wchłanianie leku
Wchłanianie leku to proces transportu substancji leczniczej z miejsca podania do krwioobiegu. Jest to kluczowy etap ADME (absorpcja, dystrybucja, metabolizm, eliminacja) warunkujący biodostępność leku i jego skuteczność terapeutyczną.
Na wchłanianie leków wpływa wiele czynników, w tym droga podania, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej (rozpuszczalność, lipofilność, stopień jonizacji), postać farmaceutyczna oraz stan fizjologiczny pacjenta. Absorpcja może zachodzić poprzez różne mechanizmy: dyfuzję bierną, transport aktywny, endocytozę czy specjalne mechanizmy transporterowe.
W praktyce klinicznej szczególnie istotne jest wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, które może być modyfikowane przez pokarm, pH soku żołądkowego, motorykę przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Alternatywne drogi podania (dożylna, podskórna, domięśniowa, przezskórna, wziewna) charakteryzują się odmienną kinetyką wchłaniania i różną biodostępnością.
Zaburzenia wchłaniania leków mogą wynikać z chorób przewodu pokarmowego, interakcji z innymi lekami, zmian fizjologicznych związanych z wiekiem oraz czynników genetycznych. Monitorowanie parametrów farmakokinetycznych wchłaniania jest niezbędne przy ustalaniu optymalnego dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 6 mg
Bromazepam, substancja czynna leku Lexotan, jest benzodiazepiną charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, z biodostępnością na poziomie 60%. Wchłanianie jest liniowe, a stan stacjonarny stężenia bromazepamu osiągany jest po 5-9 dniach regularnego stosowania. Po podaniu dawki 3 mg trzy razy dziennie, maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi średnio 120 ng/ml, co jest 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, ma objętość dystrybucji około 50 litrów i jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Metabolizm jest częściowo zależny od cytochromu P450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 wydają się mieć mniejsze znaczenie.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepiny, biodostępność, bromazepam, cytochrom P450, dystrybucja leku, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, kinetyka liniowa, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, Lexotan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wątroba, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandimmun Neoral 100 mg
Cyklosporyna, substancja czynna Sandimmun Neoral, charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym, z bezwzględną dostępnością biologiczną w zakresie 20-50%. Obecność wysokotłuszczowego posiłku obniża AUC o około 13% i Cmax o około 33%, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawki od ekspozycji (AUC), z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą (10-20%). Sandimmun Neoral cechuje się lepszą biodostępnością (wzrost Cmax o 59% i AUC o 29%) oraz stabilniejszym profilem wchłaniania w porównaniu do Sandimmun, co przekłada się na bardziej przewidywalną kontrolę terapeutyczną. Dystrybucja leku obejmuje objętość dystrybucji około 3,5 l/kg, z 41-58% wiązaniem z erytrocytami i 90% wiązaniem z białkami osocza, głównie lipoproteinami.
biodostępność, biorównoważność, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dializa, dihydroksylacja, dostępność biologiczna, działanie immunosupresyjne, erytrocyt, granulocyt, interakcje lekowe, klirens cyklosporyny, krańcowa niewydolność nerek, limfocyt, liniowość dawki, marskość wątroby, metoda radioimmunologiczna, N-demetylacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie cyklosporyny, tkanka pozanaczyniowa, wchłanianie leku, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zależność liniowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivertaxo 10 mg
Rivertaxo w dawce 10 mg zawiera rywaroksaban jako substancję czynną, każda tabletka powlekana o średnicy około 9,1 mm zawiera 10 mg rywaroksabanu oraz 95,6 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Tabletki są różowe, okrągłe i obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „10” na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje m.in. hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, sodu laurylosiarczan, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 oraz żelaza tlenek żółty (E172). Preparat jest dostępny w blistrach PVC/Aluminium po 10 tabletek, z okresem ważności 36 miesięcy, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, ekspozycja na substancję czynną, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, rywaroksaban, sodu laurylosiarczan, wchłanianie leku, zawiesina leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atostat 10 mg
Atorwastatyna, dostępna w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność z tabletek powlekanych wynosi 95-99%, jednak całkowita biodostępność jest niska (~12%) z powodu presystemowej eliminacji, głównie przez błonę śluzową przewodu pokarmowego i metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia). Atorwastatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne wiązanie z białkami osocza (>98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakologiczne utrzymuje się 20-30 godzin, co jest istotne dla schematu dawkowania.
atorwastatyna, Atostat, AUC, biodostępność leku, biologiczny okres półtrwania, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hydroksylowe pochodne, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, krążenie wątrobowo-jelitowe, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ketoprofen LGO
Ketoprofen w postaci żelu o stężeniu 25 mg/g niesie ryzyko ciężkich reakcji alergicznych skórnych, szczególnie po ekspozycji leczonego obszaru na promieniowanie słoneczne lub w przypadku jednoczesnego stosowania kosmetyków zawierających oktokrylen. Zaleca się, aby pacjenci natychmiast przerwali terapię i skontaktowali się z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów skórnych. W trakcie leczenia oraz przez 2 tygodnie po jego zakończeniu konieczne jest unikanie ekspozycji na światło słoneczne, zakaz korzystania z solarium oraz ochrona leczonego obszaru odzieżą, nawet przy pochmurnej pogodzie, w celu minimalizacji ryzyka fotowrażliwości.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivaroxaban Intas 15 mg
Rivaroxaban Intas to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 2,5 mg rywaroksabanu, o charakterystycznym jasnożółtym, okrągłym kształcie i średnicy około 6 mm, z wytłoczonym napisem „IL4”. Każda tabletka zawiera 27,90 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hypromelozę 2910 oraz żelaza tlenek żółty (E 172), które odpowiadają za odpowiednią konsystencję, trwałość, rozpad tabletki oraz jej barwę. Produkt dostępny jest w opakowaniach blisterowych (10–100 tabletek) oraz butelkach HDPE z lub bez zabezpieczenia przed dziećmi (30, 90, 100 lub 500 tabletek). Okres ważności leku wynosi 2 lata, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, dwutlenek tytanu, ekspozycja na lek, HDPE, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, rozgniecenie tabletki, rywaroksaban, stearynian magnezu, substancja czynna, wchłanianie leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Varel 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Varel zawiera 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu w tabletkach powlekanych (tabletki żółte) oraz tabletki placebo (białe). Dawkowanie polega na codziennym, systematycznym przyjmowaniu jednej tabletki przez 28 dni bez przerwy między opakowaniami. Krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle 2-3 dni po rozpoczęciu tabletek placebo i może trwać do rozpoczęcia kolejnego blistra. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji lub stanu pacjentki (np. po porodzie, poronieniu), z koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez 7 dni w przypadku zmiany z preparatów zawierających wyłącznie progestagen lub opóźnionego startu po porodzie/poronieniu w II trymestrze. Pominięcie tabletek placebo nie wpływa na skuteczność, natomiast pominięcie tabletek aktywnych wymaga postępowania zależnego od tygodnia cyklu i czasu opóźnienia, z możliwym zastosowaniem dodatkowej antykoncepcji.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, ciąża, drospirenon i etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z odstawienia, minitabletka, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, plamienie, poronienie, progestagen, skuteczność antykoncepcyjna, system domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, tabletka placebo, wchłanianie leku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny produkt antykoncepcyjny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xerdoxo 20 mg
Lek Xerdoxo dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o mocy 20 mg, zawierających rywaroksaban – bezpośredni inhibitor czynnika Xa z grupy doustnych antykoagulantów. Tabletki mają różowy do ciemnoróżowego kolor, średnicę około 7 mm i są oznaczone wytłoczonym numerem „20”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol, celulozę mikrokrystaliczną, makrogol 8000, poloksamer 188, sodu laurylosiarczan, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu stearylofumaran, które wpływają na strukturę, rozpuszczalność i proces produkcji tabletek. Okres ważności leku wynosi 3 lata, a dostępne opakowania to różne warianty blistrów standardowych, jednodawkowych i kalendarzowych, wszystkie pakowane w tekturowe pudełka z dołączoną kartą ostrzeżeń dla pacjenta.
blister jednodawkowy, blister kalendarzowy, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, ekspozycja na substancję czynną, inhibitor czynnika Xa, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, lek przeciwzakrzepowy, makrogol, mannitol, poloksamer, rywaroksaban, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, tabletka powlekana, wchłanianie leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoArprenessa 5 mg + 1,25 mg
CoArprenessa to lek zawierający 5 mg peryndoprylu z argininą (3,395 mg peryndoprylu) oraz 1,25 mg indapamidu, którego farmakokinetyka jest sumą właściwości obu substancji bez wzajemnego wpływu na ich profile. Peryndopryl, będący prolekiem, szybko się wchłania (maks. stężenie po 1 h), a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4 h, z okresem półtrwania około 17 h, co pozwala na dobowe dawkowanie. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza posiłek, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów starszych, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest zmniejszona, co wymaga dostosowania dawki, natomiast u chorych z marskością wątroby zmiany kinetyki nie wpływają na dawkowanie. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, maks. stężenie osiąga po około 1 h, wiąże się w 79% z białkami osocza i ma długi okres półtrwania 14-24 h (średnio 18 h), co umożliwia podawanie raz na dobę bez kumulacji.
biodostępność leku, dializoterapia, działanie terapeutyczne, eliminacja peryndoprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, filtracja kłębuszkowa, indapamid, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Propionian klobetazolu – Właściwości farmakokinetyczne
Propionian klobetazolu, obecny w preparacie Clobex w stężeniu 500 mikrogramów/g w formie szamponu leczniczego, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością systemową po miejscowym zastosowaniu. Badania in vitro wykazały, że jedynie 0,1% dawki aplikowanej substancji przenika do naskórka, w tym warstwy rogowej, przy zalecanym czasie ekspozycji 15 minut i następującym spłukaniu. Wchłanianie do krwiobiegu jest minimalne, co potwierdzają dane kliniczne, gdzie wykrywalne stężenie w surowicy krwi (0,43 ng/ml) stwierdzono u zaledwie 1 z 126 pacjentów. Tak niska penetracja i biodostępność systemowa wskazują na bardzo ograniczone ryzyko działań ogólnoustrojowych po zastosowaniu preparatu zgodnie z zaleceniami.
biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność systemowa, Clobex, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, kortykosteroid miejscowy, penetracja leku, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, propionian klobetazolu, stężenie w surowicy, szampon leczniczy, warstwa rogowa, wchłanianie leku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ranigast Fast 150 mg
Ranigast Fast, zawierający 150 mg ranitydyny w formie tabletek musujących, stosowany jest u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia w dawce 150 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 300 mg (2 tabletki) w przypadku konieczności intensywniejszego leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) dawka dobowa powinna być ograniczona do 150 mg ze względu na zmniejszone wydalanie leku i ryzyko kumulacji. U chorych dializowanych ranitydynę podaje się w dawce 150 mg bezpośrednio po każdej sesji dializy. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Preparat wymaga rozpuszczenia tabletki w około 100-125 ml wody i natychmiastowego spożycia po całkowitym rozpuszczeniu.
- Leksykon substancji czynnych
Kromoglikan sodu – Interakcje
Kromoglikan sodu, stosowany miejscowo w kroplach do oczu w stężeniu 40 mg/ml (np. preparaty Cusicrom 4%, Lecrolyn), wykazuje niski potencjał interakcyjny z innymi lekami. Dotychczas nie opisano klinicznie istotnych interakcji z innymi produktami leczniczymi, w tym z lekami ogólnoustrojowymi oraz alkoholem. Pomimo braku formalnych badań interakcji dla wymienionych preparatów, zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu pomiędzy aplikacją kromoglikanu sodu a innymi kroplami do oczu, a w przypadku stosowania maści okulistycznych – aplikowanie ich jako ostatnich, ze względu na możliwość tworzenia bariery ograniczającej wchłanianie substancji aktywnych. Profil bezpieczeństwa pod względem interakcji jest korzystny, jednak ograniczona liczba badań wymaga dalszej weryfikacji, zwłaszcza w kontekście nowych terapii okulistycznych.
charakterystyka produktu leczniczego, Cusicrom, działanie ogólnoustrojowe, interakcja farmaceutyczna, interakcja międzylekowa, kromoglikan sodu, krople do oczu, Lecrolyn, lek ogólnoustrojowy, leki okulistyczne miejscowe, maść do oczu, osłabienie działania leku, preparat okulistyczny, profil bezpieczeństwa, stężenie leku, terapia okulistyczna, wchłanianie leku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Kardatuxan 10 mg
Produkt leczniczy Kardatuxan zawiera rywaroksaban w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych o średnicy około 5,5 mm, charakteryzujących się jasnoróżowym kolorem i symbolem „D1”. Każda tabletka zawiera również 24,94 mg laktozy jednowodnej oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co kwalifikuje produkt jako wolny od sodu. Tabletki składają się z rdzenia zawierającego m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową i magnezu stearynian oraz otoczki z makrogolem PEG 4000, hypromelozą i tytanu dwutlenkiem. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach, w tym blistrach jednodawkowych, z okresem ważności wynoszącym 3 lata i bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, rywaroksaban, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza, triacetyna, wchłanianie leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Mantreda 10 mg
Produkt leczniczy Mantreda zawiera rywaroksaban w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym różowym kolorze i średnicy około 8 mm, z oznaczeniami „T” i „1R” na stronach tabletki. Każda tabletka zawiera 177,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak sodu laurylosiarczan, hypromeloza 2910, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian oraz składniki otoczki: alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk, koszenila (E120) oraz tlenki żelaza (E172). Produkt jest dostępny w opakowaniach 10 x 1 lub 30 x 1 tabletek powlekanych, z okresem ważności 2 lata i bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, dwutlenek tytanu, dysfagia, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, rywaroksaban, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, wchłanianie leku, zawiesina leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Unisol 0,5 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie preparatu Unisol, zawierającego dutasteryd i tamsulosynę, wymaga przede wszystkim leczenia objawowego, gdyż nie istnieje specyficzne antidotum dla dutasterydu. Badania wykazały, że dutasteryd podawany w dawkach do 40 mg/dobę (80-krotność dawki terapeutycznej) przez 7 dni nie wywołuje istotnych działań niepożądanych, a długotrwałe stosowanie 5 mg/dobę (10-krotność dawki terapeutycznej) przez 6 miesięcy nie powoduje efektów innych niż przy standardowej dawce 0,5 mg/dobę. W przypadku tamsulosyny, dawka 5 mg (12,5-krotność dawki terapeutycznej) może prowadzić do znacznego spadku ciśnienia tętniczego (skurczowe do 70 mm Hg), wymiotów oraz biegunki, co wymaga szybkiej interwencji klinicznej.
ciśnienie skurczowe, dutasteryd i tamsulosyna, działanie niepożądane, funkcja nerek, hemodializa, hipotensja, leczenie objawowe, leki wazopresyjne, płukanie żołądka, płynoterapia, siarczan sodu, środki przeczyszczające osmotyczne, wchłanianie leku, węgiel leczniczy, wiązanie z białkami osocza, wymioty i biegunka, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop z babki lancetowatej Ziołowa Tradycja 647 mg/5 ml
Produkt leczniczy SYROP Z BABKI LANCETOWATEJ ZIOŁOWA TRADYCJA zawiera wyciąg płynny (1:3) z liści Plantago lanceolata L. w dawce 647 mg/5 ml, co odpowiada 10 g wyciągu na 100 g syropu. Jako ekstrahent zastosowano etanol 60% (V/V), a zawartość etanolu w produkcie nie przekracza 5,5% (m/m). Produkt występuje w formie klarownego, jasnobrunatnego syropu o aromatycznym zapachu z dopuszczalną opalizacją. Pomimo szczegółowego opisu składu i postaci farmaceutycznej, brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej.