Charakterystyka farmakologiczna produktu Floxal

Floxal to produkt leczniczy w postaci kropli do oczu (roztwór), zawierający substancję czynną ofloksacynę w stężeniu 3 mg/ml (0,3%). Jedna kropla roztworu dostarcza 100 mikrogramów (0,1 mg) ofloksacyny. Produkt zawiera również jako substancję pomocniczą chlorek benzalkoniowy, który należy do znanych składników mogących wywoływać działania niepożądane.¹

Właściwości farmakokinetyczne

Penetracja do tkanek oka

Badania na modelach zwierzęcych wykazały, że ofloksacyna po miejscowym podaniu ocznym penetruje do różnych struktur oka. Substancja czynna osiąga wykrywalne stężenia w następujących tkankach: rogówce, spojówkach, mięśniach ocznych, twardówce, tęczówce oraz ciele rzęskowym, a także w przedniej komorze oka. Przy regularnym, wielokrotnym stosowaniu preparatu, ofloksacyna osiąga stężenie terapeutyczne nawet w ciele szklistym, co jest istotne z punktu widzenia skuteczności leczenia zakażeń wewnątrzgałkowych.²

Stężenie w cieczy wodnistej oka

Przy zastosowaniu schematu dawkowania polegającego na podaniu preparatu Floxal 5 razy w krótkich, 5-minutowych odstępach, w cieczy wodnistej oka osiągane jest maksymalne stężenie wynoszące od 1,2 do 1,7 μg/ml. Wartość ta jest rejestrowana po upływie 60-120 minut od podania. Po tym czasie następuje stopniowy spadek stężenia – po 3 godzinach od aplikacji osiąga ono wartość około 0,8 μg/ml. Całkowita eliminacja ofloksacyny z cieczy wodnistej oka (spadek stężenia do poziomu niewykrywalnego) następuje po około 5-6 godzinach od podania, przy czym dokładny czas zależy od częstości stosowania preparatu.³

Stężenie i dystrybucja w tkankach oka

Ekstrapolując wyniki badań na zwierzętach na warunki kliniczne u ludzi, można przyjąć, że stężenie ofloksacyny w tkankach oka jest wyższe niż stężenie osiągane w cieczy wodnistej. Szczególnie istotna jest obserwacja dotycząca tkanek zawierających barwnik melaninowy, w których następuje wydłużona retencja substancji czynnej i wolniejsza jej eliminacja. Zjawisko to ma znaczenie w kontekście terapeutycznego działania na struktury takie jak tęczówka czy ciało rzęskowe.⁴

Eliminacja systemowa

Należy zaznaczyć, że okres półtrwania ofloksacyny po podaniu ogólnoustrojowym wynosi od 3,5 do 6,7 godziny. Parametr ten jest istotny dla oceny potencjalnego ryzyka ekspozycji ogólnoustrojowej po podaniu miejscowym do oka, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami mechanizmów eliminacji leku lub stosujących preparat wielokrotnie w ciągu doby.⁵