metabolit
Metabolit to każdy produkt powstający w wyniku przemian metabolicznych (metabolizmu) zachodzących w organizmie. Metabolity są wynikiem biochemicznych reakcji rozkładu substancji (katabolizmu) lub syntezy związków (anabolizmu) w komórkach.
W diagnostyce medycznej oznaczanie metabolitów ma kluczowe znaczenie. Badanie poziomów metabolitów w płynach ustrojowych (krew, mocz, płyn mózgowo-rdzeniowy) dostarcza informacji o stanie zdrowia pacjenta, funkcjonowaniu narządów i obecności chorób metabolicznych. Przykładowo, podwyższony poziom glukozy we krwi może wskazywać na cukrzycę, a obecność określonych metabolitów w moczu może świadczyć o chorobach wątroby czy nerek.
Metabolity dzielimy na pierwotne (powstające bezpośrednio w szlakach metabolicznych) i wtórne (będące wynikiem dalszych przemian). W farmakologii szczególnie istotne są metabolity leków, które mogą wykazywać działanie farmakologiczne (metabolity aktywne) lub być nieaktywne. Wiedza o metabolitach leków jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych i dostosowywaniu terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simvacard 20 20 mg
Simvacard, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg lub 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności, mimo braku jednoznacznych dowodów klinicznych na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Dane obserwacyjne obejmujące około 200 kobiet eksponowanych na symwastatynę w pierwszym trymestrze nie wykazały istotnego wzrostu częstości wad rozwojowych, jednak mechanizm działania leku, polegający na obniżeniu stężenia mewalonianu – prekursora cholesterolu, może teoretycznie wpływać na rozwój płodu. W związku z tym konieczne jest przerwanie terapii u kobiet planujących ciążę lub podejrzewających ciążę oraz stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas leczenia. Przerwanie terapii na czas ciąży nie powinno znacząco wpłynąć na długoterminowe efekty leczenia pierwotnej hipercholesterolemii.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, miażdżyca, mleko kobiece, model zwierzęcy, pierwotna hipercholesterolemia, poziom lipidów, Simvacard, stężenie mewalonianu, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, wada wrodzona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Septogard smak cytrynowy 3 mg
Benzydamina, substancja czynna w pastylkach twardych Septogard smak cytrynowy (3 mg), jest obarczona istotnymi ograniczeniami stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Aktualne dane kliniczne są niewystarczające do pełnej oceny bezpieczeństwa, co wynika z braku odpowiednich badań u ludzi oraz ograniczonych danych przedklinicznych na modelach zwierzęcych. Brak jest jednoznacznych informacji dotyczących potencjalnego ryzyka teratogennego oraz innych niekorzystnych efektów dla płodu, co uniemożliwia rekomendację stosowania benzydaminy w okresie ciąży.
- Leksykon substancji czynnych
Tribenozyd – Właściwości farmakokinetyczne
Tribenozyd, stosowany w preparatach doodbytniczych (czopki 400 mg), charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie około 30% w porównaniu do podania doustnego, co sprzyja jego działaniu miejscowemu w terapii hemoroidów. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1 μg/ml i osiągane jest po około 2 godzinach (Tmax). Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi, a 20-27% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, co wskazuje na istotną rolę nerek w eliminacji. Takie właściwości farmakokinetyczne tribenozydu umożliwiają skuteczne działanie miejscowe przy minimalnej ekspozycji systemowej, co jest korzystne w kontekście bezpieczeństwa terapii.
biodostępność tribenozydu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czopek, dystrybucja lidokainy, działanie niepożądane, działanie znieczulające, eliminacja lidokainy, hemoroidy, krem doodbytniczy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwhemoroidalny, lidokaina, metabolit, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, podanie doodbytnicze, preparat doodbytniczy, Procto-Glyvenol, Procto-Hemolan, schorzenia odbytu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tribenozyd i lidokaina, wchłanianie przez błony śluzowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Cynakalcet – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ocena wpływu cynakalcetu na płodność wskazuje na brak negatywnego oddziaływania tej substancji na funkcje rozrodcze, co potwierdzają spójne wyniki badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych. Nie zaobserwowano zaburzeń płodności ani funkcji rozrodczych, choć u niektórych pacjentów stosujących cynakalcet (np. Cinacalcet Sandoz) odnotowano obniżone stężenie testosteronu, co może teoretycznie wpływać na płodność męską, jednak brak jest jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających tę zależność. W ciąży stosowanie cynakalcetu wymaga ostrożności ze względu na brak danych klinicznych u ludzi oraz potencjalne ryzyko dla płodu; badania na szczurach i królikach nie wykazały teratogenności, choć przy toksycznych dawkach dla matek obserwowano zmniejszenie masy ciała płodu. Decyzja o terapii powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka, nasilenie choroby podstawowej oraz dostępność alternatywnych metod leczenia.
badanie ultrasonograficzne, cinacalcet, cynakalcet, drgawka, działanie niepożądane, funkcja rozrodcza, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hipokalcemia, karmienie piersią, laktacja, metabolit, model zwierzęcy, nadczynność przytarczyc, parestezja, płodność, skurcz mięśni, stężenie wapnia, teratogenność, testosteron, toksyczność zarodkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ticagrelor Aristo 60 mg
Przedkliniczne badania tikagreloru obejmowały ocenę bezpieczeństwa farmakoterapii, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym oraz potencjalnej genotoksyczności substancji czynnej i jej głównego metabolitu. Nie wykazano niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych u ludzi. U zwierząt zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym. W badaniach toksykologicznych na szczurach stwierdzono zwiększoną częstość guzów macicy (gruczolakorak) i wątroby (gruczolak) przy dużych dawkach, co wiązano z gatunkową specyfiką hormonalną i enzymatyczną, co czyni te zmiany mało istotnymi klinicznie dla ludzi.
aktywność enzymatyczna wątroby, badanie farmakokinetyczne, działanie niepożądane, działanie toksyczne, genotoksyczność, gruczolak, gruczolak wątroby, gruczolakorak, guz macicy, metabolit, mleko kobiece, nieregularny cykl, opóźnienie dojrzewania wątroby, płodność, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał rakotwórczy, przeżywalność noworodków, rozwój układu szkieletowego, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, tikagrelor, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, zaburzenie równowagi hormonalnej - Leksykon substancji czynnych
Acebutolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Acebutolol, selektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych obejmujących toksyczność ostrą i przewlekłą, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na reprodukcję. W badaniach toksykologicznych na szczurach i myszach, przy dawkach przekraczających 15-krotnie maksymalną dawkę zalecaną u ludzi, nie zaobserwowano istotnych działań toksycznych. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności, a badania długoterminowe nie potwierdziły działania kancerogennego. W modelach reprodukcyjnych, przy dawkach do 220 mg/kg masy ciała (płodność) oraz do 54 mg/kg/dobę (embriotoksyczność i teratogenność), acebutolol nie wykazywał negatywnego wpływu na płodność, rozwój embrionalny ani teratogenezę.
acebutolol, acebutolol chlorowodorek, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, badanie przedkliniczne, diacetolol, działanie embriotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność i teratogenność, materiał genetyczny, metabolit, nadciśnienie tętnicze, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, śmiertelność pourodzeniowa, toksyczność ostra i przewlekła, uszkodzenie DNA, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ondansetron Kabi 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ondansetronu obejmują szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz oceniających wpływ na reprodukcję, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania wielokrotnego podawania, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa leku. Ponadto, badania reprodukcyjne nie wskazały na toksyczny wpływ na rozrodczość, co jest istotne dla pacjentów w wieku rozrodczym, mimo że ondansetron jest stosowany głównie w krótkotrwałej terapii przeciwwymiotnej.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dystrybucja leku, działanie rakotwórcze, elektrofizjologia serca, genotoksyczność, kanał jonowy, kanał potasowy hERG, metabolit, mięsień sercowy, ondansetron, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, repolaryzacja, stężenie w osoczu, terapia przeciwwymiotna, toksyczność po podawaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozrodczość, współczynnik mleko-osocze, wydłużenie odstępu QT - Leksykon substancji czynnych
Karbocysteina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karbocysteina, mukolityk stosowany w chorobach układu oddechowego z nadmierną produkcją gęstej wydzieliny, nie jest zalecana u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa jej stosowania w tym okresie. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak większość charakterystyk produktów (np. Auropect COMFORT, Strepsils na kaszel, Pecto Drill) podkreśla konieczność ostrożności i unikania stosowania karbocysteiny w ciąży. W przypadku karmienia piersią brak jest danych o przenikaniu karbocysteiny do mleka ludzkiego oraz jej wpływie na noworodki, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w tym okresie; w szczególności Pecto Drill jest przeciwwskazany podczas laktacji.
- Leksykon substancji czynnych
Hioscyna butylobromek – Właściwości farmakokinetyczne
Hioscyna butylobromek, będąca czwartorzędową solą amoniową, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (<1%) oraz ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (około 8% po podaniu doustnym i 3% po podaniu doodbytniczym). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawkach 20-400 mg wynosi od 0,11 do 2,04 ng/ml, osiągane około 2 godzin po podaniu. Substancja wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (4,4-13%) i dużą objętość dystrybucji (Vss 128 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek mięśniowych brzucha i miednicy oraz śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej. Po podaniu dożylnym hioscyna jest szybko eliminowana z osocza (t½α 2-4 min, t½β 29 min), natomiast po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi od 4,8 do 10,6 h, co umożliwia utrzymanie działania terapeutycznego mimo niskich stężeń w osoczu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, butylobromek hioscyny, czwartorzędowa sól amoniowa, dostępność układowa, dystrybucja w organizmie, faza dystrybucji, faza eliminacji, hioscyna butylobromek, klirens, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, powinowactwo do tkanek, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie estrowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Przedawkowanie – Meropenem Kabi 1 g
Przedawkowanie meropenemu, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może prowadzić do przedawkowania względnego, jeśli dawki nie są odpowiednio modyfikowane. Objawy przedawkowania odpowiadają profilowi działań niepożądanych obserwowanych przy standardowym dawkowaniu i zwykle mają łagodne nasilenie, ustępując po odstawieniu leku lub zmniejszeniu dawki. Meropenem jest szybko eliminowany przez nerki u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, co sprzyja naturalnemu oczyszczaniu organizmu. W ciężkich przypadkach przedawkowania, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, możliwe jest zastosowanie hemodializy w celu usunięcia meropenemu i jego metabolitów.
ciężkie przedawkowanie, dawkowanie, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, Meropenem Kabi, meropenem trójwodny, metabolit, monitorowanie funkcji życiowych, parametr laboratoryjny, prawidłowa czynność nerek, profil działań niepożądanych, przedawkowanie meropenemu, przedawkowanie względne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Sacharoza – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Sacharoza jest powszechnie stosowaną substancją pomocniczą w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak syropy (np. Noverban zawierający ok. 3,8 g sacharozy/5 ml) oraz tabletki powlekane (np. Soligamma i Vitamin D3 Sandoz z zawartością sacharozy od 1 mg do 35 mg na tabletkę). W okresie ciąży i laktacji sacharoza nie posiada specyficznych przeciwwskazań, jednak istotne jest uwzględnienie ogólnych zaleceń dotyczących substancji czynnych, zwłaszcza witaminy D. W ciąży nie zaleca się stosowania Noverban ze względu na brak danych klinicznych dotyczących substancji czynnej, a preparaty Soligamma o wyższych dawkach witaminy D (5 000–20 000 IU) również nie są rekomendowane. Vitamin D3 Sandoz można stosować w dawkach do 500 IU lub pół tabletki 1000 IU, nie przekraczając łącznie 4000 IU witaminy D dziennie, zgodnie z krajowymi wytycznymi.
cholekalcyferol, ciąża, cukrzyca, hiperkalcemia, karmienie piersią, laktacja, metabolit, nadzastawkowe zwężenie aorty, opóźnienie rozwoju, płód, płodność, postać farmaceutyczna, poziom endogenny, produkt leczniczy, przedawkowanie, retinopatia, sacharoza, substancja czynna, syrop, tabletka powlekana, witamina D, witamina D3 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Spray 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian w postaci donosowego aerozolu wykazuje bardzo niską biodostępność ogólnoustrojową, wynoszącą mniej niż 1%, co potwierdzono metodami analitycznymi o dolnej granicy oznaczalności 0,25 pg/ml. Taka farmakokinetyka umożliwia silne działanie miejscowe na błonę śluzową nosa przy minimalnej ekspozycji systemowej, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów. Połknięta frakcja leku ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo zmniejsza ilość substancji czynnej docierającej do krążenia ogólnego. Preparat Aleric Spray dostarcza precyzyjnie 50 µg mometazonu furoinianu w każdej dawce, w postaci białej lub prawie białej lepkiej zawiesiny o pH 4,3–4,9.
aerozol do nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, kortykosteroid, kortykosteroidoterapia systemowa, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, pH zawiesiny, postać jednowodna, proces metaboliczny, przewód pokarmowy, skuteczność miejscowa, terapia długoterminowa, układ moczowy, wodny aerozol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Duphaston 10 mg
Dydrogesteron, dostępny w postaci tabletek powlekanych Duphaston 10 mg, jest syntetycznym progestagenem szeroko stosowanym w ginekologii i położnictwie. Dane epidemiologiczne obejmujące ponad 10 milionów kobiet ciężarnych eksponowanych na ten lek nie wykazują negatywnego wpływu na przebieg ciąży ani zwiększonego ryzyka wad rozwojowych, takich jak spodziectwo, co potwierdzają badania kliniczne prowadzone we wczesnej ciąży. Wyniki badań nieklinicznych wskazują, że działania niepożądane pojawiają się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających stosowane u ludzi, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania dydrogesteronu w dawce terapeutycznej. Lek może być zatem stosowany u kobiet ciężarnych, gdy istnieją wskazania kliniczne, przy czym należy uwzględnić obecność laktozy jednowodnej (111,1 mg/tabletkę) u pacjentek z nietolerancją tego cukru.
dawka terapeutyczna, dydrogesteron, działanie niepożądane, karmienie piersią, laktacja, laktoza jednowodna, metabolit, mleko kobiece, nietolerancja laktozy, płodność kobieca, profil farmakologiczny, progestagen syntetyczny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, spodziectwo, substancja czynna, tabletka powlekana, wskazanie kliniczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor Fast 5 mg
Oxydolor Fast zawiera chlorowodorek oksykodonu w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, które charakteryzują się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-1,5 godziny. Biodostępność doustna wynosi do 87%, co świadczy o efektywnym wykorzystaniu dawki. Oksykodon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 5-20 mg, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny, co determinuje częstotliwość dawkowania i utrzymanie efektu przeciwbólowego. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek oksykodonu, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, kwas glukuronowy, liniowość stężeń, metabolit, N-demetylacja, noroksykodon, O-demetylacja, okres półtrwania, oksymorfon, pochodna glukuronidowa, przenikanie do mleka, receptor opioidowy μ, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Suganet 25 mg
Sunitynib, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, wykazuje istotne ryzyko toksyczne dla płodności, ciąży oraz karmienia piersią. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii, a ciąża jest przeciwwskazana ze względu na udokumentowane w badaniach przedklinicznych wady rozwojowe płodu. Brak jest odpowiednich badań klinicznych u kobiet ciężarnych, jednak dane zwierzęce wskazują na wyraźną teratogenność i toksyczność sunitynibu, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka w wyjątkowych sytuacjach klinicznych. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lekarz powinien poinformować pacjentkę o potencjalnym zagrożeniu i rozważyć przerwanie leczenia lub zastosowanie alternatywnych metod terapeutycznych.
antykoncepcja, działanie niepożądane, kapsułka twarda, karmienie piersią, kriokonserwacja nasienia, kriokonserwacja oocytów, metabolit, mleko kobiece, model zwierzęcy, nowotwór, płodność, przeciwwskazanie w ciąży, sunitynib, test ciążowy, tkanka jajnika, toksyczność, toksyczność sunitynibu, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Fina 5 mg
Finasteryd, podawany doustnie w dawce 5 mg (Apo-Fina), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Całkowita absorpcja trwa 6-8 godzin. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (93%), klirens wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), a objętość dystrybucji to około 76 l (44-96 l). Okres półtrwania finasterydu wynosi średnio 6 godzin (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 lat wydłuża się do 8 godzin (6-15 h). Po podaniu dawki dobowej 5 mg stężenie minimalne w stanie stacjonarnym (Ctrough) utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd przenika przez barierę krew-mózg oraz jest wykrywany w nasieniu w stężeniach od <0,1 do 21 ng/ml, co jest jednak znacznie niższe niż dawka wpływająca na poziomy DHT w krążeniu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, bez istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, a metabolity wykazują słabszą aktywność hamującą 5-α-reduktazę testosteronu.
5-alfa reduktaza, Apo-Fina, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, dializoterapia, dihydrotestosteron, dystrybucja leku, ejakulat, eliminacja leku, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metoda analityczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w nasieniu, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Flegtac Kaszel 1,6 mg/ml
Flegtac Kaszel, zawierający 1,6 mg/ml bromoheksyny chlorowodorku, jest syropem mukolitycznym stosowanym w terapii kaszlu. Dawkowanie powinno być dostosowane do wieku pacjenta: dorośli i osoby powyżej 12 lat przyjmują 5 ml (8 mg bromoheksyny) trzy razy na dobę, z możliwością zwiększenia dawki do 30 ml/dobę (48 mg bromoheksyny). Dzieci w wieku 6-12 lat otrzymują 2,5 ml (4 razy 2,5 ml maksymalnie 10 ml/dobę, co odpowiada 16 mg bromoheksyny), a dzieci 2-6 lat 1,25 ml trzy razy na dobę (maksymalnie 5 ml/dobę, czyli 8 mg bromoheksyny). Produkt jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 2 lat. Syrop należy podawać doustnie po posiłkach, unikając podawania bezpośrednio przed snem, a czas terapii nie powinien przekraczać 7 dni bez konsultacji lekarskiej.
bromoheksyna, bromoheksyna chlorowodorek, dawka dobowa, działanie niepożądane, konsultacja lekarska, kumulacja leku, metabolit, modyfikacja leczenia, nasilenie objawów, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podrażnienie przewodu pokarmowego, populacja pediatryczna, produkt leczniczy, przeciwwskazanie wiekowe, schemat dawkowania, syrop, terapia kaszlu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Medical Valley 801 mg
Pirfenidon Medical Valley, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 267 mg, 534 mg i 801 mg, charakteryzuje się istotnym wpływem podania z pokarmem na farmakokinetykę leku. Podanie z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40% dla tabletek i 50% dla kapsułek, przy zachowaniu około 80-85% wartości AUC w porównaniu do podania na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, natomiast po posiłku spełnia kryteria biorównoważności dla AUC, choć 90% przedział ufności dla Cmax (108,26%-125,60%) nieznacznie przekracza standardowy limit. Zaleca się podawanie pirfenidonu podczas posiłku w celu zmniejszenia częstości działań niepożądanych, zwłaszcza nudności i zawrotów głowy. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%), ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP. Metabolit 5-karboksy-pirfenidonu wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których jego ekspozycja jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, AUC0-∞, biorównoważność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor izoenzymu CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aricogan 30 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa arypiprazolu, substancji czynnej leku Aricogan, wykazały brak istotnego ryzyka toksycznego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach toksyczności wielokrotnej dawki, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na reprodukcję i rozwój nie zaobserwowano zagrożeń klinicznych przy ekspozycji odpowiadającej dawkom stosowanym u ludzi (maksymalna dawka 30 mg/dobę). Toksyczne efekty, takie jak gromadzenie lipofuscyny i obumieranie komórek miąższowych nadnerczy u szczurów, pojawiały się przy dawkach 20-60 mg/kg/dobę, co odpowiada 3-10-krotnej ekspozycji AUC w stosunku do ludzi. U samic szczurów dawka 60 mg/kg/dobę (ponad 10-krotna ekspozycja AUC) wiązała się ze zwiększoną częstością raka i gruczolaków nadnerczy. W badaniach na małpach dawki 25-125 mg/kg/dobę (1-3x AUC u ludzi) powodowały kamicę żółciową związaną z odkładaniem siarczanowych metabolitów arypiprazolu, jednak stężenia tych metabolitów w żółci ludzkiej były znacznie niższe (6% stężenia u małp) i poniżej granicy rozpuszczalności in vitro.
arypiprazol, AUC, badanie farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, genotoksyczność, gruczolak, kamica żółciowa, komórki miąższowe, lipofuscyna, metabolit, mineralizacja kości, nadnercza, neurotoksyczność, rak nadnerczy, reprodukcja i rozwój, stan stacjonarny, toksyczność, toksyczność rozwojowa, układ żółciowy, właściwość genotoksyczna, związki siarczanowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ticagrelor MSN 90 mg
Przedkliniczne badania tikagreloru i jego głównego metabolitu wykazały brak niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych u ludzi, mimo obserwacji podrażnienia przewodu pokarmowego u zwierząt przy ekspozycji odpowiadającej warunkom klinicznym. U samic szczurów poddanych dużym dawkom tikagreloru zaobserwowano zwiększoną częstość guzów macicy (gruczolakoraków) oraz gruczolaków wątroby, co wiązano z zaburzeniami hormonalnymi i specyficzną dla gryzoni aktywnością enzymatyczną w wątrobie, co sugeruje niskie prawdopodobieństwo istotnego ryzyka rakotwórczego u ludzi. W badaniach rozwojowych u szczurów i królików stwierdzono niewielkie nieprawidłowości przy dawkach toksycznych, z marginesem bezpieczeństwa odpowiednio 5,1 i 4,5, obejmujące opóźnienie dojrzewania wątroby i układu szkieletowego oraz zmniejszoną przeżywalność i masę urodzeniową potomstwa.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne, działanie toksyczne, genotoksyczność, gruczolak wątroby, gruczolakorak, margines bezpieczeństwa, metabolit, opóźnienie dojrzewania wątroby, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał karcinogenny, potencjał rakotwórczy, substancja czynna, tikagrelor, toksyczność po podaniu, zaburzenie równowagi hormonalnej - Leksykon substancji czynnych
Bromfenak – Właściwości farmakokinetyczne
Bromfenak, substancja czynna preparatu Brofestill (0,9 mg/ml, krople do oczu), charakteryzuje się efektywnym przenikaniem przez rogówkę, osiągając średnie szczytowe stężenie w cieczy wodnistej 79±68 ng/mL po 150-180 minutach od aplikacji. Stężenia terapeutyczne utrzymują się w tkankach oka przez 12-24 godziny, w tym w siatkówce, przy jednoczesnym braku wykrywalnych stężeń w osoczu po podaniu miejscowym dwa razy na dobę, co wskazuje na minimalną absorpcję ogólnoustrojową. Bromfenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz brak istotnego wiązania z melaniną, co ma znaczenie dla jego dystrybucji tkankowej. Najwyższe stężenia po podaniu miejscowym obserwuje się w rogówce, następnie w spojówce i cieczy wodnistej, natomiast w soczewce i ciele szklistym stężenia są niskie.
absorpcja ogólnoustrojowa, białka osocza, bromfenak, bromfenak sodowy półtorawodny, ciało rzęskowe źrenicy, ciało szkliste, ciecz wodnista, enzym CYP2C9, melanina, metabolit, naczyniówka, okres półtrwania, osmolalność, profil farmakokinetyczny, przednia komora oka, rogówka, siatkówka, soczewka, spojówka, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex MaxGrip (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Coldrex MaxGrip zawiera paracetamol (1000 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz kwas askorbowy (40 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 10-60 minut. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z niewielkim (ok. 5%) udziałem hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów (<5% w postaci niezmienionej). U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów. Fenylefryna wykazuje biodostępność około 40%, maksymalne stężenia osiąga po 1-2 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; eliminacja następuje prawie całkowicie przez nerki w postaci siarczanów. Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany, wiąże się w 25% z białkami osocza, a jego nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, ciężka niewydolność wątroby, dawkowanie, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, eliminacja leku, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, glutation wątrobowy, inhibitor monoaminooksydazy, kumulacja leku, kwas askorbowy, metabolit, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, sprzęganie z glutationem, stężenie terapeutyczne, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agregex 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa klopidogrelu przeprowadzone na szczurach, pawianach, myszach i królikach wykazały, że substancja w dawkach ≥25-krotnie przekraczających kliniczną (75 mg/dobę) indukuje zmiany hepatotoksyczne oraz zaburzenia tolerancji żołądkowej, takie jak zapalenie błony śluzowej, nadżerki i wymioty. Nie stwierdzono natomiast wpływu na enzymy wątrobowe u ludzi przy dawce terapeutycznej. Długoterminowe badania rakotwórczości (myszy 78 tygodni, szczury 104 tygodnie) przy dawkach do 77 mg/kg m.c./dobę nie wykazały działania kancerogennego. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania mutagennego klopidogrelu.
badanie farmakokinetyczne, badanie genotoksyczności, dawka kliniczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enzym metabolizujący, hepatotoksyczność, in vitro, in vivo, klopidogrel, laktacja, metabolit, nadżerka błony śluzowej, potencjał rakotwórczy, tolerancja żołądkowa, wątroba, zapalenie błony śluzowej żołądka, związek macierzysty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xifaxan 400 mg 400 mg
Ryfaksymina, substancja czynna leku Xifaxan 400 mg, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania ryfaksyminy w ciąży są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały potencjalny, przemijający wpływ na proces kostnienia i rozwój układu kostnego płodu, choć znaczenie tych obserwacji dla ludzi pozostaje nieznane. Z tego względu nie zaleca się stosowania ryfaksyminy w okresie ciąży, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia. W odniesieniu do karmienia piersią brak jest danych potwierdzających przenikanie ryfaksyminy do mleka kobiecego, co uniemożliwia ocenę bezpieczeństwa terapii u matek karmiących. W przypadku konieczności stosowania leku u karmiących, decyzja powinna być oparta na indywidualnej analizie korzyści i ryzyka, z możliwością czasowego zaprzestania karmienia lub wyboru innej terapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vimetso 50 mg + 1000 mg
Vimetso to lek łączący wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazujący biorównoważność z podawaniem składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wildagliptyna jest wydalana głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 h, minimalne wiązanie z białkami i brak metabolizmu, z eliminacją niemal wyłącznie nerkową i okresem półtrwania około 6,5 h. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na AUC wildagliptyny, natomiast zmniejsza Cmax o 19%; w przypadku metforminy pokarm obniża Cmax o 40% i AUC o 25%.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit, metformina chlorowodorek, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Terminalia arjuna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Terminalia arjuna, obecna w preparacie Liv.52 w dawce 32 mg na tabletkę, nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dostępne informacje opierają się głównie na ograniczonych obserwacjach u 119 kobiet z objawami żółtaczki i zatrucia ciążowego, bez dobrze kontrolowanych badań klinicznych. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży ani rozwój płodu, jednak brak jest danych dotyczących przenikania substancji i jej metabolitów do mleka ludzkiego, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa w okresie laktacji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 750 mg
Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi 31 µg/ml, a po dawkowaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 µg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek.
bariera biologiczna, biodostępność, całkowity klirens, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hepatocyt, hydroksylacja, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, metabolit, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, padaczka, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, sesja dializacyjna, stan stacjonarny, stężenie leku w ślinie, stężenie lewetyracetamu, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agapurin 100 mg
Pentoksyfilina, substancja czynna Agapurinu (100 mg, tabletki drażowane), charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego (95%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 1,1 µg/l po dawce 200 mg, Tmax około 30 minut). Mimo to, całkowita biodostępność leku jest ograniczona do 25-45% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Pentoksyfilina ulega niemal całkowitej biotransformacji w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit I (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna), którego stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż substancji macierzystej. Oba związki funkcjonują w odwracalnej równowadze redoks, co implikuje sumaryczną aktywność farmakologiczną większą niż wynikałoby to z samego stężenia pentoksyfiliny. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (94% dawki w postaci metabolitów), z niewielkim udziałem wydalania kałowego (4%) i minimalnym wydalaniem postaci niezmienionej (1-2%).
biodostępność leku, biotransformacja, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kumulacja leku, metabolit, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pentoksyfilina, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydalanie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torecan 6,5 mg
Tietyloperazyna, substancja czynna leku Torecan w dawce 6,5 mg (dimaleinian), charakteryzuje się wysoką lipofilnością oraz ponad 85% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność i farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg, wskazując na intensywną dystrybucję tkankową, zwłaszcza w narządach o dużym przepływie krwi. Lek przenika przez barierę łożyskową, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co determinuje schemat dawkowania i czas działania terapeutycznego. Wydalanie w postaci niezmienionej przez nerki stanowi jedynie około 3%, co podkreśla dominującą rolę metabolizmu wątrobowego w eliminacji leku.
badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, błona biologiczna, dawka leku, dystrybucja leku, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, lipofilność, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie leku, przemiana biochemiczna, technika dializacyjna, tietyloperazyna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Mupirocyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Mupirocyna, stosowana miejscowo w formie kremów i maści (np. Bactroban, Mupina, Mupirox, Soltopin, Taconal), wykazuje działanie przeciwbakteryjne, jednak dane kliniczne dotyczące jej bezpieczeństwa w ciąży i laktacji są ograniczone. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogenności ani toksyczności rozwojowej, a także nie potwierdziły negatywnego wpływu na płodność. Mimo to, ze względu na brak wystarczających danych u ludzi, stosowanie mupirocyny w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną ostrożność należy zachować przy preparacie Mupirox, który jest przeciwwskazany w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Bactroban, bilans korzyści i ryzyka, brodawka sutkowa, charakterystyka produktu leczniczego, działanie przeciwbakteryjne, działanie teratogenne, maść do nosa, metabolit, mleko kobiece, model zwierzęcy, mupirocyna, narażenie ogólnoustrojowe, okres ciąży, okres laktacji, płodność ludzka, produkt leczniczy, przenikanie substancji czynnej, rozwój zarodka i płodu, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bedicort salic (0,5 mg + 20 mg)/g
Bedicort salic w postaci roztworu na skórę zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz kwas salicylowy (20 mg/g). Kwas salicylowy wykazuje głównie działanie miejscowe z ograniczoną absorpcją ogólnoustrojową, natomiast betametazonu dipropionian ulega przezskórnemu wchłanianiu, które jest modulowane przez podłoże leku, strukturę naskórka oraz stosowanie opatrunków okluzyjnych. Czynniki takie jak stan zapalny skóry czy inne choroby dermatologiczne zwiększają przepuszczalność bariery naskórkowej, co może prowadzić do wzrostu absorpcji kortykosteroidu i potencjalnego nasilenia jego działania ogólnoustrojowego.
absorpcja kortykosteroidów, absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przezskórna, bariera naskórkowa, betametazonu dipropionian, biodostępność, działanie ogólnoustrojowe, kwas salicylowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nieuszkodzona skóra, opatrunek okluzyjny, roztwór na skórę, stan zapalny skóry, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Avedol 6,25 mg
Stosowanie karwedylolu (Avedol) u kobiet w okresie prokreacyjnym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa w ciąży. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, jednak potencjalne ryzyko dla płodu pozostaje nieznane. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyska, co wiąże się z ryzykiem wewnątrzmacicznego obumarcia płodu, porodu przedwczesnego oraz działań niepożądanych u noworodka, takich jak hipoglikemia, bradykardia oraz powikłania sercowo-płucne. Stosowanie karwedylolu w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja powinna być indywidualnie oceniana z uwzględnieniem stanu klinicznego i zaawansowania ciąży.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Epistatus 2,5 mg
Lek Epistatus zawiera midazolam maleinian w postaci roztworu do stosowania w jamie ustnej, dostępny w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg, dostosowanych do wieku pacjenta: od 3 do 6 miesięcy (2,5 mg, 0,25 mL, oznaczenie żółte), >6 miesięcy do <1 roku (2,5 mg, 0,25 mL, żółty), 1 do <5 lat (5 mg, 0,5 mL, niebieski), 5 do <10 lat (7,5 mg, 0,75 mL, fioletowy) oraz 10 do <18 lat (10 mg, 1 mL, pomarańczowy). Podanie leku powinno odbywać się wyłącznie na śluzówkę jamy ustnej, wstrzykując dawkę w ciągu 2-3 sekund do obu jam policzkowych, unikając gardła i tchawicy, aby zapobiec aspiracji. W przypadku braku ustąpienia drgawek po pojedynczej dawce, konieczne jest natychmiastowe wezwanie pomocy medycznej, a podanie kolejnej dawki bez konsultacji lekarskiej jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko kumulacji midazolamu i działań niepożądanych.
aspiracja przypadkowa, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, drgawki, działanie farmakologiczne, eliminacja midazolamu, jama policzkowa, klirens midazolamu, metabolit, midazolam maleinian, napad drgawkowy, niewydolność serca, okres półtrwania, ostry napad drgawkowy, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, roztwór doustny, śluzówka jamy ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Latanoprost Horus Pharma 50 mcg/ml
Latanoprost, analog prostaglandyn stosowany w okulistyce w dawce 50 mikrogramów/ml, nie posiada potwierdzonego bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. Lek wykazuje potencjalnie szkodliwy wpływ farmakologiczny na przebieg ciąży, płód oraz noworodka, dlatego jego stosowanie u kobiet ciężarnych jest przeciwwskazane. W przypadku pacjentek w wieku rozrodczym, ciężarnych lub planujących ciążę, konieczne jest rozważenie alternatywnych metod leczenia oraz szczegółowa konsultacja dotycząca ryzyka i korzyści terapii. Ponadto, latanoprost i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji; w razie konieczności terapii należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią i omówić alternatywne metody żywienia noworodka.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Coolmint 4 mg
Produkt Nicorette Coolmint 4 mg, zawierający nikotynę w formie kationitu, charakteryzuje się całkowitym rozpuszczaniem w jamie ustnej w czasie 16-19 minut, co umożliwia uwolnienie i wchłanianie nikotyny przez błonę śluzową policzków oraz drogą połykania. Po pojedynczej dawce osiągane jest maksymalne stężenie nikotyny w osoczu około 8 ng/ml. Nieprawidłowe stosowanie, takie jak rozgryzienie tabletki lub natychmiastowe połknięcie, prowadzi do zmniejszonego i opóźnionego wchłaniania. Nikotyna wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (4,9-20%) i dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach, zwłaszcza w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie, gdzie pH środowiska wpływa na jej farmakokinetykę.
biotransformacja, błona śluzowa policzków, dystrybucja leku, farmakokinetyka nikotyny, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens pozanerkowy, kotynina, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, N’-tlenek nikotyny, nikotyna z kationitem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, pH środowiska, stężenie nikotyny, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zulbex 20 mg
Lek Zulbex zawiera rabeprazol sodowy w dawkach 10 mg (9,42 mg rabeprazolu) oraz 20 mg (18,85 mg rabeprazolu) w formie tabletek dojelitowych. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na rabeprazol sodowy, inne pochodne benzimidazolu oraz składniki pomocnicze preparatu, co może manifestować się od łagodnych reakcji alergicznych (wysypka, świąd) po ciężkie stany zagrażające życiu (wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy). Ponadto, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa dla płodu i możliwość przenikania substancji czynnej do mleka matki, co może stanowić zagrożenie dla dziecka.
farmakoterapia, inhibitor pompy protonowej, karmienie piersią, kwas żołądkowy, metabolit, nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pochodne benzimidazolu, profil bezpieczeństwa, rabeprazol sodowy, reakcja alergiczna, składnik pomocniczy, tabletki dojelitowe, wstrząs anafilaktyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ovulastan 0,15 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Ovulastan zawiera 0,15 mg dezogestrelu (150 μg) oraz 0,02 mg etynyloestradiolu (20 μg) w formie tabletek i jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym. Stosowanie Ovulastanu jest przeciwwskazane w ciąży, a w przypadku jej potwierdzenia należy natychmiast przerwać terapię. Badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego przy stosowaniu złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych przed lub we wczesnym okresie ciąży. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności przerwania stosowania leku w przypadku ciąży oraz o braku ryzyka wad rozwojowych przy wcześniejszym stosowaniu.
antykoncepcja hormonalna, dezogestrel i etynyloestradiol, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, metabolit, mleko kobiece, okres poporodowy, Ovulastan, przeciwwskazanie w ciąży, steroid antykoncepcyjny, wada wrodzona, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 1000 mg
Lewetyracetam, substancja czynna produktu CEZARIUS, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podawaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą dystrybucję w płynach ustrojowych. Metabolizm lewetyracetamu jest ograniczony, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej (24% dawki), prowadzącą do powstania nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki z moczem), z klirensem całkowitym około 0,96 ml/min/kg masy ciała. Wydalanie leku koreluje ściśle z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowej niewydolności nerek, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do około 25 godzin, a dializa skraca go do 3,1 godziny usuwając około 51% leku.
biodostępność, cytochrom P450, dializa, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza grupy acetamidowej, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, przebieg liniowy, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Klertis 50 mg
Lek Klertis zawiera sunitynib cyklaminian w dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg i wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a zajście w ciążę jest zdecydowanie odradzane ze względu na brak danych klinicznych i toksyczny wpływ sunitynibu na rozwój płodu, potwierdzony badaniami przedklinicznymi wykazującymi wady wrodzone. W przypadku ekspozycji na lek w ciąży konieczna jest ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz szczegółowa konsultacja lekarska. Karmienie piersią jest przeciwwskazane, gdyż sunitynib i jego metabolity przenikają do mleka u zwierząt, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych u niemowląt, mimo braku wystarczających danych klinicznych u ludzi.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, Klertis, kobieta w wieku rozrodczym, krioprezerwacja komórek jajowych, leczenie sunitynibem, metabolit, mrożenie nasienia, płodność, przeciwwskazanie, sunitynib, terapia sunitynibem, toksyczność, wada wrodzona, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mebelin 200 mg
Mebeweryna, substancja czynna leku Mebelin 200 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz planujących potomstwo. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania mebeweryny w ciąży są bardzo ograniczone lub nieistniejące, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie dostarczyły jednoznacznych informacji o potencjalnym ryzyku reprodukcyjnym. W związku z tym nie zaleca się stosowania mebeweryny w okresie ciąży, a lekarze powinni rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. Podobnie, brak jest danych dotyczących przenikania mebeweryny do mleka kobiecego, co uniemożliwia ocenę ryzyka dla dziecka karmionego piersią, dlatego stosowanie leku w tym okresie jest przeciwwskazane. Pacjentki powinny być poinformowane o konieczności wyboru między kontynuacją karmienia a terapią mebeweryną, uwzględniając korzyści obu działań.
badanie na zwierzętach, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo reprodukcyjne, farmakoterapia, funkcja rozrodcza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karmienie piersią, Mebelin, mebeweryna, metabolit, mleko ludzkie, płodność, profil bezpieczeństwa, przenikanie substancji aktywnej, substancja czynna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xiflodrop 5 mg/ml
Xiflodrop to roztwór kropli do oczu zawierający chlorowodorek moksyfloksacyny w stężeniu 5 mg/ml, co odpowiada około 190 µg substancji czynnej na pojedynczą kroplę. Ze względu na miejscowe podanie i minimalną ekspozycję ogólnoustrojową, ryzyko działań niepożądanych u kobiet w ciąży jest bardzo niskie. Dostępne dane kliniczne wskazują, że lek może być stosowany w okresie ciąży, jeśli korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Podobnie, brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania moksyfloksacyny do mleka kobiecego oraz niskie stężenia wykrywane w badaniach na zwierzętach sugerują, że stosowanie Xiflodrop podczas laktacji jest bezpieczne i nie powinno wpływać na dziecko karmione piersią.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Anagrelide Stada 0,5 mg
Lek Anagrelide Stada (0,5 mg, kapsułki twarde) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na anagrelid lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (28 mg jednowodnej i 32,9 mg laktozy na kapsułkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby oraz niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Metabolizm anagrelidu odbywa się głównie w wątrobie, co uzasadnia konieczność wykluczenia pacjentów z upośledzoną funkcją tego narządu.
anagrelid, działanie niepożądane, eliminacja leku, kapsułki twarde, klirens kreatyniny, kumulacja substancji czynnej, laktoza jednowodna, metabolit, metabolizm leku, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, parametry wątrobowe, stężenie leku we krwi, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Axaltra 10 mg, wykazuje przewidywalny, niemal liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg/dobę, z biodostępnością doustną 80-100% i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny po podaniu. Wchłanianie jest niezależne od przyjmowania pokarmu, a lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) oraz umiarkowaną objętością dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych, co ma znaczenie kliniczne w kontekście dawkowania i ryzyka krwawienia. Zmienność farmakokinetyczna jest umiarkowana (CV 30-40%), z wyjątkiem okresu okołooperacyjnego, gdzie wzrasta do 70%. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh A) nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast u umiarkowanych i ciężkich zaburzeń (Child-Pugh B i C) stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na istotne zwiększenie ekspozycji i ryzyko krwawienia.
białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, CYP3A4, cytochrom P450, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, eliminacja leku, inhibicja czynnika Xa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolit, model Emax, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakologicznej, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clofarabine Accord 1 mg/ml
Klofarabina, stosowana w postaci koncentratu 1 mg/ml do infuzji (Clofarabine Accord), wykazuje potencjalne działanie genotoksyczne, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym, kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, a także u mężczyzn planujących ojcostwo. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas całego leczenia oraz przez 6 miesięcy po jego zakończeniu. Mężczyźni powinni unikać płodzenia dziecka w trakcie terapii oraz przez 3 miesiące po jej zakończeniu. Klofarabina jest przeciwwskazana w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, ze względu na udokumentowane działanie teratogenne w badaniach przedklinicznych. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, pacjentka musi zostać poinformowana o ryzyku dla płodu. Karmienie piersią jest przeciwwskazane przed, w trakcie oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia z powodu braku danych dotyczących przenikania leku do mleka i potencjalnego ryzyka dla niemowląt.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atorvastatin Genoptim 20 mg
Badania przedkliniczne atorwastatyny wykazały brak potencjału mutagennego i klastogennego w serii testów in vitro oraz in vivo, co potwierdza bezpieczeństwo genotoksyczne leku. W badaniach karcinogennych na szczurach nie stwierdzono działania rakotwórczego niezależnie od dawki, natomiast u myszy przy ekspozycji 6-11-krotnie wyższej niż u ludzi zaobserwowano gruczolaki i raki wątrobowokomórkowe, co wskazuje na różnice międzygatunkowe i konieczność ostrożnej interpretacji wyników. Ekspozycja mierzona jako AUC 0-24h była kluczowym parametrem oceny ryzyka nowotworowego.
aberracja chromosomowa, atorwastatyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, gruczolak wątrobowokomórkowy, in vitro, in vivo, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, mutacja genowa, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, przenikanie przez łożysko, rak wątrobowokomórkowy, stężenie osoczowe, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Parykalcytol, dostępny w stężeniach 2 oraz 5 μg/ml do wstrzykiwań dożylnych, wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dawek 0,04–0,24 μg/kg mc., z szybkim spadkiem stężenia w ciągu pierwszych 2 godzin, a następnie logarytmiczno-liniową eliminacją. Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, bez obserwowanej kumulacji po wielokrotnym podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, co jest procesem liniowym w zakresie stężeń 1–100 ng/ml. Metabolizm odgrywa kluczową rolę w eliminacji, z metabolitami stanowiącymi 51% radioaktywności w moczu i 59% w kale, przy czym parykalcytol nie jest wydalany w formie niezmienionej w moczu. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek po dawce 0,24 μg/kg Cmax wynosi 1850±664 pg/ml, AUC 27382±8230 pg•h/ml, klirens 0,72±0,24 l/h, a objętość dystrybucji 6±2 l.
biotransformacja, ciężkie uszkodzenie wątroby, eliminacja parykalcytolu, klirens, kumulacja leku, lek macierzysty, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parykalcytol, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie terapeutyczne, substancja radioaktywna, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Nabumeton – Właściwości farmakodynamiczne
Nabumeton, substancja czynna preparatu Nabuton VP (500 mg/tabletka), jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) sklasyfikowanym pod kodem ATC M01AX01. Jego działanie terapeutyczne obejmuje efekty przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe, które wynikają z hamowania syntezy prostaglandyn. Mechanizm ten jest pośredni, gdyż sam nabumeton jest słabym inhibitorem, natomiast po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie do aktywnego metabolitu – kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego, który wykazuje silne właściwości hamujące syntezę prostaglandyn i odpowiada za główne efekty farmakologiczne leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin Forte 500 mg/5 ml
Groprinosin Forte zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (około 90%), z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągają: DIP 3,7 μg/ml po 2 godzinach oraz PacBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Składniki leku dystrybuują się szeroko w organizmie, z najwyższymi stężeniami w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP, PacBA do o-acyloglukuronidu oraz inozyny do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, co wiąże się ze wzrostem stężenia kwasu moczowego w surowicy o około 10% w ciągu 1-3 godzin po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, AUC, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolit, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi farmakologicznej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Torvalipin 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna preparatu Torvalipin w postaci soli wapniowej, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego w testach in vitro i in vivo. Badania karcinogenności ujawniły brak działania rakotwórczego u szczurów, natomiast u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość nowotworów wątroby przy ekspozycji na dawki 6-11-krotnie przekraczające kliniczne AUC 0-24h. W zakresie reprodukcji, atorwastatyna nie wpływała negatywnie na płodność szczurów, królików i psów oraz nie wykazywała działania teratogennego, jednakże w dawkach toksycznych dla ciężarnych samic obserwowano toksyczność dla płodu oraz opóźniony rozwój postnatalny i obniżoną przeżywalność potomstwa.
atorwastatyna, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, mutacja genetyczna, nowotwór wątroby, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny i klastogenny, przenikanie leku do mleka, rak wątrobowokomórkowy, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie osoczowe leku, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Preparat Duexon zawiera salmeterol (w formie salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, których farmakokinetyka podczas jednoczesnego podawania wziewnego pozostaje zbliżona do podawania pojedynczych składników. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) nie odzwierciedlają skuteczności terapeutycznej, co utrudnia oznaczanie farmakokinetyczne. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną u osób zdrowych na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, a ekspozycja z połkniętej dawki jest minimalna (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują wysoki klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l), okres półtrwania około 8 godzin oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie 91%.
aerozol inhalacyjny, astma, biodostępność flutykazonu, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, flutykazon, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, proszek do inhalacji, salmeterol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe