Właściwości farmakokinetyczne
Strepsils Intensive Direct 8,75 mg/dawkę

Właściwości farmakokinetyczne leku Strepsils Intensive Direct

Strepsils Intensive Direct zawiera substancję czynną flurbiprofen w dawce 8,75 mg/dawkę, dostarczaną w formie aerozolu do stosowania w jamie ustnej. Jedna dawka leku stanowi trzy rozpylenia, z których każde zawiera 2,92 mg flurbiprofenu, co odpowiada stężeniu 16,2 mg/ml flurbiprofenu w roztworze. Właściwości farmakokinetyczne tej postaci farmaceutycznej charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, co ma istotne znaczenie dla skuteczności terapeutycznej.¹

Wchłanianie flurbiprofenu

Flurbiprofen zawarty w aerozolu do stosowania w jamie ustnej charakteryzuje się szybkim wchłanianiem. Po aplikacji pojedynczej dawki 8,75 mg, która dostarczana jest bezpośrednio do gardła w trzech rozpyleniach, substancja czynna jest wykrywalna we krwi już po upływie 2-5 minut od podania. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko – po około 30 minutach od aplikacji leku.²

Istotne jest to, że maksymalne stężenie flurbiprofenu w osoczu utrzymuje się na niskim średnim poziomie 1,6 µg/ml, co stanowi wartość około 4-krotnie niższą niż w przypadku doustnej tabletki zawierającej 50 mg tej substancji czynnej. Wchłanianie flurbiprofenu może zachodzić w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej.³

Badania wykazały, że szybkość wchłaniania flurbiprofenu ściśle zależy od postaci farmaceutycznej. W przypadku aerozolu Strepsils Intensive Direct maksymalne stężenie osiągane jest szybciej i ma podobną wartość, jak w przypadku połknięcia równoważnej dawki. Preparat ten wykazuje biorównoważność z flurbiprofenem 8,75 mg w postaci pastylek do ssania.⁴

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Charakterystyczną cechą tej substancji czynnej jest jej wysokie powinowactwo do białek osocza – flurbiprofen w dużym stopniu wiąże się z tymi białkami, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję w tkankach.⁵

Biotransformacja i wydalanie

Metabolizm flurbiprofenu zachodzi głównie na drodze hydroksylacji. Powstałe metabolity oraz niewielka ilość niezmienionej substancji czynnej są następnie wydalane przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 3 do 6 godzin, co warunkuje czas działania leku.⁶

Istotną informacją jest fakt, że flurbiprofen jest wydalany w bardzo małych ilościach w mleku kobiecym – poniżej 0,05 µg/ml, co ma znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią. Około 20-25% doustnej dawki flurbiprofenu jest wydalane w postaci niezmienionej.⁷

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Badania farmakokinetyczne flurbiprofenu podawanego doustnie w postaci tabletek nie wykazały istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych pomiędzy osobami w podeszłym wieku a młodymi dorosłymi ochotnikami. Oznacza to, że u osób starszych nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na zmiany w farmakokinetyce leku.⁸

W odniesieniu do populacji pediatrycznej, nie są dostępne dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych flurbiprofenu w dawce 8,75 mg u dzieci poniżej 12 roku życia. Jednakże badania nad innymi postaciami farmaceutycznymi flurbiprofenu (syrop i czopki) stosowanymi u dzieci nie wykazały istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych w porównaniu z populacją dorosłych.⁹