lek przeciwmalaryczny
Leki przeciwmalaryczne to grupa preparatów farmakologicznych stosowanych w profilaktyce i leczeniu malarii – choroby pasożytniczej wywoływanej przez zarodźce z rodzaju Plasmodium. Najczęściej stosowane substancje w tej grupie to: chlorochina, meflochina, atowakwon z proguanilem, doksycyklina oraz artemizyna i jej pochodne.
Mechanizmy działania leków przeciwmalarycznych są różnorodne. Niektóre hamują proces detoksykacji hemu w komórce pasożyta (chlorochina), inne blokują syntezę kwasów nukleinowych (atowakwon) lub białek (doksycyklina). Artemizyna i jej pochodne działają poprzez generowanie wolnych rodników, które uszkadzają struktury komórkowe zarodźca.
Wybór odpowiedniego leku przeciwmalarycznego zależy od regionu geograficznego, występowania oporności Plasmodium na dane substancje oraz indywidualnych cech pacjenta. Coraz większym problemem staje się narastająca oporność zarodźców malarii na tradycyjne leki, szczególnie na chlorochinę. Z tego powodu WHO zaleca stosowanie terapii kombinowanych opartych na artemizynie (ACT – artemisinin-based combination therapy).
Warto podkreślić, że niektóre leki przeciwmalaryczne znalazły zastosowanie również w innych jednostkach chorobowych, np. chlorochina i hydroksychlorochina są stosowane w chorobach reumatologicznych oraz w niektórych dermatozach. Jednak ze względu na potencjalne działania niepożądane (m.in. kardiotoksyczność, hepatotoksyczność, neuropatia, fototoksyczność) stosowanie tych leków wymaga monitorowania pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumamed 500 mg
Azytromycyna, aktywny składnik leku Sumamed, jest antybiotykiem makrolidowym z podgrupy azalidów, działającym poprzez selektywne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego i hamowanie translokacji podczas syntezy białek. Jej skuteczność kliniczna koreluje z parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym AUC/MIC. Oporność na azytromycynę może być naturalna lub nabyta, z głównymi mechanizmami obejmującymi modyfikację miejsca docelowego (np. geny erm kodujące metylazy rybosomalne), zmiany transportu antybiotyku oraz enzymatyczną inaktywację. Wśród bakterii Gram-dodatnich oporność typu MLSB jest najczęstsza, natomiast bakterie Gram-ujemne wykazują naturalną oporność z powodu ograniczonej penetracji leku przez błonę zewnętrzną. EUCAST definiuje wartości graniczne wrażliwości dla azytromycyny, np. Staphylococcus spp. wrażliwe przy ≤ 2 mg/L, oporne > 2 mg/L, a Streptococcus pneumoniae wrażliwe przy ≤ 0,25 mg/L, oporne > 0,5 mg/L.
aktywne usuwanie leku, antybiotyk makrolidowy, azalid, azytromycyna, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, EUCAST, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, malaria, malaria niepowikłana, metylaza rybosomalna, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, oporność bakteryjna, oporność krzyżowa, oporność MLSB, oporność na erytromycynę, oporność na metycylinę, oporność na penicylinę, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, rybosomalne RNA, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, synteza białek bakteryjnych, transferaza peptydylowa, translokacja, Ureaplasma urealyticum, wartość odcięcia epidemiologicznego, wartości graniczne wrażliwości, zakażenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Rysperydon, substancja czynna preparatu Torendo Q-Tab, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych (np. chinidyna, amiodaron, sotalol), trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. amitryptylina, maprotylina), leków przeciwhistaminowych oraz innych leków przeciwpsychotycznych i przeciwmalarycznych. Rysperydon może nasilać działanie sedatywne leków ośrodkowych, takich jak alkohol, opioidy, benzodiazepiny i leki przeciwhistaminowe, co zwiększa ryzyko zaburzeń psychomotorycznych. Ponadto antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminy, co wymaga ostrożności w leczeniu choroby Parkinsona. Istotne jest także ryzyko niedociśnienia przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych. Preparat nie powinien być łączony z paliperydonem ze względu na nadmierne narażenie na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Psychostymulanty, takie jak metylofenidat, mogą zwiększać ryzyko objawów pozapiramidowych.
9-hydroksyrysperydon, agonista dopaminy, antycholinoesteraza, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, choroba Parkinsona, czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny, dysfagia, enzymy CYP, frakcja przeciwpsychotyczna, glikoproteina p, glikozyd naparstnicy, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2D6, inhibitor kanałów wapniowych, inhibitor proteazy, lek działający ośrodkowo, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwparkinsonowski, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek psychostymulujący, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, rysperydon, SSRI, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie termoregulacji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Hydroxyzinum Polfarmex 10 mg
Hydroxyzinum Polfarmex w postaci tabletek powlekanych (10 mg i 25 mg) jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na hydroksyzynę chlorowodorek, cetyryzynę, pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (32,24 mg w tabletce 10 mg i 79,71 mg w tabletce 25 mg). Leku nie należy stosować u chorych z porfirią, wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, a także u osób z chorobami układu krążenia, istotnymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), znaczną bradykardią, czy z historią nagłej śmierci sercowej w rodzinie. Przeciwwskazaniem jest także ciąża i karmienie piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka.
aminofilina, antybiotyk makrolidowy, biosynteza hemu, bradykardia, cetyryzyna, choroba wieńcowa, częstoskurcz komorowy wielokształtny, działanie sedatywne, etylenodiamina, fluorochinolon, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna chlorowodorek, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, nabyty zespół wydłużonego QT, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna piperazyny, porfiria, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bupropion Neuraxpharm
Bupropion wymaga ostrożnej oceny i monitorowania ze względu na ryzyko napadów drgawkowych, które przy dawkach do 450 mg/dobę występują z częstością około 0,1%. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak stosowanie leków przeciwpsychotycznych, uzależnienie od alkoholu, urazy głowy, cukrzyca leczona insuliną lub lekami hipoglikemizującymi oraz stosowanie leków stymulujących. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia napadu drgawkowego. Bupropion jest inhibitorem CYP2D6, co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych i zwiększenia działań niepożądanych, w tym suchości w jamie ustnej, bezsenności i napadów drgawkowych. Należy unikać stosowania bupropionu u pacjentów leczonych tamoksyfenem ze względu na zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu tamoksyfenu – endoksyfenu.
chinolon, cytochrom P450 2D6, depresja, hiperrefleksja, hipertermia, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, marskość wątroby, myśl samobójcza, napad drgawkowy, obrzęk naczynioruchowy, próg pobudliwości drgawkowej, rumień wielopostaciowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, steroid systemowy, tachykardia, teofilina, tramadol, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie dwubiegunowe, zespół Brugadów, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Autokila 200 mg
Hydroxychloroquine TZF (siarczan hydroksychlorochiny) w dawce 200 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne 4-aminochinoliny oraz składniki pomocnicze preparatu, w tym laktozę jednowodną (36,0 mg/tabletkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z istniejącą makulopatią oka, gdyż hydroksychlorochina może powodować nieodwracalne uszkodzenia siatkówki i pogorszenie widzenia. Przeciwwskazania obejmują także dzieci poniżej 6 lat oraz osoby o masie ciała poniżej 35 kg (lub należnej masie ciała poniżej 31 kg), ze względu na brak możliwości precyzyjnego dostosowania dawki i ryzyko przedawkowania. U pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy należy zachować ostrożność.
4-aminochinolina, działanie niepożądane, hydroksychlorochina, Hydroxychloroquine TZF, laktoza jednowodna, lek przeciwmalaryczny, makulopatia oka, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, plamka żółta, przedawkowanie, reakcja anafilaktyczna, retinopatia, siarczan hydroksychlorochiny, toksyczność siatkówkowa, uszkodzenie siatkówki, wysypka skórna, wywiad alergologiczny, zaburzenie narządu wzroku, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Fluoxetine Vitabalans 20 mg
Fluoksetyna, jako silny inhibitor CYP2D6, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza ze względu na długi okres półtrwania jej i norfluoksetyny (do 5 tygodni). Przeciwwskazane jest łączenie fluoksetyny z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO (np. iproniazyd) ze względu na ryzyko ciężkiego zespołu serotoninowego objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, miokloniami i niestabilnością układu autonomicznego. Zaleca się zachowanie odstępu 2 tygodni po odstawieniu MAOI przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5 tygodni po zakończeniu fluoksetyny przed włączeniem MAOI. Ponadto, fluoksetyna jest przeciwwskazana w skojarzeniu z metoprololem u pacjentów z niewydolnością serca z powodu ryzyka nadmiernej bradykardii oraz z tamoksyfenem, gdyż obniża stężenie aktywnego metabolitu tamoksyfenu (endoksyfenu) o 65-75%, co może zmniejszać skuteczność leczenia onkologicznego.
astemizol, atomoksetyna, buprenorfina, bupropion, chlorochina, cyproheptadyna, desmopresyna, dziurawiec, erytromycyna, fenytoina, flekainid, halofantryna, haloperydol, hiponatermia, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO-A, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory monoaminooksydazy, interakcje farmakodynamiczne, karbamazepina, kwas trichlorooctowy, lek antyarytmiczny, lek moczopędny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek trójpierścieniowy, meflochina, mekwitazyna, mizolastyna, moksyfloksacyna, napad padaczkowy, nebiwolol, niewydolność serca, okskarbazepina, pentamidyna, pimozyd, pochodna fenotiazyny, próg pobudliwości drgawkowej, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, tamoksyfen, tramadol, tryptan, tryptofan, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Mozarin Swift 10 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin Swift, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO, które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego; wprowadzenie escytalopramu jest możliwe dopiero po 14 dniach od odstawienia inhibitora MAO, a po zakończeniu terapii escytalopramem należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę przed podaniem inhibitora MAO. Przeciwwskazane jest także łączenie escytalopramu z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemid) i odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO (linezolid) ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Ponadto, stosowanie escytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre neuroleptyki, antybiotyki, leki przeciwmalaryczne) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka arytmii. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami serotoninergicznymi (np. buprenorfina, tramadol, tryptany), lekami obniżającymi próg drgawkowy oraz preparatami zawierającymi dziurawiec zwyczajny, a także monitorować parametry krzepnięcia u pacjentów stosujących doustne leki przeciwzakrzepowe i unikać jednoczesnego stosowania z NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko krwawień.
astemizol, buprenorfina, bupropion, cymetydyna, CYP2D6, dezypramina, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, escytalopram, ezomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, halofantryna, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klomipramina, lanzoprazol, lek neuroleptyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, linezolid, lit pierwiastek, metoprolol, mizolastyna, moklobemid, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, NLPZ, nortryptylina, omeprazol, parametr krzepnięcia, pentamidyna, pimozyd, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, substancja czynna, sumatryptan, terapia skojarzona, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptofan, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia - Leksykon leków
Interakcje leku – Typhim Vi 25 mcg oczyszczonego polisacharydu otoczkowego (Vi) Salmonella typhi (szczep Ty2)/0,5 ml; 1 dawka (0,5 ml)
Szczepionka TYPHIM Vi, zawierająca 25 µg oczyszczonego polisacharydu otoczkowego Vi Salmonella typhi w dawce 0,5 ml, może być podawana jednocześnie z wieloma innymi szczepionkami, pod warunkiem wstrzykiwania ich w różne miejsca ciała. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakodynamicznych ani wpływu na immunogenność szczepionek przeciw żółtej gorączce, błonicy, tężcowi, poliomyelitis (IPV i OPV), wściekliźnie, Neisseria meningitidis serogrup A i C, WZW typu A i B. Szczepionka jest inaktywowaną formą, co minimalizuje ryzyko interakcji z żywymi szczepionkami. U pacjentów poddanych terapii immunosupresyjnej (kortykosteroidy, cytostatyki, leki biologiczne) obserwuje się potencjalne osłabienie odpowiedzi immunologicznej, dlatego zaleca się odroczenie szczepienia do zakończenia leczenia, jeśli to możliwe.
błonica, choroba Heinego-Medina, cytostatyk, dur brzuszny, immunogenność, kortykosteroid, leczenie immunosupresyjne, lek biologiczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwgorączkowy, lek przeciwmalaryczny, miejscowa reakcja niepożądana, Neisseria meningitidis, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odpowiedź immunologiczna, paracetamol, poliomyelitis, polisacharyd otoczkowy Salmonella typhi, reakcja wazowagalna, szczepionka inaktywowana, szczepionka Typhim Vi, tężec, wirusowe zapalenie wątroby typu A, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wścieklizna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, żółta gorączka - Leksykon substancji czynnych
Atowakwon – Przeciwwskazania stosowania
Atowakwon, obecny w preparacie Falcimar w dawce 250 mg w połączeniu z proguanilem chlorowodorkiem 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na którykolwiek ze składników aktywnych lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza gdy klirens kreatyniny jest poniżej 30 ml/min, gdyż w takich przypadkach stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko kumulacji substancji czynnych i nasilenia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna analiza historii alergii oraz ocena funkcji nerek, aby uniknąć potencjalnych powikłań i zapewnić bezpieczeństwo farmakoterapii.
atowakwon, chlorowodorek, działanie niepożądane, Falcimar, klirens kreatyniny, kumulacja substancji czynnych, lek przeciwmalaryczny, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, parametry nerkowe, Plasmodium falciparum, profilaktyka malarii, profilaktyka przeciwmalaryczna, proguanil, reakcja alergiczna, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia nerek, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Aurex 20 20 mg
Cytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), co może prowadzić do zespołu serotoninowego objawiającego się pobudzeniem, drżeniem, drgawkami mioklonicznymi i hipertermią; takie połączenie jest przeciwwskazane. Również łączenie cytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko groźnych arytmii. W badaniach wykazano, że podanie 2 mg pimozydu u pacjentów przyjmujących cytalopram 40 mg/dobę powoduje wzrost AUC i Cmax pimozydu oraz wydłużenie odstępu QTc o około 10 ms, co również dyskwalifikuje to skojarzenie. W przypadku selegiliny w dawce ≤10 mg/dobę nie stwierdzono istotnych interakcji, jednak dawki wyższe są przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność przy łączeniu cytalopramu z litowym leczeniem i tryptofanem ze względu na potencjalne nasilenie działania serotoninergicznego oraz monitorować stężenia litu w surowicy.
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, demetylocytalopram, działanie serotoninergiczne, elektrowstrząsy, epoksyd karbamazepiny, hipokaliemia, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP2C19, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek wydłużający odstęp QT, myśli samobójcze, napad drgawkowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, płytki krwi, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie litu w surowicy, substrat CYP1A2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Posaconazole Abdi 100 mg
Posaconazole Abdi 100 mg w formie tabletek dojelitowych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na pozakonazol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (80,0 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu ze względu na ryzyko ergotyzmu. Ponadto, pozakonazol jako silny inhibitor CYP3A4 nie powinien być łączony z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym, takimi jak terfenadyna, astemizol, cyzapryd, pimozyd, halofantryna oraz chinidyna, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes. Również jednoczesne stosowanie z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (symwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna) jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy.
alkaloidy sporyszu, antagonista receptorów histaminowych, astemizol, atorwastatyna, chinidyna, cyzapryd, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, ergotyzm, halofantryna, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, lek antyarytmiczny, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lowastatyna, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, neuroleptyk, pimozyd, pozakonazol, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, symwastatyna, tabletka dojelitowa, terfenadyna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie przewodzenia w mięśniu sercowym - Leksykon substancji czynnych
Chlorochina – Wskazania do stosowania
Chlorochina, dostępna w preparacie Arechin w dawce 250 mg chlorochiny fosforanu na tabletkę, jest lekiem o szerokim spektrum zastosowań klinicznych, przede wszystkim w profilaktyce i leczeniu malarii wywołanej przez szczepy Plasmodium wrażliwe na ten lek, w tym P. vivax, P. malariae, P. ovale oraz wrażliwe szczepy P. falciparum. W przypadku podejrzenia oporności na chlorochinę zaleca się stosowanie alternatywnych terapii. Ponadto, chlorochina jest stosowana jako lek drugiego rzutu w leczeniu pełzakowicy i ropnia wątroby wywołanych przez Entamoeba histolytica, zawsze w terapii skojarzonej z lekami działającymi w świetle jelita (np. paromomycyna, jodochina). W chorobach autoimmunologicznych, takich jak toczeń rumieniowaty (SLE, DLE) oraz reumatoidalne zapalenie stawów (RZS), chlorochina wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne, będąc elementem terapii zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym, z efektem terapeutycznym pojawiającym się po kilku tygodniach do miesięcy stosowania.
autoprzeciwciało, chlorochiny fosforan, działanie przeciwzapalne, Entamoeba histolytica, glikokortykosteroid, kompleks immunologiczny, lek drugiego rzutu, lek immunosupresyjny, lek modyfikujący przebieg choroby, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpełzakowy, malaria, metotreksat, metronidazol, morfologia krwi, narząd wzroku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paromomycyna, pełzakowica, Plasmodium falciparum, plasmodium malariae, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, reumatoidalne zapalenie stawów, ropień wątroby, terapia skojarzona, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, zarodźce malarii - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Wellbutrin XR
Wellbutrin XR, zawierający chlorowodorek bupropionu w dawkach 150 mg lub 300 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko napadów drgawkowych, które wzrasta wraz z dawką, osiągając około 0,1% przy dawkach do 450 mg/dobę. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena czynników predysponujących do obniżenia progu drgawkowego, takich jak stosowanie leków obniżających ten próg (np. leki przeciwpsychotyczne, tramadol), uzależnienie od alkoholu, uraz głowy, cukrzyca leczona insuliną lub lekami hipoglikemizującymi oraz stosowanie leków stymulujących lub zmniejszających apetyt. W przypadku wystąpienia napadu drgawkowego terapia powinna zostać przerwana bez możliwości ponownego włączenia leku. Bupropion jest inhibitorem CYP2D6, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez ten enzym, zwłaszcza tamoksyfenem, gdzie może obniżać skuteczność terapii. Ponadto, leczenie wymaga monitorowania ryzyka myśli i zachowań samobójczych, szczególnie u pacjentów poniżej 25. roku życia oraz z historią prób samobójczych, a także uwagi na objawy neuropsychiatryczne, w tym maniakalne i psychotyczne, zwłaszcza u osób z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie.
alkoholizm, bupropion, chlorowodorek bupropionu, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, czynnik predysponujący, duża depresja, dysfagia, elektrowstrząsy, epizod maniakalny, hipertermia, inhibitor CYP2D6, inhibitor cytochromu P450, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, kanał sodowy serca, kortykosteroid, lek hipoglikemizujący, lek obniżający próg drgawkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, marskość wątroby, myśl samobójcza, nadciśnienie tętnicze, nadrefleksja, nadwrażliwość, napad drgawkowy, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, obrzęk naczynioruchowy, próg pobudliwości drgawkowej, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, stabilizator nastroju, tamoksyfen, uraz głowy, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie dwubiegunowe, zachowanie samobójcze, zespół Brugadów, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Hydroksychlorochina – Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksychlorochina wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (średnio 79% ± 12%), z szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 3-4 godzinach (zakres 2-6 h). Charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji (5500 ± 2200 l na podstawie danych z krwi oraz 43 000-44 000 l z osocza), co wynika z akumulacji w tkankach (oczy, nerki, wątroba, płuca) oraz w elementach morfotycznych krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi 30-50%, z enancjoselektywnym preferowaniem enancjomeru (+)-(S). Hydroksychlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie przez CYP2C8, CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z udziałem enzymów FMO-1 i MAO-A, do metabolitów: N-dezetylhydroksychlorochiny, dezetylochlorochiny i bidezetylochlorochiny. Okres półtrwania eliminacji jest długi i wynosi 30-50 dni w krwi pełnej oraz około 32 dni w osoczu, co powoduje osiągnięcie stanu stacjonarnego dopiero po około 4 miesiącach regularnego stosowania.
BCRP, białko osocza, białko transportowe, biodostępność, choroba autoimmunologiczna, CYP2C8, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, enancjomer, hydroksychlorochina, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klirens, lek przeciwmalaryczny, MATE1, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, OCT1, OCT2, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, toksyczność siatkówkowa, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zapalenie stawów - Leksykon leków
Interakcje leku – Moxifloxacin Accord 400 mg
Moksyfloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk podawany doustnie w dawce 400 mg (preparat Moxifloxacin Accord), wykazuje istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie niebezpieczne są addycyjne efekty wydłużające odstęp QT w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, lekami przeciwpsychotycznymi, trójpierścieniowymi przeciwdepresyjnymi, niektórymi antybiotykami (np. sakwinawir, erytromycyna i inne) oraz lekami przeciwhistaminowymi, co znacząco zwiększa ryzyko torsade de pointes i innych groźnych arytmii komorowych. Dodatkowo, hipokaliemia indukowana przez diuretyki pętlowe, tiazydowe, kortykosteroidy czy amfoterycynę B potęguje ryzyko zaburzeń rytmu, dlatego konieczne jest monitorowanie poziomu potasu. Wchłanianie moksyfloksacyny jest istotnie obniżane przez preparaty zawierające kationy dwuwartościowe i trójwartościowe (magnez, glin, żelazo, cynk, sukralfat, dydanozyna) – zaleca się zachowanie co najmniej 6-godzinnej przerwy między podaniami. Węgiel aktywowany podany jednocześnie zmniejsza biodostępność leku o ponad 80%, co wyklucza ich równoczesne stosowanie poza sytuacjami przedawkowania.
biodostępność, chelatacja, doustny lek przeciwcukrzycowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, fluorochinolon, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipokaliemia, kortykosteroid, lek moczopędny pętlowy, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrobnoustrojowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, moksyfloksacyna, odstęp QT, stan zapalny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Interakcje leku – Fluxemed 20 mg
Fluoksetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania, zarówno samego leku, jak i aktywnego metabolitu norfluoksetyny, co ma kluczowe znaczenie przy zmianie terapii przeciwdepresyjnej. Przeciwwskazane jest łączne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko ciężkiego zespołu serotoninowego objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, miokloniami, niestabilnością układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu po zakończeniu terapii IMAO przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5-tygodniowego odstępu po odstawieniu fluoksetyny przed włączeniem IMAO. Fluoksetyna hamuje metabolizm metoprololu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych beta-adrenolityku, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Ponadto, fluoksetyna jako silny inhibitor CYP2D6 znacząco obniża stężenia endoksyfenu (o 65-75%), aktywnego metabolitu tamoksyfenu, co może osłabiać skuteczność leczenia przeciwnowotworowego.
astemizol, biegunka, błękit metylenowy, bupropion, chlorek metylotioniny, chlorochina, cyproheptadyna, depresja, desmopresyna, doustny lek przeciwkrzepliwy, drżenie, dziurawiec, endoksyfen, erytromycyna, fenotiazyna, fenytoina, flekainid, halofantryna, haloperydol, hipertermia, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwdepresyjne, leczenie przeciwnowotworowe, lek antyhistaminowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, lit, majaczenie, meflochina, mekwitazyna, metoprolol, mioklonia, mizolastyna, moksyfloksacyna, nadmierne pocenie, nebiwolol, niestabilność układu autonomicznego, niewydolność serca, norfluoksetyna, okres półtrwania, okskarbazepina, ośrodkowy układ nerwowy, pentamidyna, pimozyd, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, śpiączka, splątanie, sztywność mięśni, tachykardia, tamoksyfen, toksyczność, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie poznawcze, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Atarax 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna Ataraxu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz z produktami o działaniu przeciwcholinergicznym, ze względu na ryzyko nasilenia sedacji i działań niepożądanych, co wymaga indywidualnej modyfikacji dawki. Hydroksyzyna antagonizuje betahistynę i inhibitory cholinoesterazy, zmniejszając ich skuteczność, a także powinna być odstawiona co najmniej 5 dni przed testami alergicznymi lub prowokacją oskrzelową z metacholiną. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane, a hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny na ciśnienie tętnicze. W badaniach na zwierzętach wykazano zmniejszenie działania przeciwdrgawkowego fenytoiny, co sugeruje konieczność monitorowania skuteczności terapii u pacjentów. Interakcje farmakokinetyczne obejmują m.in. zwiększenie stężenia hydroksyzyny o 36% i zmniejszenie cetyryzyny o 20% pod wpływem cymetydyny (600 mg 2x/dobę), a także potencjalne hamowanie metabolizmu substratów CYP2D6 przy dużych dawkach hydroksyzyny. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5, co wymaga ostrożności przy stosowaniu inhibitorów tych enzymów.
antagonista, bradykardia, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdrgawkowe, enzym CYP2D6, hipokaliemia, hydroksyzyna, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, mikrosom wątrobowy, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, torsade de pointes, UDP-glukuronylotransferaza, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Hydroxyzinum Espefa 10 mg
Hydroksyzyna, substancja czynna leku Hydroxyzinum Espefa 10 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami wydłużającymi odstęp QT i/lub wywołującymi torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne (np. haloperydol), przeciwdepresyjne (np. citalopram, escytalopram), przeciwmalaryczne (np. meflochina), antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), przeciwgrzybicze (np. pentamidyna), leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), onkologiczne (np. toremifen, wandetanib) oraz metadon. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. W przypadku leków wywołujących bradykardię i hipokaliemię, leków działających depresyjnie na OUN oraz o działaniu przeciwcholinergicznym konieczne jest zachowanie ostrożności i ewentualne dostosowanie dawkowania. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach wpływać na metabolizm substratów tego enzymu, natomiast interakcje z innymi izoenzymami cytochromu P450 są mało prawdopodobne w warunkach klinicznych.
antagonista, cetyryzyna, CYP3A4, działanie przeciwcholinergiczne, fenytoina, hipokaliemia, hydroksyzyna, Hydroxyzinum Espefa, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP2D6, inhibitor dehydrogenazy alkoholowej, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, mikrosom wątrobowy, ośrodkowy układ nerwowy, torsade de pointes, UDP-glukuronylotransferaza, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Egoropal 50 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, wykazuje przede wszystkim istotne klinicznie interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron), lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol) oraz alkoholem, ze względu na ryzyko nasilenia sedacji, hipotensji ortostatycznej, zaburzeń rytmu serca i drgawek. Paliperydon antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminergicznych, co wymaga stosowania najniższych skutecznych dawek u pacjentów z chorobą Parkinsona. W przypadku stosowania z karbamazepiną (200 mg dwa razy na dobę) obserwuje się zmniejszenie stężenia paliperydonu w osoczu o około 37% (spadek Cmax i AUC), co wiąże się ze wzrostem klirensu nerkowego i wymaga dostosowania dawki Egoropalu.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, butyrofenon, chinidyna, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, diwalproinian sodu, dyzopyramid, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym cytochromu P-450, karbamazepina, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, lewodopa, lit, meflokina, metylofenidat, objaw pozapiramidowy, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, paroksetyna, próg drgawkowy, rysperydon, sedacja, sotalol, SSRI, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Moreme
Bupropion w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu wiąże się z ryzykiem napadów drgawkowych, których częstość przy dawkach do 450 mg/dobę wynosi około 0,1%. Należy unikać przekraczania zalecanych dawek oraz stosować lek ostrożnie u pacjentów z czynnikami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak współistniejące leki (np. przeciwpsychotyczne, tramadol, steroidy), uzależnienie od alkoholu, uraz głowy, cukrzyca leczona insuliną lub lekami hipoglikemizującymi oraz stosowanie leków stymulujących lub zmniejszających apetyt. W przypadku wystąpienia napadów drgawkowych leczenie należy przerwać. Bupropion jest inhibitorem CYP2D6, co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych i nasilania działań niepożądanych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI), co może wywołać zespół serotoninowy wymagający uważnej obserwacji pacjenta. Ponadto, stosowanie bupropionu z tamoksyfenem jest niewskazane ze względu na zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu tamoksyfenu – endoksyfenu.
alkoholizm, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, cytochrom P450 2D6, dysfunkcja układu autonomicznego, elektrowstrząsy, hipertermia, interakcja farmakokinetyczna, lek hipoglikemizujący, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, marskość wątroby, myśl samobójcza, nadciśnienie tętnicze, nadrefleksja, nadwrażliwość, napad drgawkowy, objaw maniakalny, objaw neuropsychiatryczny, objaw psychotyczny, obrzęk naczynioruchowy, próg pobudliwości drgawkowej, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, SNRI, SSRI, tachykardia, uniesienie odcinka ST, uraz głowy, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie dwubiegunowe, zatrzymanie akcji serca, zespół Brugadów, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Citronil 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii cytalopramem (Citronil, 40 mg) konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, aby uniknąć poważnych działań niepożądanych. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cytalopram lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (~91 mg/tabletka), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), w tym selegiliny w dawkach >10 mg/dobę, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Po terapii nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 2-tygodniowy odstęp przed rozpoczęciem cytalopramu, a przy odwracalnych inhibitorach MAO odstęp powinien być zgodny z Charakterystyką Produktu Leczniczego. Przerwa między zakończeniem cytalopramu a wprowadzeniem MAO powinna wynosić minimum 7 dni. Stosowanie cytalopramu z linezolidem jest przeciwwskazane, chyba że możliwa jest ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie ciśnienia tętniczego, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i przełomu nadciśnieniowego.
antybiotyk, cytalopram, inhibitory monoaminooksydazy, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne, linezolid, nieodwracalne inhibitory MAO, nietolerancja laktozy, odwracalne inhibitory MAO, przełom nadciśnieniowy, selegilina, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, torsade de pointes, wrodzony zespół długiego QT, wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arechin 250 mg
Chlorochina fosforanu, substancja czynna Arechinu, należy do 4-aminochinolonów i jest stosowana głównie jako lek przeciwmalaryczny (ATC: P01BA01) wobec Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae oraz wrażliwych szczepów P. falciparum. Mechanizm działania polega na podwyższaniu pH w wodniczkach pokarmowych pierwotniaków oraz hamowaniu polimerazy Plasmodium, co prowadzi do akumulacji toksycznego hemu i śmierci pasożyta. Wrażliwość zarodźców zależy od zdolności kumulacji chlorochiny w wodniczkach, a leki antagonistyczne wapnia mogą zwiększać jej skuteczność. Ponadto chlorochina wykazuje aktywność przeciwpierwotniaczą wobec Entamoeba histolytica, co wykorzystuje się w leczeniu pełzakowicy, a jej zdolność do kumulacji w wątrobie jest klinicznie istotna.
aglutynacja hemoglobiny, antagonista wapnia, chlorochina fosforanu, działanie przeciwpasożytnicze, Entamoeba histolytica, erytrocyt, fagocytoza, fosfolipaza A2, gościec przewlekły postępujący, hemazolina, kolagenoza, lek przeciwmalaryczny, limfocyt CD4+, melanina, monocyt, nadwrażliwość na światło, pełzakowica, Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, porfiryna, retinopatia, reumatoidalne zapalenie stawów, uwalnianie cytokin, zarodźce malarii, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zimnica - Leksykon substancji czynnych
Chlorochina – Właściwości farmakodynamiczne
Chlorochina fosforanu, substancja czynna leku Arechin, jest 4-aminochinoliną o szerokim spektrum działania przeciwmalarycznego, przeciwzapalnego i immunomodulującego. Mechanizm przeciwmalaryczny opiera się na podwyższeniu pH w wodniczkach pokarmowych Plasmodium, co zaburza metabolizm hemoglobiny i prowadzi do akumulacji toksycznego hemu (ferroprotoporfiryny IX) wskutek hamowania polimerazy Plasmodium. Chlorochina jest skuteczna wobec P. vivax, P. ovale, P. malariae oraz wrażliwych szczepów P. falciparum. Wrażliwość pierwotniaków zależy od ich zdolności do kumulowania leku w wodniczkach, a antagonisty wapnia mogą potencjalizować jej działanie. Ponadto, chlorochina wykazuje toksyczność wobec Entamoeba histolytica, kumulując się w wątrobie i zwiększając skuteczność leczenia pełzakowicy.
aglutynacja hemoglobiny, aldosteron, cytokina, działanie immunomodulujące, działanie przeciwpasożytnicze, działanie przeciwzapalne, Entamoeba histolytica, erytrocyt, fagocytoza, fosfolipaza A2, gościec przewlekły postępujący, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemazolina, kolagenoza, lek przeciwmalaryczny, limfocyt B, limfocyt CD4+, lizosom, mediator zapalenia, pełzakowica, plasmodium, Plasmodium falciparum, pochodna aminochinoliny, porfiria, porfiryna, retencja sodu, retinopatia, reumatoidalne zapalenie stawów, stres oksydacyjny, zarodźec malarii, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Interakcje
Paliperydon wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT w EKG, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) i III (amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne oraz przeciwmalaryczne (np. meflokina). Współstosowanie tych leków wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania EKG ze względu na ryzyko arytmii. Paliperydon może także antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych, co wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek obu leków, zwłaszcza w zaawansowanej chorobie Parkinsona. Ponadto, ze względu na ryzyko hipotonii ortostatycznej, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami o podobnym działaniu, np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i innymi przeciwpsychotycznymi. Współstosowanie z lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol) również wymaga ostrożności.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, anksjolityk, butyrofenon, chinidyna, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, diwalproinian sodu, dyzopyramid, działanie niepożądane, działanie uspokajające, farmakokinetyka walproinianu, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitor enzymu CYP2D6, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P-450, karbamazepina, kwas walproinowy, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, leki przeciwarytmiczne klasy Ia, leki przeciwarytmiczne klasy III, lewodopa, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, paroksetyna, próg drgawkowy, rysperydon, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sotalol, SSRI, tramadol, zaburzenie koordynacji, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitalopram LEK-AM 5 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego oraz arytmii z wydłużeniem odstępu QT. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie escytalopramu z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. przerwa 14 dni po odstawieniu MAO przed rozpoczęciem escytalopramu i 7 dni po odstawieniu escytalopramu przed MAO), odwracalnym inhibitorem MAO-A (moklobemid) oraz odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO (linezolid). Ponadto, należy unikać kojarzenia z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki jak moksyfloksacyna, erytromycyna IV). Szczególną ostrożność wymaga terapia skojarzona z opioidami, tryptanami, lekami obniżającymi próg drgawkowy oraz lekami wpływającymi na krzepnięcie krwi, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, drgawek oraz krwawień. Zaleca się ścisłe monitorowanie kliniczne i dostosowanie dawek.
alkohol etylowy, arytmia komorowa, bupropion, cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie serotoninergiczne, dziurawiec zwyczajny, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klomipramina, lanzoprazol, lek neuroleptyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, linezolid, meflochina, metoprolol, moklobemid, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, propafenon, rysperydon, selegilina, SSRI, sumatryptan, terapia skojarzona, tiorydazyna, torsade de pointes, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy