lenalidomid
Lenalidomid to lek immunomodulujący o działaniu przeciwnowotworowym, przeciwzapalnym i antyangiogennym. Należy do grupy leków znanych jako analogi talidomidu, jednak charakteryzuje się zmodyfikowaną strukturą chemiczną i lepszym profilem bezpieczeństwa.
Mechanizm działania lenalidomidu obejmuje hamowanie proliferacji niektórych komórek hematopoetycznych, indukcję apoptozy komórek nowotworowych, blokowanie angiogenezy oraz modulację odpowiedzi immunologicznej. Lek wykazuje szczególną aktywność wobec komórek szpiczaka mnogiego oraz niektórych nowotworów hematologicznych.
Główne wskazania do stosowania lenalidomidu obejmują szpiczaka mnogiego (w skojarzeniu z deksametazonem lub jako monoterapia podtrzymująca po autologicznym przeszczepie komórek macierzystych), zespoły mielodysplastyczne z delecją 5q oraz chłoniaka z komórek płaszcza. Lek jest również badany w innych wskazaniach onkohematologicznych.
Najczęstsze działania niepożądane lenalidomidu to neutropenia, trombocytopenia, biegunka, wysypka, zmęczenie oraz zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. Ze względu na działanie teratogenne, stosowanie leku u kobiet w wieku rozrodczym wymaga rygorystycznego przestrzegania programu zapobiegania ciąży i regularnych testów ciążowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Linorion 25 mg
Linorion to produkt leczniczy zawierający lenalidomid w siedmiu dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg. Każda kapsułka zawiera odpowiednią ilość lenalidomidu oraz proporcjonalną zawartość laktozy (od 33,2 mg do 332,2 mg). Substancje pomocnicze obejmują laktozę, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową i magnezu stearynian, a otoczka kapsułki składa się z żelatyny oraz barwników (dwutlenek tytanu, indygotyna, tlenki żelaza). Kapsułki różnią się wyglądem i oznaczeniami w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację. Produkt jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i dostępny w opakowaniach od 7 do 42 kapsułek, z okresem ważności 3 lata, przechowywany w temperaturze pokojowej.
blistry OPA/Aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, ciąża, disacharyd, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułki twarde, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, produkt leczniczy, rękawiczki jednorazowe, środek dezintegrujący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Gedeon Richter 10 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania obejmujący immunomodulację, działanie przeciwnowotworowe, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne. Jego podstawowy mechanizm polega na wiązaniu z cereblonem, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. W efekcie lenalidomid indukuje apoptozę i hamuje proliferację nowotworowych komórek hematopoetycznych, w tym komórek plazmatycznych szpiczaka mnogiego, komórek chłoniaka grudkowego oraz klonu z delecją 5q w zespole mielodysplastycznym (MDS). Ponadto lek zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT, hamuje produkcję cytokin prozapalnych (TNF-α, IL-6) oraz wykazuje synergistyczne działanie z rytuksymabem, nasilając cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) i apoptozę komórek nowotworowych.
ADCC, angiogeneza, ASCT, badanie kliniczne, białko DDB1, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, chłoniak z komórek płaszcza, cytokina prozapalna, cytotoksyczność, delecja 5q, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie immunomodulujące, działanie proerytropoetyczne, hamowanie proliferacji, hemoglobina płodowa, immunomodulacja, indukcja apoptozy, komórka hematopoetyczna, komórka limfatyczna, komórka macierzysta hematopoetyczna, komórka NK, komórka NKT, komórka plazmatyczna, komórka śródbłonka, komórka T, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3, oporny szpiczak mnogi, progresja choroby, rytuksymab, schorzenie hematologiczne, szpiczak mnogi, TNF-alfa, toksyczność ograniczająca dawkę, ubikwitynacja, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Grindeks 5 mg
Lenalidomid (Lenalidomide Grindeks) dostępny w kapsułkach o dawkach 2,5 mg do 25 mg wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. W trakcie terapii obserwuje się objawy niepożądane takie jak zmęczenie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), senność oraz niewyraźne widzenie, które mogą istotnie upośledzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, wpływając na koncentrację, czas reakcji, równowagę i percepcję wzrokową. W związku z tym pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów (samochody osobowe, ciężarowe, jednoślady) oraz obsługi maszyn przemysłowych i rolniczych, a także podczas pracy na wysokościach lub wymagającej precyzji i koncentracji.
błąd medyczny, funkcja poznawcza i motoryczna, funkcja psychomotoryczna, kapsułka twarda, lenalidomid, niewyraźne widzenie, objaw neurologiczny, objaw niepożądany, senność, sprawność psychomotoryczna, sprawność psychoruchowa, upośledzenie zdolności psychomotorycznej, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zdolność psychofizyczna, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Glenmark 5 mg
Lenalidomid, substancja czynna preparatu Lenalidomide Glenmark, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii. Najczęściej obserwowane działania niepożądane, które mogą zaburzać zdolności psychomotoryczne, to zmęczenie, zawroty głowy (zarówno ośrodkowe, jak i błędnikowe), senność oraz niewyraźne widzenie. Objawy te mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących dawki 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 25 mg lenalidomidu w formie kapsułek twardych. W związku z tym zaleca się szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawkowania, a także konieczność poinformowania pacjenta o potencjalnym ryzyku i monitorowania jego stanu klinicznego.
choroba neurologiczna, dezorientacja przestrzenna, działania niepożądane, kapsułki twarde, konsultacja okulistyczna, lek sedatywny, lenalidomid, Lenalidomide Glenmark, mikrodrzemka, niewyraźne widzenie, objawy niepożądane, percepcja wzrokowa, pochodzenie błędnikowe, pochodzenie ośrodkowe, senność, substancja czynna, zaburzenia koordynacji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide Grindeks 20 mg
Lenalidomide Grindeks jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lenalidomid lub składniki pomocnicze, w tym laktozę bezwodną, której zawartość w kapsułkach wynosi od 20 mg (w dawce 2,5 mg) do 197 mg (w dawce 25 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża oraz kobiety w wieku rozrodczym niespełniające warunków Programu zapobiegania ciąży, ze względu na teratogenne działanie lenalidomidu, które może prowadzić do poważnych wad rozwojowych lub śmierci płodu. Program ten wymaga rygorystycznego stosowania skutecznej antykoncepcji oraz regularnych testów ciążowych przez cały okres terapii i odpowiednio długo po jej zakończeniu.
działanie teratogenne lenalidomidu, interakcja lekowa, kobieta w wieku rozrodczym, laktoza bezwodna, lenalidomid, modyfikacja dawki, nadwrażliwość na lenalidomid, niedobór laktazy typu Lapp, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, Program Zapobiegania Ciąży, wada rozwojowa płodu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Ranbaxy 10 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), działa poprzez wiązanie z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych. Mechanizm ten wywołuje efekt cytotoksyczny i immunomodulacyjny, hamując proliferację i indukując apoptozę komórek nowotworowych, takich jak komórki szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórki z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Lenalidomid zwiększa również aktywność komórek T, NK i NKT oraz wykazuje właściwości antyangiogenne, proerytropoetyczne i przeciwzapalne. W badaniach klinicznych fazy II i III potwierdzono jego skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu różnych hematoonkologicznych schorzeń, w tym szpiczaka mnogiego, MDS, chłoniaka z komórek płaszcza oraz indolentnego chłoniaka nieziarniczego (iNHL).
apoptoza, białko cereblon, całkowita remisja, chemioterapia, chemoimmunoterapia, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, chłoniak z komórek płaszcza, cytokina prozapalna, cytometria przepływowa, cytotoksyczność, cytotoksyczność zależna od przeciwciał, czas trwania odpowiedzi, czynnik transkrypcyjny, delecja 5q, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwnowotworowe, efekt immunomodulacyjny, efekt przeciwzapalny, hematopoetyczna komórka macierzysta, hemoglobina płodowa, immunoterapia, komórka hematopoetyczna, leczenie indukcyjne, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza ubikwityny, nowotworowa komórka hematopoetyczna, obiektywna odpowiedź, odsetek odpowiedzi ogółem, pozytonowa tomografia emisyjna, przeciwciało monoklonalne, przeżycie całkowite, przeżycie wolne od progresji, szpiczak mnogi, współczynnik ryzyka, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Linorion 2,5 mg
Linorion to preparat zawierający lenalidomid, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg. Kapsułki zawierają również laktozę w ilościach proporcjonalnych do dawki (od 33,2 mg do 332,2 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a otoczka kapsułki zawiera żelatynę oraz barwniki (m.in. tytanu dwutlenek, indygotynę, żelaza tlenki). Kapsułki różnią się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację. Produkt jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach od 7 do 42 kapsułek, z okresem ważności 3 lat i bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, choroba hematologiczna, dwutlenek tytanu, działanie niepożądane, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, przewód pokarmowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Zentiva 7,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu wykazały istotne ryzyko toksyczności rozwojowej, w tym teratogenne działanie u małp i królików. U małp podawano dawki od 0,5 do 4 mg/kg m.c./dobę, co skutkowało wadami wrodzonymi kończyn (np. atrezja odbytu, oligo- i polidaktylia) oraz anomaliami narządów wewnętrznych. U królików dawki 3, 10 i 20 mg/kg m.c./dobę powodowały brak płata środkowego płuc i przemieszczenie nerek przy dawce 20 mg/kg m.c./dobę. Lenalidomid wykazywał również ostrą toksyczność, jednak dawki letalne doustne u gryzoni przekraczały 2000 mg/kg m.c./dobę. W badaniach przewlekłych na szczurach (75-300 mg/kg m.c./dobę przez 26 tygodni) obserwowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, a NOAEL ustalono poniżej 75 mg/kg m.c./dobę, co odpowiada około 25-krotności ekspozycji u ludzi (AUC). U małp dawki 4 i 6 mg/kg m.c./dobę przez 20 tygodni wywołały śmiertelność, zmniejszenie masy ciała, cytopenie i krwotoki wielonarządowe, natomiast dawki 1 i 2 mg/kg m.c./dobę przez rok powodowały odwracalne zmiany w szpiku i atrofie grasicy.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, badanie mutagenności, dawka letalna, dawka toksyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, komórka mieloidalna, krwinka biała, krwinka czerwona, krwotok, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, pęcherzyk żółciowy, płytka krwi, polidaktylia, potencjał mutagenny, rozwój zarodkowo-płodowy, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność rozwojowa, układ krwiotwórczy, wada wrodzona, zapalenie przewodu pokarmowego, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lenalidomide Teva 15 mg
Lenalidomid (Lenalidomide Teva) wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa zależny od wskazań klinicznych i schematów terapeutycznych, szczególnie w leczeniu szpiczaka mnogiego (MM), zespołów mielodysplastycznych (MDS) oraz chłoniaków. W terapii podtrzymującej po autologicznym przeszczepie komórek macierzystych (ASCT) u pacjentów z MM najczęstsze ciężkie działania niepożądane to zapalenie płuc (10,6%), zakażenia płuc (9,4%) oraz neutropenia (60,8-79,0%) i trombocytopenia (23,5-72,3%). W skojarzeniu z bortezomibem i deksametazonem dominują zmęczenie (73,7%), neuropatia obwodowa (71,8%) i hipokalcemia (50,0%). W schematach z deksametazonem obserwuje się także niewydolność nerek (6,3%) i zapalenie płuc (9,8%). U pacjentów z MDS i chłoniakami najczęstsze działania niepożądane to neutropenia (do 76,8%), trombocytopenia (46,4%), biegunka (do 34,8%) oraz żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna, stanowiąca istotne ryzyko kliniczne.
alergiczne zapalenie skóry, astenia, biegunka, ból pleców, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, gorączka, gorączka neutropeniczna, hipokalcemia, lenalidomid, Lenalidomide Teva, leukopenia, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność nerek, nudności, obrzęk obwodowy, odwodnienie, osłabione łaknienie, przeszczep komórek macierzystych, skurcze mięśni, świąd, szpiczak mnogi, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wysypka, zaburzenia snu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie żołądka i jelit, zaparcie, zatorowość płucna, zespół mielodysplastyczny, zmęczenie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Glenmark 10 mg
Przedawkowanie lenalidomidu, stosowanego w dawkach terapeutycznych od 2,5 mg do 25 mg, stanowi poważne zagrożenie, głównie ze względu na toksyczność hematologiczną. W badaniach klinicznych odnotowano podawanie dawek nawet do 400 mg, co wiązało się z nasileniem zaburzeń morfologii krwi, takich jak neutropenia, trombocytopenia, leukopenia oraz anemia. Te zmiany hematologiczne prowadzą do zwiększonego ryzyka infekcji, krwawień (w tym krwotoków wewnętrznych) oraz objawów ogólnych, takich jak osłabienie i zmęczenie. W kapsułkach Lenalidomide Glenmark, oprócz substancji czynnej, znajduje się laktoza w ilościach od 33,0 mg (kapsułka 2,5 mg) do 332,0 mg (kapsułka 25 mg), co u pacjentów z nietolerancją laktozy może powodować dodatkowe objawy żołądkowo-jelitowe, jednak są one drugorzędne wobec powikłań hematologicznych.
anemia, antidotum, dawka lenalidomidu, infekcja ogólnoustrojowa, krwawienie z błon śluzowych, krwiak, krwotok wewnętrzny, laktoza, lenalidomid, leukopenia, morfologia krwi, morfologia krwi z rozmazem, neutropenia, nietolerancja laktozy, objawy żołądkowo-jelitowe, parametr hematologiczny, powikłanie hematologiczne, preparat krwiopochodny, profilaktyka antybiotykowa, przedawkowanie lenalidomidu, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, układ immunologiczny, układ krwiotwórczy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Linorion 20 mg
Lenalidomid, substancja czynna leku Linorion, jest immunomodulatorem o wielokierunkowym mechanizmie działania, obejmującym efekty przeciwnowotworowe, immunosupresyjne, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne. Jego mechanizm opiera się na wiązaniu z białkiem cereblon, kluczowym składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. Lenalidomid wykazuje silne działanie cytotoksyczne i przeciwproliferacyjne wobec nowotworowych komórek plazmatycznych w szpiczaku mnogim, komórek chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Dodatkowo, lek zwiększa odporność komórkową T, funkcję i liczbę komórek NK oraz potęguje cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) w terapii skojarzonej z rytuksymabem. Wykazuje także działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne, hamując produkcję cytokin prozapalnych, takich jak TNF-α i IL-6.
autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, cereblon, chłoniak grudkowy, cytokiny prozapalne, cytotoksyczność zależna od przeciwciał, czynniki transkrypcyjne, delecja 5q, działanie antyangiogenne, działanie przeciwzapalne, efekt proerytropoetyczny, komórki hematopoetyczne, komórki NK, leczenie podtrzymujące, lenalidomid, ligaza E3, szpiczak mnogi, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide Medical Valley 25 mg
Lenalidomid, będący pochodną talidomidu, wykazuje silne działanie teratogenne, co wymaga ścisłego przestrzegania zasad antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, których partnerki mogą zajść w ciążę. Lek dostępny jest w kapsułkach o dawkach od 2,5 mg do 25 mg. Kobiety potencjalnie zdolne do zajścia w ciążę muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty w zakresie teratologii. Mężczyźni powinni używać prezerwatyw podczas leczenia, przerw w podawaniu leku oraz przez 7 dni po zakończeniu terapii, zwłaszcza jeśli ich partnerki mogą zajść w ciążę lub są w ciąży. W przypadku niewydolności nerek, ze względu na wydłużony czas eliminacji lenalidomidu, zalecenia dotyczące antykoncepcji są bardziej rygorystyczne.
antykoncepcja, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, kapsułka twarda, leczenie lenalidomidem, lenalidomid, metoda antykoncepcji, mleko ludzkie, niewydolność nerek, podawanie leku, prezerwatywa, Program Zapobiegania Ciąży, przeciwwskazanie do karmienia piersią, sperma ludzka, talidomid, teratologia, wada wrodzona, wpływ na płodność, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polalid 5 mg
Lenalidomid (Polalid) jest lekiem immunomodulującym dostępnym w kapsułkach twardych o dawkach od 2,5 mg do 25 mg, zawierających odpowiednio od 25,25 mg do 252,5 mg laktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie nadwrażliwości na lenalidomid oraz składniki pomocnicze, w szczególności laktozę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Kapsułki różnią się rozmiarem i kolorem, co ułatwia identyfikację dawki, a substancją czynną jest biały lub prawie biały proszek.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Glenmark 15 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), działa poprzez wiązanie z cereblonem, kluczowym elementem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. Mechanizm ten wywołuje cytotoksyczność oraz efekt immunomodulacyjny, hamując proliferację komórek nowotworowych, indukując apoptozę w komórkach szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz w komórkach z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych. Lenalidomid zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT oraz wzmacnia cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC), szczególnie w terapii skojarzonej z rytuksymabem. Ponadto lek hamuje angiogenezę poprzez ograniczenie migracji, adhezji i tworzenia mikronaczyń komórek śródbłonka oraz zwiększa produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki macierzyste CD34+, co może poprawiać parametry hematologiczne u pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi. Dodatkowo lenalidomid redukuje produkcję prozapalnych cytokin, takich jak TNF-α i IL-6, przez monocyty.
angiogeneza, apoptoza, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, cereblon, chłoniak nieziarniczy, chłoniak z komórek płaszcza, cytokiny prozapalne, cytotoksyczność komórkowa, czynnik martwicy nowotworu alfa, czynniki transkrypcyjne, działanie cytotoksyczne, efekt immunomodulacyjny, hematoonkologia, hemoglobina płodowa, interleukina-6, komórki macierzyste CD34+, komórki NK, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3, oporny szpiczak mnogi, progresja choroby, rytuksymab, szpiczak mnogi, toksyczność leku, ubikwitynacja, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Gedeon Richter 7,5 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe i immunomodulacyjne, głównie poprzez wiązanie z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. Mechanizm ten skutkuje hamowaniem proliferacji i indukcją apoptozy w komórkach nowotworowych, w tym w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz komórkach z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych. Lenalidomid wzmacnia również odpowiedź immunologiczną poprzez aktywację komórek T, NK i NKT, a także wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (stymulacja hemoglobiny płodowej w komórkach CD34+) oraz przeciwzapalne (hamowanie TNF-α i IL-6).
ADCC, ASCT, badanie kliniczne, badanie kliniczne fazy III, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy indolentny, chłoniak z komórek płaszcza, cytokina prozapalna, cytotoksyczność, cytotoksyczność zależna od przeciwciał, DDB1, degradacja białek, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwzapalne, efekt immunomodulacyjny, hemoglobina płodowa, indukcja apoptozy, interleukina-6, komórka hematopoetyczna, komórki CD34+, komórki NK, komórki NKT, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3, metoda podwójnie ślepej próby, progresja choroby, schorzenie onkohematologiczne, szpiczak mnogi, TNF-alfa, wskazanie onkohematologiczne, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Eugia 10 mg
Lenalidomide Eugia dostępny jest w formie kapsułek twardych o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 25 mg, zawierających odpowiednio 40 mg, 80 mg, 120 mg i 200 mg laktozy jako substancji pomocniczej. Kapsułki różnią się rozmiarem (od 17,8 mm do 21,4 mm), kolorem oraz nadrukiem (L5, L10, L15, L25), co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenki (E172). Lek jest pakowany w przezroczyste blistry PVC/Aclar/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 7 do 42 kapsułek, z okresem ważności 2 lata i zalecanym przechowywaniem poniżej 30°C.
błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, działanie teratogenne, indygotyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, magnezu stearynian, personel medyczny, potasu wodorotlenek, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, szelak, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół mielodysplastyczny – Leczenie
Zespół mielodysplastyczny (MDS) to heterogenna grupa nowotworów szpiku kostnego charakteryzująca się zaburzeniami dojrzewania komórek krwi. Leczenie jest indywidualizowane i oparte na ocenie ryzyka progresji według systemów IPSS i IPSS-R. U pacjentów z niskim ryzykiem terapia koncentruje się na łagodzeniu objawów i redukcji zależności od transfuzji, natomiast u chorych z wysokim ryzykiem celem jest opóźnienie transformacji do ostrej białaczki szpikowej (AML) oraz wydłużenie przeżycia. Terapia wspierająca obejmuje transfuzje krwinek czerwonych i płytek, stosowanie czynników wzrostu (ESA przy stężeniu endogennej erytropoetyny <500 mU/mL, G-CSF) oraz profilaktykę i leczenie infekcji. Leki hypometylujące, takie jak azacytydyna (37% odpowiedzi, wydłużenie mediany czasu do transformacji do 21 miesięcy vs 13 miesięcy w grupie kontrolnej) i decytabina, stanowią standard terapii u pacjentów z wysokim ryzykiem oraz u wybranych chorych z niskim ryzykiem. Lenalidomid jest skuteczny u pacjentów z delecją 5q, a luspatercept wskazany jest w MDS-RS opornym na ESA.
allogeniczny przeszczep komórek macierzystych, azacytydyna, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, czynnik stymulujący erytropoezę, czynnik stymulujący kolonię granulocytów, decytabina, erytropoetyna, globulina antytymocytarna, imetelstat, inhibitor BCL-2, inhibitor IDH1, inhibitor punktów kontrolnych, lenalidomid, luspatercept, małopłytkowość, Międzynarodowy System Prognostyczny, neutropenia, nowotwór szpiku kostnego, ostra białaczka szpikowa, pierścieniowaty syderoblast, przeładowanie żelazem, sygnalizacja SMAD2/3, terapia chelatująca, transfuzja czerwonych krwinek, wenetoklaks, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Linorion 20 mg
Linorion to lek zawierający lenalidomid, dostępny w kapsułkach twardych o siedmiu różnych dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg substancji czynnej. Każda kapsułka zawiera również laktozę jako substancję pomocniczą, której ilość wzrasta proporcjonalnie do dawki (od 33,2 mg do 332,2 mg). Kapsułki różnią się wielkością (od 14,3 mm do 21,7 mm) oraz kolorem korpusu i wieczka, co ułatwia ich identyfikację i minimalizuje ryzyko pomyłek w dawkowaniu. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, żelatynę oraz barwniki (E 171, E 132, E 172), które zapewniają stabilność i odpowiednią biodostępność leku. Produkt jest konfekcjonowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających od 7 do 42 kapsułek, z okresem ważności 3 lat.
biodostępność, błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, moc leku, okres ważności leku, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, szelak farmaceutyczny, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Interakcje leku – Lenalidomide Pharmascience 7,5 mg
Lenalidomid wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii pacjentów, zwłaszcza ze szpiczakiem mnogim. Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko zakrzepicy przy jednoczesnym stosowaniu lenalidomidu z deksametazonem oraz lekami wpływającymi na erytropoezę i hormonalną terapią zastępczą, co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia i rozważenia profilaktyki przeciwzakrzepowej. Lenalidomid nie indukuje enzymów CYP450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4/5) i nie wpływa na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych w monoterapii, jednak deksametazon, będący słabym lub umiarkowanym induktorem CYP3A4, może zmniejszać ich efektywność, co wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji. W badaniach farmakokinetycznych lenalidomid w dawce 10 mg/dobę nie wpływał na R- i S-warfarynę (po pojedynczej dawce 25 mg), ale ze względu na możliwy wpływ deksametazonu na metabolizm warfaryny, zaleca się ścisłe monitorowanie INR.
chinidyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, enzymy CYP, erytropoeza, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza kreatynowa, lenalidomid, ośrodkowy układ nerwowy, parametry krzepnięcia, powikłania zakrzepowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, rabdomioliza, statyna, szpiczak mnogi, temsyrolimus, warfaryna, zakrzepica - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lenalidomide Medical Valley
Lenalidomid, będący pochodną talidomidu, wykazuje działanie teratogenne potwierdzone badaniami na małpach, co implikuje wysokie ryzyko wad wrodzonych u ludzi podczas stosowania w ciąży. W związku z tym, u kobiet w wieku rozrodczym stosujących lenalidomid konieczne jest przestrzeganie rygorystycznego programu zapobiegania ciąży, obejmującego stosowanie skutecznych metod antykoncepcji co najmniej 4 tygodnie przed rozpoczęciem terapii, w trakcie leczenia oraz przez minimum 4 tygodnie po jego zakończeniu. Kryteria wykluczające możliwość zajścia w ciążę obejmują m.in. wiek ≥ 50 lat z naturalnym brakiem miesiączki przez ≥ 1 rok, potwierdzoną przedwczesną niewydolność jajników, obustronną resekcję jajników lub histerektomię. Testy ciążowe o czułości minimum 25 mIU/ml muszą być wykonywane pod nadzorem medycznym co 4 tygodnie, a lek powinien być wydany w ciągu 7 dni od uzyskania negatywnego wyniku testu. Stosowanie dwuskładnikowych doustnych środków antykoncepcyjnych nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, szczególnie u pacjentów ze szpiczakiem mnogim, a jednoczesne stosowanie deksametazonu może obniżać ich skuteczność.
agenezja macicy, antykoncepcja, chłoniak z komórek płaszcza, działanie teratogenne, histerektomia, implant antykoncepcyjny, lenalidomid, lenalidomid w spermie, lewonorgestrel, medroksyprogesteron, menstruacja, neutropenia, niewydolność jajników, prezerwatywa, progesteron, Program Zapobiegania Ciąży, resekcja jajników, system terapeutyczny domaciczny, szpiczak mnogi, talidomid, teratologia, test ciążowy, trombocytopenia, wazektomia, zespół mielodysplastyczny, zespół Turnera, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Polalid 20 mg
Przedawkowanie lenalidomidu, stosowanego w preparacie Polalid w dawkach od 2,5 mg do 25 mg, wiąże się głównie z hematologicznymi działaniami toksycznymi. W badaniach klinicznych odnotowano podawanie dawek nawet do 150 mg w wielodawkowych oraz do 400 mg w pojedynczych dawkach, znacznie przekraczających standardowe wartości terapeutyczne. Przedawkowanie może prowadzić do pancytopenii, neutropenii, trombocytopenii, anemii oraz zaburzeń krzepnięcia, co zwiększa ryzyko infekcji i powikłań krwotocznych. Objawy te wymagają szczególnej uwagi ze względu na ich potencjalną ciężkość i wpływ na układ krwiotwórczy.
anemia, działanie toksyczne, erytrocyt, kapsułka twarda, leczenie wspomagające, lenalidomid, leukocyt, małopłytkowość, morfologia krwi, neutropenia, pancytopenia, płytki krwi, powikłania krwotoczne, preparaty krwiopochodne, profilaktyka przeciwinfekcyjna, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Medical Valley 10 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) w osoczu (56% vs. 44%). Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając Cmax w 0,5-2 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa względem dawki. Wchłanianie jest nieznacznie obniżone przez posiłki wysokotłuszczowe (spadek AUC o 20%, Cmax o 50%), jednak lek może być stosowany niezależnie od posiłków. Lenalidomid wiąże się z białkami osocza w 23-29%, nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnych interakcji z transporterami leków (BCRP, MRP, OAT, OCT, MATE). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% w moczu, 4% w kale), z okresem półtrwania około 3 godzin u zdrowych osób. Metabolity stanowią niewielki procent wydalonej dawki (hydroksy-lenalidomid 4,59%, N-acetylo-lenalidomid 1,83%).
aktywność AST, BCRP, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dializa, klirens kreatyniny, lenalidomid, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, substrat leku, szpiczak mnogi, transportery anionów organicznych, wchłanianie lenalidomidu, wydalanie lenalidomidu, zaburzenia czynności nerek, zespoły mielodysplastyczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Medical Valley 7,5 mg
Lenalidomide Medical Valley jest dostępny w formie kapsułek twardych o siedmiu dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg, z różną zawartością substancji czynnej lenalidomidu. Każda kapsułka zawiera także substancje pomocnicze, w tym laktozę w ilościach od 53,5 mg (2,5 mg dawka) do 214 mg (10 mg dawka), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Otoczki kapsułek różnią się składem barwników i kolorem, co ułatwia identyfikację dawki, a każda kapsułka posiada nadruk z atramentu zawierającego m.in. szelak i tlenek żelaza. Kapsułki są wypełnione białym proszkiem i pakowane w blistry PVC/Aclar/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 7, 21 lub 7×1 kapsułek, z okresem ważności 3 lata.
błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, dawka pojedyncza, dwutlenek tytanu, erytrozyna, glikol propylenowy, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, nietolerancja laktozy, polichlorek winylu, środek ostrożności, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Eugia 25 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie immunomodulacyjne, przeciwnowotworowe oraz antyangiogenne. Jego mechanizm molekularny opiera się na wiązaniu z cereblonem, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. W efekcie lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym komórek plazmatycznych szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespole mielodysplastycznym (MDS). Ponadto lek zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT oraz nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC), co jest szczególnie istotne w terapii skojarzonej z rytuksymabem. Dodatkowo lenalidomid wykazuje działanie proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+), przeciwzapalne (hamując TNF-α i IL-6) oraz antyangiogenne (hamując migrację i adhezję komórek śródbłonka).
Aiolos, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, cereblom, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, delecja 5q, działanie immunomodulacyjne, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwzapalne, hematopoetyczne komórki macierzyste, Ikaros, IL-6, indolentny chłoniak nieziarniczy, indukcja apoptozy, komórki hematopoetyczne, komórki Natural Killer, komórki NKT, komórki plazmatyczne, komórki śródbłonka, lenalidomid, ligaza E3, oporny szpiczak mnogi, szpiczak mnogi, TNF-α, ubikwitynacja, właściwości antyangiogenne, zespół mielodysplastyczny - Leksykon substancji czynnych
Chlorek amonowy – Przedawkowanie
Lenalidomide Grindeks, dostępny w kapsułkach twardych o mocach od 2,5 mg do 25 mg, zawiera chlorek amonowy jako składnik kompleksu z lenalidomidem, stanowiący substancję aktywną leku. W badaniach klinicznych odnotowano podawanie dawek lenalidomidu sięgających 150 mg w wielodawkowych oraz nawet 400 mg w pojedynczych dawkach, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących specyficznych doświadczeń z przedawkowaniem chlorku amonowego w tym preparacie. Główne działania toksyczne ograniczające dawkę mają charakter hematologiczny, obejmując supresję szpiku kostnego, leukopenię, trombocytopenię oraz niedokrwistość, co wymaga szczególnej uwagi przy stosowaniu wyższych dawek (20-25 mg), zwłaszcza że kapsułki 20 mg zawierają dodatkowo 157 mg laktozy bezwodnej, co może stanowić ryzyko u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antidotum, chlorek amonowy, działanie toksyczne, kapsułki twarde, kompleks farmaceutyczny, laktoza bezwodna, leczenie wspomagające, lenalidomid, leukopenia, morfologia krwi, niedokrwistość, nietolerancja laktozy, powikłania hematologiczne, preparaty krwiopochodne, supresja szpiku kostnego, trombocytopenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Glenmark 5 mg
Lenalidomide Glenmark jest dostępny w formie kapsułek twardych o dawkach 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 25 mg, z różną zawartością lenalidomidu oraz laktozy (od 33,0 mg do 332,0 mg w zależności od dawki). Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze takie jak laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa i stearynian magnezu, a ich otoczka składa się z żelatyny oraz barwników (dwutlenek tytanu, indygotyna, tlenek żelaza żółtego). Każda dawka charakteryzuje się unikalnym wyglądem i oznaczeniem, co ułatwia identyfikację preparatu. Produkt jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 7 lub 21 kapsułek, z okresem ważności 3 lata od daty produkcji.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, nietolerancja laktozy, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon substancji czynnych
Chlorek amonowy – Właściwości farmakodynamiczne
Chlorek amonowy pełni kluczową rolę jako substancja pomocnicza w preparatach zawierających lenalidomid, stabilizując jego właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. W preparacie Lenalidomide Grindeks, chlorek amonowy umożliwia efektywne uwalnianie lenalidomidu z kapsułek twardych o dawkach od 2,5 mg do 25 mg, zapewniając stabilność i optymalne działanie biologiczne. Mechanizm działania lenalidomidu stabilizowanego chlorkiem amonowym opiera się na wiązaniu z cereblonem, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros. Efektem jest cytotoksyczność wobec komórek nowotworowych, zwłaszcza w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz w zespole mielodysplastycznym z delecją 5q, a także immunomodulacja poprzez zwiększenie aktywności limfocytów T, NK i ADCC, bez zakłócania tych efektów przez chlorek amonowy.
aktywność antyangiogenna, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, biodostępność substancji czynnej, cereblon, chłoniak grudkowy, chlorek amonowy, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa, czas przeżycia bez progresji, delecja 5q, hematopoetyczna komórka macierzysta, hemoglobina płodowa, indolentny chłoniak nieziarniczy, komórka hematopoetyczna, komórka śródbłonka, komórki Natural Killer, leczenie podtrzymujące, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, limfocyt NK, szpiczak mnogi, toksyczność ograniczająca dawkę, ubikwitynacja, właściwości proerytropoetyczne, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Grindeks 25 mg
Lenalidomide Grindeks to lek dostępny w postaci twardych kapsułek o siedmiu dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg, zawierających lenalidomid w formie związku z chlorkiem amonowym. Każda dawka kapsułki zawiera różną ilość laktozy bezwodnej, od 20 mg w dawce 2,5 mg do 197 mg w dawce 25 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a otoczka kapsułek różni się składem barwników i dodatków w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację wizualną. Kapsułki mają charakterystyczne kolory i rozmiary, np. kapsułki 2,5 mg są jasnozielono-białe o długości 14,3 mm, a kapsułki 25 mg białe o długości 21,7 mm.
błękit brylantowy, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, chlorek amonowy, dwutlenek tytanu, kapsułki twarde, kroskarmeloza sodowa, laktoza bezwodna, lenalidomid, nietolerancja laktozy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek amonowy, wodorotlenek potasu