lewonorgestrel
Lewonorgestrel to syntetyczny hormon progestagenowy o silnym działaniu przeciwkoncepcyjnym, szeroko stosowany w różnych metodach antykoncepcyjnych. Jest jednym z najczęściej używanych progestagenów w nowoczesnych preparatach antykoncepcyjnych.
Mechanizm działania lewonorgestrelu polega głównie na hamowaniu owulacji, zagęszczaniu śluzu szyjkowego (co utrudnia penetrację plemników) oraz modyfikacji endometrium, co utrudnia implantację zarodka. W wysokich dawkach stosowany jest jako składnik antykoncepcji awaryjnej (tzw. „pigułki po”), a w niższych dawkach występuje w tabletkach antykoncepcyjnych, wkładkach wewnątrzmacicznych i implantach podskórnych.
Lewonorgestrel charakteryzuje się wysoką skutecznością antykoncepcyjną przy relatywnie niskim profilu działań niepożądanych. Wkładki wewnątrzmaciczne zawierające lewonorgestrel (np. Mirena) są także stosowane w leczeniu obfitych krwawień miesiączkowych, bolesnych miesiączek oraz jako ochrona endometrium podczas terapii estrogenowej u kobiet w okresie okołomenopauzalnym.
Z punktu widzenia klinicznego, istotną zaletą lewonorgestrelu jest jego dobrze poznany profil bezpieczeństwa i skuteczności potwierdzony w licznych badaniach klinicznych. Działania niepożądane mogą obejmować nieregularne krwawienia, bóle głowy, nudności, tkliwość piersi, zmiany nastroju oraz rzadziej – torbiele jajników.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg
Produkt leczniczy Rigevidon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg lewonorgestrelu i jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży, a w przypadku jej stwierdzenia należy natychmiast przerwać terapię. Badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych przy stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych przed ciążą ani działania teratogennego przy przypadkowym zastosowaniu w początkowym okresie ciąży. W okresie poporodowym decyzja o ponownym rozpoczęciu stosowania Rigevidonu powinna uwzględniać zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Lek nie jest zalecany u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie hormonów do mleka, co może wpływać na produkcję mleka i rozwój dziecka; w takich przypadkach należy rozważyć alternatywne metody antykoncepcji.
bolesne miesiączkowanie, brak miesiączkowania, cholestaza, działanie teratogenne, ektopia szyjki macicy, estrogen i progesteron, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent zakrzepowo-zatorowy, kamica żółciowa, kandydoza pochwy, krwawienie z pochwy, lewonorgestrel, nieprawidłowa czynność wątroby, nieregularne krwawienie miesiączkowe, powiększenie piersi, przemijający napad niedokrwienny, tabletka powlekana, udar mózgu, wada wrodzona, zakrzepica tętnicza i żylna, zakrzepica żylna, zapalenie pochwy, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Axia Plus
Przy przepisywaniu tabletek antykoncepcyjnych Axia Plus, zawierających 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, kluczowe jest uwzględnienie ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad i ocenić indywidualne czynniki ryzyka przed rozpoczęciem terapii. Stosowanie Axia Plus należy bezwzględnie przerwać w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia żylnej lub tętniczej choroby zakrzepowo-zatorowej. W sytuacji konieczności leczenia przeciwzakrzepowego, zwłaszcza pochodnymi kumaryny, wskazane jest zastosowanie alternatywnej metody antykoncepcji ze względu na potencjalne działanie teratogenne terapii przeciwzakrzepowej.
drospirenon, działanie teratogenne, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent zakrzepowo-zatorowy, leczenie przeciwzakrzepowe, lewonorgestrel, noretisteron, norgestimat, pochodna kumaryny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, terapia przeciwzakrzepowa, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zaburzenie krążenia, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levomine midi 30 mcg + 125 mcg
Preparat Levomine midi, zawierający 30 mikrogramów etynyloestradiolu oraz 125 mikrogramów lewonorgestrelu w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Dane kliniczne oraz charakterystyka produktu leczniczego potwierdzają brak klinicznie znaczących zaburzeń funkcji psychomotorycznych, takich jak koncentracja, czujność czy koordynacja wzrokowo-ruchowa, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjentek podczas wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi. Lek zawiera również 52,01 mg laktozy jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie w kontekście indywidualnej tolerancji pacjentek.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, edukacja terapeutyczna, etynyloestradiol, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, laktoza, lewonorgestrel, praktyka kliniczna, reakcja psychomotoryczna, sprawność psychomotoryczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie koncentracji, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg
Leverette to doustny środek antykoncepcyjny dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 0,150 mg lewonorgestrelu oraz 0,030 mg etynyloestradiolu. Opakowanie zawiera 21 żółtych tabletek aktywnych oraz 7 białych tabletek placebo, które nie zawierają substancji czynnych. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (84,32 mg w tabletce aktywnej, 89,50 mg w placebo), powidon K30, krospowidon, magnezu stearynian, alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 oraz talk. Tabletki aktywne są okrągłe, żółte, o średnicy 6 mm i grubości około 4 mm, natomiast placebo są białe, okrągłe, o podobnej średnicy i grubości 3-4 mm.
alkohol poliwinylowy, antykoncepcja hormonalna, blister PVC/PVDC/Aluminium, dwutlenek tytanu, estrogen, etynyloestradiol, krospowidon, laktoza jednowodna, lewonorgestrel, lewonorgestrel i etynyloestradiol, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, progestagen, stearynian magnezu, tabletka placebo, tlenek żelaza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Escapelle 1,5 mg
Lek Escapelle, zawierający 1,5 mg lewonorgestrelu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości występowania. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (występujące u >10% pacjentek) to nudności, natomiast często (1-10%) pojawiają się bóle głowy, zawroty głowy, bóle podbrzusza, biegunka, wymioty, krwawienia z pochwy, opóźnienie miesiączki o ponad 7 dni, nieregularne krwawienia miesiączkowe, tkliwość piersi oraz uczucie zmęczenia. Bardzo rzadkie działania (<0,01%) obejmują ból brzucha, ból miednicy, bolesne miesiączki, wysypkę, pokrzywkę, świąd oraz obrzęk twarzy, który może wskazywać na reakcję alergiczną. W przypadku wymiotów w ciągu 3 godzin od przyjęcia leku zaleca się rozważenie ponownego podania dawki ze względu na ryzyko niedostatecznego wchłonięcia substancji czynnej.
antykoncepcja awaryjna, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból miednicy, ból podbrzusza, bolesna miesiączka, działanie niepożądane, krwawienie z pochwy, lewonorgestrel, nieregularne krwawienie miesiączkowe, nudność, obrzęk twarzy, opóźnienie miesiączki, pokrzywka, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, świąd, tkliwość piersi, wymioty, wysypka, zaburzenie skóry i tkanki podskórnej, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie układu rozrodczego, zaburzenie żołądka i jelit, zawrót głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sylvie 30
Przed rozpoczęciem terapii produktem Sylvie 30, zawierającym 30 µg etynyloestradiolu i 75 µg gestodenu, konieczna jest szczegółowa ocena stanu zdrowia pacjentki, ze szczególnym uwzględnieniem przeciwwskazań i czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Produkt ten wiąże się z wyższym ryzykiem ŻChZZ w porównaniu do preparatów zawierających lewonorgestrel, norgestymat lub noretisteron. Ryzyko to jest szczególnie istotne w pierwszym roku stosowania oraz przy ponownym rozpoczęciu terapii po przerwie ≥4 tygodni. W trakcie konsultacji należy zapewnić pacjentce pełną świadomość ryzyka oraz wpływu indywidualnych czynników ryzyka na prawdopodobieństwo wystąpienia ŻChZZ.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg
Leverette to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 0,150 mg lewonorgestrelu oraz 0,030 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych. Opakowanie zawiera 21 żółtych tabletek aktywnych oraz 7 białych tabletek placebo, co ułatwia pacjentkom regularne stosowanie. Każda żółta tabletka zawiera 84,32 mg laktozy jednowodnej, a każda biała 89,50 mg, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy. Tabletki mają średnicę 6 mm, a grubość około 3-4 mm. Lek jest wskazany do stosowania u kobiet w wieku rozrodczym wymagających skutecznej antykoncepcji, pod warunkiem braku przeciwwskazań do stosowania złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.
antykoncepcja doustna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, laktoza jednowodna, lewonorgestrel, nietolerancja laktozy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tabletka placebo, tabletka powlekana, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stediril 30 150 mcg + 30 mcg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Stediril 30, zawierającego 30 mikrogramów etynyloestradiolu i 150 mikrogramów lewonorgestrelu, nie wykazały istotnych zagrożeń przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Badania toksyczności ostrej potwierdziły brak ryzyka ciężkich działań niepożądanych nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecaną dzienną dawkę. Ponadto, badania toksyczności przewlekłej nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak potencjału mutagennego obu substancji czynnych. Kompleksowa ocena obejmowała również wpływ na reprodukcję, rozwój płodu, laktację oraz funkcje rozrodcze potomstwa, nie wskazując na ryzyko działań niepożądanych przy prawidłowym stosowaniu leku.
antykoncepcja hormonalna doustna, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, etynyloestradiol, hormon płciowy, lewonorgestrel, mutagenność, przedawkowanie leku, Stediril, teratogenność, tkanka hormonozależna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność układowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fem 7 Combi faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)
Lek Fem 7 Combi jest wskazany do hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie pomenopauzalnym z objawami niedoboru estrogenów, takimi jak uderzenia gorąca, zaburzenia snu, nocne poty, suchość pochwy czy drażliwość emocjonalna. Produkt ma postać systemu transdermalnego (plastra) o powierzchni czynnej 15 cm², stosowanego sekwencyjnie w dwóch fazach: Faza I zawiera 1,5 mg estradiolu półwodnego, uwalniającego 50 µg estradiolu na dobę przez 7 dni, natomiast Faza II zawiera 1,5 mg estradiolu i 1,5 mg lewonorgestrelu, uwalniające odpowiednio 50 µg estradiolu i 10 µg lewonorgestrelu na dobę przez kolejne 7 dni. Terapia ta umożliwia kontrolowane uwalnianie hormonów bezpośrednio do krwiobiegu, omijając przewód pokarmowy, co zwiększa skuteczność i komfort stosowania.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levosert Easy 52 mg (20 mcg/24h)
System terapeutyczny domaciczny Levosert Easy zawiera 52 mg lewonorgestrelu, który uwalniany jest bezpośrednio do jamy macicy, co umożliwia stosowanie niskich dawek dobowych – początkowo około 20 µg/dobę, zmniejszających się do 6,5 µg/dobę po 8 latach, ze średnią szybkością uwalniania około 13,5 µg/dobę. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu proliferacji endometrium, zagęszczeniu śluzu szyjkowego oraz supresji owulacji u części pacjentek, co łącznie zapewnia wysoką skuteczność antykoncepcyjną. W badaniu klinicznym wskaźnik Pearla wynosił 0,15 (95% CI: 0,02–0,55) po 1 roku oraz 0,18 (95% CI: 0,09–0,33) po 8 latach stosowania, potwierdzając długoterminową efektywność metody.
antykoncepcja progestagenowa, błona śluzowa macicy, brak miesiączkowania, endometrium, hemoglobina, hormonalna terapia zastępcza, idiopatyczne nadmierne krwawienie miesiączkowe, implant podskórny, jajeczkowanie, jama macicy, kanał szyjki macicy, krwawienie miesiączkowe, lewonorgestrel, morfologia krwi, owulacja, progestagen, śluz szyjkowy, środek antykoncepcyjny, system domaciczny, włókniak podśluzówkowy, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg
Leverette to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,150 mg lewonorgestrelu oraz 0,030 mg etynyloestradiolu, klasyfikowany w grupie ATC G03AA07. Preparat wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną, potwierdzoną Ogólnym Indeksem Pearla na poziomie 0,59 (95% CI do 0,85), co świadczy o niskim ryzyku nieplanowanej ciąży przy prawidłowym stosowaniu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu osi podwzgórze-przysadka-jajniki, co prowadzi do zahamowania owulacji, oraz na zmianach w konsystencji śluzu szyjkowego, utrudniających penetrację plemników do jamy macicy.
doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, gonadotropiny, hamowanie owulacji, indeks Pearla, laktoza jednowodna, lewonorgestrel, mechanizm działania leku, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, pęcherzyki jajnikowe, progestageny i estrogeny, przedział ufności, skuteczność antykoncepcyjna, śluz szyjkowy, tabletki placebo, tabletki powlekane - Leksykon substancji czynnych
Norgestimat – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Norgestimat, stosowany w złożonych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych (np. Liberelle), wymaga szczegółowej oceny ryzyka przed rozpoczęciem terapii, ze szczególnym uwzględnieniem wywiadu rodzinnego, badania lekarskiego oraz pomiaru ciśnienia tętniczego. Preparaty te wiążą się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), szacowanym na około 6 przypadków na 10 000 kobiet rocznie, co jest porównywalne do ryzyka przy stosowaniu lewonorgestrelu. Ryzyko to jest największe w pierwszym roku stosowania lub po przerwie ≥4 tygodni. Istotne czynniki ryzyka VTE to m.in. wiek >35 lat, otyłość (BMI >30 kg/m²), palenie tytoniu, długotrwałe unieruchomienie, choroby współistniejące (np. toczeń rumieniowaty układowy) oraz dodatni wywiad rodzinny. Ponadto, preparaty z norgestimatem zwiększają ryzyko tętniczych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE), takich jak zawał mięśnia sercowego czy udar, szczególnie u pacjentek z czynnikami ryzyka (np. nadciśnienie tętnicze, migrena z aurą, cukrzyca). Konieczne jest edukowanie pacjentek o objawach VTE i ATE oraz natychmiastowym zgłaszaniu się do lekarza w przypadku ich wystąpienia.
cholestaza, choroba Crohna, choroba zakrzepowo-zatorowa, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, dyslipoproteinemia, gruczolakorak wątroby, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, insulinooporność, kamica żółciowa, lewonorgestrel, migotanie przedsionków, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze, napad niedokrwienny, noretysteron, norgestimat, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciążowa, ostuda, ostuda ciążowa, otoskleroza, padaczka, pląsawica Sydenhama, porfiria, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rak szyjki macicy, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, udar, wada zastawkowa serca, wirus brodawczaka ludzkiego, wirus HIV, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Triquilar 30 mcg + 50 mcg (jasnobrązowe), 40 mcg + 75 mcg (białe), 30 mcg + 125 mcg (w kolorze ochry)
Przedawkowanie złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego Triquilar, zawierającego etynyloestradiol i lewonorgestrel w trzech różnych dawkach (30 µg + 50 µg, 40 µg + 75 µg, 30 µg + 125 µg), manifestuje się głównie objawami gastroenterologicznymi oraz zaburzeniami cyklu miesiączkowego. Do najczęstszych symptomów należą nudności, wymioty oraz krwawienie z odstawienia, które może wystąpić nawet u dziewcząt przed menarche. Pomimo braku opisów ciężkich działań niepożądanych w literaturze, przedawkowanie wymaga odpowiedniej oceny i monitorowania ze względu na potencjalne konsekwencje zdrowotne, zwłaszcza u młodych pacjentek, gdzie krwawienie z odstawienia może stanowić zdarzenie traumatyczne i wymagać wsparcia psychologicznego.
akcja serca, antidotum, ciśnienie tętnicze, dolegliwości gastroenterologiczne, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol, hormony płciowe, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z odstawienia, laktoza jednowodna, leki przeciwwymiotne, lewonorgestrel, menarche, niedobór płynowy, nietolerancja cukrów, nudności, odruch wymiotny, opróżnianie żołądka, ośrodek wymiotny, parametry życiowe, pierwsza miesiączka, płukanie żołądka, stan nawodnienia, wahania hormonalne, wymioty, zaburzenia cyklu miesiączkowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Escapelle 1,5 mg
Escapelle to tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zawierająca 1,5 mg lewonorgestrelu jako substancję czynną. Tabletka ma średnicę 6 mm, jest obustronnie wypukła, blado-pomarańczowa z ciemniejszymi plamkami i charakteryzuje się lekkim pomarańczowym zapachem. W składzie znajdują się substancje pomocnicze, takie jak aspartam (E 951) w ilości 0,800 mg oraz żółcień pomarańczowa, lak (E 110) w ilości 0,1754 mg, które mogą wywoływać działania niepożądane. Forma tabletki umożliwia szybkie rozpuszczenie w jamie ustnej bez konieczności popijania wodą, co jest korzystne w sytuacjach ograniczonego dostępu do wody.
aspartam, dwutlenek tytanu, działanie niepożądane, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, lewonorgestrel, mannitol, okres ważności, skrobia żelowana, stearylofumaran sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka ulegająca rozpadowi, tlenek żelaza, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Stediril 30 150 mcg + 30 mcg
Dwuskładnikowy doustny środek antykoncepcyjny Stediril 30, zawierający 30 μg etynyloestradiolu oraz 150 μg lewonorgestrelu w formie tabletek drażowanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zgodnie z informacjami zawartymi w sekcji 4.7 Charakterystyki Produktu Leczniczego, preparat nie powoduje zaburzeń funkcji poznawczych, koordynacji ruchowej ani koncentracji uwagi, co jest kluczowe dla bezpiecznego wykonywania złożonych czynności psychomotorycznych. Ta właściwość preparatu ma szczególne znaczenie dla młodych, aktywnych zawodowo kobiet, dla których sprawność psychomotoryczna jest niezbędna w codziennych aktywnościach.
ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, koncentracja uwagi, koordynacja ruchowa, leczenie farmakologiczne, lewonorgestrel, nudności, sprawność psychomotoryczna, Stediril, tabletka drażowana, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon substancji czynnych
Solifenacyna – Interakcje
Solifenacyna, jako selektywny antagonista receptorów muskarynowych, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania cholinolitycznego przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o podobnym mechanizmie, co wymaga zachowania około tygodniowej przerwy przy zmianie terapii. Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać efekt terapeutyczny solifenacyny, natomiast leki prokinetyczne (np. metoklopramid, cyzapryd) mogą mieć zmniejszoną skuteczność. W zakresie farmakokinetyki solifenacyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, co powoduje, że silne inhibitory tego enzymu (np. ketokonazol 200 mg/dobę i 400 mg/dobę) zwiększają AUC solifenacyny odpowiednio dwukrotnie i trzykrotnie, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 5 mg i jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby.
agonista receptorów cholinergicznych, antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, antagonista receptorów muskarynowych, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diklofenak, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, efekt antycholinergiczny, etynyloestradiol, fenytoina, furosemid, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątroby, nelfinawir, pęcherz nadreaktywny, ryfampicyna, rytonawir, solifenacyna, tamsulosyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg tych hormonów na dobę przez 3 tygodnie. Circlet to elastyczny pierścień o średnicy 54 mm i przekroju 4 mm, klasyfikowany jako dopochwowy środek antykoncepcyjny z progestagenem i estrogenem (kod ATC: G02BB01). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji, dzięki wysokiemu powinowactwu etonogestrelu do receptorów progesteronowych oraz działaniu estrogenu etynyloestradiolu. Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych na kobietach w wieku 18-40 lat, z współczynnikiem Pearla wynoszącym 0,96 (95% CI: 0,64–1,39) w analizie ITT oraz 0,64 (95% CI: 0,35–1,07) w analizie PP, co jest porównywalne do doustnych środków antykoncepcyjnych.
dopochwowy środek antykoncepcyjny, działanie hormonalne, etonogestrel, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, kod ATC, krwawienie śródcykliczne, lek ginekologiczny, lewonorgestrel, pochodna 19-nortestosteronu, powinowactwo do receptorów, progestagen i estrogen, rak endometrium, rak jajnika, system terapeutyczny dopochwowy, wkładka wewnątrzmaciczna, współczynnik Pearla, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Orlifique, zawierający 0,10 mg lewonorgestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu, nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pomimo tego, dostępne dane z praktyki klinicznej nie wskazują na negatywny wpływ tego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego na funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających koncentracji i koordynacji. W związku z tym, lekarz przepisujący Orlifique powinien poinformować pacjentkę o braku specyficznych badań, jednocześnie podkreślając, że obserwacje kliniczne nie wykazują istotnych zaburzeń zdolności psychomotorycznych.
badanie kliniczne, dokumentacja medyczna, edukacja zdrowotna, etynyloestradiol, konsultacja medyczna, koordynacja psychomotoryczna, lewonorgestrel, obserwacja kliniczna, Orlifique, praktyka kliniczna, schorzenie współistniejące, środek antykoncepcyjny, tabletka powlekana, terapia preparatem, zdolność psychomotoryczna, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące etynyloestradiolu, syntetycznego estrogenu stosowanego w złożonych produktach antykoncepcyjnych, nie wskazują na szczególne zagrożenia dla człowieka poza znanymi efektami farmakologicznymi estrogenów. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały mutagenności ani istotnego ryzyka nowotworowego przy stosowaniu zgodnym z charakterystyką produktu. Niemniej jednak, etynyloestradiol może nasilać rozwój tkanek i nowotworów hormonozależnych. Wpływ na reprodukcję obejmuje działania embriotoksyczne, feminizację płodów męskich oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym, jednak efekty te są specyficzne gatunkowo i mają ograniczoną wartość predykcyjną dla ludzi. Kombinacje etynyloestradiolu z progestagenami (np. drospirenon, dienogest, lewonorgestrel) potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa, bez nowych, nieoczekiwanych zagrożeń.
17α-etynyloestradiol, badania farmakologiczne, badania toksyczności, dienogest, drospirenon, działanie embriotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekotoksykologia, etonogestrel, etynyloestradiol, feminizacja płodu, genotoksyczność, hormonalny produkt antykoncepcyjny, lewonorgestrel, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka środowiskowego, profil toksyczności, progestagen, różnicowanie płciowe, steroidowy hormon płciowy, syntetyczny estrogen, toksyczność wielokrotna, układ moczowo-płciowy - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Dawkowanie i sposób podawania
Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen stosowany głównie w złożonych preparatach antykoncepcyjnych, dostępny jest w dawkach od 0,015 mg (system dopochwowy) do 0,035 mg (tabletki powlekane). Standardowy schemat dawkowania to 21 dni przyjmowania tabletek aktywnych, po których następuje 7-dniowa przerwa lub przyjmowanie tabletek placebo, co zapewnia optymalną skuteczność antykoncepcyjną. System terapeutyczny dopochwowy uwalnia 0,015 mg etynyloestradiolu i 0,120 mg progestagenu na dobę, stosowany jest przez 3 tygodnie z tygodniową przerwą. Rozpoczęcie terapii powinno być dostosowane do fazy cyklu pacjentki, z koniecznością stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez pierwsze 7 dni w większości przypadków, z wyjątkiem natychmiastowego rozpoczęcia. Pominięcie dawki wymaga szybkiego uzupełnienia i ewentualnego stosowania dodatkowej antykoncepcji, zwłaszcza jeśli pominięcie nastąpiło w pierwszym lub trzecim tygodniu cyklu.
antykoncepcja hormonalna, chlormadinon, cyproteron, dezogestrel, dienogest, drospirenon, działanie niepożądane, etonogestrel, etynyloestradiol, gestodon, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, lewonorgestrel, norgestymat, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, plamienie, poronienie, poronienie w drugim trymestrze, preparat jednofazowy, preparat niskodawkowy, progestagen, skuteczność antykoncepcyjna, system terapeutyczny domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, trądzik, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożone środki antykoncepcyjne, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Banavin 5 mg
Wortioksetyna, metabolizowana głównie przez enzym CYP2D6 oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4/5 i CYP2C9, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do łączenia jej z inhibitorami MAO (nieodwracalnymi nieselektywnymi, odwracalnym selektywnym MAO-A – moklobemidem, odwracalnym nieselektywnym – linezolidem oraz nieodwracalnymi selektywnymi MAO-B – selegiliną, razagiliną) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. W przypadku inhibitorów CYP2D6 (np. bupropion, chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) obserwuje się 2,3-krotny wzrost ekspozycji na wortioksetynę, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Inhibitory CYP3A4 i CYP2C9/19 (ketokonazol, flukonazol) powodują wzrost ekspozycji o 1,3-1,5 raza, zwykle bez konieczności modyfikacji dawki. Induktory enzymów CYP (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) mogą obniżyć stężenie wortioksetyny nawet o 72%, co może wymagać zwiększenia dawki.
bupropion, chinidyna, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4/5, dekstrometorfan, diazepam, doustny środek antykoncepcyjny, elektrowstrząsy, etynyloestradiol, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor MAO, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, lek serotoninergiczny, lewonorgestrel, linezolid, meflochina, midazolam, moklobemid, nefazodon, neuroleptyk, nieselektywny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, opioid, paroksetyna, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, razagilina, ryfampicyna, selegilina, selektywny inhibitor MAO-A, selektywny inhibitor MAO-B, sumatryptan, telitromycyna, tolbutamid, tramadol, tryptan, warfaryna, worikonazol, wortioksetyna, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Wskazania do stosowania
Etynyloestradiol, syntetyczna pochodna estradiolu, jest kluczowym składnikiem złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych, stosowanym w różnych dawkach (0,015 mg/24h w systemach dopochwowych, 0,02 mg i 0,03 mg w tabletkach) oraz w połączeniu z różnymi gestagenami (m.in. drospirenon, dienogest, dezogestrel). Preparaty zawierające etynyloestradiol są wskazane przede wszystkim do antykoncepcji hormonalnej, a także do leczenia umiarkowanego trądziku u kobiet, które nie odpowiedziały na terapię miejscową lub doustną antybiotykoterapię. Szczególnie preparaty z 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu (np. Aidee, Astha) oraz 0,035 mg etynyloestradiolu z 2 mg octanu cyproteronu (Cyprodiol, Diane-35) są rekomendowane w terapii trądziku i hirsutyzmu związanych z nadwrażliwością na androgeny.
androgenizacja, antybiotyk doustny, antykoncepcja hormonalna, chlormadinon, choroba sercowo-naczyniowa, dezogestrel, dienogest, drospirenon, etonogestrel, etynyloestradiol, gestoden, hirsutyzm, lewonorgestrel, łojotok, norgestymat, octan cyproteronu, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, preparat niskodawkowy, system terapeutyczny dopochwowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia miejscowa, trądzik o umiarkowanym nasileniu, wrażliwość na androgeny, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Vesisol 10 mg
Solifenacyna, substancja czynna leku Vesisol, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Współstosowanie z innymi lekami cholinolitycznymi może nasilać zarówno efekt terapeutyczny, jak i działania niepożądane, dlatego zaleca się zachowanie około tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii solifenacyną przed rozpoczęciem innego leczenia cholinolitycznego. Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać skuteczność solifenacyny, natomiast leki prokinetyczne (np. metoklopramid, cyzapryd) mogą mieć zmniejszoną skuteczność pod wpływem solifenacyny. Solifenacyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a silne inhibitory tego enzymu, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę), powodują dwukrotne, a przy dawce 400 mg/dobę nawet trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny, co wymaga ograniczenia dawki leku do maksymalnie 5 mg i jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby.
agonista receptora cholinergicznego, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, dysfagia, etynyloestradiol, fenytoina, induktor CYP3A4, induktor enzymu, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątroby, nelfinawir, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, ryfampicyna, rytonawir, solifenacyna, substrat enzymatyczny, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg
Rigevidon, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,15 mg lewonorgestrelu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentek z aktywną żylno- lub tętniczo-zakrzepową chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE i ATE), w tym z przebytą zakrzepicą żył głębokich, zatorowością płucną, udarem mózgu, zawałem mięśnia sercowego, a także u pacjentek z dziedzicznymi lub nabytymi predyspozycjami do tych stanów (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C lub S, hiperhomocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych). Przeciwwskazania obejmują również planowane rozległe zabiegi chirurgiczne z długotrwałym unieruchomieniem oraz wysokie ryzyko zakrzepicy wynikające z wielu czynników ryzyka, takich jak cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze czy ciężka dyslipoproteinemia. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentek z ostrym lub przebytym zapaleniem trzustki związanym z ciężką hipertriglicerydemią, ciężkimi chorobami wątroby, obecnymi lub przebyłymi nowotworami wątroby oraz nowotworami zależnymi od hormonów płciowych.
antykoagulant toczniowy, choroba naczyń mózgowych, choroba wątroby, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie z pochwy, lewonorgestrel, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nowotwór hormonozależny, nowotwór wątroby, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przeciwciała antykardiolipinowe, przemijający napad niedokrwienny, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Varel
Przed rozpoczęciem lub wznowieniem stosowania produktu Varel, zawierającego drospirenon, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu lekarskiego, wykluczenie ciąży, pomiar ciśnienia tętniczego oraz badanie fizykalne z uwzględnieniem przeciwwskazań i ostrzeżeń. Stosowanie złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych, w tym Varel, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), szczególnie w pierwszym roku stosowania oraz po przerwie ≥4 tygodni. Ryzyko to jest dwukrotnie wyższe w przypadku preparatów zawierających drospirenon w porównaniu do lewonorgestrelu, z częstością ŻChZZ wynoszącą około 9-12 na 10 000 kobiet rocznie. Główne czynniki ryzyka ŻChZZ to m.in. otyłość (BMI >30 kg/m²), unieruchomienie, obciążony wywiad rodzinny, wiek >35 lat oraz inne schorzenia zakrzepowe. Pacjentki powinny być poinformowane o objawach zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz konieczności natychmiastowej konsultacji lekarskiej w przypadku ich wystąpienia.
choroba Leśniowskiego-Crohna, cukrzyca, depresja endogenna, drospirenon, dyslipoproteinemia, hiperhomocysteinemia, hipertrójglicerydemia, kamica żółciowa, krwioplucie, lewonorgestrel, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, noretysteron, norgestimat, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, padaczka, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rak szyjki macicy, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, udar, wirus brodawczaka ludzkiego, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie krążenia mózgowego, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirena 52 mg
System terapeutyczny domaciczny Mirena zawiera 52 mg lewonorgestrelu, uwalniając średnio 20 µg substancji czynnej na dobę w pierwszym roku stosowania. Lewonorgestrel, będący progestagenem o właściwościach antyestrogenowych, działa głównie miejscowo w jamie macicy, powodując zmniejszenie liczby receptorów estrogenowych i progesteronowych w endometrium, co prowadzi do zahamowania jego wzrostu. Mechanizm antykoncepcyjny Mireny obejmuje zagęszczenie śluzu szyjkowego, modyfikację środowiska macicy i jajowodów hamującą ruchliwość plemników oraz hamowanie owulacji u części kobiet. Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych na 3330 kobietach (lata 1-5) oraz 362 kobietach (lata 6-8), gdzie wskaźnik Pearla wynosił odpowiednio 0,21 (95% CI 0,08-0,45) w pierwszym roku i 0,28 (95% CI 0,03-1,00) w latach 6-8, co świadczy o wysokiej skuteczności produktu. Odsetki zawodności uwzględniają także ciąże związane z niewykrytymi wydaleniami systemu lub perforacjami. Ponadto, skuteczność Mireny nie zależy od codziennego stosowania, a płodność po usunięciu systemu pozostaje nienaruszona – 80% kobiet planujących ciążę zajęło w nią w ciągu 12 miesięcy.
ablacja błony śluzowej macicy, antykoncepcja progestagenowa, błona śluzowa macicy, ból miesiączkowy, cykl owulacyjny, czynność jajników, doustny środek antykoncepcyjny, działanie progestagenowe, estradiol, hamowanie owulacji, hormonalna terapia zastępcza, implant podskórny, jama macicy, krew menstruacyjna, lewonorgestrel, nadmierne krwawienie miesiączkowe, perforacja, progestagen, receptor estrogenowy, receptor progesteronowy, śluz szyjkowy, stężenie hemoglobiny, system terapeutyczny domaciczny, właściwości antyestrogenowe, włókniak podśluzówkowy, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Orlifique to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,10 mg lewonorgestrelu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, należący do grupy hormonów płciowych (kod ATC G03AA07). Jego mechanizm działania opiera się na synergistycznym efekcie progestagenu i estrogenu, prowadzącym przede wszystkim do hamowania owulacji poprzez supresję osi podwzgórze-przysadka-jajniki oraz zagęszczenia śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników. Skuteczność antykoncepcyjna Orlifique, potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących 2498 kobiet i 15 026 cykli, wykazuje wskaźnik Pearla na poziomie 0,69 (95% CI 0,3-1,36), co świadczy o wysokiej efektywności preparatu przy prawidłowym stosowaniu.
19-nortestosteron, dysfagia, działanie farmakodynamiczne, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormon płciowy, lewonorgestrel, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, pęcherzyk jajnikowy, penetracja plemników, progestagen i estrogen, śluz szyjki macicy, syntetyczny estrogen, syntetyczny progestagen, tabletka placebo, tabletka powlekana, wskaźnik Pearla, współczynnik zawodności, złożony doustny środek antykoncepcyjny