bariera łożyskowa
Bariera łożyskowa stanowi wyspecjalizowaną strukturę anatomiczną, która reguluje wymianę substancji między krążeniem matczynym a płodowym. Jest to kompleks histologiczny składający się z syncytiotrofoblastu, cytotrofoblastu, błony podstawnej trofoblastu, tkanki łącznej kosmka oraz śródbłonka naczyń płodowych.
Główną funkcją bariery łożyskowej jest selektywny transport substancji odżywczych, gazów, elektrolitów i przeciwciał (głównie IgG), przy jednoczesnym blokowaniu przepływu potencjalnie szkodliwych czynników. Transport przez barierę łożyskową odbywa się na drodze dyfuzji prostej (np. tlen, dwutlenek węgla), dyfuzji ułatwionej (np. glukoza), transportu aktywnego (np. aminokwasy) oraz endocytozy i egzocytozy (np. immunoglobuliny).
Z punktu widzenia klinicznego, bariera łożyskowa nie jest strukturą w pełni szczelną – niektóre leki, substancje toksyczne, patogeny (w tym wirusy TORCH) oraz przeciwciała mogą ją przekraczać, wpływając na rozwój płodu. W miarę trwania ciąży bariera łożyskowa ulega ścieńczeniu, co zwiększa jej przepuszczalność i ułatwia wymianę substancji w trzecim trymestrze.
Dysfunkcja bariery łożyskowej jest związana z licznymi powikłaniami ciąży, takimi jak stan przedrzucawkowy, wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu płodu czy przedwczesne oddzielenie łożyska. Nowoczesne metody diagnostyczne, w tym badania proteomiczne i metabolomiczne, pozwalają na ocenę funkcji bariery łożyskowej i mogą w przyszłości stanowić narzędzie do wczesnego wykrywania patologii ciąży.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ospamox 250 mg/5 ml
Amoksycylina (Ospamox) może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, gdyż dane kliniczne są ograniczone, ale nie wykazują zwiększonego ryzyka wad rozwojowych płodu. Badania na modelach zwierzęcych nie wskazują na negatywny wpływ na płodność ani reprodukcję. Lekarz powinien uwzględnić ciężkość zakażenia oraz dostępność alternatywnych terapii. W przypadku karmienia piersią amoksycylina przenika do mleka w niewielkich stężeniach, jednak może zwiększać ryzyko reakcji nadwrażliwości, biegunek oraz zakażeń grzybiczych u niemowląt, co może wymagać czasowego zaprzestania karmienia. Preparat w formie proszku do zawiesiny (250 mg/5 ml i 500 mg/5 ml) zawiera substancje pomocnicze, takie jak alkohol benzylowy i benzoesan benzylu, które przenikają przez barierę łożyskową i do mleka, co wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet ciężarnych i karmiących.
alkohol benzylowy, amoksycylina, bariera łożyskowa, benzoesan benzylu, biegunka, flora bakteryjna jelit, karmienie piersią, lek przeciwbakteryjny, nadwrażliwość, Ospamox, reakcja nadwrażliwości, równowaga mikrobiologiczna, terapia, terapia amoksycyliną, uczulenie, wrodzona wada rozwojowa, zakażenie grzybicze błon śluzowych, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Noctis 12,5 mg
Przedkliniczne badania wodorobursztynianu doksylaminy, substancji czynnej leku Noctis, nie wykazały istotnego ryzyka genotoksycznego ani negatywnego wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Substancja ta jest silnym induktorem enzymów wątrobowych cytochromu P450 u myszy, co prowadzi do glukuronidacji tyroksyny, obniżenia jej stężenia oraz wzrostu TSH w surowicy. W badaniach toksyczności wielokrotnego podania u myszy i szczurów głównym narządem docelowym była wątroba, co wiąże się z indukcją CYP450, jednak nie ma to istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi. U psów obserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała, rozszerzenie źrenic oraz drżenie.
badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, glukuronidacja tyroksyny, gruczolak komórek pęcherzykowych tarczycy, gruczolak wątrobowokomórkowy, indukcja enzymów CYP450, induktor enzymów wątrobowych, rak wątroby, rozwój okołoporodowy, stężenie w osoczu, toksyczność wielokrotnego podania, TSH w surowicy, wodorobursztynian doksylaminy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levomentis 25 mg
Lewomepromazyna, substancja czynna leku Levomentis, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, obejmujący szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 50% z powodu istotnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiąga w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym. Charakteryzuje się wysoką objętością dystrybucji (23-42 L/kg masy ciała), co wskazuje na znaczną akumulację w tkankach pozanaczyniowych. Lewomepromazyna przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i podczas laktacji.
bariera łożyskowa, biodostępność, droga eliminacji, faza eliminacji, glukuroniany i siarczany, kumulacja w tkankach, Levomentis, lewomepromazyna, maksymalne stężenie we krwi, metabolity, metabolizm pierwszego przejścia, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, Tmax, wydalanie przez nerki - Leksykon substancji czynnych
Trimebutyna – Właściwości farmakokinetyczne
Trimebutyna wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 30 minut do 2 godzin po podaniu doustnym. Charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (~5%), co sprzyja szerokiej dystrybucji w tkankach i wyższym stężeniom frakcji wolnej leku. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z wyraźnym efektem pierwszego przejścia, prowadząc do obecności głównego metabolitu – desmetylotrimebutyny. Eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z wydaleniem około 70% dawki w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin, co ma istotne znaczenie dla dawkowania i ryzyka kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera łożyskowa, bariery biologiczne, biodostępność leku, biotransformacja, dawkowanie leku, desmetylotrimebutyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, leki w ciąży, maleinian trimebutyny, motoryka przewodu pokarmowego, stężenie substancji czynnej, trimebutyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Axocar 10 mg + 80 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Axocar, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazały, że jednoczesne stosowanie tych substancji może nasilać toksyczność charakterystyczną dla statyn, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. U szczurów miopatie pojawiały się przy dawkach około 20-krotnie wyższych niż terapeutyczne AUC dla symwastatyny oraz 1800-krotnie wyższych dla jej aktywnego metabolitu, bez nasilenia miotoksyczności przez ezetymib. U psów, przy ekspozycji ≤ 1 x AUC ludzkiego, obserwowano wzrost enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) oraz zmiany histopatologiczne w wątrobie, takie jak hiperplazja nabłonka dróg żółciowych i akumulacja barwnika, które nie postępowały mimo 14-miesięcznej terapii i ulegały regresji po odstawieniu leków. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów, a u królików odnotowano sporadyczne deformacje kostne płodów. Ezetymib nie wykazywał potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, a toksyczność przewlekła nie wskazała na narządy szczególnie wrażliwe.
akumulacja barwnika, AUC, bariera łożyskowa, deformacja układu kostnego, działanie rakotwórcze, enzymy wątrobowe, farmakodynamika, hepatocyt, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kamień żółciowy, martwica tkanki wątrobowej, mechanizm działania leku, miopatia, naciek komórek jednojądrzastych, pęcherzyk żółciowy, potencjał genotoksyczny, stężenie cholesterolu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ teratogenny, zrośnięcie kręgów - Leksykon substancji czynnych
Drosera – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Drosera w potencji D4 jest składnikiem preparatu L52, który zawiera 67,5% v/v etanolu, co odpowiada około 266 mg alkoholu w dawce 20 kropli. Ze względu na wysoką zawartość alkoholu, stosowanie L52 jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobą alkoholową oraz wymaga ostrożności u osób z chorobami wątroby, padaczką, kobiet ciężarnych i karmiących piersią. U dzieci poniżej 12 roku życia podawanie preparatu wymaga konsultacji lekarskiej z powodu braku wystarczających danych klinicznych. Drosera D4 występuje w stężeniu 2,67 ml na 30 ml kropli, będąc jednym z dziewięciu składników roślinnych i mineralnych preparatu.
aconitum napellus, alkohol etylowy, antybiotykoterapia, arnica montana, badanie kliniczne, badanie prospektywne, bariera łożyskowa, Belladonna, Bryonia, China rubra, choroba alkoholowa, choroba wątroby, Drosera, drosera D4, duszność, działanie niepożądane, działanie teratogenne, Eucalyptus globulus, Eupatorium perfoliatum, Gelsemium, gorączka, metabolizm etanolu, padaczka, Polygala, proces infekcyjny, próg drgawkowy, uszkodzenie wątroby - Leksykon substancji czynnych
Amiloryd – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Amiloryd, stosowany w preparatach Tialorid (5 mg amilorydu chlorowodorku + 50 mg hydrochlorotiazydu) oraz Tialorid mite (2,5 mg amilorydu chlorowodorku + 25 mg hydrochlorotiazydu), jest wykorzystywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i zaburzeń wodno-elektrolitowych. Ze względu na obecność hydrochlorotiazydu, który przenika przez barierę łożyskową, preparaty te wymagają szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Stosowanie tych leków w ciąży jest dopuszczalne jedynie przy wyraźnej konieczności medycznej, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. Należy pamiętać, że tiazydy nie zapobiegają zatruciu ciążowemu, a ich stosowanie może prowadzić do hipowolemii, zwiększenia lepkości krwi oraz zmniejszenia ukrwienia łożyska. U noworodków matek stosujących tiazydy obserwowano żółtaczkę, trombocytopenię oraz zmiany biochemiczne w płynie owodniowym, takie jak podwyższone stężenia kwasu moczowego i kreatyniny.
amiloryd chlorowodorek, bariera łożyskowa, bilirubina, działanie niepożądane, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, konieczność medyczna, kreatynina, kwas moczowy, lek moczopędny, lepkość krwi, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, płyn owodniowy, płytki krwi, stan przedrzucawkowy, trombocytopenia, ukrwienie łożyska, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zatrucie ciążowe, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tranexamic Acid Tillomed 500 mg
Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyskową, osiągając stężenia we krwi pępowinowej zbliżone do stężeń we krwi matki. Stosowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. W drugim i trzecim trymestrze, mimo ograniczonych danych, nie zaobserwowano szkodliwego wpływu na płód, jednak decyzja o terapii powinna opierać się na dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na reprodukcję, co stanowi dodatkowe wsparcie dla ostrożnego stosowania leku w ciąży.
badanie farmakokinetyczne, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, działanie niepożądane, ekstrapolacja wyników, karmienie piersią, krew pępowinowa, krwotok, kwas traneksamowy, mleko ludzkie, pierwszy trymestr ciąży, stężenie w surowicy, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, trymestr ciąży - Leksykon substancji czynnych
Sennozyd B – Właściwości farmakokinetyczne
Sennozyd B, będący β-O-glikozydem z grupy glikozydów hydroksyantracenowych, jest prolekiem obecnym w liściach i owocach senesu, wykorzystywanym w preparatach takich jak Liść Senesu czy Xenna Extra Comfort. Nie ulega wchłanianiu ani rozkładowi w górnym odcinku przewodu pokarmowego; dopiero w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych przekształcany jest do aktywnego antronu reiny, który wykazuje działanie przeczyszczające. Wchłanianie antronu reiny jest ograniczone (<10%), a metabolity, głównie w formie glukuronidów i siarczanów, osiągają maksymalne stężenie we krwi na poziomie 100 ng/ml po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni. Nie obserwuje się kumulacji reiny przy długotrwałym stosowaniu.
aglikony, antron reiny, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, ciąża, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna jelit, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronidy i siarczany, karmienie piersią, polichinony, prolek, przewód pokarmowy, reina, reinoantron, Senefol, senes, sennidyna, wydalanie z kałem, Xenna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ambroxol Dr.Max 15 mg/5 ml
Ambroksol, w postaci syropu Ambroxol Dr.Max (15 mg/5 ml), przenika przez barierę łożyskową, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród czy rozwój pourodzeniowy noworodka. Dane kliniczne dotyczące stosowania ambroksolu po 28. tygodniu ciąży nie wskazują na szkodliwy wpływ na płód, jednak zaleca się unikanie stosowania leku w pierwszym trymestrze ciąży oraz zachowanie standardowych środków ostrożności. W przypadku pacjentek planujących ciążę, ambroksol nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alka-Seltzer 324 mg
Alka-Seltzer zawiera kwas acetylosalicylowy w dawce 324 mg w formie tabletek musujących, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest w czasie 18-30 minut, natomiast jego główny metabolit, kwas salicylowy, osiąga stężenie maksymalne po 0,72-2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i dystrybuują się do wszystkich tkanek, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co jest istotne przy stosowaniu leku w ciąży i laktacji.
bariera łożyskowa, białko osocza, enzym wątrobowy, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiece, nerka, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, tabletka musująca, wątroba, wydalanie nerkowe, zatrucie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Acenol Forte 500 mg
Paracetamol, przenikający przez barierę łożyskową, nie wykazuje działania teratogennego na podstawie dostępnych danych klinicznych, choć wyniki badań epidemiologicznych dotyczących wpływu ekspozycji in utero na rozwój układu nerwowego są niejednoznaczne. W ciąży zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki terapeutycznej, unikanie dawek maksymalnych oraz ograniczenie czasu terapii do możliwie najkrótszego okresu, preferując dawkowanie doraźne zamiast regularnego. Stosowanie paracetamolu powinno być uzasadnione klinicznie, a decyzje terapeutyczne indywidualizowane zgodnie z aktualną wiedzą medyczną.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gerdin 20 mg 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa pantoprazolu, uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznych, nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi przy stosowaniu dawki terapeutycznej 20 mg. Dwuletnie badania rakotwórczości na szczurach wykazały występowanie nowotworów neuroendokrynnych żołądka oraz brodawczaków nabłonka płaskiego w przedżołądku, co przypisano hipergastrynemii indukowanej przez pantoprazol. Ponadto, u szczurów i samic myszy zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby, co wiązano z intensywnym metabolizmem leku w wątrobie gryzoni. Wysokie dawki (200 mg/kg mc.) powodowały także wzrost zmian nowotworowych w tarczycy szczurów, jednak ze względu na znacznie niższe dawki stosowane u ludzi, nie przewiduje się podobnych efektów klinicznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphergan 5 mg/5 ml
Prometazyna chlorowodorek, substancja czynna leku Diphergan w formie syropu (5 mg/5 ml), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania terapeutycznego już po 20 minutach od podania. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Po standardowej dawce 25 mg efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 6-8 godzin, co jest kluczowe przy ustalaniu schematu dawkowania. Prometazyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 93%, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Substancja szybko przenika przez barierę łożyskową, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet ciężarnych.
bariera łożyskowa, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, Diphergan, dystrybucja w organizmie, eliminacja leku, kumulacja leku, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, prometazyna chlorowodorek, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, terapia wielodawkowa, wątroba, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Remifentanyl, stosowany u kobiet w ciąży, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo. Lekarz powinien informować pacjentkę, że preparaty takie jak Remifentanil B. Braun oraz Ultiva mogą być stosowane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Remifentanyl przenika przez barierę łożyskową, co wiąże się z ryzykiem depresji ośrodka oddechowego u noworodka, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie zarówno matki, jak i dziecka pod kątem nadmiernej sedacji i zaburzeń oddechowych. Dane kliniczne dotyczące stosowania remifentanylu podczas porodu lub cięcia cesarskiego są niewystarczające do jednoznacznych rekomendacji.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pantoprazol Krka 40 mg
Dane przedkliniczne pantoprazolu, obejmujące badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W dwuletnich badaniach rakotwórczości u szczurów zaobserwowano nowotwory neuroendokrynne oraz brodawczaki nabłonka płaskiego w przedżołądku, co wiązano z podwyższonymi stężeniami gastryny w surowicy po długotrwałym podawaniu wysokich dawek pantoprazolu. Dodatkowo u szczurów i samic myszy stwierdzono zwiększoną częstość guzów wątroby, co przypisano wysokiej szybkości metabolizmu leku w ich wątrobie. W dawce 200 mg/kg u szczurów odnotowano także niewielki wzrost zmian nowotworowych tarczycy, związany z zaburzeniami metabolizmu tyroksyny, jednak ze względu na znacznie niższe dawki terapeutyczne u ludzi, ryzyko to jest minimalne.
badanie farmakologiczne, badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, brodawczak nabłonka płaskiego, działanie teratogenne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, guz wątroby, metabolizm tyroksyny, nowotwór neuroendokrynny, pantoprazol, pochodna benzimidazolu, rakowiak żołądka, stężenie gastryny, stężenie maksymalne, wpływ na reprodukcję, zmiana nowotworowa tarczycy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Trittico XR 300 mg
Dane przedkliniczne chlorowodorku trazodonu, substancji czynnej leku Trittico XR, obejmują szeroki zakres badań toksykologicznych na modelach zwierzęcych. W badaniach toksyczności ostrej LD50 wynosiła 610 mg/kg u myszy, 486 mg/kg u szczurów oraz 560 mg/kg u królików. Objawy toksyczne obejmowały działanie sedatywne, ślinotok, opadanie powiek i drgawki kloniczne. W badaniach toksyczności podostrej i przewlekłej podawano dawki od 3 do 450 mg/kg masy ciała na dobę, zależnie od gatunku. Maksymalne dawki bez efektów niepożądanych (NOAEL) wynosiły: 30 mg/kg u szczurów, 50 mg/kg u królików, 10 mg/kg u psów oraz 20 mg/kg u małp. Zaobserwowano przerost hepatocytów i gładkiej siateczki endoplazmatycznej u szczurów, co interpretowano jako adaptację metaboliczną, a nie patologię. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono wpływu na płodność przy dawkach do 300 mg/kg, natomiast dawki toksyczne (150-450 mg/kg) powodowały zwiększoną śmiertelność zarodków i sporadyczne wady rozwojowe u królików i szczurów. Przenikanie przez barierę łożyskową było minimalne, a u noworodków obserwowano zmniejszenie masy ciała przy dawkach powyżej 30 mg/kg na dobę.
aberracja chromosomowa, bariera łożyskowa, drgawki kloniczne, działanie kardiotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie sedatywne, guz nowotworowy, hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, metafaza chromosomowa, mutagenność, NOAEL, prolaktyna, przerost komórek wątrobowych, siateczka endoplazmatyczna, teratogenność, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, transport łożyskowy, trazodon, właściwości antygenowe, zaburzenia elektrokardiograficzne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Astmodil 4 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne montelukastu, substancji czynnej leku Astmodil, wykazały, że substancja jest bezpieczna przy dawkach klinicznych. W badaniach na szczurach i małpach zaobserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (np. podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zmiany stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów) oraz objawy toksyczności, takie jak zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zaburzenia równowagi elektrolitowej, przy narażeniu odpowiednio ponad 17- i 232-krotnie wyższym niż po dawce klinicznej. Dawka toksyczna ostra u myszy i szczurów wyniosła do 5000 mg/kg mc., co odpowiada 25 000-krotności dawki klinicznej u dorosłych pacjentów. Montelukast nie wykazał działania mutagennego ani rakotwórczego w testach in vitro i in vivo.
aminotransferaza alaninowa, badanie farmakokinetyczne, badanie in vitro, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, fototoksyczność, montelukast, mutagenność, narażenie ogólnoustrojowe, parametr biochemiczny, potencjał fototoksyczny, promieniowanie UVA, test in vivo, toksyczność ostra, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Gadovist 1,0 604,72 mg/ml
Dotychczasowe dane kliniczne dotyczące stosowania gadobutrolu, środka kontrastowego zawierającego gadolin, u kobiet w ciąży są ograniczone. Gadolin przenika przez barierę łożyskową, co stwarza potencjalne ryzyko ekspozycji płodu, choć nie potwierdzono jednoznacznie negatywnych skutków zdrowotnych u płodu. Badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję jedynie przy wielokrotnym podawaniu dużych dawek, znacznie przekraczających standardowe dawki kliniczne. Zaleca się, aby Gadovist 1,0 był stosowany w ciąży wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści kliniczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.
badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, biodostępność, dawka terapeutyczna, ekspozycja płodu, funkcja reprodukcyjna, gadobutrol, jakość gamet, laktacja, mleko matki, niepożądany skutek zdrowotny, płodność, przewód pokarmowy, środek kontrastujący zawierający gadolin, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hydroxyzinum Polfarmex 2 mg/ml
Hydroksyzyna wykazuje toksyczny wpływ na reprodukcję, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych oraz obserwacje kliniczne. Lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając u płodu stężenia wyższe niż u matki, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak hipotonia, zaburzenia ruchowe, mioklonie, depresja ośrodkowego układu nerwowego, niedotlenienie noworodka oraz zatrzymanie moczu. Ze względu na brak wystarczających danych epidemiologicznych potwierdzających bezpieczeństwo, hydroksyzyna jest bezwzględnie przeciwwskazana w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, a pacjentki powinny być o tym szczegółowo informowane przez lekarza. Ponadto, cetyryzyna – główny metabolit hydroksyzyny – przenika do mleka matki, co może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych u niemowląt, dlatego lek jest również przeciwwskazany w okresie laktacji, a w przypadku konieczności terapii należy przerwać karmienie piersią.
bariera łożyskowa, cetyryzyna, depresja OUN, hipotonia, hydroksyzyna, komorowe zaburzenie rytmu serca, mioklonia, niedotlenienie noworodka, ruch kloniczny, stan lękowy, świąd, toksyczność reprodukcyjna, torsade de pointes, wydłużenie odcinka QT, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie ruchowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxydyna 120 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxydyna, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3,6 µg/mL w czasie około 1 godziny (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) w stanie stacjonarnym wynosi 37,8 µg·h/mL. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i objętość dystrybucji około 120 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a wskaźnik kumulacji to około 2, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z minimalną aktywnością farmakologiczną metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie nerkowe metabolitów. Hemodializa nie wpływa istotnie na eliminację leku, a klirens osoczowy po dawce dożylnej 25 mg wynosi około 50 mL/min.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność biologiczna, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon substancji czynnych
Acenokumarol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Acenokumarol, stosowany w lekach przeciwzakrzepowych takich jak Acenocumarol WZF i Sintrom, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz planujących ciążę ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu oraz krwawień wewnątrzmacicznych. Substancja ta przenika przez barierę łożyskową, a nawet niskie dawki mogą wywołać niekorzystne efekty teratogenne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii acenokumarolem, a lekarz ma obowiązek poinformować pacjentkę o tych zagrożeniach. W dokumentacji preparatu Sintrom brak jest danych dotyczących wpływu acenokumarolu na płodność, co również powinno być przekazane pacjentce.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tobrosopt-DEX (3 mg + 1 mg)/ml
Produkt leczniczy Tobrosopt-DEX to zawiesina kropli do oczu zawierająca 3 mg tobramycyny oraz 1 mg deksametazonu na ml, co odpowiada 120 µg tobramycyny i 40 µg deksametazonu w jednej kropli. Wskazane jest ostrożne rozważenie stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią, ze względu na ograniczone dane dotyczące wpływu miejscowego podania na płodność i bezpieczeństwo płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ ogólnego podania obu substancji na reprodukcję przy dawkach przekraczających maksymalne narażenie po podaniu miejscowym. Deksametazon może wiązać się z ryzykiem opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego oraz niedoczynności kory nadnerczy u noworodków po ekspozycji w ciąży, natomiast tobramycyna nie wykazuje działania ototoksycznego u płodu. Ze względu na przenikanie obu substancji przez barierę łożyskową, stosowanie leku w ciąży nie jest zalecane.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atrox 20 20 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa atorwastatyny, substancji czynnej leku Atrox, obejmowała badania mutagenności, karcynogenności oraz wpływu na rozrodczość i rozwój płodu. Testy in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego atorwastatyny, co wskazuje na brak genotoksyczności. Badania karcynogenne na szczurach nie ujawniły działania rakotwórczego, natomiast u myszy poddanych dawkom powodującym AUC0-24h 6-11-krotnie wyższe niż u ludzi stosujących najwyższą zalecaną dawkę, zaobserwowano nowotwory wątroby (gruczolaki u samców i raki u samic).
atorwastatyna, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, bariera łożyskowa, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, nowotwór wątroby, płodność, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, rak wątrobowokomórkowy, test in vitro, toksyczność płodowa, właściwość mutagenna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Azithromycin Krka 250 mg
Azithromycin Krka u kobiet w ciąży wymaga ostrożności ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie azytromycyny przez barierę łożyskową bez działania teratogennego, jednak brak jednoznacznych danych u ludzi. Stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają ryzyko, zwłaszcza przy braku bezpieczniejszych alternatyw. W przypadku karmienia piersią azytromycyna przenika do mleka, co może prowadzić do działań niepożądanych u dziecka, takich jak biegunka, grzybicze zapalenie błony śluzowej czy reakcje nadwrażliwości. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas terapii oraz przez 2 dni po jej zakończeniu, z odciąganiem i wyrzucaniem mleka w tym okresie, aby zminimalizować ekspozycję dziecka na lek.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceftriaxone TZF 2 g
Ceftriakson, antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji, charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 7-12 l) oraz długim okresem półtrwania około 8 godzin u dorosłych, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Po podaniu domięśniowym dawki 1 g maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 81 mg/l (osiągane po 2-3 godzinach), natomiast po dożylnym bolusie tej samej dawki stężenie to sięga około 200 mg/l. Ceftriakson wykazuje wysokie, odwracalne wiązanie z albuminami osocza (95% przy stężeniach <100 mg/l, 85% przy 300 mg/l), co wpływa na jego farmakokinetykę, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Lek nie ulega metabolizmowi w organizmie, a jego eliminacja odbywa się w postaci niezmienionej – 50-60% z moczem (przesączanie kłębuszkowe) i 40-50% z żółcią.
bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, bolus dożylny, cefalosporyna trzeciej generacji, ceftriakson, infuzja dożylna, klirens leku, krzywa stężenia w osoczu, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent geriatryczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wiązanie z albuminami, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zinacef 750 mg
Cefuroksym (Zinacef) może być stosowany u kobiet ciężarnych jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Antybiotyk przenika przez barierę łożyskową, osiągając terapeutyczne stężenia w płynie owodniowym i krwi pępowinowej, co ma znaczenie w leczeniu zakażeń wewnątrzmacicznych oraz profilaktyce okołoporodowej. Dane kliniczne dotyczące wpływu cefuroksymu na płodność u ludzi są niedostateczne, jednak badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na rozrodczość. W trakcie terapii u kobiet karmiących piersią cefuroksym przenika do mleka w niewielkich ilościach; mimo braku przewidywanych poważnych działań niepożądanych u niemowląt, istnieje ryzyko biegunek i zakażeń grzybiczych błon śluzowych związanych z zaburzeniem mikroflory jelitowej.
bariera łożyskowa, biegunka, cefuroksym, cefuroksym sodowy, karmienie piersią, krew pępowinowa, mikroflora jelitowa, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, płyn owodniowy, profilaktyka okołoporodowa, proszek do sporządzania roztworu, rozrodczość, roztwór do wstrzykiwań, układ sercowo-naczyniowy, zakażenie grzybicze błon śluzowych, zakażenie wewnątrzmaciczne, Zinacef - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nitedor 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa doksylaminy wodorobursztynianu obejmują badania toksyczności przewlekłej, genotoksyczności oraz wpływu na reprodukcję i rozwój. W badaniach na myszach i szczurach doustne podawanie doksylaminy prowadziło do uszkodzenia wątroby, wskazując na potencjalną hepatotoksyczność. Badania rakotwórczości wykazały indukcję guzów wątroby u obu gatunków oraz guzów tarczycy u myszy, co wiązało się z indukcją enzymu CYP450 i nasileniem glukuronidacji tyroksyny, skutkując obniżeniem stężenia tyroksyny i wzrostem TSH. Mechanizm ten jest specyficzny gatunkowo i nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, dane przedkliniczne, doksylaminy wodorobursztynian, działanie teratogenne, embriotoksyczność, enzym CYP450, genotoksyczność, glukuronidacja tyroksyny, guz tarczycy, guz wątroby, hepatotoksyczność, hormon stymulujący tarczycę, płodność, potencjał rakotwórczy, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lidbree 42 mg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Lidbree, zawierającego lidokainę w stężeniu 42 mg/ml, wykazały brak ogólnoustrojowej toksyczności oraz miejscowych reakcji niepożądanych w obrębie błon śluzowych pochwy, szyjki macicy i macicy u samic psów rasy beagle po 28-dniowym podaniu domacicznym w dawkach 40-50 mg/kg (7-10-krotnie przekraczających dawkę terapeutyczną u ludzi). Dodatkowe badanie z pojedynczą dawką 40 mg/kg nie wykazało neurotoksyczności obwodowej ani ogólnoustrojowej toksyczności, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania produktu w dawkach klinicznych. Pomimo szybkiego wchłaniania lidokainy do krążenia ogólnoustrojowego, nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych związanych z podaniem domacicznym.
6-dimetyloanilina, bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, lidokaina, nerw obwodowy, neuropatia obwodowa, neurotoksyczność obwodowa, podanie domaciczne, podanie wewnątrzmaciczne, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalno-płodowy, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność płodowa, toksyczność poporodowa, wpływ na płodność, żel domaciczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tranexamic acid Accord 100 mg/ml
Kwas traneksamowy, podawany dożylnie w dawce 10 mg/kg m.c., charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu oraz wielofazowym spadkiem stężenia, co odzwierciedla złożone procesy dystrybucji i eliminacji. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~3%), głównie z plazminogenem, bez interakcji z albuminami, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 9-12 litrów, wskazując na dystrybucję do przestrzeni pozanaczyniowej. Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyska (stężenia we krwi matki 10-53 µg/ml, we krwi pępowinowej 4-31 µg/ml) oraz do płynu stawowego, gdzie stężenia są porównywalne do osocza. W innych tkankach, takich jak mleko kobiece, płyn mózgowo-rdzeniowy i ciecz wodnista oka, stężenia są odpowiednio 1/100 i 1/10 stężenia osoczowego. Substancja jest obecna także w nasieniu, gdzie hamuje fibrynolizę bez wpływu na migrację plemników.
aktywność fibrynolityczna, bariera łożyskowa, błona maziowa, ciecz wodnista oka, eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas traneksamowy, nasienie, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, plazminogen, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń pozanaczyniowa, stężenie leku w osoczu, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Neurotop retard 600 600 mg
Karbamazepina, substancja czynna leku Neurotop Retard 600, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza planujących ciążę, ciężarnych oraz karmiących piersią. Stosowanie karbamazepiny w ciąży wiąże się z 2–3-krotnie zwiększonym ryzykiem poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak wady cewy nerwowej, wady twarzoczaszki, wady układu krążenia, spodziectwo czy hipoplazja palców. Zaleca się preferowanie monoterapii oraz stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, utrzymując stężenie leku w osoczu w dolnej granicy zakresu terapeutycznego 4–12 µg/ml, pod warunkiem kontroli napadów. Niezbędne jest prowadzenie specjalistycznego nadzoru przedporodowego oraz suplementacja kwasu foliowego przed i w trakcie ciąży, a także witaminy K1 w ostatnich tygodniach ciąży i u noworodka, celem zmniejszenia ryzyka wad rozwojowych i zaburzeń krzepnięcia.
antykoncepcja hormonalna, bariera łożyskowa, hipoplazja palców, indukcja enzymatyczna, karbamazepina, kwas foliowy, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, nadzór przedporodowy, napad padaczkowy, padaczka, rozszczep kręgosłupa, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, spodziectwo, stężenie leku w osoczu, terapia przeciwpadaczkowa, wada cewy nerwowej, wada twarzoczaszki, wada układu krążenia, wada wrodzona, witamina K1, wkładka wewnątrzmaciczna, zaburzenie neurorozwojowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Torecan 6,5 mg
Lek Torecan zawiera 6,5 mg tietyloperazyny (w postaci dimaleinianu tietyloperazyny) i jest stosowany jako lek przeciwwymiotny. Podstawowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze oraz wiek poniżej 15 lat ze względu na ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych (dystonie, dyskinezje, akatyzja). Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z objawami zespołu Reye’a, kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka wynikające z przenikania tietyloperazyny przez barierę łożyskową i do mleka matki.
akatyzja, bariera łożyskowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimaleinian tietyloperazyny, dyskineza, dystonia, działanie hipotensyjne, działanie pozapiramidowe, karmienie piersią, lek przeciwwymiotny, metabolizm leku, nadwrażliwość, niedociśnienie, powikłanie krążeniowe, reakcja alergiczna, tietyloperazyna, Torecan, zaburzenia świadomości, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie ruchowe, zespół Reye’a - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Karteolol, substancja czynna w preparatach Carteol LP 2% oraz Carteol LP 2% Preservative Free, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego czy nerwowego przy dawkach terapeutycznych. Wielokrotne podawanie karteololu nie powodowało toksyczności kumulacyjnej, a badania genotoksyczności i karcinogenności nie wskazały na ryzyko mutagenne ani rakotwórcze. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano efekty embriotoksyczne jedynie po doustnym podaniu dawek znacznie przekraczających ekspozycję wynikającą z miejscowego stosowania okulistycznego, przy braku działania teratogennego, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania u kobiet w wieku rozrodczym.
Badania na modelach zwierzęcych wykazały przenikanie karteololu przez barierę łożyskową oraz wydzielanie w niewielkich ilościach do mleka, co wymaga uwzględnienia w ocenie ryzyka stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Jednakże, ze względu na niską ekspozycję po miejscowym podaniu w dawce 2%, ryzyko dla płodu i niemowląt jest minimalne. Całość danych przedklinicznych potwierdza, że karteolol stosowany zgodnie z zaleceniami w formie kropli do oczu charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, co uzasadnia jego bezpieczne stosowanie w praktyce klinicznej okulistycznej.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, bezpieczeństwo farmakologiczne, Carteol LP, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt embriotoksyczny, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, karteolol, karteololu chlorowodorek, krople do oczu, mutacja genowa, podanie doustne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, stosowanie miejscowe, stosowanie okulistyczne, toksyczność kumulacyjna, toksyczność wielokrotnego podania, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie genetyczne, uszkodzenie materiału genetycznego, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 120 mg/5 ml
Paracetamol w postaci zawiesiny doustnej (120 mg/5 ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci, co wskazuje na szybszy metabolizm u pacjentów pediatrycznych. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, który wzrasta wraz ze stężeniem leku.
bariera łożyskowa, białka osocza, bierna dyfuzja, biotransformacja, droga nerkowa, glutation zredukowany, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica wątroby, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, przedawkowanie leku, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa, wątroba - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tacrolimus STADA 1 mg
Takrolimus, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Lek przenika przez barierę łożyskową, co naraża płód na ekspozycję, a dane kliniczne, głównie z populacji po przeszczepieniach, wskazują na podwyższone ryzyko przedwczesnego porodu (53,7% przypadków) oraz hiperkaliemii u noworodków (7,2%), która zwykle ustępuje samoistnie. Badania przedkliniczne wykazały toksyczność na zarodek i płód przy dawkach toksycznych dla matek. Takrolimus przenika również do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. U mężczyzn obserwuje się potencjalne obniżenie płodności, manifestujące się zmniejszoną ilością i ruchliwością plemników, co wymaga konsultacji przed planowaniem ciąży.
bariera łożyskowa, działanie nefrotoksyczne, działanie toksyczne, funkcja nerek, hiperkaliemia, immunosupresja, lek immunosupresyjny, masa urodzeniowa, ocena ryzyka, parametry nasienia, płodność, poród przedwczesny, przenikanie do mleka matki, ruchliwość plemników, samoistne poronienie, transplantacja narządów, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Xanconalon, zawierający oksykodon (5 mg) i nalokson (2,5 mg) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży, w wieku rozrodczym oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej kombinacji w ciąży, jednak oksykodon przenika przez łożysko i może powodować u noworodka zespół abstynencyjny po długotrwałym stosowaniu oraz ryzyko depresji oddechowej w okresie okołoporodowym. Nalokson również przenika przez barierę łożyskową, choć jego ekspozycja jest relatywnie niska. Stosowanie Xanconalonu w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka, a decyzja powinna być indywidualnie dostosowana do stanu klinicznego pacjentki.
alternatywa terapeutyczna, bariera łożyskowa, depresja oddechowa noworodka, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, okres okołoporodowy, oksykodon i nalokson, przenikanie do mleka kobiecego, ryzyko dla płodu, stan kliniczny, stężenie naloksonu, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wada wrodzona, Xanconalon, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tetralysal 300 mg
Produkt leczniczy Tetralysal, zawierający 408 mg limecykliny (odpowiadającej 300 mg tetracykliny) w kapsułkach twardych, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Limecyklina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, osiągając stężenia terapeutyczne, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń rozwojowych u płodu i niemowląt, takich jak hipoplazja szkliwa oraz dyschromia zębów. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę, a w trakcie leczenia zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji. W przypadku karmienia piersią wskazane jest rozważenie alternatywnych leków lub czasowe przerwanie laktacji, aby uniknąć narażenia dziecka na działanie leku.
alternatywna opcja terapeutyczna, antybiotykoterapia, bariera łożyskowa, dyschromia zębów, ekspozycja płodu, ekspozycja prenatalna, hipoplazja szkliwa, limecyklina, metabolity limecykliny, przeciwwskazanie bezwzględne, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie terapeutyczne, tetracyklina, Tetralysal, wpływ na płodność, zaburzenie rozwojowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ximaract 50 mg
Ximaract, zawierający cefuroksym sodu w dawce odpowiadającej 50 mg cefuroksymu w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, może być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na znikomą ekspozycję ogólnoustrojową na substancję czynną. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania cefuroksymu, a preparat przenika przez barierę łożyskową, jednak nie przewiduje się negatywnego wpływu na przebieg ciąży. W przypadku karmienia piersią cefuroksym przenika do mleka matki w bardzo małych ilościach, co przy stosowanych dawkach terapeutycznych nie powinno powodować działań niepożądanych u niemowląt. Preparat jest podawany w formie roztworu do wstrzykiwań, gdzie 0,1 ml roztworu zawiera 1 mg cefuroksymu, co przekłada się na minimalne stężenia ogólnoustrojowe i ogranicza ryzyko dla płodu oraz dziecka karmionego piersią.
badanie kliniczne, bariera łożyskowa, cefuroksym, cefuroksym sodu, charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakoterapia, mleko kobiece, profil bezpieczeństwa leku, proszek do sporządzania roztworu, roztwór do wstrzykiwań, rozwój embrionalny, stężenie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nootropil 1200 mg
Piracetam wykazuje liniową farmakokinetykę z wysoką biodostępnością doustną bliską 100% oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 84 µg/ml po pojedynczej dawce 3,2 g i 115 µg/ml przy dawkowaniu 3,2 g trzy razy na dobę. Czas do osiągnięcia Cmax wynosi 1 godzinę na czczo i 1,5 godziny po posiłku, który obniża Cmax o 17%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza. Piracetam przenika efektywnie przez barierę krew-mózg, z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin i w płynie mózgowo-rdzeniowym około 8,5 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach terapii. Metabolizm jest minimalny lub nie występuje, a lek jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w postaci niezmienionej, co podkreśla konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność bezwzględna, dializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, liniowa farmakokinetyka, liniowość farmakokinetyczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płat ciemieniowy, płat czołowy, płat potyliczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glimepiride Aurovitas 2 mg
Glimepiryd charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cₘₐₓ) osiąganym w około 2,5 godziny, co umożliwia stosunkowo szybki początek działania. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co pozwala na podawanie niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ogranicza frakcję wolną leku. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin, co determinuje dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, a eliminacja odbywa się w 58% przez nerki (jako metabolity) i w 35% przez przewód pokarmowy. Nie stwierdzono obecności niezmienionego leku w moczu, co potwierdza całkowitą biotransformację.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja leku, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolity, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polamoklav 875 mg + 125 mg
Polamoklav, zawierający 875 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego, charakteryzuje się biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1 godziny dla obu składników. Amoksycylina osiąga Cmax 11,64 ± 2,78 µg/ml i AUC(0-24h) 53,52 ± 12,31 µg·h/ml, natomiast kwas klawulanowy Cmax 2,18 ± 0,99 µg/ml i AUC(0-24h) 10,16 ± 3,04 µg·h/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie odpowiednio 18% i 25%. Substancje czynne przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym skóry, tkanek miękkich, płynu maziowego, otrzewnej, żółci oraz ognisk ropnych, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niedostateczne, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina i kwas klawulanowy, antybiotyk penicylinowy, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja substancji czynnej, klirens całkowity, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penicylina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atractin 20 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atractin, nie wykazuje potencjału mutagennego ani klastogennego w badaniach in vitro i in vivo. W badaniach karcynogenności u szczurów nie stwierdzono działania rakotwórczego, natomiast u myszy zaobserwowano rozwój gruczolaków i raków wątrobowokomórkowych przy ekspozycji 6-11 razy wyższej (AUC0-24h) niż maksymalne stężenia terapeutyczne u ludzi. Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność oraz brak działania teratogennego u szczurów, królików i psów. Jednakże przy dawkach toksycznych dla matki u szczurów i królików zaobserwowano toksyczny wpływ na płód, w tym opóźnienie rozwoju potomstwa i zmniejszenie przeżywalności miotu.
atorwastatyna, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, płodność, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny i klastogenny, przeżywalność miotu, rak wątrobowokomórkowy, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 5 mg + 100 mg
Preparat Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva zawiera rozuwastatynę oraz kwas acetylosalicylowy (ASA), które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% z powodu intensywnego wychwytu wątrobowego, co jest kluczowe dla jej działania hipolipemizującego. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się w 90% z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową (90%), z okresem półtrwania około 20 godzin. U pacjentów z polimorfizmami genów SLCO1B1 i ABCG2 obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga dostosowania dawki. Kwas acetylosalicylowy szybko się wchłania (Cₘₐₓ po 0,5-2 godzinach), ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który wiąże się w 90% z białkami osocza i ma zmienny okres półtrwania (15-20 minut dla ASA, do 24 godzin dla kwasu salicylowego przy dużych dawkach). ASA jest eliminowany głównie przez nerki, a jego wydalanie zależy od pH moczu.
alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, hemodializa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas acetylosalicylowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rozuwastatyna, skala Childa-Pugha, stężenie osoczowe, wychwyt wątrobowy - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Butylobromek hioscyny, obecny w produkcie Scopolan compositum (10 mg butylobromku hioscyny + 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego, tabletki drażowane), wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w okresie płodności, ciąży i laktacji. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania butylobromku hioscyny w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego. Jednak ze względu na obecność metamizolu, który przenika przez barierę łożyskową i może powodować zaburzenia czynności nerek płodu oraz zwężenie przewodu tętniczego, stosowanie leku w trzecim trymestrze jest przeciwwskazane. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie metamizolu jest generalnie niewskazane, choć w wyjątkowych sytuacjach pojedyncze dawki mogą być rozważone, jeśli brak jest alternatyw terapeutycznych. W przypadku nieumyślnego podania metamizolu w trzecim trymestrze zalecana jest kontrola ultrasonograficzna płynu owodniowego i przewodu tętniczego.
bariera łożyskowa, butylobromek hioscyny, działanie cholinolityczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, hamowanie wydzielania mleka, metabolit, metamizol sodowy jednowodny, pierwszy trymestr ciąży, płodność ludzka, płyn owodniowy, profil bezpieczeństwa, przewód tętniczy, Scopolan compositum, wiek rozrodczy, wpływ na rozrodczość, zaburzenie czynności nerek płodu, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mestinon 60 mg
Pirydostygminy bromek, substancja czynna leku Mestinon, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane niekliniczne nie wykazały istotnego wpływu na płodność, jednak brak jednoznacznych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży. U około 20% noworodków matek stosujących inhibitory esterazy cholinowej obserwuje się przemijające osłabienie siły mięśniowej. Pirydostygmina przenika przez barierę łożyskową, co wymaga stosowania najniższych skutecznych dawek i monitorowania stanu noworodka po porodzie. Badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności, choć przy toksycznych dawkach odnotowano efekty embriotoksyczne i fetotoksyczne. Stosowanie leku w ciąży powinno być rozważane indywidualnie, gdy korzyści przewyższają ryzyko.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 320 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma zawiera trzy składniki aktywne o zróżnicowanym wpływie na przebieg ciąży, laktację oraz płodność. Amlodypina wykazuje potencjalne ryzyko reprodukcyjne przy dużych dawkach w badaniach przedklinicznych, a jej stosowanie w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane toksyczne działanie na płód (m.in. pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). W pierwszym trymestrze stosowanie walsartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego ryzyka teratogennego. Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i może negatywnie wpływać na perfuzję płodowo-łożyskową, wywołując u płodu i noworodka żółtaczkę, zaburzenia elektrolitowe oraz małopłytkowość. W związku z tym stosowanie produktu jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a w pierwszym trymestrze niezalecane.
amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, antagonista receptora angiotensyny II, bariera łożyskowa, diureza, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, karmienie piersią, laktacja, lek przeciwnadciśnieniowy, małopłytkowość, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, perfuzja płodowo-łożyskowa, pierwszy trymestr ciąży, trymestr ciąży, walsartan, zaburzenie równowagi elektrolitowej, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Chlorocyclinum 3% 30 mg/g
Chlorocyclinum 3% to maść zawierająca 30 mg chlorotetracykliny chlorowodorku w 1 g preparatu, stosowana miejscowo w dermatologii jako antybiotyk z grupy tetracyklin (kod ATC: D06AA02). Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się chlorotetracykliny z podjednostką 30S rybosomu, co uniemożliwia prawidłową syntezę białek niezbędnych do funkcjonowania komórki bakteryjnej. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego wobec bakterii Gram-dodatnich (np. gronkowce, paciorkowce, Listeria spp.) oraz Gram-ujemnych (np. Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae), a także innych drobnoustrojów takich jak Mycobacterium spp. i Chlamydia spp. Nie wykazuje aktywności wobec Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., grzybów, pierwotniaków i wirusów. Oporność na tetracykliny rozwija się powoli i jest związana głównie ze zmianami w przepuszczalności błony komórkowej bakterii.
bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, bariera łożyskowa, biosynteza białka, chlorotetracykliny chlorowodorek, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbakteryjne, działanie rakotwórcze, komórka bakteryjna, oporność bakterii, podjednostka 30S rybosomu, proces fosforylacyjny, Proteus, Providencia, przepuszczalność błony komórkowej bakterii, Pseudomonas aeruginosa, rozwój potomstwa, Serratia marcescens, szczep oporny, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam SUN 1 mg/ml
Midazolam podany dożylnie wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 0,7-1,2 l/kg masy ciała oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%, głównie albumina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego, a udział w efekcie farmakologicznym wynosi około 10%. Okres półtrwania midazolamu u młodych, zdrowych ochotników wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 mL/min. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (60-80% dawki), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%). Kinetyka eliminacji nie różni się między podaniem w bolusie a infuzją, a wielokrotne podawanie nie indukuje enzymów metabolizujących.
1′-hydroksymidazolam, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, glikoproteina p, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, hydroksylacja, infuzja dożylna, izoenzym CYP3A4, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, wstrzyknięcie, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sortis 40 40 mg
Badania przedkliniczne atorwastatyny, substancji czynnej leku Sortis, nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego w serii testów in vitro i in vivo. W badaniach karcinogenności na szczurach i myszach stwierdzono różnice międzygatunkowe: u szczurów brak działania karcinogennego, natomiast u myszy przy ekspozycji AUC 0-24h 6-11 razy wyższej niż u ludzi zaobserwowano gruczolaki wątrobowokomórkowe u samców oraz raki wątrobowokomórkowe u samic. Efekt ten występował wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne zalecane u ludzi, co ogranicza jego znaczenie kliniczne.
atorwastatyna, AUC 0-24h, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karcinogenność, mutacja genetyczna, nowotwór wątroby, płodność, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, rak wątrobowokomórkowy, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie w osoczu, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast Teva 10 mg
Dane przedkliniczne montelukastu sodowego wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań toksykologicznych, reprodukcyjnych oraz oceniających potencjał mutagenny, rakotwórczy i fototoksyczny. W badaniach toksyczności ogólnej u zwierząt zaobserwowano przejściowe zmiany biochemiczne, takie jak wahania aktywności ALT, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy, a także objawy kliniczne (zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia przewodu pokarmowego, luźne stolce, zaburzenia elektrolitowe) przy dawkach przekraczających 17-krotność ekspozycji klinicznej. Toksyczność specyficzna u małp pojawiła się przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ponad 232-krotnemu narażeniu w stosunku do dawki klinicznej. W badaniach toksyczności ostrej nie odnotowano zgonów po podaniu dawek do 5000 mg/kg mc. (odpowiednik 25 000-krotności dawki klinicznej). Montelukast nie wpływał negatywnie na płodność i reprodukcję przy dawkach >24-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną, choć u szczurów ciężarnych przy dawce 200 mg/kg mc./dobę (69-krotność dawki klinicznej) odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała noworodków. Teratogenność u królików ujawniła się jako zwiększona częstość niepełnego tworzenia kości przy dawkach >24-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną, natomiast u szczurów nie stwierdzono nieprawidłowości rozwojowych.
aminotransferaza alaninowa, badania in vitro, badania in vivo, badania toksykologiczne, bariera łożyskowa, biegunka, dawka terapeutyczna, ekspozycja systemowa, fosfor w surowicy, fototoksyczność, genotoksyczność, glukoza w surowicy, karcynogenność, montelukast sodowy, mutagenność, objawy żołądkowo-jelitowe, ślinotok, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność systemowa, triglicerydy w surowicy, zaburzenia elektrolitowe