Właściwości farmakokinetyczne
Asamax 500 500 mg
Mesalazyna, stosowana miejscowo w postaci tabletek dojelitowych (np. Asamax 500 zawierający 500 mg substancji czynnej), charakteryzuje się zmienną biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą od 5% do 20% podanej dawki. Ograniczona absorpcja jest korzystna, gdyż umożliwia wysokie stężenie leku w świetle jelita grubego. Po wchłonięciu, mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, natomiast jej acetylowany metabolit w 78%, co wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm zachodzi głównie przez nieodwracalną acetylację, bez istotnego wpływu polimorfizmu N-acetylotransferazy na farmakokinetykę leku.
Właściwości farmakokinetyczne mesalazyny
Należy podkreślić, że miejscowo działające preparaty zawierające mesalazynę charakteryzują się różną farmakokinetyką, co uniemożliwia ich zamienne stosowanie. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane farmakokinetyczne dla preparatu Asamax 500 zawierającego 500 mg mesalazyny w postaci tabletek dojelitowych.1
Wchłanianie mesalazyny
Charakterystyczną cechą mesalazyny jest zmienna biodostępność po podaniu doustnym. Wchłaniana ilość podanej substancji aktywnej mieści się w zakresie od 5% do 20% podanej dawki. Taka ograniczona absorpcja jest pożądana z punktu widzenia mechanizmu działania leku, gdyż umożliwia osiągnięcie wysokiego stężenia substancji czynnej w świetle jelita grubego.2
Dystrybucja mesalazyny
Po wchłonięciu do krwiobiegu, mesalazyna oraz jej acetylowana pochodna wykazują zróżnicowany stopień wiązania z białkami osocza. W przypadku mesalazyny wiązanie to wynosi 43%, natomiast dla metabolitu (acetylowanej mesalazyny) odsetek ten jest znacznie wyższy i osiąga wartość 78%. Ta różnica ma wpływ na dystrybucję leku w organizmie oraz potencjalne interakcje z innymi substancjami leczniczymi.3
Metabolizm mesalazyny
Wchłonięta frakcja mesalazyny podlega procesowi acetylacji, który ma charakter nieodwracalny. W przeciwieństwie do innych leków (np. sulfapirydyny), w przypadku mesalazyny nie obserwuje się zróżnicowania populacyjnego na osoby wolno i szybko acetylujące, co oznacza, że polimorfizm genetyczny N-acetylotransferazy nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla tego leku.4
Eliminacja mesalazyny
Acetylowana mesalazyna jest wydalana głównie przez nerki. Niewielka część, stanowiąca około 5% wchłoniętej dawki, podlega wydalaniu z żółcią do przewodu pokarmowego. Warto zaznaczyć, że mesalazyna obecna w kale występuje częściowo w niezmienionej postaci, a częściowo w formie acetylowanej. Okres półtrwania mesalazyny wynosi średnio 1,4 ± 0,6 godziny, z zakresem wartości od 0,7 do 2,4 godziny. Relatywnie krótki czas półtrwania wskazuje na szybką eliminację wchłoniętej frakcji leku z organizmu.5
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Wchłanianie | 5-20% podanej dawki |
| Wiązanie z białkami osocza (mesalazyna) | 43% |
| Wiązanie z białkami osocza (acetylowana mesalazyna) | 78% |
| Główny szlak metabolizmu | Acetylacja (nieodwracalna) |
| Główna droga eliminacji | Wydalanie nerkowe (metabolit) |
| Wydalanie z żółcią | 5% wchłoniętej dawki |
| Średni okres półtrwania | 1,4 ± 0,6 godziny |
| Zakres okresu półtrwania | 0,7 – 2,4 godziny |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania