Właściwości farmakodynamiczne Levosert Easy

System terapeutyczny domaciczny Levosert Easy zawiera 52 mg lewonorgestrelu, który jest progestagenem powszechnie stosowanym w ginekologii. Lewonorgestrel może być stosowany jako składnik progestagenowy w doustnych środkach antykoncepcyjnych, w hormonalnej terapii zastępczej lub samodzielnie w antykoncepcji progestagenowej doustnej (minitabletki) lub implantach podskórnych. W przypadku systemu Levosert Easy, lewonorgestrel podawany jest bezpośrednio do jamy macicy, co pozwala na stosowanie bardzo małej dawki dobowej, ponieważ hormon uwalniany jest bezpośrednio do narządu docelowego.¹

Dawkowanie i uwalnianie substancji czynnej

System terapeutyczny domaciczny uwalnia początkowo dawkę lewonorgestrelu wynoszącą około 20 mikrogramów na dobę. Dawka ta stopniowo zmniejsza się do około 6,5 mikrogramów/dzień po 8 latach stosowania. Średnia szybkość uwalniania lewonorgestrelu in vivo wynosi około 13,5 mikrograma/dzień przez okres 8 lat.²

Mechanizm działania

Mechanizm działania systemu terapeutycznego domacicznego Levosert Easy zawierającego lewonorgestrel opiera się głównie na działaniu hormonalnym, które powoduje następujące zmiany fizjologiczne:³

• Zapobieganie wzrostowi endometrium – lewonorgestrel hamuje proliferację błony śluzowej macicy, co jest istotnym mechanizmem działania w przypadku kontrolowania nadmiernych krwawień miesiączkowych⁴
• Zagęszczenie śluzu szyjkowego – zmiana właściwości śluzu szyjkowego zapobiega przedostawaniu się plemników przez kanał szyjki macicy, co przyczynia się do działania antykoncepcyjnego⁵
• Zahamowanie owulacji – u niektórych kobiet obserwuje się supresję jajeczkowania, co dodatkowo wzmacnia efekt antykoncepcyjny systemu⁶

Warto zaznaczyć, że fizyczna obecność systemu w macicy może również wywierać niewielki wpływ na działanie antykoncepcyjne, stanowiąc dodatkowy mechanizm ochrony przed niepożądaną ciążą.⁷

Skuteczność kliniczna

Skuteczność antykoncepcyjna

Levosert Easy wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną po prawidłowym założeniu systemu zgodnie z instrukcją. Skuteczność ta została potwierdzona w dużym badaniu klinicznym z udziałem kobiet w wieku od 16 do 35 lat. Wskaźnik Pearla, czyli całkowity odsetek występowania ciąży, wynosił zaledwie 0,15 (95% CI: 0,02, 0,55) pod koniec pierwszego roku stosowania oraz 0,18 (95% CI: 0,09, 0,33) pod koniec ósmego roku stosowania. Te niskie wartości wskaźnika Pearla potwierdzają wysoką skuteczność antykoncepcyjną systemu Levosert Easy w długoterminowym stosowaniu.⁸

Wpływ na cykl miesiączkowy

Jednym z efektów stosowania systemu Levosert Easy jest stopniowe zmniejszanie się nasilenia krwawień miesiączkowych, prowadzące u części pacjentek do braku miesiączkowania. Obserwacje kliniczne wykazały następujący odsetek kobiet, u których wystąpił brak miesiączkowania w kolejnych latach stosowania systemu:⁹

Skuteczność w leczeniu nadmiernego krwawienia miesiączkowego

Zapobieganie wzrostowi śluzówki macicy stanowi najbardziej prawdopodobny mechanizm działania systemu Levosert Easy w zmniejszaniu utraty krwi w przypadku idiopatycznego nadmiernego krwawienia miesiączkowego. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność systemu w tym wskazaniu.¹⁰

W badaniu klinicznym z udziałem kobiet z nadmiernym krwawieniem miesiączkowym (≥ 80 ml w ciągu jednego cyklu miesiączkowego), zastosowanie systemu Levosert Easy prowadziło do znaczącego zmniejszenia utraty krwi podczas miesiączki już w ciągu 3 do 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Obserwowano redukcję objętości krwawienia miesiączkowego poniżej 80 ml/dobę już do końca 3 miesięcy od rozpoczęcia terapii. Co istotne, efekt terapeutyczny utrzymywał się przez cały czas trwania badania (12 miesięcy) oraz podczas fazy przedłużenia (36 miesięcy).¹¹

Należy jednak zaznaczyć, że w przypadku nadmiernych krwawień wywołanych przez włókniaki podśluzówkowe, skuteczność leczenia systemem Levosert Easy może być mniejsza. Jest to istotna informacja kliniczna, która powinna być brana pod uwagę przy kwalifikacji pacjentek do tego rodzaju terapii.¹²

Zmniejszenie intensywności krwawień miesiączkowych przyczynia się do poprawy parametrów morfologii krwi – obserwuje się wzrost poziomu hemoglobiny u pacjentek z nadmiernymi krwawieniami miesiączkowymi, co stanowi dodatkową korzyść kliniczną wynikającą ze stosowania systemu Levosert Easy.¹³