badania farmakologiczne
Badania farmakologiczne stanowią kluczowy etap w procesie rozwoju nowych leków, obejmujący kompleksową ocenę właściwości substancji chemicznych pod kątem ich potencjalnego zastosowania terapeutycznego. Proces ten dzieli się na badania przedkliniczne, prowadzone w warunkach laboratoryjnych na modelach komórkowych i zwierzęcych, oraz badania kliniczne przeprowadzane z udziałem ludzi.
W fazie przedklinicznej ocenia się mechanizm działania substancji, jej farmakokinetykę (wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie), farmakodynamikę (efekt biologiczny), a także potencjalną toksyczność. Na tym etapie określa się również zakres dawek terapeutycznych oraz identyfikuje się możliwe działania niepożądane.
Badania kliniczne składają się z czterech faz. Faza I ocenia bezpieczeństwo leku na zdrowych ochotnikach, faza II weryfikuje skuteczność i optymalne dawkowanie u pacjentów z danym schorzeniem, faza III to szeroko zakrojone badania potwierdzające efektywność i bezpieczeństwo, a faza IV to monitoring po wprowadzeniu leku na rynek. Cały proces badań farmakologicznych podlega ścisłej regulacji prawnej i nadzorowi instytucji kontrolnych, co ma zapewnić bezpieczeństwo uczestników oraz wiarygodność uzyskanych wyników.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Strepsils Intensive Direct 8,75 mg/dawkę
W zakresie danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania flurbiprofenu w leku Strepsils Intensive Direct (8,75 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór) dostępne informacje są ograniczone. Substancja czynna występuje w dawce 2,92 mg na jedno rozpylenie, przy czym trzy rozpylenia stanowią pełną dawkę 8,75 mg, co odpowiada stężeniu 16,2 mg/ml. W dokumentacji produktu leczniczego nie ma istotnych danych przedklinicznych, które nie zostałyby już uwzględnione w sekcjach dotyczących specjalnych ostrzeżeń i środków ostrożności (4.4), wpływu na płodność, ciążę i laktację (4.6) oraz działań niepożądanych (4.8). Produkt zawiera również substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu alergicznym, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E 218) w ilości 1,181 mg/dawkę, propylu parahydroksybenzoesan (E 216) 0,2362 mg/dawkę oraz aromaty wiśniowy i miętowy.
aerozol do jamy ustnej, alergen, badania farmakokinetyczne, badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, flurbiprofen, metylu parahydroksybenzoesan, model zwierzęcy, propylu parahydroksybenzoesan, środki ostrożności, stosowanie kliniczne, substancje pomocnicze, wpływ na ciążę - Leksykon substancji czynnych
Paraformaldehyd – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Paraformaldehyd, obecny w produkcie leczniczym Devipasta w stężeniu 450 mg/g, przeszedł szeroką ocenę toksykologiczną w badaniach przedklinicznych. Wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych bezpieczeństwa wykazały brak istotnego wpływu na podstawowe funkcje życiowe, w tym układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały klinicznie istotnych zmian w parametrach biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych. Testy genotoksyczności, w tym test Amesa, test aberracji chromosomowych oraz mikrojądrowy test in vivo, potwierdziły brak działania mutagennego. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego związanego ze stosowaniem paraformaldehydu w zalecanych dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, badanie histopatologiczne, badanie mutagenności, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, implantacja zarodka, ocena toksykologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, paraformaldehyd, parametry biochemiczne, proces reprodukcyjny, rozwój embrionalny, rozwój nowotworu, rozwój płodowy, rozwój płodu, rozwój postnatalny, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wpływ toksyczny, zapłodnienie, zmiana nowotworowa - Leksykon substancji czynnych
Capparis spinosa – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Substancja aktywna Capparis spinosa, obecna w preparacie Liv.52 w postaci kory (65 mg/tabletkę), wykazuje bardzo niski profil toksyczności ostrej oraz brak działań niepożądanych w badaniach toksyczności przewlekłej. W badaniach na szczurach i królikach dawki jednorazowe sięgały 5000 mg/kg masy ciała bez osiągnięcia dawki śmiertelnej, a długotrwałe podawanie doustne przez 9 miesięcy w dawkach 1000-3000 mg/kg nie wpływało negatywnie na masę ciała zwierząt. Ponadto, preparat nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego w badaniach na szczurach, co potwierdza jego bezpieczeństwo w okresie ciąży i laktacji.
badania farmakologiczne, badanie rakotwórczości, Capparis spinosa, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, kapar ciernisty, kora kapara ciernistego, mutagenność, potencjał rakotwórczy, test Amesa, test mikrojąder, toksyczność ciążowa, toksyczność jednorazowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne preparatu złożonego zawierającego wildagliptynę i metforminę, prowadzone na modelach zwierzęcych do 13 tygodni, nie wykazały synergistycznej toksyczności w porównaniu do podawania substancji czynnych osobno. Wildagliptyna wykazała specyficzne działania toksyczne zależne od gatunku: u psów opóźnienie wewnątrzsercowego przewodzenia impulsów przy dawce NOAEL 15 mg/kg mc. (7-krotność ekspozycji u ludzi na podstawie Cmax), u szczurów i myszy gromadzenie piankowatych makrofagów pęcherzykowych w płucach przy dawkach NOAEL odpowiednio 25 mg/kg mc. (5-krotność ekspozycji na podstawie AUC) i 750 mg/kg mc. (142-krotność ekspozycji). U psów obserwowano również objawy ze strony przewodu pokarmowego, jednak dawka NOAEL nie została ustalona. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego wildagliptyny in vitro i in vivo. W badaniach rozrodczych u szczurów i królików dawki NOAEL wynosiły 75 mg/kg mc. (10-krotność ekspozycji u ludzi) i 50 mg/kg mc. (9-krotność ekspozycji), odpowiednio, przy czym obserwowano zmiany rozwojowe jedynie przy dawkach toksycznych dla matek. Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego, natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości gruczolakoraka sutków i naczyniakomięsaka krwionośnego przy dawkach ≥ 500 mg/kg mc. i 100 mg/kg mc., jednak uznano to za mało istotne dla ludzi ze względu na brak genotoksyczności i specyfikę gatunkową.
badania farmakologiczne, badania toksyczności, badanie histopatologiczne, dawka NOAEL, dysfagia, działanie mutagenne, działanie toksyczne, faliste żebra, genotoksyczność, gruczolakorak sutka, naczyniakomięsak krwionośny, nieprawidłowość histopatologiczna, piankowate makrofagi pęcherzykowe, przewód pokarmowy, rakotwórczość, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, toksyczność narządowa, toksyczny wpływ na rozród, wewnątrzsercowe przewodzenie impulsów, wildagliptyna i metformina, zmiany skórne - Leksykon substancji czynnych
Rzewień – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Preparat leczniczy Radirex PLUS zawiera korzeń rzewienia (Rhei radix) jako jeden z głównych składników ekstraktu płynnego (1:1) w ilości 10 g na 100 g produktu, z ekstrahentem etanol 50% (v/v). Zawartość związków antranoidowych wynosi 12,7 mg w przeliczeniu na glukofrangulinę A na 15 ml syropu. Produkt dodatkowo zawiera sacharozę (62 g/100 g) oraz etanol do 3,5% (m/m). Mimo obecności tych składników, dokumentacja rejestracyjna Radirex PLUS nie zawiera szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących toksyczności ostrej, podprzewlekłej i przewlekłej, działania genotoksycznego, kancerogennego ani wpływu na reprodukcję i rozwój płodu, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa preparatu.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, badania toksyczności, bezpieczeństwo przedkliniczne, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, ekstrahent etanol, glukofrangulin A, kora kruszyny, korzeń rzewienia, owoc kminku, owoc kopru włoskiego, potencjał kancerogenny, rozwój płodu, substancje pomocnicze, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, wyciąg płynny, związki antranoidowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mononit 100 Retard 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej leku Mononit 100 Retard, wykazały niską toksyczność ostrą z LD50 po podaniu doustnym na poziomie około 2000-2500 mg/kg masy ciała u myszy i szczurów. Długoterminowe badania toksyczności przewlekłej na psach (52 tygodnie) i szczurach (78 tygodni) wykazały objawy toksyczne odpowiednio przy dawkach 90 mg/kg i 405 mg/kg masy ciała, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w stosunku do dawek terapeutycznych. Kompleksowe analizy reprodukcyjne i rozwojowe, obejmujące badania płodności, teratogenności oraz rozwoju perinatalnego i postnatalnego na szczurach i królikach, nie wykazały działania teratogennego nawet przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki kliniczne, mimo wystąpienia objawów toksycznych u samic przy najwyższych dawkach.
badania farmakologiczne, badania reprodukcyjne, dawka śmiertelna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, in vitro, in vivo, indeks terapeutyczny, izosorbidu monoazotan, LD50, margines bezpieczeństwa, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój perinatalny, rozwój postnatalny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zmiany neoplastyczne - Leksykon substancji czynnych
Nitrofural – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nitrofural, substancja czynna w preparatach miejscowych takich jak Nifux i Nitrofurazon (2 mg/g), został poddany badaniom przedklinicznym głównie pod kątem potencjalnego działania rakotwórczego. Badania na samicach szczurów wykazały, że doustne podawanie wysokich dawek nitrofuralu może indukować nowotwory gruczołów mlecznych, co wskazuje na potencjalne ryzyko przy długotrwałym stosowaniu. Należy jednak podkreślić, że badania te dotyczyły podawania doustnego, a nie miejscowego, które jest zalecaną drogą podania w przypadku omawianych preparatów. Dawki stosowane w badaniach znacznie przekraczały ekspozycję typową dla terapii miejscowej u ludzi, co ogranicza bezpośrednią translatację wyników na praktykę kliniczną.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, badania rakotwórczości, badania toksykokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, długoterminowa terapia, działanie rakotwórcze, ekspozycja, genotoksyczność, maść lecznicza, model zwierzęcy, nitrofural, nowotwór gruczołów mlecznych, podanie doustne, produkty lecznicze, stosowanie miejscowe, substancja czynna, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na reprodukcję, wskazania i przeciwwskazania - Leksykon substancji czynnych
Flumazenil – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Flumazenil wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szeregiem standardowych badań przedklinicznych, obejmujących farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Nie zaobserwowano istotnych klinicznie działań toksycznych ani mutagennych, a także nie stwierdzono zwiększonego ryzyka nowotworów. Badania reprodukcyjne wykazały brak istotnych zagrożeń przy standardowym stosowaniu klinicznym, choć w modelach zwierzęcych (szczury) ekspozycja prenatalna i okołoporodowa indukowała zmiany behawioralne oraz zwiększenie gęstości receptorów benzodiazepinowych w hipokampie, co może wpływać na funkcje poznawcze potomstwa.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, działania niepożądane, ekspozycja prenatalna, flumazenil, funkcje poznawcze, genotoksyczność, hipokamp, mutacja, potencjał rakotwórczy, receptory benzodiazepinowe, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ nerwowy, uszkodzenia chromosomów, uszkodzenia materiału genetycznego, zmiany behawioralne - Leksykon substancji czynnych
Ziele rdestu ptasiego – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Rdest ptasi (Polygonum aviculare L.) jest składnikiem preparatów leczniczych takich jak Fitolizyna (15,0 części w wyciągu złożonym 1:1,3-1,6) oraz Vagosan (17,5 g/100 g mieszanki). Pomimo dopuszczenia tych produktów do obrotu i stosowania klinicznego, dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania rdestu ptasiego są wysoce ograniczone. W szczególności brak jest badań dotyczących toksyczności reprodukcyjnej, genotoksyczności oraz rakotwórczości, co jest wyraźnie zaznaczone w charakterystykach produktów. Różnice w proporcjach składnika oraz formie farmaceutycznej (pasta doustna vs. zioło do zaparzania) mogą potencjalnie wpływać na profil bezpieczeństwa, jednak brak odpowiednich badań uniemożliwia jednoznaczną ocenę.
badania farmakologiczne, bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, genotoksyczność, model zwierzęcy, pasta doustna, Polygonum aviculare, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, rdest ptasi, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg złożony, ziele rdestu ptasiego, zioła do zaparzania - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg etanolowy z kwiatów rumianku – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyciąg etanolowy z kwiatów rumianku (Matricaria recutita L.) stosowany w produkcie leczniczym Azulan, zawierający etanol w stężeniu 65%-72% (V/V) oraz ekstrakt w stosunku 0,5:1, opiera swoje bezpieczeństwo głównie na wieloletniej tradycji i doświadczeniu klinicznym, bez wsparcia nowoczesnych, systematycznych badań przedklinicznych. Brak jest danych dotyczących toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, wpływu na reprodukcję, kancerogenności oraz szczegółowych badań farmakologicznych bezpieczeństwa, co ogranicza pełną ocenę ryzyka związanego z jego stosowaniem. W praktyce klinicznej należy uwzględnić obecność etanolu jako rozpuszczalnika, co może mieć znaczenie u pacjentów z przeciwwskazaniami do alkoholu, oraz potencjalne interakcje z innymi lekami.
Azulan, badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, chamomilla recutita, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, genotoksyczność, interakcje lekowe, kancerogenność, Matricaria recutita, profil bezpieczeństwa, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja lecznicza, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg etanolowy z rumianku, związki bioaktywne - Leksykon substancji czynnych
Benzoilu nadtlenek – Właściwości farmakodynamiczne
Nadtlenek benzoilu jest substancją o wielokierunkowym mechanizmie działania, wykorzystywaną w terapii trądziku pospolitego, charakteryzującą się silnym działaniem przeciwbakteryjnym, keratolitycznym i złuszczającym. Jego lipofilność umożliwia penetrację do mieszków łojowo-włosowych, gdzie skutecznie redukuje kolonizację Cutibacterium acnes, w tym szczepów opornych na antybiotyki, poprzez wytwarzanie wolnych rodników tlenowych prowadzących do bakteriobójczego efektu. Działanie keratolityczne i złuszczające nadtlenku benzoilu przyczynia się do usuwania martwych komórek naskórka i zapobiegania powstawaniu zaskórników, co wspiera normalizację rogowacenia. W preparatach złożonych, takich jak Epiduo (adapalen 0,1% + nadtlenek benzoilu 2,5%) i Epiduo Forte (adapalen 0,3% + nadtlenek benzoilu 2,5%), synergistyczne połączenie mechanizmów działania obu substancji zwiększa skuteczność terapeutyczną, przyspieszając redukcję wykwitów zapalnych i niezapalnych oraz poprawiając wyniki kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim trądzikiem (IGA 3-4).
adapalen, badania farmakologiczne, Cutibacterium acnes, czynnik AP-1, działanie keratolityczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie teratogenne, działanie uczulające, działanie złuszczające, farmakokinetyka, keratynizacja, leukocyty wielojądrzaste, mediatory stanu zapalnego, mieszki łojowo-włosowe, minimalne stężenie hamujące, nadtlenek benzoilu, oporność na antybiotyki, patogeneza trądziku, receptory jądrowe kwasu retynowego, receptory toll-podobne, substancja czynna, trądzik pospolity, wolne rodniki tlenowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadilecto 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadilecto, przeszedł szerokie badania przedkliniczne obejmujące farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjalne działanie rakotwórcze oraz wpływ na reprodukcję. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego przy dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne u ludzi. W badaniach rozwojowych na szczurach dawka 30 mg/kg mc./dobę nie wywołała efektów toksycznych, mimo że ekspozycja systemowa (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg. Badania płodności nie wykazały zaburzeń u samców i samic szczurów, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym.
AUC, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, badania teratogenności, badania toksyczności, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka i farmakodynamika, genotoksyczność, tadalafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję, zaburzenia płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmniejszenie spermatogenezy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Physioneal 40 z glukozą 3,86 w/v 38,6 mg/ml –
Produkt leczniczy PHYSIONEAL 40, dostępny w stężeniach glukozy 1,36% (13,6 mg/ml), 2,27% (22,7 mg/ml) oraz 3,86% (38,6 mg/ml), nie posiada danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa, gdyż nie przeprowadzono standardowych badań toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności, karcynogenności, wpływu na rozrodczość, farmakologicznych badań bezpieczeństwa ani badań tolerancji miejscowej. Roztwór zawiera znane substancje czynne stosowane w dializie otrzewnowej, w tym elektrolity (Na, Ca, Mg) oraz bufory (wodorowęglan i mleczan) o łącznym stężeniu 40 mmol/l (15 mmol/l mleczanu i 25 mmol/l wodorowęglanu). Po zmieszaniu dwóch komór roztworu uzyskuje się fizjologiczne pH 7,4 oraz osmolarność zależną od stężenia glukozy: 344 mOsmol/l (1,36%), 395 mOsmol/l (2,27%) i 483 mOsmol/l (3,86%).
badania farmakologiczne, bufor, dializa otrzewnowa, dializoterapia otrzewnowa, elektrolity, genotoksyczność, glukoza jednowodna, karcynogenność, mleczan, osmolarność, pH, produkt leczniczy, rozrodczość, substancja czynna, system dwukomorowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, wodorowęglan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Borez 2,5 mg
Przedkliniczne badania bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Borez w dawce 2,5 mg, potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa farmakologicznego. Standardowe testy farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi, w tym przy przewlekłym stosowaniu. Badania genotoksyczności nie ujawniły potencjału mutagennego, a analizy karcynogenności potwierdziły brak działania rakotwórczego, co jest kluczowe dla długoterminowej terapii beta-adrenolitykiem.
- Leksykon substancji czynnych
Hydroksyzyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Hydroksyzyna wykazuje działanie przeciwlękowe, przeciwhistaminowe i uspokajające, a badania przedkliniczne potwierdzają jej bezpieczeństwo w dawkach terapeutycznych. W badaniach toksykologicznych nie stwierdzono istotnego ryzyka dla pacjentów przy standardowym stosowaniu, choć w dawkach 50 mg/kg masy ciała u szczurów i królików zaobserwowano działanie teratogenne i embriotoksyczne, w tym wady rozwojowe płodu i poronienia. Elektrofizjologiczne badania serca wykazały, że hydroksyzyna w stężeniach 3 µM i 30 µM wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego włókien Purkinjego, a hamowanie prądu potasowego IKr w kanałach hERG następuje przy IC50 = 0,62 µM, co jest 10-60-krotnie wyższym stężeniem niż terapeutyczne. W badaniach telemetrycznych na psach dawki do 36 mg/kg nie wpływały na odstęp QTc, choć obserwowano nieznaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca oraz skrócenie odstępów PR i QT.
badania farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie telemetryczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie przeciwlękowe, działanie teratogenne, elektrofizjologia serca, embriotoksyczność, kanał hERG, kanał potasowy, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QTc, potencjał czynnościowy, prąd potasowy, prąd sodowy, prąd wapniowy, rakotwórczość, receptor 5-HT2, receptor H1, repolaryzacja, teratogenność, wada rozwojowa płodu, włókno Purkinjego, zespół QRS - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aceflucil 600 mg
Acetylocysteina, substancja czynna w preparacie Aceflucil (tabletki musujące 600 mg), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szeregiem badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnego negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Toksyczność ostra oceniona na podstawie wartości LD50 wskazuje na niską toksyczność, co zapewnia szeroki margines bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym. Ponadto, badania toksyczności przewlekłej i podprzewlekłej nie wykazały istotnych efektów toksycznych nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki stosowane u ludzi, co potwierdza dobrą tolerancję leku przy długotrwałym stosowaniu.
aberracja chromosomowa, acetylocysteina, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, dane niekliniczne, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, karcynogenność, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, rozwój okołoporodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, tabletki musujące, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Biotynox 5 mg
Biotyna, substancja czynna leku Biotynox, wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa potwierdzony szeregiem badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Zarówno toksyczność ostra, jak i przewlekła nie ujawniły istotnych efektów niepożądanych, przy czym dawki toksyczne podawane zwierzętom były kilka tysięcy razy wyższe niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania genotoksyczności nie wykazały potencjału do uszkodzeń DNA, a testy kancerogenności potwierdziły brak działania rakotwórczego biotyny.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, biotyna, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, substancja lecznicza, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levosert 52 mg (20 mcg/24 h)
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa systemu terapeutycznego domacicznego Levosert, zawierającego 52 mg lewonorgestrelu z początkową dawką uwalnianą około 20 mikrogramów/24 h, opiera się na szerokim spektrum badań farmakologicznych i toksykologicznych. Wyniki tych badań nie wykazały istotnych zagrożeń klinicznych ani toksycznych przy wielokrotnym podawaniu substancji czynnej, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa lewonorgestrelu. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani uszkodzeń chromosomów, a testy karcinogenności nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów, co jest szczególnie istotne w kontekście długotrwałego stosowania systemu przez okres do 8 lat, podczas którego dawka uwalnianego lewonorgestrelu stopniowo zmniejsza się do około 6,5 mikrogramów/24 h.
badania farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie karcinogenne, działanie niepożądane, funkcja reprodukcyjna, lewonorgestrel, mutacja genowa, ocena przedkliniczna, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, progestagen, rozwój nowotworów, toksyczność, toksyczny wpływ, uszkodzenie chromosomów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sylicynar 28,6 mg + 140 mg
Produkt leczniczy Sylicynar, zawierający 140 mg wyciągu suchego z ziela karczocha (Cynarae herbae extractum, DER 3-7:1) oraz 28,6 mg wyciągu suchego z łuski ostropestu (Silybi mariani fructus extractum, DER 20-34:1), nie był poddany bezpośrednim badaniom toksykologicznym. Ocena bezpieczeństwa opierała się na analizie charakterystyki toksykologicznej poszczególnych substancji czynnych, obejmującej badania farmakologiczne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, potencjał genotoksyczny, rakotwórczy oraz wpływ na reprodukcję. Wyniki tych analiz nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami dawkowania.
analiza toksykologiczna, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, benzoesan sodu, czerń brylantowa, czerwień koszenilowa, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, potencjał genotoksyczny, środki ostrożności, substancja pomocnicza, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, wyciąg z łuski ostropestu, wyciąg z ziela karczocha - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Korzeń Łopianu –
W dostępnej dokumentacji dotyczącej produktu leczniczego zawierającego korzeń łopianu (Arctium lappa L., Arctium minus Hill., Arctium tomentosum Mill. lub ich mieszaniny) brak jest przedklinicznych danych bezpieczeństwa. Nie przeprowadzono standardowych badań toksykologicznych, takich jak toksyczność ostra, przewlekła, subchroniczna, genotoksyczność, karcynogenność, wpływ na rozród i rozwój oraz farmakologiczne badania bezpieczeństwa. Produkt występuje w postaci ziół do zaparzania w stężeniu 1 g/g, jednak brak jest danych laboratoryjnych pozwalających na pełną ocenę profilu bezpieczeństwa w warunkach przedklinicznych.
Arctium lappa, Arctium minus, Arctium tomentosum, badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, dane przedkliniczne, genotoksyczność, karcynogenność, korzeń łopianu, medycyna tradycyjna, monitorowanie bezpieczeństwa, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na rozród - Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne pirfenidonu wykazały, że głównym narządem docelowym jest wątroba, gdzie obserwowano zwiększenie masy oraz centralnozrazikowy przerost, związane z indukcją mikrosomalnych enzymów wątrobowych. Zmiany te były odwracalne po przerwaniu leczenia, co wskazuje na ich adaptacyjny charakter. W badaniach rakotwórczości u szczurów i myszy stwierdzono zwiększoną częstość guzów wątroby, jednak mechanizm ten nie występuje u ludzi, co ogranicza znaczenie kliniczne tych obserwacji. U samic szczurów przy dawce 1500 mg/kg/dobę (37-krotnie wyższej niż dawka ludzka 2403 mg/dobę) zaobserwowano wzrost częstości guzów macicy, co jest związane z dopaminergicznie zależnym zaburzeniem hormonalnym specyficznym dla gatunku szczurów i nie ma odniesienia do ludzi. Badania reprodukcyjne wykazały brak wpływu na płodność i rozwój pourodzeniowy przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę u szczurów i 300 mg/kg/dobę u królików, choć przy bardzo wysokich dawkach (≥ 450 mg/kg/dobę) obserwowano przedłużenie cyklu rozrodczego i nieregularności, a przy ≥ 1000 mg/kg/dobę wydłużenie ciąży i zmniejszenie przeżywalności płodów. Pirfenidon i jego metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka w okresie laktacji.
badania farmakologiczne, badania toksyczności, centralnozrazikowy przerost wątroby, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na promieniowanie UV, fototoksyczność, genotoksyczność, hormony płciowe, łożysko, mikrosomalne enzymy wątrobowe, narząd docelowy, pirfenidon, płyn owodniowy, potencjał genotoksyczny, równowaga hormonów płciowych, test fotoklastogenny, zaburzenie równowagi hormonów płciowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Pentaerythritol Compositum, zawierającego 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wykazały brak istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły niepożądanych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Ocena toksyczności przewlekłej i podprzewlekłej nie wykazała klinicznie istotnych objawów toksyczności narządowej, a badania genotoksyczności potwierdziły brak potencjału mutagennego i klastogennego obu substancji czynnych.
badania farmakologiczne, genotoksyczność, glicerol triazotan, model badawczy, ośrodkowy układ nerwowy, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, toksyczność narządowa, toksyczność przewlekła i podprzewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tixteller 550 mg
Ryfaksymina, substancja czynna Tixtellera, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. W toksykologii po podaniu wielokrotnym nie stwierdzono klinicznie istotnych objawów toksyczności narządowej, co koreluje z minimalnym wchłanianiem ryfaksyminy z przewodu pokarmowego. Ocena genotoksyczności, przeprowadzona zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazała uszkodzeń materiału genetycznego, a badania karcynogenności nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów przy stosowaniu dawkach terapeutycznych.
badania farmakologiczne, badania in vitro, badania in vivo, badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, encefalopatia wątrobowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, proces kostnienia, rozwój zarodkowo-płodowy, ryfaksymina, ryzyko genotoksyczności, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, układy organizmu, uszkodzenie materiału genetycznego, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zmiany szkieletowe płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Salofalk 500 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna leku Salofalk 500 (500 mg), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Badania genotoksyczności, w tym test Amesa, badania aberracji chromosomowych oraz mikrojądrowy test in vivo, nie wykazały potencjału mutagennego. Długoterminowe badania na szczurach nie potwierdziły działania rakotwórczego, a ocena wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazała ryzyka teratogennego ani zaburzeń rozwojowych przy dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, analiza histopatologiczna, badania farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie nefrotoksyczne, działanie rakotwórcze, funkcja nerek, martwica brodawek nerkowych, mesalazyna, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, układ organizmu, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie cewek nerkowych, uszkodzenie nefronu, wada wrodzona, zaburzenie rozwojowe, zmiana patologiczna - Leksykon substancji czynnych
Nalewka gorzka – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nalewka gorzka (Amara tinctura), stanowiąca 24,9 g w 100 g produktu leczniczego Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae), jest przygotowywana jako ekstrakt 1:5 z korzenia goryczki, liścia bobrka oraz owocni pomarańczy gorzkiej, z użyciem 70% etanolu jako rozpuszczalnika. W dokumentacji produktu brak jest kompleksowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania nalewki gorzkiej, w tym danych dotyczących toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, potencjału karcinogennego, wpływu na reprodukcję i rozwój oraz badań farmakologicznych bezpieczeństwa. W 2,5 ml produktu znajduje się 1460 mg etanolu, a jego stężenie w produkcie wynosi 67-74% obj., co stanowi istotny czynnik ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z chorobami wątroby, uzależnieniem od alkoholu, padaczką, chorobami układu nerwowego, kobiet w ciąży i karmiących oraz dzieci.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tensart 160 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa walsartanu, substancji czynnej leku Tensart, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w standardowych dawkach terapeutycznych. W badaniach na szczurach i małpach szerokonosych stosowanie dawek toksycznych (200-600 mg/kg mc./dobę, co odpowiada 6-18-krotności maksymalnej dawki ludzkiej 320 mg/dobę przeliczonej na mg/m²) prowadziło do hematologicznych zmian, takich jak zmniejszenie liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu, oraz do zmian w funkcji nerek, w tym wzrostu stężenia mocznika i kreatyniny, rozrostu kanalików nerkowych i nefropatii. Obserwowano także przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak zmiany te są uznawane za wynik farmakologicznego działania walsartanu i nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego przy stosowaniu dawek terapeutycznych u ludzi.
antagonista receptora angiotensyny, aparat przykłębuszkowy, badania farmakologiczne, bazofilia, dojrzewanie nerek, działanie rakotwórcze, erytrocyty, funkcja nerek, genotoksyczność, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, parametry czerwonokrwinkowe, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ krwiotwórczy, uszkodzenie nerek, walsartan, zmiany hematologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – DoppelSept Gardło 5 mg + 5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne leku DoppelSept Gardło, zawierającego 5 mg benzokainy i 5 mg chlorheksydyny dichlorowodorku w tabletce do ssania, nie wykazały istotnego zagrożenia dla zdrowia człowieka. Benzokaina charakteryzuje się niską toksycznością ogólnoustrojową, co wynika z jej słabej rozpuszczalności w wodzie i minimalnego wchłaniania po podaniu miejscowym. W badaniach toksyczności ostrej ustalono LD50 dla benzokainy na poziomie 2500 mg/kg masy ciała u myszy oraz 3042 mg/kg u szczurów. Substancja ta nie wykazuje właściwości mutagennych ani rakotwórczych, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na płodność oraz rozwój potomstwa w modelach zwierzęcych.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, benzokaina, chlorheksydyna dichlorowodorek, dawka śmiertelna, genotoksyczność, model zwierzęcy, płodność, podanie miejscowe, rakotwórczość, substancja czynna, tabletki do ssania, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, wchłanianie do krwiobiegu, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fyremadel 0,25 mg/0,5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa octanu ganireliksu, substancji czynnej Fyremadel, nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. Konwencjonalne testy farmakologiczne potwierdziły brak niepokojących działań niepożądanych związanych z antagonistycznym działaniem ganireliksu na hormon uwalniający gonadotropinę (GnRH). Wielokrotne podawanie leku w dawkach do 10 µg/kg/dobę u szczurów oraz do 50 µg/kg/dobę u królików nie ujawniło istotnej toksyczności ani efektów kumulacyjnych. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani genotoksycznego potencjału, co potwierdza bezpieczeństwo genetyczne stosowania leku.
antagonista receptora, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, endogenny GnRH, Fyremadel, ganireliks, genotoksyczność, hormon uwalniający gonadotropinę, octan ganireliksu, organogeneza, potencjał mutagenny, resorpcja płodu, syntetyczny dekapeptyd, toksyczność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fraxodi 15 200 j.m. AXa/0,8 ml
Przedkliniczne dane dotyczące nadroparyny wapniowej, zawartej w produkcie leczniczym Fraxodi (15 200 j.m. AXa/0,8 ml), nie wskazują na istotne zagrożenia dla pacjentów. Kompleksowa ocena bezpieczeństwa obejmowała konwencjonalne badania farmakologiczne, które nie wykazały klinicznie istotnych nieprawidłowości w funkcjonowaniu kluczowych układów organizmu. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym potwierdziły brak istotnych zagrożeń przy długotrwałym stosowaniu, co jest istotne w kontekście terapii przewlekłej. Ponadto, testy genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego ani zdolności do indukcji aberracji chromosomowych, co podkreśla bezpieczeństwo genetyczne leku.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne, badania reprodukcyjne, badanie toksyczności, Fraxodi, genotoksyczność, heparyna drobnocząsteczkowa, nadroparyna wapniowa, podanie wielokrotne, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adalift 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Adalift, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka w zakresie farmakologii, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, działania rakotwórczego oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. W badaniach teratogenności, embriotoksyczności i fetotoksyczności u szczurów i myszy, nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, nie zaobserwowano negatywnych efektów. W rozwoju pourodzeniowym szczurów dawka 30 mg/kg/dobę była poziomem NOAEL, a ekspozycja mierzona jako AUC u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce terapeutycznej 20 mg. Badania płodności nie wykazały zaburzeń u samców i samic szczurów.
AUC, badania długoterminowe, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, badania toksyczności, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, nabłonek kanalików nasiennych, spermatogeneza, tadalafil, toksyczny wpływ na rozród, zaburzenia płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon substancji czynnych
Streptokinaza – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Streptokinaza, stosowana w preparatach takich jak Biostrepta i Distreptaza (zawierająca 15 000 j.m. streptokinazy oraz 1250 j.m. streptodornazy), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych. Testy toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych, w tym świnkach morskich i białych myszach, nie wykazały toksyczności. Ponadto, konwencjonalne badania farmakologiczne oraz toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego, co jest istotne z perspektywy długotrwałego stosowania. Analizy parametrów fizjologicznych i biochemicznych potwierdzają bezpieczeństwo stosowania streptokinazy w dawkach terapeutycznych.
aberracje chromosomowe, badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, Biostrepta i Distreptaza, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, mutacje genowe, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój embrionalno-płodowy, rozwój pourodzeniowy, streptodornaza, streptokinaza, toksyczność ostra, toksyczność wielokrotna, toksyczny wpływ na rozród, uszkodzenia DNA, właściwości fibrynolityczne, zwierzęta laboratoryjne - Leksykon substancji czynnych
Kamfora racemiczna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kamfora racemiczna, obecna w preparatach takich jak Aromatol Hot żel (10,0 g/100 g), Dernilan (1 g/100 g), Rub-Arom (5,00 g/100 g) oraz Vicks VapoRub (5% w 100 g maści), wykazuje brak toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz nie wykazuje właściwości mutagennych ani rakotwórczych na podstawie dostępnych danych przedklinicznych. W przypadku Vicks VapoRub przeprowadzono kompleksowe badania obejmujące toksyczność, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla pacjenta. Miejscowe stosowanie kamfory może powodować umiarkowane podrażnienia skóry, manifestujące się krótkotrwałym uczuciem pieczenia i mrowienia, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej, zwłaszcza przy stosowaniu preparatów takich jak Dernilan.
alantoina, badania farmakologiczne, działanie drażniące, działanie niepożądane, genotoksyczność, interakcje składników, kamfora racemiczna, kwas salicylowy, lewomentol, mutagenność, nikotynamid, olejek eteryczny, potencjał mutagenny, preparat złożony, rakotwórczość, rozwój potomstwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, tolerancja miejscowa, tymol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Espiro 25 mg
Przeprowadzone kompleksowe badania przedkliniczne eplerenonu obejmowały analizy farmakologiczne, genotoksyczności, potencjału rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń genotoksycznych ani mutagennych, co potwierdza brak potencjału do uszkodzeń materiału genetycznego. Długoterminowe badania na zwierzętach nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów, a ocena wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój płodu nie ujawniła istotnych niekorzystnych efektów, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne, działanie rakotwórcze, eplerenon, farmakologia bezpieczeństwa, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, kancerogenność, mutacja genowa, potencjał rakotwórczy, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, zanik gruczołu krokowego, zdolność reprodukcyjna, zmiana morfologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Stada 75 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących farmakologię, toksykologię, teratogenezę, reprodukcję oraz karcynogenność. W modelach zwierzęcych tolerancja leku była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym, choć obserwowano dawkozależne zmiany w aktywności OUN, takie jak ataksja i zmiany w zachowaniu. Długoterminowa ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalne dawki kliniczne (600 mg/dobę) wiązała się z zanikiem siatkówki u starszych szczurów, jednak przy ekspozycjach znacznie przewyższających terapeutyczne stężenia u ludzi. Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały potencjału teratogennego, choć przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne odnotowano toksyczność płodową. Wpływ na płodność i rozwój młodych zwierząt pojawiał się jedynie przy ekspozycjach wielokrotnie wyższych niż u ludzi, a zmiany te miały charakter przemijający lub minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania karcynogenności, badania przedkliniczne, badania reprodukcyjne, badania teratogenne, badania toksykologiczne, bruksizm, męskie narządy rozrodcze, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność samców, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, toksyczność u młodych zwierząt, zanik siatkówki - Leksykon substancji czynnych
Calendula officinalis – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W dokumentacji przedklinicznej dotyczącej bezpieczeństwa stosowania Calendula officinalis (nagietek lekarski) w produktach leczniczych Homeoptic (krople do oczu, roztwór) oraz Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv (krem) brak jest szczegółowych danych. W Homeoptic substancja występuje w rozcieńczeniu homeopatycznym 3 DH, w stężeniu 0,25 g/100 g, natomiast w Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv jako nalewka macierzysta (TM) w stężeniu 2,0 g/100 g. Oba preparaty zawierają również inne składniki homeopatyczne lub roślinne, jednak w sekcji 5.3 charakterystyki produktów leczniczych (ChPL) odnotowano jedynie adnotację „Brak danych” dotyczących przedklinicznych badań bezpieczeństwa Calendula officinalis. Brak ten może wynikać z tradycyjnego, długotrwałego stosowania nagietka, niskich stężeń substancji w preparatach oraz ograniczonych wymagań regulacyjnych dla roślinnych składników w niskich dawkach.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, Calcarea fluorica, charakterystyka produktu leczniczego, Cineraria maritima, Conium maculatum, Euphrasia officinalis, farmakokinetyka, genotoksyczność, Hydrargyrum biiodatum, interakcje lekowe, Kalium muriaticum, krople do oczu, Limfodrenaż, Magnesia carbonica, nagietek lekarski, nalewka macierzysta, rozcieńczenie homeopatyczne, Silicea, Stibium sulfuratum nigrum, toksyczność ostra i przewlekła - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Concoram 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Concoram, zawierający bisoprolol fumaran oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), przeszedł szczegółowe badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania. W badaniach na szczurach i myszach amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż u ludzi, w przeliczeniu na mg/m²) nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność szczurów. Jednakże podawanie amlodypiny w dawce porównywalnej do ludzkiej przez 30 dni u samców szczurów skutkowało obniżeniem stężenia FSH i testosteronu, zmniejszeniem gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego. Długoterminowe badania (2 lata) nie wykazały działania rakotwórczego amlodypiny w dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, a badania mutagenności nie potwierdziły działania mutagennego na poziomie genów i chromosomów.
amlodypina bezylan, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, badanie mutagenności, bisoprololu fumaran, dojrzałe spermatydy, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, lek beta-adrenolityczny, maksymalna tolerowana dawka, opóźnienie porodu, potencjał rakotwórczy, resorpcja płodu, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, wada wrodzona, wpływ na płodność, wpływ na rozród, wydłużony poród, zmniejszona przeżywalność potomstwa - Leksykon substancji czynnych
Ziele bukwicy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Analiza dokumentacji produktu leczniczego zawierającego ziele bukwicy (Betonicae herba) wykazała brak danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej substancji roślinnej. W dokumentacji nie uwzględniono wyników standardowych badań toksykologicznych, takich jak toksyczność ostra i przewlekła, mutagenność, kancerogenność, wpływ na reprodukcję oraz farmakologiczne oceny bezpieczeństwa. Ziele bukwicy stanowi jedyną substancję czynną w produkcie Ziele Bukwicy w formie ziół do zaparzania, jednak brak jest formalnych danych potwierdzających jego profil bezpieczeństwa na etapie przedklinicznym.
badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, dane przedkliniczne, działania niepożądane, kancerogeneza, kancerogenność, mutagenność, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, wpływ na rozrodczość, ziele bukwicy, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amertil Bio 10 mg
Ocena bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny dichlorowodorku w dawce 10 mg, substancji czynnej produktu leczniczego Amertil Bio, opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych. Standardowe testy farmakologiczne wykazały brak istotnego negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Długoterminowe badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły objawów toksyczności narządowej ani systemowej. Ponadto, testy genotoksyczności, w tym mutacje genowe i aberracje chromosomowe, nie wykazały działania mutagennego, a badania rakotwórczości nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, cetyryzyna dichlorowodorek, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, substancja czynna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność systemowa, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olfen Patch 140 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa diklofenaku sodowego, substancji czynnej leku Olfen Patch 140 mg, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi poza tymi już opisanymi w charakterystyce produktu leczniczego. Badania farmakologiczne, genotoksyczności i rakotwórczości potwierdziły brak istotnych działań niepożądanych. W toksyczności przewlekłej po ogólnoustrojowym podaniu zwierzętom zaobserwowano głównie zmiany i owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz zależne od dawki zwiększenie częstości zakrzepów w naczyniach wieńcowych u szczurów. Wpływ na reprodukcję obejmował zahamowanie owulacji u królików, zaburzenia implantacji i wczesnego rozwoju zarodkowego u szczurów oraz przedłużenie okresu ciąży i porodu. Diklofenak został zaklasyfikowany jako związek nieteratogenny, niepowodujący wad wrodzonych przy dawkach nietoksycznych dla matki.
badania farmakologiczne, dawka toksyczna, diklofenak sodowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, owrzodzenia przewodu pokarmowego, plaster leczniczy, rozwój zarodkowy, śmierć płodu, toksyczność diklofenaku, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, wada wrodzona, właściwości rakotwórcze, zaburzenia implantacji zarodka, zahamowanie owulacji - Leksykon substancji czynnych
Bizmut – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Analiza bezpieczeństwa bizmutu potasu cytrynianu zasadowego, składnika leku Pylera, opiera się głównie na danych z badań koloidalnego cytrynianu bizmutu, wykazującego podobieństwo farmakokinetyczne i biologiczne. Badania przedkliniczne nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych, genotoksycznych, rakotwórczych ani wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Chlorowodorek tetracykliny, drugi składnik Pylera, mimo braku istotnych zagrożeń toksycznych i genotoksycznych, wykazuje w modelach zwierzęcych negatywny wpływ na płodność samców (uszkodzenia plemników i jąder), przenikanie przez łożysko, toksyczność rozwojową (zwłaszcza opóźnienie rozwoju układu kostnego) oraz embriotoksyczność. Ponadto tetracyklina przenika do mleka u samic szczurów.
badania farmakologiczne, badania toksyczności, bizmut potasu cytrynian zasadowy, chlorowodorek tetracykliny, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, koloidalny cytrynian bizmutu, metronidazol, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez łożysko, toksyczność rozwojowa, toksyczny wpływ na rozród, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluimucil forte 600 mg
Acetylocysteina, substancja czynna leku Fluimucil Forte, wykazuje niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. W badaniach toksyczności ostrej, LD50 dla myszy po podaniu doustnym wyniosła 8 g/kg masy ciała, a u szczurów przekroczyła 10 g/kg, co wskazuje na niską toksyczność ostrą. W badaniach toksyczności przewlekłej, doustne podawanie acetylocysteiny w dawkach 1 g/kg/dobę przez 12 tygodni u szczurów oraz 300 mg/kg/dobę przez rok u psów nie wykazało objawów toksyczności. Ponadto, acetylocysteina nie wykazuje działania genotoksycznego ani mutagennego w testach in vitro i in vivo, co potwierdza jej bezpieczeństwo na poziomie genetycznym.
acetylocysteina, badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie toksyczne, Fluimucil Forte, genotoksyczność, in vitro, in vivo, LD50, objawy toksyczności, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, tolerancja leku, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na reprodukcję, zaburzenia płodności, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dotarem multidose 0,5 mmol/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwasu gadoterowego w postaci soli megluminowej (Dotarem multidose, stężenie 0,5 mmol/ml) wykazały brak istotnych toksycznych efektów na układy sercowo-naczyniowy, oddechowy i nerwowy przy różnych schematach dawkowania. Wielokrotne podawanie substancji nie wywołało klinicznie istotnych objawów toksyczności, co pozwoliło na określenie bezpiecznego marginesu stosowania. Testy genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego ani klastogennego, a badania reprodukcyjne nie wskazały na negatywny wpływ na płodność, rozwój zarodka, płodu ani rozwój pourodzeniowy.
badania farmakologiczne, DOTAREM, działanie mutagenne i klastogenne, efekt genotoksyczny, genotoksyczność, kwas gadoterowy, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon substancji czynnych
Rozmaryn – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Rozmaryn lekarski (Rosmarinus officinalis L., folium) jest jednym z trzech składników preparatu Canephron, stosowanego w dawce 18 mg na tabletkę drażowaną. Przeprowadzone badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksykologiczne, obejmujące toksyczność ostrą i przewlekłą, potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa rozmarynu w kontekście stosowania leczniczego. Ponadto, testy genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a badania dotyczące wpływu na reprodukcję i rozwój nie wskazały na ryzyko dla płodności, rozwoju płodu ani rozwoju pourodzeniowego.
badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, Canephron, genotoksyczność, korzeń lubczyka, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozmaryn lekarski, tabletki drażowane, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, ziele centurii