wiązanie z białkami
Wiązanie z białkami to proces, w którym cząsteczki substancji (ligandów) tworzą połączenia z białkami. W medycynie zjawisko to ma kluczowe znaczenie dla farmakokinetyki leków, gdyż determinuje ich biodostępność, dystrybucję w organizmie oraz czas półtrwania. Leki silnie związane z białkami osocza (głównie z albuminą i α1-kwaśną glikoproteiną) mają ograniczoną zdolność do przenikania przez bariery biologiczne i docierania do miejsca działania.
Stopień wiązania leku z białkami wpływa bezpośrednio na jego aktywność terapeutyczną, ponieważ tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku może wykazywać działanie farmakologiczne. W praktyce klinicznej ważne jest uwzględnienie tego parametru przy ustalaniu dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek czy wątroby, gdzie proporcje wiązania mogą być zaburzone.
Interakcje międzylekowe na poziomie wiązania z białkami mogą prowadzić do wypierania jednego leku przez drugi, co skutkuje zwiększeniem stężenia wolnej, aktywnej frakcji. Jest to szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak warfaryna, fenytoina czy kwas walproinowy, gdzie nawet niewielkie zmiany stężenia wolnej frakcji mogą prowadzić do działań niepożądanych lub toksyczności.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Cylazapryl – Właściwości farmakokinetyczne
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, po podaniu doustnym jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu cylazaprylatu, którego biodostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie cylazaprylatu w osoczu osiągane jest w ciągu około 2 godzin i jest proporcjonalne do dawki. Pokarm wpływa na farmakokinetykę cylazaprylu głównie poprzez opóźnienie Tmax o około 1,5 godziny i zmniejszenie Cmax o około 24%, jednak nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC0-24). W przypadku jednoczesnego podania z hydrochlorotiazydem stężenie cylazaprylatu wzrasta o około 20%, bez wpływu na biodostępność obu substancji. Objętość dystrybucji wynosi 0,5-0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (25-30%). Okres półtrwania cylazaprylatu to około 9 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność cylazaprylatu, cylazapryl, cylazaprylat, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estrów, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, preparat złożony, stężenie cylazaprylatu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alprazolam Aurovitas 1 mg
Alprazolam wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/ml po pojedynczej dawce 0,5-3 mg w ciągu 1-2 godzin (Tmax). W terapii wielodawkowej (1,5-10 mg/dobę) stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 18,3-100 ng/ml. Lek wiąże się w około 80% z białkami osocza, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Alprazolam ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, dając aktywne metabolity, takie jak alfa-hydroksy-alprazolam, oraz metabolity o niskiej aktywności, jak pochodna benzofenonu. Okres półtrwania leku wynosi średnio 12-15 godzin, a u osób starszych wydłuża się do około 16 godzin, co wpływa na ryzyko kumulacji i wymaga dostosowania dawkowania.
4-hydroksy-alprazolam, aktywność biologiczna, alfa-hydroksy-alprazolam, alprazolam, białka osocza, biotransformacja, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, działanie niepożądane, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna benzofenonu, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Copaxone 20 mg/ml
Octan glatirameru (Copaxone 20 mg/ml) nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji lekowych w badaniach klinicznych oraz obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu, w tym podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów do 28 dni, co jest istotne w terapii rzutów stwardnienia rozsianego (SM). Badania in vitro potwierdziły jego znaczące wiązanie z białkami osocza, jednak fenytoina i karbamazepina nie wypierają octanu glatirameru ani nie są przez niego wypierane z miejsc wiązania, choć zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów przyjmujących leki silnie wiążące się z białkami osocza ze względu na potencjalne zmiany w dystrybucji i efekcie terapeutycznym. Brak jest danych o specyficznych interakcjach z alkoholem, jednak ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, pogorszenia funkcji immunologicznych i potencjalnej hepatotoksyczności, zaleca się unikanie lub ograniczenie spożycia alkoholu u pacjentów leczonych Copaxone.
białko osocza, Copaxone, działanie niepożądane, efekt immunomodulujący, fenytoina, funkcja immunologiczna, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kortykosteroid, leczenie immunomodulujące, lek immunosupresyjny, lek przeciwpadaczkowy, octan glatirameru, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Evastix 20 mg
Podczas przepisywania ebastyny (Evastix) w dawkach 10 mg i 20 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką potencjalne ryzyko związane z płodnością, ciążą oraz laktacją. Dane kliniczne dotyczące stosowania ebastyny u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały toksyczności reprodukcyjnej, jednak zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży z powodu braku jednoznacznych danych u ludzi. W przypadku karmienia piersią, pomimo wysokiego wiązania z białkami (>97%) i teoretycznie niskiego przenikania do mleka, wykazano przenikanie ebastyny do mleka szczurów, co skłania do ostrożności i rekomendacji unikania stosowania leku w okresie laktacji. W razie konieczności terapii, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub alternatywne metody żywienia dziecka.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib medac 3,5 mg
Bortezomib, stosowany głównie w terapii szpiczaka mnogiego, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się wysoką objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (82,9%, niezależnym od stężenia). Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² lub 1,3 mg/m², maksymalne stężenia (Cmax) wynosiły odpowiednio 57 ng/ml i 112 ng/ml po pierwszej dawce, a po kolejnych dawkach 67-106 ng/ml i 89-120 ng/ml. Podanie podskórne dawki 1,3 mg/m² wykazało bioekwiwalentną ekspozycję (AUClast) w porównaniu do podania dożylnego, jednak z niższym Cmax (20,4 ng/ml vs. 223 ng/ml). Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi od 40 do 193 godzin, a klirens całkowity znacząco zmniejsza się po pierwszej dawce (z 102-112 l/h do 15-32 l/h), co może wskazywać na nasycenie enzymatyczne lub zmiany w wiązaniu z białkami. Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez izoformy CYP3A4, 2C19 i 1A2, z powstaniem nieaktywnych metabolitów pozbawionych boru.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność bortezomibu, bioekwiwalencja, biotransformacja oksydacyjna, ciężkie zaburzenia czynności, cytochrom P450, deboronacja, dystrybucja w organizmie, guz lity, inhibicja proteasomu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie podskórne, populacja pediatryczna, stężenie osoczowe, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gliclada 60 mg
Przedawkowanie gliklazydu, substancji czynnej leku Gliclada (60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), prowadzi do hipoglikemii o różnym nasileniu, od łagodnych objawów takich jak drżenie rąk, pocenie się, niepokój, głód, bladość i tachykardia, po ciężkie stany z zaburzeniami neurologicznymi, w tym śpiączkę i drgawki. W przypadku łagodnych objawów zaleca się podanie węglowodanów doustnie, dostosowanie dawki leku oraz modyfikację diety, przy jednoczesnej ścisłej obserwacji pacjenta. Ciężka hipoglikemia wymaga natychmiastowego leczenia szpitalnego, w tym szybkiego wlewu dożylnego 50 ml hipertonicznego roztworu glukozy (20-30%) oraz kontynuacji wlewu 10% roztworu glukozy w ilości zapewniającej utrzymanie glikemii powyżej 1 g/l. Dializa jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie gliklazydu z białkami osocza.
białka osocza, ciężka hipoglikemia, dializa, drgawki, drżenie rąk, glikemia, gliklazyd, hipertoniczny roztwór glukozy, objawy hipoglikemii, parametry życiowe, pochodna sulfonylomocznika, równowaga elektrolitowa, śpiączka, stan neurologiczny, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, węglowodany, wiązanie z białkami, wlew ciągły, wlew dożylny, zaburzenia neurologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Dr. Max 50 mg/g
Ibuprofen w postaci żelu miejscowego (Ibuprofen Dr.Max 50 mg/g) wykazuje ograniczone wchłanianie przez skórę, z około 22% dawki przenikającej do krwiobiegu w ciągu 48 godzin. Stężenia ibuprofenu w osoczu po aplikacji miejscowej są zazwyczaj zbyt niskie, aby wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane, choć u osób nadwrażliwych mogą wystąpić reakcje systemowe. Substancja czynna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co ogranicza jej objętość dystrybucji i dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego i metabolizmu.
2-hydroksy-ibuprofen, aplikacja miejscowa leku, białko osocza, biotransformacja ibuprofenu, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, glukuronidacja, karboksy-ibuprofen, nadwrażliwość na ibuprofen, okres półtrwania leku, podanie doustne, reakcja utleniania, stężenie leku, wiązanie z białkami, wolny lek - Leksykon substancji czynnych
Gentamycyna – Właściwości farmakokinetyczne
Gentamycyna, aminoglikozyd o szerokim spektrum działania, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz stanu pacjenta. Po podaniu domięśniowym dawki 80 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy 7 μg/ml w ciągu 0,5-2 godzin, z optymalnym zakresem terapeutycznym 7-10 μg/ml. U noworodków dawka 2,5 mg/kg skutkuje stężeniem około 4 μg/ml. Wchłanianie z miejscowego stosowania na nieuszkodzoną skórę jest minimalne (2% z kremu, 0,5% z maści), natomiast na uszkodzoną skórę i oparzenia może prowadzić do stężeń w surowicy 1-4,3 μg/ml. Gentamycyna przenika do wielu tkanek, osiągając wysokie stężenia w nerkach, moczu (25-100-krotnie wyższe niż w surowicy) oraz tkankach miękkich (4-5 mg/l), a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 25%, choć może wzrastać do 70% przy niskich stężeniach wapnia i magnezu.
aminoglikozyd, badanie farmakokinetyczne, ciecz wodnista, dializa otrzewnowa, gąbka kolagenowa, granulocyt obojętnochłonny, hemodializa, infuzja dożylna, kanalik proksymalny nerki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dokomorowe, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, przesączanie kłębuszkowe, siarczan gentamycyny, skóra uszkodzona, stężenie bakteriobójcze, stężenie w surowicy, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, woda pozakomórkowa, zakażenie kości, zapalenie opon mózgowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvacard 40 40 mg
Symwastatyna, prolek w postaci nieaktywnego laktonu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który silnie hamuje reduktazę HMG-CoA, kluczowy enzym w syntezie cholesterolu. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, jednak biodostępność aktywnej formy w krążeniu ogólnym wynosi poniżej 5% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie zachodzi główne działanie farmakologiczne. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego wchłanianie. Symwastatyna wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (60%) i mocz (13%) w ciągu 96 godzin, a okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 1,9 godziny.
BCRP, beta-hydroksykwas, biodostępność beta-hydroksykwasu, Breast Cancer Resistance Protein, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hepatocyt, inhibitor reduktazy, interakcja lekowa, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, synteza cholesterolu, transporter komórkowy, wiązanie z białkami, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quator 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Quator, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) średnio po 2 godzinach. Jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę podania. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 77 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit jest klinicznie nieaktywny. Klirens wynosi 3,4 l/godzinę, a okres półtrwania to około 16 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Ekspozycja (AUC) rośnie proporcjonalnie w dawkach 2,5–20 mg, natomiast w dawkach 20–40 mg wzrost jest mniej proporcjonalny. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania dawek 20 i 40 mg, z ekspozycją około 1,5-krotnie wyższą niż po dawce pojedynczej.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, dostępność biologiczna, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka wchłaniania, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atorvastatin Medical Valley 80 mg
Przedawkowanie atorwastatyny, dostępnej w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg (Atorvastatin Medical Valley), wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, choć nie istnieje specyficzny protokół leczenia. Postępowanie obejmuje leczenie objawowe oraz środki podtrzymujące funkcje życiowe, dostosowane do stanu klinicznego pacjenta. Kluczowe jest monitorowanie funkcji wątroby (aminotransferazy ALT, AST) ze względu na ryzyko hepatotoksyczności oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) w celu wykrycia uszkodzenia mięśni, w tym ryzyka rabdomiolizy. Hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu atorwastatyny z organizmu z powodu wysokiego wiązania leku z białkami osocza.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, atorwastatyna, ból mięśniowy, dializoterapia, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, klirens atorwastatyny, leczenie objawowe, mięśnie poprzecznie prążkowane, mioglobina, mioglobinuria, ostra niewydolność nerek, parametry wątrobowe, rabdomioliza, rozpad włókien mięśniowych, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie mięśni, wiązanie z białkami, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku Elestar HCT, zawierającego olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, zwłaszcza przy przekroczeniu maksymalnej dawki dobowej 40 mg + 10 mg + 25 mg. Objawy przedawkowania obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, tachykardię lub bradykardię (w zależności od stymulacji układu przywspółczulnego), nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, hipokaliemię, hipochloremię oraz odwodnienie. Szczególnie niebezpieczne jest ryzyko wstrząsu, niewydolności narządowej oraz opóźnionego niekardiogennego obrzęku płuc (24-48 godzin po przyjęciu amlodypiny), który może wymagać wspomagania oddychania. Hipokaliemia może nasilać zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy lub leki przeciwarytmiczne.
amlodypina, blokada kanałów wapniowych, blokada receptorów angiotensyny, bradykardia, diureza, elektrolity w surowicy, glikozydy naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, kreatynina w surowicy, kurcze mięśni, lek zwężający naczynia, leki przeciwarytmiczne, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność narządowa, niewydolność oddechowa, odwodnienie, olmesartan medoksomil, parametry biochemiczne, perfuzja, płukanie żołądka, pojemność minutowa serca, przeciążenie płynami, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, tachykardia odruchowa, układ przywspółczulny, utrata elektrolitów, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami, wspomaganie oddychania, wstrząs, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clindamycin hameln 150 mg/ml
Przedawkowanie fosforanu klindamycyny, dostępnego w preparacie Clindamycin hameln (150 mg/ml, ampułki 2 ml i 4 ml zawierające odpowiednio 300 mg i 600 mg klindamycyny), nie wiąże się z charakterystycznymi objawami klinicznymi. Dotychczas nie udokumentowano specyficznych symptomów po podaniu parenteralnym (domięśniowym lub dożylnym). W przypadku przedawkowania brak jest swoistej odtrutki, a leczenie opiera się na standardowym postępowaniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe. Metody eliminacji pozaustrojowej, takie jak hemodializa czy dializa otrzewnowa, są nieskuteczne ze względu na farmakokinetykę leku, w tym wysokie wiązanie z białkami i dystrybucję tkankową. Płukanie żołądka nie jest wskazane ze względu na parenteralną drogę podania.
alkohol benzylowy, antybiotyk, dializa otrzewnowa, droga parenteralna, działanie niepożądane, fosforan klindamycyny, hemodializa, leczenie objawowe, odtrutka, płukanie żołądka, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór klindamycyny do wstrzykiwań, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 10 mg
Oktreotyd w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Okteva) charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym po jednorazowym podaniu domięśniowym. Początkowo stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 1 godziny, po czym spada do niewykrywalnych wartości w ciągu 24 godzin, a następnie utrzymuje się na poziomie subterapeutycznym przez około 7 dni. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest około 14. dnia i utrzymuje się przez 3-4 tygodnie, z dawkowaniem zależnym liniowo od podanej dawki: 10 mg – 358 ng/l, 20 mg – 926 ng/l, 30 mg – 1710 ng/l u pacjentów z akromegalią. Po wielokrotnym podaniu co 4 tygodnie stężenia w stanie równowagi wzrastają 1,6-1,8-krotnie. U pacjentów z rakowiakiem stężenia w stanie równowagi również wykazują proporcjonalność do dawki, osiągając wartości średnie do 3928 ng/l dla dawki 30 mg. Nie obserwowano kumulacji leku poza przewidywanym powolnym uwalnianiem z matrycy polimerowej podczas długotrwałej terapii.
akromegalia, biodegradacja, dwufazowy profil stężenia, działanie przedłużone, klirens całkowity, kumulacja leku, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd o przedłużonym uwalnianiu, otyłość podwzgórzowa, podanie domięśniowe, poziom subterapeutyczny, profil farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi farmakokinetycznej, wiązanie z białkami, wskaźnik BMI, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simetikon Hasco 80 mg
Symetykon, substancja czynna produktu SIMETIKON HASCO w kapsułkach miękkich o dawce 80 mg, charakteryzuje się całkowitą obojętnością chemiczną oraz brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego do krwiobiegu. Nie ulega metabolizmowi ani trawieniu enzymatycznemu, co eliminuje powstawanie metabolitów i ryzyko działań niepożądanych ogólnoustrojowych. Substancja działa lokalnie w świetle przewodu pokarmowego, zmniejszając napięcie powierzchniowe pęcherzyków gazu, co ułatwia ich eliminację. Brak wchłaniania i metabolizmu przekłada się na brak konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, gdyż symetykon jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem.
dystrybucja leku, działanie niepożądane, działanie powierzchniowe, eliminacja leku, enzymy trawienne, interakcje ogólnoustrojowe, kapsułka miękka, napięcie powierzchniowe, niewydolność nerek, obojętność chemiczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces trawienia, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, reaktywność chemiczna, symetykon, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z organizmu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Amlodipine Fair-Med 10 mg
Przedawkowanie amlodypiny prowadzi do istotnej wazodylatacji obwodowej, co skutkuje znacznym spadkiem oporu naczyniowego i klinicznie istotnym niedociśnieniem tętniczym, często z towarzyszącym odruchowym częstoskurczem. W najcięższych przypadkach może dojść do wstrząsu hipowolemicznego z hipoperfuzją narządów, stanowiącego zagrożenie życia. Objawy te wynikają z blokady kanałów wapniowych typu L, prowadzącej do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń i upośledzenia mechanizmów kompensacyjnych. Warto podkreślić, że hemodializa jest nieskuteczna ze względu na wysoki stopień wiązania amlodypiny z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji oraz lipofilność leku.
blokada kanałów wapniowych, cewnik Swana-Ganza, częstoskurcz odruchowy, diureza, działanie wazodylatacyjne, glukonian wapnia, hemodializa, hipoperfuzja narządów, lek wazopresyjny, lipofilność, miokardium, niedociśnienie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, przedawkowanie amlodypiny, relaksacja mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzut serca, saturacja, układ współczulny, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne