wchłanianie leku

Wchłanianie leku to proces transportu substancji leczniczej z miejsca podania do krwioobiegu. Jest to kluczowy etap ADME (absorpcja, dystrybucja, metabolizm, eliminacja) warunkujący biodostępność leku i jego skuteczność terapeutyczną.

Na wchłanianie leków wpływa wiele czynników, w tym droga podania, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej (rozpuszczalność, lipofilność, stopień jonizacji), postać farmaceutyczna oraz stan fizjologiczny pacjenta. Absorpcja może zachodzić poprzez różne mechanizmy: dyfuzję bierną, transport aktywny, endocytozę czy specjalne mechanizmy transporterowe.

W praktyce klinicznej szczególnie istotne jest wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, które może być modyfikowane przez pokarm, pH soku żołądkowego, motorykę przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Alternatywne drogi podania (dożylna, podskórna, domięśniowa, przezskórna, wziewna) charakteryzują się odmienną kinetyką wchłaniania i różną biodostępnością.

Zaburzenia wchłaniania leków mogą wynikać z chorób przewodu pokarmowego, interakcji z innymi lekami, zmian fizjologicznych związanych z wiekiem oraz czynników genetycznych. Monitorowanie parametrów farmakokinetycznych wchłaniania jest niezbędne przy ustalaniu optymalnego dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gefitinib Synthon 250 mg

Gefitynib Synthon, podawany doustnie w dawce 250 mg, charakteryzuje się umiarkowanie wolnym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-7 godzinach. Średnia bezwzględna biodostępność u pacjentów onkologicznych wynosi 59%, a pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję leku. Wchłanianie jest jednak zależne od pH soku żołądkowego – pH powyżej 5 zmniejsza ekspozycję o 47%, co wynika z ograniczonej rozpuszczalności substancji czynnej. Gefitynib wykazuje dużą objętość dystrybucji (1400 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%), głównie albuminami i kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z powstaniem wielu metabolitów, z których głównym jest O-desmetylogefitynib o 14-krotnie mniejszej aktywności biologicznej. Osoby z obniżoną aktywnością CYP2D6 wykazują dwukrotnie wyższą ekspozycję na lek, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych zależnych od dawki.
biodostępność bezwzględna, Common Toxicity Criteria, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja substancji czynnej, gefitynib, guz lity, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, niewydolność wątroby, O-desmetylogefitynib, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pH soku żołądkowego, receptor EGFR, stan stacjonarny, transport przezbłonowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie leku, zapalenie wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Posaconazole Glenmark 40 mg/ml

Posaconazole Glenmark w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 40 mg/ml jest wskazany wyłącznie dla pacjentów dorosłych (≥18 lat) i powinien być stosowany pod nadzorem lekarza doświadczonego w terapii zakażeń grzybiczych lub profilaktyce u pacjentów wysokiego ryzyka. Preparat zawiera 40 mg pozakonazolu w 1 ml oraz substancje pomocnicze, w tym około 0,422 g glukozy/ml i 10 mg sodu benzoesanu/5 ml. Nie zaleca się zamiennego stosowania zawiesiny i tabletek ze względu na różnice w farmakokinetyce, dawkowaniu oraz sposobie podawania, co wpływa na osiągane stężenia leku w osoczu. Tabletki dojelitowe pozakonazolu (100 mg) zwykle zapewniają wyższe stężenia w osoczu niż zawiesina, dlatego preferowane jest ich stosowanie w celu optymalizacji terapii. Zawiesina nie jest wskazana u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat; dla pacjentów pediatrycznych dostępne są inne postaci pozakonazolu.
dojelitowy proszek i rozpuszczalnik, interakcja lekowa, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, leczenie podtrzymujące, metabolizm wątrobowy, pH żołądka, pozakonazol, profilaktyka przeciwgrzybicza, stężenie leku w osoczu, tabletki dojelitowe, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie grzybicze, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban OLIMP 10 mg

Rywaroksaban wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg/dobę, z wysoką biodostępnością doustną (80-100% dla dawki 10 mg) i szybkim osiąganiem Cmax w 2-4 godziny. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) oraz umiarkowaną dystrybucją tkankową (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej dawka 10 mg raz na dobę generuje stężenia w osoczu 101 µg/l (Cmax) i 14 µg/l (Cmin). Zależność PK/PD najlepiej opisuje model Emax dla hamowania czynnika Xa oraz model liniowy dla PT, z istotnym wpływem odczynnika używanego do pomiaru PT.
AUC, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakodynamika, farmakokinetyka, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ketokaps Max 50 mg

Ketokaps Max zawiera ketoprofen w dawce 50 mg na kapsułkę miękką i jest wskazany do stosowania doustnego u dorosłych oraz młodzieży powyżej 15 roku życia. Standardowa dawka wynosi 1 kapsułkę 3 razy na dobę co 6-8 godzin, z maksymalną dawką dobową 150 mg. Lek należy przyjmować podczas posiłków, popijając co najmniej połową szklanki wody, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego. Stosowanie leku bez konsultacji lekarskiej nie powinno przekraczać 5 dni. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i stosowanie najmniejszych skutecznych dawek, z koniecznością ścisłego monitorowania stanu klinicznego. Produkt jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia.
dawka dobowa maksymalna, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja lekowa, kapsułka miękka, ketoprofen, lek neutralizujący, lek osłaniający błonę śluzową żołądka, najmniejsza skuteczna dawka, obserwacja kliniczna, podrażnienie przewodu pokarmowego, wchłanianie leku, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek glinu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formoterol Easyhaler 12 mcg/dawkę odmierzoną

Formoterol Easyhaler dostarcza 12 μg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę inhalacyjną, z około 80% dawki połykanej i wchłanianej z przewodu pokarmowego, co implikuje zastosowanie farmakokinetyki doustnej także dla postaci wziewnej. Po inhalacji terapeutycznych dawek formoterolu stężenia w osoczu są często poniżej granicy wykrywalności, jednak przy dawkach powyżej 120 μg maksymalne stężenie osiągane jest już po 5 minutach. W badaniach u pacjentów z POChP stosujących 12 lub 24 μg dwa razy dziennie, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły odpowiednio 11,5 i 25,7 pmol/l po 10 minutach oraz 23,3 i 50,3 pmol/l po 2 i 6 godzinach. Formoterol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 20-300 μg, brak istotnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu oraz szybkie wiązanie z białkami osocza (61-64%, głównie albuminy). Eliminacja odbywa się głównie przez glukuronidację i O-demetylację, z udziałem wielu izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
autoindukcja metabolizmu, choroby układu oddechowego, dystrybucja leku, eliminacja leku, enancjomery formoterolu, farmakokinetyka, formoterol, Formoterol Easyhaler, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronidacja, interakcja metaboliczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolizm leku, O-demetylacja, okres półtrwania, POChP, podanie wziewne, proces metaboliczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, trudność w połykaniu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Skład i postać leku – Xiltess 15 mg

Produkt leczniczy Xiltess zawiera rywaroksaban w dawce 15 mg w postaci tabletek powlekanych o średnicy około 8,1 mm, charakteryzujących się czerwonobrązowym kolorem i oznaczeniem E843 na jednej stronie. Formulacja tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, sodu laurylosiarczan, magnezu stearynian oraz krzemionka koloidalna bezwodna, które wspierają odpowiednią strukturę, rozpad i rozpuszczalność leku. Otoczka tabletek zawiera hypromelozę 2910, makrogol 3350, talk, dwutlenek tytanu (E171) oraz tlenek żelaza czerwony (E172), co zapewnia stabilność i charakterystyczny wygląd. Produkt dostępny jest w opakowaniach zawierających 28, 42, 98 lub 100 tabletek, pakowanych w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, z pojedynczym blisterem zawierającym 10 lub 14 tabletek.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, dysfagia, ekspozycja na substancję, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laurylosiarczan sodu, makrogol, okres ważności leku, podanie dojelitowe, rywaroksaban, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wchłanianie leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baxiren 5 mg

Apiksaban, substancja czynna leku Baxiren 5 mg, charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną około 50% dla dawek do 10 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 3-4 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa w zakresie dawek do 10 mg, a posiłki nie wpływają na parametry AUC i Cmax, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Apiksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~87%) oraz objętość dystrybucji około 21 litrów. Eliminacja leku odbywa się wielotorowo: około 27% klirensu stanowi wydalanie nerkowe, a około 25% dawki jest wydalane w postaci metabolitów głównie z kałem. Całkowity klirens wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania około 12 godzin. Metabolizm apiksabanu zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4/5, z udziałem innych izoenzymów CYP, a lek jest substratem P-gp i BCRP. Podanie rozkruszonych tabletek lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy nie powoduje klinicznie istotnych zmian w ekspozycji na lek.
białko oporności na raka sutka, białko osocza, białko transportowe, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie anty-Xa, eliminacja leku, enzym CYP3A4/5, farmakodynamika, farmakokinetyka apiksabanu, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, INR, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, metabolizm leku, model liniowy farmakodynamiczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, współczynnik zmienności, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyka-farmakodynamika, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cirrus 5 mg + 120 mg

Produkt Cirrus zawiera cetyryzynę dichlorowodorek (5 mg) o natychmiastowym uwalnianiu oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (120 mg) o przedłużonym uwalnianiu. Farmakokinetyka obu składników nie wykazuje istotnych interakcji, a cetyryzyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 1 godziny. Pseudoefedryna osiąga maksymalne stężenie później, w przedziale 2-6 godzin po wielokrotnym podaniu. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku nie wpływa na biodostępność substancji czynnych, choć opóźnia i obniża maksymalne stężenie cetyryzyny. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93%, ma objętość dystrybucji około 0,5 l/kg i jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem (65% dawki) z okresem półtrwania około 9 godzin, który ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek. Pseudoefedryna jest również wydalana głównie niezmieniona, a jej eliminacja zależy od pH moczu, z okresem półtrwania około 9 godzin po wielokrotnym podaniu.
biodostępność, cetyryzyna dichlorowodorek, laktoza jednowodna, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, pH moczu, powinowactwo do białek osocza, przedłużone uwalnianie, pseudoefedryny chlorowodorek, stan stacjonarny, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Amlessa 2 mg + 5 mg + 0,625 mg

Preparat Co-Amlessa zawiera trzy substancje czynne: peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (bezylan) oraz indapamid, których farmakokinetyka determinuje profil działania leku. Peryndopryl jest szybko wchłaniany (maks. stężenie w 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (maks. stężenie po 3-4 h), z okresem półtrwania 1 h (peryndopryl) i 17 h (peryndoprylat). Biodostępność peryndoprylu jest hamowana przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (maks. stężenie w 1 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz długim okresem półtrwania 14-24 h (średnio 18 h). Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 h, ma biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami (97,5%) i długi okres półtrwania 35-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja peryndoprylatu i indapamidu odbywa się głównie przez nerki, natomiast amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, z 60% dawki wydalanej z moczem (10% niezmienionej). Stan stacjonarny peryndoprylatu osiągany jest po 4 dniach stosowania.
amlodypina, antagonista wapnia, AUC, biodostępność, Co-Amlessa, dializoterapia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, hemodializa, indapamid, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Adamed 10 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Adamed (10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin. Jego farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego stosowania raz na dobę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest glukuronian metylokatecholu, który jest klinicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz moczem (36% dawki), a średni klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, z okresem półtrwania około 17,5 godziny.
dawka leku, dystrybucja leku, ekspozycja farmakologiczna, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, wchłanianie leku, wydalanie leku, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alergimed 5 mg

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Alergimed 5 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych oraz niską zmienność osobniczą. Po podaniu doustnym u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 270 ng/ml i osiągane jest po 0,9 godziny, a stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest dwukrotnie wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<14%), głównie przez CYP3A4 oraz inne izoformy cytochromu P450, bez istotnego wpływu na ich aktywność. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, u dzieci jest krótszy o 24%, a u kobiet nieco krótszy niż u mężczyzn. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), a klirens całkowity wynosi 0,63 ml/min/kg u dorosłych, z korelacją do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, białka osocza, cetyryzyna, cytochrom CYP 3A4, dealkilacja, działanie przeciwhistaminowe, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens leku, lewocetyryzyna, marskość wątroby, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, utlenianie pierścienia aromatycznego, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazol Medreg 40 mg

Omeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach, a jego biodostępność wynosi około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, wzrastając do około 60% przy powtarzanym dawkowaniu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (~0,3 l/kg). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z dominującą rolą polimorficznego CYP2C19, co implikuje potencjalne interakcje lekowe i zmienność farmakokinetyczną w populacji. Okres półtrwania eliminacyjnego jest krótki (<1 godzina), a lek nie kumuluje się przy dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 80% dawki) w postaci metabolitów, reszta przez żółć i kał.
AUC, biodostępność leku, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, farmakokinetyka omeprazolu, hydroksyomeprazol, inhibitor pompy protonowej, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, jelito cienkie, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, sulfon omeprazolu, wchłanianie leku, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils Intensive Direct 8,75 mg/dawkę

Strepsils Intensive Direct to aerozol do stosowania w jamie ustnej zawierający flurbiprofen w dawce 8,75 mg na dawkę (3 rozpylenia po 2,92 mg, stężenie 16,2 mg/ml). Substancja czynna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem – wykrywalna we krwi już po 2-5 minutach, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,6 µg/ml osiągane jest po około 30 minutach, co jest około 4-krotnie niższą wartością niż po podaniu doustnej tabletki 50 mg. Flurbiprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania (okres półtrwania 3-6 godzin). Metabolizm zachodzi głównie przez hydroksylację w wątrobie, a 20-25% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej. Preparat jest biorównoważny z pastylkami do ssania o tej samej dawce.
aerozol do jamy ustnej, biodostępność, biorównoważność, dystrybucja leku, faza eliminacji leku, flurbiprofen, hydroksylacja, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybkość wchłaniania leku, wchłanianie flurbiprofenu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 1000 mg

Lewetyracetam, substancja czynna Normegu, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi średnio 31 μg/ml, a podczas terapii przewlekłej (1000 mg 2x/dobę) wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez hydrolizę enzymatyczną niezależną od cytochromu P450, z powstaniem nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki). Lewetyracetam jest wydalany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej), a okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza u osób ze schyłkową niewydolnością, gdzie okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin między dializami, a dializa 4-godzinna usuwa około 51% leku.
analiza farmakokinetyczna, bezmocz, biodostępność doustna, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivaroxaban Reddy 2,5 mg

Rivaroxaban Reddy w dawce 2,5 mg to tabletki powlekane zawierające selektywny inhibitor czynnika Xa – rywaroksaban. Każda tabletka zawiera 2,5 mg substancji czynnej oraz 30,1 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają jasnożółty kolor, średnicę około 6 mm i oznaczenie „2.5”. Substancje pomocnicze w rdzeniu i otoczce wpływają na konsystencję, rozpad i uwalnianie leku. Preparat dostępny jest w blistrach Aluminium/PVC/PVdC w różnych wielkościach opakowań (od 10 do 196 tabletek) i ma okres ważności 3 lata bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, inhibitor czynnika Xa, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, rywaroksaban, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wchłanianie leku, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żywienie dojelitowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zolmiles 2,5 mg

Zolmitryptan w dawce 2,5 mg jest zalecany jako pierwsza linia leczenia napadu migrenowego, z możliwością podania drugiej dawki po minimum 2 godzinach w przypadku nawrotu objawów w ciągu 24 godzin, nie przekraczając dawki dobowej 10 mg (maksymalnie 2 dawki). W przypadku braku skuteczności dawki 2,5 mg, można rozważyć zwiększenie dawki do 5 mg w kolejnych napadach. Lek nie jest wskazany do profilaktyki migreny. U dzieci poniżej 12 lat oraz młodzieży 12-17 lat stosowanie zolmitryptanu w tabletkach nie jest zalecane ze względu na brak potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa, podobnie u pacjentów powyżej 65 roku życia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę, natomiast u osób z klirensem kreatyniny >15 ml/min nie jest wymagane dostosowanie dawki.
antybiotyk chinolonowy, ciężkie zaburzenia wątroby, cyprofloksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP 1A2, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, metabolizm leku, migrenowy ból głowy, napad bólu migrenowego, napad migreny, nawrót migreny, nudności i wymioty, profilaktyka migreny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, zaburzenia czynności wątroby, zolmitryptan
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Pentox 400 SR 400 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna leku Apo-Pentox 400 SR, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 1 godzinie dla standardowej formy oraz po 2-4 godzinach dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 168 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową. Pentoksyfilina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z efektem pierwszego przejścia, tworząc aktywne metabolity (Metabolit I i V), których stężenia we krwi są 5-8 razy wyższe niż substancji macierzystej. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 0,4-0,8 godziny, natomiast metabolitów 1-1,6 godziny. Kinetyka pentoksyfiliny i Metabolitu I jest nieliniowa i zależna od dawki, co wpływa na wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC przy zwiększaniu dawki, natomiast Metabolit V wykazuje kinetykę niezależną od dawki.
Apo-Pentox, biodostępność leku, działania niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka pentoksyfiliny, kompartment naczyniowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie leku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Okitask 25 mg

Okitask to preparat zawierający 25 mg ketoprofenu w postaci soli lizynowej (40 mg ketoprofenu z lizyną), przeznaczony do krótkotrwałego stosowania u dorosłych (≥18 lat) w leczeniu objawowym ostrego bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego oraz gorączki różnego pochodzenia. Lek należy stosować zgodnie z zasadą minimalnej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas, z uwzględnieniem monitorowania pacjentów, zwłaszcza tych z chorobami przewlekłymi. Tabletki powlekane o średnicy 7 mm posiadają linię podziału, która nie jest przeznaczona do dzielenia tabletki.
ból o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, gorączka, ketoprofen z lizyną, leczenie objawowe, linia podziału tabletki, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry ból, ostry ból o nasileniu łagodnym, pochodna kwasu propionowego, tabletka powlekana, wchłanianie leku
Leksykon substancji czynnych
Białczan taniny – Interakcje

Białczan taniny, substancja czynna leku Taninal (500 mg), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez adsorpcję leków w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do zmniejszenia ich biodostępności. Zaleca się zachowanie minimum 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem białczanu taniny a innymi lekami, zwłaszcza antybiotykami, lekami hormonalnymi, przeciwdrgawkowymi, przeciwbólowymi, przeciwzapalnymi oraz preparatami wapnia, magnezu i żelaza (w przypadku żelaza odstęp powinien wynosić 3-4 godziny). Interakcje te mogą skutkować obniżeniem stężenia terapeutycznego i zmniejszeniem skuteczności leczenia, co wymaga monitorowania efektów terapeutycznych, szczególnie przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym. Ponadto, białczan taniny może wchodzić w reakcje z alkoholem etylowym, co może wpływać na wchłanianie obu substancji i zmniejszać efekt terapeutyczny Taninalu.
alkohol etylowy, antybiotyk, białczan taniny, biodostępność, biodostępność żelaza, błona śluzowa przewodu pokarmowego, działanie adsorpcyjne, działanie ściągające, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, jon żelaza, lek przeciwbólowy, lek przeciwdrgawkowy, lek psychotropowy, metabolizm alkoholu, nierozpuszczalny kompleks, odstęp czasowy, preparat hormonalny, produkt mleczny, stężenie terapeutyczne, tanina, Taninal, wąski indeks terapeutyczny, wchłanianie leku, właściwości adsorpcyjne
Leksykon substancji czynnych
Febuksostat – Właściwości farmakokinetyczne

Febuksostat wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 120 mg, natomiast w zakresie 120-300 mg obserwuje się nieliniowe zwiększenie AUC. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 80 mg wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml, z czasem do osiągnięcia Cmax (tmax) 1,0-1,5 godziny. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 5-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność wynosi co najmniej 84%, a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Febuksostat jest metabolizowany głównie przez enzymy UDP-glukuronozylotransferazy (UDPGT) i cytochromu P450 (CYP), a wydalany jest zarówno z moczem (49% dawki), jak i kałem (45% dawki). Posiłek zmniejsza Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dna moczanowa, eliminacja leku, farmakodynamika, hiperurykemia, klirens leku, kwas moczowy, metabolity czynne, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, UDP-glukuronozylotransferaza, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melkart Duo 50 mg + 1000 mg

Melkart Duo to preparat złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (dawki 500 mg, 850 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka wildagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim osiąganiem Cmax po około 1,7 godziny na czczo oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Wildagliptyna ulega metabolizmowi w 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, z eliminacją głównie nerkową (85% dawki). Jej klirens metaboliczny nie jest istotnie zależny od enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, brak metabolizmu i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę obu substancji: wildagliptyna wykazuje niewielkie zmniejszenie Cmax (19%) i opóźnienie Tmax, natomiast metformina wykazuje zmniejszenie Cmax o 26% i AUC o 7% przy dawce 50 mg/1000 mg, co może mieć znaczenie kliniczne.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, inhibitory CYP 450, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe leku, wchłanianie leku, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura XL 8 mg

Doksazosyna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Cardura XL) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 8-9 godzin oraz maksymalnym stężeniem (Cmax) w osoczu stanowiącym około 1/3 wartości obserwowanej po podaniu standardowych tabletek. Pomimo niższego Cmax, stężenia leku po 24 godzinach są porównywalne w obu formach, co umożliwia skuteczne podtrzymanie efektu terapeutycznego przy dawkowaniu raz na dobę. Wskaźnik peak/trough dla Cardura XL jest ponad dwukrotnie niższy niż dla standardowych tabletek, co wskazuje na mniejsze wahania stężenia leku i potencjalnie lepszą tolerancję. Biodostępność względna wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg, a okres półtrwania doksazosyny to około 22 godziny, co sprzyja stosowaniu schematu dawkowania raz na dobę. Lek wykazuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
biodostępność, biodostępność względna, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, doksazosyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksylacja, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, klirens doustny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne leku, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxycyclinum Polfarmex 100 mg

Doksycyklina w dawce 100 mg (doksycyklina hyklan) charakteryzuje się szybkim i proporcjonalnym do dawki wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu 2,6 μg/ml osiąganym po około 2 godzinach po podaniu 200 mg. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-90%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 18-22 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, który może wydłużyć się do około 25 godzin przy niewydolności nerek. Farmakokinetyka umożliwia dawkowanie raz na dobę, co poprawia adherencję terapeutyczną. Doksycyklina dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając terapeutyczne stężenia w wielu narządach, w tym w gruczole krokowym, jajnikach, macicy, pęcherzu moczowym, żółci, wątrobie, mięśniach, kościach, oskrzelach, płucach, węzłach chłonnych, zatokach oraz migdałkach podniebiennych. Przenika także przez barierę łożyskową i do mleka matki, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk tetracyklinowy, AUC leku, bariera łożyskowa, doksycykliny hyklan, dystrybucja leku, hemodializa, kumulacja leku, laktoza jednowodna, modyfikacja dawkowania, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, płyny ustrojowe, profil farmakokinetyczny, przenikanie do tkanek, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi
Leksykon leków
Działania niepożądane – Aphtin 200 mg/g

Lek Aphtin, zawierający boraks w stężeniu 200 mg/g, stosowany miejscowo w jamie ustnej, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym, co przekłada się na relatywnie niskie ryzyko działań niepożądanych przy prawidłowej aplikacji. Niemniej jednak, w przypadku wchłonięcia klinicznie istotnych ilości boraksu, mogą wystąpić różnorodne działania niepożądane obejmujące układy: metaboliczny (brak łaknienia), żołądkowo-jelitowy (wymioty, biegunki prowadzące do zaburzeń wodno-elektrolitowych), rozrodczy (zaburzenia menstruacji), nerwowy (stany splątania, drgawki), krwiotwórczy (niedokrwistość) oraz ogólne (osłabienie, łuszczenie się błon śluzowych, zapalenie skóry, uszkodzenie kanalików nerkowych). Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie poważne powikłania neurologiczne oraz ryzyko odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych w przebiegu objawów żołądkowo-jelitowych.
boraks, brak łaknienia, charakterystyka produktu leczniczego, diagnostyka nefrologiczna, drgawki, działanie niepożądane, łuszczenie błon śluzowych, niedokrwistość, osłabienie, parametry morfologiczne krwi, personel medyczny, roztwór do stosowania w jamie ustnej, stan splątania, uszkodzenie kanalików nerkowych, wchłanianie leku, wchłanianie systemowe, wymioty i biegunka, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia menstruacji, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu dawki 120 mg, z polem pod krzywą (AUC₀₋₂₄ₕ) na poziomie 37,8 μg∙h/ml. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450, a głównym metabolitem jest kwas 6′-karboksylowy, który nie wykazuje istotnej aktywności wobec COX-2 ani COX-1. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), przy klirensie osoczowym około 50 ml/min po podaniu dożylnym dawki 25 mg. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pochodna hydroksymetylowa, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie promieniotwórcze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Owoc Kopru włoskiego –

Produkt leczniczy OWOC KOPRU WŁOSKIEGO, zawierający 2 g owocu kopru włoskiego odmiany gorzkiej (Foeniculum vulgare Miller sp. vulgare var. vulgare, fructus) w saszetce, jest stosowany jako tradycyjny preparat ziołowy w formie naparu. W charakterystyce produktu leczniczego nie wymaga się określania właściwości farmakokinetycznych, co wynika z jego naturalnego pochodzenia oraz tradycyjnej formy podania, która nie podlega standardowym procesom oceny farmakokinetycznej typowej dla syntetycznych leków.
Brak wymogu oceny farmakokinetycznej jest uzasadniony specyfiką produktu, gdzie procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych nie są precyzyjnie określone ani standaryzowane. Produkt jest stosowany w tradycyjny sposób, co podkreśla jego profil bezpieczeństwa i zastosowanie w terapii ziołowej, bez konieczności szczegółowej analizy farmakokinetycznej. Zawartość 2 g surowca roślinnego w saszetce umożliwia łatwe przygotowanie naparu zgodnie z tradycyjnymi metodami.
charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, farmakokinetyka, koper włoski odmiana gorzka, metabolizm leku, napar ziołowy, ocena farmakokinetyczna, owoc kopru włoskiego, preparat ziołowy, substancja czynna, surowiec roślinny, syntetyczny produkt leczniczy, wchłanianie leku, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 25 mg

Farmakokinetyka składników aktywnych produktu Dipperam HCT (amlodypina, walsartan, hydrochlorotiazyd) cechuje się liniowością i proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu względem dawki. Maksymalne stężenia osiągane są odpowiednio po 6-12 h (amlodypina), 2-4 h (walsartan) i około 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu i 70% dla hydrochlorotiazydu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Hydrochlorotiazyd wykazuje minimalny wpływ pokarmu na wchłanianie. Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (90%), z okresem półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ulega minimalnemu metabolizmowi (20%), z okresem półtrwania około 6 h, eliminowany głównie z kałem (83%). Hydrochlorotiazyd jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem (>95%), z okresem półtrwania 6-15 h. Wszystkie trzy leki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (amlodypina 97,5%, walsartan 94-97%, hydrochlorotiazyd 40-70%).
AUC, bezmocz, białko osocza, bierne przesączanie, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, czynne wydzielanie, dawkowanie wielokrotne, droga eliminacji, eliminacja leku, kanalik nerkowy, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen Baby 60 mg

Farmakokinetyka ibuprofenu w postaci czopków Ibufen Baby (60 mg) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doodbytniczym, co umożliwia efektywne wprowadzenie substancji czynnej do krwiobiegu nawet przy utrudnionym podaniu doustnym. Maksymalne stężenie leku w surowicy (Tmax) osiągane jest już po 45 minutach, co wskazuje na szybki początek działania terapeutycznego. Ibuprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji oraz potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
białka osocza, błona śluzowa odbytnicy, czopek, droga doodbytnicza, ibufen baby, ibuprofen, interakcje lekowe, krwiobieg, metabolizm, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, układ moczowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxitex 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxitex, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg∙h/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i dużą objętość dystrybucji (~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów CYP450, a głównym metabolitem jest kwas 6′-karboksylowy o minimalnej aktywności farmakologicznej i selektywnym działaniu na COX-2. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z klirensem osoczowym około 50 ml/min po dożylnym podaniu 25 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, z okresem półtrwania fazy kumulacji około 22 godzin i wskaźnikiem kumulacji około 2.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, enzymy CYP, farmakokinetyka etorykoksybu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, średnia geometryczna, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami
Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Cholina salicylanu, obecna w preparatach takich jak Cholinex (150 mg/pastylka), Sachodent (87,1 mg/g żelu) oraz Sachol żel stomatologiczny (87,1 mg + 0,1 mg/g), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Ze względu na przenikanie salicylanów przez łożysko i ich potencjalne działania toksyczne, stosowanie tych leków jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. W I i II trymestrze preparaty te powinny być stosowane wyłącznie w sytuacjach wyraźnej konieczności, w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. Ryzyko obejmuje toksyczność układu krążenia i oddechowego płodu (m.in. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek oraz powikłania okołoporodowe, takie jak wydłużenie czasu krwawienia i zahamowanie skurczów macicy.
błona śluzowa jamy ustnej, charakterystyka produktu leczniczego, cholina salicylanu, czas krwawienia, działanie antyagregacyjne, inhibitory syntezy prostaglandyn, jama ustna, kwas salicylowy, małowodzie, nadciśnienie płucne, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, przewód tętniczy, salicylany, skurcze macicy, trymestr ciąży, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Piwonia – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Avenoc, zawierający Paeonia officinalis w rozcieńczeniu homeopatycznym 1 DH (0,01 g) oraz inne substancje czynne takie jak Ratanhia 3 CH, Aesculus hippocastanum 3 CH i Hamamelis virginiana 1 DH (każda po 0,01 g), nie posiada dostępnych danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych. W dokumentacji produktu, w szczególności w punkcie 5.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego, jednoznacznie wskazano na brak informacji dotyczących parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie tych składników aktywnych. Brak tych danych dotyczy wszystkich wymienionych substancji, co ogranicza możliwość pełnej oceny ich profilu farmakokinetycznego.
charakterystyka produktu leczniczego, czopek, droga podania leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka, kasztanowiec zwyczajny, metabolizm leku, oczar wirginijski, Paeonia officinalis, parametr farmakokinetyczny, piwonia lekarska, Ratanhia, rozcieńczenie homeopatyczne, substancja czynna, wchłanianie leku, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmin NeuroPharma 6 mg

Rywastygmina, substancja czynna leku Rivastigmin NeuroPharma, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie z pokarmem opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~40%) i dobrą penetrację do OUN (objętość dystrybucji 1,8-2,7 l/kg). Metabolizm rywastygminy jest szybki, głównie przez hydrolizę z udziałem cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolit dekarbamylowany wykazuje minimalną aktywność hamującą (<10% aktywności leku macierzystego). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (>90% metabolitów w 24h), bez obecności niezmienionej substancji czynnej, a droga jelitowa jest marginalna (<1%).
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, ciężkie zaburzenia nerek, cytochrom P450, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit dekarbamylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rywastygmina, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zanacodar Combi 80 mg + 12,5 mg

Zanacodar Combi to dwuskładnikowy preparat zawierający telmisartan (80 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg) w formie dwuwarstwowej tabletki. Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 0,5-1,5 h) oraz nieliniową farmakokinetyką z biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg). Pokarm nieznacznie obniża biodostępność telmisartanu (AUC o 6-19%), jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości przez nerki (ok. 60% w ciągu 48 h) z okresem półtrwania 10-15 godzin i klirensem nerkowym 250-300 ml/min.
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność całkowita, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm sprzęgania, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, telmisartan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, Zanacodar Combi
Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Właściwości farmakokinetyczne

Metamizol po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1,2-2 godzinach. Podanie domięśniowe wykazuje biodostępność MAA na poziomie 87%, a dożylne charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania metamizolu (~14 minut). Metabolity wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) i są wydalane głównie przez nerki, z klirensem nerkowym dla MAA wynoszącym 5±2 ml/min oraz okresami półtrwania: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. Metabolizm obejmuje nieenzymatyczną hydrolizę metamizolu do MAA, demetylację do AA, utlenianie do FAA oraz acetylację AA do AAA, z działaniem klinicznym głównie MAA i częściowo AA. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a kumulacja podczas krótkotrwałego leczenia jest klinicznie nieistotna.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność metabolitu, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka nieliniowa, hydroliza metabolitu, izotop promieniotwórczy, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm leku, N-acetylo-transferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bronchosol Maxipuren 200 mg

Bronchosol MAXIPUREN to preparat zawierający 200 mg olejku eukaliptusowego w kapsułkach dojelitowych, przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia. Zalecana dawka to 1 kapsułka 2-3 razy na dobę (maksymalnie 600 mg/dobę), przyjmowana 15 minut przed posiłkiem, popijając wodą i połykaną w całości, co jest kluczowe dla prawidłowego uwalniania substancji czynnej. Produkt nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 lat, co należy uwzględnić podczas wywiadu medycznego, zwłaszcza w rodzinach z małymi dziećmi. Standardowy czas terapii wynosi około 1 tygodnia, a dalsze stosowanie wymaga konsultacji lekarskiej.
czas terapii, Eucalyptus globulus, Eucalyptus polybractea, Eucalyptus smithii, kapsułka dojelitowa, nasilenie objawów, objawy chorobowe, olejek eukaliptusowy, przewód pokarmowy, stan kliniczny, substancja czynna, wchłanianie leku, wywiad medyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin 100 mcg/ml

Oktreotyd, substancja czynna produktu Sandostatin w roztworze do wstrzykiwań (50 i 100 µg/ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut. Objętość dystrybucji wynosi 0,27 l/kg, a całkowity klirens 160 ml/min, z umiarkowanym (65%) wiązaniem z białkami osocza. Eliminacja po podaniu podskórnym przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 100 minut, natomiast po podaniu dożylnym jest dwufazowa z fazą szybką (10 minut) i wolną (90 minut). Około 32% dawki wydalane jest niezmienione z moczem, natomiast główną drogą eliminacji jest przewód pokarmowy, gdzie większość leku usuwana jest z kałem.
biodostępność leku, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka oktreotydu, klirens leku, marskość wątroby, narażenie organizmu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, oktreotyd, podanie dożylne, podanie podskórne, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, stężenie oktreotydu, stłuszczenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h

System terapeutyczny dopochwowy Circlet dostarcza etonogestrel (11,7 mg) i etynyloestradiol (2,7 mg) w dawkach odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg na dobę przez 3 tygodnie. Etonogestrel osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 1700 pg/ml po 1 tygodniu, z powolnym spadkiem do 1400 pg/ml po 3 tygodniach, wykazując niemal 100% biodostępność i wiążąc się z albuminami oraz SHBG. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3 l/kg, a klirens osocza około 3,5 l/godz. Okres półtrwania w fazie eliminacji to około 29 godzin, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1,7:1, z okresem połowicznej eliminacji metabolitów około 6 dni. Etonogestrel jest szybko wchłaniany przez błonę śluzową pochwy i wykazuje stabilne stężenia w tkankach docelowych, porównywalne z doustnymi preparatami.
albumina, albumina osocza, biodostępność, biodostępność etynyloestradiolu, błona śluzowa pochwy, dystrybucja leku, eliminacja leku, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja aromatyczna, klirens, klirens osocza, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pierwsza miesiączka, SHBG, stężenie w osoczu, system terapeutyczny dopochwowy, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zypsila 40 mg

Preparat Zypsila, zawierający zyprazydon w postaci wodorosiarczanu, dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg. W leczeniu fazy zaostrzenia schizofrenii oraz epizodu manii w zaburzeniu dwubiegunowym zaleca się dawkę początkową 40 mg dwa razy na dobę, podawaną podczas posiłku, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 80 mg dwa razy na dobę, przy czym maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 160 mg. W leczeniu podtrzymującym schizofrenii stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę, często 20 mg dwa razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku standardowo nie wymaga się modyfikacji dawki początkowej, chyba że wskazania kliniczne sugerują inaczej. Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki. Należy pamiętać o ryzyku wydłużenia odstępu QT, które jest zależne od dawki leku.
choroba afektywna dwubiegunowa, dawka dobowa, dawka maksymalna dobowa, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, epizod manii, kapsułka twarda, leczenie podtrzymujące schizofrenii, odpowiedź kliniczna, odstęp QT, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, profil bezpieczeństwa, skuteczność terapeutyczna, stan kliniczny pacjenta, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie dwubiegunowe, zaostrzenie schizofrenii, zyprazydon wodorosiarczan
Leksykon substancji czynnych
Galusan propylu – Właściwości farmakokinetyczne

Galusan propylu (E 310) jest substancją pomocniczą obecna w produkcie leczniczym Uro-Vaxom, który zawiera jako substancję czynną liofilizowany lizat Escherichia coli w dawce 6 mg. W jednej kapsułce twardej Uro-Vaxom znajduje się 84 mikrogramy galusanu propylu. Pomimo obecności tej substancji w preparacie, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących galusanu propylu, co wynika z braku odpowiedniego modelu eksperymentalnego oraz niewykonania badań w tym zakresie. Produkt ma postać nieprzezroczystych kapsułek z żółtym korpusem i pomarańczowym wieczkiem.
badania farmakokinetyczne, biotransformacja leku, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, eliminacja leku, galusan propylu, lizat bakteryjny, lizat Escherichia coli, metabolizm leku, model eksperymentalny, okres półtrwania leku, produkt leczniczy, składnik aktywny, substancja pomocnicza, Uro-Vaxom, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 100 mg/ml

Tramadol w postaci kropli doustnych (100 mg/ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 70% po pojedynczej dawce i wzrostem do około 90% w stanie stacjonarnym. Po podaniu 100 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza w około 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz w mniejszym stopniu przez kał (10%). Metabolizm tramadolu zachodzi przede wszystkim przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie w osoczu stanowi około 25% stężenia niezmienionego leku. Kinetyka tramadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godz., wydłużając się do 7,0 ± 1,5 godz. u pacjentów powyżej 75 lat.
aktywność farmakologiczna, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4 cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, t1/2β, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabletki uspokajające Labofarm –

Tabletki uspokajające Labofarm to preparat roślinny zawierający korzeń kozłka (Valeriana officinalis L., radix) 170 mg, szyszkę chmielu (Humulus lupulus L., flos) 50 mg, liść melisy (Melissa officinalis L., folium) 50 mg oraz ziele serdecznika (Leonurus cardiaca L., herba) 50 mg na jedną tabletkę. Każda tabletka zawiera minimum 0,15 mg kwasów walerenowych, które są aktywnymi składnikami korzenia kozłka. Pomimo obecności tych składników, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania substancji czynnych zawartych w preparacie, co jest typowe dla złożonych produktów roślinnych ze względu na ich skomplikowany skład chemiczny i potencjalne interakcje między składnikami.
badanie farmakokinetyczne, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, korzeń kozłka, kwas walerenowy, liść melisy, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, preparat roślinny, produkt wieloskładnikowy, substancja czynna, szyszka chmielu, tabletki uspokajające, wchłanianie leku, wydalanie leku, ziele serdecznika
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 12 500 j.m. a.Xa/0,5 ml

Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową o działaniu przeciwzakrzepowym, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka wykazuje niepełną proporcjonalność dawki do ekspozycji (AUC wzrasta o około 33% przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m.). Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po dożylnym podaniu wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens osoczowy jest zależny od dawki i wynosi od 15,6 ± 2,4 ml/h/kg (120 j.m./kg) do 24,6 ± 5,4 ml/h/kg (30 j.m./kg). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dezaktywację metabolitów przed wydaleniem. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji leku.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka dalteparyny, faza dystrybucji, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka aktywności anty-Xa, klirens osoczowy, kumulacja leku, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aristo 10 mg

Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadalafil Aristo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna biodostępność nie została precyzyjnie określona, jednak spożywanie posiłków oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność wobec PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż substancja macierzysta. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godz., a okres półtrwania to około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~61%) i moczem (~36%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, biodostępność tadalafilu, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenia nerek, metabolity nieaktywne, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Skład i postać leku – Bevimlar 20 mg

Bevimlar 20 mg to tabletki powlekane zawierające 20 mg rywaroksabanu, stosowane doustnie. Tabletki mają charakterystyczny brązowoczerwony kolor, średnicę około 7 mm i zawierają laktozę jednowodną (57 mg/tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład rdzenia obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon K-30, skrobię kukurydzianą oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 4000 (E 1521) i żelaza tlenek czerwony (E 172). Produkt ma okres ważności 3 lata i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. W przypadku trudności w połykaniu, tabletki można rozgnieść i podać w zawiesinie w wodzie lub przecierze jabłkowym, zachowując stabilność do 4 godzin.
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, ekspozycja układowa, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, rywaroksaban, skrobia kukurydziana, sodu laurylosiarczan, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wchłanianie leku, żelaza tlenek czerwony, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy