Ogólne właściwości farmakokinetyczne leku Decapeptyl 0,1 mg

Produkt leczniczy Decapeptyl 0,1 mg zawiera substancję czynną octan tryptoreliny w ilości 100 μg, co odpowiada 95,6 μg tryptoreliny. Jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,1 mg/ml w ampułkostrzykawkach. Tryptorelina jest analogiem gonadoreliny (GnRH) i wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które zostały szczegółowo zbadane u zdrowych mężczyzn.¹

Okres półtrwania w porównaniu z gonадoreliną

Okres półtrwania tryptoreliny różni się znacząco od okresu półtrwania naturalnej gonadoreliny. Przebieg eliminacji zarówno gonadoreliny, jak i jej syntetycznego analogu z osocza charakteryzuje się kinetyką dwuwykładniczą. Porównanie parametrów farmakokinetycznych obu substancji przedstawia poniższa tabela:²

Klirens metaboliczny

Przeprowadzone badania Barrona wykazały istotne różnice w klirensie metabolicznym tryptoreliny w porównaniu do gonadoreliny. Klirens metaboliczny tryptoreliny wynosi 503,4 ± 196,4 ml/min i jest znacząco mniejszy od klirensu metabolicznego gonadoreliny, dla której wynosi on 1766 ± 404 ml/min. Na podstawie tych danych można stwierdzić, że produkt Decapeptyl 0,1 mg jest eliminowany z osocza około trzykrotnie wolniej niż naturalna gonadorelina, co przyczynia się do jego przedłużonego działania terapeutycznego.³

Eliminacja przez nerki

W celu oceny eliminacji tryptoreliny przez nerki przeprowadzono badania, w których pobierano próbki moczu po zakończeniu testów farmakokinetycznych. Analiza wykazała, że w moczu pacjentów znajduje się od 3% do 14% całkowitej dawki tryptoreliny podanej we wlewie. Wskazuje to na istnienie także innych dróg eliminacji leku poza drogą nerkową.⁴

Biodostępność po różnych drogach podania

Po przeprowadzeniu pomiarów standaryzowanych wartości AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) u pacjentów płci męskiej po podaniu dożylnym lub podskórnym leku Decapeptyl 0,1 mg w dawce 0,25 mg, stwierdzono, że matematyczna wartość biodostępności wynosi 1. Ta wartość wskazuje, że podany lek nie pozostaje w miejscu wstrzyknięcia podskórnego, a jego biodostępność przy podaniu podskórnym jest równoważna z podaniem dożylnym, co świadczy o pełnym wchłanianiu leku z miejsca iniekcji podskórnej.⁵