Właściwości farmakokinetyczne kwasu askorbowego

Kwas askorbowy (witamina C) charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego zachowanie w organizmie po podaniu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesu wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji w oparciu o dane dotyczące produktu leczniczego DropiCe (100 mg/ml).¹

Proces wchłaniania

Wchłanianie kwasu askorbowego zachodzi w ograniczonym stopniu i jest zależne od stężenia substancji w proksymalnym odcinku jelita cienkiego. Obserwuje się wyraźną zależność pomiędzy wielkością dawki jednorazowej a biodostępnością leku – wraz ze wzrostem dawki biodostępność ulega zmniejszeniu:²

• Dla dawki 1 g kwasu askorbowego biodostępność wynosi 60-75% ³
• Dla dawki 3 g kwasu askorbowego biodostępność spada do około 40% ⁴
• Przy dawce 12 g kwasu askorbowego biodostępność obniża się znacząco do około 16% ⁵

Niewchłonięta część kwasu askorbowego podlega rozkładowi przez florę bakteryjną jelita grubego, głównie do dwutlenku węgla (CO₂) i kwasów organicznych.⁶

Po podaniu bardzo dużych dawek doustnych stężenie kwasu askorbowego w osoczu może chwilowo wzrosnąć do 4,2 mg/dl, osiągając ten poziom po około 3 godzinach od przyjęcia.⁷

Dystrybucja w organizmie

Maksymalne stężenia kwasu askorbowego w osoczu u osób zdrowych wykazują niewielkie różnice międzypłciowe:⁸

• U mężczyzn: 1,34 ± 0,21 mg/dl ⁹
• U kobiet: 1,46 ± 0,22 mg/dl ¹⁰

Ogólna pula kwasu askorbowego w organizmie wynosi przynajmniej 1,5 g przy regularnym przyjmowaniu około 180 mg/dobę.¹¹ Witamina C gromadzi się w największym stężeniu w następujących tkankach:¹²

• Przysadka mózgowa – kluczowy gruczoł wydzielania wewnętrznego ¹³
• Nadnercza – gruczoły wydzielające hormony steroidowe ¹⁴
• Soczewka oka – struktura odpowiedzialna za zdolność akomodacji ¹⁵
• Leukocyty – komórki układu odpornościowego ¹⁶

Metabolizm

U zdrowych dorosłych maksymalny obrót metaboliczny kwasu askorbowego wynosi 40-50 mg na dobę i jest osiągany przy stężeniach w osoczu 0,8-1,1 mg/dl.¹⁷ Całkowity obrót metaboliczny substancji kształtuje się na poziomie 1 mg/kg masy ciała/dobę.¹⁸

Procesy metaboliczne kwasu askorbowego obejmują:¹⁹

• Odwracalne utlenianie do dehydroaskorbinianu – zachodzi głównie w wątrobie i stanowi znaczną część przemian metabolicznych kwasu askorbowego ²⁰
• Wytwarzanie nieaktywnych metabolitów w mniejszych ilościach:²¹
  • Siarczan-2-askorbinianu ²²
  • Szczawian ²³

Eliminacja

Kwas askorbowy jest wydalany głównie z moczem (w ponad 80%) w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania wynoszącym średnio 2,9 godziny.²⁴ Proces wydalania przez nerki odbywa się poprzez dwa mechanizmy:²⁵

1. Przesączanie kłębuszkowe – proces filtracji kwasu askorbowego z krwi do moczu pierwotnego w kłębuszkach nerkowych ²⁶
2. Wchłanianie zwrotne w kanalikach bliższych – proces reabsorpcji części przefiltrowanego kwasu askorbowego z powrotem do krwioobiegu ²⁷

Nieaktywne metabolity witaminy C, takie jak siarczan-2-askorbinianu i szczawian, również są wydalane z moczem.²⁸

Bilans metaboliczny i fizjologiczne stężenia