lenalidomid
Lenalidomid to lek immunomodulujący o działaniu przeciwnowotworowym, przeciwzapalnym i antyangiogennym. Należy do grupy leków znanych jako analogi talidomidu, jednak charakteryzuje się zmodyfikowaną strukturą chemiczną i lepszym profilem bezpieczeństwa.
Mechanizm działania lenalidomidu obejmuje hamowanie proliferacji niektórych komórek hematopoetycznych, indukcję apoptozy komórek nowotworowych, blokowanie angiogenezy oraz modulację odpowiedzi immunologicznej. Lek wykazuje szczególną aktywność wobec komórek szpiczaka mnogiego oraz niektórych nowotworów hematologicznych.
Główne wskazania do stosowania lenalidomidu obejmują szpiczaka mnogiego (w skojarzeniu z deksametazonem lub jako monoterapia podtrzymująca po autologicznym przeszczepie komórek macierzystych), zespoły mielodysplastyczne z delecją 5q oraz chłoniaka z komórek płaszcza. Lek jest również badany w innych wskazaniach onkohematologicznych.
Najczęstsze działania niepożądane lenalidomidu to neutropenia, trombocytopenia, biegunka, wysypka, zmęczenie oraz zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. Ze względu na działanie teratogenne, stosowanie leku u kobiet w wieku rozrodczym wymaga rygorystycznego przestrzegania programu zapobiegania ciąży i regularnych testów ciążowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide Pharmascience 10 mg
Lenalidomid, dostępny w kapsułkach twardych w dawkach od 2,5 mg do 25 mg, jest substancją o udokumentowanym działaniu teratogennym, co wymaga ścisłego przestrzegania programu zapobiegania ciąży u kobiet w wieku rozrodczym oraz stosowania mechanicznych metod antykoncepcji (prezerwatyw) przez mężczyzn, których partnerki mogą zajść w ciążę. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty w dziedzinie teratologii. U mężczyzn lenalidomid jest wykrywalny w nasieniu w bardzo niskim stężeniu i staje się niewykrywalny po 3 dniach od zakończenia terapii, jednak ze względu na ryzyko teratogenne, prezerwatywy powinny być stosowane również podczas przerw w leczeniu oraz przez 7 dni po jego zakończeniu. W przypadku ciąży partnerki mężczyzny leczonego lenalidomidem, konieczna jest konsultacja specjalistyczna w celu oceny ryzyka dla płodu.
Lenalidomid wykazuje strukturalne podobieństwo do talidomidu, znanego z silnego działania teratogennego u ludzi, co potwierdzają badania przedkliniczne na małpach wykazujące podobne wady wrodzone. Stosowanie lenalidomidu jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży, a brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego wymaga zaprzestania karmienia piersią podczas terapii. Badania na szczurach, w dawkach do 500 mg/kg (200-500 razy wyższych niż u ludzi), nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest pełnych danych dotyczących bezpieczeństwa u ludzi. W związku z tym, lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów w wieku rozrodczym o potencjalnym ryzyku oraz rozważyć alternatywne metody leczenia u osób planujących potomstwo.
działanie teratogenne, histerektomia, kapsułka twarda, lenalidomid, Lenalidomide Pharmascience, mechaniczna metoda antykoncepcji, metoda antykoncepcji, mleko kobiece, niewydolność nerek, płodność zwierząt, Program Zapobiegania Ciąży, przeciwwskazanie w ciąży, status pomenopauzalny, talidomid, teratogenny, teratologia, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Medical Valley 5 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania obejmujący immunomodulację, działanie przeciwnowotworowe, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne. Jego podstawowy mechanizm polega na wiązaniu z białkiem cereblon, składnikiem kompleksu ligazy E3 pierścienia kulina-ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w limfocytach. Lenalidomid hamuje proliferację komórek nowotworowych, indukuje apoptozę w komórkach szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz w komórkach z delecją 5q, co jest szczególnie istotne w terapii zespołów mielodysplastycznych (MDS) z tą aberracją chromosomową. Ponadto lek zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT oraz nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC), zwłaszcza w skojarzeniu z rytuksymabem.
aberracja chromosomowa, ADCC, ASCT, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak indolentny, chłoniak z komórek płaszcza, cytotoksyczność, czynnik transkrypcyjny, delecja 5q, dysfagia, działanie antyangiogenne, efekt proerytropoetyczny, efekt przeciwnowotworowy, hematoonkologia, hemoglobina płodowa, immunomodulacja, komórka macierzysta hematopoetyczna, komórka śródbłonka, komórki NK, lenalidomid, nowotwór hematologiczny, szpiczak mnogi, TNF-α, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kleder 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu wykazały istotne działanie teratogenne, potwierdzone w modelach małp i królików. U małp, dawki od 0,5 do 4 mg/kg/dobę indukowały liczne wady wrodzone, takie jak atrezja odbytu, deformacje kończyn (zgięte, skrócone, wadliwie rozwinięte, brak rotacji, oligodaktylia, polidaktylia) oraz zmiany w narządach wewnętrznych (przebarwienia, czerwone ogniska, masa tkankowa nad zastawką przedsionkowo-komorową, mały pęcherzyk żółciowy, wady przepony). U królików, przy dawkach 3, 10 i 20 mg/kg/dobę, obserwowano brak płata środkowego płuc oraz przemieszczenie nerek, a także zmienność tkanek miękkich i szkieletu płodów, co wskazuje na działanie teratogenne zależne od dawki. Ostra toksyczność lenalidomidu jest relatywnie niska, z dawką letalną przekraczającą 2000 mg/kg/dobę u gryzoni. W badaniach przewlekłych u szczurów (75-300 mg/kg/dobę przez 26 tygodni) stwierdzono odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg/dobę, co stanowi około 25-krotną wartość ekspozycji u ludzi na podstawie AUC.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, badania mutagenności, działanie teratogenne, ektopia nerki, komórkowość szpiku kostnego, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, morfologia krwi, NOAEL, oligodaktylia, płytki krwi, polidaktylia, stosunek mieloidalno-erytroidalny, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone kończyn - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Gedeon Richter 20 mg
Lenalidomid może wywierać niewielki do umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zmęczenie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), senność oraz niewyraźne widzenie, które mogą znacząco zaburzać czas reakcji, równowagę, orientację przestrzenną i percepcję wzrokową. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem ryzyko związane z tymi objawami, zalecając wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia. Warto podkreślić, że lenalidomid dostępny jest w dawkach od 2,5 mg do 25 mg, a nasilenie działań niepożądanych może zależeć od dawki, indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz etapu terapii.
dezorientacja, działanie niepożądane, lenalidomid, Lenalidomide Gedeon Richter, mikrozaśnięcie, nadmierna senność, niewyraźne widzenie, percepcja wzrokowa, sprawność psychofizyczna, układ przedsionkowy, zaburzenia orientacji przestrzennej, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Lenalidomide Zentiva 5 mg
Lenalidomid wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów ze szpiczakiem mnogim. Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych przy jednoczesnym stosowaniu czynników pobudzających erytropoezę oraz hormonalnej terapii zastępczej, co wymaga ostrożności i rozważenia profilaktyki przeciwzakrzepowej. W terapii skojarzonej z deksametazonem istnieje potencjalne zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych, co uzasadnia stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji. Farmakokinetyka lenalidomidu nie ulega istotnym zmianom pod wpływem deksametazonu (40 mg/dobę) ani inhibitorów P-gp (chinidyna, temsyrolimus), jednak jednoczesne stosowanie lenalidomidu (10 mg/dobę) może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu o 14% (przedział ufności 90%: 0,52% – 28,2%), co wymaga regularnego monitorowania. Ponadto, podczas terapii lenalidomidem wskazana jest ścisła kontrola INR u pacjentów przyjmujących warfarynę, zwłaszcza w kontekście jednoczesnego stosowania deksametazonu.
cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, czynnik pobudzający erytropoezę, doustny środek antykoncepcyjny, działania niepożądane OUN, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, induktor enzymatyczny, inhibitor P-gp, INR, kinaza kreatynowa, kontrola laboratoryjna, lenalidomid, małopłytkowość, neutropenia, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, rabdomioliza, stężenie digoksyny, stężenie warfaryny, szpiczak mnogi - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide Zentiva 15 mg
Lenalidomide Zentiva, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 25 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które lekarz musi uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lenalidomid lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość wynosi odpowiednio 66,4 mg (5 mg), 132,9 mg (10 mg), 199,3 mg (15 mg) oraz 332,2 mg (25 mg). Lek jest absolutnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie spełniają wymogów Programu Zapobiegania Ciąży, mającego na celu zapobieganie zajściu w ciążę podczas terapii. Ponadto, pacjentom z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy zaleca się ostrożność lub unikanie stosowania leku ze względu na ryzyko nasilonych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
anafilaksja, działania niepożądane przewodu pokarmowego, działanie teratogenne, kapsułka twarda, kobieta w ciąży, kobieta w wieku rozrodczym, laktoza w lekach, lenalidomid, Lenalidomide Zentiva, nadwrażliwość na lenalidomid, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, Program Zapobiegania Ciąży, reakcja alergiczna, wady rozwojowe płodu, zaburzenia wchłaniania węglowodanów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenalidomide Zentiva 20 mg
Lenalidomide Zentiva jest dostępny w formie kapsułek twardych o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 25 mg lenalidomidu, z precyzyjnie określoną zawartością substancji czynnej oraz różną ilością laktozy (od 66,4 mg do 332,2 mg w zależności od dawki). Kapsułki zawierają substancje pomocnicze takie jak laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, a ich otoczka składa się z żelatyny i barwników (m.in. tytanu dwutlenek, indygotyna, żelaza tlenek żółty). Każda dawka ma charakterystyczny wygląd i oznakowanie „L9NL” wraz z wartością liczbową, co ułatwia identyfikację preparatu. Produkt jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 7 lub 21 kapsułek, z okresem ważności 3 lata i bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
błony śluzowe, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie teratogenne, formulacja farmaceutyczna, glikol propylenowy, indygotyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza, właściwości fizyczne leku, wodorotlenek potasu, żelatyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kleder 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne lenalidomidu wykazały istotny potencjał teratogenny u małp przy dawkach 0,5-4 mg/kg/dobę, manifestujący się wadami wrodzonymi kończyn (m.in. oligodaktylia, polidaktylia, brak rotacji), atrezją odbytu oraz nieprawidłowościami narządów wewnętrznych, takimi jak hipoplazja pęcherzyka żółciowego czy wady przepony. U królików, przy dawkach 10-20 mg/kg/dobę, zaobserwowano brak płata środkowego płuc oraz przemieszczenie nerek, co wskazuje na toksyczność rozwojową zależną od dawki. Toksyczność ostra lenalidomidu jest niska, z minimalną dawką letalną >2000 mg/kg/dobę u gryzoni. W badaniach przewlekłych na szczurach (75-300 mg/kg/dobę, 26 tygodni) odnotowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg/dobę, co stanowi około 25-krotność ekspozycji u ludzi ocenianej na podstawie AUC.
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, hipoplazja pęcherzyka żółciowego, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, leukopenia, małopłytkowość, mineralizacja miedniczek nerkowych, mutagenność, niedokrwistość, oligodaktylia, pancytopenia, płat środkowy płuca, polidaktylia, stosunek komórek mieloidalnych do erytroidalnych, teratogenność, test mikrojądrowy, toksyczność zarodkowo-płodowa, wady wrodzone kończyn - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Teva 5 mg
Przedawkowanie lenalidomidu stanowi poważne zagrożenie, głównie ze względu na toksyczność hematologiczną, która jest kluczowym ogranicznikiem dawki. W badaniach klinicznych odnotowano działania niepożądane przy dawkach sięgających 150 mg w badaniach wielokrotnych oraz do 400 mg w badaniach z pojedynczą dawką. Dominujące objawy to mielosupresja manifestująca się leukopenią, neutropenią, trombocytopenią oraz anemią, a także pancytopenia przy znacznym przedawkowaniu. Zaburzenia krzepnięcia i zwiększona podatność na infekcje są konsekwencją trombocytopenii i neutropenii, a ich nasilenie koreluje z wielkością przedawkowania. Lenalidomide Teva dostępny jest w kapsułkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 25 mg, co jest istotne przy ocenie stopnia przedawkowania.
anemia, antybiotykoterapia profilaktyczna, ciężka neutropenia, cytopenia, czynniki wzrostu, funkcja nerek, funkcja wątroby, kapsułki twarde, lenalidomid, leukopenia, mielosupresja, morfologia krwi, neutropenia, objawy toksyczności, pancytopenia, podatność na infekcje, preparaty krwiopochodne, profilaktyka przeciwzakażeniowa, ryzyko krwawień, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia krzepnięcia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Polalid 20 mg
Polalid jest lekiem zawierającym lenalidomid w kapsułkach twardych o dawkach od 2,5 mg do 25 mg, z proporcjonalną zawartością laktozy od 25,25 mg do 252,5 mg. Kapsułki różnią się rozmiarem, kolorem i składem otoczki, co ułatwia ich identyfikację w praktyce klinicznej. Substancje pomocnicze w rdzeniu kapsułki to celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian. Produkt jest pakowany w blistry po 21 kapsułek, odpowiadające standardowemu cyklowi terapeutycznemu, i należy przechowywać go w temperaturze do 30°C. Okres ważności wynosi 30 miesięcy dla dawek 2,5 mg, 5 mg i 7,5 mg oraz 3 lata dla dawek 10 mg, 15 mg, 20 mg i 25 mg.
blister farmaceutyczny, błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, cykl terapeutyczny, dwutlenek tytanu, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza, lenalidomid, okres ważności leku, produkt leczniczy, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tlenek żelaza, właściwości teratogenne, żelatyna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide G.L. 5 mg
Lenalidomid, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 25 mg, jest lekiem o ściśle określonych przeciwwskazaniach, w tym nadwrażliwości na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak laktoza (zawartość od 107 mg do 214 mg w zależności od dawki). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy. Ze względu na silne działanie teratogenne, lenalidomid jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie spełniają wymogów programu zapobiegania ciąży, obejmującego rygorystyczne zasady antykoncepcji i monitorowania stanu ciążowego. Brak spełnienia tych warunków wyklucza możliwość bezpiecznego stosowania leku.
antykoncepcja, działanie niepożądane, działanie teratogenne, kapsułka twarda, kobieta w ciąży, kobieta w wieku rozrodczym, laktoza, lenalidomid, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, Program Zapobiegania Ciąży, substancja pomocnicza, teratogenność, test ciążowy, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Ranbaxy 20 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe i immunomodulacyjne. Mechanizm jego działania opiera się na wiązaniu z cereblonem, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych, skutkując cytotoksycznością i modulacją układu immunologicznego. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym komórek szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w MDS. Ponadto lek wzmacnia odpowiedź immunologiczną poprzez zwiększenie aktywności komórek T, NK i NKT oraz nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) w terapii skojarzonej z rytuksymabem. Dodatkowo wykazuje właściwości antyangiogenne, proerytropoetyczne oraz przeciwzapalne, hamując produkcję cytokin prozapalnych, takich jak TNF-α i IL-6.
apoptoza, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, badanie kliniczne, badanie podwójnie ślepej próby, białko DDB1, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak indolentny, chłoniak nieziarniczy, chłoniak strefy brzeżnej, cytotoksyczność, cytotoksyczność komórkowa, czas przeżycia bez progresji, delecja 5q, działanie antyangiogenne, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwzapalne, immunomodulacja, komórki hematopoetyczne, komórki NK, komórki NKT, lenalidomid, odpowiedź immunologiczna, rytuksymab, szpiczak mnogi, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Linorion 25 mg
Lenalidomid, dostępny w preparacie Linorion w dawkach od 2,5 mg do 25 mg, jest substancją o udokumentowanym działaniu teratogennym, co wymaga szczególnej ostrożności przy jego stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, których partnerki mogą zajść w ciążę. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty teratologa. Mężczyźni powinni używać prezerwatyw podczas leczenia, przerw w terapii oraz przez 1 tydzień po zakończeniu leczenia, zwłaszcza jeśli partnerka jest w ciąży lub może zajść w ciążę, ze względu na obecność lenalidomidu w spermie, choć w niewielkim stężeniu. W dokumentacji medycznej należy odnotować wyniki testów ciążowych, edukację pacjenta oraz zastosowaną metodę antykoncepcji, a także uwzględnić szczególne zalecenia dla pacjentów z niewydolnością nerek.
analog talidomidu, antykoncepcja, działanie teratogenne, działanie teratogenne leku, kapsułka twarda, karmienie piersią, lenalidomid, niewydolność nerek, Program Zapobiegania Ciąży, przenikanie leku do mleka, substancja aktywna, talidomid, teratogenność leku, test ciążowy, wada wrodzona, wiek rozrodczy, właściwość teratogenna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Ranbaxy 7,5 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), dostępny jest w kapsułkach o dawkach od 2,5 mg do 25 mg. Jego mechanizm działania opiera się na wiązaniu z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych, wywołując cytotoksyczność oraz efekt immunomodulacyjny. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym komórek szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Dodatkowo zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT, wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne (hamując produkcję TNF-α i IL-6). W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność lenalidomidu w monoterapii i w skojarzeniu z rytuksymabem w leczeniu różnych nowotworów hematologicznych, w tym szpiczaka mnogiego, MDS, chłoniaka z komórek płaszcza oraz indolentnego chłoniaka nieziarniczego (iNHL).
białko cereblon, chemoimmunoterapia, chłoniak grudkowy, chłoniak strefy brzeżnej, chłoniak z komórek płaszcza, cytokiny prozapalne, cytometria przepływowa, cytotoksyczność, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, czas trwania odpowiedzi, czynniki transkrypcyjne Aiolos i Ikaros, delecja chromosomu 5q, działanie proerytropoetyczne, efekt immunomodulacyjny, efekt przeciwzapalny, indolentny chłoniak nieziarniczy, komórki Natural Killer, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, odsetek odpowiedzi ogółem, pozytonowa tomografia emisyjna, przeżycie całkowite, szpiczak mnogi, właściwości antyangiogenne, wskaźnik ryzyka, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polalid 10 mg
Lenalidomid, substancja czynna Polalid, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 0,5-2 godziny, a jego farmakokinetyka jest liniowa względem dawki. Lek występuje w postaci racemicznej (S(-) 56%, R(+) 44%) i wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%). Pokarm wysokotłuszczowy obniża AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w praktyce klinicznej lenalidomid może być podawany niezależnie od posiłków. Metabolizm lenalidomidu jest minimalny, nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 3-5 godzin u pacjentów z szpiczakiem mnogim i zespołami mielodysplastycznymi.
aminotransferaza asparaginianowa, asymetryczny atom węgla, badanie populacyjne farmakokinetyczne, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hydroksy-lenalidomid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, maksymalne stężenie w osoczu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, szybkość wchłaniania, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lenalidomide Zentiva 25 mg
Lenalidomid, substancja czynna o działaniu immunomodulującym, jest dostępny w postaci kapsułek twardych w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 25 mg (zawierających odpowiednio 66,4 mg, 132,9 mg, 199,3 mg i 332,2 mg laktozy). Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania Lenalidomide Zentiva jest nadwrażliwość na lenalidomid lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z nietolerancją tego cukru, zwłaszcza przy wyższych dawkach. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na udowodnione działanie teratogenne, które może prowadzić do poważnych wad wrodzonych lub śmierci płodu.
działania niepożądane, działanie immunomodulujące, działanie teratogenne, kapsułki twarde, lenalidomid, modyfikacja dawkowania, nadwrażliwość pacjenta, nietolerancja laktozy, Program Zapobiegania Ciąży, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancje pomocnicze, test ciążowy, wady wrodzone - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Grindeks 25 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe, immunomodulacyjne, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne. Jego mechanizm opiera się na wiązaniu z białkiem cereblon, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. W efekcie lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę w komórkach szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórkach z delecją 5q w zespole mielodysplastycznym (MDS). Ponadto lek zwiększa aktywność i liczebność limfocytów T, NK oraz NK T, jednocześnie hamując produkcję prozapalnych cytokin (TNF-α, IL-6), co wzmacnia odpowiedź immunologiczną przeciwnowotworową. Synergistyczne działanie z rytuksymabem w chłoniaku grudkowym potęguje cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) oraz apoptozę komórek nowotworowych. Dodatkowo lenalidomid hamuje angiogenezę i stymuluje produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki macierzyste CD34+.
autologiczne przeszczepienie, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy indolentny, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa, czynnik transkrypcyjny, delecja 5q, działanie proerytropoetyczne, efekt immunomodulacyjny, efekt przeciwnowotworowy, komórka hematopoetyczna, komórka macierzysta hematopoetyczna, komórka Natural Killer, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3 kulina, przeżycie bez progresji, rytuksymab, szpiczak mnogi, właściwość antyangiogenna, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lenalidomide Glenmark 10 mg
Lenalidomid, stosowany w dawkach od 2,5 mg do 25 mg (Lenalidomide Glenmark), wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wynika z jego profilu działań niepożądanych. Kluczowe objawy, które mogą zaburzać zdolności psychomotoryczne pacjentów, to zmęczenie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), senność oraz niewyraźne widzenie. Te symptomy mogą wydłużać czas reakcji, obniżać koncentrację i zaburzać równowagę, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Charakterystyka produktu leczniczego zawiera wyraźne zalecenia dotyczące zachowania ostrożności podczas terapii lenalidomidem.
działanie niepożądane, lenalidomid, Lenalidomide Glenmark, modyfikacja dawki, monitorowanie pacjenta, niewyraźne widzenie, ocena ryzyka, podwójne widzenie, schemat dawkowania, schorzenie współistniejące, senność, umiarkowany wpływ leku, wrażliwość pacjenta, zaburzenie widzenia, zachowanie ostrożności, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Linorion 25 mg
Przedawkowanie lenalidomidu, substancji czynnej leku Linorion, wiąże się przede wszystkim z hematologiczną toksycznością, obejmującą ciężką supresję szpiku kostnego, neutropenię, trombocytopenię oraz niedokrwistość. Objawy te obserwowane są przy dawkach przekraczających standardowe dawki terapeutyczne, szczególnie powyżej 150 mg, a w badaniach klinicznych odnotowano nawet pojedyncze dawki do 400 mg. Wskazane jest ścisłe monitorowanie morfologii krwi, ze szczególnym uwzględnieniem liczby neutrofili, płytek krwi oraz poziomu hemoglobiny, ze względu na ryzyko powikłań takich jak infekcje zagrażające życiu czy krwawienia. Brak specyficznego antidotum wymaga wdrożenia leczenia wspomagającego, które może obejmować profilaktykę przeciwinfekcyjną, transfuzje preparatów krwiopochodnych oraz stosowanie czynników wzrostu, np. G-CSF w przypadku ciężkiej neutropenii.
ciężka neutropenia, czynnik wzrostu, działanie toksyczne, erytrocyt, G-CSF, klirens leku, koncentrat krwinek czerwonych, lenalidomid, morfologia krwi, neutrofil, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, płytki krwi, preparat krwiopochodny, przedawkowanie lenalidomidu, supresja szpiku kostnego, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, upośledzona funkcja nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lenalidomide Fresenius Kabi 2,5 mg
Przedawkowanie lenalidomidu, szczególnie w dawkach przekraczających standardowe dawkowanie terapeutyczne (do 150 mg w dawkowaniu wielokrotnym oraz do 400 mg jednorazowo), wiąże się przede wszystkim z hematologiczną toksycznością ograniczającą dawkę. Dominującymi objawami są supresja szpiku kostnego, neutropenia, trombocytopenia oraz niedokrwistość, co manifestuje się zmniejszeniem liczby krwinek białych, płytek krwi i erytrocytów. Takie zaburzenia morfologii krwi zwiększają ryzyko infekcji, krwawień oraz objawów niedokrwistości. Potencjalne powikłania obejmują gorączkę neutropeniczną, zakażenia oportunistyczne oraz osłabienie, co wymaga szybkiej i adekwatnej interwencji medycznej.
ciężka neutropenia, czynnik wzrostu, erytrocyt, G-CSF, gorączka neutropeniczna, kapsułka twarda, krwinka biała, lenalidomid, Lenalidomide Fresenius Kabi, mielosupresja, morfologia krwi, neutropenia, niedokrwistość, parametry hematologiczne, płytka krwi, preparat krwiopochodny, profilaktyka antybiotykowa, supresja szpiku kostnego, toksyczność hematologiczna, trombocytopenia, zaburzenia morfologii krwi, zakażenie oportunistyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Eugia 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu wykazały niską toksyczność ostrą, z dawkami letalnymi powyżej 2000 mg/kg/dobę u gryzoni. W badaniach przewlekłych u szczurów (75-300 mg/kg/dobę przez 26 tygodni) zaobserwowano odwracalne zmiany w mineralizacji miedniczek nerkowych, z NOAEL poniżej 75 mg/kg/dobę, co stanowi około 25-krotną wartość ekspozycji u ludzi (AUC). U małp dawki 4-6 mg/kg/dobę przez 20 tygodni powodowały poważne toksyczne efekty, w tym śmiertelność, utratę masy ciała, cytopenie, krwotoki wielonarządowe oraz atrofię układu chłonnego i szpiku. Niższe dawki (1-2 mg/kg/dobę) indukowały odwracalne zmiany w szpiku i łagodne leukopenie, przy dawce 1 mg/kg/dobę odpowiadającej ekspozycji u ludzi (AUC).
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia szpiku kostnego, atrofia układu chłonnego, badanie karcynogenności, dawka letalna, działanie teratogenne, komórki mieloidalne, komórkowość szpiku kostnego, krwinka biała, krwinka czerwona, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, oligodaktylia, płytka krwi, polidaktylia, poziom NOAEL, test mikrojądrowy, test mutacji bakteryjnych, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada wrodzona, wartość AUC, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lenalidomide Medical Valley 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lenalidomidu wykazały wyraźne działanie teratogenne u małp przy dawkach 0,5–4 mg/kg/dobę, manifestujące się licznymi wadami wrodzonymi, takimi jak atrezja odbytu, deformacje kończyn (w tym oligodaktylia i polidaktylia) oraz zmiany w narządach wewnętrznych. U królików podawanie leku w dawkach 3, 10 i 20 mg/kg/dobę skutkowało wadami rozwojowymi, m.in. brakiem płata środkowego płuc i przemieszczeniem nerek, z efektami zależnymi od dawki. Toksyczność ostra lenalidomidu jest niska, z dawką letalną przekraczającą 2000 mg/kg/dobę u gryzoni. W badaniach przewlekłych na szczurach (75–300 mg/kg/dobę przez 26 tygodni) zaobserwowano odwracalne zwiększenie mineralizacji miedniczek nerkowych, przy czym NOAEL ustalono poniżej 75 mg/kg/dobę, co odpowiada około 25-krotnej ekspozycji w stosunku do ludzi (na podstawie AUC).
atrezja odbytu, atrofia grasicy, atrofia układu chłonnego, badanie genotoksyczności, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, komórki mieloidalne, komórkowość szpiku kostnego, krwinki białe, krwinki czerwone, krwotok wielonarządowy, lenalidomid, mineralizacja miedniczek nerkowych, oligodaktylia, pęcherzyk żółciowy, płytki krwi, polidaktylia, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, układ krwiotwórczy, wady wrodzone kończyn, zapalenie przewodu pokarmowego, zastawka przedsionkowo-komorowa - Leksykon substancji czynnych
Chlorek amonowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lenalidomid zawierający chlorek amonowy, składnik preparatu Lenalidomide Grindeks, wykazuje działanie teratogenne i jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały czas terapii oraz w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty teratologii. Lenalidomid jest obecny w nasieniu w minimalnych stężeniach, niewykrywalny po 3 dniach od zakończenia terapii u zdrowych mężczyzn, jednak z uwagi na ryzyko przeniesienia substancji na partnerkę, mężczyźni powinni stosować prezerwatywy przez cały okres leczenia, podczas przerw oraz przez co najmniej 1 tydzień po zakończeniu terapii, zwłaszcza gdy partnerka jest w ciąży lub może zajść w ciążę. Program zapobiegania ciąży obejmuje obowiązek stosowania antykoncepcji, regularny monitoring ciążowy oraz konsultacje lekarskie w przypadku podejrzenia ciąży.
chlorek amonowy, działanie teratogenne, efekt teratogenny, lenalidomid, małe stężenie, metoda antykoncepcji, monitoring ciążowy, niewydolność nerek, Program Zapobiegania Ciąży, przenikanie do mleka, specjalista teratologii, talidomid, teratologia, wady rozwojowe, wady wrodzone, wady wrodzone płodu, właściwości teratogenne, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Glenmark 5 mg
Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), działa poprzez wiązanie z białkiem cereblon, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych. Mechanizm ten wywołuje efekt cytotoksyczny oraz immunomodulacyjny, hamując proliferację komórek nowotworowych, indukując apoptozę w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz komórkach z delecją 5q, a także zwiększając aktywność komórek NK, T i NKT. Lenalidomid wykazuje ponadto działanie antyangiogenne poprzez hamowanie migracji, adhezji i tworzenia mikronaczyń śródbłonka oraz stymuluje produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki macierzyste CD34+, co jest korzystne w leczeniu zespołów mielodysplastycznych (MDS). Dodatkowo, lek redukuje produkcję prozapalnych cytokin, takich jak TNF-α i IL-6, co łagodzi objawy systemowe i zmniejsza mikrośrodowisko sprzyjające progresji nowotworu.
angiogeneza, apoptoza, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, chłoniak z komórek płaszcza, cytokina prozapalna, cytotoksyczność, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czynnik transkrypcyjny, delecja 5q, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwnowotworowe, działanie przeciwzapalne, hematopoetyczna komórka macierzysta, hemoglobina płodowa, immunomodulacja, indolentny chłoniak nieziarniczy, interleukina-6, kapsułka twarda, komórka hematopoetyczna, komórki Natural Killer, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, progresja choroby, rytuksymab, szpiczak mnogi, TNF-alfa, toksyczność ograniczająca dawkę, zespół mielodysplastyczny