieniony lek) i 44% z kałem w ciągu 120 godzin.
albumina, aminotransferaza alaninowa, białko osocza, cisplatyna, etopozyd, farmakokinetyka, fenylobutazon, glukuronid, izoenzym CYP450-3A4, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, niewydolność nerek, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, salicylan sodu, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vigamox 5 mg/ml
Produkt leczniczy Vigamox, zawierający 5 mg/ml moksyfloksacyny (5,45 mg chlorowodorku moksyfloksacyny) w formie kropli do oczu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym typowym dla miejscowego podania okulistycznego. Każda kropla dostarcza około 190 µg substancji czynnej. Po miejscowym aplikowaniu do obu oczu (3 razy na dobę przez 4 dni) u 21 zdrowych osób uzyskano stan stacjonarny, w którym średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia względem czasu (AUC) 41,9 ng·h/ml. Wartości te są odpowiednio około 1600 i 1200 razy niższe niż po standardowej dawce doustnej moksyfloksacyny 400 mg, co wskazuje na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Okres półtrwania w osoczu po podaniu miejscowym wynosi około 13 godzin, co jest istotne dla planowania dawkowania i oceny ryzyka kumulacji leku.
chlorowodorek moksyfloksacyny, dawka lecznicza, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, interakcja lekowa, krople do oczu, kumulacja leku, moksyfloksacyna, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie okulistyczne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia długoterminowa, terapia okulistyczna, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
Goryczka – Właściwości farmakokinetyczne
Goryczka (Gentiana) jest składnikiem aktywnym w produktach leczniczych takich jak Kalms (22,50 mg suchy ekstrakt Gentianae extractum siccum w tabletce, ekstrakt 4:1, etanol 50% V/V), Krople Żołądkowe oraz Krople Żołądkowe T (oba zawierają korzeń goryczki jako 60 części mieszanki w nalewce gorzkiej Amara tinctura, ekstrakt 1:4-5 lub 1:5, etanol 70% V/V). Charakterystyki tych preparatów jednoznacznie wskazują na brak danych dotyczących farmakokinetyki goryczki – nie są znane parametry wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania. Brak badań farmakokinetycznych wynika z tradycyjnego charakteru stosowania, złożoności ekstraktów roślinnych oraz miejscowego działania w przewodzie pokarmowym, co ogranicza kliniczne znaczenie tych parametrów.
badanie farmakokinetyczne, działanie miejscowe w przewodzie pokarmowym, ekstrakt z goryczki, farmakokinetyka, goryczka, interakcja farmakokinetyczna, korzeń goryczki, krople żołądkowe, nalewka gorzka, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, związek aktywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucoplant na kaszel bluszcz 1,54 mg/ml
Preparat Mucoplant na kaszel bluszcz jest syropem zawierającym wyciąg suchy z liści Hedera helix L. w stężeniu 1,54 mg/ml. Syrop ma charakterystyczny brązowożółty kolor i porzeczkowy zapach. Substancja czynna to kompleks biologicznie aktywnych związków roślinnych, pozyskiwanych ekstrakcją 30% etanolem, przy stosunku surowca do ekstraktu (DER) wynoszącym 4-8:1. Preparat jest stosowany doustnie w terapii kaszlu, jednak jego skład jest złożony i wieloskładnikowy, co utrudnia jednoznaczną ocenę farmakologiczną.
badanie farmakokinetyczne, ekstrakt roślinny, farmakokinetyka, Hedera helix, parametr farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja czynna, surowiec roślinny, syrop leczniczy, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z liści bluszczu, wydalanie substancji czynnych, związki biologicznie czynne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marelim 360 mg
Kwas mykofenolowy (MPA) w postaci mykofenolanu sodu (Marelim) charakteryzuje się wysoką i liniową dostępnością biologiczną (72%) oraz znacznym wchłanianiem (93%) u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych cyklosporyną. Tmax wynosi średnio 1,5-2 godziny, choć u 10% pacjentów obserwuje się opóźnienie do kilku godzin, co nie wpływa na 24-godzinną AUC. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zmniejsza Cmax o 33% i wydłuża tmax o 3-5 godzin, nie zmieniając jednak AUC. MPA wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%), a metabolizowany jest głównie do nieaktywnego MPAG, który ma dłuższy okres półtrwania (~16 h) niż MPA (~12 h). Eliminacja MPA odbywa się głównie przez nerki w formie MPAG, a enterohepatic recycling odpowiada za drugi szczyt stężenia MPA po 6-8 godzinach od podania. Wartości AUC i Cmax rosną w czasie po przeszczepieniu, osiągając stabilne poziomy po 6-18 miesiącach (np. AUC 0-12h do 57,4 µg·h/ml).
alkoholowa marskość wątroby, cyklosporyna, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, glukuronid kwasu mykofenolowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hipoalbuminemia, klirens, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, mocznica, mykofenolan sodu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pierwotna marskość żółciowa, podwyższone stężenie mocznika, pole pod krzywą AUC, reabsorpcja, równowaga stacjonarna, stężenie minimalne, tabletka dojelitowa, uszkodzenie dróg żółciowych, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Empesin 40 IU/2 ml
Octan argipresyny zawarty w preparacie Empesin (40 IU/2 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) charakteryzuje się szybkim osiągnięciem stężenia stacjonarnego w osoczu, które następuje już po 30 minutach od rozpoczęcia infuzji ciągłej w dawkach od 10 do 350 µU/kg/min (0,007-0,0245 j.m./min). Okres półtrwania leku jest krótki i wynosi poniżej 10 minut. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia argipresyny w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie i nerkach, co potwierdzają badania na homogenatach tkanek ludzkich.
argipresyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, infuzja ciągła, koncentrat do sporządzania roztworu, liniowość dawki, octan argipresyny, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, postać niezmieniona, proces biotransformacji, stan stacjonarny, wazopresyna, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 400 mg
Gabapentyna charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla jej stosowania klinicznego. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1,6-2,7 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg, która zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi, jest eliminowana w postaci niezmienionej przez nerki, a jej okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5-7 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych hemodializie konieczna jest modyfikacja dawkowania ze względu na zmniejszony klirens i możliwość usuwania leku podczas dializy. W stanie stacjonarnym Cmax dla dawek 300 mg, 400 mg i 800 mg wynosi odpowiednio 4,02 μg/ml, 5,74 μg/ml i 8,71 μg/ml, a AUC (0-8) wynosi 24,8, 34,5 i 51,4 μg·h/ml.
dostępność biologiczna, gabapentyna, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza o mieszanej funkcji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała szybkości eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek