Właściwości farmakokinetyczne
Nikotynamid

Właściwości farmakokinetyczne nikotynamidu

Nikotynamid (witamina B3, witamina PP) stanowi ważny składnik wielu produktów leczniczych. Jego właściwości farmakokinetyczne są istotne z punktu widzenia skuteczności klinicznej oraz bezpieczeństwa stosowania. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tej substancji, opierając się na danych pochodzących z charakterystyk produktów leczniczych zawierających nikotynamid.^{1 2}

Wchłanianie

Nikotynamid charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Proces wchłaniania odbywa się głównie w górnych odcinkach jelita cienkiego.³ Jako witamina rozpuszczalna w wodzie, nikotynamid jest wchłaniany na zasadzie transportu biernego.⁴

Przy podaniu dożylnym (np. w produktach takich jak Soluvit N czy Viantan), nikotynamid wykazuje 100% biodostępność, a jego dystrybucja i metabolizm przebiegają w sposób analogiczny jak w przypadku tej samej substancji przyjmowanej drogą doustną z pożywieniem.^{5 6}

W przypadku stosowania miejscowego, jak w produktach Dernilan (krem, maść), wchłanianie substancji czynnych, w tym nikotynamidu, odbywa się przez skórę w ograniczonej ilości, wystarczającej jednak do zapewnienia efektu klinicznego.⁷

Dystrybucja

Po wchłonięciu nikotynamid jest rozprowadzany w organizmie. Stężenie w krwi waha się w granicach 24-65 µmol/l (0,3-0,8 mg/100 ml).^{8 9}

Warto zauważyć, że nikotynamid występuje praktycznie wyłącznie w erytrocytach w postaci form zredukowanych koenzymów: dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NAD+) oraz fosforanu dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NADP+).^{10 11}

W przeciwieństwie do witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, nikotynamid, podobnie jak inne witaminy rozpuszczalne w wodzie, nie kumuluje się znacząco w tkankach organizmu.¹²

Metabolizm

Metabolizm nikotynamidu w organizmie prowadzi głównie do powstania pochodnych N-metylowych.^{13 14}

Proces metaboliczny nikotynamidu jest podobny niezależnie od drogi podania – zarówno przy podaniu doustnym, jak i dożylnym, substancja ulega tym samym przemianom biochemicznym w organizmie.¹⁵

Eliminacja

Nikotynamid, jak inne witaminy rozpuszczalne w wodzie, jest usuwany z organizmu głównie przez nerki z moczem.^{16 17}

Wydalanie nikotynamidu zachodzi głównie w postaci metabolitów – pochodnych N-metylowych, a jedynie niewielka ilość witaminy PP jest wydalana w formie niezmienionej.^{18 19}

Ze względu na rozpuszczalność w wodzie, nikotynamid jest przechowywany w organizmie jedynie przez krótki czas przed wydaleniem, w przeciwieństwie do witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, które mogą kumulować się w tkankach.²⁰

Farmakokinetyka w specjalnych populacjach

Stężenie nikotynamidu, podobnie jak innych witamin i związków mineralnych w osoczu i tkankach, podlega regulacji homeostatycznej i może ulegać zmianom pod wpływem różnych czynników fizjologicznych. Wśród czynników wpływających na parametry farmakokinetyczne nikotynamidu wymienia się:²¹

• Rytm dobowy
• Stan odżywienia
• Wzrost i rozwój organizmu
• Okres ciąży
• Karmienie piersią

²²

Ograniczenia danych farmakokinetycznych

Należy zauważyć, że dla niektórych produktów leczniczych zawierających nikotynamid nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych. Na przykład, dla produktu elevit PRONATAL, który zawiera nikotynamid jako jedną z substancji czynnych, nie są dostępne pełne dane farmakokinetyczne.²³ Podobnie, dla produktu Dernilan (krem, maść) nie prowadzono badań dotyczących właściwości farmakokinetycznych substancji czynnych, w tym nikotynamidu.²⁴

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych nikotynamidu