działanie rakotwórcze
Działanie rakotwórcze (kancerogenne) to zdolność substancji, czynnika fizycznego lub biologicznego do indukowania procesu nowotworowego. Substancje o takim działaniu nazywane są kancerogenami lub karcynogenami. Mogą one inicjować mutacje w DNA, promować proliferację komórek nowotworowych lub działać jako kofaktory w procesie kancerogenezy.
Mechanizm działania rakotwórczego obejmuje najczęściej uszkodzenie materiału genetycznego komórki, zaburzenia w procesach naprawy DNA, indukcję stresu oksydacyjnego, aktywację onkogenów lub inaktywację genów supresorowych nowotworów. Kancerogeny mogą działać bezpośrednio lub po metabolicznej aktywacji w organizmie.
Międzynarodowa Agencja Badań nad Rakiem (IARC) klasyfikuje substancje rakotwórcze w pięciu grupach, od udowodnionego działania rakotwórczego u ludzi (grupa 1), przez prawdopodobne (grupa 2A) i możliwe (grupa 2B), do niesklasyfikowanych pod względem rakotwórczości (grupa 3) oraz prawdopodobnie nierakotwórczych (grupa 4). Do znanych kancerogenów należą m.in. azbest, niektóre wirusy (np. HPV), promieniowanie jonizujące, aflatoksyny czy związki zawarte w dymie tytoniowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Calcium-Sandoz Forte 500 mg Ca2+
Produkt leczniczy Calcium-Sandoz Forte zawiera 1132 mg wapnia laktoglukonianu i 875 mg wapnia węglanu, co odpowiada 500 mg (12,5 mmol) jonów wapnia na tabletkę musującą. Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa nie dostarczają dodatkowych informacji poza tymi zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego, a brak szczegółowych badań toksyczności ostrej, przewlekłej, mutagenności, karcinogenności czy wpływu na reprodukcję wynika z dobrze udokumentowanego metabolizmu i bezpieczeństwa jonów wapnia jako naturalnego składnika organizmu. Profil bezpieczeństwa preparatu jest zatem dobrze znany i ustalony na podstawie dostępnych danych przedklinicznych oraz szerokiej literatury medycznej dotyczącej preparatów wapnia.
alkohol benzylowy, aspartam, Calcium-Sandoz Forte, charakterystyka produktu leczniczego, dwutlenek siarki, działanie rakotwórcze, jon wapnia, potencjał mutagenny, sorbitol, substancja pomocnicza, tabletka musująca, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wapń laktoglukonian, wapń węglan, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Olej rycynowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olej rycynowy, stosowany klinicznie od wielu lat, wykazuje w badaniach przedklinicznych na ciężarnych szczurach działanie indukujące poród oraz skracające jego przebieg przy dawce 2 ml podawanej doustnie w dniach 18-20 ciąży. Pomimo długotrwałego stosowania u ludzi, dokumentacja przedkliniczna dotycząca bezpieczeństwa oleju rycynowego, zwłaszcza w formie płynu doustnego, jest ograniczona. Brakuje danych dotyczących genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego tej substancji, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie pełnego profilu bezpieczeństwa preparatów zawierających olej rycynowy, takich jak Oleum Ricini Phytopharm.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betadrin WZF (1 mg + 0,33 mg)/ml
Produkt leczniczy BETADRIN WZF w postaci kropli do nosa zawiera difenhydraminy chlorowodorek (1 mg/ml) oraz nafazoliny azotan (0,33 mg/ml). Brak jest szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, w tym badań toksykologicznych, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na rozrodczość. Ocena bezpieczeństwa opiera się głównie na wieloletnim doświadczeniu klinicznym oraz danych z monitorowania po wprowadzeniu do obrotu. Produkt zawiera także substancje pomocnicze o znanym działaniu toksykologicznym: benzalkoniowy chlorek (0,1 mg/ml) oraz kwas borowy (19 mg/ml, co odpowiada 3,32 mg boru/ml), które należy uwzględnić w ocenie ryzyka, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
badanie toksykologiczne, benzalkoniowy chlorek, Betadrin WZF, choroba współistniejąca, dane przedkliniczne, difenhydraminy chlorowodorek, doświadczenie kliniczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, krople do nosa, kwas borowy, monitorowanie po wprowadzeniu, nafazoliny azotan, profil bezpieczeństwa, roztwór, stosunek korzyści do ryzyka, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fervex ból i gorączka C Plus 330 mg + 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Efferalgan Vitamin C, zawierającego paracetamol i kwas askorbowy, wykazały brak istotnego działania rakotwórczego i teratogennego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Dwuletnie badania karcynogenności paracetamolu na szczurach i myszach, przy stężeniach 0, 600, 3000 oraz 6000 ppm, nie potwierdziły działania rakotwórczego u samców szczurów i myszy obu płci, natomiast u samic szczurów zaobserwowano niejednoznaczne oznaki zwiększonej częstości białaczki z komórek jednojądrzastych. Analiza literatury wskazuje, że potencjalne działanie rakotwórcze paracetamolu występowało jedynie w starszych badaniach przy bardzo wysokich, cytotoksycznych dawkach, natomiast dawki nietoksyczne dla wątroby nie wykazywały takiego efektu.
badanie karcynogenności, białaczka z komórek jednojądrzastych, dawka cytotoksyczna, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Efferalgan Vitamin C, kwas askorbowy, margines bezpieczeństwa, paracetamol i kwas askorbowy, rozwój potomstwa, szpik kostny, toksyczne działanie na wątrobę, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Claritine 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa loratadyny, substancji czynnej leku CLARITINE, nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa, nie ujawniając istotnych efektów toksycznych. Ponadto, testy genotoksyczności i ocena potencjału rakotwórczego nie wykazały mutagennego ani kancerogennego działania loratadyny, co potwierdza jej bezpieczeństwo w warunkach klinicznych.
dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kancerogeneza, loratadyna, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, przeżywalność potomstwa, stężenie w osoczu, toksyczność, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wada wrodzona, wydłużony poród - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Medoxa 1 mg
Dane przedkliniczne dotyczące prednizonu, substancji czynnej leku Medoxa, nie wskazują na szczególne ryzyko dla ludzi w zakresie toksyczności, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności ostrej na szczurach określono LD50 na poziomie 240 mg/kg m.c. po jednorazowym podaniu. Toksyczność podostra i przewlekła ujawniła specyficzne zmiany histopatologiczne: uszkodzenia komórek wysp trzustkowych Langerhansa przy dawce 33 mg/kg m.c. przez 7-14 dni u szczurów, uszkodzenia wątroby u królików przy dawkach 2-3 mg/kg m.c. przez 2-4 tygodnie oraz martwicę mięśni u świnek morskich (0,5-5 mg/kg m.c.) i psów (4 mg/kg m.c.) po kilkutygodniowym podawaniu. Brak jest dowodów na klinicznie istotne właściwości mutagenne lub karcynogenne prednizonu.
badanie farmakologiczne, badanie teratogenności, dawka śmiertelna, działanie histotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, glikokortykosteroid, LD50, martwica mięśni, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, prednizolon, prednizon, profil bezpieczeństwa, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, rozwój płodowy, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność podostra, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie wątroby, właściwość genotoksyczna, wyspa trzustkowa Langerhansa, zaburzenie spermatogenezy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olfen żel 10 mg/g
Przedkliniczne badania leku Olfen żel zawierającego diklofenak dietyloamoniowy (10 mg/g) nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w zakresie farmakologii, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, poza znanymi efektami opisanymi w charakterystyce produktu leczniczego. W modelach zwierzęcych przewlekła toksyczność diklofenaku objawiała się głównie uszkodzeniami przewodu pokarmowego, w tym uszkodzeniami błony śluzowej i owrzodzeniami po podaniu ogólnoustrojowym. Dwuletnie badania na szczurach wykazały dawkozależne nasilenie zwężenia naczyń wieńcowych spowodowane zmianami zakrzepowymi, nasilające się wraz ze wzrostem dawki leku.
diklofenak dietyloamoniowy, działanie rakotwórcze, ekotoksykologia, genotoksyczność, hamowanie owulacji, obumarcie płodu, owrzodzenie, przewód pokarmowy, rozwój zarodkowy, substancja teratogenna, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, zagnieżdżenie zarodka, zmiana zakrzepowa, zwężenie naczyń wieńcowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Meprelon 1000 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne metyloprednizolonu wykazały relatywnie niski potencjał toksyczny w toksyczności ostrej, z LD50 po podaniu dożylnym wynoszącym do 650 mg/kg u szczurów oraz 770 mg/kg u myszy. W badaniach przewlekłych obserwowano zmiany farmakodynamiczne, takie jak policytemia, limfopenia, zanik grasicy i kory nadnerczy oraz zwiększone gromadzenie glikogenu w wątrobie. Długotrwałe podawanie dużych dawek (3 i 10 mg/kg/dobę) wiązało się z osłabieniem odporności, zmniejszeniem aktywności szpiku kostnego, zanikiem mięśni szkieletowych oraz zmianami w układzie rozrodczym (np. zmniejszenie masy jąder i gruczołu krokowego u psów, zmiany masy jąder i jajników u szczurów). Dodatkowo obserwowano objawy ogólnoustrojowe, takie jak polidypsja, biegunka i pogorszenie stanu ogólnego.
dawka letalna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, limfopenia, metyloprednizolon, osłabienie odporności, policytemia, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, szpik kostny, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ immunologiczny, układ krwiotwórczy, zahamowanie szpiku kostnego, zanik grasicy, zanik mięśni szkieletowych, zmiany hematologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azithromycin Krka 250 mg
Przedkliniczne badania azytromycyny, substancji aktywnej leku Azithromycin Krka, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach sięgających 40-krotności dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach toksykologicznych zaobserwowano jedynie przemijającą fosfolipidozę bez dalszych skutków toksycznych. Elektrofizjologiczne testy wskazały na potencjalne wydłużenie odstępu QT w EKG, co jest istotne klinicznie i wymaga ostrożności u pacjentów z ryzykiem zaburzeń rytmu serca. Nie stwierdzono działania mutagennego ani genotoksycznego w testach in vitro i in vivo, a także brakuje danych o działaniu rakotwórczym ze względu na krótkotrwałe wskazania terapeutyczne leku.
antybiotyk makrolidowy, badanie elektrofizjologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, elektrofizjologia serca, elektrokardiogram, embriotoksyczność, fosfolipidoza, genotoksyczność, odstęp QT, okres okołoporodowy, okres pourodzeniowy, opóźnienie kostnienia, rozwój embrionalno-płodowy, toksyczność ogólna, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silcontrol MAX 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa syldenafilu, substancji czynnej Silcontrol MAX 50 mg, wykazały brak istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. Ocena farmakologiczna nie ujawniła negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie syldenafilu nie powodowało klinicznie istotnych zmian biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych w narządach wewnętrznych. Testy genotoksyczności, w tym test Amesa, test aberracji chromosomowych oraz test mikrojądrowy, potwierdziły brak potencjału mutagennego i uszkadzającego DNA. Długotrwałe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego syldenafilu.
aberracje chromosomowe, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, profil bezpieczeństwa, profil bezpieczeństwa przedklinicznego, Silcontrol MAX, syldenafil, tabletka powlekana, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ludiomil 75 mg
Chlorowodorek maprotyliny, substancja czynna leku Ludiomil, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne oceniające toksyczność ostrą i przewlekłą, potencjał genotoksyczny, mutagenny, kancerogenny oraz wpływ na układ rozrodczy i rozwój płodu. Wyniki wykazały brak istotnego ryzyka toksycznego przy dawkach odpowiadających maksymalnej ekspozycji u ludzi, a efekty toksyczne pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających te wartości. Testy genotoksyczności i mutagenności nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania długoterminowe nie potwierdziły działania rakotwórczego maprotyliny. Ponadto, nie stwierdzono istotnego wpływu na reprodukcję ani teratogenności, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania substancji w kontekście rozrodczości i rozwoju płodu.
aktywność farmakodynamiczna, badanie przedkliniczne, chlorowodorek maprotyliny, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt toksyczny, mechanizm działania, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, właściwość drażniąca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symural 3 g
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa fosfomycyny, substancji czynnej Symuralu, opiera się na kompleksowych badaniach farmakologicznych i toksykologicznych. Badania te wykazały brak istotnego negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy przy dawkach terapeutycznych. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały klinicznie istotnych objawów toksyczności narządowej ani układowej. Ponadto, standardowe testy genotoksyczności (mutacje genowe in vitro, aberracje chromosomowe, testy in vivo) nie potwierdziły potencjału genotoksycznego fosfomycyny, co wskazuje na bezpieczeństwo genetyczne substancji.
aberracja chromosomowa, antybiotyk, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, fosfomycyna, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, rozwój postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosufy 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny, substancji czynnej preparatu Rosufy, nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Testy farmakologiczne nie ujawniły zagrożeń dla podstawowych funkcji fizjologicznych ani systemów narządowych, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu na kanał hERG, co pozostawia pewną lukę w ocenie ryzyka arytmii. Badania genotoksyczności i karcynogenności potwierdziły brak potencjału mutagennego i rakotwórczego. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy, szczurów i psów, jednak nie u małp, co sugeruje gatunkową zmienność i związek z mechanizmem działania leku.
dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, kanał hERG, margines bezpieczeństwa, monitorowanie funkcji wątroby, mutacja genowa, potencjał karcynogenny, Rosufy, rozuwastatyna, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, uszkodzenie materiału genetycznego, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – TOLAK 40 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fluorouracylu (5-FU) w kremie Tolak (40 mg/g) wykazały istotne ryzyko teratogenne i embriotoksyczne po podaniu układowym w dużych dawkach u myszy, szczurów, chomików i małp. Ponadto, u samców gryzoni zaobserwowano zaburzenia płodności, a u samic zmniejszoną liczbę ciąż, co wskazuje na negatywny wpływ 5-FU na funkcje rozrodcze. W zakresie genotoksyczności fluorouracyl nie indukował mutacji punktowych in vitro i in vivo, jednak wykazywał działanie klastogenne, powodując aberracje chromosomowe i powstawanie mikrojąder w liniach komórkowych oraz u myszy po aplikacji miejscowej. Brak jest danych dotyczących ostrej i podprzewlekłej toksyczności miejscowej po aplikacji kremu, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa stosowania miejscowego.
aberracje chromosomowe, badania kancerogenności, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fluorouracyl, klastogenność, mutacje punktowe, podanie dootrzewnowe, podanie miejscowe, potencjał genotoksyczny, toksyczność miejscowa, toksyczność podprzewlekła, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clabilla Gem 20 mg
Przedkliniczne badania bilastyny, substancji czynnej produktu Clabilla Gem, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Badania farmakologiczne, toksykologiczne, genotoksyczne oraz karcynogenne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. W toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano efekty na płód jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, przy czym poziomy NOAEL przekraczały ponad 30-krotnie ekspozycję terapeutyczną u ludzi. W badaniu laktacji stwierdzono obecność bilastyny w mleku szczurów przy dawce 20 mg/kg, osiągającą około 50% stężenia w osoczu, jednak kliniczne znaczenie tego wyniku dla ludzi pozostaje nieokreślone. Ponadto, badania płodności na szczurach wykazały brak negatywnego wpływu na narządy rozrodcze oraz funkcje reprodukcyjne nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę.
autoradiografia, badanie laktacji, badanie płodności, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bilastyna, dawka terapeutyczna, dystrybucja bilastyny, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcje życiowe, genotoksyczność, kostnienie kości, margines bezpieczeństwa, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, poimplantacyjna utrata zarodków, potencjał karcynogenny, sedacja, stężenie bilastyny, substancja czynna, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anzorin 5 mg
Dane toksykologiczne dotyczące olanzapiny (Anzorin 5 mg) wskazują na typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u gryzoni, takie jak sedacja, drżenia, drgawki i zahamowanie przyrostu masy ciała, przy dawkach śmiertelnych wynoszących około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. U psów i małp tolerancja była wyższa (do 100 mg/kg), choć obserwowano objawy neurologiczne i kardiopulmonarne. W badaniach przewlekłych (do 1 roku) dominowały objawy hamowania OUN, działania antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalna neutropenia i małopłytkowość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, odpowiadających AUC 12-15-krotnie wyższemu niż u ludzi przy dawce 12 mg. Zaobserwowano również odwracalne zmiany hormonalne i morfologiczne w układzie rozrodczym szczurów, związane ze wzrostem prolaktyny.
ataksja, cytopenia, dawka śmiertelna, działanie antycholinergiczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, leukocyt, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hematologiczne, prolaktyna, sedacja, szpik kostny, tolerancja na leki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amotaks Dis 1 g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amoksycyliny, substancji czynnej preparatu Amotaks Dis, nie wykazały istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu, takich jak sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, przeprowadzone w dawkach terapeutycznych, nie ujawniły znaczących efektów toksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałej ekspozycji na amoksycylinę trójwodną. Testy genotoksyczności, obejmujące mutacje genowe i chromosomowe, nie wykazały potencjału mutagennego, eliminując ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego u pacjentów stosujących ten antybiotyk.
amoksycylina, amoksycylina trójwodna, Amotaks Dis, antybiotyk, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, materiał genetyczny, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, rozwój pourodzeniowy, toksyczność po podaniu, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranisan 75 mg 75 mg
Ocena bezpieczeństwa stosowania ranitydyny chlorowodorku w dawce 75 mg opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przyjmujących lek w zalecanych dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Długoterminowe testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych efektów toksycznych, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa ranitydyny przy przewlekłym stosowaniu. Ponadto, badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a testy karcynogenności na modelach zwierzęcych nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów.
badania farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, karcynogenność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa leku, ranitydyna, ranitydyna chlorowodorek, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Banavin 5 mg
Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, została poddana szerokim badaniom toksykologicznym na myszach, szczurach i psach, które wykazały objawy głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak nadmierne wydzielanie śliny i rozszerzenie źrenic, a także sporadyczne epizody drgawek u psów. Margines bezpieczeństwa dla wystąpienia drgawek ustalono na poziomie 5 względem maksymalnej dawki terapeutycznej 20 mg/dobę. Działania toksyczne na narządy docelowe obejmowały zmiany w nerkach szczurów (zapalenie kłębuszków, niedrożność kanalików, obecność kryształków) oraz wątrobie myszy i szczurów (przerost i martwica hepatocytów, hiperplazja przewodów żółciowych, kryształki), obserwowane przy ekspozycji przekraczającej odpowiednio 2- i 10-krotnie dawkę terapeutyczną u ludzi. Ryzyko wystąpienia tych zmian u ludzi uznano za niskie, ze względu na specyficzny dla gryzoni mechanizm zatkania kanalików przez kryształki.
badanie toksyczności, biokumulacja, drgawki, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hiperplazja przewodów żółciowych, kryształki w kanalikach nerkowych, kryształki w przewodach żółciowych, margines bezpieczeństwa, martwica hepatocytów, nadmierne wydzielanie śliny, niedrożność kanalików nerkowych, opóźnione kostnienie, opóźniony rozwój płodu, ośrodkowy układ nerwowy, przerost hepatocytów, rozszerzenie źrenic, śmiertelność młodych, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, zapalenie kłębuszków nerkowych - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg gęsty z ziela jeżówki purpurowej – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne wyciągu gęstego z ziela jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea (L.) Moench, herba recens) stosowanego w dawce 100 mg w produkcie Echinapur wykazały brak toksyczności ostrej i przewlekłej oraz brak działania genotoksycznego. Testy toksyczności jednorazowej i wielokrotnej nie ujawniły żadnych niekorzystnych efektów, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa tej substancji czynnej. Dodatkowo, wyciąg charakteryzuje się wysokim współczynnikiem ekstrahowania DER 30-40:1, uzyskiwanym przy użyciu etanolu 23-30% (v/v), co zapewnia odpowiednią koncentrację związków biologicznie czynnych w ekstrakcie.
działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, echinacea purpurea, ekstrakcja, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, jeżówka purpurowa, kancerogenność, profil toksykologiczny, rozwój płodu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na układ rozrodczy, współczynnik ekstrahowania, wyciąg gęsty z ziela jeżówki purpurowej, wyciąg z ziela jeżówki purpurowej, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hedussin o smaku owocowym 8,25 mg/ml
Preparat Hedussin o smaku owocowym zawiera wyciąg suchy z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum) w stężeniu 8,25 mg/ml, pozyskiwany metodą ekstrakcji z 30% etanolu (m/m) przy współczynniku ekstrakcji 4-8:1. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa tego wyciągu są ograniczone – test Amesa wykazał brak mutagenności, jednak brak jest kompleksowych badań kancerogenności oraz toksyczności reprodukcyjnej, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie ryzyka stosowania leku w ciąży i laktacji. Brak standardowych badań na gryzoniach dotyczących długoterminowego działania rakotwórczego oraz wpływu na płodność i rozwój zarodka podkreśla potrzebę ostrożności w tych grupach pacjentów.
bezpieczeństwo genetyczne, działanie rakotwórcze, ekstrakt z bluszczu pospolitego, genotoksyczność, kancerogeneza, mutacja DNA, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, współczynnik ekstrakcji, wyciąg z liści bluszczu, zastosowanie kliniczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilzem retard 90 mg
Przedkliniczne badania diltiazemu, substancji czynnej preparatu Dilzem retard, wykazały brak potencjału mutagennego i rakotwórczego zarówno in vitro, jak i in vivo. Testy mutagenności oraz badania rakotwórczości dały wyniki ujemne, co wskazuje na bezpieczeństwo genetyczne i onkologiczne leku. Jednakże, badania na zwierzętach laboratoryjnych (myszy, szczury, króliki) ujawniły istotne działania embriotoksyczne i teratogenne, w tym obumieranie zarodków oraz wady rozwojowe kręgosłupa i kończyn. Diltiazem negatywnie wpływał również na płodność szczurów, a w dużych dawkach podawanych dootrzewnowo rzadko obserwowano wady układu sercowo-naczyniowego, przy czym dawki te znacznie przekraczały kliniczne stosowane u ludzi.
badania przedkliniczne, badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża, diltiazem, Dilzem retard, dystocja, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, obumarcie zarodka, podanie dootrzewnowe, potencjał mutagenny, śmiertelność okołoporodowa, test mutagenności, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wada rozwojowa układu sercowo-naczyniowego, wpływ na rozród, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Brofestill 0,9 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bromfenaku w kroplach do oczu (0,9 mg/ml) obejmowały ocenę farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Wyniki nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi przy stosowaniu produktu Brofestill zgodnie z zaleceniami. W badaniach na zwierzętach toksyczność reprodukcyjna pojawiła się jedynie przy doustnym podaniu bardzo wysokich dawek bromfenaku, znacznie przekraczających klinicznie stosowane dawki okulistyczne. U szczurów podawano 0,9 mg/kg/dobę (900-krotność dawki okulistycznej), co skutkowało działaniem letalnym na zarodki i płody, zwiększoną śmiertelnością nowo narodzonych oraz ograniczeniem wzrostu poporodowego. U ciężarnych królików dawka 7,5 mg/kg/dobę (7500-krotność dawki okulistycznej) powodowała wzrost wskaźnika poronień poimplantacyjnych.
Brofestill, działanie letalne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja na dawkę, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, podanie okulistyczne, poronienie poimplantacyjne, przedkliniczne badania bezpieczeństwa, przenikanie leku do mleka, śmiertelność noworodków, stężenie leku w osoczu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranimax Teva 150 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne ranitydyny, substancji czynnej preparatu Ranimax Teva (150 mg ranitydyny w postaci chlorowodorku), wykazały brak potencjału karcynogennego, mutagennego oraz negatywnego wpływu na płodność. Długoterminowe eksperymenty na modelach zwierzęcych (myszy i szczury) z dawkami sięgającymi 2 g/kg masy ciała nie wykazały działania kancerogennego, co stanowi istotny margines bezpieczeństwa względem dawek stosowanych klinicznie. Testy mutagenności przeprowadzone na szczepach Salmonella i Escherichia coli, przy maksymalnych dopuszczalnych dawkach, również nie potwierdziły działania mutagennego ranitydyny.
badanie długoterminowe, badanie mutagenności, chlorowodorek, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, gryzoń laboratoryjny, model zwierzęcy, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa leku, ranitydyna, szczep bakterii, terapia, test bakteryjny, test mutagenności, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Detimedac 500 mg 500 mg
Dakarbazyna, substancja czynna leku Detimedac, wykazuje w badaniach przedklinicznych istotne działanie mutagenne, rakotwórcze oraz teratogenne. Mechanizm mutagenności wynika z alkilującego działania na DNA, co potwierdzono w różnych modelach doświadczalnych. Potencjał karcinogenny dakarbazyny został udokumentowany w modelach zwierzęcych, wskazując na ryzyko indukcji nowotworów wtórnych po terapii. Działanie teratogenne, potwierdzone w badaniach na zwierzętach, stanowi przeciwwskazanie do stosowania u kobiet w ciąży i wymaga stosowania skutecznej antykoncepcji u pacjentek w wieku rozrodczym podczas i po leczeniu.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Darifenacin Aristo 7,5 mg
Daryfenacyna, substancja czynna leku Darifenacin Aristo, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony szeroko zakrojonymi badaniami przedklinicznymi. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych efektów toksycznych przy dawkach terapeutycznych, a testy genotoksyczności i kancerogenności nie potwierdziły działania mutagennego ani rakotwórczego. W badaniach na zwierzętach, przy dawkach do 50 mg/kg mc./dobę u szczurów (78-krotność AUC₀₋₂₄ₕ dla MRHD) oraz 6 mg/kg mc./dobę u psów (82-krotność AUC₀₋₂₄ₕ dla MRHD), nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność ani narządy rozrodcze. Daryfenacyna nie wykazała działania teratogennego u szczurów do 50 mg/kg mc./dobę i u królików do 30 mg/kg mc./dobę, choć przy najwyższych dawkach odnotowano opóźnienie kostnienia kręgów u szczurów oraz toksyczne efekty u królików, w tym zwiększoną utratę ciąż i zmniejszoną przeżywalność płodów.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, daryfenacyna, dawka terapeutyczna, dystocja, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, maksymalna dawka zalecana, narząd rozrodczy, opóźnienie kostnienia, poronienie po zagnieżdżeniu, śmiertelność płodów, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, właściwość kancerogenna, właściwość mutagenna, wpływ na płodność - Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cholina salicylan, obecna w preparatach takich jak pastylki Cholinex (150 mg) oraz żele Sachodent i Sachol (87,1 mg/g), wykazuje stosunkowo niski profil toksyczności ostrej, z LD50 w zakresie 7,0-7,4 g/kg masy ciała u nowonarodzonych szczurów. Badania toksyczności chronicznej na psach, przy dawkach od 200 do 1200 mg, nie wykazały objawów toksyczności ogólnoustrojowej ani istotnych działań niepożądanych po miejscowym zastosowaniu. Co istotne, brak jest dowodów na uszkodzenia tkanek po aplikacji miejscowej, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania choliny salicylanu w preparatach do jamy ustnej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Walsartan Krka 320 mg
Walsartan charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym wynoszącą 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłków obniża ekspozycję (AUC) o około 40% oraz Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%, głównie albuminami). Metabolizm jest minimalny – około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (83% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin (t1/2 α <1 godz., t1/2 β około 9 godz.). Klirens osoczowy wynosi około 2 l/godz., z klirensem nerkowym stanowiącym 30% całkowitego klirensu.
antagonista receptora angiotensyny, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, biodostępność, biotransformacja, czas półtrwania, dializoterapia, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, hemodynamika nerek, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monitorowanie czynności nerek, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry czerwonokrwinkowe, przerost aparatu przykłębuszkowego, stężenie potasu, toksyczność po podaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kamiren 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa doksazosyny obejmowały ocenę potencjału karcynogennego, mutagennego oraz wpływu na płodność. Długoterminowe badania na szczurach i myszach, z dawkami odpowiednio do 40 mg/kg mc./dobę i 120 mg/kg mc./dobę (odpowiadającymi 8- i 4-krotnej ekspozycji AUC w stosunku do maksymalnej dawki u ludzi 16 mg/dobę), nie wykazały działania rakotwórczego. Ponadto, testy mutagenności nie potwierdziły mutagennego wpływu doksazosyny ani jej metabolitów na poziomie chromosomalnym i subchromosomalnym, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa genetycznego leku.
bezpieczeństwo reprodukcyjne, bezpieczeństwo stosowania leku, doksazosyna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalna dawka terapeutyczna, maksymalna tolerowana dawka, modele zwierzęce, nadciśnienie tętnicze, obszar pod krzywą stężenia, potencjał karcynogenny, poziom chromosomalny, zmniejszenie płodności, zmniejszona płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Argosulfan 20 mg/g
Produkt leczniczy Argosulfan, zawierający 20 mg/g sulfatiazolu srebrowego w formie kremu, nie posiada udokumentowanych danych dotyczących bezpieczeństwa przedklinicznego w oficjalnej charakterystyce produktu leczniczego. Brak jest informacji z badań toksyczności ostrej, podostrej i przewlekłej, a także oceny potencjału mutagennego, rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję. Ponadto, substancje pomocnicze takie jak alkohol cetostearylowy (84,12 mg/g), propylu parahydroksybenzoesan (0,33 mg/g), metylu parahydroksybenzoesan (0,66 mg/g) oraz sodu laurylosiarczan (10 mg/g) również nie zostały ocenione pod kątem bezpieczeństwa w kontekście tego preparatu.
alkohol cetostearylowy, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, doświadczenie terapeutyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, sulfatiazol srebrowy, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lagosa 150 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego Lagosa, zawierającego 240 mg suchego wyciągu z ostropestu plamistego (odpowiadającego 150 mg sylimaryny w przeliczeniu na sylibinę), wykazały niski potencjał toksyczny sylimaryny. W badaniach toksyczności ostrej na szczurach i myszach wartość LD50 przekroczyła 2000 mg/kg masy ciała, co świadczy o bezpieczeństwie przy jednorazowej ekspozycji. Długoterminowe badania toksyczności przewlekłej (12 miesięcy) na szczurach i psach, z dawkami do 2500 mg/kg i 1200 mg/kg odpowiednio, nie wykazały objawów toksyczności ani zmian patoanatomicznych. Ponadto, badania reprodukcyjne na szczurach i królikach, obejmujące płodność oraz toksyczność przed- i pourodzeniową, nie ujawniły negatywnego wpływu sylimaryny, w tym braku działania teratogennego przy dawkach do 2500 mg/kg.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie patoanatomiczne, badanie toksykologiczne, Cardui mariae, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, karcynogeneza, ostropest plamisty, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, sylibina, sylimaryna, toksyczność ostra, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon substancji czynnych
Cynk – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cynk, jako pierwiastek śladowy niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu, wykazuje niski potencjał toksyczności w dawkach terapeutycznych. Dane przedkliniczne, obejmujące badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na reprodukcję, nie wskazują na istotne ryzyko dla człowieka. Toksyczność cynku pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne narażenie kliniczne, co potwierdza szeroki margines bezpieczeństwa. Preparaty zawierające jony cynku, takie jak cynk glukonian czy siarczan cynku, wykazują podobny profil bezpieczeństwa w modelach zwierzęcych, a brak szczególnych zagrożeń potwierdzają również dane dotyczące produktów złożonych, gdzie cynk jest składnikiem mieszanin odżywczych podawanych w ramach terapii substytucyjnej. Ocena bezpieczeństwa wielu preparatów leczniczych zawierających cynk, takich jak Addamel N, Finomel, Nutryelt, Zincas czy Revalid, opiera się głównie na doświadczeniu klinicznym oraz istniejącej literaturze, gdyż nie przeprowadzono dla nich odrębnych badań przedklinicznych. W przypadku preparatów do żywienia pozajelitowego (np. Finomel, Pediaven G20) oraz złożonych mieszanin odżywczych (np. Nutriflex Lipid plus), brak danych toksykologicznych nie wskazuje na ryzyko toksyczności przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Ponadto, cynk nie wykazuje negatywnego wpływu na rozrodczość w dawkach terapeutycznych, co odróżnia go od innych składników preparatów złożonych. Podsumowując, cynk podawany w dawkach fizjologicznych jako element terapii zastępczej jest bezpieczny, a jego profil toksykologiczny potwierdzają zarówno badania przedkliniczne, jak i wieloletnie doświadczenie kliniczne.
badanie farmakologiczne, beta-sitosterol, chelat cynku, cynk glukonian, cynk siarczan, działanie rakotwórcze, fitoestrogen, genotoksyczność, jon cynku, pierwiastek śladowy, podaż pozajelitowa, profil toksykologiczny, siarczan cynku siedmiowodny, suplementacja cynku, terapia substytucyjna, terapia zastępcza, toksyczność cynku, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z cebuli – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyciąg z cebuli (Allii cepae extractum) w stężeniu 100 mg/g żelu, będący jedną z substancji czynnych produktu Contractubex, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Nie stwierdzono działania mutagennego, teratogennego ani rakotwórczego, co potwierdza brak wpływu na materiał genetyczny, rozwój płodu oraz indukcję nowotworów. Produkt zawiera również heparynę sodową (50 IU/g) oraz alantoinę (10 mg/g), a ocena bezpieczeństwa uwzględnia potencjalne interakcje między tymi składnikami. Dane te są istotne dla oceny ryzyka stosowania preparatu, zwłaszcza u kobiet w ciąży, gdzie konieczna jest indywidualna analiza korzyści i ryzyka.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zaranta 15 mg
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. Standardowe testy farmakologiczne nie wskazały na ryzyko zaburzeń rytmu serca, mimo braku szczegółowych badań nad wpływem na kanał potasowy hERG. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które nie występowały u małp, co sugeruje różnice gatunkowe w metabolizmie i wrażliwości na lek. Działania te pojawiły się przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak nie były obserwowane u ludzi.
badania kliniczne, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kanał potasowy hERG, kancerogenność, masa urodzeniowa, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zaburzenia lipidowe, zaburzenia rytmu serca, zmiany histopatologiczne wątroby, zmniejszenie miotu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych dawkach tolerowanych przez zwierzęta. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału rakotwórczego substancji. W zakresie wpływu na płodność, tapentadol nie wykazał negatywnego działania na płodność szczurów obu płci, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy, co wymaga dalszej analizy mechanizmu tego efektu. Badania teratogenności wykazały brak bezpośredniego działania teratogennego u szczurów i królików, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju płodu i embriotoksyczność, głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, mutagenność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, płodność, przenikanie do mleka, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, śmiertelność osesków, tapentadol, test Amesa, toksyczność - Leksykon substancji czynnych
Disulfiram – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Disulfiram, stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu, jest dostępny w formie tabletek o dawkach 500 mg (Anticol) oraz 100 mg (Disulfiram WZF do implantacji). Charakterystyki tych produktów leczniczych nie zawierają szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania disulfiramu jako substancji pojedynczej, co stanowi istotną lukę informacyjną dla lekarzy. Jedynym źródłem pośrednich informacji są dane dotyczące produktu TRUE Test 36, w którym disulfiram jest składnikiem mieszaniny tiuramów (27 µg/cm² lub 22 µg/płatek). Badania przedkliniczne tego produktu nie wykazały ryzyka toksyczności, choć niektóre alergeny w mieszaninie wykazały działanie rakotwórcze w badaniach na zwierzętach, jednak przy dawkach i czasie ekspozycji stosowanych klinicznie nie stanowi to istotnego zagrożenia.
Anticol, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, disiarczek dipentametylenotiuramu, disiarczek tetrametylotiuramu, disulfiram, Disulfiram WZF, doświadczenie kliniczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, mieszanina tiuramów, siarczek tetrametylotiuramu, substancja czynna, tabletka do implantacji, TRUE Test 36, uzależnienie od alkoholu - Leksykon substancji czynnych
Witamina D3 – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne witaminy D3 (cholekalcyferolu) wykazały, że toksyczność pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi, prowadząc do hiperkalcemii, hiperfosfatemii oraz hiperlipoproteinemii. U szczurów podawano dawki do 100 000 IU/kg, które wywołały powyższe efekty, a dawki do 500 000 IU/kg skutkowały zmianami kardiologicznymi. Działanie teratogenne obserwowano wyłącznie przy dawkach znacznie wyższych niż terapeutyczne, z wadami rozwojowymi takimi jak mikrocefalia, wady serca oraz deformacje szkieletowe. Szczególnie u królików wysokie dawki w okresie ciąży indukowały zmiany anatomiczne podobne do nadzastawkowego zwężenia aorty oraz toksyczność naczyniową. W dawkach terapeutycznych u ludzi cholekalcyferol nie wykazuje działania teratogennego ani fetotoksycznego, choć podawanie wysokich dawek ciężarnym myszom skutkowało zmniejszoną liczbą i rozmiarami potomstwa.
badanie toksyczności, cholekalcyferol, dawka terapeutyczna, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Elevit Pronatal, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperlipoproteinemia, małogłowie, mikrocefalia, Multi-Sanostol, nadzastawkowe zwężenie aorty, ostra toksyczność witaminy D, preparat witaminy D3, test Amesa, toksyczność naczyniowa, toksyczność wielokrotna, Vitaminum A+D3, wada serca, witamina D3, zmiany kardiologiczne, zniekształcenie szkieletowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ambroxol Aflofarm 30 mg
Dane niekliniczne dotyczące ambroksolu chlorowodorku wskazują na bardzo niski wskaźnik toksyczności oraz korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej na różnych gatunkach zwierząt (myszy, szczury, króliki, psy) nie zaobserwowano objawów niepożądanych przy dawkach odpowiednio do 150 mg/kg, 50 mg/kg, 40 mg/kg i 50 mg/kg masy ciała. Ponadto, nie stwierdzono toksycznego działania na narządy wewnętrzne. Badania reprodukcyjne wykazały brak embriotoksyczności i teratogenności przy dawkach do 3000 mg/kg u szczurów i 200 mg/kg u królików, brak wpływu na płodność przy dawkach do 500 mg/kg oraz brak działań niepożądanych u potomstwa przy dawce 50 mg/kg. Jedynie dawka 500 mg/kg wywołała niewielkie efekty toksyczne u matki i potomstwa, manifestujące się wolniejszym przyrostem masy ciała i mniejszą masą urodzeniową.
ambroksol chlorowodorek, badania farmakologiczne, badania genotoksyczne, badania toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, embriotoksyczność, płodność, rozwój postnatalny, toksyczne działanie ambroksolu, toksyczność ostra - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixotide Dysk 500 mcg/dawkę inh.
Flutykazonu propionian, aktywny składnik leku Flixotide Dysk, przeszedł szeroko zakrojone badania przedkliniczne, które potwierdziły jego bezpieczeństwo stosowania. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania nie zaobserwowano działań niepożądanych wykraczających poza typowe efekty kortykosteroidów wziewnych, nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Badania dotyczące funkcji rozrodczych i teratogenności nie wykazały dodatkowych negatywnych efektów, a testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania mutagennego. Ponadto, badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania flutykazonu propionianu.
badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie drażniące, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Flixotide Dysk, flutykazonu propionian, kortykosteroid wziewny, mutacja genetyczna, podanie wielokrotne, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, reakcja nadwrażliwości - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ditropan 5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne oksybutyniny chlorowodorku obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych oraz oceny potencjału rakotwórczego, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów stosujących Ditropan w dawkach terapeutycznych. Jednakże specjalistyczne badania na ciężarnych samicach szczurów ujawniły potencjalne ryzyko rozwojowe, w tym wady wrodzone serca u embrionów i płodów, a także zależność dawka-efekt toksyczny, gdzie wyższe dawki oksybutyniny wiązały się z dodatkowymi anomaliami, takimi jak obecność dodatkowych żeber w odcinku piersiowo-lędźwiowym kręgosłupa.
anomalia rozwojowa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, Ditropan, dodatkowe żebro, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, okres postnatalny, oksybutyniny chlorowodorek, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona serca, zależność dawka-efekt - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atrovent 0,25 mg/ml
Bromek ipratropiowy wykazuje szeroki profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt, z zastosowaniem dróg podania wziewnej, doustnej i dożylnej. Wartości LD50 po podaniu wziewnym u samców świnek morskich wynosiły 199 mg/kg, natomiast u szczurów nie odnotowano śmiertelności nawet przy dawkach do 0,05 mg/kg (4-godzinna ekspozycja) lub 160 rozpyleniach po 0,02 mg/rozpylenie. Doustne LD50 wynosiły 1585 mg/kg u myszy, 1925 mg/kg u szczurów i 1920 mg/kg u królików, a dożylne odpowiednio 13,6 mg/kg, 15,8 mg/kg i około 18,2 mg/kg u psów. Objawy toksyczności ostrej obejmowały rozszerzenie źrenic, suchość błon śluzowych, duszność, drżenia, skurcze i tachykardię, zgodne z działaniem antagonistycznym wobec receptorów muskarynowych. W badaniach przewlekłych NOAEL dla podania wziewnego wynosiły 0,38 mg/kg/dobę u szczurów, 0,18 mg/kg/dobę u psów oraz 0,8 mg/kg/dobę u małp Rhesus, bez histopatologicznych zmian w układzie oddechowym i innych narządach. Badania donosowe u psów potwierdziły brak toksyczności przy dawkach >0,20 mg/kg/dobę, a profil toksykologiczny był podobny dla preparatów z HFA i CFC.
aerozol inhalacyjny, bromek ipratropiowy, dawka śmiertelna, duszność, działanie guzotwórcze, działanie rakotwórcze, LD50, NOAEL, podanie donosowe, potencjał genotoksyczny, poziom bez obserwowanego działania niepożądanego, poziom dawkowania, proszek do inhalacji, reakcja anafilaktyczna, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, roztwór do nebulizacji, ryzyko onkogenne, suchość błony śluzowej jamy ustnej, szpik kostny, tachykardia, test Amesa, test cytogenetyczny, test mikrojądrowy, toksyczność dla zarodka, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ oskrzelowo-płucny