wchłanianie leku
Wchłanianie leku to proces transportu substancji leczniczej z miejsca podania do krwioobiegu. Jest to kluczowy etap ADME (absorpcja, dystrybucja, metabolizm, eliminacja) warunkujący biodostępność leku i jego skuteczność terapeutyczną.
Na wchłanianie leków wpływa wiele czynników, w tym droga podania, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej (rozpuszczalność, lipofilność, stopień jonizacji), postać farmaceutyczna oraz stan fizjologiczny pacjenta. Absorpcja może zachodzić poprzez różne mechanizmy: dyfuzję bierną, transport aktywny, endocytozę czy specjalne mechanizmy transporterowe.
W praktyce klinicznej szczególnie istotne jest wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, które może być modyfikowane przez pokarm, pH soku żołądkowego, motorykę przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Alternatywne drogi podania (dożylna, podskórna, domięśniowa, przezskórna, wziewna) charakteryzują się odmienną kinetyką wchłaniania i różną biodostępnością.
Zaburzenia wchłaniania leków mogą wynikać z chorób przewodu pokarmowego, interakcji z innymi lekami, zmian fizjologicznych związanych z wiekiem oraz czynników genetycznych. Monitorowanie parametrów farmakokinetycznych wchłaniania jest niezbędne przy ustalaniu optymalnego dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Genotropin 12 12 mg (36 j.m.)
Somatropina zawarta w preparacie Genotropin wykazuje około 80% dostępność biologiczną po podaniu podskórnym, niezależnie od stanu zdrowia pacjenta (osoby zdrowe vs. niedobór hormonu wzrostu). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 0,035 mg/kg wynosi 13-35 ng/ml, osiągane w czasie 3-6 godzin (tmax). Okres półtrwania somatropiny różni się w zależności od drogi podania: około 0,4 godziny po podaniu dożylnym oraz 2-3 godziny po podaniu podskórnym, co jest związane z wolniejszym wchłanianiem z miejsca iniekcji podskórnej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w zależności od płci pacjenta.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivaroxaban Intas 10 mg
Rivaroxaban Intas to lek przeciwzakrzepowy dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 2,5 mg rywaroksabanu. Tabletki zawierają również 27,90 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hypromelozę 2910, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także makrogol 4000, hypromelozę 2910, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek żółty (E172) w otoczce. Tabletki są jasnożółte, okrągłe, o średnicy około 6 mm, z oznaczeniem „IL4”. Dostępne są w różnych opakowaniach, w tym blistry PVC/Aluminium oraz butelki HDPE, z okresem ważności 2 lata i bez specjalnych wymagań przechowywania.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ekspozycja na substancję czynną, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, lek przeciwzakrzepowy, makrogol, nietolerancja cukrów, rywaroksaban, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza, uwalnianie substancji czynnej, wchłanianie leku, zaburzenia wchłaniania, zgłębnik nosowo-żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Apap ból i gorączka C plus 500 mg + 300 mg
Przedawkowanie preparatu APAP ból i gorączka C plus, zawierającego 500 mg paracetamolu i 300 mg kwasu askorbinowego, stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia, prowadząc do ciężkiego uszkodzenia wątroby, a w skrajnych przypadkach do zgonu. Zatrucie paracetamolem charakteryzuje się dwufazowym przebiegiem: w pierwszej fazie (kilka-kilkanaście godzin od przedawkowania) dominują niespecyficzne objawy, takie jak nudności, wymioty, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie, które mogą sugerować łagodne dolegliwości. Druga faza (po 24-48 godzinach) manifestuje się objawami uszkodzenia wątroby, w tym rozpieraniem w nadbrzuszu, nawrotem nudności oraz żółtaczką, co wskazuje na rozwijającą się niewydolność wątroby i wymaga pilnej hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii.
acetylocysteina, bilirubina, dysfagia, funkcja wątroby, kwas askorbowy, metionina, nadbrzusze, nadmierna dawka leku, niewydolność wątroby, oddział intensywnej terapii, odtrutka, przebieg dwufazowy, przedawkowanie leku, stężenie paracetamolu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie leku, węgiel aktywny, wymioty prowokowane, zagrożenie życia, zatrucie paracetamolem, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketesse SL 25 mg
Ketesse SL 25 mg w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego zawiera deksketoprofen w postaci soli z trometamolem, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 15-20 minut po podaniu. Biodostępność (AUC) granulatu jest porównywalna do tabletek 25 mg, jednak Cmax jest o około 30% wyższe, co wskazuje na szybsze wchłanianie. Obecność pokarmu nie wpływa na całkowitą biodostępność, ale zmniejsza Cmax i wydłuża Tmax, spowalniając wchłanianie. Farmakokinetyka wykazuje okres półtrwania w fazie dystrybucji około 0,35 godziny oraz w fazie eliminacji około 1,65 godziny, przy wysokim (99%) wiązaniu z białkami osocza i niewielkiej objętości dystrybucji (<0,25 l/kg), co sugeruje ograniczoną dystrybucję do przestrzeni wewnątrznaczyniowej i płynu pozakomórkowego.
białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja leku, dawki wielokrotne, deksketoprofen, dystrybucja leku, enancjomer, granulat do roztworu doustnego, kwas glukuronowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, równoważność biologiczna, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripp-Heel –
Produkt leczniczy Gripp-Heel w formie tabletek zawiera substancje czynne: Aconitum napellus D4 (120 mg), Bryonia D4 (60 mg), Lachesis mutus D12 (60 mg), Eupatorium perfoliatum D3 (30 mg) oraz Phosphorus D5 (30 mg). W dostępnej dokumentacji brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tych składników. Nie dysponujemy również danymi dotyczącymi biodostępności po podaniu doustnym, co uniemożliwia ocenę stopnia i szybkości absorpcji substancji czynnych z przewodu pokarmowego do krążenia ogólnego.
aconitum napellus, biodostępność leku, Bryonia, Eupatorium perfoliatum, farmakokinetyka, Gripp-Heel, interakcja farmakokinetyczna, krążenie ogólne, Lachesis mutus, parametr farmakokinetyczny, Phosphorus, profil farmakokinetyczny, wchłanianie leku, wydalanie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmabax 40 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Telmabax, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz długim okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie leku jest szybkie, jednak nieliniowe w zakresie terapeutycznym, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC powyżej dawki 40 mg. Telmisartan wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętość dystrybucji (około 500 l), co wskazuje na znaczną penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych glukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest wysoką wartością w stosunku do przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, Cₘₐₓ, dystrybucja leku, farmakokinetyka zależna od płci, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pochodne glukuronidowe, przepływ wątrobowy krwi, stężenie maksymalne leku, telmisartan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzona czynność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agrypin 325 mg + 30 mg + 10 mg
Agrypin to preparat zawierający paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfanu bromowodorek (10 mg), zróżnicowane pod względem farmakokinetyki. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i siarkowym u dzieci, z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Przedawkowanie może prowadzić do wyczerpania glutationu i ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe przez 4-6 godzin oraz przeciwgorączkowe przez 6-8 godzin. Pseudoefedryna szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 1,5 godziny, z efektem obkurczającym błonę śluzową nosa pojawiającym się po około 30 minutach i utrzymującym się do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę, a 70-90% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
biotransformacja, cysteina, dekstrometorfan bromowodorek, demetylacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glukuronian, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, lek Agrypin, martwica hepatocytów, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczanie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Runaplax 10 mg
Runaplax w postaci tabletek powlekanych zawiera 10 mg rywaroksabanu jako substancji czynnej w każdej tabletce o średnicy 6 mm, z charakterystycznym oznaczeniem ’10’. Tabletki mają skład pomocniczy obejmujący m.in. laktozę jednowodną (46,050 mg), sodu laurylosiarczan, hypromelozę, kroskarmelozę sodową oraz barwniki takie jak żółcień pomarańczowa (E 110). Produkt jest dostępny w różnych formach opakowań, w tym blistrach standardowych i jednodawkowych oraz pojemnikach HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, a okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, dysfagia, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, rywaroksaban, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, wchłanianie leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żółcień pomarańczowa, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levalox 500 mg
Lewofloksacyna w formie tabletek powlekanych (Levalox 250 mg lub 500 mg) jest stosowana raz lub dwa razy na dobę, a dawkowanie zależy od rodzaju i nasilenia zakażenia oraz wrażliwości patogenu. Wskazania obejmują m.in. ostre bakteryjne zapalenie zatok (500 mg raz/dobę przez 10-14 dni), ostre zaostrzenie POChP (500 mg raz/dobę przez 7-10 dni), pozaszpitalne zapalenie płuc (500 mg raz lub dwa razy/dobę przez 7-14 dni), ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek (500 mg raz/dobę przez 7-10 dni), powikłane zakażenia układu moczowego (500 mg raz/dobę przez 7-14 dni), niepowikłane zakażenia pęcherza moczowego (250 mg raz/dobę przez 3 dni), przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego (500 mg raz/dobę przez 28 dni), powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich (500 mg raz lub dwa razy/dobę przez 7-14 dni) oraz płucną postać wąglika (500 mg raz/dobę przez 8 tygodni). U pacjentów z upośledzoną funkcją nerek dawkowanie modyfikuje się w zależności od klirensu kreatyniny, np. przy klirensie 50-20 ml/min pierwsza dawka wynosi 250 mg, następnie 125 mg co 24 godziny, a przy klirensie <10 ml/min 125 mg co 48 godzin. Nie jest konieczne podawanie dodatkowych dawek po hemodializie lub CADO.
bakteryjne zapalenie zatok, biorównoważność, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, hemodializa, klirens kreatyniny, leczenie dożylne, lek zobojętniający sok żołądkowy, lewofloksacyna, odmiedniczkowe zapalenie nerek, patogen, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekła obturacyjna choroba płuc, tabletka powlekana, uszkodzenie chrząstek stawowych, wąglik płucny, wchłanianie leku, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Daktarin 20 mg/g
Produkt leczniczy Daktarin w postaci pudru do stosowania miejscowego zawiera mikonazol azotan w stężeniu 20 mg/g, z minimalnym (<1%) wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego mikonazolu, jednak doustne podanie substancji wykazywało toksyczność płodową. W związku z tym, przed zastosowaniem u kobiet w ciąży, konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka. Ponadto, produkt zawiera 100 mg etanolu na 1 g, co może mieć znaczenie w kontekście bezpieczeństwa stosowania w ciąży.
absorpcja leku, Daktarin, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, etanol, karmienie piersią, krążenie ogólnoustrojowe, mikonazol azotan, przenikanie do mleka matki, puder leczniczy, stosowanie miejscowe, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, substancja pomocnicza, toksyczność płodowa, wchłanianie leku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivaroxaban OLIMP 15 mg
Rivaroxaban OLIMP w dawce 15 mg dostępny jest w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie (szara, okrągła, obustronnie wypukła, średnica około 5,7 mm) z oznaczeniami „15” i „RH”. Każda tabletka zawiera 15 mg rywaroksabanu oraz 17,175 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza 2910, magnezu stearynian, a także składniki otoczki (m.in. tytanu dwutlenek E171, żelaza tlenki E172). Okres ważności leku wynosi 2 lata, nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, a opakowania zawierają 14, 28 lub 42 tabletki powlekane.
celuloza mikrokrystaliczna, ekspozycja na substancję czynną, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie dystalne leku, rywaroksaban, tabletka powlekana, utylizacja leków, wchłanianie leku, zawiesina leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Floxamic Neo 5,00 mg/mL
Produkt leczniczy Floxamic Neo, zawierający moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml (5,45 mg/ml chlorowodorku), wykazuje minimalną ekspozycję ogólnoustrojową po miejscowym podaniu w postaci kropli do oczu, co jest kluczowe w ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dostępne dane kliniczne, choć ograniczone, nie wskazują na negatywny wpływ na przebieg ciąży ani rozwój płodu, co pozwala na stosowanie leku w tych grupach pacjentek, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. W przypadku karmienia piersią brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania moksyfloksacyny do mleka ludzkiego, jednak na podstawie badań zwierzęcych i minimalnej ekspozycji systemowej przy podaniu miejscowym, ryzyko dla niemowląt jest uznawane za minimalne.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Minorga 20 mg/ml
Minorga to roztwór na skórę zawierający minoksydyl w stężeniu 20 mg/ml (2% w/v), stosowany miejscowo w leczeniu łysienia androgenowego. Mechanizm działania minoksydylu w stymulacji wzrostu włosów nie jest do końca poznany, jednak badania kliniczne wykazały, że u 80% pacjentów dochodzi do stabilizacji utraty włosów, a widoczny wzrost włosów pojawia się po minimum 4 miesiącach regularnej terapii. Produkt dostarcza 2,8 mg minoksydylu na pojedynczą dawkę (rozpylenie), a do aplikacji około 1 ml roztworu konieczne jest siedem dawek. Minorga jest klasyfikowana w grupie innych preparatów dermatologicznych (kod ATC D11AX01) i charakteryzuje się przezroczystym lub lekko żółtawym zabarwieniem oraz zapachem alkoholu.
aplikacja miejscowa, ciśnienie tętnicze, efekt terapeutyczny, glikol propylenowy, klasyfikacja ATC, lek przeciwnadciśnieniowy, łysienie androgenowe, minoksydyl, nadwrażliwość, nieleczone nadciśnienie, pobudzanie wzrostu włosów, preparat dermatologiczny, roztwór na skórę, stężenie leku, substancja czynna, substancja pomocnicza, utrata włosów, wchłanianie leku, wzrost włosów, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polopiryna Max 500 mg
Kwas acetylosalicylowy (ASA) w postaci tabletek dojelitowych Polopiryna MAX 500 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Tabletki nie ulegają rozpadowi w kwaśnym środowisku żołądka, co minimalizuje ryzyko uszkodzenia błony śluzowej, a uwalnianie substancji czynnej następuje w zasadowym środowisku dwunastnicy. ASA wykazuje wysoką biodostępność na poziomie 80-100%, a spożycie pokarmu nie obniża dostępności biologicznej, choć może wydłużyć czas wchłaniania. Po absorpcji ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin, co ma znaczenie u pacjentów z hipoalbuminemią. Kwas salicylowy, aktywny metabolit ASA, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała i ulega dalszemu metabolizmowi w wątrobie do kilku metabolitów, w tym kwasu salicylurowego i glukuronidów fenolowego oraz acylowego.
białko osocza, biodostępność, dawkowanie wielokrotne, dwunastnica, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hipoalbuminemia, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Polopiryna MAX, salicylany, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin Accord 8 mg
Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i dobrym wchłanianiem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 8 mg wynosi średnio 87 ± 51 ng/ml, osiągane po 2,5 godzinach (tmax), a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) wynosi 433 ± 286 ng•h/ml. Sylodosyna silnie wiąże się z białkami osocza (96,6%) i ma objętość dystrybucji 0,81 l/kg. Metabolizowana jest głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4, a jej główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga w osoczu stężenia około trzykrotnie wyższe niż substancja macierzysta i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (~24 h). Lek osiąga stan stacjonarny po 3 dniach, a metabolit po 5 dniach terapii. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, encefalopatia wątrobowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens całkowity, koniugat glukuronidowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowość farmakokinetyki, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, UGT2B7, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroquenin 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna leku Hydroquenin w dawce 200 mg, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu i krwi osiągane jest po 3-4 godzinach, a bezwzględna biodostępność wynosi średnio 79% (SD 12%). Lek charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji (około 5500 L w krwi i 44 000 L w osoczu) oraz znaczną akumulacją w elementach morfotycznych krwi (stosunek stężenia w krwi do osocza 7,2). Około 50% hydroksychlorochiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na dostępność wolnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie przez deetylację, z udziałem izoenzymów CYP2C8, CYP3A i w mniejszym stopniu CYP2D6, prowadząc do powstania N-desetylohydroksychlorochiny i innych metabolitów.
akumulacja w tkankach, biodostępność, cytochrom P450, deetylacja, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksychlorochina siarczan, izoenzymy CYP, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie leku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lavistina 24 mg
Lavistina zawiera betahistynę dichlorowodorek w dawce 24 mg, dostępny w formie białych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy około 11,3 mm, które można dzielić na równe dawki. Zalecane dawkowanie u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 12-24 mg dwa razy na dobę, podawane podczas posiłku w celu poprawy tolerancji i wchłaniania. Dawkę można indywidualnie dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Każda tabletka zawiera również 210 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
betahistyna, betahistyny dichlorowodorek, dawkowanie leku, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, dzieci i młodzież, efekt terapeutyczny, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, odpowiedź kliniczna, osoba w podeszłym wieku, podanie doustne, tabletka z linią podziału, tolerancja leku, wchłanianie leku, wywiad medyczny - Leksykon substancji czynnych
Glinu wodorotlenek – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Terapia preparatami zawierającymi glinu wodorotlenek, takimi jak Gealcid czy Manti, wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy stosowaniu długotrwałym powyżej 3 miesięcy oraz u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie istnieje ryzyko kumulacji jonów glinu prowadzącej do osteomalacji i encefalopatii. Preparaty te mogą również wpływać na wchłanianie innych leków, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między ich podaniem a innymi lekami doustnymi. U pacjentów z marskością wątroby, zastoinową niewydolnością serca oraz obrzękami stosowanie tych leków wymaga ostrożności. Dzieci poniżej 6 lat, zwłaszcza z odwodnieniem lub niewydolnością nerek, powinny unikać preparatu Manti, który jest u nich przeciwwskazany. W ciąży, szczególnie w I trymestrze, stosowanie glinu wodorotlenku może hamować rozwój płodu, a u mężczyzn długotrwałe stosowanie może negatywnie wpływać na parametry nasienia i funkcje reprodukcyjne.
cukrzyca, dziedziczne zaburzenie, efekt przeczyszczający, encefalopatia, fenyloketonuria, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas solny, lek zobojętniający, marskość wątroby, niedobór sacharazy-izomaltazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, NLPZ, obrzęk, osteomalacja, wchłanianie leku, wodorotlenek glinu, zaburzenia układu pokarmowego, zastoinowa niewydolność serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lirra 5 mg
Przedawkowanie lewocetyryzyny manifestuje się różnorodnie w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych dominuje narastająca senność wynikająca z sedacji ośrodkowego układu nerwowego, natomiast u dzieci obserwuje się dwufazowy przebieg: początkowo pobudzenie i niepokój ruchowy, a następnie senność. Brak specyficznego antidotum wymaga stosowania leczenia objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe. Wczesne płukanie żołądka może ograniczyć wchłanianie leku, jednak jego skuteczność jest ograniczona do wczesnej fazy po przedawkowaniu.
aktywność psychomotoryczna, antidotum, eliminacja pozaustrojowa, funkcje życiowe, hemodializa, klirens, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lewocetyryzyna, niepokój ruchowy, objawy kliniczne, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, sedacja OUN, senność, wchłanianie leku, wzmożona aktywność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tezeo 80 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Tezeo, charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim, choć zmiennym wchłanianiem. Przyjmowanie leku podczas posiłku powoduje zmniejszenie AUC0-∞ o około 6% przy dawce 40 mg i 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu pozostają podobne przez pierwsze 3 godziny niezależnie od posiłku. Telmisartan wykazuje bardzo wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza (albumina, kwaśna alfa-1 glikoproteina) oraz dużą objętość dystrybucji (Vdss ~500 l), co wskazuje na rozległą dystrybucję tkankową. Metabolizm polega głównie na sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja przebiega głównie z kałem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym około 1000 ml/min. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach >40 mg, bez klinicznie istotnej kumulacji przy dawkach terapeutycznych.
albumina, bezwzględna biodostępność, białko osocza, ciężka niewydolność nerek, dializa, dysfunkcja wątroby, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa zależność farmakokinetyczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, sprzęganie, stężenie maksymalne, telmisartan, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Wigabatryna – Właściwości farmakokinetyczne
Wigabatryna, substancja czynna leku Sabril (500 mg tabletki powlekane oraz granulat do roztworu doustnego), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji nieco przekraczającą całkowitą objętość wody ustrojowej, oraz nie wiąże się z białkami osocza, pozostając w formie wolnej i aktywnej farmakologicznie. Metabolizm wigabatryny jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 7 l/h (0,1 l/h/kg mc.) i okresem półtrwania 5-8 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin. Brak jest bezpośredniej korelacji między stężeniem leku w osoczu a skutecznością terapeutyczną, a działanie zależy od hamowania enzymu aminotransferazy GABA.
aminotransferaza GABA, Cmax, enancjomer, farmakokinetyka pediatryczna, klirens pozorny, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, padaczka lekooporna, płyn mózgowo-rdzeniowy, Sabril, stężenie wigabatryny w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wigabatryna