lenalidomid
Lenalidomid to lek immunomodulujący o działaniu przeciwnowotworowym, przeciwzapalnym i antyangiogennym. Należy do grupy leków znanych jako analogi talidomidu, jednak charakteryzuje się zmodyfikowaną strukturą chemiczną i lepszym profilem bezpieczeństwa.
Mechanizm działania lenalidomidu obejmuje hamowanie proliferacji niektórych komórek hematopoetycznych, indukcję apoptozy komórek nowotworowych, blokowanie angiogenezy oraz modulację odpowiedzi immunologicznej. Lek wykazuje szczególną aktywność wobec komórek szpiczaka mnogiego oraz niektórych nowotworów hematologicznych.
Główne wskazania do stosowania lenalidomidu obejmują szpiczaka mnogiego (w skojarzeniu z deksametazonem lub jako monoterapia podtrzymująca po autologicznym przeszczepie komórek macierzystych), zespoły mielodysplastyczne z delecją 5q oraz chłoniaka z komórek płaszcza. Lek jest również badany w innych wskazaniach onkohematologicznych.
Najczęstsze działania niepożądane lenalidomidu to neutropenia, trombocytopenia, biegunka, wysypka, zmęczenie oraz zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. Ze względu na działanie teratogenne, stosowanie leku u kobiet w wieku rozrodczym wymaga rygorystycznego przestrzegania programu zapobiegania ciąży i regularnych testów ciążowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Teva 25 mg
Przedawkowanie lenalidomidu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie ze względu na toksyczność hematologiczną, obejmującą mielosupresję, trombocytopenię, neutropenię, leukopenię oraz anemię. W badaniach klinicznych dawki lenalidomidu sięgały do 150 mg przy wielokrotnym podawaniu oraz do 400 mg przy pojedynczej dawce, co wiązało się z nasileniem działań niepożądanych, zwłaszcza hematologicznych. Objawy przedawkowania mogą prowadzić do zwiększonego ryzyka infekcji, krwawień oraz osłabienia, a także potencjalnych zaburzeń czynności narządów, takich jak wątroba, nerki czy układ sercowo-naczyniowy. Ze względu na brak specyficznego antidotum, leczenie powinno być kompleksowe i ukierunkowane na stabilizację stanu pacjenta oraz monitorowanie parametrów życiowych i hematologicznych.
anemia, czynnik wzrostu, funkcja wątroby, hematologia, leczenie wspomagające, lenalidomid, leukopenia, mielosupresja, morfologia krwi, neutropenia, parametr hematologiczny, powikłanie hematologiczne, preparat krwiopochodny, profilaktyka przeciwinfekcyjna, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, układ krzepnięcia, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie narządowe, zaburzenie czynności narządów - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Gedeon Richter 25 mg
Lenalidomid, dostępny w dawkach od 2,5 mg do 25 mg w postaci kapsułek twardych (różniących się kolorem wieczka i korpusu), wykazuje niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne, to zmęczenie, zawroty głowy (w tym błędnikowe), senność oraz niewyraźne widzenie. Objawy te mogą wydłużać czas reakcji, zaburzać koordynację ruchową i percepcję wzrokową, co stanowi istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi urządzeń wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. Zaleca się, aby lekarz informował pacjenta o tych potencjalnych efektach oraz o konieczności obserwacji własnej reakcji na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub pracy z maszynami.
działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcje lekowe, kapsułki twarde, koordynacja ruchowa, lenalidomid, Lenalidomide Gedeon Richter, niewyraźne widzenie, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, senność, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe, zawroty głowy nieukładowe, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide Zentiva 2,5 mg
Lenalidomid, będący pochodną talidomidu, wykazuje silne działanie teratogenne, co wymaga ścisłego przestrzegania Programu Zapobiegania Ciąży podczas terapii. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres leczenia, a w przypadku zajścia w ciążę terapia powinna zostać natychmiast przerwana i pacjentka skierowana do specjalisty z zakresu teratologii. U mężczyzn lenalidomid obecny jest w nasieniu w niskim stężeniu, stając się niewykrywalny po 3 dniach od zakończenia leczenia; mimo to zaleca się stosowanie prezerwatyw przez cały okres terapii oraz przez 1 tydzień po jej zakończeniu, zwłaszcza gdy partnerka może zajść w ciążę. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, a karmienie piersią podczas terapii jest niewskazane z powodu braku danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego.
antykoncepcja, działanie teratogenne, kapsułka twarda, lenalidomid, nietolerancja laktozy, Program Zapobiegania Ciąży, przeciwwskazanie do karmienia piersią, przenikanie do mleka kobiecego, talidomid, teratogenność, teratologia, toksyczność rozrodcza, wada rozwojowa, wada wrodzona, właściwości teratogenne, wpływ na płodność, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Fresenius Kabi 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu wykazały istotne działanie teratogenne u małp przy dawkach 0,5-4 mg/kg/dobę, manifestujące się wadami wrodzonymi kończyn (m.in. zgięcie, skrócenie, oligodaktylia, polidaktylia) oraz atrezją odbytu. Dodatkowo obserwowano zmiany w narządach wewnętrznych, takie jak odbarwienie narządów, czerwone ogniska, czy wadliwie rozwinięta przepona. U królików podawanie dawek 3, 10 i 20 mg/kg/dobę skutkowało brakiem płata środkowego płuc (10 i 20 mg/kg/dobę) oraz przemieszczeniem nerek (20 mg/kg/dobę). W badaniach toksyczności ostrej minimalne dawki letalne u gryzoni przekraczały 2000 mg/kg/dobę. W badaniach przewlekłych u szczurów (75, 150, 300 mg/kg/dobę przez 26 tygodni) zaobserwowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg/dobę, co stanowi około 25-krotność ekspozycji u ludzi ocenianej na podstawie AUC.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, dawka letalna minimalna, komórkowość szpiku kostnego, krwinki, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, NOAEL, oligodaktylia, płat środkowy płuc, polidaktylia, przepona, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, zapalenie przewodu pokarmowego, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Gedeon Richter 25 mg
Przedawkowanie lenalidomidu, szczególnie przy dawkach przekraczających 25 mg, a zwłaszcza powyżej 150 mg, wiąże się z dominującą toksycznością hematologiczną, manifestującą się jako mielosupresja, trombocytopenia, neutropenia, limfopenia oraz niedokrwistość. Przy dawkach >150 mg obserwuje się również pancytopenię, zwiększone ryzyko krwawień oraz infekcji oportunistycznych. Dawki powyżej 400 mg mogą prowadzić do nasilenia zaburzeń neurologicznych, hepatotoksyczności oraz nefrotoksyczności. W przypadku przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie morfologii krwi, funkcji wątroby i nerek oraz stanu neurologicznego, z intensywnością dostosowaną do dawki i stanu klinicznego pacjenta.
czynnik wzrostu G-CSF, czynnik wzrostu hematopoezy, diureza wymuszona, hepatotoksyczność, infekcja oportunistyczna, krwawienie zagrażające życiu, lenalidomid, limfopenia, mielosupresja, morfologia krwi z rozmazem, nefrotoksyczność, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, pancytopenia, płukanie żołądka, polineuropatia obwodowa, preparat krwiopochodny, profilaktyka antybiotykowa, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, zakażenie bakteryjne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Fresenius Kabi 7,5 mg
Przedawkowanie lenalidomidu wiąże się przede wszystkim z hematologicznymi działaniami toksycznymi, takimi jak agranulocytoza, neutropenia, małopłytkowość oraz anemia, obserwowanymi przy dawkach wielokrotnych do 150 mg oraz pojedynczych do 400 mg. Głównym zagrożeniem jest ryzyko niewydolności szpiku kostnego, co stanowi ograniczający dawkę efekt toksyczny. Inne działania niepożądane znane dla lenalidomidu mogą wystąpić z nasileniem, jednak dominującym profilem toksyczności pozostają zaburzenia hematologiczne. Ze względu na brak specyficznego antidotum, leczenie przedawkowania opiera się na terapii wspomagającej i monitorowaniu parametrów życiowych oraz hematologicznych.
agranulocytoza, anemia, antidotum, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie toksyczne, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, lenalidomid, małopłytkowość, morfologia krwi, neutropenia, niewydolność szpiku kostnego, parametr życiowy, profil toksyczności, przedawkowanie lenalidomidu, układ krwiotwórczy, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kleder 20 mg
Lenalidomid w postaci kapsułek twardych (lek Kleder) dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 25 mg, z zawartością laktozy odpowiednio 107 mg, 214 mg, 120 mg, 160 mg i 200 mg. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na lenalidomid lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, oraz ciąża i potencjalna ciąża bez spełnienia warunków programu zapobiegania ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne leku. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją laktozy, zwłaszcza przy dawce 10 mg zawierającej 214 mg laktozy, oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Ranbaxy 20 mg
Lenalidomid wykazuje wyraźne działanie teratogenne potwierdzone w badaniach rozwoju zarodkowo-płodowego u naczelnych, gdzie dawki 0,5-4 mg/kg/dobę indukowały liczne wady wrodzone, takie jak atrezja odbytu oraz deformacje kończyn (zgięte, skrócone, oligodaktylia, polidaktylia). Dodatkowo obserwowano zmiany w narządach wewnętrznych, w tym odbarwienia i nieprawidłowości anatomiczne. U królików, przy dawkach 3, 10 i 20 mg/kg/dobę, stwierdzono brak płata środkowego płuc oraz przemieszczenie nerek, co wskazuje na toksyczność rozwojową zależną od dawki. Badania toksyczności ostrej wykazały stosunkowo niską toksyczność, z dawkami letalnymi powyżej 2000 mg/kg/dobę u gryzoni. W badaniach wielokrotnego podawania u szczurów (75-300 mg/kg/dobę, do 26 tygodni) zaobserwowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, a u małp (1-6 mg/kg/dobę, do 1 roku) wystąpiły poważne objawy toksyczności, w tym śmiertelność, utrata masy ciała, cytopenie, krwotoki wielonarządowe oraz atrofia układu chłonnego i szpiku kostnego.
agenezja płata płuca, atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, działanie teratogenne, ektopia nerki, karcynogenność, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, morfologia krwi, mutagenność, NOAEL, oligodaktylia, pęcherzyk żółciowy, polidaktylia, stosunek mieloidalno-erytroidalny, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada przepony, wady wrodzone kończyn, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kleder 5 mg
Przedkliniczne badania lenalidomidu, substancji czynnej leku Kleder, wykazały istotny potencjał teratogenny, zwłaszcza u małp, którym podawano dawki od 0,5 do 4 mg/kg/dobę. U potomstwa obserwowano wady wrodzone kończyn (m.in. oligodaktylia, polidaktylia, deformacje), atrezję odbytu oraz zmiany w narządach wewnętrznych, takie jak przebarwienia, czerwone ogniska, wady przepony i obecność masy tkankowej nad zastawką przedsionkowo-komorową. U królików, przy dawkach 3, 10 i 20 mg/kg/dobę, stwierdzono brak płata środkowego płuc, przemieszczenie nerek oraz zmiany w tkankach miękkich i szkielecie płodów, co wskazuje na bezpośredni wpływ lenalidomidu na rozwój zarodkowo-płodowy. Minimalna dawka letalna po podaniu doustnym u gryzoni przekraczała 2000 mg/kg/dobę, znacznie przewyższając dawki kliniczne u ludzi.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, dawka letalna, działanie mutagenne, karcynogenność, krwinka, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, leukocyt, mineralizacja miedniczek nerkowych, mutagenność, NOAEL, oligodaktylia, płat środkowy płuca, płytka krwi, polidaktylia, potencjał teratogenny, rozwój zarodkowo-płodowy, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa przepony, wada wrodzona kończyny, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Linorion 5 mg
Lenalidomid, substancja czynna leku Linorion, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, których częstość i nasilenie zależą od wskazania klinicznego, dawki oraz terapii skojarzonych. Do najcięższych powikłań należą żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, ciężka neutropenia stopnia 3-4 z gorączką neutropeniczną, zapalenie płuc (9,8% u pacjentów z nowo rozpoznanym szpiczakiem mnogim), niewydolność nerek (6,3%) oraz trombocytopenia ciężkiego stopnia. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia (≥10%, do 83,3%), trombocytopenia (do 72,3% po ASCT), niedokrwistość (do 70,7%), leukopenia i limfopenia, a także infekcje (zapalenie płuc, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia neutropeniczne) oraz zaburzenia przewodu pokarmowego (biegunka 38,5-54,5%, zaparcie 40,5-56,1%, nudności, wymioty). Działania niepożądane ze strony skóry (wysypka 18,1-31,7%, suchość skóry, świąd 25,4%) oraz układu nerwowego (parestezje, neuropatia obwodowa do 71,8% w skojarzeniu z bortezomibem) również występują często.
astenia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból mięśniowo-szkieletowy, chłoniak grudkowy, duszność, gorączka, gorączka neutropeniczna, kurcz mięśnia, lenalidomid, leukopenia, limfopenia, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neutropenia, neutropenia ciężka, niedokrwistość, nieprawidłowy wynik badania czynnościowego wątroby, niewydolność nerek, nudności, obrzęk obwodowy, odwodnienie, pancytopenia, parestezja, posocznica, suchość skóry, świąd, szpiczak mnogi, trombocytopenia, wstrząs septyczny, wymioty, wysypka, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie przewodu pokarmowego, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie neutropeniczne, zakażenie układu moczowego, zakrzepica żył głębokich, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie żołądka i jelit, zaparcie, zatorowość płucna, zespół mielodysplastyczny, zmęczenie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide G.L. 5 mg
Lenalidomid wykazuje silne działanie teratogenne, co wymaga rygorystycznego przestrzegania zasad zapobiegania ciąży u pacjentek w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, których partnerki mogą zajść w ciążę. Kobiety leczone lenalidomidem muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, podczas przerw oraz odpowiedni czas po zakończeniu leczenia. W przypadku zajścia w ciążę terapia powinna być natychmiast przerwana, a pacjentka skierowana do specjalisty z zakresu teratologii. U mężczyzn zaleca się stosowanie prezerwatyw podczas leczenia, przerw oraz przez 1 tydzień po zakończeniu terapii, zwłaszcza jeśli partnerka jest w wieku rozrodczym i nie stosuje antykoncepcji. Lenalidomid jest przeciwwskazany w ciąży oraz podczas karmienia piersią, ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka i potencjalne ryzyko dla dziecka.
antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, badanie przedkliniczne, działanie teratogenne, kapsułka twarda, karmienie piersią, lenalidomid, metoda antykoncepcji, niewydolność nerek, ocena teratogenna, Program Zapobiegania Ciąży, sperma ludzka, talidomid, teratologia, wada wrodzona, wiek rozrodczy, właściwość teratogenna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Medical Valley 15 mg
Lenalidomide Medical Valley to lek dostępny w formie kapsułek twardych o siedmiu dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg, zawierających odpowiednio 2,5 mg do 25 mg substancji czynnej – lenalidomidu. Kapsułki zawierają różne ilości laktozy (od 53,5 mg do 214 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jako wypełniacz, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian. Otoczki kapsułek różnią się składem barwników (m.in. tlenki żelaza, dwutlenek tytanu) i są oznaczone czarnym atramentem zawierającym szelak, glikol propylenowy i regulator pH. Kapsułki 15 mg mają nieprzezroczyste brązowe wieczko i szary korpus, rozmiar Nr 2 (18-19 mm), z nadrukiem „LP” i „640”. Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aclar/Aluminium, dostępne w opakowaniach 7 lub 21 kapsułek, także w formie pojedynczych dawek (7 x 1 kapsułka).
błony śluzowe, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, integralność kapsułki, kapsułka twarda, kontakt ze skórą, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, Lenalidomide Medical Valley, nietolerancja laktozy, polichlorek winylu, przeciwwskazania w ciąży, stearynian magnezu, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Medical Valley 15 mg
Lenalidomid, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 0,5-2 godzin. Zarówno Cmax, jak i pole pod krzywą (AUC) rosną proporcjonalnie do dawki, a lek nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu. Spożycie posiłków, zwłaszcza bogatych w tłuszcze, obniża AUC o około 20% i Cmax o około 50%, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid stosowano niezależnie od posiłków. Lenalidomid wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin. Metabolizm jest minimalny, a lek nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450 ani transporterów błonowych, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Wchłanianie i farmakokinetyka lenalidomidu są podobne u pacjentów z różnymi chorobami hematologicznymi oraz u osób w różnym wieku, choć zaleca się ostrożność i monitorowanie funkcji nerek u osób starszych.
aktywne wydzielanie nerkowe, AUC, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, enzymy CYP, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodna niewydolność wątroby, lenalidomid, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, OATP, okres półtrwania, stężenie leku w osoczu, szpiczak mnogi, transportery MRP, transportery OCT, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide Grindeks 15 mg
Lenalidomid, będący substancją czynną leku Lenalidomide Grindeks, wykazuje silne działanie teratogenne, analogiczne do talidomidu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych (małpy). Z tego względu jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty z zakresu teratologii. Mężczyźni stosujący lenalidomid powinni używać prezerwatyw podczas leczenia, w przerwach oraz przez co najmniej 7 dni po zakończeniu terapii, zwłaszcza jeśli ich partnerki mogą zajść w ciążę i nie stosują antykoncepcji. Lenalidomid wykrywalny jest w nasieniu do 3 dni po zakończeniu podawania u zdrowych mężczyzn, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, farmakokinetyka, karmienie piersią, lenalidomid, mleko kobiece, nasienie, niewydolność nerek, płodność, prezerwatywa, Program Zapobiegania Ciąży, ryzyko teratogenne, talidomid, teratogenność, teratologia, wada rozwojowa, wada wrodzona, właściwość teratogenna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polalid 20 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe i immunomodulacyjne, głównie poprzez wiązanie z białkiem cereblon, integralną częścią kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna. Mechanizm ten prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros, co skutkuje cytotoksycznością wobec komórek nowotworowych, zwłaszcza w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz zespołach mielodysplastycznych z delecją 5q. Lenalidomid zwiększa również aktywność komórek T, NK i NKT, wzmacniając nadzór immunologiczny oraz potęgując efekt ADCC w terapii skojarzonej z rytuksymabem. Dodatkowo wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne, hamując produkcję cytokin prozapalnych, takich jak TNF-α i IL-6.
aberracja chromosomowa, angiogeneza, apoptoza komórkowa, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, cytokina prozapalna, cytotoksyczność zależna od przeciwciał, czynnik transkrypcyjny, degradacja proteasomalna, delecja 5q, erytropoeza, immunomodulacja, komórka hematopoetyczna, komórka macierzysta CD34+, komórka NK, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3, nadzór immunologiczny, nowotwór hematologiczny, progresja choroby, rytuksymab, szpiczak mnogi, toksyczność ograniczająca dawkę, unaczynienie guza, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide Ranbaxy 10 mg
Lenalidomid, będący lekiem o udokumentowanym potencjale teratogennym i strukturze chemicznej zbliżonej do talidomidu, wymaga ścisłego przestrzegania specjalnego programu zapobiegania ciąży u kobiet w wieku rozrodczym. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na ryzyko ciężkich wad wrodzonych, potwierdzone zarówno u ludzi, jak i na modelach zwierzęcych (małpy). Kobiety leczone lenalidomidem muszą stosować skuteczną antykoncepcję, a w przypadku zajścia w ciążę terapia powinna zostać natychmiast przerwana i pacjentka skierowana do specjalisty z zakresu teratologii. Karmienie piersią jest przeciwwskazane z powodu braku danych dotyczących przenikania leku do mleka oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka.
antykoncepcja, badanie na modelu zwierzęcym, karmienie piersią, lenalidomid, model zwierzęcy, płodność, potencjał teratogenny, Program Zapobiegania Ciąży, przenikanie do mleka kobiecego, skutek teratogenny, sperma ludzka, talidomid, teratologia, wada wrodzona, właściwość teratogenna, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Grindeks 15 mg
Lenalidomide Grindeks jest dostępny w formie kapsułek twardych o siedmiu dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg, zawierających odpowiednio 2,5 mg do 25 mg lenalidomidu w postaci związku z chlorkiem amonowym. Kapsułki zawierają również laktozę bezwodną w ilościach proporcjonalnych do dawki (od 20 mg do 197 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, zapewniające odpowiednie właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu. Otoczki kapsułek różnią się barwnikami (np. błękit brylantowy FCF, tlenki żelaza) i kolorem, co ułatwia identyfikację dawki, a kapsułki mają różne rozmiary i długości (od 14,3 mm do 21,7 mm) z charakterystycznym nadrukiem (np. L2.5 dla 2,5 mg). Produkt jest pakowany w blistry Aluminium/PVC/Aclar/PVC, z okresem ważności 3 lata i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
błękit brylantowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorek amonowy, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, laktoza bezwodna, lenalidomid, nietolerancja laktozy, stearynian magnezu, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek amonu, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide Ranbaxy 7,5 mg
Lenalidomid, stosowany w leczeniu nowotworów hematologicznych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w dawkach 2,5 mg do 25 mg wynosi od 53,75 mg do 215 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety w ciąży oraz kobiety w wieku rozrodczym, u których lek jest bezwzględnie przeciwwskazany ze względu na udowodnione działanie teratogenne. Stosowanie lenalidomidu wymaga przestrzegania rygorystycznego programu zapobiegania ciąży, obejmującego m.in. regularne testy ciążowe i stosowanie skutecznej antykoncepcji, co jest warunkiem koniecznym do rozpoczęcia i kontynuacji terapii.
choroba sercowo-naczyniowa, działanie teratogenne, laktoza jednowodna, lek immunomodulujący, lenalidomid, metoda antykoncepcji, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, nowotwór hematologiczny, Program Zapobiegania Ciąży, ryzyko teratogenne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Linorion 10 mg
Lenalidomid, substancja czynna leku Linorion, wykazuje silne właściwości teratogenne, co wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym. Przepisywanie lenalidomidu musi być ściśle powiązane z programem zapobiegania ciąży, chyba że istnieją wiarygodne dowody niemożności zajścia w ciążę. Kobiety stosujące lenalidomid muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty z zakresu teratologii. Lenalidomid jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na udokumentowane w badaniach przedklinicznych wady wrodzone u małp, podobne do tych wywoływanych przez talidomid. Nie ustalono przenikania lenalidomidu do mleka kobiecego, jednak ze względu na brak danych bezpieczeństwa i potencjalne ryzyko, karmienie piersią podczas terapii należy przerwać.
badanie na szczurach, badanie przedkliniczne, ciąża, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, działanie teratogenne, karmienie piersią, lenalidomid, metoda antykoncepcji, płodność, produkt leczniczy, Program Zapobiegania Ciąży, talidomid, teratogenny skutek leczenia, teratologia, wada wrodzona, właściwości teratogenne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Fresenius Kabi 15 mg
Lenalidomid, stosowany w leczeniu nowotworów hematologicznych, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii. Do najczęstszych działań niepożądanych wpływających na funkcje psychomotoryczne należą zmęczenie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), senność oraz niewyraźne widzenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów przyjmujących wyższe dawki leku (15 mg, 20 mg, 25 mg), u których ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone. Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie lenalidomidu na zdolność prowadzenia pojazdów oraz konieczności zachowania ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja lekowa, lek nasenny, lek o działaniu ośrodkowym, lek opioidowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lenalidomid, mikrodrzemka, niewyraźne widzenie, nowotwór hematologiczny, schemat dawkowania leku, senność, sprawność psychomotoryczna, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Fresenius Kabi 5 mg
Lenalidomide Fresenius Kabi jest dostępny w postaci twardych kapsułek o siedmiu dawkach: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 25 mg lenalidomidu. Każda dawka charakteryzuje się unikalnym wyglądem kapsułki, co ułatwia identyfikację. Zawartość laktozy w kapsułkach różni się w zależności od dawki i wynosi od 33,2 mg w kapsułce 2,5 mg do 332,2 mg w kapsułce 25 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a otoczka kapsułki zawiera żelatynę, tytanu dwutlenek (E171) oraz barwniki takie jak indygotyna (E132) i żelaza tlenek żółty (E172), zależnie od dawki.
blister foliowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie teratogenne, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, nietolerancja laktozy, personel medyczny, rękawiczka jednorazowa, ryzyko środowiskowe, środek rozluźniający, środek zwiększający lepkość, stearynian magnezu, substancja przeciwadhezyjna, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linorion 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu (Linorion) wykazały istotne ryzyko toksyczności rozwojowej, w tym wady wrodzone u potomstwa małp przy dawkach 0,5–4 mg/kg/dobę, obejmujące atrezję odbytu oraz liczne anomalie kończyn i narządów wewnętrznych. U królików podawanie doustne w dawkach 3, 10 i 20 mg/kg/dobę skutkowało dawkozależnymi nieprawidłowościami rozwojowymi, takimi jak brak płata środkowego płuc i przemieszczenie nerek. Badania toksyczności ostrej wskazały na wysokie minimalne dawki letalne (>2000 mg/kg/dobę u gryzoni). Wielokrotne podawanie lenalidomidu szczurzym modelom (75–300 mg/kg/dobę przez 26 tygodni) wywołało odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg/dobę, co odpowiada około 25-krotności ekspozycji u ludzi ocenianej na podstawie AUC. U małp dawki 4 i 6 mg/kg/dobę przez 20 tygodni powodowały ciężką toksyczność, w tym utratę masy ciała, cytopenie, krwotoki i atrofie układu chłonnego, natomiast dawki 1 i 2 mg/kg/dobę przez rok wywoływały odwracalne zmiany w szpiku i grasicy, z łagodnym spadkiem leukocytów przy dawce 1 mg/kg/dobę, odpowiadającej ekspozycji u ludzi.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia układu chłonnego, badanie karcynogenności, dawka letalna, komórka chłoniaka myszy, krwinka biała i czerwona, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, limfocyt ludzki, mineralizacja miedniczek nerkowych, mutagenność, pęcherzyk żółciowy, płat środkowy płuca, płytka krwi, polidaktylia, potencjał mutagenny i karcynogenny, profil bezpieczeństwa leku, przemieszczenie nerki, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, szpik kostny, test mikrojądrowy, tkanka miękka i szkielet, toksyczność, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, układ krwiotwórczy, układ limfatyczny, wada przepony, wada wrodzona, zapalenie przewodu pokarmowego, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kleder 10 mg
Badania przedkliniczne lenalidomidu wykazały istotne działanie teratogenne w modelach zwierzęcych, zwłaszcza u małp, którym podawano dawki 0,5–4 mg/kg/dobę. Zaobserwowano wady wrodzone, takie jak atrezja odbytu oraz liczne anomalie kończyn (m.in. oligodaktylia, polidaktylia, deformacje i brak rotacji). U królików, przy dawkach 10 i 20 mg/kg/dobę, stwierdzono brak płata środkowego płuc oraz przemieszczenie nerek, co wskazuje na toksyczność rozwojową przy dawkach toksycznych dla samic. Toksyczność ostra u gryzoni ujawniła minimalne dawki letalne powyżej 2000 mg/kg/dobę. W badaniach toksyczności przewlekłej u szczurów (75, 150, 300 mg/kg/dobę przez 26 tygodni) odnotowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg/dobę, co stanowi około 25-krotnie wyższą ekspozycję niż u ludzi na podstawie AUC.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, badanie karcynogenności, działanie teratogenne, komórkowość szpiku kostnego, krwinki białe i czerwone, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, NOAEL, oligodaktylia, pęcherzyk żółciowy, płat środkowy płuc, płytki krwi, polidaktylia, potencjał mutagenny, potencjał mutagenny i karcynogenny, rozwój zarodkowo-płodowy, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, test mikrojądrowy, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność wielonarządowa, wada rozwojowa przepony, wada wrodzona zewnętrzna, zapalenie przewodu pokarmowego, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide Ranbaxy 20 mg
Lenalidomid, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach od 2,5 mg do 25 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w kapsułkach wynosi od 53,75 mg (2,5 mg dawka) do 215 mg (10 mg dawka). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy, u których stosowanie lenalidomidu może być niewskazane. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena wszystkich przeciwwskazań oraz potencjalnych ryzyk klinicznych, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide Eugia 10 mg
Lenalidomid, substancja o działaniu immunomodulującym, jest stosowany w terapii nowotworów hematologicznych, jednak jego podanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lenalidomid lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość w kapsułkach wynosi od 40 mg (5 mg dawka) do 200 mg (25 mg dawka). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety w ciąży oraz w wieku rozrodczym, u których lek jest przeciwwskazany ze względu na udokumentowane działanie teratogenne, podobne do talidomidu. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie rygorystycznego programu zapobiegania ciąży, obejmującego skuteczną antykoncepcję przez minimum 4 tygodnie przed, w trakcie i po zakończeniu terapii, regularne testy ciążowe oraz całkowitą abstynencję seksualną lub stosowanie dwóch niezawodnych metod antykoncepcji.
abstynencja seksualna, działanie immunomodulujące, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, kobieta w wieku rozrodczym, laktoza, lenalidomid, Lenalidomide Eugia, metoda antykoncepcji, nadwrażliwość na lenalidomid, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór hematologiczny, Program Zapobiegania Ciąży, reakcja systemowa, ryzyko teratogenne, talidomid, test ciążowy, wada wrodzona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lenalidomide Teva 25 mg
Lenalidomid, dostępny w kapsułkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 25 mg, wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa zależny od wskazania klinicznego oraz schematu leczenia (monoterapia lub terapia skojarzona). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia hematologiczne, w tym neutropenia (60-80%), trombocytopenia (46-72%) oraz niedokrwistość, które mogą prowadzić do poważnych powikłań, takich jak gorączka neutropeniczna i zwiększone ryzyko zakażeń, w tym zapalenia płuc (do 10,6%). Inne często występujące działania niepożądane to biegunka (30-45%), zaparcia (20-40%), zmęczenie (20-40%), neuropatia obwodowa (do 71,8% w schematach z bortezomibem), wysypka i świąd (16-25%). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, które wymaga profilaktyki przeciwzakrzepowej i ścisłego monitorowania pacjentów.
astenia, biegunka, ból pleców, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, gorączka neutropeniczna, hipokalcemia, lenalidomid, leukopenia, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność nerek, nudności, obrzęk obwodowy, odwodnienie, pokrzywka, profilaktyka przeciwzakrzepowa, przeszczepienie autologicznych komórek macierzystych, reakcja nadwrażliwości, skurcz mięśnia, świąd, szpiczak mnogi, trombocytopenia, wysypka, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie snu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie żołądka i jelit, zatorowość płucna, zespół mielodysplastyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Kleder 15 mg
Lenalidomid, dostępny pod nazwą handlową Kleder, wykazuje silne działanie teratogenne, co wymaga szczególnej ostrożności podczas jego stosowania u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, których partnerki mogą zajść w ciążę. Kobiety zdolne do prokreacji muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji, a przed rozpoczęciem terapii należy wykonać test ciążowy. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, terapia powinna zostać natychmiast przerwana, a pacjentka skierowana do specjalisty z zakresu teratologii. U mężczyzn lenalidomid obecny jest w nasieniu w bardzo niskim stężeniu, stając się niewykrywalny po 3 dniach od zakończenia terapii, jednak ze względu na ryzyko, zwłaszcza przy niewydolności nerek, zaleca się stosowanie prezerwatyw przez cały okres leczenia oraz przez co najmniej 7 dni po jego zakończeniu. Ciąża stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania lenalidomidu, a karmienie piersią należy przerwać ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka i potencjalne ryzyko dla niemowląt.
abstynencja seksualna, cykl miesiączkowy, działanie teratogenne, lenalidomid, metoda antykoncepcji, mleko ludzkie, nasienie ludzkie, niewydolność nerek, płodność, prezerwatywa, Program Zapobiegania Ciąży, przeciwwskazanie bezwzględne, ryzyko teratogenne, terapia lenalidomidem, teratologia, test ciążowy, wada wrodzona, wazektomia, właściwość teratogenna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Polalid 10 mg
Lenalidomid, będący substancją o właściwościach teratogennych podobnych do talidomidu, wymaga rygorystycznego przestrzegania programu zapobiegania ciąży. U pacjentek w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii, w tym podczas przerw w dawkowaniu, oraz kontynuowanie jej po zakończeniu leczenia. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii lenalidomidem, leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjentkę skierować do specjalisty w celu oceny ryzyka teratogennego. Lenalidomid przenika również do nasienia, co wymaga od mężczyzn stosowania środków zapobiegających ciąży u partnerki. Stosowanie leku w ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na potwierdzone w badaniach przedklinicznych na małpach wady wrodzone podobne do tych wywoływanych przez talidomid.
badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, karmienie piersią, lenalidomid, metoda antykoncepcji, nasienie, planowanie potomstwa, Polalid, Program Zapobiegania Ciąży, przerwa w dawkowaniu, skutki teratogenne, talidomid, teratologia, wada wrodzona, wiek rozrodczy, właściwości teratogenne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Eugia 15 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, głównie poprzez wiązanie z cereblonem – komponentem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna. Mechanizm ten prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych, co skutkuje cytotoksycznością oraz immunomodulacją. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym plazmatycznych w szpiczaku mnogim, komórek chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych. Ponadto zwiększa aktywność komórek NK, T i NKT, wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne poprzez hamowanie cytokin prozapalnych, takich jak TNF-α i IL-6. W terapii skojarzonej z rytuksymabem nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) wobec komórek chłoniaka.
autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, białko regulatorowe kuliny 1, cereblon, chłoniak grudkowy, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie immunomodulacyjne, działanie przeciwzapalne, efekt cytotoksyczny, hamowanie proliferacji, hematopoetyczna komórka macierzysta CD34+, hemoglobina płodowa, indukcja apoptozy, komórki Natural Killer, komórki NKT, kulina 4, leczenie podtrzymujące, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, rytuksymab, szpiczak mnogi, właściwości proerytropoetyczne, wskazanie hematoonkologiczne, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Fresenius Kabi 2,5 mg
Lenalidomid jest podawany doustnie jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 0,5-2 godzin. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a jednoczesne spożycie posiłków wysokotłuszczowych obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak lek może być stosowany niezależnie od posiłków. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (23-29%), a metabolizm minimalny – 82% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej głównie przez nerki (90%), z okresem półtrwania około 3 godzin u zdrowych osób i 3-5 godzin u pacjentów z nowotworami hematologicznymi. Klirens nerkowy przekracza szybkość filtracji kłębuszkowej, co wskazuje na aktywną sekrecję. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 ani nie wpływa na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, BCRP, bilirubina całkowita, BSEP, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroksy-lenalidomid, klirens nerkowy, lenalidomid, MATE1, MRP, N-acetylo-lenalidomid, OAT, OATP, OCT, okres półtrwania, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Medical Valley 2,5 mg
Przedawkowanie lenalidomidu, nawet w dawkach sięgających 150 mg w badaniach wielokrotnych oraz do 400 mg w badaniach z pojedynczą dawką, wiąże się głównie z toksycznością hematologiczną. Do najczęstszych objawów należą trombocytopenia, neutropenia, leukopenia oraz anemia, a w przypadku znacznego przedawkowania może wystąpić pancytopenia. Te zaburzenia hematologiczne zwiększają ryzyko infekcji oraz krwawień, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Lenalidomid jest wydalany głównie przez nerki, dlatego pacjenci z niewydolnością nerek oraz istniejącymi zaburzeniami hematologicznymi są szczególnie narażeni na poważne powikłania po przedawkowaniu.
anemia, antidotum, działanie toksyczne, element morfotyczny krwi, kapsułka twarda, koncentrat płytek krwi, leczenie wspomagające, lenalidomid, leukopenia, morfologia krwi, neutropenia, pancytopenia, parametr hematologiczny, profilaktyka antybiotykowa, przedawkowanie lenalidomidu, przetoczenie preparatów krwi, rozmaz krwi, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zmniejszenie liczby neutrofili, zmniejszenie liczby płytek krwi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lenalidomide Ranbaxy 20 mg
Leczenie lenalidomidem wymaga ścisłego nadzoru lekarza onkologa, z dostosowaniem dawki na podstawie parametrów hematologicznych i toksyczności. W przypadku neutropenii lub trombocytopenii 3. i 4. stopnia, zaleca się przerwanie lub zmniejszenie dawki oraz rozważenie stosowania czynników wzrostu (G-CSF). Standardowa dawka lenalidomidu w nowo rozpoznanym szpiczaku mnogim wynosi 25 mg p.o. raz na dobę w dniach 1-21 cykli 28-dniowych, w skojarzeniu z deksametazonem 40 mg w dniach 1, 8, 15 i 22. W terapii skojarzonej z bortezomibem i deksametazonem stosuje się lenalidomid 25 mg w dniach 1-14 cykli 21-dniowych. W przypadku leczenia podtrzymującego po autologicznym przeszczepie szpiku (ASCT) dawka początkowa wynosi 10 mg p.o. codziennie bez przerwy, z możliwością zwiększenia do 15 mg po 3 cyklach, pod warunkiem dobrej tolerancji. Nie należy rozpoczynać terapii, jeśli ANC jest poniżej 1,0 × 10⁹/l lub liczba płytek poniżej 50-75 × 10⁹/l, w zależności od wskazania. Dawkowanie lenalidomidu wymaga modyfikacji u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, z dawkami początkowymi od 5 do 10 mg w zależności od klirensu kreatyniny i wskazania klinicznego.
autologiczny przeszczep komórek macierzystych, bortezomib, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów, czynnik wzrostu, klirens kreatyniny, krańcowe stadium niewydolności nerek, lenalidomid, liczba bezwzględna neutrofili, melfalan, nacieczenie szpiku kostnego, neutropenia, obrzęk naczynioruchowy, progresja choroby, reakcja anafilaktyczna, szpiczak mnogi, toksyczna rozpływna martwica naskórka, trombocytopenia, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Teva 5 mg
Lenalidomid, substancja czynna leku Lenalidomide Teva, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn, co jest istotne do przekazania pacjentowi przed rozpoczęciem terapii. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na bezpieczeństwo należą zmęczenie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), senność oraz niewyraźne widzenie, które mogą zaburzać koncentrację, czas reakcji, równowagę i percepcję wzrokową. W związku z tym zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub po zwiększeniu dawki (dostępne dawki: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 25 mg). Lekarz powinien indywidualnie dostosować zalecenia, uwzględniając wiek pacjenta, współistniejące choroby, stosowane leki oraz indywidualną wrażliwość na lek.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Pharmascience 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące lenalidomidu wykazały wyraźne działanie teratogenne, potwierdzone badaniami na małpach (dawki 0,5–4 mg/kg mc./dobę) oraz królikach (3, 10, 20 mg/kg mc./dobę). U potomstwa obserwowano liczne wady wrodzone, takie jak atrezja odbytu, deformacje kończyn (m.in. oligodaktylia, polidaktylia) oraz zmiany w narządach wewnętrznych. W badaniach toksyczności rozwojowej u królików stwierdzono brak płata środkowego płuc przy dawkach ≥10 mg/kg mc./dobę oraz przemieszczenie nerek przy dawce 20 mg/kg mc./dobę. Badania ostrej toksyczności wskazały na dawkę letalną doustną powyżej 2000 mg/kg mc. u gryzoni. Wielokrotne podawanie lenalidomidu szczurzym (75–300 mg/kg mc./dobę) prowadziło do odwracalnego zwiększenia mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg mc./dobę, co stanowi około 25-krotność ekspozycji u ludzi ocenianej na podstawie AUC.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, działanie mutagenne, karcynogenność, komórkowość szpiku kostnego, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, nefrotoksyczność, oligodaktylia, parametry hematologiczne, polidaktylia, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, teratogenność, test mikrojąderek komórkowych, toksyczność rozwojowa, toksyczność układu krwiotwórczego, wady wrodzone kończyn