Właściwości farmakokinetyczne
Propionian klobetazolu

Właściwości farmakokinetyczne propionianu klobetazolu

Propionian klobetazolu jest silnym kortykosteroidem do stosowania miejscowego, występującym m.in. w preparacie Clobex 500 mikrogramów/g w postaci szamponu leczniczego. Farmakokinetyka tej substancji wykazuje specyficzne cechy, które są istotne dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii.¹

Penetracja przez skórę

Badania in vitro dotyczące uwalniania i penetracji propionianu klobetazolu zawartego w szamponie Clobex przez ludzką skórę potwierdziły, że jedynie niewielki odsetek (0,1%) dawki aplikowanej substancji można wykryć w naskórku, włączając w to warstwę rogową. Ten niski poziom penetracji jest obserwowany po zastosowaniu preparatu zgodnie z zaleceniami, tj. po 15-minutowej ekspozycji i następującym po niej spłukaniu.²

Biodostępność systemowa

Propionian klobetazolu zawarty w szamponie Clobex charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością systemową. Po miejscowym zastosowaniu preparatu zgodnie z zalecanym czasem ekspozycji wynoszącym 15 minut, wchłaniają się jedynie śladowe ilości substancji czynnej. Ekspozycja ogólnoustrojowa zarówno w badaniach na zwierzętach, jak i w badaniach klinicznych jest uznawana za pomijalną.³

Stężenie w surowicy krwi

Dane kliniczne z badań nad farmakokinetyką propionianu klobetazolu wskazują, że wykrywalne stężenie tej substancji w surowicy krwi występuje niezwykle rzadko. W jednym z badań klinicznych tylko u 1 spośród 126 pacjentów stwierdzono mierzalne stężenie propionianu klobetazolu w surowicy krwi, które wynosiło 0,43 ng/ml.⁴

Ryzyko działań systemowych

Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych można stwierdzić, że prawdopodobieństwo wystąpienia działania ogólnoustrojowego propionianu klobetazolu po zastosowaniu miejscowym preparatu Clobex jest bardzo niskie. Jest to bezpośrednio związane z małą biodostępnością substancji czynnej zawartej w szamponie leczniczym.⁵

Wpływ formy szamponu na farmakokinetykę

Forma szamponu leczniczego (gęsty, półprzezroczysty, bezbarwny do bladożółtego płynny szampon) znacząco wpływa na właściwości farmakokinetyczne propionianu klobetazolu. W przypadku Clobex 500 mikrogramów/g krótki czas aplikacji (15 minut) i następujące po nim spłukanie minimalizują wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu.^{6 7}

Stężenie substancji czynnej

Propionian klobetazolu w szamponie Clobex występuje w relatywnie wysokim stężeniu wynoszącym 500 mikrogramów na gram preparatu. Mimo tego wysokiego stężenia, ze względu na specyficzną formę aplikacji (szampon) i krótki czas kontaktu ze skórą, biodostępność ogólnoustrojowa pozostaje minimalna.^{8 9}