okres półtrwania
Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.
Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.
W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Mantreda 10 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu (substancji czynnej leku Mantreda) stanowi poważne zagrożenie ze względu na ryzyko powikłań krwotocznych. W dokumentacji odnotowano przypadki przyjęcia dawek nawet do 1960 mg, jednak efekt pułapowy wchłaniania po dawce 50 mg ogranicza dalszy wzrost ekspozycji osoczowej. Okres półtrwania rywaroksabanu wynosi 5-13 godzin, co jest istotne przy planowaniu terapii po przedawkowaniu. Główne objawy to krwawienia zewnętrzne (np. z nosa, dziąseł, przewodu pokarmowego), wewnętrzne (wylewy podskórne, krwotoki wewnątrzczaszkowe) oraz zaburzenia hemodynamiczne i hematologiczne (niedokrwistość, małopłytkowość). Diagnostyka obejmuje ocenę lokalizacji i nasilenia krwawienia, badania obrazowe (TK, USG), monitorowanie parametrów życiowych oraz badania krwi i układu krzepnięcia.
andeksanet alfa, aprotynina, desmopresyna, działanie przeciwzakrzepowe, efekt pułapowy wchłaniania, ekspozycja osocza, farmakokinetyka przedawkowania, hemodializa, koagulopatia, koncentrat czynników zespołu protrombiny, koncentrat krwinek czerwonych, konsultacja hematologiczna, krwawy stolec, krwiomocz, krwisty wymiot, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, małopłytkowość, Mantreda, niedokrwistość, okres półtrwania, powikłanie krwotoczne, preparat krwiopochodny, rekombinowany czynnik VIIa, rywaroksaban, świeżo mrożone osocze, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, wstrząs krwotoczny, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minirin 4 mcg/ml
Desmopresyna, syntetyczny analog wazopresyny, wykazuje silne działanie antydiuretyczne i hemostatyczne. Po podaniu podskórnym produktu Minirin (4 μg/ml) biodostępność wynosi około 85%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 0,3 μg/kg osiąga średnio 600 μg/ml po około 60 minutach. Dystrybucja leku przebiega według dwukompartmentowego modelu, z objętością dystrybucji w fazie eliminacji 0,3-0,5 l/kg. Metabolizm desmopresyny jest minimalny, nie podlega istotnemu metabolizmowi przez cytochrom P450, co wskazuje na wydalanie w znacznej części w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi 7,6 l/godz., a okres półtrwania w osoczu to 3-4 godziny. Efekt hemostatyczny utrzymuje się dłużej (8-12 godzin) dzięki wydłużonemu czasowi półtrwania czynnika VIII C.
biodostępność desmopresyny, cytochrom P450, czynnik VIII C, desmopresyna, działanie antydiuretyczne, działanie hemostatyczne, efekt przeciwkrwotoczny, klirens desmopresyny, mikrosomy wątrobowe, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, octan desmopresyny, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie w osoczu, wazopresyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Białko C – Właściwości farmakokinetyczne
Białko C, będące naturalną proteazą serynową zależną od witaminy K, pełni kluczową rolę jako inhibitor w procesach krzepnięcia krwi i jest składnikiem wielu koncentratów zespołu protrombiny stosowanych w lecznictwie. Farmakokinetyka białka C została szczegółowo zbadana w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników oraz pacjentów leczonych antagonistami witaminy K. Mediana okresu półtrwania białka C w osoczu dla produktu Beriplex P/N wynosi 47 godzin (zakres 9-122 godzin), co jest określone w modelu dwukompartmentowym. W badaniach z Beriplex P/N mediana przyrostu IVR (In Vivo Recovery) wynosiła 0,028 j.m./ml na j.m./kg masy ciała u zdrowych ochotników oraz 0,019 j.m./ml u pacjentów z ostrymi krwawieniami leczonych antagonistami witaminy K. Maksymalne stężenie białka C osiągane jest szybko, w ciągu 3 godzin od podania, a dostępność biologiczna jest natychmiastowa i proporcjonalna do dawki podanej dożylnie.
antagonista witaminy K, Beriplex P/N, białko C, białko S, czynniki krzepnięcia, dostępność biologiczna, droga dożylna, Farmakopea Europejska, in vivo recovery, koncentrat zespołu protrombiny, krzepnięcie krwi, metoda chromogenna, model dwukompartmentowy, okres półtrwania, ostre krwawienie, parametr farmakokinetyczny, proteaza serynowa, przyrost IVR, standard WHO, stężenie maksymalne, Światowa Organizacja Zdrowia, witamina K - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escapelle tabletka 1500 mikrogramów 1500 mcg
Lewonorgestrel zawarty w tabletce Escapelle (1500 µg) charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością bliską 100%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi około 18,5 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach. Lewonorgestrel wiąże się głównie z albuminami i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), z czego około 65% jest związane z SHBG, a jedynie 1,5% występuje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 26 godzin, a metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Przenikanie lewonorgestrelu do mleka matki jest minimalne (około 0,1% dawki).
albuminy, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, frakcja niezwiązana, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, karmienie piersią, kwas glukuronowy, lewonorgestrel, okres półtrwania, otyłość, pole pod krzywą stężenia, progestagen, stężenie lewonorgestrelu, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neocitec 10 mg/ml
Winorelbina, podawana dożylnie w postaci winianu (Neocitec 10 mg/ml), charakteryzuje się trójfazową eliminacją z końcowym okresem półtrwania około 40 godzin, co wskazuje na długotrwałe działanie leku. Farmakokinetyka winorelbiny jest liniowa do dawki 45 mg/m² powierzchni ciała, z dużą objętością dystrybucji (średnio 21,2 l/kg mc.) i silnym wiązaniem z elementami morfotycznymi krwi, zwłaszcza płytkami (78%), przy stosunkowo słabym wiązaniu z białkami osocza (13,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-O-deacetylowinorelbiny. Klirens leku jest wysoki (średnio 0,72 l/h/kg), zbliżony do przepływu krwi przez wątrobę, a eliminacja odbywa się głównie przez żółć, natomiast wydalanie nerkowe stanowi mniej niż 20% dawki, głównie w formie niezmienionej substancji czynnej.
4-O-deacetylowinorelbina, aminotransferazy, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, efekty hematologiczne, elementy morfotyczne krwi, klirens, leukocyty, leukocyty wielojądrzaste, mielotoksyczność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry hematologiczne, płytki krwi, profil farmakokinetyczny, przepływ krwi przez wątrobę, przerzuty do wątroby, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie bilirubiny, wiązanie z białkami osocza, winian, winorelbina, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Contrahist 5 mg
Contrahist zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (4,2 mg lewocetyryzyny) i jest silnym, wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym dwukrotnie wyższe powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna. Lewocetyryzyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów H1 (115 ± 38 minut), co przekłada się na utrzymującą się blokadę receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych wykazano szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz skuteczność w łagodzeniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, a także przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, z istotnym zmniejszeniem nasilenia świądu i poprawą jakości życia pacjentów. Ponadto, lewocetyryzyna wykazuje działanie hamujące migrację eozynofilów i uwalnianie cząsteczek adhezyjnych (VCAM-1), co potwierdza jej mechanizm działania przeciwzapalnego.
bąbel i rumień, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezyjna, enancjomer cetyryzyny, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, pochodna piperazyny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, roztocza kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, wskaźnik nasilenia objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flucorta 200 mg
Flukonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia łatwą zmianę drogi podania bez zmiany ekspozycji na lek. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5–1,5 godziny po podaniu na czczo, a stan stacjonarny osiągany jest po 4–5 dniach terapii, z możliwością przyspieszenia do 2 dni przy zastosowaniu dawki nasycającej. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężenia osoczowego), skóry (stężenia w warstwie rogowej do 73 μg/g przy dawce 50 mg/dobę) oraz paznokci (4,05 μg/g po 4 miesiącach terapii 150 mg/tydzień). Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co pozwala na dawkowanie raz na dobę lub raz na tydzień w wybranych wskazaniach.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor CYP2C9, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, procedura nerkozastępcza, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, warstwa rogowa, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon substancji czynnych
Stront – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Itr (90Y), pochodzący z rozpadu radioaktywnego strontu (90Sr), jest wykorzystywany jako prekursor radiofarmaceutyku w produkcie leczniczym ItraPol, zawierającym chlorek itru (90Y) w roztworze rozcieńczonego kwasu solnego. Charakteryzuje się emisją promieniowania beta o maksymalnej energii 2,28 MeV oraz okresem półtrwania 2,67 dnia (64,1 godzin). Produkt dostępny jest w fiolkach zawierających od 0,925 do 37 GBq itru (90Y), co odpowiada 46-1840 ng itru w objętości 0,010–2 ml. Itr (90Y) rozpada się do stabilnego cyrkonu (90Zr). Ze względu na wysoką radioaktywność, stosowanie ItraPol wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią.
antykoncepcja, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek itru, itr, ItraPol, kwas solny, laktacja, narażenie niemowlęcia, nieregularne cykle miesiączkowe, okres półtrwania, płodność, prekursor radiofarmaceutyku, produkty znakowane itrem, promieniowanie beta, promieniowanie jonizujące, stront, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alpragen 1 mg
Alprazolam, jako benzodiazepina, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania w ciąży i laktacji. Nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, gdzie istnieje podejrzenie zwiększonego ryzyka ciężkich wad rozwojowych, w tym rozszczepu wargi i/lub podniebienia (ryzyko <2/1000 vs. 1/1000 w populacji ogólnej). W drugim i trzecim trymestrze stosowanie dużych dawek może powodować zmiany w aktywności płodu, takie jak spadek ruchów i wahania rytmu serca. W trzecim trymestrze możliwe jest wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka u noworodka, objawiającego się hipotonią osiową, problemami ze ssaniem i małymi przyrostami masy ciała, utrzymującymi się do 3 tygodni, a także depresją oddechową, bezdechem i hipotermią przy dużych dawkach.
alprazolam, benzodiazepina, bezdech, depresja oddechowa, drżenie, hipotermia, hipotonia osiowa, nadpobudliwość, okres półtrwania, opieka neonatologiczna, pierwszy trymestr ciąży, pobudzenie, rozszczep wargi i podniebienia, trymestr ciąży, wada rozwojowa, zaburzenia rytmu serca płodu, zespół odstawienia u noworodków, zespół wiotkiego dziecka - Leksykon leków
Działania niepożądane – V-PET 1 GBq/ml na dzień i godzinę odniesienia
Produkt leczniczy V-PET zawierający fludeoksyglukozę (¹⁸F) w stężeniu 1 GBq/ml wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, bez zgłaszanych działań niepożądanych bezpośrednio związanych z podaniem substancji czynnej. Maksymalna zalecana aktywność wynosi 400 MBq, co odpowiada dawce skutecznej około 7,6 mSv. Fluor (¹⁸F) charakteryzuje się okresem półtrwania 110 minut i emituje promieniowanie pozytonowe o energii maksymalnej 0,960 MeV, a następnie promieniowanie gamma o energii 0,511 MeV, co jest istotne z punktu widzenia ekspozycji pacjenta na promieniowanie jonizujące podczas diagnostyki PET.
anihilacja, dawka aktywności, dawka skuteczna, działanie niepożądane, ekspozycja na promieniowanie, indukcja nowotworów, milisiwert, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, okres półtrwania, produkt leczniczy, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, promieniowanie pozytonowe, radiofarmaceutyk, substancja czynna, V-PET, wada dziedziczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diafer 50 mg Fe3+/ml
Diafer to preparat dożylny zawierający derizomaltozę żelazową w stężeniu 50 mg Fe/ml, podawany w formie roztworu do wstrzykiwań (2 ml ampułka zawiera 100 mg żelaza). Substancja czynna tworzy silnie związany kompleks, który umożliwia kontrolowane i powolne uwalnianie żelaza do białek transportujących (transferyna) i magazynujących (ferrytyna, hemosyderyna) w organizmie, minimalizując ryzyko toksyczności wolnego żelaza. Preparat charakteryzuje się pH 5,0-7,0 oraz osmolarnością około 400 mOsm/l, a także zawiera do 4,6 mg sodu na 1 ml roztworu. Po podaniu dożylnym derizomaltoza żelazowa jest szybko wychwytywana przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego (wątroba, śledziona), gdzie żelazo jest stopniowo uwalniane i wykorzystywane do uzupełniania zapasów oraz syntezy hemoglobiny.
białko transportujące, derizomaltoza żelazowa, eliminacja żelaza, farmakokinetyka, ferrytyna, hemosyderyna, kompleks białkowo-żelazowy, kompleks z derizomaltoza, okres półtrwania, osmolarność, parametr farmakokinetyczny, preparat żelaza, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, synteza hemoglobiny, toksyczność żelaza, transferyna, układ siateczkowo-śródbłonkowy, utrata krwi, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cefuroxime Genoptim 500 mg
Lek Cefuroxime Genoptim zawiera cefuroksym aksetyl w dawce 500 mg w formie tabletek powlekanych, stosowany jest doustnie, z zaleceniem przyjmowania po posiłku dla optymalnego wchłaniania. Standardowy czas terapii wynosi 7 dni, z możliwością wydłużenia do 10 dni w zależności od wskazań klinicznych. Dawkowanie u dorosłych i dzieci ≥40 kg jest zróżnicowane w zależności od rodzaju zakażenia, np. 250 mg dwa razy na dobę w ostrym zapaleniu migdałków i zatok przynosowych, 500 mg dwa razy na dobę w ostrym zapaleniu ucha środkowego czy zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli. W chorobie z Lyme zalecana dawka to 500 mg dwa razy na dobę przez 14 dni (zakres 10-21 dni). U dzieci <40 kg dawkowanie jest obliczane na podstawie masy ciała (10-15 mg/kg mc.) z maksymalnymi dawkami do 250 mg dwa razy na dobę, a tabletki nie są zalecane dla dzieci poniżej 3 miesięcy ze względu na brak danych oraz trudności w połykaniu – w takich przypadkach preferowana jest zawiesina doustna cefuroksymu aksetylu, która nie jest biorównoważna z tabletkami i nie może być stosowana zamiennie na podstawie mg/mg.
cefuroksym, cefuroksym aksetylu, choroba z Lyme, farmakokinetyka antybiotyku, hemodializa, klirens kreatyniny, odmiedniczkowe zapalenie nerek, okres półtrwania, ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie ucha środkowego, ostre zapalenie zatok przynosowych, przewlekłe zapalenie oskrzeli, trudności w połykaniu, wydalanie cefuroksymu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenia tkanek miękkich, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie ucha środkowego, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Midanium 5 mg/ml
Przedawkowanie midazolamu, benzodiazepiny o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), manifestuje się objawami takimi jak senność, ataksja, dyzartria, oczopląs, brak odruchów, bezdech, niedociśnienie tętnicze, depresja sercowo-oddechowa oraz śpiączka. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie midazolamu z innymi lekami lub substancjami o działaniu hamującym OUN, np. alkoholem, co potęguje ryzyko ciężkich powikłań. Pacjenci z chorobami układu oddechowego są bardziej narażeni na nasilone działanie depresyjne na oddychanie. Śpiączka wywołana przedawkowaniem może trwać kilka godzin, a u osób starszych mieć charakter cykliczny i przedłużony.
antagonista receptorów benzodiazepinowych, ataksja, benzodiazepiny, bezdech, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja sercowo-oddechowa, dyzartria, flumazenil, midazolam, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie tętnicze, oczopląs, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, próg drgawkowy, przedawkowanie midazolamu, śpiączka, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ przedsionkowy, węgiel aktywny, zaburzenie koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – IASOglio 2 GBq/ml
IASOglio to roztwór do wstrzykiwań zawierający fluoroetylo-L-tyrozynę znakowaną radioizotopem 18F o aktywności 2 GBq/ml w dniu i godzinie kalibracji. Aktywność pojedynczej fiolki w momencie kalibracji mieści się w zakresie 0,4–40 GBq, zależnie od objętości (0,2–20 ml) i pojemności fiolki (15 lub 25 ml). Izotop 18F ulega rozpadowi z okresem półtrwania 110 minut, emitując promieniowanie pozytonowe o energii maksymalnej 634 keV oraz fotony anihilacji o energii 511 keV. Preparat zawiera substancje pomocnicze: chlorek sodu (3,19 mg/ml), etanol (≤0,1 ml), askorbinian sodu jako przeciwutleniacz oraz wodę do wstrzykiwań, a jego pH mieści się w zakresie 4,5–8,5. IASOglio jest dostępny w fiolkach typu I, zamkniętych korkiem bromobutylowym i zabezpieczonych aluminiowym wieczkiem, z możliwością dostarczenia z przebitą gumową przegrodą w wyniku produkcji.
askorbinian sodu, chlorek sodu, etanol bezwodny, fiolka, fluoroetylo-L-tyrozyna, guma bromobutylowa, izotop fluoru, materiał radioaktywny, niezgodność farmaceutyczna, ochrona radiologiczna, okres półtrwania, podanie dożylne, promieniowanie anihilacji, promieniowanie pozytonowe, promieniowanie zewnętrzne, radiofarmaceutyk, roztwór do wstrzykiwań, skażenie radioaktywne, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Floxal 3 mg/ml (0,3%)
Floxal to krople do oczu zawierające ofloksacynę w stężeniu 3 mg/ml (0,3%), gdzie jedna kropla dostarcza 100 μg (0,1 mg) substancji czynnej. Po miejscowym podaniu ofloksacyna penetruje do wielu struktur oka, w tym rogówki, spojówek, mięśni ocznych, twardówki, tęczówki, ciała rzęskowego oraz przedniej komory. Przy schemacie dawkowania 5 aplikacji w 5-minutowych odstępach, maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiąga 1,2-1,7 μg/ml po 60-120 minutach, a po 3 godzinach spada do około 0,8 μg/ml. Całkowita eliminacja z cieczy wodnistej następuje po 5-6 godzinach, zależnie od częstości podawania. W tkankach zawierających melaninę, takich jak tęczówka i ciało rzęskowe, obserwuje się wydłużoną retencję i wolniejszą eliminację ofloksacyny, co ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu zakażeń wewnątrzgałkowych.
chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista oka, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, krople do oczu, mięsień oczny, ofloksacyna, okres półtrwania, penetracja do tkanek oka, podanie ogólnoustrojowe, przednia komora oka, rogówka, spojówka, tęczówka, twardówka, zakażenie wewnątrzgałkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 1 mg
Ewerolimus, substancja czynna leku Aderolio, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w 1-2 godziny po podaniu doustnym oraz proporcjonalnością stężenia do dawki w zakresie 0,25-15 mg u pacjentów po przeszczepach. Biodostępność względna tabletki do sporządzania zawiesiny wynosi około 0,90 w porównaniu do tabletek. Spożycie leku z bogatotłuszczowym posiłkiem obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, co wymaga konsekwentnego stosowania leku z lub bez jedzenia. Ewerolimus wiąże się z białkami osocza w 74%, a jego objętość dystrybucji (Vz/F) u pacjentów po przeszczepie nerki wynosi 342 ± 107 l. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i glikoproteinę P, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową (80%), z całkowitą biotransformacją substancji macierzystej. W stanie stacjonarnym, osiąganym przed 4. dniem leczenia, Cmax wynosi od 11,1 ± 4,6 ng/ml (0,75 mg 2x/dobę) do 20,3 ± 8,0 ng/ml (1,5 mg 2x/dobę), a AUC od 75 ± 31 do 131 ± 59 ng·h/ml. Okres półtrwania wynosi około 28 ± 7 godzin, a klirens (CL/F) 8,8 l/h z 27% zmiennością międzyosobniczą.
biodostępność, biopsja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna w mikroemulsji, CYP3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, ewerolimus, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hydroliza, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens po podaniu doustnym, lekkie zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie we krwi, małopłytkowość, odrzucanie przeszczepu, okno terapeutyczne, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby