wchłanianie leku
Wchłanianie leku to proces transportu substancji leczniczej z miejsca podania do krwioobiegu. Jest to kluczowy etap ADME (absorpcja, dystrybucja, metabolizm, eliminacja) warunkujący biodostępność leku i jego skuteczność terapeutyczną.
Na wchłanianie leków wpływa wiele czynników, w tym droga podania, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej (rozpuszczalność, lipofilność, stopień jonizacji), postać farmaceutyczna oraz stan fizjologiczny pacjenta. Absorpcja może zachodzić poprzez różne mechanizmy: dyfuzję bierną, transport aktywny, endocytozę czy specjalne mechanizmy transporterowe.
W praktyce klinicznej szczególnie istotne jest wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, które może być modyfikowane przez pokarm, pH soku żołądkowego, motorykę przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Alternatywne drogi podania (dożylna, podskórna, domięśniowa, przezskórna, wziewna) charakteryzują się odmienną kinetyką wchłaniania i różną biodostępnością.
Zaburzenia wchłaniania leków mogą wynikać z chorób przewodu pokarmowego, interakcji z innymi lekami, zmian fizjologicznych związanych z wiekiem oraz czynników genetycznych. Monitorowanie parametrów farmakokinetycznych wchłaniania jest niezbędne przy ustalaniu optymalnego dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Copaxone 40 mg/ml
Octan glatirameru jest syntetycznym polipeptydem o złożonej strukturze peptydowej, składającym się z czterech naturalnych aminokwasów: kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny, o średniej masie cząsteczkowej w zakresie 5000-9000 Da. Ze względu na tę złożoność, pełna charakterystyka farmakokinetyczna u ludzi nie została przeprowadzona. Dostępne dane, pochodzące głównie z badań in vitro oraz ograniczonych badań na zdrowych ochotnikach, wskazują, że po podaniu podskórnym w dawce 40 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, octan glatirameru jest szybko wchłaniany z miejsca iniekcji, a znaczna część dawki ulega szybkiemu rozkładowi do mniejszych fragmentów peptydowych już w tkance podskórnej, co wpływa na jego biodostępność i efekt terapeutyczny.
alanina, badanie farmakokinetyczne, biodostępność systemowa, biotransformacja, efekt terapeutyczny, krążenie ogólnoustrojowe, kwas glutaminowy, lizyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, osmolarność, podanie podskórne, profil farmakokinetyczny, rozkład leku, roztwór do wstrzykiwań, sekwencja aminokwasów, struktura peptydowa, struktura polipeptydowa, substancja lecznicza, syntetyczne polipeptydy, tkanka podskórna, tyrozyna, wchłanianie leku, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nifuroksazyd Aflofarm 100 mg
Nifuroksazyd Aflofarm w formie tabletek powlekanych 100 mg jest wskazany do leczenia biegunek infekcyjnych u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 roku życia. Dawkowanie u dorosłych wynosi 800 mg na dobę, podzielone na 2-4 dawki (np. 2 tabletki 4 razy dziennie lub 4 tabletki 2 razy dziennie), natomiast u dzieci dawka dobowa mieści się w zakresie 600-800 mg, również podzielona na 2-4 dawki. Maksymalny czas terapii nie powinien przekraczać 7 dni, co jest istotne ze względu na konieczność reewaluacji stanu klinicznego pacjenta w przypadku braku poprawy po 3 dniach stosowania leku. Tabletki należy połykać w całości, popijając pełną szklanką wody, aby zapewnić optymalną biodostępność substancji czynnej i skuteczność terapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Perindopril w postaci tozylanu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi około 27%, a jej konwersja jest hamowana przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20% i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 4 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca, wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. Klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, co jest istotne dla pacjentów hemodializowanych.
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, populacja pediatryczna, prolek, stężenie maksymalne leku, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Kabergolina – Właściwości farmakokinetyczne
Kabergolina, stosowana w terapii hiperprolaktynemii, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w zakresie 0,5-4 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Substancja wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (41-42% przy stężeniach 0,1-10 ng/ml), co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Kabergolina ulega intensywnej biotransformacji, a głównym metabolitem wydalanym z moczem jest 6-allylo-8-beta-karboksyergolina, stanowiący 4-6% dawki, przy czym metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność hamującą wydzielanie prolaktyny niż substancja macierzysta. Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (~72% dawki), natomiast z moczem usuwane jest około 18% dawki, z czego tylko 2-3% w postaci niezmienionej substancji.
6-allylo-8-beta-karboksyergolina, biotransformacja, biotransformacja leku, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, Dostinex, eliminacja leku, hamowanie prolaktyny, hiperprolaktynemia, kabergolina, metoda radioimmunologiczna, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nefopam Jelfa 30 mg
Nefopam Jelfa to nienarkotyczny lek przeciwbólowy z grupy innych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BG06), o pośredniej sile działania – silniejszy od kwasu acetylosalicylowego, ale słabszy od morfiny. Po podaniu doustnym efekt analgetyczny nefopamu odpowiada około ⅓ siły działania równoważnej dawki morfiny (0,18-0,56) lub jest 8,4-10,4 razy silniejszy niż taka sama dawka ASA. Działanie przeciwbólowe wykazuje efekt pułapowy przy dawkach >300 mg. Mechanizm opiera się na silnej inhibicji zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, z kluczową rolą zstępujących dróg serotoninergicznych. Lek wykazuje także działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe i miejscowo znieczulające przy wyższych dawkach.
działanie cholinolityczne, działanie chronotropowo dodatnie, działanie miejscowo znieczulające, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, działanie zapierające, efekt przeciwbólowy, inhibitor zwrotnego wychwytu, kwas acetylosalicylowy, neuroprzekaźniki, nienarkotyczny lek przeciwbólowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opioidowy lek przeciwbólowy, opróżnianie żołądka, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, wchłanianie leku - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Neoparin 40 mg/0,4 ml
Enoksaparyna sodowa, stosowana w okresie ciąży, wykazuje ograniczone przenikanie przez łożysko, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych oraz dane kliniczne. Nie stwierdzono działania teratogennego ani toksycznego na płód. Mimo to, decyzja o jej zastosowaniu powinna być oparta na dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, a pacjentki ciężarne wymagają ścisłego nadzoru klinicznego, w tym monitorowania objawów krwawienia i nadmiernego działania przeciwzakrzepowego. Ryzyko powikłań, takich jak krwawienia, małopłytkowość czy osteoporoza, nie jest istotnie wyższe niż u kobiet niebędących w ciąży, z wyjątkiem pacjentek ze sztucznymi zastawkami serca. Szczególną ostrożność należy zachować przy planowaniu znieczulenia zewnątrzoponowego, zalecając odstawienie enoksaparyny przed zabiegiem.
aktywność anty-Xa, ampułko-strzykawka, błona śluzowa jelit, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, leczenie enoksaparyną, małopłytkowość, osteoporoza, powikłanie krwotoczne, przenikanie przez łożysko, roztwór do wstrzykiwań, sztuczne zastawki serca, toksyczne działanie na płód, trymestr ciąży, wchłanianie leku, zasadowa depolimeryzacja, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Octanowinian glinu – Interakcje
Octanowinian glinu, obecny w preparacie Altażel Oceanic w stężeniu 10 mg/g w formie żelu, charakteryzuje się minimalnym ryzykiem interakcji farmakologicznych ze względu na ograniczone wchłanianie miejscowe do krwiobiegu. Dostępne dane kliniczne oraz charakterystyka produktu leczniczego nie wskazują na udokumentowane interakcje z lekami ogólnoustrojowymi ani z alkoholem etylowym spożywanym doustnie. Preparat zawiera jednak 20 mg/g alkoholu etylowego, co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję. Potencjalne interakcje dotyczą głównie innych preparatów stosowanych miejscowo na tę samą powierzchnię skóry, gdzie możliwe jest osłabienie działania poprzez tworzenie barier fizycznych lub chemicznych oraz teoretyczne sumowanie efektu ściągającego z innymi lekami o podobnym działaniu.
alkohol etylowy, Altażel, charakterystyka produktu leczniczego, działanie ściągające, farmakodynamika leku, interakcja lekowa, interakcja systemowa, nadwrażliwość, parahydroksybenzoesan etylu, parahydroksybenzoesan propylu, podanie miejscowe, preparat miejscowy, wchłanianie leku, wysuszenie skóry, żel leczniczy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Xifaxan 200 mg
Przedawkowanie ryfaksyminy, substancji czynnej leku Xifaxan 200 mg, jest zjawiskiem rzadkim i zazwyczaj nie wiąże się z poważnymi następstwami klinicznymi. Badania kliniczne wykazały, że dawki do 1800 mg/dobę u pacjentów z biegunką podróżnych były dobrze tolerowane bez istotnych działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie ryfaksyminy w dawce do 2400 mg/dobę przez 7 dni u osób z prawidłową florą bakteryjną jelit nie powodowało klinicznie istotnych objawów przedawkowania. Minimalne wchłanianie leku z przewodu pokarmowego jest kluczowym czynnikiem ograniczającym ryzyko toksyczności nawet przy znacznym przekroczeniu zalecanych dawek terapeutycznych.
- Leksykon substancji czynnych
Balsam peruwiański – Interakcje
Balsam peruwiański, stosowany miejscowo w preparatach takich jak Aromatol Hot żel (6,0 g/100 g), Balsolan (100 mg/g) oraz Depulol, wykazuje ograniczone dane dotyczące interakcji farmakologicznych z innymi lekami. Nie zidentyfikowano specyficznych interakcji z produktami leczniczymi ani alkoholem, jednak ze względu na brak szczegółowych badań, zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów stosujących wielolekowość. Kluczową interakcją jest wpływ leków immunosupresyjnych, zwłaszcza kortykosteroidów (≥20 mg prednizolonu/dobę), które mogą hamować odpowiedź immunologiczną podczas testów alergicznych z balsamem peruwiańskim, co wymaga przerwania ich stosowania co najmniej 2 tygodnie przed testem.
alergen, alergia kontaktowa, Aromatol HOT żel, balsam peruwiański, Balsolan, Depulol, działanie miejscowe, interakcja farmakodynamiczna, interakcja miejscowa, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, prednizolon, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, terapia immunosupresyjna, test alergiczny, test prowokacyjny, test skórny, TRUE Test 36, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epigapent 800 mg
Gabapentyna, substancja czynna leku Epigapent, po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 4,02 μg/ml (300 mg) do 8,71 μg/ml (800 mg) w czasie od 1,6 do 2,7 godzin (tmax). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 60% dla dawki 300 mg i wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nasycenie mechanizmów wchłaniania. Okres półtrwania (t1/2) wydłuża się z 5,2 h przy dawce 300 mg do około 10,6-10,8 h przy dawkach 400 i 800 mg, co sugeruje zmienność farmakokinetyczną zależną od dawki. Pole powierzchni pod krzywą (AUC0-8) rośnie proporcjonalnie do dawki, a odsetek dawki wydalony z moczem w postaci niezmienionej (Ae%) zmniejsza się z 47,2% (400 mg) do 34,4% (800 mg), co potwierdza nasycenie eliminacji przy wyższych dawkach. Wysoki współczynnik zmienności (%CV) dla t1/2 i tmax wskazuje na istotne różnice międzyosobnicze, co podkreśla konieczność indywidualizacji dawkowania.
AUC, Cmax, dieta wysokotłuszczowa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, Epigapent, farmakokinetyka gabapentyny, gabapentyna, indywidualizacja dawkowania, interakcja z pokarmem, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, współczynnik zmienności, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alugastrin 340 mg
Alugastrin, zawierający 340 mg dihydroksyglinowo-sodowego węglanu, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem glinu (<1%) z jelita cienkiego, co zapewnia głównie miejscowe działanie terapeutyczne w przewodzie pokarmowym. Jony sodu ulegają natomiast wchłanianiu i mogą wywoływać efekty ogólnoustrojowe, co jest istotne u pacjentów z nadciśnieniem lub niewydolnością serca. Eliminacja glinu odbywa się dwutorowo: niewchłonięty glin jest wydalany z kałem, a wchłonięty z moczem, gdzie jego stężenie mieści się w zakresie 10-220 µg/dm³. Sód jest eliminowany głównie przez nerki z moczem, bez określonych parametrów eliminacji.
absorpcja glinu, Alugastrin, dihydroksyglinowo-sodowy węglan, długotrwałe stosowanie leku, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, gospodarka sodowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, nadciśnienie, niewydolność serca, parametry eliminacji, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, wchłanianie leku, związki glinu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atropinum sulfuricum WZF 1% 10 mg/ml
Atropinum Sulfuricum WZF 1% (10 mg/ml) w postaci kropli do oczu jest stosowany w okulistyce zarówno diagnostycznie, do badania refrakcji oka, jak i leczniczo. U dzieci powyżej 6 lat zaleca się dawkowanie 1 kropli 2 razy na dobę przez 3 dni, z możliwością podania dodatkowej dawki bezpośrednio przed badaniem. U dzieci poniżej 6 lat lek w tym stężeniu nie jest wskazany ze względu na ryzyko działań niepożądanych; w tej grupie wiekowej należy stosować preparaty o niższym stężeniu atropiny. W celach leczniczych standardowa dawka to 1 kropla do worka spojówkowego, maksymalnie 2 razy na dobę, zgodnie z zaleceniami lekarza. Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Amertil 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna Amertil (10 mg tabletki powlekane), wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny, minimalizujący ryzyko interakcji lekowych. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z pseudoefedryną ani teofiliną (400 mg/dobę), co jest istotne dla pacjentów stosujących leki przeciw przeziębieniu oraz rozszerzające oskrzela. Spożycie pokarmu spowalnia szybkość wchłaniania cetyryzyny, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania i skuteczność terapeutyczną.
Pomimo braku bezpośrednich danych dotyczących interakcji z alkoholem, należy zachować ostrożność ze względu na potencjalne addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co może nasilać sedację. Podobnie, jednoczesne stosowanie innych leków działających depresyjnie na OUN może zwiększać działanie uspokajające cetyryzyny. Profil interakcji Amertil wskazuje na wysokie bezpieczeństwo stosowania, szczególnie w politerapii, jednak zaleca się monitorowanie pacjentów, zwłaszcza na początku terapii lub przy zmianie schematu leczenia.
cetyryzyna dichlorowodorek, działanie depresyjne, działanie sedatywne, działanie uspokajające, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lek pierwszej generacji, lek przeciw przeziębieniu, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek rozszerzający oskrzela, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryna, teofilina, układ oddechowy, wchłanianie leku - Leksykon substancji czynnych
Orlik – Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy PADMA 28 Formuła zawiera 15 mg sproszkowanego ziela orlika (Aquilegia vulgaris L.) w każdej kapsułce twardej i jest stosowany doustnie w różnych wskazaniach, w tym jako środek wspomagający układ odpornościowy oraz w leczeniu objawów niewydolności krążenia. Dawkowanie jest zróżnicowane: w profilaktyce infekcji górnych dróg oddechowych dzieci w wieku 6-12 lat przyjmują 1 kapsułkę 3 razy na dobę przez 4 tygodnie, a młodzież powyżej 12 lat i dorośli 2 kapsułki 2 razy na dobę. W niewydolności krążenia u dorosłych i osób starszych początkowa dawka wynosi 2 kapsułki 3 razy na dobę, z możliwością redukcji do 1-2 kapsułek na dobę po poprawie klinicznej, przy czym leczenie powinno trwać minimum 6 tygodni. Produkt nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat w tym wskazaniu z powodu braku danych.
Aquilegia vulgaris, dawkowanie leku, dysfagia, infekcja górnych dróg oddechowych, konsultacja lekarska, kuracja lecznicza, niewydolność krążenia, objawy żołądkowo-jelitowe, pacjent pediatryczny, Padma 28, podanie doustne, poprawa kliniczna, profilaktyka, substancja czynna, układ odpornościowy, wchłanianie leku, wskazanie terapeutyczne, wywiad medyczny, ziele orlika - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Digoxin Teva 100 mcg
Terapia digoksyną wymaga precyzyjnej indywidualizacji dawkowania, uwzględniającej wskazania kliniczne, wiek, masę ciała, funkcję nerek oraz poziom elektrolitów w surowicy. Monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy jest kluczowe dla optymalizacji leczenia i zapobiegania toksyczności. Stężenia poniżej 0,8 ng/ml rzadko wywołują objawy zatrucia, natomiast u około 66% pacjentów z objawami toksyczności stężenie przekracza 2 ng/ml, a wartości powyżej 3 ng/ml niemal zawsze wiążą się z zatruciem. Terapia rozpoczyna się dawką nasycającą, która w metodzie szybkiego nasycania wynosi 500-750 μg początkowo, następnie 125-375 μg co 6-8 godzin, sumarycznie 750-1500 μg w pierwszej dobie, dostosowaną do masy ciała (10-15 μg/kg mc./dobę). Alternatywnie stosuje się powolne nasycanie (250-750 μg/dobę), które u pacjentów z prawidłową funkcją nerek pozwala osiągnąć stężenie stacjonarne w ciągu 6-7 dni.
czynność nerek, dawka dobowa, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, dolegliwość żołądkowa, indywidualizacja dawkowania, klirens kreatyniny, monitorowanie stężenia digoksyny, niewydolność nerek, podanie doustne, stężenie digoksyny we krwi, stężenie stacjonarne leku, toksyczność digoksyny, wchłanianie leku, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Plendil 10 mg
Felodypina, zawarta w leku Plendil, jest stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego oraz dusznicy bolesnej, dostępna w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg i 10 mg. Standardowa dawka początkowa dla nadciśnienia to 5 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji do 2,5 mg lub 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej, a dawka podtrzymująca zwykle wynosi 5 mg/dobę. W leczeniu dusznicy bolesnej dawka początkowa również wynosi 5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dostępnej dawki ze względu na zwiększoną wrażliwość na lek. U chorych z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest ostrożne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko zwiększonego stężenia felodypiny w osoczu.
ciśnienie tętnicze, dusznica bolesna, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, felodypina, lek przeciwnadciśnieniowy, modyfikacja dawki, nadciśnienie tętnicze, pacjent pediatryczny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia długoterminowa, wchłanianie leku, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 2,5 mg
Rywaroksaban, zawarty w produkcie VIXARGIO (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) i szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC i Cmax przy uwalnianiu w dalszych odcinkach jelita cienkiego i okrężnicy. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, a wpływ masy ciała (<50 kg lub >120 kg) na stężenia leku jest niewielki (<25%).
albumina, białko BCRP, biodostępność doustna, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas kaolinowo-kefalinowy, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakodynamika, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, podanie dożylne, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, test HepTest, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie leku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Apenal 80 mg
Produkt leczniczy Apenal dostępny jest w formie czopków doodbytniczych zawierających paracetamol w dawkach 50 mg oraz 80 mg. Substancją pomocniczą jest tłuszcz stały Witepsol S58, który zapewnia odpowiednią konsystencję i skuteczne uwalnianie substancji czynnej. Czopki mają charakterystyczny, cylindryczny kształt i białą lub prawie białą barwę. Droga podania doodbytnicza jest szczególnie wskazana w sytuacjach, gdy podanie doustne jest utrudnione lub przeciwwskazane, np. w przypadku wymiotów, trudności w połykaniu lub nieprzytomności pacjenta, zapewniając efektywne wchłanianie paracetamolu do krwiobiegu.