Właściwości farmakodynamiczne leku Nefopam Jelfa

Nefopam Jelfa należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbólowych, sklasyfikowanych jako inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe (kod ATC: N02B G06). Jest to nienarkotyczny lek przeciwbólowy, który charakteryzuje się pośrednią siłą działania w porównaniu do innych analgetyków – silniejszy od kwasu acetylosalicylowego, ale słabszy od morfiny.¹

Potencjał przeciwbólowy

Po podaniu doustnym efekt przeciwbólowy nefopamu odpowiada około ⅓ siły działania równoważnej wagowo dawki morfiny (w zakresie 0,18-0,56) lub jest 8,4 do 10,4 razy silniejszy niż przy zastosowaniu takiej samej dawki kwasu acetylosalicylowego. Warto zauważyć, że krzywa działania przeciwbólowego wykazuje tendencję do spłaszczania przy dawkach przekraczających 300 mg, co sugeruje istnienie efektu pułapowego.²

Mechanizm działania

Pomimo że dokładny mechanizm działania nefopamu nie został w pełni poznany, wiadomo, że jest on silnym inhibitorem zwrotnego wychwytu dwóch kluczowych neuroprzekaźników: serotoniny i noradrenaliny. Aktualny stan wiedzy wskazuje, że punktem uchwytu działania leku są prawdopodobnie zstępujące drogi serotoninergiczne, co stanowi istotny element w mechanizmie wywierania efektu przeciwbólowego.³

Dodatkowe efekty farmakodynamiczne

Nefopam charakteryzuje się wielokierunkowym profilem farmakodynamicznym. Przy zastosowaniu większych dawek wykazuje działanie:

• Cholinolityczne – hamowanie przekaźnictwa cholinergicznego
• Przeciwhistaminowe – blokowanie receptorów histaminowych
• Miejscowo znieczulające – tymczasowe zniesienie przewodnictwa nerwowego

Lek powoduje również wzrost stężenia endogennych katecholoamin w szczelinach synaptycznych, co przekłada się na działanie chronotropowo i inotropowo-dodatnie (zwiększenie częstości i siły skurczu mięśnia sercowego). Badania kliniczne wykazały, że po dożylnym podaniu nefopamu w dawce 0,3 mg/kg masy ciała dochodzi do wzrostu średniego ciśnienia tętniczego o 13% oraz zwiększenia pojemności minutowej serca o 10%.⁴

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Oddziaływanie nefopamu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) nie zostało jednoznacznie określone. Obserwacje kliniczne wskazują na dwukierunkowy efekt – lek może powodować zarówno pobudzenie psychoruchowe i stany euforyczne, jak również wywoływać działanie sedatywne. Nie ustalono dotychczas, czy efekty te są zależne od zastosowanej dawki, co stanowi ważną kwestię wymagającą dalszych badań.⁵

Inne właściwości farmakodynamiczne

W przeciwieństwie do opioidowych leków przeciwbólowych, nefopam nie wykazuje działania hamującego na ośrodek oddechowy, co stanowi istotną przewagę w kontekście bezpieczeństwa stosowania. Nie ma również właściwości przeciwzapalnych ani przeciwgorączkowych, które są charakterystyczne dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych.⁶

Interesującą właściwością farmakodynamiczną nefopamu jest jego zdolność do obniżania temperatury ciała po wysiłku fizycznym. Efekt ten wiąże się najprawdopodobniej z jego silnym działaniem wzmagającym pocenie się i zwiększającym parowanie potu z powierzchni ciała, co prowadzi do fizjologicznego obniżenia temperatury.⁷

W kontekście wpływu na układ pokarmowy, nefopam nie wykazuje działania zapierającego, co jest kolejną przewagą nad opioidami. Może natomiast powodować opóźnienie opróżniania żołądka, co należy uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu innych leków podawanych doustnie, zwłaszcza gdy ich wchłanianie jest zależne od czasu przebywania w żołądku.⁸