Właściwości farmakokinetyczne
Cirrus 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Produkt Cirrus zawiera dwie substancje czynne: cetyryzynę dichlorowodorek (5 mg) o natychmiastowym uwalnianiu oraz pseudoefedryny chlorowodorek (120 mg) o przedłużonym uwalnianiu. Charakterystyka farmakokinetyczna obu składników została dokładnie zbadana, wykazując brak istotnych interakcji farmakokinetycznych między nimi. Warto zaznaczyć, że wchłanianie i wydalanie cetyryzyny cechuje się niewielką zmiennością, zarówno u poszczególnych pacjentów, jak i między różnymi pacjentami, i nie zależy od wielkości dawki¹.

Wchłanianie

Cetyryzyna po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj w ciągu 1 godziny od momentu przyjęcia leku na czczo. Natomiast pseudoefedryna, podawana w postaci o przedłużonym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w osoczu znacznie później – w przedziale od 2 do 6 godzin po wielokrotnym podaniu².

Istotne jest, że spożycie wysokotłuszczowego posiłku nie wpływa na biodostępność żadnej z substancji czynnych zawartych w produkcie. Zaobserwowano jednak, że w takich warunkach maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu pojawia się później i osiąga niższą wartość³.

Dystrybucja

Cetyryzyna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza, wiążąc się z nimi w 93%. Charakteryzuje się przy tym niewielką objętością dystrybucji, wynoszącą około 0,5 l/kg masy ciała⁴. W przypadku pseudoefedryny, brakuje dostępnych danych dotyczących jej dystrybucji w organizmie⁵.

Metabolizm

Cetyryzyna charakteryzuje się bardzo niskim stopniem metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę⁶. W przypadku pseudoefedryny, podobnie jak przy dystrybucji, brakuje dostępnych danych dotyczących jej metabolizmu⁷.

Eliminacja

Cetyryzyna po wielokrotnym podaniu doustnym jest wydalana w przeważającej części (około 65% dawki) w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania cetyryzyny w osoczu wynosi około 9 godzin, jednak ulega on wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek⁸.

Pseudoefedryna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem. Na szybkość wydalania przez nerki ma wpływ pH moczu – proces ten przebiega szybciej przy obniżonym pH (kwaśnym), natomiast wolniej przy pH zasadowym. Po wielokrotnym podaniu doustnym (w odstępach 12-godzinnych) w stanie stacjonarnym, okres półtrwania pseudoefedryny oszacowano na około 9 godzin⁹.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają szczególnej uwagi przy stosowaniu produktu Cirrus. U osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek konieczne jest odpowiednie dostosowanie dawki leku¹⁰.

Skład i postać leku

Cirrus to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki mają białą lub białawą barwę, okrągły kształt i są dwuwypukłe¹¹. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, wśród których należy wymienić laktozę jednowodną (43,23 mg w każdej tabletce) oraz sód w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) na tabletkę¹².